Catalago Farmacos
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CASTILLO
MATERIA: Farmacología
Ácido Fólico
Presentación: Tabletas: 500 μg, 5 mg; ampolletas: 5 mg/mL, 15 mg/mL.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe principalmente en el intestino delgado.
Distribución: Se distribuye a través de la circulación sanguínea y se almacena en el hígado.
Metabolismo: Experimenta transformaciones metabólicas en el hígado.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Prevención y tratamiento de deficiencias de ácido fólico.
-Suplemento durante el embarazo para prevenir defectos del tubo neural en el feto.
-Terapia complementaria en algunas anemias megaloblásticas.
-Tratamiento de deficiencias nutricionales.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al ácido fólico.
-Anemia perniciosa (debido a la dificultad en la absorción de vitamina B12).
-Antecedentes de reacciones alérgicas a medicamentos que contienen ácido fólico.
Efectos adversos:
-Raramente se observan efectos adversos a dosis terapéuticas.
-Pueden ocurrir reacciones alérgicas en casos de hipersensibilidad.
-A altas dosis, se ha informado de enmascaramiento de la deficiencia de vitamina B12, lo
que puede llevar a daño neurológico.
Vías de administración:
Oral: La forma más común, con tabletas o cápsulas.
Parenteral: En casos de malabsorción intestinal o cuando la vía oral no es factible.
Folínico
Presentación:
El ácido Folínico, también conocido como leucovorina, se presenta generalmente en forma
de tabletas, soluciones inyectables o en polvo para reconstituir.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe rápidamente después de la administración oral.
Distribución: Penetra en los tejidos y líquidos corporales.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo mínimo.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Farmacodinamia: El ácido Folínico es una forma activa de ácido fólico y actúa como un
cofactor en las reacciones en las que participa el folato. Se utiliza como suplemento en
situaciones en las que se requiere aumentar los niveles de folato activo en el organismo.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Antídoto en casos de intoxicación por metotrexato (un medicamento anticancerígeno).
-Refuerzo de la acción del ácido fólico en el tratamiento de algunas anemias
megaloblásticas.
-Terapia coadyuvante en la administración de ciertos fármacos que pueden afectar los
niveles de folato.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al ácido Folínico.
-No debe usarse para contrarrestar los efectos tóxicos de medicamentos que no sean
antagonistas del ácido fólico, como las antimetabolitos distintas del metotrexato.
Efectos adversos:
-En general, el ácido Folínico es bien tolerado.
-En algunos casos, pueden ocurrir reacciones alérgicas.
-No se han reportado efectos adversos significativos cuando se utiliza como antídoto del
metotrexato.
Vías de administración:
Oral: En forma de tabletas.
Intravenosa (IV): Se utiliza en situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es
adecuada, como en casos de intoxicación por metotrexato.
Levomefolato de Calcio
Presentación:
-ISOVORIN 175 mg Liofilizado para solución inyectable
-ISOVORIN 5 mg Comp.
-ISOVORIN 7,5 mg Comp.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe eficientemente después de la administración oral.
Distribución: Penetra en los tejidos y líquidos corporales.
Metabolismo: Se convierte en forma activa de ácido fólico (levomefolato) en el organismo.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al levomefolato de calcio o a otros componentes de la
formulación.
-No debe utilizarse como sustituto de la terapia con ácido fólico en casos de deficiencia de
vitamina B12.
-Contraindicado en casos de anemia perniciosa.
Efectos adversos:
En general, el levomefolato de calcio es bien tolerado.
Pueden ocurrir reacciones alérgicas en casos de hipersensibilidad.
Vías de administración:
Oral: La forma más común, en tabletas o comprimidos.
Metilfolato de Calcio
Presentación:
Tabletas, 15 Miligramos
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe eficientemente después de la administración oral.
Distribución: Penetra en los tejidos y líquidos corporales.
Metabolismo: El metilfolato es la forma activa del ácido fólico y no requiere conversión
metabólica adicional.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Suplemento en situaciones que requieren aumentar los niveles de folato activo en el
organismo.
-Tratamiento de deficiencias de ácido fólico.
-Terapia complementaria en algunas anemias megaloblásticas.
-Suplemento durante el embarazo para prevenir defectos del tubo neural en el feto.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al metilfolato de calcio o a otros componentes de la formulación.
-No debe utilizarse como sustituto de la terapia con ácido fólico en casos de deficiencia de
vitamina B12.
-Contraindicado en casos de anemia perniciosa.
Efectos adversos:
-En general, el metilfolato de calcio es bien tolerado.
-Pueden ocurrir reacciones alérgicas en casos de hipersensibilidad.
Vías de administración:
Oral: La forma más común, en tabletas o cápsulas.
Metiltetrahidrofolato
Presentación:
El metiltetrahidrofolato (mTHF) puede presentarse en forma de tabletas, cápsulas o
soluciones para la administración oral. También puede estar presente en formulaciones
combinadas con otros nutrientes o vitaminas.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe eficientemente después de la administración oral.
Distribución: Penetra en los tejidos y líquidos corporales.
Metabolismo: El Metiltetrahidrofolato es la forma activa del ácido fólico y no requiere
conversión metabólica adicional.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Suplemento en situaciones que requieren aumentar los niveles de folato activo en el
organismo.
-Tratamiento de deficiencias de ácido fólico.
-Terapia complementaria en algunas anemias megaloblásticas.
-Suplemento durante el embarazo para prevenir defectos del tubo neural en el feto.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al metiltetrahidrofolato o a otros componentes de la
formulación.
-No debe utilizarse como sustituto de la terapia con ácido fólico en casos de deficiencia de
vitamina B12.
-Contraindicado en casos de anemia perniciosa.
Efectos adversos:
-En general, el metiltetrahidrofolato es bien tolerado.
-Pueden ocurrir reacciones alérgicas en casos de hipersensibilidad.
SUPLEMENTO DE HIERRO
Sulfato Ferroso
Presentación:
Presentaciones Solución oral: 150 mg (30 mg de hierro elemental) / 5 mL; tabletas
(liberación lenta): 325 mg (105 mg de hierro elemental).
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe principalmente en el duodeno y el yeyuno del tracto gastrointestinal.
Distribución: El hierro absorbido se distribuye en la circulación sanguínea y se almacena
principalmente en el hígado, médula ósea y bazo.
Metabolismo: El hierro es metabolizado y utilizado en la síntesis de hemoglobina y otras
moléculas.
Eliminación: La eliminación del hierro es un proceso regulado y se realiza principalmente a
través de la pérdida de células descamadas de la piel y las mucosas, así como a través de
la pérdida de sangre.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de la anemia ferropénica.
-Prevención de la deficiencia de hierro en situaciones de riesgo, como el embarazo.
-Suplemento en situaciones de necesidades aumentadas de hierro, como en ciertos tipos
de anemias.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al sulfato ferroso u otros componentes de la formulación.
-Contraindicado en casos de hemocromatosis (acumulación excesiva de hierro) u otras
condiciones de sobrecarga de hierro.
-Precaución en casos de enfermedades gastrointestinales inflamatorias o trastornos de
absorción.
Efectos adversos:
-Pueden ocurrir efectos adversos gastrointestinales como náuseas, vómitos o
estreñimiento.
-En algunos casos, pueden producirse reacciones alérgicas.
Fumarato Ferroso
Presentación:
Caja con 30 cápsulas.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Farmacocinética y farmacodinamia: El fumarato y otras sales ferrosos son absorbidas tres
veces mejor que las férricas, las variaciones de las distintas sales ferrosas tienen poco
efecto sobre la biodisponibilidad y son absorbidas en igual proporción, el fumarato ferroso
contiene 33% de hierro, es moderadamente soluble en agua, estable y casi insípido.
Después de su administración oral se absorbe rápidamente en el duodeno e intestino
delgado, el hierro es transportado directamente al plasma o es almacenado como ferritina
en la mucosa. Los dos sitios más importantes para el depósito del hierro son el sistema
reticuloendotelial y los hepatocitos, aunque también se deposita poco en el músculo.
Alrededor del 80% del hierro presente en el plasma pasa a la médula eritroide para ser
incorporado a la hemoglobina de los nuevos eritrocitos, normalmente éstos circulan 120
días antes de ser catabolizados por el retículo endotelio, en este momento una parte del
hierro retorna al plasma unido a la transferrina y otra fracción pasa a los depósitos de
ferritina y regresa a la circulación en forma gradual. Lo principal del metabolismo del hierro
en el ser humano es el grado en que se conserva la reserva en el organismo. Dos tercios
del hierro que se elimina es excretado por el tracto gastrointestinal, hierro de la bilis y células
mucosas exfoliadas, la otra tercera parte en células de la piel descamada y la orina.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-No debe ser administrado a pacientes cursando con hemo siderosis o hemocromatosis,
idiosincrasia a los componentes de la fórmula, úlcera péptica y gastritis.
-La administración de fumarato ferroso puede ser necesaria después de los 3 primeros
meses de la gestación. Su utilización queda a juicio del médico. Esta presentación es
inadecuada en la lactancia.
Efectos adversos:
Ocasionalmente pueden presentarse: pirosis, náuseas, regurgitación, gastritis, heces
pastosas, erupciones cutáneas, estreñimiento, diarrea, vómito y constipación.
Gluconato Ferroso
Presentación:
Tabletas de 200 mg.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
El cuerpo humano está específicamente adaptado para absorber el hierro en forma "hemo"
que es como se encuentra en la carne. El hierro no hemo alimentario se absorbe en estado
ferroso, el que se encuentra en estado férrico debe convertirse en hierro ferroso para su
absorción. Esta absorción se realiza principalmente en el duodeno.
La regulación del balance de hierro en el organismo se mantiene por mecanismos que
operan en la absorción. Según las necesidades del organismo, la absorción de hierro puede
variar desde el 10% hasta el 95% de la cantidad total ingerida por vía oral. Esta
autorregulación de la absorción por vía oral es una de las principales razones que inclina a
los médicos al tratamiento por esta vía.
El nivel máximo de hierro en el plasma se obtiene a las dos horas de su administración por
vía oral.
La absorción después de una dosis es mayor que si esta misma cantidad se administra
dividida en dos tomas o más. La vida media del nivel de hierro en sangre, después del
máximo obtenido es de aproximadamente de seis horas.
Normalmente, el efecto benéfico del tratamiento empieza de los tres a siete días, después
de la primera administración regular del FERVAL®. Pueden requerirse tres semanas para
producir el máximo beneficio. El tratamiento se continúa generalmente por unos cuantos
meses adicionales para recuperar las reservas de hierro.
El hierro se elimina por la bilis, el sudor, la orina, la descamación de células de la mucosa
que contienen ferritina. En total, diariamente se pierde aproximadamente 1 mg en una
persona.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Estimula la producción de hemoglobina en el organismo humano. Es el tratamiento de
selección para casos de anemia hipocrómica.
-Como profiláctico se emplea en niños prematuros, niños en época de crecimiento o con
dietas especiales. Se recomienda en el embarazo.
-También es recomendable en la pérdida periódica de sangre en mujeres en edad
reproductiva.
-En resumen: prevención y tratamiento de la deficiencia de hierro, con anemia o sin ella.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo, úlcera péptica, enteritis regional, colitis ulcerativa, daño
hepático, gastritis, hemocromatosis, hemosiderosis, anemias no ferroprivas.
Efectos adversos:
-Heces grises o negras, dientes manchados, diarrea, náuseas, vómito, dolor abdominal,
pirosis.
-Enrojecimiento de la cara, fatiga, debilidad. Raramente dolor de garganta, pecho, en la
deglución, calambres, somnolencia. Sangre en las heces, orina oscura.
Polisacárido de Hierro Complejo
Presentación:
100 mg comprimidos masticables
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Los núcleos polinucleares de hierro(III)-hidróxido están rodeados superficialmente por un
número de moléculas de polimaltosa unidas por enlaces no covalentes, lo que tiene como
resultado una masa molecular global del complejo (Mm) de más de 50 kD, tan grande, que
la difusión a través de las membranas mucosas es más de 40 veces menor que la de las
unidades de hexaacuo-hierro(II). El complejo es estable y no libera hierro iónico en
condiciones fisiológicas. El hierro de los núcleos polinucleares está unido en una estructura
similar a la que forma la ferritina de forma natural. Dada su similitud, solo se absorbe el
hierro (III) del complejo mediante absorción activa. Mediante el intercambio competitivo de
ligandos, cualquier proteína de unión al hierro que se encuentre en el líquido gastrointestinal
y en la superficie del epitelio captará el hierro (III). El hierro absorbido se almacena
principalmente en el hígado, donde se une a la ferritina. Posteriormente, en la médula ósea,
se incorpora a la hemoglobina. El complejo hierro(III)-hidróxido-polimaltosa no posee
propiedades prooxidativas como las de las sales de hierro (II). La susceptibilidad a la
oxidación de las lipoproteínas como la lipoproteína de muy baja densidad (VLDL) y
lipoproteína de baja densidad (LDL) se ve reducida. Ferofix no mancha los dientes.
Farmacocinética:
Los estudios han mostrado que la absorción del hierro, medido en forma de hemoglobina
en los eritrocitos, es inversamente proporcional a la dosis administrada (cuanto mayor es la
dosis, menor es la absorción). Existe una relación estadísticamente negativa entre el grado
de ferropenia y la cantidad de hierro absorbido (cuanto mayor es la ferropenia, mejor es la
absorción). La mayor absorción de hierro se produce en el duodeno y el yeyuno. El hierro
no absorbido se excreta en las heces. La excreción a través de la exfoliación de las células
epiteliales del tubo digestivo y la piel, además de la transpiración, la bilis y la orina, suman
únicamente hasta 1 mg aproximadamente de hierro al día. En el caso de las mujeres
también se debe tener en cuenta la pérdida de hierro debida a la menstruación.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de la deficiencia de hierro en adultos y adolescentes a partir de 12 años.
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección -
Pacientes con síndromes de sobrecarga de hierro, como, por ejemplo, hemocromatosis o
hemosiderosis.
-Pacientes con trastornos en el depósito o la captación de hierro, como, por ejemplo,
talasemia.
Efectos adversos:
Coloración oscura de las heces diarrea, náuseas, dispepsia vómitos, estreñimiento, dolor
abdominal, decoloración dental, erupción, picor, cefalea
Hemina
Presentación:
IV. 25 mg/ml, concentrado para solución para perfusión.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
El arginato de hemina está indicado en la porfiria hepática (porfiria aguda intermitente,
porfiria variegata y coproporfiria hereditaria). Estas porfirias se caracterizan por la existencia
de un bloqueo enzimático en la vía de biosíntesis del grupo hemo, dando como resultado:
1) un déficit del grupo hemo necesario para la síntesis de varias hemoproteínas 2)
principalmente la acumulación por delante del bloqueo metabólico de precursores del grupo
hemo que son directa o indirectamente tóxicos para el organismo. La administración de
hemina, al reducir el déficit del grupo hemo, inhibe por retroalimentación la actividad de
delta-amino-levulínico sintetasa (enzima clave en la síntesis de las porfirinas), lo que reduce
la producción de porfirinas y de precursores tóxicos del grupo hemo. Por lo tanto,
contribuyendo al restablecimiento de los niveles normales de hemoproteínas y de
pigmentos respiratorios, el grupo hemo corrige los trastornos biológicos observados en
pacientes con porfiria. Como la biodisponibilidad del arginato de hemina es comparable con
la de la metahemoalbúmina, la forma natural de transporte del grupo hemo, es eficaz tanto
durante la remisión como durante un ataque agudo.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de los ataques agudos de porfiria hepática (porfiria aguda intermitente, porfiria
variegata, coproporfiria hereditaria)
Contraindicaciones:
-No dejes el suplemento al alcance de los niños.
Evita su consumo si padeces de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
fórmula.
-No debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia.
-Evita su consumo si padeces de hipertensión o diabetes.
-No debes consumirla si estas utilizando anticoagulantes como heparina y warfarina.
-No debe ser utilizada en menores de 12 años.
Efectos adversos:
Trastornos del sistema inmunológico Raras: Reacción anafilactoide, hipersensibilidad
(como dermatitis medicamentosa y edema de lengua). Trastornos del sistema nervioso:
Frecuencia no conocida: Cefalea. Trastornos vasculares Muy frecuentes: acceso venoso
malo. Frecuencia no conocida: trombosis en el lugar de administración, trombosis venosa.
FARMACOS CIANOCOBALAMINA
Vitamina B12
Presentación:
Solución inyectable La solución es de color rojo, transparente, se presenta en ampollas de
2 ml.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
La vitamina B12, es esencial para el normal desarrollo y trofismo de todos los tejidos con
rápido recambio ya que juega un importante papel en la síntesis de bases para el ADN. De
este modo, su déficit afecta fundamentalmente a la eritropoyesis y al epitelio digestivo. Las
gónadas también se ven afectadas ya que el déficit de esta vitamina puede causar
esterilidad. La vitamina B12 es fundamental para la maduración normal de todas las series
hematopoyéticas. Los efectos de la deficiencia de esta vitamina suelen verse primero en la
serie roja. En estado de deficiencia marcada puede aparecer leucotrombopenia.
Cianocobalamina debe convertirse en su forma biológicamente activa (adenosilcobalamina
o metilcobalamina) antes de poder ser utilizada por los tejidos. La metilcobalamina es un
cofactor esencial para la conversión de homocisteína en metionina. Cuando esta reacción
es deficiente se perturba el metabolismo del folato y se piensa que de ello depende el
defecto de la síntesis de DNA y el tipo de maduración megaloblástica en pacientes que
sufren deficiencia de vitamina B12.
farmacocinética:
La absorción de la vitamina B12 está alterada en pacientes con ausencia del factor
intrínseco, síndrome de mala absorción, anormalidades intestinales o pacientes que hayan
sido sometidos a gastrectomía. Distribución Tras la administración intramuscular, y una vez
absorbida se liga a las proteínas plasmáticas, principalmente a la transcobalamina I (TC I).
La concentración de esta vitamina en individuos normales oscila entre 150 y 660 pM,
debiendo considerarse la posibilidad de deficiencia siempre que este valor sea inferior a
150 pM. Cuando la cianocobalamina se administra vía oral, la vitamina B12 es transferida
hasta la circulación capilar, donde se une a otra proteína portadora, la transcobalamina II
(TC II). El hígado, la médula ósea y otras células captan rápidamente el complejo B12-TC
II. La mayor parte de la B12 circulante está unida a la transcobalamina I (TC I). La vitamina
B12 ligada a la TC II sale rápidamente de la sangre (t1/ 2 alrededor de 1 hora), en tanto que
la depuración de la vitamina B12 unida a la TC I requiere varios días.
Indicaciones/Contraindicaciones:
Tratamiento de la deficiencia de vitamina B12.
Anemia perniciosa.
Suplemento en casos de malabsorción, como en la enfermedad de Crohn o la resección
del íleon.
Prevención y tratamiento de la neuropatía periférica asociada con deficiencia de B12.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a la vitamina B12 o a otros componentes de la formulación.
Contraindicado en casos de poliglobulia vera (aumento anormal de glóbulos rojos).
Precaución en pacientes con enfermedades renales graves.
Efectos adversos:
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: policitemia vera. Al inicio del tratamiento se
han descrito casos de trombosis vascular periférica.
-Trastornos del sistema inmunológico: shock anafiláctico y muerte.
-Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hipopotasemia.
-Trastornos oculares: atrofia del nervio óptico.
-Trastornos cardíacos: al inicio del tratamiento se han producido casos de insuficiencia
cardíaca congestiva.
-Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: al inicio del tratamiento se han
producido casos de edema pulmonar.
Vías de administración:
Vía oral e intramuscular.
ERITROPOYETINA
Presentación:
La eritropoyetina se presenta en forma de soluciones inyectables.
ssubcutánea (SC): Inyección debajo de la piel.
Intravenosa (IV): Inyección directa en la vena.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Farmacocinética:
Absorción: La eritropoyetina se absorbe en el torrente sanguíneo después de la
administración subcutánea o intravenosa.
Distribución: Se distribuye en la médula ósea donde estimula la producción de células
sanguíneas.
Metabolismo: Es metabolizada en el hígado y los riñones.
Eliminación: Se excreta principalmente por los riñones.
Farmacodinamia:
La eritropoyetina es una glicoproteína que estimula la producción de glóbulos rojos en la
médula ósea. Actúa como un factor de crecimiento para los precursores de los glóbulos
rojos.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de la anemia asociada con insuficiencia renal crónica.
-Anemia en pacientes con cáncer sometidos a quimioterapia.
-Anemia en pacientes con infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) y
que reciben ciertos medicamentos antivirales.
-Reducción de la necesidad de transfusiones de sangre en pacientes que se someten a
cirugía mayor.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la eritropoyetina o a cualquier componente de la formulación.
-Hipertensión no controlada.
-Anemia no relacionada con la deficiencia de eritropoyetina.
Efectos adversos:
-Hipertensión.
-Reacciones en el sitio de la inyección.
-Aumento del riesgo de trombosis.
-Pueden ocurrir convulsiones en casos raros.
Prednisona
Presentación:
La prednisona se presenta comúnmente en forma de tabletas de diferentes
concentraciones.
Oral: Las tabletas o soluciones orales se administran por vía oral.
Intravenosa (IV): En situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es posible.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: La prednisona se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos y se une a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: En el hígado, la prednisona se convierte en su forma activa, la prednisolona.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
La prednisona pertenece a la clase de los glucocorticoides y tiene propiedades
antiinflamatorias, inmunosupresoras y antialérgicas. Actúa principalmente al modular la
expresión génica y la actividad de diversas células inmunológicas.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de condiciones inflamatorias como artritis reumatoide, lupus eritematoso
sistémico, y enfermedades inflamatorias del intestino.
-Terapia inmunosupresora en trasplantes de órganos.
-Tratamiento de condiciones alérgicas como asma.
-Manejo de enfermedades autoinmunes.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la prednisona o a otros corticosteroides.
-Infecciones sistémicas no controladas.
-Ulcera péptica activa.
-Pacientes con varicela, herpes simple ocular y ciertas infecciones fúngicas.
Efectos adversos:
-Supresión del sistema inmunológico, aumentando el riesgo de infecciones.
-Retención de líquidos y sodio.
-Aumento de la presión arterial.
-Efectos metabólicos, como hiperglucemia.
-Cambios en la distribución de grasa corporal.
-Osteoporosis con uso prolongado.
Dexametasona
Presentación:
Tabletas: 0.5 mg, 4 mg; ampolletas: 4 mg/mL; frasco ámpula: 8 mg/2 mL; gotas oftálmicas:
0.1%.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: La dexametasona se absorbe rápida y casi completamente después de la
administración oral.
Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos y atraviesa la barrera
hematoencefálica.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
La dexametasona es un glucocorticoide sintético con potentes efectos antiinflamatorios,
inmunosupresores y antialérgicos. Actúa al modular la expresión génica y la actividad de
diversas células del sistema inmunológico.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de enfermedades inflamatorias, como artritis reumatoide y enfermedades
autoinmunes.
-Terapia inmunosupresora en trasplantes de órganos.
-Reducción de la inflamación en enfermedades respiratorias como el asma.
-Tratamiento de condiciones alérgicas y dermatológicas.
-Manejo de edema cerebral asociado con tumores.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la dexametasona o a otros corticosteroides.
-Infecciones sistémicas no controladas.
-Úlcera péptica activa.
-Pacientes con varicela, herpes simple ocular y ciertas infecciones fúngicas.
Efectos adversos:
-Supresión del sistema inmunológico, aumentando el riesgo de infecciones.
-Retención de líquidos y sodio.
-Aumento de la presión arterial.
-Efectos metabólicos, como hiperglucemia.
-Cambios en la distribución de grasa corporal.
-Osteoporosis con uso prolongado.
Vías de administración:
Oral: En tabletas o solución oral.
Intravenosa (IV): En situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es posible.
Intramuscular (IM): Administración en el músculo en ciertos casos.
Metilprednisolona
Presentación:
Presentaciones Frasco ámpula: 40 mg/mL, 500 mg, 1 g, 2 g; frasco ámpula ActO: 40 mg/mL,
125 mg/2 mL; crema: 1 mg/g; ungüento: 1 mg/g; solución: 1 mg/g.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
La metilprednisolona es un potente glucocorticoide básicamente exento de actividad
mineralocorticoide. Su potencia antiinflamatoria es cinco veces mayor que la de
hidrocortisona y 4 mg de metilprednisolona equivalen, en actividad antiinflamatoria, a cerca
de 5 mg de prednisolona. La metilprednisolona estimula la síntesis de enzimas necesarias
para mitigar la respuesta inflamatoria, suprimiendo la migración de leucocitos
polimorfonucleares y revirtiendo el aumento de la permeabilidad capilar. Suprime el sistema
inmunitario disminuyendo la actividad y el volumen del sistema linfático; ocasiona
linfocitopenia, reduce las concentraciones de inmunoglobulina y complemento, atenúa el
paso de complejos inmunitarios a través de las membranas basales y posiblemente deprime
la reactividad de los tejidos a las interacciones antígeno-anticuerpo.
Tras la administración parenteral de metilprednisolona, los efectos máximos se obtienen en
un término aproximado de 1 a 2 horas. El fármaco se distribuye rápidamente en músculo,
hígado, piel, intestinos y riñones. Atraviesa la barrera placentaria y también se distribuye
hacia la leche materna. La metilprednisolona es metabolizada en el hígado, donde se
forman metabolitos de glucurónido y sulfato inactivos, los cuales junto con pequeñas
cantidades del medicamento no metabolizado, se excretan por los riñones. También hay
una excreción mínima en las heces. La vida media biológica de la metilprednisolona es de
18 a 36 horas.
Indicaciones/Contraindicaciones:
está indicado en el tratamiento de trastornos y enfermedades en que se requieren sus
efectos antiinflamatorios e inmunodepresores sistémicos. Algunos ejemplos son
enfermedades respiratorias (asma bronquial, sarcoidosis pulmonar, neuropatía
parenquimatosa difusa), trastornos endocrinos, anemia hemolítica autoinmunitaria,
trastornos del músculo y el tejido conjuntivo
Contraindicaciones:
El fármaco se utilizará con extrema precaución en caso de agranulocitopenia, hipertensión
arterial grave, nefropatía, osteoporosis, diabetes mellitus, úlceras gastrointestinales activas
o latentes, colitis aguda, diverticulitis aguda, trastornos tromboembólicos, cirrosis hepática,
insuficiencia hepática, insuficiencia cardiaca congestiva.
Efectos adversos:
-Sistema nervioso central: Euforia, insomnio, cefalea, comportamiento psicótico,
pseudotumor cerebral, cambios mentales, nerviosismo, inquietud.
-Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión, edema.
-Sistema gastrointestinal: Úlcera péptica, irritación, esofagitis, hiperexia, pancreatitis.
-Sistema inmunitario: Inmunosupresión, susceptibilidad a infecciones.
Vías de administración:
Oral: En tabletas.
Intravenosa (IV): En situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es posible.
Intramuscular (IM): Administración en el músculo en ciertos casos.
Tópica: Cremas y ungüentos para aplicación en la piel.
Hidrocortisona
Presentación:
Tabletas: 4 mg, 20 mg; frasco ámpula: 100 mg; frasco ámpula Act-O: 100 μg/2 mL, 250 μg/2
mL, 500 mg/ 4 mL; aerosol tópico: 1 mg/mL; crema: 0.5 mg/mg, 1 mg/mg; ungüento
oftálmico: 0.5 mg/mg, 1 mg/mg.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Los glucocorticoides naturales (hidrocortisona y cortisona), que también tienen propiedades
de retención de sal, se usan como terapia de reemplazo en estados de deficiencia
adrenocortical. Sus análogos sintéticos se utilizan principalmente por sus efectos
antiinflamatorios en trastornos de muchos sistemas de órganos.
El succinato sódico de hidrocortisona tiene las mismas acciones metabólicas y
antiinflamatorias que la hidrocortisona. Cuando se administran por vía parenteral y en
cantidades equimolares, los dos compuestos son equivalentes en actividad biológica. El
éster de succinato de sodio de hidrocortisona es altamente soluble en agua, lo que permite
la administración intravenosa inmediata de altas dosis de hidrocortisona en un pequeño
volumen de diluyente y es particularmente útil cuando se requieren rápidamente altos
niveles de hidrocortisona en sangre.
Después de la inyección intravenosa de succinato sódico de hidrocortisona, los efectos
demostrables son evidentes dentro de una hora y persisten durante un período de tiempo
variable.
farmacocinética:
Absorción
Después de la administración de dosis únicas intravenosas de 5, 10, 20 y 40 mg de
succinato sódico de hidrocortisona en hombres sanos, los valores máximos medios
obtenidos 10 minutos después de la administración fueron 312, 573, 1095 y 1854 ng/mL,
respectivamente. El succinato sódico de hidrocortisona se absorbe rápidamente cuando se
administra por vía intramuscular.
Distribución
La hidrocortisona se distribuye ampliamente en los tejidos, atraviesa la barrera
hematoencefálica y se secreta en la leche materna. El volumen de distribución en estado
estacionario de la hidrocortisona osciló entre aproximadamente 20 y 40 L (Tabla 2). La
hidrocortisona se une a la glicoproteína transcortina (es decir, la globulina transportadora
de corticosteroides) y la albúmina. La unión a proteínas plasmáticas de hidrocortisona en
humanos es de aproximadamente 92%.
Biotransformación
La hidrocortisona (es decir, el cortisol) es metabolizada por la 11β-HSD2 a cortisona, y
luego a dihidrocortisona y tetrahidrocortisona. Otros metabolitos incluyen dihidrocortisol, 5α-
dihidrocortisol, tetrahidrocortisol y tetrahidrocortisol. La cortisona se puede convertir en
cortisol a través de la 11β- hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1. La hidrocortisona
también es metabolizada por CYP3A4 a hidroxicortisol, y el varió del 2,8 % al 31,7 % de los
metabolitos totales producidos, lo que demuestra una gran variabilidad interindividual.
Eliminación
La excreción de la dosis administrada es casi completa en 12 horas. Cuando el succinato
sódico de hidrocortisona se administra por vía intramuscular, se excreta con un patrón
similar al observado después de la inyección intravenosa.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Trastornos hormonales;
-Enfermedades reumáticas;
-Problemas de la piel;
-Inflamación ocular;
-Esclerosis múltiple.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, úlcera péptica, tuberculosis activa, herpes simplex ocular, herpes zoster,
varicela, infecciones micóticas sistémicas y en período pre y postvacunal. Además
parenteral: inestabilidad emocional o tendencias psicóticas, glaucoma de ángulo cerrado o
abierto, queratitis herpética, linfadenopatía consecutiva a BCG, infección por amebas,
poliomielitis.
Efectos adversos:
-Supresión del sistema inmunológico, aumentando el riesgo de infecciones.
-Retención de líquidos y sodio.
-Aumento de la presión arterial.
-Efectos metabólicos, como hiperglucemia.
-Cambios en la distribución de grasa corporal.
-Osteoporosis con uso prolongado.
Vías de administración:
Oral: En tabletas.
Tópica: Cremas y ungüentos para aplicación en la piel.
Intravenosa (IV): En situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es posible.
Intramuscular (IM): Administración en el músculo en ciertos casos.
Rectal: Supositorios rectales.
Prednisolona
Presentación:
Tabletas: 1 mg, 5 mg, 25 mg; gotas oftálmicas: 0.5 mg/mL; líquido oral: 5 mg/mL; enema
para retención: 200 mg/100 mL; supositorios: 5 mg.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
La activación de estos receptores induce la transcripción y la síntesis de proteínas
específicas. Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la inhibición de
la infiltración de leucocitos en los lugares inflamados, la interferencia con los mediadores
de la inflamación, y la supresión de las respuestas humorales. La respuestas
antiinflamatorios se deben a la producción de lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la
fosfolipasa A2, enzima implicada en la síntesis del ácido araquidónico, intermedio de la
síntesis de mediadores de la inflamación como las prostaglandinas o los leucotrienos. En
consecuencia, los glucocorticoides reducen la inflamación y producen una respuesta
inmunosupresora.
Farmacocinética: la prednisolona se puede administrar por vía oral, mientras que el fosfato
sódico puede ser administrado oralmente o por vía intramuscular, intravenosa, intrasinovial,
intrarticular, intralesional o por infusión i.v. El acetato y el tebutato se pueden administrar
por vía intramuscular, intrarticular o en los tejidos blandos.
Después de una dosis oral, la prednisolona es rápidamente absorbida. Las concentraciones
plasmáticas máximas después de una dosis oral o intravenosa tienen lugar a las 1-2 horas.
El comienzo y la duración de los efectos después de la administración de la prednisolona
en suspensión depende del lugar y de la vía de la inyección. La prednisolona se absorbe a
través del humor vítreo.
Una vez absorbida, la prednisolona se distribuye ampliamente en los riñones, músculos,
hígado, intestinos y piel. El fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma siendo
activa solamente la fracción que queda libre. La prednisolona, como todos los
corticosteroides atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.
Indicaciones/Contraindicaciones:
Tto. de enf. inflamatorias y autoinmunes en ads. y niños ≥ 1 mes: asma bronquial,
alteraciones alérgicas e inflamatorias, artritis reumatoide y otras colagenopatías, dermatitis
y dermatosis.
Conraindicaciones:
Hipersensibilidad a la prednisolona o a otros glucocorticoides; enf. víricas agudas (p.ej.
varicela, herpes simple o herpes zoster); tuberculosis latente o manifiesta, al existir riesgo
de manifestación de la tuberculosis o empeoramiento de la misma; durante el periodo pre
y post-vacunal (aproximadamente 8 sem antes y 2 sem después de la vacunación) ya que
puede aumentar el riesgo de complicaciones debidas a la vacunación
Efectos adversos:
Distribución anormal de grasas (obesidad troncal, cara de luna llena, acumulación
reversible de tejido graso en el canal epidural o en cavidad torácica epicárdica o
mediastínica), aumento en los niveles de glucemia; retención de sodio y acumulación de
agua en los tejidos, aumento de la excreción de potasio, hipocalemia, congestión pulmonar
en pacientes con insuf. cardiaca, HTA, vasculitis y aumento de la presión intracraneal con
papiledema (pseudotumor cerebral); cambios en la piel.
Vías de administración:
Oral: En tabletas o solución oral.
Tópica: Gotas oftálmicas, cremas o ungüentos para aplicación en la piel.
Intravenosa (IV): En situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es posible.
Intramuscular (IM): Administración en el músculo en ciertos casos.
Rectal: Supositorios rectales.
Metotrexato
Presentación:
Presentaciones Tabletas: 2.5 y 10 mg; Frasco ámpula: 5 mg/2 mL, 50 mg/ 2 mL, 100 mg/4
mL, 500 mg/20mL, 1 000 mg/10mL, 5 000 mg/50 mL
Oral: En tabletas.
Intravenosa (IV): En casos de quimioterapia o cuando la vía oral no es posible.
Intramuscular (IM): Ocasionalmente utilizada.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: El metotrexato se absorbe bien después de la administración oral o parenteral.
Distribución: Se distribuye en los tejidos y se acumula en altas concentraciones en ciertos
órganos, como el hígado y los pulmones.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo hepático parcial.
Eliminación: Se excreta principalmente por los riñones.
Farmacodinamia:
El metotrexato es una antimetabolito que actúa interfiriendo con la síntesis de ácido fólico,
inhibiendo el dihidrofolato reductasa. Esto afecta la replicación celular y tiene propiedades
inmunosupresoras y antiinflamatorias.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de enfermedades reumáticas, como la artritis reumatoide y la psoriasis.
-Terapia antineoplásica en el tratamiento de algunos tipos de cáncer, como la leucemia y el
linfoma.
-En dosis más bajas, se utiliza en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal,
como la enfermedad de Crohn.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al metotrexato.
-Embarazo y lactancia.
-Insuficiencia renal o hepática grave.
-Infecciones activas.
Efectos adversos:
Supresión de la médula ósea, lo que puede resultar en anemia, trombocitopenia y
leucopenia.
Problemas hepáticos, incluyendo hepatitis.
Úlceras en la boca y tracto gastrointestinal.
Toxicidad pulmonar en casos raros.
Nefrotoxicidad.
Reacciones dermatológicas, como eritema multiforme.
Citarabina (Citarabina o Ara-C)
Presentación:
Frasco ámpula: 100 mg/mL, 100 mg/5 mL, 500 mg/ 25 mL, 1 g/10 mL, 2 g/20 mL.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Después de la administración intravenosa, la citarabina se absorbe rápidamente
en los tejidos.
Distribución: Se distribuye en tejidos y líquidos corporales, incluyendo el líquido
cefalorraquídeo.
Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado y se convierte en su forma activa,
la citarabina trifosfato.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
La citarabina es un análogo de nucleósido que se incorpora a las cadenas de ADN durante
la replicación celular, inhibiendo la síntesis de ADN y causando daño a las células en
división.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de leucemias agudas, incluyendo leucemia mieloide aguda (LMA) y leucemia
linfoblástica aguda (LLA).
-En combinación con otros agentes, puede utilizarse en el tratamiento de linfomas.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la citarabina u otros análogos de nucleósidos.
-Embarazo y lactancia.
-Insuficiencia hepática o renal grave.
-Infecciones no controladas.
Efectos adversos:
-Supresión de la médula ósea, que puede resultar en anemia, trombocitopenia y leucopenia.
-Náuseas y vómitos.
-Ulceraciones bucales y mucositis.
-Reacciones en el sitio de la inyección.
-Hepatotoxicidad en casos raros
Vincristina
Presentación:
Intravenosa (IV)
Presentaciones Frasco ámpula: 1 mg/mL, 2 mg/2 mL, 5 mg/5 mL.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se administra por vía intravenosa y no se absorbe significativamente por vía
oral.
Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos, incluido el sistema nervioso central.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo limitado en el hígado.
Eliminación: Se elimina principalmente a través de la bilis.
Farmacodinamia:
La vincristina es un alcaloide de la vinca que actúa interfiriendo con la formación del huso
mitótico durante la división celular. Inhibe la mitosis y tiene propiedades antineoplásicas.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de diversas formas de cáncer, incluyendo leucemias, linfomas y tumores
sólidos, como neuroblastomas y sarcomas.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la vincristina u otros alcaloides de la vinca.
-Embarazo y lactancia.
-Mielosupresión significativa (disminución de la función de la médula ósea).
Efectos adversos:
-Supresión de la médula ósea, que puede resultar en anemia, trombocitopenia y leucopenia.
-Neurotoxicidad, que puede manifestarse como neuropatía periférica, disminución de los
reflejos y otros síntomas neurológicos.
-Gastrointestinal: náuseas, vómitos y estreñimiento.
-Alopecia (pérdida de cabello).
-Puede causar daño hepático en casos raros.
Daunorubicina
Presentación:
La daunorubicina generalmente se presenta en forma de solución para administración
intravenosa.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se administra por vía intravenosa y no se absorbe significativamente por vía
oral.
Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos, incluido el corazón.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo enzimático principalmente en el hígado.
Eliminación: Se elimina principalmente por la bilis.
Farmacodinamia:
La daunorubicina es un antraciclinone con propiedades antineoplásicas. Actúa interfiriendo
con la síntesis del ADN y ARN y dañando la membrana celular. También puede generar
especies reactivas de oxígeno que contribuyen a su actividad antitumoral.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de diversas formas de cáncer, incluyendo leucemias, linfomas y tumores
sólidos, como sarcomas y cáncer de mama.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la daunorubicina u otros antraciclinones.
-Insuficiencia cardíaca grave.
-Miocardiopatía previa.
-Uso concurrente de vacunas de virus vivos atenuados.
Efectos adversos:
-Cardiotoxicidad, que puede manifestarse como insuficiencia cardíaca.
-Supresión de la médula ósea, que puede resultar en anemia, trombocitopenia y leucopenia.
-Náuseas y vómitos.
-Alopecia (pérdida de cabello).
-Úlceras en la boca y mucositis.:
Imatinib
Presentación:
Comprimidos de 400 mg.
Oral: Se administra en forma de tabletas por vía oral, generalmente una vez al día con
alimentos.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: El imatinib se absorbe bien después de la administración oral.
Distribución: Se distribuye en los tejidos y atraviesa la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado, principalmente por la enzima
CYP3A4.
Eliminación: Se elimina principalmente a través de las heces y en menor medida por la
orina.
Farmacodinamia:
El imatinib es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa, especialmente diseñado para
bloquear las señales de crecimiento en las células cancerosas. Actúa inhibiendo la actividad
de las proteínas quinasas BCR-ABL, PDGF-R y c-KIT, que están implicadas en la
proliferación celular y la supervivencia.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de leucemia mieloide crónica (LMC) en fase crónica o acelerada, y en fase
blástica.
-Tratamiento de algunos tipos de tumores gastrointestinales (GIST), así como de
dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) en casos específicos.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al imatinib u otros componentes de la formulación.
-Insuficiencia hepática grave.
-Insuficiencia renal grave.
Efectos adversos:
-Hematológicos: Neutropenia, trombocitopenia y anemia.
-Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, y edema periorbitario.
-Hepáticos: Aumento de las enzimas hepáticas.
-Dermatológicos: Rash cutáneo y cambios en la pigmentación de la piel.
-Cardiovasculares: Edema periorbitario, retención de líquidos y, en casos raros,
insuficiencia cardíaca.
Farmacodinamia:
El imatinib es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa, especialmente diseñado para
bloquear las señales de crecimiento en las células cancerosas. Actúa inhibiendo la actividad
de las proteínas quinasas BCR-ABL, PDGF-R y c-KIT, que están implicadas en la
proliferación celular y la supervivencia.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de leucemia mieloide crónica (LMC) en fase crónica o acelerada, y en fase
blástica.
-Tratamiento de algunos tipos de tumores gastrointestinales (GIST), así como de
dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) en casos específicos.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al imatinib u otros componentes de la formulación.
-Insuficiencia hepática grave.
-Insuficiencia renal grave.
Efectos adversos:
-Hematológicos: Neutropenia, trombocitopenia y anemia.
-Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, y edema periorbitario.
-Hepáticos: Aumento de las enzimas hepáticas.
-Dermatológicos: Rash cutáneo y cambios en la pigmentación de la piel.
-Cardiovasculares: Edema periorbitario, retención de líquidos y, en casos raros,
insuficiencia cardíaca.
Emtricitabina (FTC)
Presentación:
Cápsulas: 200 mg.
Oral: Administración por vía oral en forma de tabletas, generalmente una vez al día con o
sin alimentos.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Farmacocinética:
Absorción: Se absorbe bien después de la administración oral.
Distribución: Se distribuye en los tejidos y cruza la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo mínimo en el hígado.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
La emtricitabina es un análogo de nucleósido que inhibe la actividad de la transcriptasa
inversa del VIH, impidiendo la replicación viral en células infectadas.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de la infección por el VIH en combinación con otros agentes antirretrovirales.
-Profilaxis preexposición (PrEP) para reducir el riesgo de adquirir la infección por el VIH en
individuos de alto riesgo.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la emtricitabina u otros componentes de la formulación.
-Uso concomitante con medicamentos que contienen lamivudina (otro análogo de
nucleósido).
Efectos adversos:
Renales: Puede causar disfunción renal, especialmente en combinación con otros
medicamentos antirretrovirales.
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos y diarrea.
Hematológicos: Descenso de la concentración de células sanguíneas en casos raros.
Hepáticos: Elevaciones en las enzimas hepáticas.
Efavirenz
Presentación:
Presentaciones Tabletas: 200 mg, 600 mg; solución oral: 30 mg/mL.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe bien después de la administración oral.
Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales, incluyendo el sistema nervioso central.
Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado por la enzima CYP2B6.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía hepática y renal.
Farmacodinamia:
El efavirenz es un inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de nucleósidos (INNRTI).
Actúa inhibiendo la replicación del virus del VIH al bloquear la acción de la transcriptasa
inversa.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de la infección por el VIH en combinación con otros agentes antirretrovirales.
-Puede utilizarse como parte de la profilaxis postexposición (PEP) para la prevención del
VIH después de una posible exposición.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al efavirenz u otros componentes de la formulación.
-Uso concomitante con medicamentos que interactúan significativamente con el sistema
enzimático CYP2B6.
-Embarazo (especialmente durante el primer trimestre).
Efectos adversos:
-Neuropsiquiátricos: Pueden incluir mareos, insomnio, sueños vívidos, alteraciones del
estado de ánimo y depresión.
-Gastrointestinales: Náuseas, vómitos y diarrea.
-Hepáticos: Elevaciones en las enzimas hepáticas.
-Dermatológicos: Rash cutáneo
Dolutegravir
Presentación:
El dolutegravir se presenta en forma de tabletas para administración oral.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe bien después de la administración oral.
Distribución: Se distribuye en tejidos y fluidos corporales.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo limitado en el hígado.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
El dolutegravir es un inhibidor de la integrasa del VIH, que bloquea la inserción del ADN
viral en el genoma del huésped, evitando la replicación del virus.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de la infección por el VIH en adultos y niños mayores de 6 años.
-Puede utilizarse como parte de la profilaxis preexposición (PrEP) para reducir el riesgo de
adquirir la infección por el VIH en individuos de alto riesgo.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al dolutegravir u otros componentes de la formulación.
-Uso concomitante con dofetilida (antiarrítmico) debido al riesgo de toxicidad.
Efectos adversos:
Gastrointestinales: Náuseas, diarrea y dolor abdominal.
Neuropsiquiátricos: Mareos y alteraciones del sueño.
Hematológicos: En casos raros, se ha informado de disminución de los niveles de
hemoglobina y neutropenia.
Hepáticos: Elevaciones en las enzimas hepáticas.
Lopinavir/Ritonavir
Presentación:
Cápsulas: 100 mg; solución oral: 80 mg/mL.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe bien después de la administración oral.
Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo extenso en el hígado a través de la enzima
citocromo P450.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía hepática.
Farmacodinamia:
El ritonavir es un inhibidor de la proteasa del VIH. Además de su acción antirretroviral
directa, se utiliza en bajas dosis para potenciar la acción de otros inhibidores de la proteasa
al inhibir las enzimas hepáticas que metabolizan estos medicamentos.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de la infección por el VIH en combinación con otros agentes antirretrovirales.
-En algunas situaciones, se utiliza para potenciar la acción de otros inhibidores de la
proteasa.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al ritonavir o a cualquier componente de la formulación.
-Uso concomitante con medicamentos que tienen interacciones significativas con el
ritonavir.
-Enfermedad hepática grave.
Efectos adversos:
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.
Metabólicos: Elevación de los niveles de lípidos en sangre (colesterol y triglicéridos).
Endocrinos: Alteraciones metabólicas, incluyendo resistencia a la insulina.
Cardiovasculares: Prolongación del intervalo QT en casos raros.
Prednisona
Presentación:
Tabletas: 1 mg, 5 mg, 25 mg.
Oral: Las tabletas y soluciones orales son las formas más comunes de administración oral.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe rápidamente después de la administración oral.
Distribución: Penetra en tejidos y cruza la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado a su forma activa, la prednisolona.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
La prednisona es un glucocorticoide que actúa como un agonista del receptor de
glucocorticoides. Modula la expresión génica, influye en la respuesta inmune y tiene efectos
antiinflamatorios e inmunosupresores.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de condiciones inflamatorias, alérgicas o autoinmunes, como artritis
reumatoide, lupus eritematoso sistémico, asma, entre otras.
-En algunos casos, se utiliza en terapias de reemplazo en insuficiencia adrenal.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la prednisona o a otros corticosteroides.
-Infecciones sistémicas no controladas.
-Ulceración gastrointestinal activa.
Efectos adversos:
-Metabólicos: Retención de sodio y agua, hipertensión, pérdida de potasio, aumento de
peso.
-Endocrinos: Supresión de la función adrenal, trastornos del metabolismo glucémico
(hiperglucemia).
-Gastrointestinales: Úlceras gástricas, pancreatitis.
-Inmunosupresión: Aumento de la susceptibilidad a infecciones.
-Oftálmicos: Cataratas, glaucoma.
-Dermatológicos: Piel fina, fácil equimosis, estrías.
Metotrexato
Presentación:
Presentaciones Tabletas: 2.5 y 10 mg; Frasco ámpula: 5 mg/2 mL, 50 mg/ 2 mL, 100 mg/4
mL, 500 mg/20mL, 1 000 mg/10mL, 5 000 mg/50 mL
Oral: En tabletas.
Intravenosa (IV): En casos de quimioterapia o cuando la vía oral no es posible.
Intramuscular (IM): Ocasionalmente utilizada.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: El metotrexato se absorbe bien después de la administración oral o parenteral.
Distribución: Se distribuye en los tejidos y se acumula en altas concentraciones en ciertos
órganos, como el hígado y los pulmones.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo hepático parcial.
Eliminación: Se excreta principalmente por los riñones.
Farmacodinamia:
El metotrexato es una antimetabolito que actúa interfiriendo con la síntesis de ácido fólico,
inhibiendo el dihidrofolato reductasa. Esto afecta la replicación celular y tiene propiedades
inmunosupresoras y antiinflamatorias.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de enfermedades reumáticas, como la artritis reumatoide y la psoriasis.
-Terapia antineoplásica en el tratamiento de algunos tipos de cáncer, como la leucemia y el
linfoma.
-En dosis más bajas, se utiliza en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal,
como la enfermedad de Crohn.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al metotrexato.
-Embarazo y lactancia.
-Insuficiencia renal o hepática grave.
-Infecciones activas.
Efectos adversos:
Supresión de la médula ósea, lo que puede resultar en anemia, trombocitopenia y
leucopenia.
Problemas hepáticos, incluyendo hepatitis.
Úlceras en la boca y tracto gastrointestinal.
Toxicidad pulmonar en casos raros.
Nefrotoxicidad.
Reacciones dermatológicas, como eritema multiforme.
Azatioprina
Presentación:
Presentaciones Tabletas: 25 mg, 50 mg; frasco ámpula: 50 mg.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
-Absorción: Se absorbe rápidamente después de la administración oral.
-Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales.
-Metabolismo: Se metaboliza en el hígado, principalmente a 6-mercaptopurina (6-MP).
-Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
-La azatioprina es un inmunosupresor que inhibe la síntesis de purinas, interfiriendo con la
replicación del ADN y la proliferación celular. Actúa como profármaco, convirtiéndose en 6-
MP, que es la forma activa.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Prevención del rechazo en trasplantes de órganos.
-Tratamiento de enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide, enfermedad de
Crohn, colitis ulcerosa y lupus eritematoso sistémico.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la azatioprina o a otros medicamentos derivados de la 6-
mercaptopurina.
-Uso concomitante con alopurinol, que puede aumentar los niveles de 6-MP y aumentar el
riesgo de toxicidad.
Efectos adversos:
-Hematológicos: Leucopenia, trombocitopenia y anemia.
-Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea.
-Hepáticos: Aumento de las enzimas hepáticas.
-Infecciones: Mayor susceptibilidad a infecciones debido a la supresión del sistema
inmunológico.
-Dermatológicos: Rash cutáneo.
Vías de administración:
Oral: Administración por vía oral en forma de tabletas.
Micotefelato Mofetilo
Presentación:
El micofenolato mofetilo se presenta comúnmente en forma de tabletas para administración
oral. También puede estar disponible en forma de solución oral.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe bien después de la administración oral.
Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo limitado a ácido micofenólico activo.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
El micofenolato mofetilo es un inhibidor de la inosina monofosfato deshidrogenasa, enzima
esencial para la proliferación de linfocitos T y B. Su principal metabolito, el ácido
micofenólico, actúa inhibiendo la síntesis de purinas, interfiriendo con la replicación del ADN
y la proliferación celular.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Prevención del rechazo en trasplantes de riñón, corazón y hígado.
-Tratamiento de enfermedades autoinmunes como la nefritis lúpica.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al micofenolato mofetilo, ácido micofenólico u otros
componentes de la formulación.
-Embarazo, debido al riesgo potencial para el feto.
Efectos adversos:
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, úlceras gástricas.
Hematológicos: Leucopenia, anemia, trombocitopenia.
Infecciones: Mayor susceptibilidad a infecciones debido a la supresión del sistema
inmunológico.
Hepáticos: Elevación de las enzimas hepáticas.
Prednisona
Presentación:
La prednisona se presenta comúnmente en forma de tabletas de diferentes
concentraciones.
Oral: Las tabletas o soluciones orales se administran por vía oral.
Intravenosa (IV): En situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es posible.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: La prednisona se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos y se une a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: En el hígado, la prednisona se convierte en su forma activa, la prednisolona.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
La prednisona pertenece a la clase de los glucocorticoides y tiene propiedades
antiinflamatorias, inmunosupresoras y antialérgicas. Actúa principalmente al modular la
expresión génica y la actividad de diversas células inmunológicas.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de condiciones inflamatorias como artritis reumatoide, lupus eritematoso
sistémico, y enfermedades inflamatorias del intestino.
-Terapia inmunosupresora en trasplantes de órganos.
-Tratamiento de condiciones alérgicas como asma.
-Manejo de enfermedades autoinmunes.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la prednisona o a otros corticosteroides.
-Infecciones sistémicas no controladas.
-Ulcera péptica activa.
-Pacientes con varicela, herpes simple ocular y ciertas infecciones fúngicas.
Efectos adversos:
-Supresión del sistema inmunológico, aumentando el riesgo de infecciones.
-Retención de líquidos y sodio.
-Aumento de la presión arterial.
-Efectos metabólicos, como hiperglucemia.
-Cambios en la distribución de grasa corporal.
-Osteoporosis con uso prolongado.
Metilprednisolona
Presentación:
Presentaciones Frasco ámpula: 40 mg/mL, 500 mg, 1 g, 2 g; frasco ámpula ActO: 40 mg/mL,
125 mg/2 mL; crema: 1 mg/g; ungüento: 1 mg/g; solución: 1 mg/g.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
La metilprednisolona es un potente glucocorticoide básicamente exento de actividad
mineralocorticoide. Su potencia antiinflamatoria es cinco veces mayor que la de
hidrocortisona y 4 mg de metilprednisolona equivalen, en actividad antiinflamatoria, a cerca
de 5 mg de prednisolona. La metilprednisolona estimula la síntesis de enzimas necesarias
para mitigar la respuesta inflamatoria, suprimiendo la migración de leucocitos
polimorfonucleares y revirtiendo el aumento de la permeabilidad capilar. Suprime el sistema
inmunitario disminuyendo la actividad y el volumen del sistema linfático; ocasiona
linfocitopenia, reduce las concentraciones de inmunoglobulina y complemento, atenúa el
paso de complejos inmunitarios a través de las membranas basales y posiblemente deprime
la reactividad de los tejidos a las interacciones antígeno-anticuerpo.
Tras la administración parenteral de metilprednisolona, los efectos máximos se obtienen en
un término aproximado de 1 a 2 horas. El fármaco se distribuye rápidamente en músculo,
hígado, piel, intestinos y riñones. Atraviesa la barrera placentaria y también se distribuye
hacia la leche materna. La metilprednisolona es metabolizada en el hígado, donde se
forman metabolitos de glucurónido y sulfatos inactivos, los cuales junto con pequeñas
cantidades del medicamento no metabolizado, se excretan por los riñones. También hay
una excreción mínima en las heces. La vida media biológica de la metilprednisolona es de
18 a 36 horas.
Indicaciones/Contraindicaciones:
está indicado en el tratamiento de trastornos y enfermedades en que se requieren sus
efectos antiinflamatorios e inmunodepresores sistémicos. Algunos ejemplos son
enfermedades respiratorias (asma bronquial, sarcoidosis pulmonar, neuropatía
parenquimatosa difusa), trastornos endocrinos, anemia hemolítica autoinmunitaria,
trastornos del músculo y el tejido conjuntivo
Contraindicaciones:
El fármaco se utilizará con extrema precaución en caso de agranulocitopenia, hipertensión
arterial grave, nefropatía, osteoporosis, diabetes mellitus, úlceras gastrointestinales activas
o latentes, colitis aguda, diverticulitis aguda, trastornos tromboembólicos, cirrosis hepática,
insuficiencia hepática, insuficiencia cardiaca congestiva.
Efectos adversos:
-Sistema nervioso central: Euforia, insomnio, cefalea, comportamiento psicótico,
pseudotumor cerebral, cambios mentales, nerviosismo, inquietud.
-Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión, edema.
-Sistema gastrointestinal: Úlcera péptica, irritación, esofagitis, hiperexia, pancreatitis.
-Sistema inmunitario: Inmunosupresión, susceptibilidad a infecciones.
Vías de administración:
Oral: En tabletas.
Intravenosa (IV): En situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es posible.
Intramuscular (IM): Administración en el músculo en ciertos casos.
Tópica: Cremas y ungüentos para aplicación en la piel.
Dexametasona
Presentación:
Tabletas: 0.5 mg, 4 mg; ampolletas: 4 mg/mL; frasco ámpula: 8 mg/2 mL; gotas oftálmicas:
0.1%.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: La dexametasona se absorbe rápida y casi completamente después de la
administración oral.
Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos y atraviesa la barrera
hematoencefálica.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
La dexametasona es un glucocorticoide sintético con potentes efectos antiinflamatorios,
inmunosupresores y antialérgicos. Actúa al modular la expresión génica y la actividad de
diversas células del sistema inmunológico.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de enfermedades inflamatorias, como artritis reumatoide y enfermedades
autoinmunes.
-Terapia inmunosupresora en trasplantes de órganos.
-Reducción de la inflamación en enfermedades respiratorias como el asma.
-Tratamiento de condiciones alérgicas y dermatológicas.
-Manejo de edema cerebral asociado con tumores.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la dexametasona o a otros corticosteroides.
-Infecciones sistémicas no controladas.
-Úlcera péptica activa.
-Pacientes con varicela, herpes simple ocular y ciertas infecciones fúngicas.
Efectos adversos:
-Supresión del sistema inmunológico, aumentando el riesgo de infecciones.
-Retención de líquidos y sodio.
-Aumento de la presión arterial.
-Efectos metabólicos, como hiperglucemia.
-Cambios en la distribución de grasa corporal.
-Osteoporosis con uso prolongado.
Vías de administración:
Oral: En tabletas o solución oral.
Intravenosa (IV): En situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es posible.
Intramuscular (IM): Administración en el músculo en ciertos casos.
Hidrocortisona:
Presentación:
Tabletas: 4 mg, 20 mg; frasco ámpula: 100 mg; frasco ámpula Act-O: 100 μg/2 mL, 250 μg/2
mL, 500 mg/ 4 mL; aerosol tópico: 1 mg/mL; crema: 0.5 mg/mg, 1 mg/mg; ungüento
oftálmico: 0.5 mg/mg, 1 mg/mg.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Los glucocorticoides naturales (hidrocortisona y cortisona), que también tienen propiedades
de retención de sal, se usan como terapia de reemplazo en estados de deficiencia
adrenocortical. Sus análogos sintéticos se utilizan principalmente por sus efectos
antiinflamatorios en trastornos de muchos sistemas de órganos.
El succinato sódico de hidrocortisona tiene las mismas acciones metabólicas y
antiinflamatorias que la hidrocortisona. Cuando se administran por vía parenteral y en
cantidades equimolares, los dos compuestos son equivalentes en actividad biológica. El
éster de succinato de sodio de hidrocortisona es altamente soluble en agua, lo que permite
la administración intravenosa inmediata de altas dosis de hidrocortisona en un pequeño
volumen de diluyente y es particularmente útil cuando se requieren rápidamente altos
niveles de hidrocortisona en sangre.
Después de la inyección intravenosa de succinato sódico de hidrocortisona, los efectos
demostrables son evidentes dentro de una hora y persisten durante un período de tiempo
variable.
farmacocinética:
Absorción
Después de la administración de dosis únicas intravenosas de 5, 10, 20 y 40 mg de
succinato sódico de hidrocortisona en hombres sanos, los valores máximos medios
obtenidos 10 minutos después de la administración fueron 312, 573, 1095 y 1854 ng/mL,
respectivamente. El succinato sódico de hidrocortisona se absorbe rápidamente cuando se
administra por vía intramuscular.
Distribución
La hidrocortisona se distribuye ampliamente en los tejidos, atraviesa la barrera
hematoencefálica y se secreta en la leche materna. El volumen de distribución en estado
estacionario de la hidrocortisona osciló entre aproximadamente 20 y 40 L (Tabla 2). La
hidrocortisona se une a la glicoproteína transcortina (es decir, la globulina transportadora
de corticosteroides) y la albúmina. La unión a proteínas plasmáticas de hidrocortisona en
humanos es de aproximadamente 92%.
Biotransformación
La hidrocortisona (es decir, el cortisol) es metabolizada por la 11β-HSD2 a cortisona, y
luego a dihidrocortisona y tetrahidrocortisona. Otros metabolitos incluyen dihidrocortisol, 5α-
dihidrocortisol, tetrahidrocortisol y tetrahidrocortisol. La cortisona se puede convertir en
cortisol a través de la 11β- hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1. La hidrocortisona
también es metabolizada por CYP3A4 a hidroxicortisol, y el varió del 2,8 % al 31,7 % de los
metabolitos totales producidos, lo que demuestra una gran variabilidad interindividual.
Eliminación
La excreción de la dosis administrada es casi completa en 12 horas. Cuando el succinato
sódico de hidrocortisona se administra por vía intramuscular, se excreta con un patrón
similar al observado después de la inyección intravenosa.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Trastornos hormonales;
-Enfermedades reumáticas;
-Problemas de la piel;
-Inflamación ocular;
-Esclerosis múltiple.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, úlcera péptica, tuberculosis activa, herpes simplex ocular, herpes zoster,
varicela, infecciones micóticas sistémicas y en período pre y postvacunal. Además,
parenteral: inestabilidad emocional o tendencias psicóticas, glaucoma de ángulo cerrado o
abierto, queratitis herpética, linfadenopatía consecutiva a BCG, infección por amebas,
poliomielitis.
Efectos adversos:
-Supresión del sistema inmunológico, aumentando el riesgo de infecciones.
-Retención de líquidos y sodio.
-Aumento de la presión arterial.
-Efectos metabólicos, como hiperglucemia.
-Cambios en la distribución de grasa corporal.
-Osteoporosis con uso prolongado.
Vías de administración:
Oral: En tabletas.
Tópica: Cremas y ungüentos para aplicación en la piel.
Intravenosa (IV): En situaciones de emergencia o cuando la vía oral no es posible.
Intramuscular (IM): Administración en el músculo en ciertos casos.
Rectal: Supositorios rectales.
Ciprofloxacino
Presentación:
Comprimidos de 250 mg y 500 mg
Gránulos y disolvente para suspensión oral de 250 mg/5 ml
Oral: Tabletas y tabletas de liberación prolongada.
Intravenosa: Solución para infusión intravenosa en casos de infecciones graves o cuando
la administración oral no es posible.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe bien después de la administración oral.
Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo mínimo en el hígado.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
El ciprofloxacino es un antibiótico de amplio espectro que pertenece a la clase de las
fluoroquinolonas. Actúa inhibiendo la enzima DNA girasa y la topoisomerasa IV, lo que
interfiere con la replicación y reparación del ADN bacteriano.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de infecciones bacterianas, incluyendo infecciones del tracto urinario,
infecciones respiratorias, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones
gastrointestinales, entre otras.
-Profilaxis en situaciones de alto riesgo de infección bacteriana.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al ciprofloxacino, a otras quinolonas o a cualquier componente
de la formulación.
-Historial de reacciones adversas graves a quinolonas.
-Embarazo y lactancia.
Efectos adversos:
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea.
Nerviosos: Mareos, cefalea.
Musculoesqueléticos: Tendinitis y ruptura de tendones (especialmente en personas
mayores).
Dermatológicos: Fotosensibilidad, rash cutáneo.
Hematológicos: Raros casos de leucopenia y trombocitopenia.
Clindamicina
Presentación:
Ampolletas: 300 mg/2 mL, 600 mg/4 mL; cápsulas: 150 mg; solución tópica/gel: 1%; crema
vaginal: 20 mg/ 1 g.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: La absorción oral es buena, pero puede variar.
Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales, incluyendo hueso y tejido graso.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal y en menor medida por las heces.
Farmacodinamia:
La clindamicina es un antibiótico de la familia de las lincosamidas. Actúa inhibiendo la
síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosoma.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de infecciones causadas por bacterias anaerobias y algunos anaerobios
facultativos, incluyendo infecciones del tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, huesos,
articulaciones, y órganos abdominales.
-Uso en combinación con otros antibióticos para infecciones graves.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la clindamicina o lincomicina.
-Antecedentes de colitis asociada a antibióticos.
Efectos adversos:
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, colitis pseudomembranosa (potencialmente
grave y relacionada con el uso prolongado de antibióticos).
Dermatológicos: Rash cutáneo, prurito.
Hepáticos: Elevaciones en las enzimas hepáticas (raro).
Vías de administración:
Oral: Cápsulas y solución oral.
Tópica: Gel tópico para aplicaciones en la piel.
Vaginal: Crema vaginal para infecciones ginecológicas.
Intravenosa: Forma inyectable para administración intravenosa en situaciones de
infecciones graves o cuando la administración oral no es posible.
Ceftazidima
Presentación:
Frasco ámpula con 500 mg y 1 g.
Intravenosa (IV): Se administra mediante infusión intravenosa directa o a través de un
sistema de infusión.
Intramuscular (IM): En algunos casos, puede administrarse por vía intramuscular.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se administra principalmente por vía intravenosa o intramuscular para lograr
concentraciones eficaces en el torrente sanguíneo.
Distribución: Se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales, incluyendo
pulmones, huesos y líquido sinovial.
Metabolismo: Se excreta principalmente sin cambios a través de la orina.
Eliminación: La vida media es relativamente corta.
Farmacodinamia:
La ceftazidima pertenece al grupo de antibióticos de cefalosporinas y actúa inhibiendo la
síntesis de la pared celular bacteriana, llevando a la lisis celular.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles, incluyendo infecciones
respiratorias, infecciones urinarias, infecciones intraabdominales, infecciones de piel y
tejidos blandos, entre otras.
-Puede utilizarse en combinación con otros antibióticos para tratar infecciones graves.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la ceftazidima o a otras cefalosporinas.
-Antecedentes de reacciones alérgicas graves a antibióticos beta-lactámicos.
Efectos adversos:
Malestar general.
Hinchazón.
Hemorragia en el área de la inyección.
Disentería (trastorno inflamatorio del intestino.)
Sarpullido.
Vancomicina
Presentación:
Cápsulas: 125 y 250 mg; frasco ámpula: 500 mg, 1 g.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Administración Intravenosa (IV): Se administra por vía intravenosa para tratar infecciones
sistémicas.
Administración Oral: Las cápsulas orales se utilizan principalmente para tratar infecciones
intestinales, ya que la vancomicina no se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales, alcanzando concentraciones eficaces
en el torrente sanguíneo y otros sitios de infección.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
La vancomicina es un antibiótico que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular
bacteriana, ejerciendo su acción principalmente contra bacterias grampositivas.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Tratamiento de infecciones causadas por bacterias resistentes a otros antibióticos, como
Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA) y Enterococcus resistente a la
vancomicina (VRE).
-Profilaxis perioperatoria en cirugías cardíacas y en casos de alergia a la penicilina.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la vancomicina.
-Historial de reacciones alérgicas graves a la vancomicina.
Efectos adversos:
Renales: Nefrotoxicidad (más común con dosis elevadas o tratamiento prolongado).
Ototoxicidad: Raramente se ha reportado daño en el oído interno, especialmente con dosis
elevadas o en pacientes con insuficiencia renal.
Reacciones cutáneas: Enrojecimiento o eritema (síndrome del hombre rojo) durante la
administración intravenosa rápida.
Vías de administración:
Intravenosa (IV): Se administra por infusión intravenosa en situaciones de infecciones
sistémicas graves.
Oral: Se utiliza en forma de cápsulas para tratar infecciones intestinales, ya que su
absorción en el tracto gastrointestinal es limitada.
Ibuprofeno
Presentación:
Tabletas: 342 mg; cápsulas con líquido: 200 mg.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Farmacocinética:
Administración Intravenosa (IV): Se administra por vía intravenosa para tratar infecciones
sistémicas.
Administración Oral: Las cápsulas orales se utilizan principalmente para tratar infecciones
intestinales, ya que la vancomicina no se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales, alcanzando concentraciones eficaces
en el torrente sanguíneo y otros sitios de infección.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
La vancomicina es un antibiótico que actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular
bacteriana, ejerciendo su acción principalmente contra bacterias grampositivas.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Artritis reumatoide, incluida la de tipo juvenil, osteoartritis, dismenorrea primaria
-Migraña.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida a la vancomicina.
-Historial de reacciones alérgicas graves a la vancomicina.
Efectos adversos:
Renales: Nefrotoxicidad (más común con dosis elevadas o tratamiento prolongado).
Ototoxicidad: Raramente se ha reportado daño en el oído interno, especialmente con dosis
elevadas o en pacientes con insuficiencia renal.
Reacciones cutáneas: Enrojecimiento o eritema (síndrome del hombre rojo) durante la
administración intravenosa rápida.
Vías de administración:
Intravenosa (IV): Se administra por infusión intravenosa en situaciones de infecciones
sistémicas graves.
Oral: Se utiliza en forma de cápsulas para tratar infecciones intestinales, ya que su
absorción en el tracto gastrointestinal es limitada.
Naproxeno
Presentación:
200 mg comprimidos, vía oral.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe rápidamente después de la administración oral.
Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo hepático.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que tiene propiedades
analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Al igual que otros AINEs, inhibe la síntesis de
prostaglandinas, mediadores químicos implicados en la inflamación, el dolor y la fiebre.
Indicaciones/Contraindicaciones:
-Alivio del dolor leve a moderado.
-Tratamiento de la inflamación asociada con condiciones como artritis y lesiones
musculoesqueléticas.
-Reducción de la fiebre.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad conocida al naproxeno o a otros AINEs.
-Úlceras gástricas activas o sangrado gastrointestinal.
-Historial de reacciones alérgicas graves asociadas con el uso de AINEs.
Efectos adversos:
Náuseas, dolor abdominal, úlceras gástricas, sangrado gastrointestinal, retención de
líquidos, hipertensión, insuficiencia renal, riesgo aumentado de eventos cardiovasculares,
riesgo de sangrado, especialmente en dosis elevadas o en personas con trastornos de la
coagulación.
Paracetamol
Presentación:
Tabletas: 500 mg; (liberación modificada): 665 mg; (solubles): 500 mg; tabletas: 500 mg;
cápsulas de gel: 500 mg; supositorios: 125, 250 y 500 mg; sobres (polvo): 1 g;
jarabe/suspensión/elixir: 120/5 mL, 240/5 mL, 250/5 mL; gotas: 50 mg/mL; solución IV: 10
mg/mL
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe rápidamente después de la administración oral.
Distribución: Penetra en tejidos y fluidos corporales.
Metabolismo: Experimenta un metabolismo hepático.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal.
Farmacodinamia:
El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que tiene propiedades
analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Al igual que otros AINEs, inhibe la síntesis de
prostaglandinas, mediadores químicos implicados en la inflamación, el dolor y la fiebre.
Indicaciones/Contraindicaciones:
Dolor leve a moderado. Cefalea, migraña, cefalea tensional, cefalea por dolor en senos
paranasales. Dolor muscular. Artritis. Dolor dental. Síntomas de gripe. Fiebre.
Contraindicaciones.
-Hipersensibilidad conocida al naproxeno o a otros AINEs.
-Úlceras gástricas activas o sangrado gastrointestinal.
-Historial de reacciones alérgicas graves asociadas con el uso de AINEs.
Efectos adversos:
-Efectos adversos Poco probable: náuseas, dispepsia, reacciones alérgicas o
hematológicas. -Necrosis hepática.
Tramadol
Presentación:
al día): 100 mg, 200 mg, 300 mg; tabletas (liberación sostenida, dos veces al día): 100 mg,
150 mg, 200 mg; ampolletas: 100 mg/2 mL; gotas orales: 100 mg/mL.
Farmacocinética/Farmacodinamia:
Absorción: Se absorbe rápidamente después de la administración oral.
Distribución: Penetra en tejidos y cruza la barrera hematoencefálica, llegando al sistema
nervioso central.
Metabolismo: Experimenta metabolismo hepático a través de las enzimas del citocromo
P450.
Eliminación: Se excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos inactivos.
Farmacodinamia:
El tramadol es un analgésico opioide que actúa como agonista del receptor mu-opioide y
también inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina. Su acción dual proporciona un
efecto analgésico más amplio.
Indicaciones/Contraindicaciones:
• Dolor moderado a intenso
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad conocida al naproxeno o a otros AINEs.
-Úlceras gástricas activas o sangrado gastrointestinal.
-Historial de reacciones alérgicas graves asociadas con el uso de AINEs.
Efectos adversos:
• Poco frecuentes: reacción anafilactoide con la primera dosis.
• Convulsiones
Vías de administración:
Oral: Tablet, cápsula o solución oral.
Intravenosa (IV): Administración intravenosa en situaciones hospitalarias o en el manejo del
dolor postoperatorio.
Intramuscular (IM): Administración intramuscular en algunas situaciones.
REFERENCIAS
Australian Centre for Asthma Monitoring: Asthma in Australia 2008. AIHW Asthma Series no. 3.
Cat. No. ACM 14. Canberra, AIHW, 2008.
Australian: Bureau of Statistics (ABS): 1301.0: Year book: Australia, 2008. Feature Article 2:
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(ESPAÑA, S/F)
A, V. V. (S/F). MEDICACIÓN DE ULCERAS POR PRESIÓN. VADEMECUM.ES.
RECUPERADO
EL 21 DE FEBRERO DE 2024, DE HTTPS://Www.VADEMECUM.ES/ENFERMEDAD-
ULCERAS+POR+PRESION_2666_1