Cipralisant
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(1S,2S)-4-(2-(5,5-dimetilheks-1-inil) ciklopropil)imidazol | |
| Identifikatori | |
| ATC kod | none |
| UNII | 309713XSKW  |
| ChEMBL | CHEMBL278462 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C14H20N2 |
| Molarna masa | 216,32 g/mol |
Cipralisant (GT-2331, Perceptin) je veoma potentan agonist histaminkog H3 receptora koji je originalno razvila kompanija Glijatek.[1] Cipralisant je inicijalno bio klasifikovan kao selektivni H3 antagonist, i izgledalo je da je dobro tolerisan tokom ranih ispitivanja. Ušao je u fazu II ispitivanja za ADHD 2000. godine.
Relativno nedavno kloniranje ljudskog H3 receptora, kao i otkriće njegove konstitutivne aktivnosti omogućili su bolji pristup pri određivanju aktivnosti liganda H3 receptora. Konsekventno, cipralisant je reklasifikovan kao agonist H3 receptora u rekombinantnim sistemima ljudi i pacova, koji je funkcionalno selektivan i stimuliše jedan tip G protein spregnutih puteva.[2]
Glijatek je podneo zahtev za stečaj 2002, i njegovu intelektualnu svojinu je nasledio Merck. Razvoj cipralisanta je prekinut 2003, ali su istraživanja njegovih svojstava nastavljena, i nedavno je pokazano da je 1S,2S enantiomer biološki aktivan.[3]
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Ito, Sayaka; Yoshimoto, Ryo; Miyamoto, Yasuhisa; Mitobe, Yuko; Nakamura, Takao; Ishihara, Akane; MacNeil, Douglas J.; Kanatani, Akio; Tokita, Shigeru (2006). „Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor”. European Journal of Pharmacology. 529 (1–3): 40—46. PMID 16316645. doi:10.1016/j.ejphar.2005.10.066.
- ^ Krueger, KM; Witte, DG; Ireland-Denny, L; Miller, TR; Baranowski, JL; Buckner, S; Milicic, I; Esbenshade, TA; Hancock, AA (2005). „G protein-dependent pharmacology of histamine H3 receptor ligands: evidence for heterogeneous active state receptor conformations”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 314 (1): 271—81. PMID 15821027. S2CID 20470970. doi:10.1124/jpet.104.078865.
- ^ An Efficient Multigram Synthesis of the Potent Histamine H3 Antagonist GT-2331 and the Reassessment of the Absolute Configuration
