カモスタット
| 分子式： | C20H22N4O5 |
| その他の名称： | カモスタット、Camostat、p-(p-Guanidinobenzoyloxy)phenylacetic acid=dimethylcarbamoylmethyl ester、4-[[4-[(Aminoiminomethyl)amino]benzoyl]oxy]benzeneacetic acid 2-(dimethylamino)-2-oxoethyl ester、4-Guanidinobenzoic acid 4-[[[(dimethylcarbamoyl)methoxy]carbonyl]methyl]phenyl ester、4-Guanidinobenzoic acid-4-(dimethylcarbamoylmethoxycarbonylmethyl)phenyl ester |
| 体系名： | 4-[(4-グアニジノベンゾイル)オキシ]ベンゼン酢酸2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエチル、p-(p-グアニジノベンゾイルオキシ)フェニル酢酸=ジメチルカルバモイルメチル、4-[[4-[(アミノイミノメチル)アミノ]ベンゾイル]オキシ]ベンゼン酢酸2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエチル、4-グアニジノ安息香酸4-[[[(ジメチルカルバモイル)メトキシ]カルボニル]メチル]フェニル、4-グアニジノ安息香酸-4-(ジメチルカルバモイルメトキシカルボニルメチル)フェニル |
カモスタット
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出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』 (2022/03/14 23:38 UTC 版)
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | フオイパン (Foipan) |
| Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 投与方法 | 経口 |
| 識別 | |
| CAS番号 |
59721-28-7  |
| ATCコード | B02AB04 (WHO) |
| PubChem | CID: 2536 |
| IUPHAR/BPS | 6432 |
| ChemSpider |
2440 |
| UNII |
0FD207WKDU |
| KEGG | D07606 |
| ChEMBL |
CHEMBL590799 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C20H22N4O5 |
| 分子量 | 398.42 g·mol−1 |
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カモスタット（英: Camostat,INN; 開発コードFOY-305）は、セリンプロテアーゼ阻害剤。 セリンプロテアーゼ（酵素）は体内でさまざまな機能を持っているため、カモスタットにはさまざまな用途がある。いくつかの形態のがんの治療に使用され、一部のウイルス感染に対しても効果的であり、肝臓や腎臓の病気や膵炎の 線維化を抑制する[1][2] [3][4][5]。
カモスタットメシル酸塩錠
日本で市販されている[6]。経口蛋白分解酵素阻害剤「フオイパン錠」が1985年から発売されており、後発品もある。
適応
副作用
副作用として、ショック、アナフィラキシー様症状などのアレルギー、過敏症、高カリウム血症、低ナトリウム血症、血小板や白血球減少、肝機能障害、黄疸などが報告されている[7]。
COVID-19への適用研究
カモスタットは、TMPRSS2の阻害剤である。TMPRSS2の阻害は、HeLa細胞におけるSARS-CoVおよびHCoV-NL63による感染を部分的にブロックすることが分かっている。研究では、カモスタットが、COVID-19の原因となるウイルスであるSARS-CoV-2のCalu-3肺細胞への感染を大幅に減少させることが、in vitroで示されている[8]。
日医工は2020年11月11日、「カモスタットメシル酸塩」をコロナ治療薬として、アメリカ合衆国で第2臨床試験を始めたと発表した。2021年1月まで実施予定[9]。
脚注
- ^ Okuno, M.; Kojima, S.; Akita, K.; Matsushima-Nishiwaki, R.; Adachi, S.; Sano, T.; Takano, Y.; Takai, K. et al. (2002). “Retinoids in liver fibrosis and cancer”. Frontiers in Bioscience 7 (4): d204-18. doi:10.2741/A775. PMID 11779708.
- ^ Hsieh, H. P.; Hsu, J. T. (2007). “Strategies of development of antiviral agents directed against influenza virus replication”. Current Pharmaceutical Design 13 (34): 3531–42. doi:10.2174/138161207782794248. PMID 18220789.
- ^ Kitamura, K.; Tomita, K. (2012). “Proteolytic activation of the epithelial sodium channel and therapeutic application of a serine protease inhibitor for the treatment of salt-sensitive hypertension”. Clinical and Experimental Nephrology 16 (1): 44–8. doi:10.1007/s10157-011-0506-1. PMID 22038264.
- ^ Zhou, Y.; Vedantham, P.; Lu, K.; Agudelo, J.; Carrion Jr, R.; Nunneley, J. W.; Barnard, D.; Pöhlmann, S. et al. (2015). “Protease inhibitors targeting coronavirus and filovirus entry”. Antiviral Research 116: 76–84. doi:10.1016/j.antiviral.2015.01.011. PMC 4774534. PMID 25666761.
- ^ Ueda, M.; Uchimura, K.; Narita, Y.; Miyasato, Y.; Mizumoto, T.; Morinaga, J.; Hayata, M.; Kakizoe, Y. et al. (2015). “The serine protease inhibitor camostat mesilate attenuates the progression of chronic kidney disease through its antioxidant effects”. Nephron 129 (3): 223–32. doi:10.1159/000375308. PMID 25766432.
- ^ “Camostat”. Drugs.com. 2020年3月11日閲覧。
- ^ 医療用医薬品 : カモスタットメシル酸塩
- ^ Hoffman (2020年3月5日). “SARS-CoV-2 Cell Entry Depends on ACE2 and TMPRSS2 and Is Blocked by a Clinically Proven Protease Inhibitor”. Cell. 2020年3月5日閲覧。
- ^ 『北日本新聞』2020年11月12日付6面『日医工 米でコロナ薬治験 緊急承認目指す』より。
外部リンク
- “Effects of the serine protease inhibitors FOY and FOY 305 on phospholipase A1 (EC 3.1.1.32) activity in rat - liver lysosomes”. Pharmacol Res Commun 15 (5): 451–9. (May 1983). doi:10.1016/S0031-6989(83)80065-4. PMID 6412250.
- “Effect of a specific serine protease inhibitor on the rat pancreas: systemic administration of camostate and exocrine pancreatic secretion”. Digestion 30 (3): 171–8. (1984). doi:10.1159/000199102. PMID 6209186.
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