Tegafur/gimeracil/oteracil
| Kết hợp của | |
|---|---|
| Tegafur | Antineoplastic drug |
| Gimeracil | Enzyme inhibitor |
| Oteracil | Enzyme inhibitor |
| Dữ liệu lâm sàng | |
| Tên thương mại | Teysuno |
| AHFS/Drugs.com | Thông tin thuốc ở Anh |
| Giấy phép | |
| Danh mục cho thai kỳ |
|
| Dược đồ sử dụng | Oral |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Các định danh | |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
Thuốc kết hợp tegafur/gimeracil/oteracil (tên thương mại Teysuno và TS-1 tại Nhật Bản [1]), còn được gọi là S-1,[2] được sử dụng để điều trị ung thư dạ dày tiến triển.[3] Nó được dán nhãn để sử dụng kết hợp với cisplatin ở nhiều nước châu Âu và ung thư đầu và cổ, ung thư đại trực tràng, ung thư phổi tế bào nhỏ, vú, tụy và đường mật ở một số quốc gia ở châu Á.[4] :213 Nó đã không được FDA chấp thuận.[4] :213
Nó cũng đang được phát triển để điều trị ung thư biểu mô tế bào gan.[5] và có hoạt động ở thực quản, (Perry Chương 33) vú, [cần dẫn nguồn] cổ tử cung, [cần dẫn nguồn] và ung thư đại trực tràng.[6]
Trong thuốc, tỷ lệ mol của ba thành phần (tegafur: gimeracil: oteracil) là 1: 1: 0,4.[7]
Liều dung nạp tối đa khác nhau giữa dân số châu Á và da trắng (80 mg/m2 và 25 mg/m2 tương ứng), có lẽ do sự khác biệt về kiểu gen CYP2A6.[4] :213
Cơ chế hoạt động
[sửa | sửa mã nguồn]Tegafur là tác nhân hóa trị liệu thực tế. Nó là một tiền chất của hoạt chất fluorouracil (5-FU).
Gimeracil ức chế sự xuống cấp của fluorouracil bởi nghịch chặn dehydrogenase enzyme dehydrogenase dihydropyrimidine (DPD). Điều này dẫn đến mức 5-FU cao hơn và thời gian bán hủy kéo dài của chất này.[8]
Oteracil chủ yếu ở lại trong ruột vì tính thấm thấp, nơi nó làm giảm việc sản xuất 5-FU bằng cách ngăn chặn enzyme orotate phosphoribosyltransferase. Nồng độ 5-FU trong ruột thấp hơn dẫn đến độc tính đường tiêu hóa thấp hơn.[8]
-
Tegafur -
Gimeracil -
Kali Oteracil
Tham khảo
[sửa | sửa mã nguồn]- ^ TS-1.jp, Taiho Pharmaceutical
- ^ Liu TW, Chen LT (201). “S-1 with leucovorin for gastric cancer: how far can it go?”. Lancet Oncol. 17: 12–4. doi:10.1016/S1470-2045(15)00478-7. PMID 26640038.
- ^ Thông tin thuốc ở Anh
- ^ a b c DeVita, DeVita; Lawrence, TS; Rosenberg, SA (2015). DeVita, Hellman, and Rosenberg's Cancer: Principles and Practice of Oncology (ấn bản thứ 10). LWW. ISBN 978-1451192940.
- ^ http://www.biocentury.com/BCIQ
- ^ Miyamoto Y, Sakamoto Y, Yoshida N, Baba H (2014). “Efficacy of S-1 in colorectal cancer”. Expert Opin Pharmacother. 15 (12): 1761–70. doi:10.1517/14656566.2014.937706. PMID 25032886.
- ^ Peters GJ, Noordhuis P, Van Kuilenburg AB; và đồng nghiệp (2003). “Pharmacokinetics of S-1, an oral formulation of ftorafur, oxonic acid and 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine (molar ratio 1:0.4:1) in patients with solid tumors”. Cancer Chemother. Pharmacol. 52 (1): 1–12. doi:10.1007/s00280-003-0617-9. PMID 12739060.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
- ^ a b A. Klement (22 tháng 7 năm 2013). “Dreier-Kombination gegen Magenkrebs: Teysuno”. Österreichische Apothekerzeitung (bằng tiếng Đức) (15/2013): 23.