Telbivudine

Telbivudine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Tyzeka
Đồng nghĩa	1-(2-deoxy-β-L-ribofuranosyl)-5-methyluracil; β-L-2-deoxythymidine; β-L-thymidine (LdT); 1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a607045
Giấy phép	EU EMA: by INN; US FDA: Tyzeka;
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) ; ;
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	J05AF11 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương	Low (3.3% in vitro)
Chuyển hóa dược phẩm	Nil
Chu kỳ bán rã sinh học	40 to 49 hours (terminal phase)
Bài tiết	Thận
Các định danh
	Tên IUPAC 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;
Số đăng ký CAS	3424-98-4;
PubChem CID	159269;
DrugBank	DB01265 ;
ChemSpider	140081 ;
Định danh thành phần duy nhất	2OC4HKD3SF;
ChEMBL	CHEMBL374731 ;
ECHA InfoCard	100.125.511
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C10H14N2O5
Khối lượng phân tử	242.23 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C/1NC(=O)N(\C=C\1C)[C@H]2O[C@H]([C@H](O)C2)CO;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C10H14N2O5/c1-5-3-12(10(16)11-9(5)15)8-2-6(14)7(4-13)17-8/h3,6-8,13-14H,2,4H2,1H3,(H,11,15,16)/t6-,7+,8+/m1/s1 ; Key:IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N ;
(kiểm chứng)

Telbivudine là thuốc kháng vi-rút được sử dụng trong điều trị nhiễm viêm gan B.. Thuốc được bán bởi công ty dược phẩm Thụy Sĩ Novartis dưới tên thương mại là Sebivo (Châu Âu) và Tyzeka (Hoa Kỳ). Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nó có hiệu quả hơn đáng kể so với lamivudine hoặc adefovir, và ít có khả năng gây kháng thuốc.^[1]^[2]^[3] Tuy nhiên, đột biến kháng chữ ký HBV M204I (sự thay đổi từ methionine thành isoleucine ở vị trí 204 trong miền sao chép ngược của viêm gan B polymerase) hoặc L180M + M204V có liên quan đến kháng Telbivudine.^[4]

Telbivudine là một chất tương tự thymidine-L-nucleoside tổng hợp; nó là L -isome của thymidine. Telbivudine làm suy yếu sự sao chép DNA của virus viêm gan B (HBV) bằng cách dẫn đến chấm dứt chuỗi. Nó khác với nucleotide tự nhiên chỉ liên quan đến vị trí của các gốc đường và base, có cấu hình levorotatory so với cấu hình dextrorotatory như deoxynucleoside tự nhiên.^[4] Nó được dùng bằng đường uống với liều 600 mg mỗi ngày một lần có hoặc không có thức ăn.

Tham khảo

^ Lai CL, Leung N, Teo EK, và đồng nghiệp (2005). “A 1-year trial of telbivudine, lamivudine, and the combination in patients with hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B”. Gastroenterology. 129 (2): 528–36. doi:10.1016/j.gastro.2005.05.053. PMID 16083710.
^ Lai CL, Gane E, Liaw YF, và đồng nghiệp (2007). “Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B”. N Engl J Med. 357 (25): 2576–88. doi:10.1056/NEJMoa066422. PMID 18094378.
^ Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, và đồng nghiệp (ngày 4 tháng 12 năm 2007). “Treatment of hepatitis B e antigen positive chronic hepatitis with telbivudine or adefovir: a randomized trial”. Ann Intern Med. 147 (11): 745–54. doi:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID 17909201.
^ ^a ^b Osborn MK. “Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B”. Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. PMC 2762437. PMID 19851526.

Liên kết ngoài

Trang web chính thức của Tyzeka được Lưu trữ 2008-11-20 tại Wayback Machine điều hành bởi Tập đoàn dược phẩm Novartis
Mục Telbivudine Lưu trữ 2008-07-09 tại Wayback Machine trong RxList
Tóm tắt về đặc tính sản phẩm của Sabivo (từ trang web EMEA)

[Lai1-1] Lai CL, Leung N, Teo EK, và đồng nghiệp (2005). “A 1-year trial of telbivudine, lamivudine, and the combination in patients with hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B”. Gastroenterology. 129 (2): 528–36. doi:10.1016/j.gastro.2005.05.053. PMID 16083710.

[NEJM-2] Lai CL, Gane E, Liaw YF, và đồng nghiệp (2007). “Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B”. N Engl J Med. 357 (25): 2576–88. doi:10.1056/NEJMoa066422. PMID 18094378.

[3] Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, và đồng nghiệp (ngày 4 tháng 12 năm 2007). “Treatment of hepatitis B e antigen positive chronic hepatitis with telbivudine or adefovir: a randomized trial”. Ann Intern Med. 147 (11): 745–54. doi:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID 17909201.

[ReferenceA-4] Osborn MK. “Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B”. Ther Clin Risk Manag. 5: 789–98. PMC 2762437. PMID 19851526.

[1]

[2]

[3]

[4]