Location via proxy:   [ UP ]  
[Report a bug]   [Manage cookies]                
Sari la conținut

Olanzapină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă
Olanzapină
Denumiri
Nume IUPAC2-Metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepină
Denumiri comercialeZyprexa, altele[1]
Identificare
PubChem135398745  Modificați la Wikidata
DrugBankDB00334  Modificați la Wikidata
ChemSpider10442212[2]  Modificați la Wikidata
UNIIN7U69T4SZR[3]  Modificați la Wikidata
KEGGC07322[4]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL715[5]  Modificați la Wikidata
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate60-65%[6][7][8]
MetabolismFicat (glucuronoconjucgare directă și oxidare mediată a CYP1A2)
Mod de excrețieUrină (57%; 7% ca medicamente neschimbat), excremente (30%)[9][10]
Date chimice
Masă molară312.439
Date fizice
Punct de topire195
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Olanzapina, vândută sub numele comercial Zyprexa printre altele, este un antipsihotic atipic utilizat în primul rând pentru tratarea schizofreniei și tulburării bipolare.[11] Pentru schizofrenie, poate fi utilizată atât pentru o boală începută recent, cât și pentru mentenanță pe termen lung.[11] Căile de administrare disponibile sunt orală sau prin injectare într-un mușchi.[11]

Efectele adverse obișnuite sunt creșterea în greutate, tulburări de mișcare, amețeala, senzația de oboseală, constipația și gura uscată.[11] Alte efecte adverse pot fi presiune scăzută a sângelui în timpul statului în picioare, reacții alergice, sindromul neuroleptic malign, nivel înalt de zahăr în sânge, atacuri epileptice, ginecomastie, disfuncție erectilă și dischinezie tardivă.[11] La persoanele vârstnice cu demență, utilizarea sa crește riscul de deces.[11] Utilizarea ei în ultima perioadă a sarcinii poate avea ca rezultat o tulburare de mișcare la bebeluș un anumit timp după naștere.[11] Deși felul în care lucrează nu este pe deplin clar, ea blochează receptorii de dopamină și serotonină.[11]

Olanzapina a fost patentată în 1971 și aprobată pentru uz medical în Statele Unite în 1996.[12][11] Este valabilă ca medicament generic.[11] ÎN Statele Unite, costul deplin era de mai puțin de US$0,25 per doză în 2018.[13] În 2016, a fost prescris de mai mult de 2 milioane de ori în Statele Unite.[14]

Utilizări medicale

Schizofrenie

Tratamentul psihiatric de primă linie pentru schizofrenie este medicația antipsihotică, olanzapina fiind o astfel de medicație.[15] Olanzapina se arată a fi eficientă în reducarea simptomelor de schizofreniei, tratarea exacerbărilor acute și tratarea începutului timpuriu de schizofrenie.[16][17][18][19] Oricum, utilitatea terapiei de mentenanță este dificil de determinat întrucât peste jumătatate din persoanele pe care s-au făcut probe lasă tratamentul înaintea termenului de șase săptămâni.[20] Tratamentul cu olanzapină (la fel ca cel cu clozapină) poate rezulta în creșterea greutății și sporirea nivelului de glucoză și colesterol în comparație cu cele mai multe dintre celelalte medicamente antipsihotice din generația a doua utilizate pentru tratarea schizofreniei.[17][21]

Comparație

National Institute for Health and Care Excellence, Asociația Britanică pentru Farmacologie și Federația Mondială a Societăților pentru Psihiatrie Biologică sugerează că sunt diferențe mici între eficiența diferitelor antipsihotice în prevenirea recidivării și recomandă ca alegerea specifică a antipsihoticului să alească în funcție de preferința pacientului și profiulul de efecte adverse al medicamentului.[22][23][24] Agency for Healthcare Research and Quality din SUA concluzionează că olanzapina nu este diferită de haloperidol în tratarea simptomelor pozitive și a psihopatologiei generale, dar în ce privrește evaluarea genereală, dar că este superioară în tratarea simptomelor negative și depresive.[25] Are un risc mai mic de cauzare de tulburări de mișcare decât antipsihoticele tipice.[16]

Într-o comparație din 2013 a 15 medicamente antipsihotice utilizate pentru schizofreniei, olanzapina a fost pe locul 3 în ce privește eficiența. Este cu 5% mai eficientă decât risperidona (locul 4), cu 24-27% mai eficientă decât haloperidolul, quetiapina și aripiprazolul, și cu 33% mai eficientă decât clozapina (1).[16] O analiză din 2013 a primului episod de schizofrenie a concluzionat că olanzapina este superioară haloperidolului în furnizarea unei rate mai mici de discontiuitate și a reducerii pe termen scurt a simptomelor, ratei de reacție, depresiei, funcției cognitive, discontinuității din cauza eficienței slabe și recidivării pe termen lung, dar nu și a simptomelor pozitive și a scorului la Impresiile Clinice Globale. Dimpotrivă, a doua generație de antipsihotice s-a arătat a fi superioară primei generații de antipsihotice doar în privința discontinuității, simptomelor negative (cu un efect mult mai mare observat la studiile sponsorizate de industrie în comparație cu cele sponsorizate de guvern) și scorurilor legate de cogniție. Olanzapina a cauzat mai puține efecte adverse extrapiramidale, mai puțină acatasie, dar a cauzat o creștere în greutate semnificativ mai mare, creștere a colesterolului seric și sporire a trigliceridelor în comparație cu haloperidolul.[26] O analiză din 2012 a concluzionat că dintre 10 antipsihotice atipice, numai clozapina și risperidonul sunt mai bine decât prima generație de antipsihotice.[27] O analiză din 2011 a concluzionat că nici prima, nici a doua generație de antipsihotice nu produce schimbări semnificative pe plan clinic la scorurile de Impresie Clinică globală, dar a constatat că olanzapina și amisulprida produc efecte mai mari asupra bateriilor PANSS și BPRS decât cinci alte antipsihotice din a doua generație sau toate antipsihoticele din prima generație.[28] O analiză sistematică Cochrane din 2010 a găsit că olanzapină poate avea un avantaj ușor în eficiență în comparație cu aripiprazolul, quetiapina, risperidonul și ziprasidona.[21] Nici o diferență în eficiență n-a fost detectată când se compară olanzapina cu amisulprida și clozapina.[21]

O meta-analiză din 2014 a 9 probe publicate cu o durată minimă de șase luni și durată medie de 52 de săptămâni a concluzionat că olanzapina, quetiapina și risperidona au efecte mai bune asupra funcției cognitive decât amisulprida și haloperidolul.[29]

Tulburare bipolară

Olanzapina este recomandată de National Institute for Health and Care Excellence ca terapie de primă linie pentru tratarea maniei acute din tulburarea bipolară.[30] Alte recomandări de primă linie sunt haloperidolul, quetiapina și risperidona.[30] Este recomandată în combinație cu fluoxetina ca tratament de primă linie al depresiei bipolare acute și ca tratament de linia a doua pentru tratamentul de mentenanță a tulburării bipolare.[30]

Network for Mood and Anxiety Treatments (CANMAT) recomandă olanzapina ca tratament de mentenanță de primă linie pentru tulburarea bipolară și combinația dintre olanzapină și fluoxetină ca tratament de linia a doua pentru depresia bipolară.[31]

Referințe

  1. ^ Eroare la citare: Etichetă <ref> invalidă; niciun text nu a fost furnizat pentru referințele numite Drugnames
  2. ^ a b Olanzapine (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  3. ^ a b olanzapine (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  4. ^ a b olanzapine (în engleză), ChEBI, accesat în  
  5. ^ a b OLANZAPINE (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  6. ^ Kassahun K, Mattiuz E, Nyhart E (). DISPOSITION AND BIOTRANSFORMATION OF THE ANTIPSYCHOTIC AGENT OLANZAPINE IN HUMANS. Drug Metabolism and Disposition. p. 81. 
  7. ^ Callaghan JT, Bergstrom RF, Ptak LR, et al. (Septembrie 1999). „Olanzapine: pharmacokinetic and pharmacodynamic profile”. Clin Pharmacokinetics. 37 (3): 177–193. doi:10.2165/00003088-199937030-00001. PMID 10511917.  Verificați datele pentru: |date= (ajutor)
  8. ^ Mauri MC, Volonteri LS, Colasanti A, et al. (). „Clinical pharmacokinetics of atypical antipsychotics: a critical review of the relationship between plasma concentrations and clinical response”. Clinical Pharmacokinetics. 46 (5): 359–88. doi:10.2165/00003088-200746050-00001. PMID 17465637. 
  9. ^ Eroare la citare: Etichetă <ref> invalidă; niciun text nu a fost furnizat pentru referințele numite TGA
  10. ^ Eroare la citare: Etichetă <ref> invalidă; niciun text nu a fost furnizat pentru referințele numite MSR
  11. ^ a b c d e f g h i j „Olanzapine, Olanzapine Pamoate Monograph for Professionals”. Drugs.com (în engleză). AHFS. Accesat în . 
  12. ^ Taylor D, Paton C, Kapur S (). The Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (ed. 12th). London, U K: Wiley-Blackwell. p. 16. ISBN 978-1-118-75460-3. 
  13. ^ „NADAC as of 2018-12-19”. Centers for Medicare and Medicaid Services (în engleză). Accesat în . 
  14. ^ „The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Accesat în . 
  15. ^ National Collaborating Centre for Mental Health (). „Schizophrenia: Full national clinical guideline on core interventions in primary and secondary care” (PDF). Accesat în . 
  16. ^ a b c Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (Septembrie 2013). „Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis”. Lancet. 382 (9896): 951–62. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019.  Verificați datele pentru: |date= (ajutor)
  17. ^ a b Harvey RC, James AC, Shields GE (Ianuarie 2016). „A Systematic Review and Network Meta-Analysis to Assess the Relative Efficacy of Antipsychotics for the Treatment of Positive and Negative Symptoms in Early-Onset Schizophrenia”. CNS Drugs. 30 (1): 27–39. doi:10.1007/s40263-015-0308-1. PMID 26801655.  Verificați datele pentru: |date= (ajutor)
  18. ^ Pagsberg AK, Tarp S, Glintborg D, Stenstrøm AD, Fink-Jensen A, Correll CU, Christensen R (martie 2017). „Acute Antipsychotic Treatment of Children and Adolescents With Schizophrenia-Spectrum Disorders: A Systematic Review and Network Meta-Analysis”. Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry. 56 (3): 191–202. doi:10.1016/j.jaac.2016.12.013. PMID 28219485. 
  19. ^ Osser DN, Roudsari MJ, Manschreck T (). „The psychopharmacology algorithm project at the Harvard South Shore Program: an update on schizophrenia”. Harvard Review of Psychiatry. 21 (1): 18–40. doi:10.1097/HRP.0b013e31827fd915. PMID 23656760. 
  20. ^ Duggan L, Fenton M, Rathbone J, Dardennes R, El-Dosoky A, Indran S (Aprilie 2005). „Olanzapine for schizophrenia”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (2): CD001359. doi:10.1002/14651858.CD001359.pub2. PMID 15846619.  Verificați datele pentru: |date= (ajutor)
  21. ^ a b c Komossa K, Rummel-Kluge C, Hunger H, Schmid F, Schwarz S, Duggan L, Kissling W, Leucht S (Martie 2010). „Olanzapine versus other atypical antipsychotics for schizophrenia”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD006654. doi:10.1002/14651858.CD006654.pub2. PMC 4169107 Accesibil gratuit. PMID 20238348.  Verificați datele pentru: |date= (ajutor)
  22. ^ „Psychosis and schizophrenia in adults: treatment and management | Guidance and guidelines | NICE”. National Institute for Health and Care Excellence. 
  23. ^ Barnes TR (). „Evidence-based guidelines for the pharmacological treatment of schizophrenia: recommendations from the British Association for Psychopharmacology” (PDF). J. Psychopharmacol. (Oxford). 25 (5): 567–620. doi:10.1177/0269881110391123. PMID 21292923. [nefuncțională]
  24. ^ Hasan A, Falkai P, Wobrock T, Lieberman J, Glenthoj B, Gattaz WF, Thibaut F, Möller HJ (). „World Federation of Societies of Biological Psychiatry (WFSBP) guidelines for biological treatment of schizophrenia, part 2: update 2012 on the long-term treatment of schizophrenia and management of antipsychotic-induced side effects”. World J. Biol. Psychiatry. 14 (1): 2–44. doi:10.3109/15622975.2012.739708. PMID 23216388. 
  25. ^ Abou-Setta AM, Mousavi SS, Spooner C, Schouten JR, Pasichnyk D, Armijo-Olivo S, et al. (august 2012). „First-Generation Versus Second-Generation Antipsychotics in Adults: Comparative Effectiveness [Internet]”. PMID 23035275. 
  26. ^ Zhang JP, Gallego JA, Robinson DG, Malhotra AK, Kane JM, Correll CU (iulie 2013). „Efficacy and safety of individual second-generation vs. first-generation antipsychotics in first-episode psychosis: a systematic review and meta-analysis”. Int. J. Neuropsychopharmacol. 16 (6): 1205–18. doi:10.1017/S1461145712001277. PMC 3594563 Accesibil gratuit. PMID 23199972. 
  27. ^ Citrome L (august 2012). „A systematic review of meta-analyses of the efficacy of oral atypical antipsychotics for the treatment of adult patients with schizophrenia”. Expert Opin Pharmacother. 13 (11): 1545–73. doi:10.1517/14656566.2011.626769. PMID 21999805. 
  28. ^ Lepping P, Sambhi RS, Whittington R, Lane S, Poole R (mai 2011). „Clinical relevance of findings in trials of antipsychotics: systematic review”. Br J Psychiatry. 198 (5): 341–5. doi:10.1192/bjp.bp.109.075366. PMID 21525517. 
  29. ^ Désaméricq G, Schurhoff F, Meary A, Szöke A, Macquin-Mavier I, Bachoud-Lévi AC, Maison P (Februarie 2014). „Long-term neurocognitive effects of antipsychotics in schizophrenia: a network meta-analysis”. European Journal of Clinical Pharmacology. 70 (2): 127–34. doi:10.1007/s00228-013-1600-y. PMID 24145817.  Verificați datele pentru: |date= (ajutor)
  30. ^ a b c „Bipolar disorder: the assessment and management of bipolar disorder in adults, children and young people in primary and secondary care | 1-recommendations | Guidance and guidelines | NICE”. Accesat în . 
  31. ^ Yatham LN, Kennedy SH, O'Donovan C, et al. (Decembrie 2006). „Canadian Network for Mood and Anxiety Treatments (CANMAT) guidelines for the management of patients with bipolar disorder: update 2007”. Bipolar Disord. 8 (6): 721–39. doi:10.1111/j.1399-5618.2006.00432.x. PMID 17156158.  Verificați datele pentru: |date= (ajutor)

Legături externe

Commons
Commons
Wikimedia Commons conține materiale multimedia legate de olanzapină
Adus de la https://ro.wikipedia.org/w/index.php?title=Olanzapină&oldid=13048904