氯硝西泮
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Klonopin, Rivotril, Clonotril |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682279 |
| 核准狀況 |
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| 懷孕分級 |
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| 依賴性 | Moderate[1] |
| 给药途径 | 口服、肌肉注射、靜脈注射、舌下 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 90% |
| 血漿蛋白結合率 | ~85% |
| 药物代谢 | 肝臟（CYP3A4） |
| 藥效起始時間 | 一小時內[2] |
| 生物半衰期 | 18–50 小時 |
| 作用時間 | 6–12 小時[2] |
| 排泄途徑 | 腎代謝 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 1622-61-3  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.015.088 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C15H10ClN3O3 |
| 摩尔质量 | 315.715 |
| 3D模型（JSmol） | |
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氯硝西泮（Clonazepam），常見商品名「Klonopin」、「利福全」，為一種苯二氮䓬类鎮定劑，常用於治療及預防癲癇發作、恐慌症，以及靜坐不能[3]。本品可以口服[3]，藥物會在服藥後1小時內作用，效果可維持6至12小時[2]。
常見副作用包含嗜睡、協調不佳，及易怒，另也可能增加自殺的機會。長期使用可能導致個體對藥物產生耐受性及依賴性，停藥後則可能出現戒斷症[3]。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上[4]。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒[3]。本品會作用於於GABAA受體，增加GABA的效果[4]。
氯硝西泮於1964年成功申請專利，並於1975年在美國上市[5]，本品屬於通用名药物[3]，在发展中国家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間[6]，在美國則約為0.40美金[3]。本品在許多地區被用做娛樂性藥物[7][8]。
用量
[编辑]- 催眠一般用2至4mg，睡前口服、或晨起口服，服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
- 用于镇静和急性焦虑状态時，一般用1至2mg/次肌注。
- 用于癫痫发作時，可以1至2mg/次静注。
生理依赖
[编辑]氯硝西泮属于中枢神经抑制剂，长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。
戒断时有两种临床认可的方法，常见方法是转为服用地西泮过渡，逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者，应分为120星期逐步戒断，每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。
突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒斷症候群的症状：
骤停后，较严重的症状可以持续数个月到一年之久，才开始减轻。
注意事項
[编辑]老年人对药物较敏感，应适当减少用量。副作用有共济失调等。
合成路线
[编辑]
參考文獻
[编辑]- ^ Saunders Nursing Drug Handbook 2014
- ^ 2.0 2.1 2.2 Cooper, edited by Grant. Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214 [2016-08-13]. ISBN 9781597452472. （原始内容存档于2016-08-19）.
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Clonazepam. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. （原始内容存档于2015-09-05）.
- ^ 4.0 4.1 Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.. Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86 [2016-08-13]. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. （原始内容 (PDF)存档于2020-04-04）.
- ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005 [2016-08-13]. ISBN 9780190292010. （原始内容存档于2019-12-09）.
- ^ Clonazepam. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. （原始内容存档于2015-10-30）.
- ^ Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome. Burlington: Elsevier Science. 2013: 357 [2016-08-13]. ISBN 9780124115613. （原始内容存档于2015-10-02）.
In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam.
- ^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 100 [2016-08-13]. ISBN 9781412950848. （原始内容存档于2016-08-12）.
frequently abused
