Aliskiren
Изглед
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
(2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-karbamoil-2,2-dimetiletil)-4-hidroksi-7[4-metoksi-3-(3-metoksipropoksi)fenil]metil8-metil-2-(propan-2-il)nonanamid | |
Klinički podaci | |
Drugs.com | Monografija |
MedlinePlus | a607039 |
Podaci o licenci | |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | PO (oralno) |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | niska (oko 2,5%) |
Metabolizam | Hepatički, CYP3A4-posredovano |
Poluvreme eliminacije | 24 sata |
Izlučivanje | Renalno |
Identifikatori | |
CAS broj | 173334-57-1 ![]() |
ATC kod | C09XA02 (WHO) C09XA52 (sa HCT) |
PubChem | CID 5493444 |
DrugBank | DB01258 ![]() |
ChemSpider | 4591452 ![]() |
UNII | 502FWN4Q32 ![]() |
KEGG | D03208 ![]() |
ChEBI | CHEBI:601027 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL1639 ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C30H53N3O6 |
Molarna masa | 551,758 g/mol |
| |
|
Aliskiren (Tekturna (SAD); Rasilez (UK i druge zemlje)) prvi je u klasi lekova koji se nazivaju direktnim reninskim inhibitorima. Njegova trenutna licencirana indikacija je primarna hipertenzija.
Aliskiren su razvila preduzeća Novartis i Speedel.[1][2] On je odobren u SAD 2007. za tretman primarne hipertenzije.
Osobine
[уреди | уреди извор]Osobina | Vrednost |
---|---|
Broj akceptora vodonika | 7 |
Broj donora vodonika | 4 |
Broj rotacionih veza | 19 |
Particioni koeficijent[3] (ALogP) | 3,3 |
Rastvorljivost[4] (logS, log(mol/L)) | -7,5 |
Polarna površina[5] (PSA, Å2) | 146,1 |
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). „Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients”. Circulation. 111 (8): 1012—8. PMID 15723979. doi:10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED.
- ^ Straessen JA, Li Y, Richart T (2006). „Oral Renin Inhibitors”. Lancet. 368 (9545): 1449—56. PMID 17055947. doi:10.1016/S0140-6736(06)69442-7.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]- Prescribing Information for Tekturna
- aliskiren на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- Chemical synthesis
![]() | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |