Cefaleksin
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (6R,7R)-7[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino 3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene- 2-carboxylic acid | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 15686-71-2 | ||
| ATC kod | J01DB01 QJ51 | ||
| PubChem[1][2] | 2666 | ||
| DrugBank | APRD00250 | ||
| ChemSpider[3] | 25541 | ||
| UNII | 5SFF1W6677? | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C16H17N3O4S | ||
| Mol. masa | 347.39 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | dobro je apsorbovan | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 15% | ||
| Metabolizam | 80% se izlučuje nepromenjen urinom u toku 6 sati nakon administracije | ||
| Poluvreme eliminacije | Kod odraslih sa normalnom renalnom funkcijom, serum polu-život je 0.5-1.2 sata[4] | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | A(AU) B(US) | ||
| Pravni status | Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) | ||
| Način primene | Oralno | ||
Cefaleksin, (Cefalexin, cephalexin) je član prve generacije polusintetskih cefalosporinskih antibiotika koji su uvedeni u upotrebu 1967. godine od strane kompanije Eli Lilly.[5][6] On je oralni lek sa sličnim antimikrobnim spektrom sa intravenoznim agensima cefalotin i cefazolin. Njegovo prvo trgovačko ime je bilo Keflex (Lilly), a u današnje vreme je dostupan pod više drugih imena.[5]
Od 2008, cefaleksin je najpopularniji cefalosporinski antibiotik u SAD, sa više od 25 miliona recepata za samo njegovu generičku verziju, i sa prodajom od US $255 miliona.[7][8]
Cefaleksin deluje na gram pozitivne i neke gram negativne bakterije (Streptococcus beta haemoliticus grupe A, Staphylococcus-uključujuci koagulaza pozitivne, koagulaza negativne i stafilokoke koje proizvode penicilinazu-, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp., Moraxella catahalis). Slabije deluje na Haemophilus. Većina enterokoka (Enterococcus fecalis) i nekoliko vrsta stafilokoka su rezistentni na cefaleksin.
Izlučuje se preko bubrega nepromenjen glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service - Drug Information 95. Bethesda, MD: American Society of Hospital Pharmacists, Inc., 1995 (Plus Supplements 1995)., p. 166
- ↑ 5,0 5,1 Sweetman, Sean C., ur. (2009). „Antibacterials”. Martindale: The complete drug reference (36th izd.). London: Pharmaceutical Press. str. 218–9. ISBN 978-0-85369-840-1.
- ↑ Sneader, Walter (2005). „Cephalosporin analogues”. Drug discovery: a history. New York: Wiley. str. 324. ISBN 0-471-89980-1. Pristupljeno 26. 06. 2009.
- ↑ "2008 Top 200 generic drugs by total prescriptions" PDF (332.8 KB). Drug Topics (May 26, 2009). Retrieved on July 24, 2009.
- ↑ "2008 Top 200 generic drugs by retail dollars" PDF (399.4 KB). Drug Topics (May 26, 2009). Retrieved on July 24, 2009.