Furosemid
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Sinonimi | Frusemide |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Licenčni podatki | |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno, i.v., i.m. |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 43–69 % |
| Presnova | v jetrih in ledvicah (glukuronidacija) |
| Začetek delovanja | 30 do 60 min (p.o.), 5 min (i.v.)[1] |
| Razpolovni čas | do 100 minut |
| Izločanje | skozi ledvice 66 %, z žolčem 33 % |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.185 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C12H11ClN2O5S |
| Mol. masa | 330,745 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Furosemíd, pod tržnima imenoma Lasix, Edemid,[2] je sulfonamidni diuretik (učinkovina, ki poveča izločanje seča) z močnim učinkom.[3] Uporablja se za zdravljenje edemov (kopičenja tekočine) zaradi srčnega popuščanja, jetrne ciroze ali bolezni ledvic.[1] Deluje tudi kot zdravilo za zniževanje krvnega tlaka.[1] Daje se intravensko (v žilo dovodnico) ali peroralno (z zaužitjem).[1] Po peroralni uporabi učinek nastopi po okoli eni uri, po intravenskem injiciranju pa v petih minutah.[1]
Med pogoste neželene učinke spadajo ortostatska hipotenzija, šumenje v ušesu (tinitus) in preobčutljivost za svetlobo.[1] Možni hudi neželeni učinki so motnje elektrolitskega ravnovesja, znižan krvni tlak in oglušelost.[1] Pri bolnikih, ki prejemajo furosemid, se priporoča redno spremljanje z izvajanjem krvnih testov.[1] Spada med diuretike henlejeve zanke; njegovo prijemališče je v ascendentnem delu zanke nefrona.[3] Zmanjša reabsorpcijo natrija v ledvicah.[1]
Furosemid so odkrili leta 1962.[4] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.[5]
Klinična uporaba
[uredi | uredi kodo]
Furosemid se primarno uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka in edemov.[6] Je zdravilo izbora za zdravljenje večine bolnikov z edemi zaradi srčnega popuščanja.[6] Uporablja se tudi pri jetrni cirozi, motnjah delovanja ledvic, nefrotskem sindromu in kot dopolnilno zdravljenje pri možganskih in pljučnih edemih, kjer je potrebna hitra forsirana diureza, ki se doseže z intravenskim dajanjem zdravila. Skupaj z ustrezno rehidracijsko terapijo se uporablja tudi za zdravljenje hude hiperkalcemije.[7]
Pri kroničnih ledvičnih boleznih, ki jih spremlja hipoalbuminemija, se uporablja skupaj z albumini za povečanje diureze. Skupaj z albumini se uporablja tudi pri nefrotskem sindromu, za zmanjšanje edemov.[8]
Neželeni učinki
[uredi | uredi kodo]Zaradi pospeševanja izločanja kalijevih ionov se lahko pojavi hipokaliemija. Tveganje za hipokaliemijo je največje, kadar se uporabljajo nenadni visoki intravenski odmerki zdravila pri bolnikih z oslabljeno srčno funkcijo. Pogosti neželeni učinki furosemida so še: hipovolemija, hiperurikemija (ker se furosemid v proksimalnem tubulu izloča preko istega prenašalnega sistema kot sečnina), hipomagneziemija in hipokalciemija ter presnovna alkaloza, ki nastane zaradi povečanega izločanja vodikovih ionov.[9]
Med pogoste neželene učinke spadajo tudi ortostatska hipotenzija, šumenje v ušesu (tinitus) in preobčutljivost za svetlobo.[1]
Furosemid lahko deluje škodljivo na sluh, čeprav podatki o tem niso enoznačni.[10] Ototoksičnost se lahko pojavi po zlasti hitrem dajanju visokih intravenskih odmerkov pri bolnikih z ledvično boleznijo.[11]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Furosemid je močan, kratko in hitro delujoč diuretik henlejeve zanke.[12] Kot druge učinkovine iz te skupine zavira delovanje prenašalca za natrijeve, kalijeve in kloridne ione (Na+/2CI-/K+-prenašalec) in s tem zavre reabsorpcijo teh ionov v navzgornjem delu henlejeve zanke, s čimer se pospešeno izločajo v seč.[13] Povečano izločanje natrija sekundarno poveča izločanje osmotsko vezane vode ter s tem izločanje seča. Prav tako se poveča izločanje kalcijevih in magnezijevih ionov. Furosemid povzroči od odmerka odvisno stimulacijo renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema. Zaradi povečanega izločanja natrijevega klorida, zmanjšane odzivnosti gladkega žilnega mišičja na vazokonstrikcijske dražljaje in zmanjšanega volumna krvi deluje hipotenzivno (zniža krvni tlak).[12]
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 »Furosemide«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 19. novembra 2015. Pridobljeno 23. oktobra 2015.
- ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_furosemid*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 8. 4. 2018.
- ↑ 3,0 3,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516174/furosemid?query=furosemid&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 8. 4. 2018.
- ↑ Rang, Humphrey (2013). Drug discovery and development [electronic resource] (2. izd.). Edinburgh: Churchill Livingstone. str. Chapter 1. ISBN 9780702053160. Arhivirano iz spletišča dne 22. decembra 2015.
- ↑ »WHO Model List of Essential Medicines (19th List)« (PDF). World Health Organization. april 2015. Pridobljeno 8. decembra 2016.
{{navedi splet}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ 6,0 6,1 »Furosemide«. The American Society of Health-System Pharmacists. Arhivirano iz spletišča dne 17. marca 2011. Pridobljeno 3. aprila 2011.
- ↑ Rossi S, ur. (2004). Australian Medicines Handbook 2004 (5th izd.). Adelaide, S.A.: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. ISBN 0-9578521-4-2.
- ↑ BMC Nephrol. Avgust 2012;13:92. doi: 10.1186/1471-2369-13-92.The added-up albumin enhances the diuretic effect of furosemide in patients with hypoalbuminemic chronic kidney disease: a randomized controlled study. Phakdeekitcharoen B1, Boonyawat K Ann Pharmacother. 2003 May;37(5):695-700. Combined furosemide and human albumin treatment for diuretic-resistant edema. Elwell RJ1, Spencer AP, Eisele G
- ↑ Kržan, Mojca, Stanovnik, Lovro (2005). Diuretiki. Medicinski razgledi, letnik 44, številka 3, str. 291–298.
- ↑ Rais-Bahrami K, Majd M, Veszelovszky E, Short B (2004). »Use of furosemide and hearing loss in neonatal intensive care survivors«. Am J Perinatol. 21 (6): 329–32. doi:10.1055/s-2004-831887. PMID 15311369.
- ↑ BNF 45, marec 2003
- ↑ 12,0 12,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Lasix 40 mg tablete, zdatum zadnje revizije besedila: 6. 2. 2018.
- ↑ Dowd, Frank J; Johnson, Bart; Mariotti, Angelo (3. september 2016). Pharmacology and Therapeutics for Dentistry - E-Book. Elsevier Health Sciences. str. 324–326. ISBN 9780323445955. Pridobljeno 4. novembra 2017.