Farmacologia Veterinaria PDF

Farmacologa para Mdicos Veterinarios Zootecnistas
Jos Gabriel Ruiz Cervantes

Ismael Hernndez valos
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Introduccin a la Farmacologa
El fundamento de la ciencia farmacolgica y la aplicacin de los principios activos vegetales data en
alguna de sus manifestaciones de la ms remota antigedad.
Es posible que los primeros hombres aprendieran a comer hierbas o frutas para sanar sus
enfermedades, con el paso del tiempo a ste procedimiento se le llam Materia Mdica
(conocimiento de las plantas medicinales y su uso en las enfermedades).
Al estudio de las sustancias que interactan con sistemas vivientes por medio de procesos qumicos,
en especial cuando se unen con molculas reguladoras y activan inhiben procesos corporales
normales, se le puede definir como Farmacologa.
Estas aplicaciones teraputicas deliberadas pueden considerarse la funcin misma de la
Farmacologa Mdica, que a menudo se define como la ciencia de las sustancias empleadas para
prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.
Por otra parte la Toxicologa es la rama de la farmacologa que trata sobre los efectos indeseables
de las sustancias qumicas en los sistemas vivos, desde las clulas individuales hasta los
ecosistemas complejos.
Dentro del campo de estudio de la Farmacologa se estableci un desarrollo de la sntesis qumica,
que fue ms notable en Alemania donde en 1875 la Farmacologa se convirti en vstago de la
Fisiologa, ciencia que se ocupa de analizar el mecanismo de los diferentes procesos.
Buss descubri que el cido saliclico poda bajar la fiebre. En 1899 Desser introdujo la aspirina
como frmaco. Emil Fisher y Von Merin en 1903 introdujeron el Barbital y as se fueron
descubriendo un sin nmero de sustancias que an se usan actualmente.
La Fisiologa, se ocupa de analizar el mecanismo de los diferentes procesos en un organismo y la
Farmacologa las corrige o las altera, por lo que se ha observado que los medicamentos sintticos
tienen ciertas ventajas sobre los naturales ya que se pueden obtener en grandes cantidades a bajo
costo; adems, su composicin qumica puede ser en muchos casos modificada y obtener acciones
ms eficaces y menos txicas.
Antecedentes Histricos
La historia de la farmacologa se remonta a los albores mismos de la existencia humana, y puede
afirmarse que donde quiera que el hombre se agrup en sociedad surgi tambin el empleo de
sustancias de todo tipo a las que se adjudicaron diversas propiedades curativas.
Para su estudio esta ciencia ha pasado por tres etapas que son:
a) poca Antigua
b) poca Media
c) poca Moderna
poca Antigua
En los albores de la historia el hombre no consideraba la muerte y la enfermedad como fenmenos
naturales. Gracias a la difusin del arte de la escritura (3500 aC), ha sido posible obtener cierta
informacin. Por ejemplo la Biblia hace frecuentes referencias a determinadas reglas higinicas en el
antiguo testamento.
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Las antiguas recetas sumerias que se grabaron en una tabla de arcilla (3000 aC), hacen referencia a
los antiguos cdigos legales y morales de la humanidad acerca del uso del alcohol y diversas drogas
como la coca.
Se dice que la medicina existe desde el momento en que la humanidad entra en conflicto consigo
misma. Es as como surge el primer calificativo para el veterinario, conocindosele como Hipiatra
(quin estaba al cuidado de los caballos).
Fue en Roma donde surgi el calificativo de Medicus Veterinarius y a la medicina veterinaria se le
llam Ars Veterinaria.
a)
Pueblos
que
aportaron
conocimientos
sobre
la
Farmacologa
la
Medicina.
Babilonia
En esta ciudad se encontr El Cdigo de Hamurabi ; y se considera que en este documento estn
las primeras prescripciones mdicas en las cuales se menciona al regaliz que tiene propiedades
expectorantes. Adems hace una divisin entre la medicina practicada en los hombres y en los
animales.
Egipto
Entre los antiguos egipcios se recurra a la administracin de hierro para combatir la anemia;
tambin se empleaba el opio como hipntico y la belladona como estimulante y narctico: y tambin
fue encontrado un documento llamado Papiro de Ebers (1550-a.C.), este escrito es famoso ya
que describe el empleo del aceite de ricino, la escila, el opio, el sulfato de cobre y otras drogas.
Practicaban tambin la ciruga y fueron famosos por la momificacin; donde usaban hierbas de tipo
aromticas y resinas.
Posteriormente los griegos identificaron a los dioses egipcios como Esculapio quien usaba la vara y
la serpiente las cuales aun persisten como logotipo de la medicina.
El primer mdico egipcio del que se tienen noticias es Imothep a quien se le atribuye la edificacin
de la pirmide de Saqqarah, y le confiri la dignidad de dios de la medicina. La figura de Imothep se
identific con la de Esculapio, ya que ambos realizaban curas maravillosas.
Existen otros papiros como el de Nahoum que incluye recetas para prepararse y emplearse en
medicina veterinaria y el papiro de Edwin Hearst resume muchas de las tcnicas quirrgicas usadas
como tratamiento para todo tipo de heridas. (1900 aC).
Los egipcios dividen la prctica de la medicina en partes separadas, siendo cada doctor responsable
de una enfermedad, es decir haba especialistas en enfermedades de los ojos, de la cabeza, de los
dientes, del estmago, de los pulmones, etc.
Persia
Los persas concentraron sus conocimientos en libros como Avista, donde se dice que el rbol de la
inmortalidad llamado Gaoxarema tena propiedades para curar todas las enfermedades.
India
Existen 2 libros llamados Sharaka y Susruta; los libros son: Susruta-Samhaita (800 aC- 1000 dC),
un tratado de anatoma y ciruga, y el Charaka-Samhita que habla sobre medicina, donde se
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describe el uso de ms de 500 plantas, donde se incluye a la canela.

Los conceptos mdicos y farmacolgicos ms antiguos de sta cultura se hallan en el Atharvaveda
(1500 aC) y se dice tambin que Dhanvantari recibi de Brahma un sistema teraputico llamado
Ayurveda, que sent las bases de la medicina hind.
Los hindes consideraban que el cuerpo humano contiene tres sustancias elementales; aire, flema y
bilis, donde el concepto de salud se basa en el equilibrio de stos tres componentes. Tambin se le
atribuye a los hindes el origen de la prctica de inmunizacin contra la viruela.
China
Shen nung fue el dios creador del mundo taosta, quin escribi las bases de la prctica mdica de
este pas y considerado el padre la farmacopea china. La teraputica se basa en la energa del Ying
y el Yang, lo positivo y lo negativo y que su desequilibrio provocaba la enfermedad de los individuos,
descrito por Chang Chung Ching, que fue considerado como el Hipcrates chino. Actualmente bajo
este esquema se practica a una ciencia que se llama Acupuntura.
Hua To descubri las incisiones de cavidad abdominal con la prctica de la anestesia, adems de
implantar la prctica de la hidroterapia.
Grecia
Hipcrates asienta la medicina sobre bases racionales al redactar la obra Corpus Hopocraticum;
en la cual basa una teraputica sencilla fundamentada en las fuerzas naturales del organismo
recomendaba dietas, ejercicios, masajes, reposo y prescriba algunas sustancias de la medicina
egipcia, como: esquila, opio, azufre, arsnico, raz de granado etc. Esta doctrina lo hace acreedor
de ser llamado Padre de la Medicina. Las enseanzas de Hipcrates tambin trascendieron en la
medicina para los animales.
En el ao 1500 a.C. Alcene de Cronte fue un mdico que asent las bases de La Medicina
Veterinaria. Adems Aristteles no slo fue un gran filsofo, sino que tambin se destac como
enciclopedista, anatomsta y zologo; fue quin mencion desde aquella poca que el caballo carece
de vescula biliar y establece los mtodos para determinar por medio de la denticin la edad de los
mismos.
Roma
Esta nacin destac en lo militar, filosofa, leyes, artes y medicina ya que hubo mdicos como
Cornelio Celso que sus recetas haca mencin a los purgantes, vomitivos, diurticos, sudorferos,
narcticos y estimulantes.
Otro mdico famoso de Roma fue Galeno, quin establece la filosofa mdica Contraria contraris
curantur, es decir lo contrario crese con lo contrario; fue adems mdico de animales y gladiadores
que atendan en el circo, observ en vivo la funcin del corazn, pulmn, hgado y cerebro, del cual
describi la glndula pineal, los ventrculos, el origen y funcin de los nervios motores, del nervio
vago y los ganglios del simptico.
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b) Medicina Prehispnica
Mexicas
La medicina y teraputica mexica goz de gran prestigio entre las civilizaciones prehispnicas. Al
arte mdico le llamaron ticiotl, y este se transmita de padres a hijos. Los materiales teraputicos
usados aparecen descritos en los Cdigos de Sahagn y Badiano.
El primero hace mencin sobre enfermedades del cuerpo humano y de las medicinas que las
contrarrestaban; Se describen 251 plantas para todo tipo de padecimientos, como: de la cabeza,
ojos, odos, nariz, dientes, garganta, pulmones y tambin para muchos padecimientos. La materia
mdica mexica incluy plantas como: la jalapa, el aceite de ricino, la zarzaparrilla, el peyote y
muchas ms, tambin usaron los baos de vapor o temazcalli.
Mayas
Los mayas utilizaban los baos de vapor llamados zalpunchen, como fisioterapia con tintes
religiosos. Los oxitcicos, por ejemplo se convirtieron en eficaces apoyos de la voluntad de los
dioses, tanto en los partos, como en los abortos de diversa ndole. El Chilam Balam un cdice en
el que se mencionan hasta 400 recetas de uso mdico. Nada se sabe sobre el uso de medicinas
aplicadas en los animales.
Incas
Los incas basaban su prctica medica a travs de ritos religiosos y la adivinacin. Otra forma de
practicar la medicina lo era bebiendo ayahuasca un narctico de efecto sobre el SNC, esto para
alcanzar el contacto con la divinidad, as como para propsitos adivinatorios.
Tambin consuman la coca (yacarca) para realizar esos rituales, pero con pocos fines mdicos, y
ms bien era utilizado como el anterior.
poca Media
En esta poca el tipo de medicina ejercida se relacionaba con la religin, por lo que el dogma se
estableci por encima de lo racional, provocando un estancamiento en el avance de todas la ciencias
entre ellas la mdica. Slo algunos mdicos como Alejandro de Tralles, Avicena y Pablo de Egina
fueron famosos en su poca por ser recopiladores de los escritos de Galeno, Hipcrates y otros
escritores antiguos. Tralles introduce al helecho macho como un antiparasitario.
Un mdico rabe llamado Rhases (850 - 923), escribi un tratado de agricultura, llamado Ketab Al
Fallaha; quin en sus treinta captulos dedica cuatro al estudio de higiene y de enfermedades de los
carneros, bovinos, caballos, asnos, y camellos. Los escritos de Avicena incluyen una parte dedicada
a los animales y en especial al caballo pero tambin hace mencin de las enfermedades del elefante
y del perro. Fue autor de la obra El Canon compuesto de 5 libros, el quinto, lo dedicaba a la materia
mdica.
poca Moderna
Esta poca se inicia con el llamado Renacimiento en el siglo XVl donde se rompe el dogmatismo
religioso y da paso a lo racional, dando como resultado un auge a todas las ciencias. El conocimiento
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humano se difundi con mas agilidad gracias a la imprenta inventada por Gutemberg.
Siglo XVI-XVIII
Paracelso (1493 -1541) se opone a las doctrinas galnicas y se le puede considerar como el
iniciador del mtodo cientfico al basar sus ideas en la observacin y en la experimentacin. Tambin
hace uso de sustancias qumicas en el tratamiento de las enfermedades.
Jean Fernel (1497 - 1558), publica la obra Physiologie en 1554, se le considera el padre de la
Fisiologa.
Leonardo Fuchs (1501 - 1566), describe a las plantas con propiedades medicinales.
Valerius Cordus (1515 - 1554), public la obra llamada el Dispensatoruim y se considera la primera
farmacopea.Siglos XVll y XVllI
Robert Talbot (1642 - 1681) y Thomas Sydenham (1642 1689) introducen la Quina para combatir
el paludismo.
Adrin Helvetius (1661 - 1681 ) inicia el uso de la Ipecacuana para combatir la disentera.
Thomas Dover (1660 - 1742) y Thomas de Quincey ( 1785 - 1859) estudiaron las propiedades del
Opio.
Samuel Dale, el utiliz por primera vez el trmino Farmacologa.
Gherard Van Swieten (1741- 1772) Estudi las propiedades del opio.
William Withering (1741- 1799) estudia las propiedades de la digital.
Siglo XIX
En 1849 se establece la primera ctedra de Farmacologa en la Universidad de Dorpar, impartida por
Rudolph Bucheim, quin hace de esta
una ciencia independiente y establece el primer laboratorio de
Farmacologa experimental; dictndose las primeras ctedras de esta ciencia y desplazando as
definitivamente a la Materia Mdica.
Sir Humphry Davy, (1778-1829), rindi un detallado informe sobre los efectos del xido nitroso.
Sertuner ( 1784 - 1841) aisla a la Morfina como uno de los primeros y principales alcaloides del Opio.
Pierre J. Pelletier (1788 - 1842) aisla a la Estricnina en 1818.
J.B. Caventou (1795 - 1877) aisla a la Quinina en 1820.
Alexander Wood (1817- 1882) inventa la aguja hipodrmica en 1853.
Fiedrich Wohler (1800-1882) sintetiza la Urea en 1818.
H. Wells (1815-1848), W.T. Morton (1891-1868) C.T Jackson y C.W. Long, descubren la anestesia por
inhalacin.
Francois Magendie (1783-1855) a finales del siglo XIX hace de la Farmacologa una ciencia experimental.
Claude Bernard, estudia las propiedades farmacolgicas del curare, la estricnina, la nicotina, los alcaloides del
Opio y los anestsicos generales.
Kolbe, descubri el cido saliclico, el cual ya saba el efecto como remedio contra la fiebre.
Robert Koch, desarroll tcnicas de identificacin y fotografa de bacterias teidas con azul de metileno,
violeta cristal y fuscia.
Joshep Lister, emple las primeras tcnicas antispticas, y desinfectantes en material quirrgico.
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SIGLO XX
J.J Abel, en 1900 aisla a la adrenalina.
Paul Erlich, en 1920 aisla al salvarsan usado contra la sfilis.
Bauting y Best, en 1921 aislan a la insulina.
Alexander Fleming, en 1929 descubre la penicilina.
Gehrard Doghmac, en 1935 aisla a las primeras sulfas inicindose la quimioterapia.
Waksman, en 1944 descubre a la Estreptomicina.
Albert. B.Sabin, en los sesentas, avanza en la vacunacin contra la poliomielitis.
A partir de este ltimo hecho, se inici una avalancha de descubrimientos que continua hasta
nuestros das, por ejemplo el hallazgo de nuevos antibiticos y vacunas, se ha logrado un avance
importante en terapias hormonales, diurticos, mejores procedimientos de antisepsia y desinfeccin,
y analgsicos con menos efectos colaterales.
La Farmacologa Veterinaria en Mxico.
En Mxico quin imparti los primeros cursos de farmacologa fue el Dr. Eugenio Bergeyre en 1857.
Despus de esa fecha, el desarrollo de las ciencias veterinarias ha sido constante; cabe destacar la
obra acadmica del Dr. Miguel Huerta Hernndez quien fue maestro de los actuales farmacologos
de Mxico y otros pases.
Cabe afirmar que la Farmacologa Veterinaria se ha desarrollado al parejo de la prctica en la
Medicina Humana, as en la actualidad en ambos campos se pueden usar frmacos sin distincin de
las especies; nicamente ajustando las dosis en cada caso, sin embargo, esto no es as para todos
los medicamentos pues los hay exclusivos para el medio veterinario como: la tiamulina, la
virginamicina, el carbadox, algunas sulfas y nitrofuranos, el gliceril guayacol ter, la xilacina, el
febantel etc. y esta lista ir creciendo ya que existen laboratorios que realizan investigaciones
nicamente para los animales domsticos.
Para concluir este captulo se cita una frase de Bertram G. Katzung, la cual tiene un razonamiento
muy objetivo y cierto.
Los medicamentos son sustancias controladas por la ley de cada pas. Si el mdico se desva de
los estndares aprobados, la responsabilidad de un accidente recaer nicamente en l.
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Definicin de Farmacologa
La Farmacologa constituye uno de los componentes bsicos de la medicina. En su expresin ms
simple, puede decirse que es la ciencia que estudia a los frmacos y toda sustancia que afectan en
cualquier sentido - deseable o indeseable - los procesos de los seres vivos.
Etimolgicamente procede de la voz griega pharmakia, empleo de los medicamentos, que a su
vez deriva de phrmakon, que significa medicamento.
De modo mas estricto es la ciencia que estudia a los productos de origen mineral, animal, vegetal,
semisintticos y sintticos, capaces de alterar a un ser vivo; adems, las clasifican por su nombre,
origen qumico, farmacocintica,
farmacodinamia, toxicidad, posologa teraputica, usos y
contraindicaciones, etc. Aspectos que debe conocer el mdico.
El objetivo de la Farmacologa es que otorgue el criterio mdico farmacolgico para recomendar y
prescribir los productos teraputicos utilizados en la clnica veterinaria, para el tratamiento y
prevencin de las enfermedades de los animales domsticos.
Hoy en da al mdico, no le interesa como se obtienen y formulan los medicamentos, pero s es
importante que conozca los siguientes 11 puntos que se le estudian a un frmaco:
1. Nombre genrico.
2. Origen y Qumica
3. Accin farmacolgica.
4. Farmacocintica.
5. Farmacodinamia.
6. Posologa.
7. Usos Teraputicos.
8. Reacciones adversas.
9. Contraindicaciones.
10. Interacciones.
11. Presentacin Comercial.
Por los puntos anteriores, la Farmacologa para su estudio se ha tenido que dividir en las siguientes
ramas:
Farmacia.- Rama de la Farmacologa que se encarga de coleccionar, preparar y estandarizar los
medicamentos. En muchos pases como el nuestro, los farmaceutas estn siendo desplazados
cada vez ms por las indicaciones que rotulan los laboratorios en los frmacos de patente.
Farmacognosia.- Estudia el origen de los medicamentos obtenidos de sustancias naturales
(vegetales, animales y minerales), y sintticas (biotecnologa) estudiando sus propiedades fsicas
y qumicas.
Posologa.- Esta rama estudia la correcta dosificacin de los frmacos de acuerdo a edad, peso,
sexo, especie, etc.
Metrologa.- Estudia los pesos y medidas vigentes para los frmacos de acuerdo a la
Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos.
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Quimioterapia.- Trata del uso de todas aquellas sustancias usadas en contra de los agentes
patgenos especficos causantes de enfermedades infecciosas en los animales domsticos.
Toxicologa.- Estudia a los venenos y contravenenos. Muchos frmacos son potencialmente
txicos. Actualmente esta rama ha tomado una mayor importancia por los problemas de
contaminacin ambiental.
Farmacoterapia o Teraputica.- Estudia el uso de los frmacos en la prevencin, control y
tratamiento de las enfermedades en los animales y el hombre.
Farmacotecnia.- Estudia la forma tcnica correcta para preparar medicamentos de uso humano
y veterinario.
Farmacocintica.Esta rama se encarga
biotransformacin y excrecin de los frmacos.
de
estudiar
la
absorcin,
distribucin,
Farmacodinamia.- Rama que estudia el efecto de los medicamentos y su mecanismo de accin

sobre un organismo sano desde el punto de vista bioqumico y fisiolgico.
Farmacologa Clnica.- Esta rama es la mas estudiada por los mdicos clnicos ya que estudia
las acciones farmacolgicas en los organismos humanos y animales sanos y enfermos, as como
la evaluacin de los frmacos en tratamientos de las distintas enfermedades que afectan a los
organismos antes mencionados. Las tareas de la Farmacologa clnica se pueden comprender en
dos partes:
a) Investigar como los frmacos afectan a un organismo, joven o viejo, sano o enfermo, y como el
organismo afecta a los frmacos cuando son absorbidos, transportados, biotransformados y
excretados del organismo.
b) Investigar si las sustancias farmacolgicas son tiles en el tratamiento de las enfermedades,
evaluando los resultados cuando son empleadas en los enfermos.
Esta rama de la Farmacologa se diferencia de la teraputica porque esta es una disciplina cientfica
basada en experimentos y evaluaciones estadsticas (Farmacometra), mientras que la teraputica
es un arte individual que se aplica en cada caso clnico.
Farmacologa pura.- Es una ciencia experimental y comprende el estudio de las acciones de las
sustancias en proceso de investigacin que pueden llegar a ser aplicadas a los seres vivos.
Farmacologa aplicada.- Es el siguiente paso de la anterior, y se ocupa de las sustancias

farmacolgicas con posible empleo teraputico y adaptan los conocimientos proporcionados por
la farmacologa pura para la prevencin y tratamiento de las distintas enfermedades que afectan
a los humanos y a los animales domsticos.
Divisiones de la Farmacologa
Farmacologa general.- Estudia los principios y conceptos comunes y aplicables a todos los
frmacos. Esta parte de la farmacologa comprende:
Origen y naturaleza qumica de las drogas.

Accin farmacolgica.
Farmacocintica
Farmacodinmica
Toxicidad
Preparados
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Vas de administracin
Dosis
Indicaciones teraputicas
Para facilitar el uso de las sustancias en los diferentes rganos, aparatos y sistemas se sugiere
hacer uso de la Farmacologa especial como se realiza en Medicina Humana. Esta rama
comprende:
a) Farmacologa del Sistema Nervioso Central y perifrico.
b) Farmacologa del Sistema Nervioso Autnomo.
c) Farmacologa del Sistema Cardiovascular.
d) Farmacologa del Aparato Urinario
e) Farmacologa del Sistema Genital (macho y hembra)
f)
Farmacologa de la Piel
g) Farmacologa de los procesos infecciosos (enfermedades oculares, ticas, etc)

h) Farmacologa del Sistema Digestivo.
i)
Farmacologa del Sistema endocrino.
j)
Farmacologa del Aparato Respiratorio
Ejemplo Puntos que se le estudian a un frmaco.

1. Nombre Genrico
Ampicilina
2. Origen y Qumica
Semisinttico
3. Accin Farmacolgica
Bactericida de amplio espectro
4. Farmacocintica
Se puede administrar por va I.M., S.C. y oral de preferencia, se distribuye por

todo el organismo, alcanzando sus valores mximos en sangre, piel, intestino,
hgado, bilis y semen. Se biotransforma a un nivel casi nulo y excreta en un
80% sin biotransformarse, el resto se elimina 20% por filtracin glomerular y
80% mediante transporte tubular activo
5. Farmacodinmica
Inhiben la transpeptidacin, con la liberacin del cido lipoteico, que existe en

las bacterias como componente normal, ste activa a la hidrolasa murenica,
degradndose la pared celular bacteriana
6. Posologa
10-20 mg/kg de peso corporal en pequeas especies, cada 6-8 horas por va
oral y de 5-10 mg/kg por la va parenteral.
7. Usos Teraputicos
Infecciones causadas por bacterias gram + y gram -. Su espectro no incluye

Klebsiella, Pseudomona microorganismos productores de Penicilinasa
8. Reacciones Adversas
Existe el riesgo de enfrentarse a una reaccin alrgica, que puede ser desde
urticaria, diarrea, edema generalizado, etc.
9. Contraindicaciones
No se consuman alimentos de animales tratados con ste antibitico, hasta

pasadas 72 horas, porque puede desarrollarse resistencia e
hipersensibilidad.
10. Presentacin Comercial
Birosn inyectable. Lab. Chinoin.
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Relacin
de
la
farmacologa
con
otras
ciencias
La Farmacologa es la ms moderna de las ciencias mdicas bsicas y tiene ntima relacin con
otras disciplinas del rea mdica, esto partiendo del hecho de que es una rama de la Medicina y
sta a su vez deriva de la Biologa.
La Farmacologa hace un acopio de todos los fundamentos de la medicina, haciendo una
integracin racional de las ciencias bsicas con las ciencias clnicas.
De lo anterior se puede concluir que la Farmacologa, puede estudiarse como una ciencia pura o
como una ciencia aplicada, ya que no est aislada.
A continuacin se anotan en el cuadro ejemplos de la relacin que existe entre esta ciencia con
otras ciencias del rea Mdico -Veterinaria.
Ejemplos.
Ciencia
Relacin
Anatoma
Nos indica
los
medicamentos.
Bioestadstica
Los investigadores se ayudan del anlisis estadstico para evaluar la

efectividad de diversos tratamientos, en poblaciones diferentes.
Bioqumica
Para entender la estructura qumica de las sustancias farmacolgicas,

cmo se incorporan a su farmacocintica y para comprender mejor su
mecanismo de accin.
Fisicoqumica
Cmo y mediante qu procesos se absorben las sustancias

farmacolgicas.
Fisiologa
Cmo se altera el organismo, cuando se administra un frmaco.
Microbiologa
El tipo de bacterias que causan enfermedad, para establecer un

tratamiento correcto.
Inmunologa
Los mecanismos de defensa del organismo bien las reacciones de

hipersensibilidad.
Parasitologa
Los antiparasitarios existentes, para tratamiento de enfermedades

parasitarias.
Reproduccin
Aplicacin de frmacos a los animales domsticos, con fines

zootcnicos, clnicos y reproductivos.
Tcnicas Quirrgicas
Utilizacin de frmacos anestsicos, tranquilizantes, etc, que se

utilizan antes, durante y despus de una ciruga.
Teraputica Quirrgica
Tratamientos de enfermedades, utilizando dosis, mtodos y medidas

adecuadas para lograr el xito.
lugares
anatmicos
donde
se
aplican
los
Existen otras ciencias no citadas aqu y que se relacionan con la Farmacologa.

Conceptos
de
Droga,
Frmaco
Medicamento.
En un sentido amplio, la Farmacologa es la ciencia que estudia a las frmacos; sin embargo, dado
que el concepto droga frecuentemente se maneja en forma inadecuada es necesario conocer el
significado de las siguientes acepciones usadas indistintamente para referirse a las sustancias
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farmacolgicas y que son: droga, frmaco y medicamento.

a)
Droga.- Se le conoce as a toda sustancia obtenida del metabolismo de las plantas

principalmente los alcaloides. Se dice que es la materia prima de donde se extrae uno o ms
frmacos y que pueden causar dependencia si su uso es frecuente.
b) Frmaco.- Es toda aquella sustancia que es capaz de provocar un cambio bioqumico a nivel
celular y se le conoce tambin como principio activo.
c) Medicamento.- Es la presentacin farmacutica o comercial donde puede incluir uno o ms
frmacos, con un excipiente o vehculo.
En el siguiente cuadro se representan algunos ejemplos de droga, frmaco y medicamento, haciendo
referencia
a
los
conceptos
citados
anteriormente.
Droga
Frmaco
Medicamento
Cornezuelo de centeno
Ergonovina
Espulsina
Atropa belladona ( natural )
Sulfato de Atropina
Atropigen
Penicillium notatum
Penicilina G
Oleocillina
cido Acetilsaliclico (sinttico)
Aspirina
Cafiaspirina
(cido
saliclico + cafena)
acetil
Aunque lo anterior nos aclara los conceptos de cada uno de los nombres con que se refieren a las
sustancias farmacolgicas, segn la Organizacin Mundial de la Salud (OMS)
Droga, frmaco o medicamento es toda sustancia capaz de curar, prevenir o mitigar las
enfermedades del hombre y los animales; pero para el estudio farmacolgico se maneja con los
conceptos descritos anteriormente.
Ahora bien, tenemos que ejemplificar esto que enuncia la OMS, para frmacos que curen, mitiguen y
prevengan
las
enfermedades
de
los
animales.
Frmaco que cure
Enfermedad
Clorhidrato de Tetraciclina
Infecciones gnito-urinarias
Ampicilina
Piodermas
Sulfonamidas
Coccidiosis
Frmaco que mitigue
Enfermedad
Clorhidrato de Difenhidramina
Alergias
Metamizol sdico
Fiebre, dolor
Acido acetil saliclico
Fiebre, dolor, inflamacin
Frmaco que prevenga
Enfermedad
Yatrn casein
Aumenta la capacidad inmune
Vacuna Parvovirus
Previenen la enfermedad
Monensina (coccidiostato)
Coccidiosis
24
Consecuencias deseables e indeseables del uso de los frmacos

Despus de haber administrado un frmaco, es posible observar dos tipos de acciones: el efecto
deseado o efecto farmacolgico conveniente y beneficioso que busca el mdico y los efectos
indeseables, fenmenos adicionales no buscados originalmente, y estos aparecen junto con los
efectos deseados. Estas alteraciones pueden ser inocuas o dainas y reciben el nombre de
Reacciones Adversas.
Considerando circunstancias ptimas no surgirn efectos adversos si se administra el frmaco
adecuado al paciente en la dosis conveniente, tomando en cuenta su forma, cantidad e intervalo, as
como la va de administracin ms apropiada, en el momento exacto y para la enfermedad
debidamente diagnosticada.
Sin embargo, esta situacin rara vez se observa en la prctica porque ningn medicamento es tan
especfico que origine slo los efectos deseados y buscados en los individuos.
Factores que predisponen a la aparicin de las reacciones adversas.
1. Factores medicamentosos.
Caractersticas qumicas del frmaco.
Va de administracin
Nmero de frmacos administrados.
Dosis y duracin del tratamiento.
Adicin de efectos farmacolgicos
Combinacin de frmacos coadyuvantes.
Calidad del producto.
2. Factores del paciente.
Edad (jvenes y viejos).
Peso y composicin corporal.
Sexo.
Grupo sanguneo.
Raza y herencia.
Temperamento.
Color de la piel.
Medio ambiente y dieta.
Ditesis alrgica
Enfermedad concomitante.
Embarazo.
Lactancia.
Errores por parte del propietario.
Variaciones fisiolgicas.
Estado de microflora del paciente.
Caractersticas qumicas.
Diversos tipos de reacciones adversas dependen de las caractersticas qumicas de los
frmacos.
Grado de polaridad.
Si los frmacos son muy polares, stos tienden a absorberse muy lentamente pero son
excretados casi sin cambios.
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Un ejemplo de ello se da con los diurticos, y si existe una insuficiencia renal, estos frmacos
tienden a acumularse.
Por otro lado, los frmacos no polares, se absorben rpido y se eliminan lentamente, por ligarse
fuertemente a protenas y depende de los sistemas enzimticos hepticos. Aunque esto no
sucede siempre.
Ejemplo de ello tenemos, a las fenotiacinas y barbitricos.
Propiedad cido-bsica.
Este factor influye sobre la excrecin de los frmacos, ya que los cidos se excretan de modo
insuficiente en una orina cida, un ejemplo se tiene con las sulfonamidas, el cido
acetilsaliclico, fenobarbital, entre otros.
Por el contrario, las bases dbiles se excretan adecuadamente en la orina cida pero en forma
inadecuada en la orina alcalina.
Absorcin ultravioleta.
Casi todos los frmacos pueden originar fotoalergia, ya que stos pueden llegar a absorber luz
ultravioleta.
Similitud en la estructura qumica.
Se presentan reacciones adversas por la similitud de algunos grupos qumicos.
Ejemplo; penicilina con cefalosporinas, su importancia mdica es que los individuos son
alrgicos, porque stos frmacos tienen un anillo beta-lactmico en su estructura qumica.
De esta forma los individuos alrgicos a penicilinas lo sern tambin a cefalosporinas de
primera y segunda generacin.
Pureza del frmaco.
Lo importante en este punto, es evitar que en la manufactura del frmaco no se contamine con
otras sustancias ajenas a su funcin farmacolgica o bien por la contaminacin con otras
partculas.
En trminos generales, las reacciones adversas graves son ms frecuentes despus de
administrar los medicamentos por va parenteral, en particular por va intravenosa, en
comparacin con la administracin local o bucal, es decir vas enterales.
Nmero de frmacos administrados
En un estudio epidemiolgico detallado de sujetos sometidos a tratamiento mdico, el nmero
de reacciones adversas aument en forma exponencial con el nmero de medicamentos
administrados.
Dosis y duracin del tratamiento
En este caso, cuanto ms dure el tratamiento y ms elevadas sean las dosis, habr mayor
posibilidad de que surjan reacciones adversas a frmacos.
Adicin de los efectos farmacolgicos
Si los efectos farmacolgicos de dos medicamentos son aditivos pueden surgir reacciones
adversas.
Ejemplo de ello, est con el cido-paraminosaliclico, el paciente puede presentar salicilsmo por
ingerir cido acetilsaliclico.
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Combinacin de frmacos con coadyuvantes.

Generalmente, los coadyuvantes combinados con frmacos para administracin parenteral, en
ocasiones incrementan la posibilidad de sensibilizacin.
Un ejemplo es el empleo de la heparina en aceite, o la inclusin de procana en las diferentes
preparaciones mdicas.
Calidad del producto
Existen frmacos en el mercado que su calidad es muy baja, debido a cmo son formulados por
los laboratorios.
Existen laboratorios que disean sus investigaciones de productos veterinarios en animales
nicamente, por lo que esto te da mayor confiabilidad.
Factores del paciente.
Edad
En la lactancia se presenta disminucin en las funciones de absorcin, biotransformacin y
excrecin, esto es en el caso del neonato, asimismo para el caso del anciano.
Peso y composicin corporal.
Estas dos variables influyen en la aparicin de las reacciones adversas.
Un ejemplo de ello, se tiene con aquellos pacientes obesos, en donde un frmaco muy
liposoluble (pentobarbital sdico), se acumula en tejido adiposo y este se libera poco a poco
para llevar a cabo su accin farmacolgica, lo cual puede representar un riesgo para el
paciente.
Sexo
Por estudios estadsticos, se ha demostrado que el nmero de reacciones adversas es mayor
en hembras, en comparacin con machos.
As tenemos que la aplicacin de un antiinflamatorio esteroide a una hembra gestante
desencadenar un aborto, o un nacimiento prematuro.
Grupo sanguneo.
Desde hace tiempo, se han identificado reacciones adversas a frmacos segn el grupo
sanguneo.
Raza y herencia (farmacogentica).
El control gentico de la biotransformacin de un frmaco, es parte de la farmacocintica y los
polimorfismos genticos en la biotransformacin de los frmacos, tal vez sean causa de la
presencia de una reaccin adversa.
Medio ambiente y dieta.
El fenotipo de cada organismo, es el resultado de la interrelacin entre su constitucin gentica
y las influencias ambientales.
No slo los frmacos pueden disminuir la absorcin de ellos, sino tambin los alimentos.
Enfermedad concomitante.
Las enfermedades pueden predisponer a reacciones adversas en tres formas principales.
En primera, las enfermedades que obligan a la administracin de mltiples frmacos.
En segunda, las enfermedades que afectan los rganos de absorcin, biotransformacin y
excrecin.
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En tercera, el agravamiento de una enfermedad manifestada est dada porque existen frmacos
que pueden alterar o manifestar algunos padecimientos que se han mostrado latentes.
Variaciones fisiolgicas.
En la actualidad, se ha podido identificar apenas la accin modificadora del calor, ejercicio y la
privacin de los lquidos en la biotransformacin de los frmacos, y en sus efectos circadianos,
en lo que respecta a la absorcin, biotranformacin y excrecin de los mismos.
Mdico.
El mdico debe saber cual es el mejor frmaco o frmacos prescritos para una enfermedad, y
estar consciente de obtener el mejor beneficio en su terapia.
A esto tambin se le ha llamado iatrogenia.
CLASIFICACION DE LAS REACCIONES ADVERSAS

A las reacciones adversas se les puede clasificar de acuerdo a su magnitud, como sigue:
Menor.- En ella no es necesario usar un antdoto o terapia.
Moderada.- Requiere de un cambio en la terapia del frmaco.
Severa.- Existe amenaza de muerte; se requiere suspender el frmaco y dar un tratamiento
especfico para la reaccin adversa.
Letal.- Directa o indirectamente contribuye a la muerte del paciente.
Pero a la reaccin adversa tambin se le puede clasificar de una manera ms completa
tomando como referencia los siguientes criterios;
a)
b)
c)
d)
e)
f)
g)
h)
Efectos colaterales. Son aquellas que provocan los frmacos, sin ser la buscada, por ejemplo;
la atropina puede provocar taquicardia.
Sobredosificacin. Esta se presenta por ejemplo cuando se sobrepasa la dosis correcta de
ese frmaco, por ejemplo los anestsicos, que provocan en una sobredosificacin, intoxicacin
y depresin del SNC.
Efectos secundarios. Son aquellas que se presentan cuando por ejemplo se aplican
antibiticos, y que como efecto secundario obtenemos la baja de la flora intestinal.
Idiosincrasia. Reaccin que manifiesta un sujeto en forma particular ante la aplicacin de un
frmaco.
Sensibilidad. Son reacciones alrgicas que generalmente requieren previa exposicin (a
diferencia del anterior), y es una reaccin antgeno-anticuerpo, por ejemplo las reacciones
causadas por beta-lactmicos.
Iatrogenia. Es una respuesta por error del mdico, por ejemplo sobredosis, mala va de
administracin e insistencia a un tratamiento cuando hay varios efectos colaterales.
Interaccin. Se presentan cuando se administran dos o ms medicamentos, en una misma
jeringa, por ejemplo; xilazina con ketamina.
Toxicidad. Se presenta por dosis excesiva, an en dosis teraputica por ms das de los
indicados, por ejemplo; las sulfonamidas, que provocan cristaluria y dao renal.
Otro concepto de reaccin adversa que se considera es el de una reaccin nociva y no

intencionada, que se presenta a dosis utilizadas como profilaxis, diagnstico, tratamiento de
enfermedades modificacin de las funciones fisiolgicas.
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Ahora bien lo que buscamos en los frmacos es que nos proporcionen una serie de beneficios,
pero esto nos va a traer consigo efectos teraputicos, toxicolgicos y socioeconmicos, como se
ejemplifica en el siguiente cuadro.
Efectos teraputicos, toxicolgicos y socioeconmicos de los frmacos

Para un mayor entendimiento lo vamos a esquematizar as;
Teraputico
Por ejemplo la tilosina en las aves que se dosifica en ppm en el
agua de bebida, es un antibitico de eleccin en infecciones
respiratorias causadas por Mycoplasma sp.
Toxicolgico
Este producto no se administra a gallinas de postura, porque el
huevo puede adquirir concentraciones altas de antibitico. En ave
de engorda, , el sacrificio debe ocurrir 4 das despus de la ltima
aplicacin. Esto porque si se consume, hay residuos de antibitico,
que pueden provocar sensibilidad y/o resistencia bacteriana.
Socioeconmico
El producto en cuestin a dosis teraputicas evita prdidas
econmicas en la avicultura.
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29
Origen y naturaleza qumica de los frmacos
La Farmacognosia es la rama de la Farmacologa que estudia el origen de los frmacos.

Su estudio es importante porque el mdico debe saber que esta administrando, as, conjuntamente
con otras ramas de la farmacologa se llega a comprender lo que sucede con los frmacos dentro
del organismo, por ejemplo:
1. Farmacognosia: origen y qumica
2. Posologa: va y cantidad de frmaco que se va a administrar.
3. Farmacodinmica: mecanismo de accin de los frmacos y efectos
4. Farmacocintica: absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin de los frmacos.
5. Toxicologa: efectos colaterales y txicos.
6. Usos Teraputicos.
*
Origen
Los compuestos qumicos con fines teraputicos se conocen como frmacos los cuales pueden ser:
Naturales.- Como los vegetales, animales, minerales, protista y fungi.
Sintticos.- Orgnicos e inorgnicos.
Semisintticos
Naturales.
1. Vegetales: El reino vegetal ha proporcionado a los animales y el hombre
plantas con propiedades medicinales, de las cuales se obtienen compuestos
qumicos puros o ncleos qumicos que mediante tcnicas modernas, son
transformados en derivados bio-sintticos para ser utilizados en la medicina
actual.
Los principios activos se pueden obtener de varias partes de las plantas, por
ejemplo: de las races se obtiene la ipecacuana (Cephalis ipecacuana) de la familia de las
rubicanas. Planta americana de tallo sarmentoso y hojas elpticas, esta planta ha sido utilizada como
emtica, purgante, tnica, amebicida y sudorfera.
Los alcaloides mas importantes que se obtienen de esta planta, son la emetna y la cefalina, ambos
usados como amebicidas.
De los vegetales se puede usar:
1.-Corteza: La quinina es el principal alcaloide de la quina, rbol nativo de Amrica del Sur. Ha
demostrado ser eficaz contra el paludismo.
2.-Hojas: Un ejemplo de las sustancias que se obtienen de las hojas, es indudablemente la atropina
que se obtiene de la Atropa Belladona y plantas de la misma familia. La atropina pertenece al
grupo de los Antimuscarnicos naturales.
29
3.-Flores
Muchos aromatizantes y alcaloides, se obtienen de esta parte de las plantas. Un ejemplo es la
Menta, que se usa mucho en infusiones.
4.-Semillas.- El ricino contiene como principal componente al triglicrido de
cido ricinolico, que es el aceite de ricino comnmente usado como catrtico.
5.-Frutos.- De esta parte de la planta se obtienen varios compuestos como
son: los alcaloides; que son compuestos de accin alcalina por tener un grupo
aminico. En dosis teraputicas son estimulantes o depresores.
Un mismo alcaloide, se puede obtener de varias plantas o de una sola como el caso del curare o de
una planta se obtienen varios alcaloides como de la adormidera se obtienen la morfina, codena,
papaverina y otros.
De los sitios descritos anteriormente podemos obtener varios tipos de sustancias, como lo son:
a) Glicsidos.- Como en el caso de la estreptomicina y los glicsidos cardiacos.
b) Glsidos.Conocidos tambin como carbohidratos y se clasifican, como monoscaridos
(glucosa), disacridos, polisacaridos (almidn y celulosa), los cuales se usan principalmente como
excipientes, aunque tambin como frmacos: suero glucosado
c) Resinas.- Son sustancias slidas amorfas brillantes, insolubles en agua, solubles en alcohol son
muy irritantes a las mucosas, por lo que llegan a usarse como catrticos.
d) Gomas.- Compuestos carbohidratos, afines a los poliscaridos que en el agua dan una sustancia
mucilaginosa, usados como excipientes, dando sabor y consistencia al medicamento, por ejemplo la
pectina.
d) Grasas.- Estas pueden contener cidos grasos-alifticos saturados o no saturados. Los aceites
voltiles esenciales, son los que dan el aroma caracterstico de las frutas o vegetales. Algunas
grasas al ser ingeridas provocan efectos carminativos o laxantes.
e) Taninos.- Estas sustancias no nitrogenadas tienen una actividad irritante o astringente en las
mucosas, por lo que se usan en la medicina como cicatrizantes. Un ejemplo es el cido tnico.
f) Vitaminas.- existen vitaminas de origen vegetal como el cido ascrbico.
Reino Fungi y Protista nos dan antibioticos.- Son producto del metabolismo de hongos como el
Penicillium notatum, de bacterias como el Bacillus y plantas superiores. Algunos a pesar de tener
origen natural ya se obtienen en forma sinttica (cloranfenicol y sus derivados), o semisintticas
como la (ampicilina)
Animales.- El uso de los productos de este origen al igual que los de origen
vegetal, se remonta a miles de aos. Su uso se confundi con las prcticas
religiosas. Por ejemplo el hombre beba sangre y coma el corazn de los
animales buscando adquirir fuerza.
Posteriormente se usaron los rganos desecados y en polvo, dando origen a los
extractos.
La purificacin de las hormonas de origen animal
comn y corriente de usar, sin embargo es caro e
hormonas sintticas estn desplazando a las
es actualmente un mtodo
insuficiente, por lo que las
naturales.
Esteroides: Derivados
su vez se divide en:
perhidrofenantreno, que a
del
ciclo
pentano-
a) Esteroles
30
b) cidos biliares
c) Glucsidos cardiacos
d) Hormonas esteroideas
e) Hormonas peptdicas
Enzimas y otras protenas
Son compuestos orgnicos catalticos y pueden ser usadas en diferentes procesos patolgicos.
Algunas enzimas con uso farmacolgico son:
a. Diastasa
b. Amilasa
c. Pepsina
d. Pancreatina
e. Renina
f.
Papaina
g. Tripsina
h. Quimiotripsina
i.
Estreptocinasa
j.
Estreptodornasa
Entre otras.
Minerales.- Desde tiempos remotos el hombre ha empleado compuestos minerales como
medicamentos.
Al principio se utilizaron sin purificar por lo que la mayora de las veces daaban en lugar de corregir
el problema, por ejemplo: para obtener hierro lo hacan, de las escaras que deja el metal fundido,
actualmente se utilizan con un alto grado de purificacin, como las sales inorgnicas, producen sus
efectos por los iones que liberan en el organismo.
De los metales mas conocidos estn el ion potasio (K) que es un depresor cardiaco; el ion Magnesio
(Mg) que es un depresor del SNC; el ion Nitrito (Ni) que es un vasodilatador.
Entre estos elementos tenemos tambin, al Mercurio, Cobre, Plata, Calcio y otro grupo importante
como son los istopos radioactivos usados para diagnsticos e investigaciones bioqumicas.
Frmacos Sintticos
Son productos que se obtienen en el laboratorio, forman familias y subfamilias. Por su pureza
disminuyen reacciones adversas; son mas especficos y de menor costo, ejemplos: sulfas,
analgsicos, tranquilizantes, etc.
31
Frmacos Biosintticos o Semisintticos.

Son compuestos de origen vegetal o animal modificados en sus estructuras por tcnicas de
laboratorio agregndoseles radicales o molculas de otro origen, con lo que se logran compuestos
parecidos farmacolgicamente, pero menos txicos.
Vitaminas
Son compuestos orgnicos necesarios para el mantenimiento de los organismos como reguladores
metablicos. Se dividen en hidrosolubles y liposolubles y algunos ejemplos de donde se obtienen
son:
a. Aceite de hgado de tiburn: A y D (animal)
b. Aceite de hgado hipogloso: A y D (animal)
c. Levadura de cerveza = complejo B (vegetal)
Biotecnologa
El concepto de biotecnologa se explica de la siguiente manera: El uso del metabolismo de
microorganismos y de las clulas vegetales y animales, para la creacin y transformacin de
sustancias que pueden ser producidas de forma industrializada.
Dos de los productos ms conocidos son la cerveza y el vino (producto de la biotecnologa). En los
cuales la fermentacin producida por los microorganismos transforma a la malta y a la uva en
alcohol.
Productos resultado de las fermentaciones incluyen a los antibiticos como la penicilina, tambin se
incluye a las vitaminas C y B12 sintticas, levaduras y cido ctrico.
Por medio de tcnicas de ingeniera gentica, las caractersticas deseadas pueden introducirse al
microorganismo, generando cambios adecuados en su informacin gentica o genotipo.
En la agricultura la ingeniera gentica enfoca el manejo de microorganismos para producir vacunas,
hormonas, aminocidos, reactivos para ensayos enzimticos y antibiticos.
Esta tecnologa tendr gran efecto al mejorar la produccin ganadera mediante:
Reduccin de la prdida animal por medio de la prevencin de enfermedades infecciosas,

utilizando vacunas y antitoxinas que resulten de la ingeniera gentica.
Incremento de la produccin de carne y leche por medio de promotores de crecimiento.
Mejorar el valor nutricional de la alimentacin animal.
La biotecnologa evolucion a partir del manejo de genes y clulas usando cinco tcnicas creadas
hasta hace pocos aos, y stas son:
Aislamiento de genes mediante el conocimiento del cdigo gentico y las caractersticas

estructurales del DNA.
Recombinacin de DNA, con lo cual se asla un gen de un organismo y se coloca dentro del DNA
de otro.
Transferencia de genes
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Cultivos Celulares
Funcin celular; cierta clase de leucocitos sanguneos que producen anticuerpos y que por lo
regular mueren rpidamente in vitro son combinados con clulas cancerosas, para producir
hibridomas, los cuales generan anticuerpos monoclonales.
Se han realizado avances en las reas de la agricultura, farmacologa, industria qumica, ciencia de
la carne y manipulacin de insectos, as como de los productos que actualmente se encuentran
disponibles, entre los que se encuentran los siguientes:
Insulina humana. Esta fue el primer producto derivado

disponibles comercialmente.
Hormona del crecimiento humana (1987).
Vacuna de la hepatitis B (1987).
Interfern humano.
Interleucinas.
Eritropoyetina
de las tcnicas de recombinacin
Aplicaciones generales
Vacunas. Hoy en da se producen comercialmente subunidades vacunales contra Bacteroides
nodosus (footrot en ovinos), inmunizaciones contra enfermedades de felinos, contra la enfermedad
de Aujeszky y la anaplasmosis, etc.
Pruebas diagnsticas.
Las clulas para diagnstico se fraccionan:
se asla el cido
desoxirribonucleico intacto, se etiqueta con enzimas catalizadoras y se le hace reaccionar con
compuestos radioactivos. Estas pruebas diagnsticas pueden terminarse en tres horas.
Promotores de crecimiento. Se usan para el desarrollo y produccin de hormonas naturales de
crecimiento para los ganados bovino, porcino y aves.
Anticuerpos monoclonales.
La aplicacin oral de anticuerpos contra Escherichia coli K-99
(anticuerpo monoclonal del pilli) dentro de las 12 primeras horas de vida del becerro, reduce la
mortalidad causada por la bacteria.
Inmunoensayos. Estos tienen gran relevancia en el diagnstico veterinario. Los inmunoensayos
para protenas y haptenos se encuentran bien establecidos en anlisis clnicos de tipo qumico,
microbiolgico, oncolgico, toxicolgico, hematolgico, teraputico y prctico en pruebas de
gestacin en el hogar. El xito de estas pruebas se explica por su alta especificidad, al utilizar los
anticuerpos monoclonales.
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34
Accin General de los Frmacos

La accin general de los frmacos se divide en dos tipos:
1. Placebos
2. De Accin Farmacolgica Definida.
Placebos
Son sustancias inertes que se le suministran al paciente para satisfacerlo o complacerlo
(definicin aplicable para la medicina humana) y se dividen en:
a) puros.- Se le suministra al paciente lactosa , almidn, una inyeccin de cloruro de sodio cuando
no necesita ningn frmaco. Slo por acciones psicolgicas, sin un efecto definido.
b) impuros.- En este caso se le da al paciente vitaminas, minerales o casena, cuando tampoco los
necesita en realidad.
En ambos casos no se busca una accin farmacolgica definida (aunque la haya) y no se cumple el
objetivo del placebo cuando el paciente tiene deficiencia de los elementos citados.
El empleo de placebos se da en la evaluacin de frmacos nuevos, como tratamiento
psicoteraputico o bien en enfermos crnicos incurables para sostener su moral.
En la Medicina Veterinaria ocasionalmente se recurre a suministrar placebos, sobre todo cuando el
propietario insiste en que se le de algo a su animal, y el Mdico Veterinario decide complacer al
propietario.
De accin farmacolgica definida
Aunque la clasificacin que se dar es un tanto convencional, todos los tipos de accin corresponden
sin excepcin a modificaciones celulares y son:
1.- Estimulacin
2.. Depresin
3.- Irritacin
4.- Reemplazo
5.- Accin antiinfecciosa
Estimulacin
Es el aumento de las funciones de las clulas, por ejemplo la cafena estimula la corteza cerebral y
la estricnina a la mdula espinal. La estimulacin prolongada con lleva a la muerte celular.
Depresin
Es la inhibicin de las funciones celulares, por ejemplo la realizan los tranquilizantes, sedantes,
anestsicos y otros frmacos que deprimen al SNC. Tambin una depresin prolongada provoca
muerte celular. Si la depresin llega a la abolicin total de las funciones se llama parlisis y si todas
las funciones han desaparecido irreversiblemente es la muerte.
Irritacin
Es una estimulacin violenta y que suele provocar lesiones en los tejidos, por ejemplo el yodo
aplicado sobre la piel la irrita, buscando mayor afluencia sangunea en una zona determinada. Se
llega a utilizar para madurar y esfacelacin de abscesos. Otros ejemplos son la accin de sales de
35
metales pesados (mercurio y plata), sobre las mucosas.

Cuando la accin irritante es excesiva y llega a la destruccin celular, a esto ya se le denomina
corrosin.
Reemplazo
Es la sustitucin de una sustancia que est faltando en el organismo, sea que la produzca o no. Por
ejemplo la insulina se emplea en la diabetes mellitus, el calcio en casos de hipocalcemia,
aplicacin de soluciones electrolticas en la deshidratacin, etc.
Accin antiinfecciosa
Se realiza con frmacos llamados quimioterpicos que se suministran a un organismo que ha sido
infectado. Estas sustancias inhiben o destruyen a los grmenes causantes de enfermedades
infecciosas. Por ejemplo las penicilinas naturales destruyen a la mayora de las bacterias Gram
+, la Tilosina que acta contra Mycoplasmas de manera efectiva.
Debido a que se han llegado a confundir los trminos accin y efecto se procede a definirlos.
Accin.- Se llama as a la modificacin que provoca un frmaco en un organismo, causando
aumento o disminucin de las diferentes funciones celulares las cuales no es posible apreciar
directamente ya que son procesos bioqumicos. Por ejemplo la morfina acta deprimiendo el centro
respiratorio, lo cual no puede ser apreciado al suministrar el frmaco sino hasta que este muestra sus
efectos en el SNC.
Efecto.- Es la respuesta de la accin ejercida por el medicamento y que puede apreciarse por los
sentidos del observador o por medio de aparatos sencillos como el fisigrafo. Tomando el ejemplo de
la morfina, al deprimir el centro respiratorio se observa en el individuo medicado una disminucin en
la amplitud y frecuencia respiratoria.
Sitios de accin de los frmacos
Para que un frmaco desarrolle accin farmacolgica definida debe alcanzar los receptores que hay
en el organismo en una concentracin determinada, y dichos rganos deben tener una respuesta
hacia la droga.
La accin de los frmacos puede ser;
Local; producida en el lugar de aplicacin del frmaco y se ejerce sobre la piel, mucosas, tracto
digestivo.
Sistmica; cuando el frmaco pasa a circulacin y su efecto se manifiesta en distintos rganos,
segn la afinidad.
Indirecta o remota; se ejerce sobre un rgano que no est en contacto con el frmaco, por ejemplo
la irritacin de la piel producida por un frmaco, puede provocar aceleracin de la frecuencia
cardaca por va refleja.
Mecanismo de accin de los frmacos (Farmacologa molecular)
La Farmacologa molecular estudia el mecanismo de accin de las drogas por las interacciones
entre las molculas de las mismas drogas y las de las clulas del organismo. Actualmente no existe
una teora aceptada sobre el mecanismo de accin de las sustancias farmacolgicas, adems es
necesario recordar que toda clula viva es un sistema complejo en el que intervienen muchos
factores, de tal manera que puede ser un error tratar de explicar la accin de los frmacos mediante
34
frmulas matemticas que slo pueden tomar en cuenta algunos de esos factores y por lo tanto no
son sino intentos de explicar dichos mecanismos.
Para tratar de establecer el mecanismo de accin de un frmaco, primero se tienen que encontrar las
relaciones de magnitud entre la dosis del frmaco y la intensidad de los efectos producidos o
respuestas las cuales se expresan con curvas dosis-respuesta, que corresponden a una expresin
matemtica de la interaccin entre el frmaco y las clulas.
Dicha curva puede establecerse mediante estudios efectuados en animales, rganos aislados o
clulas aisladas, siendo ms exactos en los dos ltimos casos ya que evitan las variables de
absorcin, biotransformacin y excrecin. Las respuestas registradas pueden ser graduales o
cuantales.
Frmacos de accin especfica y no especfica.
La biofase. La mayora de las sustancias activas y potentes que actan en pequeas dosis como la
adrenalina o la atropina, dan lugar a las curvas dosis-respuesta, sobre todo, las que se refieren a
respuestas causales.
Se acepta que en estos casos su accin farmacolgica se debe a la presencia de grupos qumicos
especiales que les permiten combinarse con receptores celulares afines, por lo que dichos frmacos
son de accin especfica y su accin farmacolgica es propia para cada grupo que poseen los
mismos radicales qumicos, as, por ejemplo las catecolaminas adrenalina, noradrenalina e
isoproterenol- poseen una estructura qumica comn que corresponde a una accin
simpaticomimtica o adrenrgica.
Sin embargo, tambin existen frmacos de diferente estructura qumica con acciones farmacolgicas
similares entre s, y sus curvas dosis-respuesta son diferentes de las ya citadas en cuyo caso se
acepta que los efectos observados no se deben a la presencia de grupos qumicos especiales, ni a
los receptores y se acepta que se trata de un mecanismo fsico y no qumico; por ejemplo en el caso
del ciclopropano, el ter dietlico y el cloroformo tienen estructuras y funciones qumicas diferentes, y
todos son anestsicos inhalados.
Debe considerarse en ambos casos que para que el frmaco acte debe ponerse en contacto con la
clula donde se ejerce la accin, a esto se le denomina biofase.
Frmacos de accin no especfica
(Principio de Ferguson)
Este principio se aplica en algunas sustancias como los anestsicos generales inhalados;
Su accin farmacolgica mxima se alcanza rpidamente, quedando su intensidad durante mucho
tiempo mientras la concentracin esta en contacto con las clulas, pero su accin desaparece
cuando dejan de administrarse. Con esta observacin Ferguson concluy que en dichos casos de
accin reversible, existe un estado de equilibrio entre la aplicacin de el frmaco y la biofase.
Frmacos de accin especfica
(Accin sobre los receptores).
Muchos de los frmacos no poseen un mecanismo de accin fsico, es decir, no siguen el principio
de Ferguson y por lo general son muy potentes, ya que suelen actuar en pequeas dosis y su accin
farmacolgica est relacionada con grupos qumicos funcionales que se unen con receptores
celulares.
35
Los receptores
Las sustancias farmacolgicas estan constituidas por molculas y sus acciones resultan de la
interaccin de ellas con ciertas molculas celulares que constituyen los receptores.
Con este nombre se les designa a las estructuras moleculares (receptores) situadas en la biofase y
generalmente se considera que estn en la superficie o en el interior de las clulas. Es probable que
estos receptores sean secciones especializadas de macromolculas proticas y formen unidades
tridimensionales parecidas a las molculas de el frmaco, lo que facilita la unin a ellas formando un
complejo unido por enlaces qumicos.
Los receptores no son estructuras visibles y aun no se sabe como estn conformados, sin embargo,
en algunos casos los receptores son enzimas, lo que ha provocado que se apliquen a las reacciones
entre los frmacos y los receptores las leyes de la accin enzimtica.
Actualmente est establecido que para que un frmaco de accin especfica produzca su efecto, el
proceso debe cumplirse en cuatro etapas que son:
a) Asegurar la llegada del frmaco al receptor, lo que incluye los procesos de farmacocintica
(absorcin y distribucin).
b) Que exista interaccin entre la droga y el receptor, lo que da lugar a la generacin de un
estmulo.
c) Que produzca un efecto o respuesta celular por dicho estmulo.
d) Que sea eliminado del organismo mediante los procesos de la farmacocintica (biotransformacin
y excrecin)
Obtencin y ensayo de frmacos
Actualmente poco inters tienen, los mdicos en saber cmo se obtienen los frmacos y es que
generalmente la obtencin de nuevos frmacos no son un acontecimiento al azar; es decir son el
resultado de una bsqueda y costosa por las empresas farmacuticas dedicadas a esta tarea.
Para determinar que un frmaco ser til se exigen actualmente dos fases de verificacin:
Fase de seguridad del producto
Fase clnica
Durante la fase de seguridad se llevan a cabo pruebas exhaustivas de seguridad in vitro, manejando
estadstica. Estas pruebas deben extenderse por lo menos durante 5 aos para poder evaluar los
efectos del producto en grupos de diferentes animales con diversas caractersticas como la raza,
sexo, edad, peso, etc.
Los estudios estadsticos generalmente proporcionan las dosis promedio recomendables, la
frecuencia de administracin, los riesgos de intolerancia y la toxicidad.
Los estudios clnicos se inician cuando se ha determinado la seguridad de un frmaco y se logra
comprobando la toxicidad aguda, subaguda y crnica en varias especies.
Para definir la toxicidad aguda se recurre a la dosis letal 50% del medicamento, donde los animales
en experimentacin mueren en un 50% de forma sbita o retardada, dependiendo de la tolerancia, la
va de administracin, etc.
La toxicidad subaguda se estudia en dos o ms especies por 4 a 13 semanas. Para lograr esto se
administra hasta 3 veces ms la dosis teraputica por varias vas y se hacen pruebas de laboratorio
rutinarias como:
Exmenes de sangre
36
Exmenes de orina y de heces
Pruebas hepticas
Posteriormente se sacrifican los animales para realizar estudios histopatolgicos de diversos

rganos.
Para determinar la toxicidad crnica se utilizan 3 especies de animales (primero una de roedores),
aplicndose dosis ligeramente superiores a las teraputicas en lapsos de 6 meses hasta 24 meses
como mximo.
A travs de este procedimiento se pueden verificar problemas en perodos cortos como: cambio en el
peso, en el desarrollo, actividad carcinognica, alteraciones fisiolgicas, etc.
La industria farmacutica
La fabricacin moderna de frmacos resulta muy compleja en su desarrollo y tecnologa industrial. La

obtencin de frmacos naturales, sintticos o biosintticos originan un estudio planeado por el
personal adecuado en los complejos industriales farmacuticos.
Ahora bien existen compaas que producen las materias primas o productos activos
exclusivamente, y que son los que venden a las empresas farmacuticas.
Los frmacos para ser administrados se formulan como grageas, cpsulas, tabletas, inyecciones,
vulos, pastas, cremas, etc.
Se les puede incluir conservadores para evitar contaminaciones, oxidaciones e hidrataciones, entre
otras.
La formulacin cuenta con un excipiente que la contendr, le dar volumen y una forma, con esto
los productos formulados facilitan la correcta dosificacin del producto y favorecer la absorcin,
adems mejorar la estabilidad del frmaco y evitar su destruccin.
Reglamentacin de los frmacos
(Cdigo Sanitario. SS)

Con el tiempo y la experiencia se fueron formulando preparados para el tratamiento de diversas
enfermedades de la poca, algunos con xito y otros no, por lo cual en 1937 en Florencia, Italia se
inici la seleccin de todas las sustancias de utilidad mdica desechando las carentes de utilidad.
De esta forma se escribi la primera Farmacopea, en donde se describan todas las caractersticas
fsicas y qumicas de las sustancias farmacolgicas; pero lo ms importante fue que esa obra se
destin a quienes practicaban la medicina. Actualmente cada pas tiene su propia Farmacopea y
est regida y legislada por las leyes sanitarias de cada nacin.
En Mxico contamos con la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos en la que se especifican
frmacos que se pueden usar dentro de nuestro territorio.
Cuando hay alguna variacin de las normas establecidas mundialmente para casi todos los
compuestos reciben los frmacos el nombre de oficiales. Cuando se emplean en diferentes
preparados o frmulas comerciales reciben el nombre de frmaco de patente.
Los medicamentos para consumo humano se reglamentan a travs del Cdigo Sanitario y la Ley
General de Salud, los cuales se encargan de hacer cumplir las reglas de control de alimentos,
bebidas y medicamentos de la Secretara de Salud, que tambin rige la venta de depresores y
estimulantes del SNC en humanos.
Las normas para los medicamentos veterinarios en Mxico, se encuentran contenidos en la Ley
37
Federal de Sanidad Animal, de la que a su vez desprende la siguiente norma:

NOM-012-ZOO-1993- Especificaciones para la Regulacin de Productos Qumicos,
Farmacuticos, Biolgicos y Alimenticios para uso en animales consumo por stos. Cuyo
contenido se encarga de aplicar el Departamento de Control de Productos Biolgicos, Farmacuticos
y Alimenticios de la Secretara de Agricultura, Ganadera, Desarrollo Rural, Pesca y Alimentacin
(SAGARPA).
Algunas especies en las cuales se realiza experimentacin de nuevos frmacos
Normas Oficiales Mexicanas que aplican a la regulacin de los productos qumicos,

farmacuticos, biolgicos y alimenticios para uso en animales o consumo por stos.
(SAGARPA)
CLAVE
NORMA
DE
LA DENOMINACION
NOM-006-ZOO-1993
NOM-012-ZOO-1993
NOM-022-ZOO-1994
NOM-026-ZOO-1994
NOM-035-ZOO-1996
NOM-036-ZOO-1995
NOM-038-ZOO-1995
Requisitos de efectividad biolgica para los ixodicidas de uso en

bovinos y mtodos de prueba.
Especificaciones para la regulacin de productos qumicos,
farmacuticos, biolgicos y alimenticios para su uso en animales o
consumo por stos.
Caractersticas y especificaciones zoosanitarias para las
instalaciones, equipo y operacin de establecimientos que
comercializan productos qumicos, farmacuticos, biolgicos y
alimenticios para uso en animales o consumo por stos.
Caractersticas y especificaciones zoosanitarias para las
instalaciones, equipo y operacin de establecimientos que fabriquen
productos qumicos, farmacuticos y biolgicos para uso en
animales.
Requisitos mnimos para las vacunas, antgenos y reactivos
empleados en la prevencin y control de la rabia en las especies
domsticas.
Requisitos mnimos para las vacunas contra la Fiebre Porcina
Clsica.
Requisitos mnimos para las bacterinas empleadas en la prevencin
38
NOM-047-ZOO-1995
NOM-048-ZOO-1996
NOM-049-ZOO-1995
NOM-052-ZOO-1995
NOM-053-ZOO-1995
NOM-055-ZOO-1995
NOM-059-ZOO-1997
NOM-060-ZOO-1999
NOM-061-ZOO-1999
NOM-063-ZOO-1999
NOM-064-ZOO-2000
SAGARPA-UNAMINFARVET
y control de la leptospirosis bovina.

Requisitos mnimos para las vacunas, bacterinas y antgenos
empleados en la prevencin y control de la salmonelosis aviar.
Requisitos mnimos para las vacunas contra la enfermedad de
Aujezky
Requisitos mnimos para las bacterinas empleadas en la prevencin
y control de la Pasteurelosis neumnica bovina, producida por
Pasteurella multocida, serotipos A y D.
Requisitos mnimos para las vacunas, empleadas en la prevencin y
control de la enfermedad de Newcastle.
Requisitos mnimos para las vacunas, antgenos y reactivos
empleados en la prevencin y control de la brucelosis en los
animales.
Requisitos mnimos para la elaboracin de vacunas empleadas en la
prevencin, control y erradicacin de la influenza aviar.
Salud
animal.
Especificaciones
de
productos
qumicos,
farmacuticos, biolgicos y alimenticios para uso en animales o
consumo por stos. Manejo tcnico del material publicitario.
Especificaciones zoosanitarias para la transformacin de despojos
animales y su empleo en la alimentacin animal.
Especificaciones que deben cumplir los biolgicos empleados en la
prevencin y control de enfermedades que afectan a los animales
domsticos.
Especificaciones que deben cumplir los biolgicos empleados en la
prevencin y control de las enfermedades que afectan a los animales
domsticos.
Lineamientos para la clasificacin y prescripcin de los productos
farmacuticos veterinarios por el nivel de riesgo de sus ingredientes
activos
Acuerdo por el que se establece la clasificacin y prescripcin de los
productos farmacuticos veterinarios por el nivel de riesgo de sus
ingredientes activos
Normas Oficiales Mexicanas que aplican a la regulacin de los productos qumicos,

farmacuticos y biolgicos para uso en humanos.
(SSA)
CLAVE
NORMA
DE
LA DENOMINACION
NOM-001-SSA1-1993
NOM-059-SSA1-1993
NOM-072-SSA1-1993
NOM-073-SSA1-1993
NOM-164-SSA1-1998
NOM-176-SSA1-1998
Que instituye el procedimiento por el cual se revisar, actualizar y

editar la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos.
Buenas prcticas de fabricacin para establecimientos de la industria
qumico-farmacutica dedicados a fabricar medicamentos.
Etiquetado de medicamentos.
Estabilidad de medicamentos.
Buenas prcticas de fabricacin de frmacos.
Requisitos sanitarios que deben de cumplir los fabricantes,
distribuidores y proveedores de frmacos utilizados en la elaboracin
de medicamentos de uso humano.
39
BIBLIOGRAFIA

Guadalajara. Mxico
Garca, R. 2002. Requisitos tcnicos y administrativos para el registro de productos qumicofarmacuticos para uso en animales en Mxico. En Memorias del 4 Curso de Actualizacin en
Medicina Veterinaria. FESC-UNAM.
Internet: www.sagarpa.gob.mx
Internet: www.economa.gob.mx
Internet: www.ssa.gob.mx
edicin. Mxico.
Ruiz, C.G. 2000. Bases de la Farmacologa Veterinaria. Publicacin UNAM. Mxico.
Hernndez. A. I. 2002. Manual de Farmacologa para Mdicos Veterinarios Zootecnistas. Tesis
de Licenciatura, FES C. UNAM. Mxico.
42
Prescripcin o Receta
Introduccin
El clnico debe saber que un diagnstico correcto de las enfermedades, a veces confirmado con las
pruebas de laboratorio, es la base para lograr xito en el tratamiento de los enfermos.
Para la formulacin o escritura de la receta es necesario conocer los principios generales de la
Farmacologa relativos a las propiedades fisicoqumicas de los frmacos de una determinada
frmula, su mecanismo de accin, las vas mas adecuadas de administracin, la velocidad de
absorcin, su distribucin en el organismo, los procesos de biotransformacin, las vas de
eliminacin, los efectos txicos agudos o crnicos y frecuencia de repeticin de la dosis o el
conocimiento de preparados de patente por su nombre y frmula, as como nombre de laboratorio,
fabricante y su presentacin farmacutica.
Para elegir los tratamientos especficos o sintomticos de cada uno o de varios enfermos se requiere
adems:
1. Considerar el propsito y curso de las enfermedades.
2. En enfermedades infecto contagiosas por bacterias, micoplasmas, hongos o protozoarios no
siempre es necesario un tratamiento radical enrgico, sino que sin comprometer la vida de los
enfermos se permita el desarrollo de una inmunidad duradera o prolongada.
3. Considerar la frecuencia con que se deben de repetir las dosis y la duracin aproximada del
tratamiento.
4. Tambin considerar las vas de eliminacin ms importantes con los menores riesgos de efectos
txicos, indeseables o acumulativos; tomando en cuenta que no es recomendable el sacrificio de
animales enfermos y en pleno tratamiento.
5. Tomar en cuenta el costo del tratamiento.
6. Elegir los tratamientos ms preponderantes.
Por lo anterior se puede observar que la elaboracin de la receta no consiste en escribir una frmula
o una lista de medicamentos, influenciado por propagandas comerciales o por los propietarios de los
animales.
As, la receta escrita sin bases mdicas origina el fracaso que un Mdico Veterinario legalizado para
ejercer su profesin siempre debe evitar.
La Receta
Definicin
La prescripcin o receta es la orden escrita que el Mdico Veterinario dicta al Qumico Farmacutico
para preparar frmulas de medicamentos o en su caso para que se le surta en una farmacia
veterinaria.
La receta de hecho, es un documento legal que slo los mdicos titulados pueden escribir y firmar,
ya que en el encabezado del recetario debe aparecer el nombre del facultativo, direccin, telfono,
horario y la institucin donde realiz sus estudios, as como los registros correspondientes para
ejercer la profesin.
Algunos modelos de recetarios traen renglones para anotar los datos del propietario y la resea del
paciente.
Actualmente se considera que existen dos tipos de receta que son:
a) El de escritura de frmulas clsicas
(poco utilizada).
43
b) La actual, donde se enlistan los nombres de los productos de patente segn las normas
autorizadas.
Partes de la receta clsica.
Formato
Aqu encontramos los datos del MVZ, como es la institucin donde realiz sus estudios, el registro
general de profesiones, entre otros registros.
Adems contiene una resea de nuestro paciente, en donde los datos a llenar son propietario,
direccin, nombre del paciente, raza, sexo, edad y seas particulares.
Contenido
Esta parte consta de:
1. - Superinscripcin: Es el inicio de la receta donde se anotan las iniciales R.E.P., abreviacin de
recipe o los smbolos Px. Rp., o Rx., que significa tmese de la siguiente lista.
2.- Inscripcin: Es la lista de los ingredientes de una frmula o el nombre comercial.
3.- Suscripcin: Son las instrucciones dadas al farmacutico para medir, preparar y anotar el
membrete del medicamento. En la receta actual no existe.
4.- Signatura o Instrucciones: Son las instrucciones anotadas en el membrete como y cuando tomar
el medicamento. Deben ser claras y sin abreviaturas para evitar confusiones al suministrar el
frmaco.
5.- Fecha.
6.- Firma.
El segundo tipo de receta es la de patente o actual y puede iniciarse tambin con la superinscripcin
(R.E.P.), pero en los siguientes puntos se anotan claramente los nombres de los productos
registrados o de patente, as como su presentacin farmacutica y el nombre del laboratorio.
Siempre debe procurarse poner en orden de importancia los medicamentos de la lista.
Tambin debe indicarse la fecha en que se extiende la receta, acompaada de la firma donde el
mdico se responsabiliza de lo all escrito. El Mdico Veterinario puede prescribir productos de uso
humano, mas deber tener cuidado en apropiar las dosis en cada caso.
Si hay necesidad de recetar productos controlados (tranquilizantes, sedantes etctera) deber
solicitar a la Secretara de Salud un permiso especial. Los instructivos que acompaan a los
productos de patente empleados para el tratamiento de animales, no siempre son claros ni se
adaptan en todos los casos a las necesidades del facultativo; el Veterinario debe indicar al
propietario la forma correcta de suministrar el medicamento, sin apartarse de las indicaciones
estipuladas por el fabricante.
Dentro de la escritura de la receta se pueden utilizar las siguientes indicaciones de acuerdo a su
abreviatura latina en trminos farmacuticos. El conocimiento de estas abreviaturas es esencial para
el mdico que prescribe y las que se utilizan comnmente son las siguientes:
44
Va y/o Frecuencia de administracin
PO
Va oral
ac
Antes de la comida
ad lib
Libremente, a placer
Hora
pc
Despus de la comida
Cada
qd
Cada da
bid
qid
qod
tid
Dos veces al da
Cuatro veces al da
Cada tercer da
Tres veces al da
Incompatibilidades en la receta
Generalmente se produce por ignorancia o falta de cuidado al escribirla y puede ser descrita de
acuerdo a su origen.
Teraputica. Cuando se incluyen frmacos de accin antagnica. Ejemplos; Jabones aninicos y
catinicos usados juntos se inactivan.
O bien la fisostigmina que produce contraccin pupilar y la atropina que genera dilatacin de la
misma
Qumica. Se presenta por interaccin de los compuestos de una frmula, pudiendo resultar una
sustancia txica o inerte. Ejemplo: combinar cidos y bases, como las tetraciclinas con el
cloranfenicol
Farmacutica. Se presenta por falta de miscibilidad en la formulacin y tiene que ver con el QFB.
Ejemplo: aceite en agua.
* Modelo de Recetario
45
MVZ. MARA FLOR JUREZ CRUZ

Facultad de Estudios Superiores Campus Cuautitln
Universidad Nacional Autnoma de Mxico
R. G. P.______________S.S. ______________ SAGARPA______________
Direccin:__________________________________ Consulta de: __________________
Telfono:__________________________________
Resea
Propietario:______________________________ Direccin_________________________
Nombre______________________ Raza ___________________ Sexo_______________
Peso__________________ Edad ____________________ Seas particulares_____________
Clsica
Superinscripcin: Px o Rep (recipe) Px., Rp., o Rx.

Tmese o adminstrese de la siguiente
lista
Inscripcin: Lista de los ingredientes de

la lista
Sulfato de atropina 1.0 g
Cafena .................... 10.0 g
Benzoato de sodio 10.0 g
Agua destilada cbp 100. ml
Suscripcin: son las instrucciones dadas
al farmacuta para medir, preparar y
anotar en el marbete o etiqueta como
preparar el medicamento. Se emplean
a menudo abreviaturas como M
(mzclese) o S (selese o rotlese):
Solucin inyectable
Signatura o instrucciones: se anota en el
marbete como y cuando suministrar el
medicamento, por ejemplo: aplicar 1 ml
por va intramuscular cada 12 hrs por
tres das.
Fecha y firma
De patente o actual
Aqu se suple con el medicamento de

patente que contendr la lista de los
ingredientes, por ejemplo:
Sulfato de atropina (nombre comercial)
Frasco de 60 ml.
Laboratorio Loeffler Uso Veterinario
Conjuntamente con lo indicado en la
inscripcin se anota la preparacin del
producto, por ejemplo para este caso
Solucin inyectable
En los productos de patente no deberan

existir anotaciones de cmo y cuanto
aplicar, y solo el mdico veterinario lo
anotara en la receta dando las
instrucciones de cmo usar el frmaco.
Fecha y firma
46
Clasificacin de los frmacos para su prescripcin mdica
En el caso de nuestro pas, en la prescripcin de medicamentos se han establecido criterios para la

clasificacin y comercializacin de los ingredientes activos de los productos farmacuticos
veterinarios, contenidos en la NOM-064-ZOO-2000 publicada en el diario oficial de la federacin el
da 27 de Enero de 2003.
Esta clasificacin est determinada por la clase, subclase y el tipo de frmaco empleado en la
formulacin del producto farmacutico veterinario, as como por el grado de control y/o prescripcin
que se recomienda ejercer sobre su disponibilidad en el mercado. Para lo cual, los principios activos
se han clasificado en tres grupos: Grupo 1, Grupo 2 y Grupo 3, cuyas generalidades se expresan a
continuacin:
Grupo1:
Ingredientes activos de productos farmacuticos veterinarios restringidos para venta mediante receta
mdica cuantificada y uso exclusivo del MVZ con cdula profesional. La receta mdica cuantificada
debe ser resguardada por el MVZ emisor y por el establecimiento que comercialice el producto para
efectos de verificacin por parte de la SAGARPA.
En este grupo se consideran aquellos productos que contienen ingredientes activos cuyo efecto es
psicotrpico, estupefaciente, anablico, hormonal, o en algn momento puedan propiciar el uso
indebido, el desvo de uso y/o el abuso. Adems tambin estan considerados aquellos ingredientes
activos de productos farmacuticos veterinarios que por su elevada toxicidad y residualidad en
productos y derivados de origen animal destinados para el consumo humano que puedan inducir
efectos indeseables como genotoxicidad, cancerogenicidad, mutagenicidad, embriotoxicidad,
teratogenicidad real o potencial tomando como base la informacin que proporcionan los organismos
internacionales reconocidos.
Grupo 2:
Ingredientes activos de productos farmacuticos veterinarios que para su comercializacin requieren
receta mdica simple. La venta podr efectuarse a personas fsicas o morales que presenten una
receta mdica simple, expedida por un MVZ con cdula profesional.
En este grupo se consideran aquellos productos que:
Contienen frmacos que pueden llegar a ser txicos para una determinada especie animal,
edad o estado fisiolgico si no se supervisa su dosificacin y sus posibles interacciones.
Que requieren un tiempo de retiro predeterminado tomando como base la informacin
proporcionada por los organismos internacionales reconocidos.
Que para su empleo requieran conocimientos tcnicos en Farmacologa y que puedan
resultar en un dao directo al o los pacientes y/o usuarios no profesionales en el rea, ya sea
por accin directa del ingrediente activo o por la forma de aplicacin del mismo.
Que induzcan de hipersensibilidad que puede ser desde leve hasta sndromes mortales en
animales.
Grupo 3:
Ingredientes activos de productos farmacuticos veterinarios de venta libre. En esta categora se
incluyen los frmacos que no sean clasificados en los grupos 1 y 2, cuya inocuidad al paciente y
seguridad para el usuario hayan sido demostradas cientficamente.
47
BIBLIOGRAFIA
Fuentes, H. V. O. 1985. Farmacologa y teraputica Veterinarias. 1 edicin. Editorial
Interamericana S. A. de C. V. Mxico, D. F.
Fuentes, H. V. O. 1992. Farmacologa y Teraputica Veterinarias 2da. Edicin. Ed.
Interamericana. Mc. Graw Hill. Mx. D.F.
Fuentes, H. V. O. 2002. Farmacologa Veterinaria. 3 edicin. Coordinacin Editorial Universidad
de Guadalajara. Guadalajara, Jal. Mx.
Katzung. B.G. 1984 Farmacologa Bsica y Clnica. 1 edicin. Editorial El Manual Moderno.
Mxico.
Katzung. B.G. 2002. Farmacologa Bsica y Clnica. 8 edicin. Editorial El Manual Moderno.
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Litter, M. 1992. Farmacologa experimental y clnica. Ed. El ateneo. 7 edicin. Argentina.
Mndez, D, y L. Ros. 2001. Manual de prcticas para el laboratorio de Farmacologa Veterinaria.
Mota. L. M. A. 2000. Farmacologa Veterinaria Textos Universitarios. Universidad Veracruzana,
Mxico
NOM-064-ZOO-2000. Lineamientos para la clasificacin y prescripcin de los productos
farmacuticos veterinarios por el nivel de riesgo de sus ingredientes activos
edicin. Mxico.
Ruiz, C. G. 2000. Bases de la Farmacologa Veterinaria. 1 edicin. FESC-UNAM. Mxico.
48
Algunos medicamentos se aplican en lugares determinados de un organismo para que acten ah,
as por ejemplo se aplican sobre la piel sin que se requiera su absorcin, aunque hay frmacos que
se absorben por la piel si estos son liposolubles no ionizables.
Sin embargo, para que un frmaco acte a nivel
sistmico, debe absorberse y lograr
concentraciones apropiadas en el sitio de accin, por lo que la intensidad del frmaco est mas
relacionada con su concentracin plasmtica que con su dosis.
La absorcin es importante para que el frmaco ejerza su efecto, y sta depende de:
La vas de administracin; las cuales pueden ser enterales (que se absorben por algn sitio del
tracto gastroentrico) o parenterales (todas aquellas que evitan que pasen y se absorban por el);
tambin se les suele clasificar como mediatas (que no se necesita lesionar un tejido para su
aplicacin y absorcin) o inmediatas (las cuales se necesita lesionar un tejido).
Su forma farmacutica, que se considera conforme a los requerimientos de absorcin y se
absorber ms rpidamente si es una solucin acuosa.
Sus caractersticas fisicoqumicas; la velocidad de absorcin ser ms rpida si el producto es
liposoluble no ionizable.
Como se cit, a las vas de administracin se les pueden clasificar como enterales o parenterales; ya
que en la primera el frmaco se absorbe en algunos sitios del tracto gastroentrico, y en la segunda
se evita que pase por el.
En los siguientes cuadros se presentan las principales vas de administracin de los frmacos.
Enterales
Parenterales
Gstrica o gastroentrica
Cutnea
Para
Bucal (enjuagues)
Mucosas: Vesical, uretral,
Efecto local
Rectal
Vaginal, tica, oftlmica y

Nasal.
En anestesia local:
Infiltracin, bloqueos regionales,

epidural, paravertebral, etc.
Intradrmica
Intra-articular
Intramamaria
Enterales
Gstrica o gastroentrica
Para efecto sistmico Bucal
Sublingual
Rectal
Parenterales
Cutnea (liposolubles)
Subcutnea
Intramuscular
Intravenosa
Intraperitoneal
Intratecal
Pulmonar
49
Factores que influyen en la absorcin de los frmacos

Los frmacos se absorben o pasan barreras por medio de diferentes mecanismos, adems dicha
absorcin depender tambin de:
a) Concentracin.- Un gradiente de concentracin adecuado promover la difusin del frmaco. En
la mayora de los casos existe una relacin lineal entre concentracin y velocidad de difusin,
aunque no siempre es as ya que una sustancia hidrosoluble no se absorbe y tiende a
acumularse.
b) Forma farmacutica.- La lgica indica que tardar ms en absorberse una tableta comprimida,
que un polvo o una suspensin.
c) rea de absorcin.- Es evidente que cuanto mayor sea el rea de absorcin, ms rpida ser
esta. En intoxicaciones de gatos por fenol se empapa una toalla con alcohol para envolverlo, ya
que por diferencia de gradiente de concentracin y por su liposolubilidad el fenol pasar hacia la
toalla.
d) Irrigacin del rea.- Un rea ms perfundida ser ms eficiente para absorber el frmaco en su
sitio de aplicacin. La aplicacin intramuscular pondr al frmaco en contacto con un promedio
de 1000 capilares por milmetro cuadrado, por lo cual el frmaco recorrer una distancia mnima
para llegar a los capilares, lo que no ocurre cuando se aplica por va subcutnea.
e) Motilidad gstrica.- Por lo general la absorcin a partir del estmago es de poca importancia, por
lo que su vaciamiento resultar importante para determinar la velocidad del frmaco al intestino.
En los monogstricos, la comida grasosa retarda dicho vaciamiento, en tanto que el agua lo
acelera.
f)
Disolucin de la forma farmacutica.- En el caso de medicar una tableta comprimida, se disolver

lentamente en los jugos gastrointestinales, y su absorcin ser en el mismo sentido. Por ejemplo
la penicilina G procanica en monoesterato de aluminio, se absorbe lentamente ya que el vehculo
se disuelve en forma gradual.
g) Efecto Donnan.- Es la capacidad de algunas molculas cargadas electroqumicamente para

acelerar o retardar su absorcin. As que, si la molcula es aninica y se encuentra de un lado
de la barrera, atraer molculas de un frmaco siempre y cuando ste sea catinico; sucediendo
lo contrario si el frmaco es aninico, ya que se retarda la absorcin por efecto de repulsin de
cargas.
Comparacin entre la administracin enteral (oral) y la parenteral
La va oral o ingestin constituye el medio ms comn para administrar medicamentos, pues es la
ms innocua y la ms cmoda y econmica, entre sus desventajas est la incapacidad de que se
absorban algunos frmacos por sus caractersticas fsicas polaridad -, vmito por irritacin de la
mucosa gastrointestinal, eventual destruccin por enzimas digestivas o pH gstrico muy cido,
irregularidades en la absorcin del paciente.
Adems en las vas gastrointestinales los medicamentos pueden ser metabolizados por enzimas de
la mucosa, por la flora intestinal o por el hgado antes de que llegue a la circulacin general.
La inyeccin parenteral ofrece ventajas sobre la administracin oral, en algunos casos el uso de la
va parenteral resulta en forma activa. La disponibilidad suele ser ms rpida y ms predecible que
despus de la ingestin oral, de modo que puede elegirse con mayor precisin la dosis eficaz.
50
En tratamientos de urgencias es ms til la va parenteral, ya que el sujeto est inconsciente y es

incapaz de retener sustancia alguna administrada por va oral.
La inyeccin de medicamentos tambin con lleva algunas desventajas.
Requiere asepsia, y en ocasiones el operador inyecta inadvertidamente la sustancia dentro de un
vaso; de esta forma la inyeccin puede ser dolorosa y en ocasiones el paciente no puede aplicarse
las inyecciones, ni tiene quien se las aplique cuando se necesita automedicacin. Otro aspecto
importante es el mayor gasto que tiene este mtodo.
Va oral (ingestin)
La absorcin por va gastrointestinal se rige por factores predeterminados como el rea de
superficies para absorcin, el flujo de sangre en el sitio de sta, el estado fsico del frmaco y su
concentracin en dicho sitio.
La absorcin de medicamentos por va gastrointestinal se lleva a cabo mediante procesos pasivos,
por lo que se facilita la absorcin cuando el medicamento est en su forma no ionizada y ms lipfila,
por lo que se esperara que la absorcin de los cidos fuera ptima en el medio cido del estmago,
por lo que la de los lcalis fuera de mayor intensidad en un medio relativamente alcalino que se
encuentra en el intestino delgado.
El intestino est revestido de una membrana gruesa cubierta de mucosidad, de rea superficial
pequea y con gran resistencia elctrica.
La funcin principal del estmago es digestiva, por otra parte el epitelio intestinal tiene una superficie
bastante grande; es fino, tiene poca resistencia elctrica y su principal funcin es facilitar la
absorcin de nutrimentos.
Cualquier factor que acelere el vaciamiento del estmago probablemente acelerar la absorcin de
medicamentos, por lo que cualquier factor que retrase el vaciamiento ejerce el efecto contrario sin
importar las caractersticas del frmaco.
En ocasiones los frmacos que son destruidos por el jugo gstrico o que irritan el estmago se
administran en presentaciones con capa entrica que evita su disolucin en el contenido gstrico
cido; pero algunos preparados con capa entrica llegan a resistir la disolucin inclusive en el
intestino, por lo que al final se absorbe muy poco del medicamento.
Preparados de liberacin controlada
La velocidad de absorcin de un producto medicinal que se administre en forma de tableta o en otra
presentacin slida para su ingestin, depende en parte de su velocidad de disolucin en los lquidos
gastrointestinales.
Las posibles ventajas de dichos preparados son: menor frecuencia de administracin que las formas
comunes, lo que permite facilitar el cumplimiento de las rdenes mdicas; conservacin del efecto
teraputico durante la noche y una menor intensidad de efectos no deseados.
Existe el riesgo de que sea errneo el sistema de dosificacin y se produzca una liberacin excesiva
y rpida del medicamento, con la intoxicacin, dado que la dosis total recibida en una sola toma
puede ser mayor que la cantidad que tiene un preparado comn.
Las formas de liberacin controlada son ms adecuadas para administrar frmacos de vida media
corta o sea menos de cuatro horas.
En ocasiones se utiliza la liberacin controlada en medicamentos de vida media larga o sea ms de
doce horas.
Comnmente son presentaciones caras que no convienen utilizar si no se tiene plena certeza de sus
ventajas.
51
Administracin sublingual
La absorcin en la mucosa bucal es importante para la administracin de ciertos medicamentos, no
obstante que su rea de absorcin sea pequea; por ejemplo la nitroglicerina es eficaz por va
sublingual, porque no est ionizada y es de gran liposolubilidad; se absorbe con rapidez, este
frmaco es tan potente que es suficiente con que se absorban de l unas cuantas molculas para
que se produzca su efecto teraputico, ya que las venas de la boca drenan en la cava superior, el
medicamento tampoco se ve sometido al metabolismo rpido de primer paso por el hgado; este
proceso sera suficiente para evitar que apareciera nitroglicerina activa en la circulacin general.
En medicina veterinaria se utiliza esta va para evitar la destruccin de los frmacos por el pH
gstrico, el paso por el rumen, y las enzimas intestinales y hepticas.
Administracin rectal
La va rectal suele ser til cuando la ingestin del medicamento resulta imposible a causa de vmito
o inconsciencia del paciente.
Cerca del 50% de medicamentos que se absorben por el recto esquivar el hgado; de este modo,
la posibilidad del metabolismo de primer paso por dicha glndula es menor que con una dosis
ingerida.
Sin embargo, la absorcin por el recto suele ser irregular e incompleta y muchos frmacos irritan la
mucosa de dicho rgano.
Aplicaciones inyectables
Las principales formas de aplicacin parenteral son la intravenosa, subcutnea e intramuscular. En
el caso de la va subcutnea e intramuscular, la absorcin se hace por difusin sencilla, siguiendo el
gradiente que media entre el depsito del medicamento y el plasma.
La velocidad depende del rea de las membranas capilares que absorben el producto y la solubilidad
de la sustancia en el lquido intersticial.
Los medicamentos que se administran por cualquier va excepto la intraarterial, en la circulacin
general estn sujetos a una eventual eliminacin de primer paso por los pulmones, antes de
distribuirse al resto del cuerpo.
La va pulmonar es un tipo de eliminacin temporal de algunos frmacos, en particular los que son
bases dbiles y estn predominantemente no ionizados en el pH de la sangre, al parecer por su
particin en lpidos.
El pulmn tambin sirve como filtro de partculas que pueden introducirse por va intravenosa y por
supuesto, es un medio para la eliminacin de sustancias voltiles.
Va intravenosa
La inyeccin intravenosa de medicamentos en solucin acuosa permite esquivar los factores que
intervienen en la absorcin por las vas digestivas y as obtener la concentracin deseada del
frmaco en la sangre, con la exactitud y prontitud que no son posibles por otras vas.
En algunos casos, como en la induccin de anestesia quirrgica por medio de barbitricos, la dosis
del medicamento no se determina de antemano, sino que se ajusta a las reacciones del paciente.
Pese a sus ventajas, la va intravenosa tiene tambin inconvenientes, ya que tienden a presentarse
reacciones adversas como por la gran rapidez con que se alcanzan concentraciones altas del
medicamento en el plasma y los tejidos.
Una vez inyectado el medicamento es imposible revertir su accin.
52
La capacidad de aplicar inyecciones intravenosas repetidas depende de la posibilidad de contar

siempre con una vena permeable.
Los medicamentos en vehculo oleoso o los que precipitan los constituyentes de la sangre o causan
hemlisis de eritrocitos, no se deben proporcionar por esta va.
La inyeccin intravenosa debe hacerse con lentitud, manteniendo una vigilancia constante de las
reacciones del paciente.
Va subcutnea
Con frecuencia se inyectan medicamentos por esta va, esta debe reservarse slo para productos
que no irriten los tejidos, a fin de evitar la aparicin eventual de dolor, necrosis y esfacelo intensos.
La velocidad de absorcin despus de la inyeccin subcutnea suele ser bastante baja y constante
como para lograr un efecto sostenido.
La incorporacin de un agente vasoconstrictor en la solucin de un producto para inyeccin
subcutnea tambin retarda su absorcin, la absorcin de medicamentos implantados (pellets o
implantes) debajo de la piel en la forma de un grnulo slido ocurre lentamente durante un tiempo de
semanas o meses; este producto permite la administracin eficaz de algunas hormonas.
Va intramuscular
Los frmacos en la solucin acuosa se absorben con rapidez despus de una inyeccin
intramuscular, lo que depende de la velocidad del flujo de sangre por el sitio de la inyeccin.
En trminos generales, la absorcin consecutiva a la inyeccin de un preparado acuoso en el
deltoides en el vaso externo es ms rpida que cuando el producto se inyecta en el glteo mayor.
Despus de inyeccin en el glteo la velocidad es particularmente menor en hembras, lo cual se ha
atribuido a la distribucin diferente a la grasa cutnea. Los sujetos muy obesos o demasiado
delgados pueden mostrar patrones irregulares de absorcin despus de la aplicacin intramuscular o
subcutnea de un frmaco.
Se produce una absorcin constante muy lenta por la va intramuscular cuando el frmaco est en
solucin oleosa o suspendido en otros vehculos de depsito.
En caso de sustancias muy irritantes para ser inyectadas por va subcutnea, se aplican por la va
intramuscular.
Va intraarterial
En ocasiones se inyecta directamente un medicamento en una arteria, para localizar o limitar su
efecto a un tejido u rgano particular, sin embargo, este mtodo no tiene un valor teraputico
probado.
En ocasiones se administran por esta va agentes que sirven para estudio diagnstico.
La inyeccin de una arteria exige enorme cuidado y debe ser del dominio de expertos.
Cuando los medicamentos se proporcionan por va intraarterial se pierde el metabolismo, y los
efectos depuradores de los pulmones.
Va intrarraqudea
La barrera hematoenceflica y la que separa a la sangre y al lquido cefalorraqudeo, impiden la
penetracin de medicamentos en el sistema nervioso central; por tanto si se pretende obtener
efectos locales y rpidos en las meninges o el eje cefalorraqudeo (cerebroespinal), como ocurre en
53
la raquianestesia o en infecciones agudas del SNC, a veces se inyectan de manera directa en el

espacio subaracnoideo raqudeo.
Va intraperitoneal
La cavidad peritoneal tiene una gran superficie absorbente a travs de la cual el medicamento
penetra con rapidez en la circulacin, aunque lo hace ms bien por la vena porta.
En esta va puede haber prdidas por el metabolismo de primer paso en el hgado.
La inyeccin intraperitoneal es una tcnica de uso frecuente en el laboratorio. Los peligros de
ocasionar infeccin y crear adherencias intraabdominales son demasiado grandes como para permitir
el empleo comn.
Absorcin por pulmones
Los medicamentos gaseosos y anestsicos voltiles pueden ser inhalados y absorbidos en el epitelio
pulmonar y las mucosas de las vas respiratorias, por este medio el producto llega pronto a la
circulacin dado que el rea de superficie es grande.
Tambin se pueden atomizar las soluciones de medicamentos y as de esta forma inhalar las gotitas
en el aire (aerosol).
Las ventajas de esta forma de administracin son la absorcin casi instantnea del medicamento en
la sangre, la eliminacin de las prdidas de primer paso por el hgado y en el caso de neumopatas,
la aplicacin local del producto en el sitio de accin buscado.
De esta manera pueden administrarse medicamentos para el tratamiento de asma bronquial.
Las desventajas que existen en este mtodo estn la poca capacidad de regular la dosis, la
dificultad que tienen estas formas de administracin, y el hecho de que muchos medicamentos
gaseosos y voltiles irritan el epitelio pulmonar.
La absorcin por pulmones constituye un mecanismo importante de penetracin de algunas drogas
ilcitas y txicos ambientales de composicin y estado fsico diversos, ya que despus de su
inhalacin, surgen reacciones locales y sistmicas a sustancias alergenas.
Aplicacin local (tpica). Mucosas.
Se aplican frmacos tambin en las mucosas de conjuntiva, nasofaringe, traqueobronquial, vagina,
colon, uretra y vejiga, con la finalidad de lograr efectos locales.
La absorcin por mucosas se produce con gran rapidez, ya que los anestsicos locales que se
utilizan para obtener algn efecto en el propio sitio de aplicacin en ocasiones se absorben con tal
rapidez que ejercen efectos txicos a nivel sistmico.
Tpica o cutnea
Algunos frmacos penetran fcilmente por la piel intacta, ya que su absorcin es proporcional al rea
de superficie en que se aplican, y tambin a su liposolubilidad, porque la epidermis se comporta
como una barrera a los lpidos.
No obstante la dermis es muy permeable a muchos solutos, por consiguiente la absorcin sistmica
de frmacos se produce con mayor facilidad por abrasiones, quemaduras o zonas cruentas de la piel.
La inflamacin y otros cuadros que intensifican el flujo de sangre por la piel tambin incrementan la
absorcin.
La absorcin cutnea de sustancias fuertemente liposolubles a veces genera efectos txicos como
un insecticida liposoluble en un solvente orgnico.
54
Esta absorcin se intensifica tambin al suspender el medicamento en un vehculo oleoso y frotar en

la piel el preparado resultante, esto se conoce como una inuncin.
La piel hidratada es ms permeable que la piel seca y por ello se puede modificar una presentacin
medicamentosa o utilizar un apsito exclusivo para facilitar la absorcin.
Los parches de liberacin controlada para aplicacin local son una innovacin reciente.
Oftlmica o conjuntival
Los medicamentos oftlmicos de aplicacin local se utilizan por sus efectos en el sitio de aplicacin.
Generalmente es indeseable la absorcin sistmica que resulta del drenaje por el conducto
nasolagrimal.
Adems el medicamento que se absorbe despus del drenaje no est sujeto a eliminacin de primer
paso en el hgado.
Por lo que pueden surgir efectos farmacolgicos sistmicos no deseados cuando se aplican
antagonistas B-adrenrgicos en gotas oftlmicas.
Los sistemas de aplicacin oftlmica que facilitan una accin ms prolongada como son las
suspensiones y los ungentos ya que son adiciones tiles en la terapia oftalmolgica.
Los dispositivos de insercin ocular (insertos), creados en fecha reciente, permiten la expulsin
continua de pequeas cantidades del medicamento.
Es poco lo que se pierde por el drenaje, de modo que se vuelven mnimos los efectos adversos a
nivel sistmico.
Va Intrarruminal
Es la aplicacin vaciado de sustancias directamente al rumen.
Esta va cobra importancia en el meteorismo en los rumiantes, por las sustancias battonas que
rompen la tensin superficial.
Tambin resulta til actualmente en la aplicacin de desparasitantes.
Va Epidural
Se emplea generalmente para la aplicacin de anestsicos locales y consiste en introducir la solucin
anestsica en el espacio epidural del conducto raqudeo sin perforar el espacio subaracnoideo.
Este espacio se localiza en la parte caudal de ste, a partir de la terminacin de la mdula en la
regin sacra y se prolonga hasta la regin coccgea.
En la prctica se emplea ms en bovinos y equinos, y con menor frecuencia en las pequeas
especies.
Va intraarticular
Tiene mayor empleo en los equinos para la introduccin de medicamentos, o para realizar una
artroscopa, para lavado intraarticular en casos infecciosos.
Para emplear esta va se requiere material estril, previo lavado, rasurado y desinfectado de la zona.
Va intramamaria
Esta va es utilizada en el ganado lechero para combatir enfermedades como la mastitis. El pH
del frmaco debe ser neutro y de fcil difusin.
55
Va intrauterina
Se utiliza para la administracin de bolos, para combatir infecciones uterinas.
En el siguiente cuadro se presentan las vas de absorcin, su clasificacin de acuerdo al criterio de
vas mediatas e inmediatas, las sustancias que se absorben y su velocidad de absorcin de cada una
en orden ascendente, siendo la intravenosa la nmero uno.
VAS DE ABSORCIN
VA
DE TIPO DE VA
ABSORCIN
(mediata
inmediata)
Venosa
Medular
Pulmonar
Peritoneal
Intramuscular
Subcutnea
Intracutnea
Mucosa
respiratoria
Mucosa uretral
Mucosa conjuntiva
Mucosa oral
Mucosa del colon
Intestino delgado
inmediata
inmediata
inmediata
inmediata
mediata
Mucosa gstrica
Mucosa vaginal
Piel
mediata
mediata
mediata
SUSTANCIA QUE SE VELOCIDAD

o ABSORBE
COMPARATIVA
DE
ABSORCIN
(en orden ascendente)
hidrosoluble
1
hidro o liposoluble
2
gaseo / aerosoles
3
hidro y liposolubles
4
7
liposolubles
8
hidro y especialmente
liposolubles
liposolubles
9
10
11
12
13
14
15
16
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Formas Farmacuticas
(Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos)
Para poder administrar un frmaco a un individuo es necesario casi siempre, darle una forma
adecuada en funcin de las caractersticas fisicoqumicas del producto que se quiere administrar, y
en funcin de las propiedades fisiolgicas del tipo de aplicacin.
Se designan como formas farmacuticas al conjunto de caractersticas fsicas y qumicas que se dan
a un medicamento, para facilitar su administracin, dosificacin, absorcin, etc.
Estas incluyen a un excipiente o vehculo, el cual se define como:
Son por lo general sustancias inertes sin una accin farmacolgica que se utiliza para dar volumen y
forma a las frmulas farmacuticas para favorecer su consistencia y mantener su forma, para
diluirlos, disolverlos, mejorarles el sabor o conferirles una coloracin.
Los objetivos generales de una forma farmacutica son los siguientes:
Garantizar la estabilidad de la sustancia activa protegindola de agentes atmosfricos o de

los efectos destructivos del medio gstrico.
Mejora las caractersticas organolpticas del principio activo
Posibilitar la administracin de principios activos utilizados en dosis muy reducidas
Proporcionar formas lquidas a partir de principios activos slidos
Hacer posible la administracin de principios activos por una determinada va
Controlar la absorcin de un principio activo
Dirigir selectivamente el principio activo a determinados rganos o tejidos
Garantizar la dosificacin exacta del principio activo y por lo tanto, la uniformidad en el

contenido. Esto es importante tanto en una unidad de dosificacin, como entre las unidades
que constituyen un envase, como lo establece la Farmacopea de los Estados Unidos
Mexicanos.
Clasificacin:
Formas de dosificacin slida
Polvos, granulados, papeles, tabletas, bolos, cpsulas, grageas, pastillas, pellets, supositorios,
vulos.
Formas de dosificacin semislida
Pomadas o ungentos, pastas, cremas, geles o jaleas.
Formas de dosificacin lquida
Soluciones acuosas, suspensiones, emulsiones, jarabes, tinturas, linimentos e inyectables.
Las principales que se usan en la medicina veterinaria en orden alfabtico son:
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Aceite. Lquido oleoso que puede ser medicinal por s mismo o contener sustancias medicamentosas
disueltas.
Se administran tpica, oral o parenteralmente.
Ejemplo:
Vigorol
Aerosoles. Son sistemas dispersos de partculas slidas o lquidas de un principio activo en un gas.
Cuando se trata de partculas slidas se llaman pulverizadores y cuando son lquidas se llaman
nebulizadores.
Bolos. Son comprimidos grandes redondos u ovalados, que pueden tener sealizaciones para
seccionarlos y se administran por va oral, vaginal o uterina segn sea el caso.
Ejemplo:
Enterolyte
Bombas osmticas. Son tabletas formadas por un ncleo comprimido, en cuya formulacin se
incluyen ingredientes osmticamente activos, rodeado de una membrana semipermeable con un
pequeo orificio.
Cpsulas. Slidos de forma ovoide o cilndrica con extremos redondeados, blandos o rgidos de
gelatina u otras sustancias como amilceas que contienen compuestos medicinales en forma de
polvo o pasta.
Se dosifican por unidad y se administran por va oral deglutindolas y actan por disolucin en el
medio cido estomacal.
Deben protegerse del calor y de la humedad.
Cpsulas con capa cido resistente. Son cpsulas cubiertas con sustancias que se disuelven en
el medio alcalino intestinal donde actan.
Cpsulas con ncleo. Son las que tienen comprimidas algunas sustancias activas, en un ncleo no
cido resistente.
Cpsulas con ncleo cido resistente. Cpsulas que tienen comprimidas algunas de las
sustancias activas, en un ncleo con capa cido resistente.
Son de accin prolongada y se preparan de manera especial para que liberen lenta y gradualmente
las sustancias activas en el tracto gastrointestinal.
Ejemplos:
Ascorbol Jr.
Collar. Son polvos micronizados de eliminacin constante y controlada, que se coloca alrededor del
cuello del animal para que el frmaco se distribuya uniformemente por todo el cuerpo.
Ejemplo:
Preventef
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Comprimidos o tabletas. Slidos de forma generalmente cilndrico aplanada, biconvexa u otra, que
se dosifican por unidad.
Se administran por va oral y se desintegran en el medio cido estomacal.
Comprimidos o tabletas con capa cido resistente. Comprimidos recubiertos con una o varias
sustancias que impiden la destruccin o inactivacin de el frmaco por el jugo gstrico, o evitan la
irritacin de la mucosa gstrica, retardando as, la liberacin de los principios activos hasta el medio
alcalino intestinal donde actan.
Comprimidos o tabletas de accin prolongada. Se preparan tambin de manera especial para
liberar lenta y gradualmente las sustancias activas en el tracto gastrointestinal.
Comprimidos o tabletas solubles. Comprimidos constituidos por sustancias solubles; para
administrarse se disuelven previamente en agua o en los alimentos.
Ejemplos
Equilibrium AGEs
Crema. Semislido con excipiente acuoso grasoso y emulsionado, su aplicacin es tpica y por
mucosas.
Ejemplo
Candimon
Emulsiones. Sistema de dos fases en el que un lquido se dispersa en forma de pequeos glbulos
en otro lquido.
Ejemplo:
Alfadex
Esponja. Material absorbente en el que se incluyen generalmente hormonas y su aplicacin por lo

regular es vaginal.
Ejemplo:
Chrono-gest
Extractos. Se obtienen concentrando hasta determinado grado los extractos lquidos procedentes
de drogas frescas o secas, vegetales o animales diluyndolos con un solvente apropiado como
agua, alcohol o ter.
Ejemplo:
Extracto pituitario posterior
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Formas de liberacin sostenida. El objetivo es suministrar la suficiente cantidad de frmaco al

organismo de forma rpida y constante, de tal manera que la concentracin plasmtica nunca
disminuya de la concentracin eficaz. Para administrar por va oral se distinguen sistemas de
difusin, sistemas de disolucin, resinas de intercambio inico y bombas osmticas.
Gel. Lquido espeso de aspecto gomoso o gelatinoso, cuyo vehculo acuoso contiene un agente
dispersante; para aplicacin externa, nasal u tica. Se administra de manera oral ya sea por gotas o
cucharadas.
Ejemplo:
Calcio-vet oral
Grageas. Son tabletas o comprimidos recubiertos con varias capas de azcar coloreados o no, se
desintegran y actan en el medio cido estomacal.
Grageas con capa cido resistente. Son grageas recubiertas con varias capas de diferentes
sustancias que se disuelven en el medio alcalino intestinal, donde se desintegran y actan.
Grageas con ncleo cido resistente. Son grageas que contienen parte de las sustancias activas
en el ncleo con capa cido resistente y las dems en la recubierta externa.
Grageas de accin prolongada. Se preparan especialmente para liberar sus componentes activos
lenta y gradualmente en el tracto gastrointestinal.
Ejemplo:
Viroton
Granulado. Son pequeos grnulos de forma esfrica o irregular que se administran por va oral y se
pueden disolver o no.
Ejemplo:
Magnaphoscal
Implante. Son sistemas de administracin por va parenteral mediante aplicacin subcutnea, con
liberacin sostenida de un principio activo recubierto por una capa de polmero biodegradable o no.
Jabn. Sustancia medicinal que contiene como excipiente detergente y que se emplea para uso
externo.
Ejemplo:
Scabisin
Jalea. Compuestos medicinales incorporados a un excipiente de naturaleza gomosa semejante al gel

pero de consistencia mas espesa, se emplea va drmica, vaginal etc.
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Jarabe. Lquido trasparente cuyo vehculo contiene azcar de caa o sacarosa como edulcorante y
puede contener alcohol hasta en un 10-50%.
Se administra por va oral y se dosifica en ml.
Ejemplo:
Bebida universal para la tos
Linimentos. Son soluciones o emulsiones que se administran tpicamente por friccin.

Ejemplo:
Absorvet
vulos. Slidos grasos de forma ovoide que en ocasiones son de forma ovoide aplastada para
aplicacin por va vaginal, cuyo excipiente es glucogelatina, aceites vegetales o bases sintticas.
Ejemplo:
Nolvasan
Pasta. Forma semislida bifsica en las que un lquido dispersa una fase slida insoluble, es decir
contiene una sustancia medicamentosa en un excipiente grasoso o no, formando un semislido que
se aplica por va externa, drmica, dental u oral.
Ejemplo:
Bayverm plus
Pastilla. Frmacos cuyo excipiente es un azcar o una goma. Son de forma variable y su
administracin es oral, disolvindose en la boca. A temperatura ambiente se cristalizan formando un
caramelo.
A veces reciben el nombre de trociscos y no se usa en medicina veterinaria.
Pellets. Son pequeos comprimidos que se implantan subcutneamente con ayuda de trocres
especiales, con el objeto de que se absorba su base grasa, donde hay hormonas contenidas.
Ejemplo:
Rodilon pellets
Perlas. Slidos en forma esfrica que contienen sustancias medicinales lquidas o en forma de
pasta, incorporadas a gelatina blanda como excipiente, se administran por va oral.
Piensos. Son preparaciones en forma de polvo para la administracin por va oral a animales. Se
utilizan con fines profilcticos, casi nunca curativos y contienen mezclas de nutrientes, vitaminas,
minerales y frmacos en general.
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Pldoras. Son slidos de forma esfrica generalmente con peso promedio cercano a 50 mg que se
administra oralmente y que actan desintegrndose en el medio estomacal. Existen tambin con
capa cido resistente y de accin prolongada.
Polvo. Son preparaciones cuyos componentes estn finamente divididos y en algunos casos,
mezclados con coadyuvantes, es decir se trata de una sustancia medicinal pulverizada en partculas
finas para administracin oral o aplicacin externa.
Ejemplo:
Espectoyodol
Pomada o ungento. Compuestos medicamentosos incorporados a un excipiente grasoso, que

puede ser anhidro o hidratado hasta en un 20%.
Sirve para aplicacin tpica, drmica, oftlmica, nasal etc.
Ejemplo:
Bamitol
Preparaciones inyectables. Son soluciones, suspensiones o emulsiones, esterilizadas, envasadas

en recipientes trasparentes adecuados.
Se utilizan para ser introducidos al organismo va inyeccin.
Ejemplo:
Sedalphorte
Resinas de intercambio inico. Son formulaciones que constan de polmeros insolubles en agua en
cuyas cadenas se sitan grupos reactivos a los que se unen los frmacos. Estos grupos cedern
molculas de principio activo cuando el entorno inico sea el adecuado.
Shampoo. Sustancia medicinal lquida que contiene como excipiente detergente y se emplea para
uso externo.
Ejemplo:
Bolfo
Sistemas de difusin. La liberacin controlada del frmaco se produce por un proceso de difusin a
travs de un polmero insoluble en el agua que lo rodea, esto puede ser una gragea con un
recubrimiento cuticular insoluble.
Sistemas de disolucin. El principio activo est recubierto o incorporado a un producto poco soluble
en agua. Se preparan con este fin microcpsulas o comprimidos matriciales en los que la salida del
medicamento se produce por una disolucin.
Sistemas transdrmicos. No son sistemas parenterales, puesto que se depositan sobre la piel
intacta, por lo que constituyen un sistema no invasor. Es mas conocido como parche. Constituye un
62
reservorio encapsulado entre una capa impermeable y una membrana formada por un polmero
permeable o con poros, a travs de la cual difunde el medicamento y que controla su liberacin.
Spray. Frmaco en presentacin lquida que se aplica por medio de un atomizador, para su uso
externo.
Ejemplo:
Absorbine ultrashield
Solucin oral. Solucin que se administra por va oral en gotas o en ml.

Ejemplo:
Enfloxil 0.2%
Supositorios. Slidos grasos de varios pesos y formas para ser administrados por va rectal, que se
funden y reblandecen o se disuelven a la temperatura corporal.
Suspensin. Lquido opaco constituido por sustancias activas insolubles, dispersas en el vehculo y
pueden ser fluidos o consistentes, que se emplean localmente, por ingestin o inyectable.
Ejemplo:
Epiotic
Tabletas o comprimidos. Son slidos de forma generalmente cilndrica aplanada, biconvexa u otra
forma, destinados para administrarse por va oral, deglutindolas. Se desintegran en el medio
estomacal y se dosifican por unidad. Las hay con capa cido resistente o de accin prolongada.
Ejemplo:
Endovet plus
Tintura. Lquido hidro alcholico trasparente, coloreado. Contiene antispticos y desinfectantes
para su aplicacin tpica.
Se obtiene por extraccin de los principios activos de las drogas vegetales o de sustancias qumicas
utilizando como extractor al alcohol.
Ejemplo:
Cicatriphorte
BIBLIOGRAFIA
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63
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Vila, J. J. L. 1997. Formas farmacuticas. Madrid. Sntesis. Espaa.
64
Farmacocintica
Farmacocinetica
La Farmacocintica es una de las ramas de la Farmacologa que estudia la absorcin, distribucin,
biotransformacin y excrecin de los frmacos. Todos estos factores determinan la magnitud y
duracin de los efectos producidos por los medicamentos. Esta ciencia estudia el movimiento de los
frmacos en un organismo, calculando su desplazamiento en sus diversos niveles orgnicos o
compartimentos.
Introduccin
Los efectos caractersticos de un frmaco, se producen cuando el frmaco alcanza las
concentraciones adecuadas en el lugar donde acta. An cuando las concentraciones logradas estn
de acuerdo a la dosis del producto administrado, dependen tambin de la magnitud y la tasa de
absorcin, unin, distribucin y localizacin en tejidos, biotransformacin y excrecin (Fig.
)
Fig. Relaciones entre la absorcin, distribucin, unin, biotransformacin y excrecin de un frmaco y
sus concentraciones en el sitio de accin.
Ligado
Sitio de accin
Receptores
libre
Depsitos
Tisulares
Ligado
libre
Circulacin general
Frmaco libre
Absorcin
Excrecin
Frmaco ligado
Metabolitos
Biotransformacin
Definiciones
a) Absorcin.- Es el proceso por el cual un medicamento queda disponible en los lquidos para su
distribucin en el organismo.
La intensidad de este proceso depende de: mtodo de
administracin, solubilidad y las propiedades fisicoqumicas de la droga.
b) Distribucin.- Una vez que el medicamento alcanza el plasma, que es el principal lquido para
que sea distribuido, debe atravesar varias barreras hasta llegar al sitio donde va a actuar.
c) Biotransformacin.- Es la capacidad que tienen los organismos para transformarlos en activos o
inactivos, en liposolubles a hidrosolubles.
d) Excrecin.- Es el proceso por el cual son eliminados los desechos del metabolismo; en este caso
de los frmacos. Es importante que se reconozcan fenmenos como el de reabsorcin
hepatoentrica, que se presenta cuando las drogas excretadas por va biliar llegan al intestino, en
este se vuelven liposolubles nuevamente y se absorben a la sangre por el sistema porta, llegando
65
Farmacocintica
nuevamente al hgado para volver a ser excretadas por va biliar al intestino y ser eliminadas con
las heces. Ejemplos de estas drogas son: la eritromicina, tetraciclinas y clindamicina.
Los medicamentos son sustancias extraas al organismo y para producir su efecto deben penetrar y
distribuirse en el interior del mismo; esta penetracin ocurre cuando el medicamento atraviesa una
barrera celular orgnica y dicho sea de paso no es fcil entender como el medicamento se distribuye
por lo que se ha recurrido a dividir a este en tres compartimientos hipotticos que son: el plasmtico,
el intersticial y el celular.
Factores
fisicoqumicos
de
la
transferencia de frmacos por las
membranas
La
absorcin,
distribucin,
biotransformacin y eliminacin de un
frmaco necesitan su paso por
membranas celulares. Por lo que es
esencial considerar los mecanismos por
los cuales las sustancias cruzan las
membranas
y
las
propiedades
fisicoqumicas de las molculas y de las
membranas que influyen en el
desplazamiento.
Las caractersticas
importantes de un frmaco se
manifiestan por su tamao y forma
moleculares, solubilidad en el sitio de
absorcin, grado de ionizacin y
liposolubilidad relativa de sus formas
ionizada y no ionizada.
Para penetrar en una clula, es evidente
que un medicamento debe atravesar su
membrana plasmtica y otras barreras
en su desplazamiento que puede ser la
presencia de una capa de
clulas
(epitelio intestinal) o de varias de ellas
(en la piel). No obstante, estas diferencias en su estructura, la difusin y el transporte de frmacos a
travs de estas barreras tienen caractersticas en comn, ya que estas sustancias generalmente
pasan a travs de las clulas y no entre una y otra; por lo que la membrana plasmtica constituye la
barrera en comn.
Membranas celulares
La membrana plasmtica se forma por una doble capa o bicapa de fosfolpidos (fig.
) con sus
cadenas de carbohidratos dirigidas hacia el interior para que se forme una base hidrfoba continua, y
sus cabezas hidrfilas orientadas hacia fuera. Las molculas lipdicas individuales de la doble capa
se pueden mover en sentido lateral, y as dar a la membrana propiedades como la flexibilidad,
fluidez, resistencia elctrica, e impermeabilidad relativa a molculas fuertemente polares. Las
protenas de la membrana que estn dentro de la bicapa sirven como receptores para estimular las
vas de seales como las elctricas o qumicas y constituir de esta forma objetivos selectivos para la
accin de los frmacos.
66
Farmacocintica
Mecanismos de transferencia
Absorcin por gradientes de concentracin (absorcin pasiva).
Los frmacos cruzan las membranas por mecanismos en los que intervienen de forma activa los
componentes de ellas. La molcula medicamentosa penetra por difusin pasiva contra un gradiente
de concentracin, gracias a su solubilidad en la bicapa de lpido, la transferencia es directamente
proporcional a la magnitud del gradiente de la concentracin del frmaco en la membrana, y al
coeficiente de participacin o reparto lpido (agua, propio del frmaco).
Cuanto mayor sea el coeficiente mencionado, ser ms grande la concentracin del medicamento en
la membrana y su difusin ser ms rpida. Cuando se alcanza un estado de equilibrio dinmico, o
estable la concentracin del frmaco libre es igual en uno y otros lados de la membrana, cuando no
se trata de un electrlito. Cuando son compuestos ionizados el equilibrio dinmico en las
concentraciones depender de las diferencias de pH entre uno y otros lados de la membrana lo que
puede influir en el estado de ionizacin de la molcula a cada lado de la estructura y tambin en el
gradiente electroqumico correspondiente al ion.
Filtracin
Por lo general las membranas biolgicas son relativamente permeables al agua ya sea por difusin o
intercambio (paso por microporos), lo cual es la consecuencia de diferencias hidrostticas u
osmticas entre ambos lados de la estructura ya mencionada. El intercambio hdrico (paso por
microporos) arrastra con el agua sustancias con pequeo peso que son hidrosolubles. La mayora de
las membranas celulares slo permiten el paso del agua, urea y otras molculas hidrosolubles de
pequeo peso, por el sistema que se menciona. Estas sustancias por lo general no logran atravesar
las membranas si su masa molecular excede de 100 a 200 daltones (Da).
Casi todos los iones inorgnicos tienen un tamao pequeo para penetrar la membrana, pero su radio
inico hidratado es grande. El gradiente de concentracin de muchos iones inorgnicos depende del
transporte activo (p. ej., Na+ y K+). El potencial transmembrana con frecuencia rige la distribucin
de otros iones a travs de dicha estructura (cloruro). Los canales o conductos con selectividad por
iones determinados estn controlados para permitir la regulacin de flujos inicos especficos. Es
evidente la importancia de estos mecanismos en la generacin de potenciales de accin en nervios y
msculos y en fenmenos de emisin de seales transmembrana.
67
Farmacocintica
Influencia del pH y electrlitos dbiles

Por lo general los frmacos son cidos o bases dbiles que estn en solucin en su forma ionizada y
no ionizada. Las molculas o ionizadas por lo general son liposolubles y se difunden a travs de la
membrana celular, pero las molculas ionizadas no pueden penetrar por la membrana lipdica, por su
escasa liposolubilidad. De esta forma la distribucin transmembrana de un electrlito dbil suele
depender de su pKa y del gradiente de pH entre uno y otro lado de la membrana.
La razn aritmtica entre las formas no ionizada y ionizada en cada valor de pH se calcula fcilmente
con la ecuacin de Henderson-Hasselbalch, as en el plasma, la razn del frmaco no ionizado a
frmaco ionizado es de 1:1 000; en el jugo gstrico de 1:0.001; estos valores se sealan entre
corchetes en la figura anterior. Calculada de la misma manera la razn de la concentracin total entre
el plasma y el j7ugo gstrico sera de: 1 000:1 si el sistema alcanzara un estado de equilibrio
dinmico. En el caso de una base dbil con pKa de 4.4 (BH+ B + H+) la razn se invertira al igual
que las flechas horizontales gruesas de la figura anterior, que indican la especie predominante con
cada valor de pH. Estas consideraciones tienen injerencia en la absorcin y la excrecin de frmacos
como se mostrar en forma ms especfica en los siguientes prrafos. El surgimiento de gradientes
de concentracin de electrlitos dbiles a travs de membranas con un gradiente de pH, es un
proceso fsico y no necesita sistema de transporte activo; todo lo que se necesita es una membrana
con permeabilidad preferencial por una forma de electrolito dbil y un gradiente de pH entre uno y
otro lado de ella. El establecimiento del gradiente de pH es un proceso activo.
El intercambio de agua a travs de poros intercelulares es el principal mecanismo del paso de
frmacos a travs de todas las membranas del endotelio capilar con la excepcin del sistema
nervioso central. Estas brechas comunicantes intercelulares son tan grandes que la difusin por
muchos de los capilares est limitada por el flujo de sangre y no por la liposolubilidad de los frmacos
o por los gradientes de pH; este factor es importante en la filtracin por las membranas glomerulares
del rin. Las uniones ocluyentes son caractersticas de capilares del sistema nervioso central y de
diversos epitelios; en ellas hay limitacin de la difusin intercelular. Se afirma que en la absorcin de
frmacos interviene tambin la pinocitosis que es la formacin y el desplazamiento de vesculas por
las membranas celulares.
Absorcin por procesos activos de transporte
Este mecanismo requiere gasto de energa celular y se realiza a travs de las barreras biolgicas en
contra de gradientes de concentracin, esto es, de menos a ms concentrado. Las caractersticas del
transporte activo se resumen as:
1. El frmaco puede transportarse de un lugar de menor concentracin a uno de mayor
concentracin.
2. El sistema de transporte requiere un transportador o acarreador.
3. El sistema es especfico de una sustancia o grupo
de sustancias, por lo que puede haber
competencia entre varias de ellas.
4. El transporte activo requiere energa celular por ejemplo, trifosfato de adenosina (ATP); por tanto,
los venenos metablicos inhibirn dicho transporte.
5. El transporte activo es saturable, es decir, al aumentar la concentracin de un lado de la barrera
por valores arriba de la capacidad de transporte, el sistema se saturar, la velocidad de transporte
no podr seguir una curva exponencial y seguir una curva asinttica.
Por lo general, el transporte activo se presenta en muchos casos de excrecin; sin embargo, no se
conoce la importancia de este sistema de transporte para la distribucin del frmaco en los diversos
compartimientos del organismo.
68
Farmacocintica
El transporte activo se observa durante la penetracin de algunos medicamentos simpaticomimticos

al tejido nervioso. La urea, el cido rico, la penicilina, el probenecid, la aspirina, la indometacina, y
muchos otros frmacos son transportados a nivel de tbulos proximales en la nefrona.
Absorcin por difusin facilitada

Algunas veces la velocidad de difusin es mayor a lo esperado. En ese caso se puede tratar de una
absorcin facilitada. Esta se puede explicar en trminos de un mecanismo activo de transporte,
utilizando un componente de la barrera y gasto de energa. El componente es un transportador o
acarreador. El complejo frmaco-transportador pasa con mayor facilidad la barrera y se disocia al
llegar al otro lado de ella, dejando libre al transportador. Este tipo de difusin difiere del proceso
activo en que slo ocurre de mayor a menor concentracin.
Los transportadores son, con mucho, similares a los receptor4es. Son de carcter protenico y
pueden sufrir bloqueo por antagonistas. Por tanto, el nmero de los transportadores es finito y se
puede saturar el sistema con concentraciones altas del frmaco.
Absorcin por pinocitosis-exocitosis
Virtualmente, cualquier clula puede lograr una invaginacin que incluya a un frmaco para formar
una vescula interna, la cual puede ser digerida en la clula para liberar al medicamento dentro de ella
o puede pasar al otro lado de la barrera por un proceso de exocitosis, que consistir en la fusin de la
membrana para verter su contenido al exterior. Estos procesos requieren una parte de gasto
energtico continuo, y por ello tienen caractersticas similares a las del proceso activo. Este proceso
es lento y poco comn en la absorcin de frmacos; sin embargo, en la absorcin intestinal, la
pinocitsis-exocitosis es de gran importancia. Este proceso de absorcin resulta til para el
transporte, sobre todo de macromolculas. Se ha especulado que cuando se identifique con
exactitud qu protenas son afines a clulas especficas (clulas del cncer), se les puede utilizar
como transportadores de agentes quimioteraputicos contra el cncer.
Modelo hipottico con relacin a las barreras orgnicas
Es lgico suponer que en virtud de las

caractersticas dinmicas de los fluidos del
organismo, el compartimento de los
frmacos ser igualmente dinmico, sin
embargo para obtener una visin general de
un frmaco en el organismo se puede
recurrir a una figura hipottica donde se
sugiere que la dinmica del desplazamiento
de los frmacos en un organismo se realiza
en tres compartimentos; el plasmtico, con
una cantidad agua de 4 a 5% respecto del
pesos del sujeto; el intersticial, con un
porcentaje de 13 al 15% y el celular con un
48 al 50%. As el objetivo de dividir el cuerpo
en tres compartimentos, es para simplificar las explicaciones de movimiento del frmaco en
el organismo. Figura
69
Farmacocintica
Figura... Los tres compartimentos. Estos pueden variar de acuerdo a la edad y el estado de nutricin.
Existen otros modelos que aqu no se presentan.
Compartimento celular
Compartimento intersticial Compartimento plasmtico
Transporte transmembrana mediado por un portador.

La difusin pasiva por la bicapa predomina en la absorcin y la distribucin de muchos medicamentos
pero mecanismos ms activos y selectivos intervienen de manera importante. El transporte activo de
algunos frmacos se hace a travs de membranas de neuronas, el plexo coroideo, clulas de los
tbulos renales y hepatocitos; las caractersticas del transporte activo como son selectividad,
inhibicin competitiva por congneres, necesidad de energa, saturabilidad y desplazamiento contra
un gradiente electroqumico, son importantes en el mecanismo de accin de frmacos que necesitan
un transporte activo o que entorpecen el de metabolitos naturales o neurotransmisores (difusin
facilitada) proceso de transporte mediado por portadores en los que no hay incorporacin o utilizacin
de energa y el desplazamiento de la sustancia no se produce contra un gradiente electroqumico.
Los mecanismos mencionados que pueden ser altamente selectivos
para estructuras
conformacionales especficas de medicamentos son necesarios para el transporte de compuestos
endgenos cuyo desplazamiento por difusin simple a travs de las membranas biolgicas sera
demasiado lento en otras circunstancias.
Absorcin y biodisponibilidad
El termino absorcin denota lo rpido con que un frmaco sale de su sitio de administracin, y el
grado con el que lo hace; ms que absorcin al cnico le interesa un parmetro denominado
biodisponibilidad, que se le llama as al grado en el que un frmaco llega a su sitio de accin, o un
lquido biolgico desde el cual tiene acceso a dicho sitio. De esta forma cuando un medicamento se
absorbe en el estmago y el intestino debe pasar en primer trmino por el hgado, antes de que
llegue a la circulacin sistmica. Cuando un agente es metabolizado en el hgado o excretado en la
bilis, una parte del frmaco activo ser inactivado o desviado antes de que llegue a la circulacin
general y se distribuya a su sitio de accin. Si es grande la capacidad metablica o excretora del
hgado en relacin con el agente en cuestin, se disminuir sustancialmente su biodisponibilidad
efecto de primer paso por el hgado-. Esta disminucin de la disponibilidad est en funcin del sitio
anatmico donde se lleva a cabo la absorcin; otros factores anatmicos fisiolgicos y patolgicos
influyen en dicho parmetro y la seleccin de la va de administracin debe ser en el conocimiento de
tales situaciones. An ms, los factores que modifican la absorcin de un medicamento cambian su
biodisponibilidad.
Factores que modifican la absorcin

En la absorcin de los medicamentos influyen muchas variables adems de los factores
fisicoqumicos que modifican el transporte transmembrana. Este fenmeno, independientemente del
sitio en que ocurra depende de la solubilidad del producto medicamentoso. Los medicamentos en la
solucin acuosa se absorben con mayor rapidez que en los que se presentan en soluciones oleosas,
suspensiones o en forma slida; ya que se mezclan con mayor facilidad con la fase acuosa en el sitio
de absorcin. En el caso del producto en forma slida la tasa o velocidad de disolucin pudiera
constituir el factor lmite de su absorcin. Las circunstancias que privan en el propio sitio de
70
Farmacocintica
absorcin modifican la solubilidad de la sustancia, en particular en las vas gastrointestinales.

Ejemplo comn de este tipo de frmacos es la aspirina, relativamente insoluble en el contenido cido
estomacal. La concentracin de un frmaco influye en su velocidad de absorcin, los productos que
se introducen en el sitio de administracin en soluciones fuertemente concentradas se absorben con
mayor rapidez que los que estn en baja concentracin. La circulacin en el tipo de absorcin
tambin influye en el proceso. Un aumento del flujo de sangre, producido por masaje o aplicacin
local de calor acelera la absorcin del medicamento; en cambio la disminucin del flujo, como la
causada por vasoconstrictores. El choque u otros factores patolgicos retardan la absorcin. Otro
factor determinante de la velocidad de absorcin de una sustancia es el rea de la superficie
absorbente con la cual entra en contacto. Los productos medicamentosos se absorben con gran
rapidez en reas grandes, o en algunos casos despus de una aplicacin extensa en la piel. El rea
de la superficie de absorcin depende en gran manera de la va de administracin.
Los elementos anteriores ya sean por separado o en combinacin, pueden ejercer un efecto profundo
en la eficacia clnica y en la toxicidad de un frmaco determinado.
MECANISMOS DE TRANSFERENCIA
El paso de las drogas a travs de las membranas corporales se realiza mediante los siguientes
mecanismos que por orden de importancia farmacolgica son:
Difusin pasiva
Filtracin
Transporte activo
Difusin facilitada
Bioequivalencia
Los productos medicamentosos son considerados como equivalentes farmacuticos si contienen los
mismos ingredientes activos y tienen potencia o concentracin, presentacin y vas de administracin
idnticas. Dos medicamentos farmacuticamente equivalentes se consideran bioequivalentes si la
rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del ingrediente activo en ambos no difiere en mayor grado
en las situaciones idneas de prueba. Anteriormente se detectaban diferencias en la biodisponibilidad
de las presentaciones elaboradas por fabricantes distintos, inclusive en lotes diferentes de productos
de un solo fabricante. Las diferencias en cuestin se observan en las presentaciones ingeribles de
medicamentos poco solubles, de absorcin lenta; eran consecuencia de diferencias en la forma de
los cristales, el tamao de las partculas u otras caractersticas fsicas del producto que no estaban
controladas de manera estricta en su formulacin y elaboracin. Dichos factores modifican la
desintegracin de la presentacin y la disolucin del frmaco; por tanto, la rapidez y magnitud de la
absorcin medicamentosa. La carencia de equivalencia posible de preparados medicamentosos es
un asunto preocupante; gracias a las exigencias normativas cada vez ms severas, hay pocos casos
corroborados o tal vez ninguno de falta de equivalencia entre productos medicamentosos de uso
aprobado. La importancia de una eventual falta de equivalencia entre frmacos, se explica en mayor
detalle en relacin con la nomenclatura de los frmacos y la eleccin de un nombre en la elaboracin
de recetas.
DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS
Cuando un frmaco se absorbe o pasa por inyeccin al torrente sanguneo, puede ser distribuido en
los lquidos intersticial y celular. Los patrones de distribucin del medicamento reflejan algunos
factores fisiolgicos y propiedades fisicoqumicas de los productos medicinales. Se distingue una
fase inicial de distribucin, que refleja la intervencin del gasto cardiaco y el flujo sanguneo regional.
71
Farmacocintica
El corazn, el hgado, los riones, el encfalo y otros rganos con riego abundante reciben gran parte
del frmaco en los primeros minutos de haberse absorbido.
La llegada del frmaco a msculos, casi a todas las vsceras, piel y grasa es ms lenta, por lo que se
necesita el transcurso de algunos momentos para alcanzar el equilibrio dinmico, o sea estable en
dichos tejidos, cuando se logra el equilibrio es posible distinguir una segunda fase de distribucin,
tambin limitada por el grupo sanguneo, la cual incluye una fraccin mucho mayor de masa corporal
que la primera fase. A los patrones de distribucin de la corriente sangunea se les suman factores
que rigen la velocidad con que los medicamentos se difunden a los tejidos. La difusin en el
compartimiento intersticial se produce con rapidez por la naturaleza fuertemente de las membranas
endoteliales capilares con excepcin del encfalo. Los medicamentos no liposolubles que penetran
poco por las membranas muestran restriccin en su distribucin y en consecuencia llegan en volumen
insuficiente a sus posibles sitios de accin. Tambin puede resentir limitaciones la distribucin por la
unin del medicamento a protenas plasmticas como la albmina en el caso de medicamentos
cidos y glucoprotena a1-cida en el de medicamentos alcalinos. Un agente que se liga de manera
extensa y vida tiene acceso limitado a los sitios celulares de accin, por ello se metaboliza y se
elimina con lentitud. Los medicamentos pueden acumularse en los tejidos en concentraciones
mayores de lo que se pudiera esperar de los equilibrios de difusin, como resultado de gradientes de
pH, unin a constituyentes intracelulares o reparto de lpidos.
El medicamento que se acumula en un tejido particular puede constituir un depsito que prolongue su
accin en ese tejido o en un sitio distante, llevado por la circulacin. Un ejemplo que ilustra muchos
de estos factores es el tiopental (pentotal) intravenoso, un anestsico fuertemente liposoluble. El
aporte de sangre al encfalo es muy grande, y por ello este medicamento alcanza su concentracin
mxima en dicho rgano al minuto de haber sido inyectado por la vena. Cuando la inyeccin termin,
la concentracin plasmtica disminuye, al difundirse dicho alimento dicho anestsico en otros tejidos,
como el msculo.
La concentracin del medicamento en el encfalo es similar a la del plasma, porque aquel se une
poco a los elementos constitutivos de dicho rgano. Por lo que, tanto el inicio como el final del efecto
se producen en forma rpida. Ambos guardan relacin directa con la concentracin del anestsico en
el encfalo. La tercera fase de distribucin del tiopental depende de la captacin lenta limitada por el
flujo sanguneo en la grasa. Con la administracin de dosis sucesivas el medicamento se acumula en
la grasa y otros tejidos que almacenan grandes cantidades de l, de esta forma, sirven de depsito
para que se conserve la concentracin plasmtica y, por consiguiente, la enceflica en cifras que
igualan el umbral necesario para anestesia, o incluso lo superan. Por lo que un medicamento de
accin breve, por su pronta redistribucin en sitios donde no tiene accin farmacolgica, puede
tornarse un producto de accin larga cuando estos sitios de depsito estn llenos y la terminacin de
la accin del medicamento depende de su biotransformacin y excrecin. La diferencia del pH entre
los lquidos intra y extracelular es pequea 7.0 en comparacin con 7.4, por tal motivo este factor
puede ocasionar slo un gradiente de concentracin relativamente pequeo del frmaco entre ambos
lados de la membrana plasmtica; las bases dbiles apenas si son concentradas dentro de las
clulas, en tanto que la concentracin de los cidos dbiles es menor dentro de stas que en los
lquidos extracelulares. La disminucin del pH del lquido extracelular incrementa la concentracin de
cidos dbiles en el interior de la clula y disminuye la de las bases dbiles a condicin de que el pH
intracelular no cambie y que sus modificaciones no alteren simultneamente la unin, la
biotransformacin o la excrecin del frmaco. El incremento del pH, es decir, la alcalinizacin ,
produce los efectos contrarios.
Sistema nervioso central y lquido cefalorraqudeo
La distribucin de los medicamentos del torrente sanguneo al sistema nervioso central (SNC) se
caracteriza por una fuerte restriccin a su penetracin en el lquido cefalorraqudeo y el espacio
extracelular de dicho sistema. La restriccin es semejante a la que se observa en el epitelio
72
Farmacocintica
gastrointestinal. Las clulas endoteliales de los capilares enceflicos difieren de sus equivalentes en
casi todos los tejidos por no tener poros intercelulares ni vesculas pinocitticas. Predominan las
uniones ocluyentes y de esta forma hay una limitacin extraordinaria al intercambio de agua por los
microporos, tal caracterstica no es privativa de los capilares del SNC, ya que las uniones
mencionadas tambin existen en muchos capilares musculares. Es probable que la disposicin
particular de las clulas gliales pericapilares contribuya tambin a la difusin lenta de cidos y bases
orgnicas en el interior del SNC. Las molculas de frmacos tal vez deban penetrar no slo en las
membranas de las clulas endoteliales sino tambin las de las clulas perivasculares, para llegar a
las neuronas u otras clulas clave en el SNC. El flujo de la sangre por el encfalo constituye el
nico elemento limitante para que los medicamentos fuertemente liposolubles penetren en el SNC.
La velocidad de difusin de medicamentos con polaridad creciente en el interior del SNC es
proporcional a la liposolubilidad de la especie no ionizada. Los agentes fuertemente ionizados
como las aminas cuaternarias, por lo regular no pueden penetrar en el SNC desde la circulacin;
adems los iones orgnicos son extrados del lquido cefalorraqudeo y pasan a la sangre en el plexo
coroideo por procesos de transporte semejantes a los observados en el tbulo renal. Las sustancias
liposolubles salen del cerebro por difusin a travs de los capilares y del lmite entre la sangre y el
plexo coroideo.
Los
medicamentos
y
los
metabolitos
endgenos
independientemente de su liposolubilidad y tamao molecular,
tambin salen del lquido cefalorraqudeo por la corriente del
intercambio (microporos) a travs de las vellosidades aracnoideas.
La barrera hematoenceflica muestra particularidades adaptativas,
porque la exclusin de medicamentos y otros agentes heterlogos
como la penicilina o la tubocurarina, protege al SNC de efectos
fuertemente txicos; sin embargo, dicha barrera no es inviolable ni
invariable. Dosis altas de penicilina pueden producir convulsiones
y la inflamacin menngea o enceflica intensifica la permeabilidad
local. Las maniobras para incrementar la permeabilidad de la
barrera hematoenceflica pueden ser importantes para incrementar
la eficacia de los agentes quimioterpicos que se utilizan para
tratar infecciones o tumores intracerebrales.
Depsitos (reservorios) de medicamentos
Como ya hemos mencionado, los compartimientos corporales en que se acumula un frmaco
constituyen depsitos o reservorios posibles de l. Si la sustancia acumulada en el depsito est en
equilibrio con la presente en el plasma y se libera conforme disminuye su concentracin plasmtica,
este ltimo parmetro y el sitio de accin se conservan y los efectos farmacolgicos se prolongan.
No obstante, si el depsito tiene gran capacidad y se llena con rapidez, tambin se modifica la
distribucin del frmaco, al grado de que se necesitan cantidades mayores de l en la etapa inicial
para lograr una concentracin teraputicamente eficaz en el rgano que se pretende tratar.
Protenas plasmticas
Muchos frmacos se ligan a protenas del plasma; los frmacos cidos lo hacen predominantemente
con la albmina, y los alcalinos con la a1 glucoprotena cida. La unin con otras protenas suele
producirse en grado mucho menor. Comnmente es reversible, y en ocasiones se observa enlace
covalente de medicamentos reactivos como los agentes alquilantes.
Del total del frmaco, la fraccin plasmtica que habr de unirse depender de la concentracin de
aqul, su afinidad por los sitios de unin y el nmero de estos ltimos.
73
Farmacocintica
Se han utilizado ecuaciones simples de accin de masa para calcular las concentraciones del
producto libre y unido. Si la concentracin es pequea o sea, menor que la constante de disociacin
de unin de protenas plasmticas, la fraccin ligada estar en funcin del nmero de sitios de unin
y de la constante de disociacin. En caso de haber grandes concentraciones del frmaco (que
excedan de la constante de disociacin), la fraccin ligada estar en funcin del nmero de sitios de
unin y de la concentracin del medicamento.
Por lo que, los sealamientos de que un
medicamento particular se liga en un grado determinado son vlidos slo dentro de una franja o
margen limitado de concentraciones. La unin de un medicamento a protenas plasmticas limita su
concentracin en los tejidos y en su sitio de accin, porque slo el medicamento libre est en
equilibrio entre uno y otros lados de las membranas. La unin tambin limita la filtracin glomerular
del frmaco, dado que dicho proceso no cambia de manera inmediata la concentracin de la fraccin
libre en el plasma (tambin el glomrulo filtra agua). Sin embargo, la unin a protenas plasmticas
no suele limitar la secrecin tubular renal ni la biotransformacin; porque los procesos disminuyen la
concentracin del medicamento libre, lo cual va seguido inmediatamente de la disociacin del
complejo farmacoprotena.
Si un medicamento es transportado o metabolizado vidamente, y su eliminacin o depuracin
calculada con base en la cantidad de medicamento libre excede flujo de plasma por el rgano, la liga
con protenas plasmticas podr considerarse un mecanismo de transporte que acrecienta la
eliminacin al llevar el frmaco a los sitios en que se desecha.
La liga o fijacin de frmacos a protenas plasmticas no es muy selectiva, y por ello muchos
productos con caractersticas fisicoqumicas similares pueden competir entre s, y tambin con
sustancias endgenas, para ocupar los sitios de unin. Por ejemplo, el desplazamiento de la
bilirrubina no conjugada de los sitios de unin con albmina, por accin de las sulfonamidas u otros
aniones orgnicos, incrementa el peligro de encefalopata por bilirrubina en el neonato. Se ha
insistido en el problema de la toxicidad de productos medicamentosos con base en la competencia
similar entre frmacos, por ocupar sitios de unin. Las respuestas medicamentosas (eficaz y txica)
estn en funcin de las concentraciones del frmaco libre, y por tal motivo guardan un equilibrio
dinmico (estado estable), y cambiarn slo cuando lo haga la penetracin o ingreso del frmaco
(frecuencia de dosificacin) o por eliminacin de la fraccin libre. Por tanto, las concentraciones del
medicamento libre en equilibrio dinmico no dependen del grado de unin a protenas. Sin embargo,
en el caso de frmacos con ndice teraputico muy estrecho, puede despertar preocupacin el
cambio transitorio en las concentraciones de la sustancia libre que se observa inmediatamente
despus de administrar una dosis de un frmaco desplazante. Un problema comn de la
competencia por los sitios de unin a protenas plasmticas es la interpretacin equivocada de las
concentraciones cuantificadas del frmaco en plasma, porque muchas de estas tcnicas no
distinguen entre las formas libre y ligada del frmaco.
Depsitos celulares
Muchos medicamentos se acumulan en las clulas musculares y de otro tipo, en concentraciones
mayores que en lquidos extracelulares. Si en el interior de la clula la concentracin es grande y la
unin reversible, el tejido en cuestin puede representar un depsito importante de ese medicamento
en particular, siempre que constituya una parte importante de la masa corporal. Por ejemplo, durante
la administracin duradera del antipaldico quinacrina, la concentracin de este medicamento en el
hgado puede ser miles de veces mayor que la observada en plasma. La acumulacin de las clulas
puede deberse a transporte activo o, frecuentemente a la unin. La unin de los frmacos a los
tejidos por lo comn se hace a protenas, fosfolpidos o nucleoprotenas, y suele ser reversible.
La grasa como depsito
Muchos medicamentos liposolubles se almacenan por solucin fsica en la grasa neutra. En
personas obesas puede llegar a 50% el contenido de lpidos del cuerpo, e incluso en la inanicin
sigue siendo 10% del peso corporal; por tanto, la grasa constituye un depsito importante de
74
Farmacocintica
productos que le son solubles. Por ejemplo hasta un 70% del tiopental, barbitrico fuertemente
liposoluble, puede hallarse en la grasa corporal tres horas despus de administrado. La grasa es un
depsito bastante estable, por su flujo sanguneo relativamente lento.
El hueso
Las tetraciclinas (como otros agentes quelantes de iones metlicos divalentes) y los metales pesados
se acumulan en el hueso por adsorcin en la superficie cristalina de dicho tejido e incorporacin final
a la trama cristalina. El hueso puede convertirse en un depsito de liberacin lenta de agentes
txicos, como el plomo o el radio, a la sangre; tales efectos pueden persistir mucho despus de que
ces la exposicin o contacto. La destruccin local de la mdula roja tambin puede disminuir el
aporte de sangre y prolongar el efecto de depsito, porque el agente txico queda separado e
independiente de la circulacin, lo cual puede agravar ms el dao local directo al hueso. De este
modo, se establece un crculo vicioso en el que, cuando mayor sea la exposicin al agente txico,
tanto ms lenta ser su eliminacin.
Depsitos transcelulares
Los medicamentos tambin cruzan las clulas epiteliales y se acumulan en los lquidos
transcelulares; el principal depsito de este tipo son las vas gastrointestinales. Las bases dbiles
se concentran de manera pasiva en el estmago, desde la sangre, por enorme diferencia de pH entre
los dos lquidos, y algunos medicamentos se secretan de manera activa en la bilis, en la forma de
complejos conjugados que se hidrolizan en el intestino. En estos casos, y si el medicamento se
absorbe con lentitud despus de ser ingerido, las vas gastrointestinales le servirn de depsito.
Otros lquidos transcelulares, como el cefalorraqudeo, el humor acuoso, la endolinfa y el lquido
senovial, por lo general acumulan cantidades totales importantes de medicamentos.
Redistribucin
Generalmente el efecto de un frmaco termina con al biotransformacin y excrecin, pero tambin es
una consecuencia de la redistribucin desde el sitio de accin hacia otros sitios. Cuando un producto
es liposoluble con accin en el cerebro o en el aparato cardiovascular, la redistribucin es el factor
mas importante a la terminacin de dicho efecto.
Trasferencia a travs de la placenta
La trasferencia de medicamentos a travs de la placenta es importante, ya algunos de ellos pueden
causar anomalas congnitas. Asimismo si estos se administran durante la gestacin pueden tener
efectos en el neonato. Los frmacos que atraviesan la barrera placentaria son altamente liposolubles
no ionizables y por lo tanto penetran fcilmente en el torrente circulatorio del o los productos. Por el
contrario los frmacos con alto grado de disociacin y no liposolubles, penetran escasamente en la
circulacin fetal. Debe recordarse que todos los productos son expuestos a todos los medicamentos
que se le aplican a la madre.
BIOTRASFORMACIN DE LOS FRMACOS
Se ha citado que las caractersticas lipoflicas facilitan el paso de los frmacos en las membranas y
llegar a su sitio de accin y por lo tanto son escasamente eliminadas. La excrecin del medicamento
sin cambios a travs de la va renal es poco en la eliminacin global de casi todos los medicamentos,
ya que los productos altamente liposolubles son filtrados en el glomrulo pero resorbidos por las
membranas tubulares. En trminos generales se considera que la biotransformacin es convertir un
frmaco liposoluble en hidrosoluble para facilitar su eliminacin. Las reacciones de biotransformacin
provocan metabolitos inactivos con mayor polaridad para que se excreten fcilmente; sin embargo,
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Farmacocintica
algunas veces los metabolitos resultantes pueden ser ms potentes en su actividad biolgica o
txicos. Por otro lado muchos frmacos inactivos a travs de este proceso se convierten en
biolgicamente activos.
Biotransformaciones de fase I y II
Las reacciones de biotransformacin se clasifican en Fase I o de funcionalizacin y Fase II o de
biosntesis.
Fase I: introducen o exponen un grupo funcional del frmaco original y culminan en la inactividad
farmacolgica. Por ejemplo los profrmacos son compuestos inactivos que se obtienen con el objeto
de hacer llegar la mxima cantidad de producto a un sitio de accin. Estos profrmacos se
transforman rpidamente en metabolitos activos generalmente por hidrlisis de un enlace ster o
amida. Si no se excretan rpidamente a travs de la orina los productos de estas reacciones se
combinan con compuestos endgenos formando conjugados hidrosolubles.
Fase II: Llamados tambin de conjugacin culminan en la conjugacin de un enlace covalente entre
un grupo funcional con el compuesto original y el cido glucoronico, sulfato, glutation, aminocidos o
acetato. Los conjugados resultantes son fuertemente polares e inactivos y se excretan a travs de la
orina y las heces. Los conjugados de alto peso molecular excretados a travs de la bilis son
afectados enzimaticamente de su enlace por parte de la microflora intestinal con lo cual el frmaco
se libera y es devuelto a la circulacin general, fenmeno llamado ciclo enteroheptico.
Sitios de biotransformacin
La biotransformacin se realiza por procesos enzimticos; los procesos que intervienen se
encuentran en el hgado aunque casi todos los tejidos pueden poseer alguna actividad metablica,
por ejemplo los riones, la piel y los pulmones. Despus de ser administrados los medicamentos una
parte importante de la dosis se puede inactivar a travs de mecanismos metablicos en el hgado o
los intestinos antes de llegar a la circulacin general.
En este momento el frmaco puede ser afectado en su biodisponibilidad; cuando el medicamento
llega a una clula gran parte de la actividad farmacometabolizante se desarrolla en el retculo
endoplsmico y el citosol, aunque tambin pueden efectuarse biotransformaciones medicamentosas
en mitocondrias, cubierta nuclear y la membrana plasmtica. Las enzimas que metabolizan los
frmacos en el retculo endoplsmico se clasifican como microzmicas y los sistemas enzimticos
que intervienen en la Fase I se sitan en el retculo endoplsmico y los sistemas que intervienen en la
conjugacin de la Fase II son citoslicos. Algunas veces las sustancias biotransformadas por
reacciones de la Fase I en el retculo endoplsmico se conjugan en la fraccin citoslica de la misma
clula.
Sistema de monooxigenasa del citocromo P 450
Los organismos durante su evolucin y sus vidas estarn sometidos a distintos factores que pueden
ser de tipo ambientales, biolgicos o qumicos, ya sea de sntesis artificial, productos txicos de
sntesis natural o bien frmacos, a los que en conjunto se les llama xenobiticos.
Que hace el organismo ante qumicos que posiblemente encontrar una sola vez en su vida? No
sera razonable ni prctico para el cuerpo generar mecanismos bioqumicos, enzimas, vas de
degradacin y excrecin para cada molcula. El sistema ms eficiente involucrara un mecanismo
general que se encargue de eliminar del organismo la mxima cantidad de molculas al mismo
tiempo. El sistema inmune tiene accin en una gran cantidad de casos, pero existe otro sistema de
gran funcionalidad y amplia accin, las enzimas citocromo P450.
76
Farmacocintica
La mayora de los xenobiticos son liposolubles,

solubles en compuestos lipdicos, por lo que atraviezan
membranas biolgicas muy fcilmente y se acumulan
en tejidos adiposos y dentro de las clulas de otros
tejidos y pueden en suficiente cantidad (lo que depende
del tipo de qumico) interferir con los procesos
metablicos normales a la forma de respuestas
toxicolgicas o farmacolgicas.
El mtodo de accin principal de las enzimas citocromo
P450 es la de introducir un grupo funcional al
compuesto lipoflico, o sea, hacerlo ms hidrosoluble, y
por lo tanto, ms fcilmente excretable.
Enzimas Citocromo P450, antecedentes generales.
Fueron descubiertas en los aos 40. Y debido a una
particularidad en su absorcin, presentaban en los
primeros estudios se observaba un espectro de absorcin con un mximo en la frecuencia de 450
nanometros en el complejo que se generaba con monxido de carbono. Adems se observ que el
pigmento era el componente final de una cadena transportadora de electrones que catalizaba
oxidacin de sustratos, esto les dio su nombre.
Son una familia de hemoprotenas, localizadas
en las membranas del retculo endoplsmico
de los hepatocitos y de otras clulas
corporales. Como hemoprotena consisten de
una parte proteica (apoprotena) y un grupo
heme prosttico.
Las enzimas citocromo P450 son los
componentes
terminales
del
sistema
enzimtico oxigenasa de funcin mixta (MFO).
Se pueden ubicar principalmente en el hgado
pero tambin en glndulas y tejidos del resto
del cuerpo (testculos, glndulas adrenales) o
tejidos involucrados en el procesamiento de
alimentos.
Funciones
que
cumplen
EnzimasCitocromo P450.
las
Las enzimas citocromo P450 son un grupo

promiscuamente activo molecularmente. En la actualidad el nmero de sustratos conocidos para
estas enzimas est por sobre mil. Entre las funciones ms importantes que realizan:
Funciones detoxificadoras, eliminando sustancias exgenas, es decir, sustancias que no son
sintetizadas en el propio organismo. Esto se logra agregando grupos funcionales, hidrosolubles a
compuestos de carcter lipoflico. Entre stos: drogas, sustancias carcinognicas, pesticidas, etc.
77
Farmacocintica
Funciones de metabolismo endgeno, es decir, la degradacin de sustancias del propio

organismo. Como ejemplos de stos: esteriodes, sales biliares, vitaminas liposolubles (A y D),
alcaloides endgenos, etc.
Involucrados en la sntesis de xido ntrico gaseoso simple, usado, entre otras funciones, como
toxina anti-patgeno.
En algunos organismos sirve como mecanismo de defensa ante el ataque de alcaloides txicos de
plantas y les aporta, por lo tanto, un alimento abundante que no es apetecible por otros
organismos.
Mecanismos de accin
La familia de enzimas de este citocromo es el principal catalizador de las reacciones de
biotransformacin de los medicamentos, as como de sustancias ambientales y toxinas de los
alimentos. La familia de enzimas de este orden cataliza diversas reacciones de oxidacin y reduccin
y adems poseen actividad en un grupo qumico muy heterogneo de sustratos. Las enzimas de este
citocromo son protenas de membrana, localizadas en el retculo endoplsmico liso de muchos
tejidos. Dichas hemoprotenas
estn en estrecha relacin con
una segunda protena de la
membrana, la reductasa de
NADPH-citocromo P 450 a una
proporcin de diez molculas
de citocromo por una de
reductasa.
La accin de las enzimas
puede explicarse en una serie
de pasos qumicos simples:
1. Comienza atrapndose
el sustrato al citocromo
frrico (Fe3+).
2. Un
electrn
es
transferido al tomo Fe,
pasando ste a su
estado ferroso (Fe2+),
esta transferencia es a
veces realizada por
protena citocromo b5 .
3. Esta forma frrosa se
une a una molcula de
O2
4. Se realiza una segunda reduccin agregndose un electrn y adems un protn.
5. Este intermediario pierde una molcula de agua dejando un complejo (FeO) 3+ que
directamente oxida el sustrato.
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Farmacocintica
Las reacciones de oxidacin catalizadas por el sistema de monooxigenasa microsmica necesitan de

la hemoprotena citocromo P 450, de la reductasa NADPH-citocromo P 450 y de la NADPH del
oxigeno molecular. La reductasa del citocromo P 450 acepta un electrn de NADPH, que a su vez
reduce el complejo oxidado del citocromo P 450-xenobitico.
El complejo citocromo P 450-sustrato reducido (Fe2+) reacciona con oxgeno molecular y un segundo
electrn de NADPH donado a travs de la misma reductasa de flavoprotena para formar oxgeno
activado. Las biotransformaciones oxidativas catalizadas por las monooxigenasas de este citocromo,
incluyen hidroxilacin aromtica y de cadena lateral, desaquilacin de nitrgeno (N),oxgeno (O) y
azufre (S), oxidacin de N, sulfooxidacin, hidroxilacin de N, desaminacin, y de sulfuracin.
Tambin se pueden realizar acciones reductivas por la accin de enzimas de citocromo P 450.
La siguiente figura muestra algunos de los posibles orgenes de electrones involucrados en el
proceso recin explicado. Se observa al citocromo P450 en la membrana del retculo endoplsmico
(un rganelo celular de la mayora de las clulas animales). Los electrones involucrados en la
oxidacin de los sustratos en manos del citocromo P450 pueden provenir de o el NADPH (Fosfato
dinucleotido nicotinamida-adenina) desde el citoplasma o el citocromo b5 que se encuentra en la
membrana.
Induccin
de
las
enzimas citocromo P450
Se sabe que en el sistema
P4501A1 primeramente un
qumico txico se une a un
receptor arilhidrocarburo
hidroxilasa (Ah) en el
citoplasma de la clula y
causa la liberacin de la
heat shock protein (hsp
90).
Esta protena es
reemplazada por la ARNT (Transferasa Nuclear receptor Aril hidrocarburo). Este nuevo complejo
entra al ncleo de la clula donde se une en forma especfica al DNA, que a su vez permite el acceso
a factores de transcripcin, encargados de transcribir los genes del P450 1A1, que a travs de RNA
mensajeros que pasan al citoplasma donde se transcriben a nuevas molculas de enzima citocromo
p450 que luego viajan al retculo y actan en la degradacin (metabolismo) del qumico txico.
Usos de las Enzimas Citocromo P450
Debido a la multiplicidad de los citocromos P450, se han utilizado como instrumentos para estudios
de tipo evolucionario, filogenticos. De esta manera se generan mapas de relaciones entre distintas
especies de acuerdo a su complementaridad gentica a nivel del DNA de los genes codificadores del
P450.
Por otro lado aunque la respuesta de induccin de sntesis de las enzimas citocromo P450 no ha sido
caracterizado para todas las familias P450, la subfamilia P450 1A ha sido ampliamente estudiadas.
En mamferos las dioxinas, hidrocarburos polihalogenados y otros contaminantes ambientales son
inductores. Por ello el anlisis de niveles proteicos a travs de mtodos catalticos o inmunolgicos
proveen una forma conveniente de monitorear efectos de contaminacin a nivel molecular.
Debe considerarse que factores endgenos de los organismos y externos, ambientales, pueden
afectar la interpretacin de datos obtenidos, por ejemplo organoclorados son inhibidores de la
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Farmacocintica
actividad degradativa (catlisis) y ciclos reproductivos pueden producir esteroides que a su vez
pueden afectar la actividad cataltica.
Es posible encontrar numerosos estudios utilizando las P450 como biomarcadores de impacto por
productos qumicos orgnicos.
Reacciones de conjugacin
Las caractersticas distintivas de las reacciones de conjugacin de la Fase II son desde un punto de
vista cuantitativo que la glucuronidacin es la reaccin de conjugacin ms importante. Las
glucuronosiltransferasas de fosfato de uridina (UDP- glucuroonosiltransferasas), catalizan la
transferencia de una molcula de cido glucurnico activado para unirse con alcoholes aromticos,
alcoholes alifticos, cidos carboxlicos, aminas y los grupos sulfhidrilolibres libres de compuestos
exgenos y endgenos, y as formar conjugados de clucuronido con oxgeno, nitrgeno y azufre.
La mayor hidrosolubilidad de los conjugados con glucuronido estimula y facilita su eliminacin por la
orina o por la bilis.
Factores que modifican la biotransformacin de los frmacos.
En este punto las reacciones de biotransformacin de los frmacos intervienen principalmente
factores genticos, ambientales y fisiolgicos. Los ms importantes son los polimorfismos regidos por
mecanismos genticos, en las oxidaciones y conjugaciones de los frmacos.
El empleo concomitante de otros frmacos, la exposicin a contaminantes ambientales y sustancias
qumicas industriales, enfermedades, estado general de salud y la edad son al parecer los factores
que explican la menor eficacia, la mayor duracin de los efectos farmacolgicos y la intensificacin de
la toxicidad de los frmacos.
Interacciones metablicas de los frmacos
La administracin simultnea de dos o ms medicamentos suele ocasionar cambios en la eliminacin
de uno de ellos. Aunque las interacciones medicamentosas pueden alterar procesos como la
absorcin, la unin a protenas y la excrecin por orina, el efecto en la biotransformacin es en
general el ms intenso. Las interacciones medicamentosas originadas en el metabolismo, dependen
en gran medida del metabolismo de Fase I por intervencin del sistema de enzimas del citocromo
P450; as los medicamentos metabolizados por una misma enzima interactuarn en forma
competitiva por unirse a un sitio en ella, lo que aminora la rapidez del metabolismo del frmaco
menos afn. Por ejemplo la administracin conjunta de cido valproico y carbamazepina genera un
incremento de las concentraciones del metabolito farmacolgicamente activo de esta ltima.
Las interacciones intermedicamentosas tambin surgen cuando un frmaco induce el metabolismo de
otro. En este caso la eliminacin de uno de los medicamentos aumentar y disminuir el efecto
farmacolgico; por ejemplo se reconoce a los barbitricos como inductores del metabolismo de
diversos productos medicamentosos como la clorpromazina y la fenihidantoina.
EXCRECIN DE LOS FRMACOS
Los medicamentos se eliminan del organismo, ya sea inalterados o en forma de metabolitos. Los
rganos de excrecin eliminan con mayor eficiencia compuestos polares que sustancias liposolubles,
en esto quedan excluidos los pulmones y de este modo los compuestos altamente liposolubles no se
eliminan con rapidez hasta ser metabolizados en compuestos ms polares.
Los riones son los rganos ms importantes para la eliminacin de frmacos y sus metabolitos. Por
su parte las sustancias excretadas a travs de las heces son frmacos que no se absorbieron por la
va oral o son metabolitos excretados en la bilis que no se resolvieron en las vas gastrointestinales.
80
Farmacocintica
La excrecin de medicamentos a travs de la leche materna es importante no por las cantidades

eliminadas sino porque los productos excretados son fuente potencial de efectos farmacolgicos
indeseables en los lactantes. La excrecin pulmonar es importante por la eliminacin de gases y
vapores anestsicos aunque a veces se excretan por esta va pequeas cantidades de otros
frmacos.
Excrecin renal
La excrecin de frmacos y sus metabolitos a travs de la orina comprende tres procesos y son:
a)Filtracin glomerular
b)Secrecin tubular activa
c) Resorcin tubular pasiva
La cantidad del frmaco que llega al interior del tbulo renal por filtracin depende de su unin
fraccionaria a protenas plasmticas y de su filtracin glomerular. En el tbulo renal proximal se
agregan al filtrado glomerular algunos aniones y cationes orgnicos, por medio de secrecin tubular
activa mediada por un portador. As, muchos cidos orgnicos como las penicilinas y metabolitos
como los glucurolidos, son transportados por el sistema que secreta sustancias naturales como el
cido rico y las bases orgnicas. Los sistemas de portador son relativamente poco selectivos y
establecen competencia por el transporte de iones orgnicos con cargas iguales. Ambos sistemas
son bidireccionales y algunos medicamentos se secretan y resorben de manera activa, no obstante el
transporte de casi todos los iones exgenos es predominantemente secretor y el ejemplo ms
notable es el cido rico.
En las porciones proximal y distal de los tbulos en las formas no ionizadas de cidos y bases dbiles
experimentan resorcin pasiva total, y el gradiente de concentracin para la difusin retrgrada es
generado por la resorcin del agua con el ion sodio y otros iones inorgnicos, dependiendo
directamente de su pH. As si la orina tubular es alcalina, se excretarn con mayor rapidez los cidos
dbiles porque estn ms ionizados y disminuye la resorcin pasiva, por el contrario cuando la orina
tubular es cida, disminuye la excrecin de los cidos dbiles. La alcalinizacin y acidificacin de la
orina ejercen efectos contrarios en la excrecin de bases dbiles, por ejemplo en el tratamiento de
intoxicaciones medicamentosas, la excrecin de algunos frmacos puede acelerarse mediante la
alcalinizacin o la acidificacin de la orina.
Excrecin por la bilis y las heces
Muchos metabolitos farmacolgicos que se forman en el hgado son excretados en el tubo digestivo y
la bilis. Dichas sustancias pueden eliminarse a travs de las heces, pero con mayor frecuencia se
resorben en la sangre para ser excretadas finalmente por la orina. Los aniones orgnicos como
glucurnidos y los cationes orgnicos, son transportados de manera activa por la bilis mediante
sistemas portadores semejantes a los que se desplazan dichas sustancias al tbulo renal. Ninguno
de ambos sistemas es selectivo, de tal manera que los iones de carga semejante pueden establecer
competencia por el transporte. As, los esteroides y sustancias similares son llevados a la bilis por un
tercer sistema portador.
La eficacia del hgado como rgano de excrecin de conjugados por glucurnido, se ve limitada
enormemente por la hidrlisis enzimtica que esos experimentan despus de que la bilis se mezcla
con el contenido del intestino y que el frmaco original se resorbe, de esta manera dichos
compuestos pueden someterse a un ciclaje biliar extenso para ser excretados finalmente por la va
renal.
81
Farmacocintica
Excrecin por otras vas

La excrecin de frmacos por el sudor, la saliva, las lgrimas y otras vas carece de importancia en
trminos cuantitativos. La excrecin por estas vas depende ms bien de la difusin de la forma no
ionizada liposoluble de los frmacos por las clulas epiteliales de las glndulas y del pH.
Los medicamentos excretados por la saliva terminan por ser deglutidos, dado que la concentracin de
este lquido corresponde a la del plasma; la saliva puede ser un lquido biolgico til para medir las
concentraciones de medicamentos cuando resulta difcil o incmodo obtenerlo en la sangre.
Los mismos principios son aplicables a la excrecin de frmacos a travs de la leche materna; esta,
es ms cida que el plasma, por lo que en ella la concentracin de compuestos alcalinos suele ser
ligeramente mayor que la plasmtica y la de compuestos como etanol y urea alcanzan iguales
concentraciones que en el plasma independientemente del pH de la leche.
La excrecin por pelo y piel no es importante, desde el punto de vista cuantitativo, pero los mtodos
para la deteccin de metales txicos en dichos tejidos tienen importancia en la medicina forense.
82
Farmacodinamia
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83
Farmacodinamia
Farmacocintica de la Dipirona o Metamizol sdico
ADMINISTRACION
Oral
Intramuscular
Intravenosa
Rectal
DOSIS: Caninos y felinos 25 mg/ Kg c/12 horas IV, SC, IM.
ABSORCIN
Mucosas: gstrica, intestinal
Rectal y msculo.
DISTRIBUCIN
Mxima
concentracin 2
hrs. Se combina
con la albmina y
se distribuye por
todo el organismo
SITIO DE ACCIN: HIPOTLAMO

SITIOS DE ALMACENAMIENTO
BIOTRANSFORMACIN:
Demetilacin y acetilacin en el hgado
EXCRECION
5% de droga activa ms metabolitos inactivos
84
Farmacodinamia
Farmacodinamia
La farmacodinmica, o farmacodinamia, se define como el estudio de los efectos bioqumicos y
fisiolgicos de los frmacos y su mecanismo de accin. El anlisis de la accin medicamentosa busca
definir las interacciones qumicas o fsicas entre el medicamento y la clula "blanco", e identificar la
sucesin o secuencia competa y amplitud de acciones de cada agente.
Los efectos teraputicos y txicos de los frmacos se deben a sus interacciones con otras molculas en
el paciente.
La mayor parte de los frmacos acta relacionndose con macromolculas especficas de manera que
modifican la actividad bioqumica biofisiolgica de stas. Este concepto, que apareci hace ms de un
siglo, se incorpora en trminos de receptor, que se define como el componente de una clula u
organismo que interacta con un frmaco e inicia la cadena de fenmenos bioqumicos que originan los
efectos observados del frmaco.
El concepto de receptor fue introducido por Langley y desarrollado por Erlich, quien cre ademas el
trmino toxofrico que significa transportador de sustancias txicas.
Langley observ que el curare no evitaba la estimulacin elctrica de la contraccin muscular pero s
bloqueaba la contraccin provocada por nicotina.
El concepto de receptor tiene implicaciones prcticas y pueden resumirse como sigue:
Los receptores determinan en gran parte las relaciones cuantitativas entre la dosis
concentracin de un frmaco y sus efectos farmacolgicos.
La afinidad del receptor para unirse a un frmaco determina la concentracin necesaria de ste ltimo
para formar un nmero significativo de complejos frmaco-receptor y el nmero total de receptores con
frecuencia limita el efecto mximo que puede producir el medicamento.
La selectividad de la accin de los frmacos depende de los receptores.
Tamao, forma y carga elctrica moleculares de un frmaco determinan si ste se fijar no, y con
cuanta fuerza a un receptor en particular entre la gran cantidad de sitios de enlace bioqumicamente
diferentes que se encuentran disponibles en una clula, el animal o el paciente.
Los receptores sirven como intermediarios en las acciones de los antagonistas

farmacolgicos
Muchos frmacos y seales qumicas endgenas como las hormonas regulan la actividad de las
macromolculas receptoras actuando como agonistas, es decir copian la actividad de manera ms
menos directa, al unirse a ella.
Sin embargo los antagonistas farmacolgicos puros se fijan a los
sitios receptores sin alterar de manera directa su funcionamiento, y
esto depende por completo de que se evite la unin de las
molculas agonistas y bloquee su actividad biolgica.
El efecto de los frmacos slo se puede describir si se renen las
siguientes condiciones;
1. El frmaco deber alcanzar el rea en donde ser activo.
2. El frmaco debe interactuar con algn componente corporal
sistema.
3. Esta interaccin debe causar algn cambio en la funcin que
desarrolla un sistema.
85
Farmacodinamia
4. El objetivo de estudiar la farmacodinamia es obtener una mejor apreciacin del proceso por el cual
se especifican las acciones teraputicas tiles, as como los efectos indeseables de los frmacos.
Receptores de frmacos.
Por lo menos desde el punto de vista cuantitativo, las protenas constituyen la clase ms importante de
receptores de frmacos.
Ejemplos seran los receptores de hormonas, factores de crecimiento y neurotransmisores, las enzimas
de vas metablicas o reguladoras cruciales (como la dihidrofolato reductasa, la acetilcolinesterasa); las
protenas que intervienen en procesos de transporte (como Na+, K+-ATPasa), o las que desempean
funciones estructurales (como la tubulina). Tambin pueden aprovecharse propiedades de unin
especficas de otros constituyentes celulares; en este terreno, los cidos nucleicos son receptores
importantes de frmacos, en particular de los quimioterpicos antineoplsicos.
Los frmacos que se ligan a receptores fisiolgicos o remedan los efectos de los compuestos
reguladores endgenos reciben el nombre de agonistas.
Otros se ligan a los receptores, pero no simulan la unin del agonista endgeno sino que la interfieren;
dichos compuestos, que por si mismos carecen de actividad reguladora intrnseca, pero que ejercen su
efecto al inhibir la accin de un agonista (p.ej., estableciendo competencia por los sitios de unin del
agonista), reciben el nombre de antagonistas.
La clasificacin de los frmacos tiene otras sutilezas; sobre tal base, los agentes que son parcialmente
eficaces como agonistas reciben el nombre de agonistas parciales, y los que estabilizan al receptor y lo
protegen de cambios conformacionales productivos independientes del agonista se denominan
antagonistas negativos o agonistas inversos.
La unin de los frmacos con los receptores
comprende todos los tipos conocidos de
interacciones: inica, por unin de puentes de
hidrgeno, hidrfobas, por fuerzas de Van Der Waals,
y covalentes.
En casi todas las interacciones entre una y otra
partes, es probable que sean importantes las
ligaduras o uniones de mltiples tipos. Si la unin es
covalente, a menudo, aunque no necesariamente, se
prolonga la accin del medicamento. Al parecer, las
interacciones no covalentes de alta afinidad tambin
son, en esencia, irreversibles.
La mayor parte de las acciones de los frmacos
resultan de la interaccin de sus molculas con componentes celulares especficos llamados receptores,
sin embargo gran nmero de los efectos importantes de los medicamentos se presentan solamente
porque el frmaco posee propiedades qumicas y fsicas muy particulares, a las cuales vamos a llamar
interacciones de tipo no receptor.
INTERACCIONES DE TIPO NO RECEPTOR
1. Acciones de los frmacos con base en las propiedades osmticas de sus molculas.
Diurticos osmticos; el manitol es un frmaco que se emplea para inducir la diuresis. Este compuesto
se administra por va intravenosa y posteriormente es filtrado por el glomrulo hacia el lquido del tbulo
renal.
El manitol ejerce en los fludos tubulares una presin osmtica que causa retencin de gran cantidad de
agua en el fludo tubular, finalmente el manitol y el agua extrados, se eliminan como orina.
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Farmacodinamia
Catrticos osmticos; el sulfato de magnesio se emplea algunas veces para ablandar y aumentar la
frecuencia de la evacuacin intestinal. Esta sal se administra por va oral en grandes cantidades aunque
se absorbe muy poco, as que permanece en el rumen y dadas sus propiedades osmticas origina la
retencin de agua en la luz ruminal e intestinal. Finalmente tanto el sulfato de magnesio como el agua y
otras sustancias son excretadas.
2. Efecto de los frmacos de acuerdo con las propiedades acidobsicas de su molcula
Anticidos; con frecuencia se emplean el hidrxido de magnesio y el de aluminio como anticidos para
disminuir la hiperacidez gstrica. Los dos compuestos en solucin actan neutralizando al ion H+.
Mg (OH)2 + 2H+ --------------- Mg++ + 2H2O
Al (OH)3 + 3H+ --------------- Al+++ + 3H2O
Espermaticidas tpicos; su insercin dentro de la vagina disminuye el pH del contenido vaginal, aunque
las clulas epiteliales no se afectan gravemente, la disminucin del pH reduce la motilidad y la viabilidad
del espermatozoide.
3. Efecto de los frmacos con base en las propiedades tensoactivas de sus molculas
Los detergentes y agentes esterilizantes son eficaces debido a que contienen agentes qumicos
altamente hidrfilos y lipfilos. Estos agentes forman una interfase entre los lpidos, aceites grasas y el
agua, que da lugar a la solubilizacin del material lipdico.
No slo eliminan el aceite y las grasas sino tambin las emulsionan al romper las estructuras lipdicas de
las paredes celulares y membranas de las bacterias, hongos y ciertos virus, as la prdida de la
integridad celular destruye la clula.
Perxido de Hidrgeno; sus soluciones se disocian rpidamente en el agua, liberando oxgeno molecular
que destruye a microorganismos anaerobios.
4. Efecto de los frmacos con base en el coeficiente de particin lpido-agua.
Los anestsicos voltiles conforman una clase que contiene grupos qumicos muy diversos y no
muestran una relacin obvia, entre la estructura y el efecto anestsico. Sin embargo existe muy buena
correlacin entre su potencia y su coeficiente de particin lpido agua.
Cuanto ms grande es el coeficiente, mayor ser su potencia. Se ha postulado que stos compuestos
producen anestesia al distribuirse por si solos en las partes lipdicas de la clula. Su absorcin en la
membrana causa que sta se hinche y finalmente se altere su capacidad para dejar pasar los iones que
generan la actividad axnica y sinptica.
5. Efecto de los frmacos debido a las propiedades quelantes de sus molculas.
El EDTA es capaz de formar complejos por quelacin con gran cantidad de cationes mono y divalentes
entre los que se encuentra el calcio. La estabilidad del complejo se determinan por la relacin tpica de
la ley de accin de masas.
La sal disdica de calcio se utiliza en el tratamiento de intoxicacin por plomo. El EDTA se une
fuertemente al ion plomo, lo cual evita que este permanezca libre para reaccionar con los componentes
celulares. El EDTA-plomo es soluble y se excreta rpidamente por los riones por lo que el valor de
plomo libre en el cuerpo se reduce muy pronto a cifras no txicas.
6. Efecto de los frmacos en relacin con sus propiedades de unin a las protenas.
Generalmente cuando dos frmacos un frmaco y una sustancia endgena, compiten por su unin con
las protenas, la administracin de un frmaco puede desplazar a otra sustancia y aumentar su
concentracin eficaz en el cuerpo.
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Farmacodinamia
Por ejemplo el hidrato de cloral aumenta la accin anticoagulante de la warfarina, debido a que sus
metabolitos (cido tricloroactico) compiten con el anticoagulante en su unin a las protenas.
INTERACCION FARMACO-RECEPTOR
En la mayor parte de los casos la interaccin frmaco-receptor parece estar basada en la formulacin de
un complejo estructural entre la molcula del medicamento y una parte de la molcula del receptor
llamada sitio activo biofase.
Antes de que se forme el complejo el frmaco debe establecer contacto fsico con el receptor. La unin
de los frmacos con los receptores comprende todos los tipos conocidos de interacciones: inica, por
unin de puentes de hidrgeno, hidrfobas, por fuerzas de Van Der Waals, y covalentes.
La influencia relativa de stas fuerzas en la
posibilidad de formar el complejo frmaco-receptor
se facilita si se considera que el espacio que rodea
a un receptor est dividido en tres zonas:
En la zona ms externa la nica fuerza
significativa es el proceso de difusin, que
determina el movimiento del medicamento.
En la zona media las fuerzas inicas entran en
accin ya que poseen el mayor radio de accin.
La atraccin inica tiende a jalar al frmaco hacia el receptor. Estas fuerzas mantienen unidos al
medicamento y al receptor por un largo perodo, aunque lo ms importante es que aumente la
probabilidad de que la molcula del frmaco siga una orientacin correcta para que las otras fuerzas
se desempeen.
En la zona ms interna, muy cerca de la superficie del receptor, los puentes de hidrgeno y las
fuerzas de Vander Waals tienden a proporcionar al frmaco gran orientacin especfica hacia el
receptor, aunque stas fuerzas son ms dbiles que las inicas.
Debido a que el complejo frmaco-receptor es reversible, ste debe de ser capaz de disociarse y se cree
que puede ocurrir de dos formas.
En un caso el constante bombardeo al complejo por otras molculas puede imprimir suficiente
energa cintica a la molcula del medicamento como para desprenderla de la superficie del
receptor.
De manera alterna un cambio de conformacin en el receptor quizs altere las fuerzas de atraccin,
permitiendo que el medicamento se separe simplemente del receptor hacia el medio que lo rodea.
La afinidad de un frmaco por su receptor y el grado de actividad intrnseca que posee depende de su
estructura qumica, y esta relacin a menudo es muy precisa. Las modificaciones relativamente menores
en la molcula medicamentosa pueden producir grandes cambios en las propiedades farmacolgicas.
En muchas ocasiones, el aprovechamiento de las relaciones de estructura-actividad ha permitido
sintetizar agentes teraputicos tiles. Los cambios en la configuracin molecular no necesariamente
alteran por igual todas las acciones y efectos de un producto medicamentoso, por lo cual a veces es
posible sintetizar un congnere con una proporcin ms favorable entre efectos teraputicos y txicos.
Se han creado antagonistas de hormonas o neurotransmisores que han sido tiles en teraputica por la
modificacin qumica de la estructura del agonista fisiolgico. Las modificaciones pequeas de la
estructura tambin generan efectos profundos en las propiedades farmacocinticas de los
medicamentos.
88
Farmacodinamia
Los avances recientes en el empleo de estructuras de receptores y de complejos de frmaco-receptor,

por medio de la resolucin atmica de cristalografa radiogrfica o espectroscopia de resonancia
magntica nuclear (NMR) son todava ms tiles en el diseo inicial del ligando.
Cuando se desconoce la estructura de todo el receptor, es posible definir o determinar la conformacin
del frmaco ligado, y con ello tener una imagen en espejo del sitio de unin del receptor.
La posibilidad de clonar y expresar cDNA que codifiquen protenas reguladoras menos abundantes, y los
resultados cada vez mejores en la cristalizacin de protenas ligadas a la membrana, son avances
prometedores por aprovechar en el diseo de medicamentos, con base en un conocimiento detallado del
sitio de unin con ellos y el efecto de la unin del producto medicamentoso en la estructura del receptor.
Sitios de accin de los frmacos
en las clulas.
El sitio y el grado de accin de un medicamento depende de la localizacin y capacidad funcional de los
receptores especficos con los que debe interactuar, y de la concentracin o cantidad del frmaco que se
presenta al receptor. De este modo, la localizacin selectiva de la accin medicamentosa dentro del
cuerpo no depende obligadamente de la distribucin selectiva del frmaco.
Si un producto medicinal acta en un receptor cuyas funciones son comunes a la generalidad de las
clulas, sus efectos sern amplios y generales.
Si tiene una funcin de mxima importancia, es decir, vital, ser muy difcil o peligroso utilizar el
medicamento. Sin embargo, dicho producto puede tener importancia clnica.
Los glucsidos digitlicos, fundamentales en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, son inhibidores
potentes de un proceso de transporte inico que es la importancia vital para casi todas las clulas.
En su forma original y sin control, causaran una intoxicacin generalizada y su margen de inocuidad o
seguridad seria pequeo. Podran citarse otros ejemplos, sobre todo en el terreno de los quimioterpicos
antineoplsicos .
Si un frmaco interacta con receptores que de manera ultraselectiva reaccionan con unos cuantos tipos
de clulas diferenciadas, sus efectos sern los especficos.
En teora, el frmaco ideal debe producir su efecto teraputico por una accin de esa ndole. De este
modo se llevaran al mnimo los efectos adversos, aunque quizs no sus efectos txicos. Si la funcin
diferenciada fuera de mxima importancia, a vital, este tipo de medicamento tambin sera muy
peligroso. Algunos de los agentes qumicos mas letales que se conocen, como la toxina botulnica,
muestran dicha especificidad y caractersticas txicas.
Tambin hay que sealar que, aun cuando se localice y defina la accin primaria de un frmaco, todava
pueden ser muy amplios sus efectos fisiolgicos.
Los receptores como enzimas: Proteincinasas receptoras.
Los receptores de hormonas peptdicas que regulan el crecimiento, la diferenciacin y el desarrollo (y en
algunos casos, la actividad metablica aguda) suelen ser proteincinasas ligadas a membranas
plasmticas que actan por fosforilacin de "protenas blanco" (predeterminadas como un blanco de
tiro); dichas protenas pueden ser enzimas (incluidas otras cinasas), y protenas reguladoras o
estructurales, y la fosforilacin puede alterar sus propiedades individuales o incluir en sus interacciones
con otras protenas reguladoras o efectores.
Muchas proteincinasas receptoras fosforilan residuos de tirosina especficos en sus protenas blanco,
pero pocas fosforilan residuos de serina o treonina. Entre los receptores que son proteincinasas de
tirosina estn los especficos de insulina, factor de crecimiento epidrmico, factor de crecimiento
derivado de plaquetas y algunas linfocinas.
Entre los receptores que son proteincinasas de serina/treonina destacan las isoformas de receptores
de dominios definibles que se distinguen en parte por su situacin en relacin con la membrana
plasmtica.
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Farmacodinamia
El dominio extracelular que se liga a hormonas est unido a un dominio cataltico de proteincinasa
intracelular por una secuencia relativamente corta de residuos de aminocidos hidrfobos que cruzan la
membrana plasmtica; algunos miembros de las familias de cinasas receptoras son monmeros, y otras
se ensamblan a partir de subunidades no identificadas.
Ante la homologa que priva entre los dominios de proteincinasa en dicha familia, se han elaborado
receptores "quimricos" activos a partir de diferentes regiones intracelulares (catalticas) y extracelulares
(unin a hormonas); estas quimeras muestran especificidad por hormonas y sustratos que reflejan sus
lneas de origen.
Otra familia de receptores que son funcionalmente proteincinasas contienen una modificacin de las
estructuras descritas. Algunos receptores que son proteincinasas no tienen los dominios enzimticos
intracelulares, sino que, en respuesta a los agonistas se ligan o activan a proteincinasas citoslicas
independientes o embebidas en la membrana.
Entre los receptores de esta familia que desencadena la fosforilacin de tirosina destacan varios
obtenidos de pptidos neurotrpicos en los receptores antignicos de mltiples subunidades en los
linfocitos T y B. Hay datos que sealan que los receptores antignicos tambin incluyen tirosinfosfatasas
protenicas, en su actividad reguladora celular y es posible que otros receptores que al parecer no tienen
dominios de efector citoplasmtico puedan reclutar aun otras protenas efectoras.
Receptores con otra actividad enzimtica.
La estructura de dominios que hemos descrito en las proteincinasas de superficie celular varan en otros
receptores que utilizan otras "seales de salida".
En los receptores de los pptidos natriuricos auriculares y el pptido guanidina, el dominio intracelular
no es una proteincinasa, sino una guanilil ciclasa que sintetiza el segundo mensajero que es GMPcclico.
Los receptores con actividad de guanil ciclasa tambin, sirven como receptores de feromonas en
invertebrados. Puede haber otras variantes en esta topologa transmembrana.
Una familia de tirosinfosfatasas protenicas poseen dominios extracelulares en una sucesin o secuencia
que recuerda la de las molculas de adherencia celular.
Se desconocen los ligandos extracelulares de dichas fosfatasas pero se ha demostrado la importancia
de su actividad enzimtica en experimentos genticos y bioqumicos en mltiples tipos celulares.
Receptores acoplados a protena G.
Muchos receptores en la membrana plasmtica regulan diferentes protenas efectoras por mediacin de
un grupo de protenas ligadas a GTP, las llamadas protenas G.
Los receptores de aminas biogenas, los eicosanoides y muchas hormonas peptdicas utilizan receptores
acoplados a proteinas G.
Los integrantes de este grupo facilitan la unin de GTP a protenas G especficas. La unin de GTP
activa la protena G que a su vez regula la actividad de efectores especficos.
Los efectores incluyen enzimas como la adenil ciclasa y las fosfolipasas A2 C y D; canales que son
especficos para los iones de calcio, potasio o sodio, y algunas protenas de transporte.
Los receptores son protenas hidrfobas que abarcan todo el espesor de la membrana plasmtica en
El sitio de unin de ligandos pequeos puede ser una "concavidad" dentro del haz de hlices que cubren
el espesor de la membrana pero la unin de ligandos con carga negativa, como el glutamato, o de
hormonas peptdicas es importante un dominio extracelular sustancial.
Los receptores interactan con las protenas G en su faz citoplasmtica y ha sido posible definir regiones
especificas de las estructuras de receptores acopladas a protenas G encargadas de regulacin y de la
selectividad de las diferentes protenas G.
Si una clula posee receptores que regulan un efector comn o que utilizan un transductor comn, es
posible la integracin de muchas seales extracelulares individuales que generan una seal intracelular
acumulativa.
90
Farmacodinamia
Los sistemas de efector/receptor acoplado a protena G constituyen ejemplos impresionantes de dicha

integracin, as como la capacidad de dirigir una seal a efectores celulares divergentes.
Enfermedades consecutivas a difusin de receptores.
Adems de la variabilidad entre individuos en las reacciones a los frmacos, se sabe de ciertas
enfermedades que surgen por disfuncin de los receptores o de los sistemas receptores-efectores.
La perdida de un receptor en un sistema de sealizacin altamente especializado puede ocasionar un
trastorno fenotpico relativamente limitado como la deficiencia gentica de receptor de andrgeno en el
sndrome de feminizacin testicular.
Las deficiencias de sistemas de sealizacin ms amplios conllevan un espectro de efectos ms general
como se observa en la miastenia grave o en algunas formas de diabetes sacarina insulinoresistente, que
son consecuencia de la deplecin antiinmunitaria de los receptores colinergicos nicotnicos o los de
insulina respectivamente.
La lesin en un componente de la va de sealizacin que utiliza muchos receptores puede ocasionar
una endocrinopata generalizada.
La deficiencia heterocigtica de protena G que activa la adenil ciclasa en todas las clulas, ocasiona
cuadros endocrinos mltiples.
La enfermedad anteriormente descrita ha sido clasificada como seudohipoparatiroidismo de Ia que se
presupone que la deficiencia homocigtica de protena G, sera letal.
La expresin de receptores, efectores o protenas de acoplamiento aberrantes o ectpicos, puede
culminar en supersensibilidad, subsensibilidad u otras respuestas nocivas.
Entre los fenmenos ms interesantes y notables est la aparicin de receptores aberrantes, como
productos de oncogenes que transforman clulas por lo dems normales en clulas cancerosas.
Prcticamente cualquier tipo de sistema de trasduccin de seales puede tener capacidad oncgena.
El producto oncognico erbA es una forma alterada de un receptor de hormona tiroidea, que es
constitutivamente activo por la perdida de su dominio que se une al ligando.
Los productos oncognicos ros y erB son formas activadas no controladas de los receptores de insulina
y del factor de crecimiento epidrmico, que intensifican la proliferacin celular.
Clasificacin de los receptores y efectos de los medicamentos.

Por costumbre, los receptores de los medicamentos se han identificado y clasificado ms bien conforme
al efecto y la potencia relativa de agonistas y antagonistas selectivos. Por ejemplo, los efectos de la
acetilcolina que son remedados por el alcaloide muscarina y son antagonizados de manera selectiva
por la atropina, que reciben el nombre de muscarnicos.
Otros efectos de la acetilcolina que son simulados por la nicotina y que no son antagonizados fcilmente
por la atropina, pero que de manera selectiva son bloqueados por otros agentes como la tubocurarina,
han recibido el nombre de nicotnicos.
Por extensin, se dice que estos dos tipos de efectos colinrgicos son mediados por receptores
muscarnicos o nicotnicos.
La afirmacin de que un frmaco activa un tipo especfico de receptor viene a resumir sus efectos y de
los agentes que los antagonizarn.
De modo similar, la afirmacin de que un medicamento bloquea un tipo particular de receptor, especifica
tambin los agentes que los antagonizarn y los sitios precisos de accin.
Sin embargo, hay que advertir que la afirmacin de dicha afirmacin quiz disminuya cuando se
identifiquen ms subtipos de receptores o se revelen ms mecanismos o efectos adversos de cada
frmaco.
91
Farmacodinamia
Cuantificacin de las interacciones frmaco receptor y la respuesta producida.

La extensin de anlisis de las interacciones farmaco-receptor, ms all de la unin inicial entre estos
dos elementos, plantea dudas importantes, como seran la relacin entre nmero (concentracin) de los
complejos farmaco-receptor, y la magnitud del efecto observado.
En la teora clsica llamada Teora de la Ocupancia, sobre los receptores, planteada por Clarck, se
supona que el efecto de un frmaco es proporcional a la fraccin de receptores por l ocupados, y que
sugeran efectos mximos cuando estaban ocupados todos los receptores.
Su objetivo es proporcionar una gua conceptual para mejor comprensin de la cintica, de la interaccin
frmaco-receptor para comprender las curvas de dosis-respuesta.
Sirve como modelo para estudios ulteriores de los procesos frmaco-receptor, y en algunos casos
constituye el proceso que ocurre en los sistemas vivientes.
La teora de la ocupancia se basa en ciertas aseveraciones, en primer lugar, en que las molculas del
frmaco y del receptor se pueden unir de manera reversible de acuerdo con la ley de masas.
La capacidad de un medicamento para unirse con un receptor se denomina afinidad.
Sin embargo la afinidad sola no es suficiente para asegurar una accin farmacolgica.
El complejo frmaco-receptor que se forma debe ser activo, esto es capaz de iniciar cambios en el
sistema que finalmente determina el efecto.
Los medicamentos se pueden cambiar con un receptor y dependiendo de sus propiedades el complejo
puede ser activo inactivo.
La capacidad de un medicamento para activar a su receptor se denomina actividad intrnseca. En sta
ltima vara de 0 (sin actividad) a 1 (actividad mxima).
La afinidad es la recproca de la concentracin del frmaco que proporciona una respuesta igual a la
mitad de la reaccin mxima con dicho medicamento.
De acuerdo con sta teora, los medicamentos se clasifican con base en su actividad intrnseca. Los
frmacos que poseen una actividad intrnseca entre 0.8 y 1 se denominan agonistas. quellas que la
tienen entre 0.2 y 0.8 se denominan agonistas parciales y los que de una accin entre 0 y 0.2 se llaman
antagonistas competitivos.
Combinacin de dos frmacos capaces de unirse de modo reversible al mismo sistema receptor.
Con base en la ley de accin de masas el efecto (AB), de la combinacin de dos medicamentos (A+B)
que compiten por el mismo sistema receptor (R).
Combinacin de dos frmacos uno de los cuales se une de manera reversible y otro irreversible
al mismo sistema receptor.
Al estar presentes dos agentes de origen endgeno exgeno que compiten por ocupar al receptor
deben considerarse tres situaciones observadas con frecuencia:
Presencia de dos agonistas

Existencia de un agonista y un antagonista
Presencia de un agonista y un agonista parcial
Combinacin de dos agonistas

Dos agonistas con diferente afinidad generan curvas
de dosis-respuestas paralelas pero debido a la mayor
afinidad de A, se requieren mayores concentraciones
de B, para originar un efecto equivalente. La mezcla de
A y B producen curvas intermedias a las de A B.
1.- el agonista A es ms potente que B, pero ambos
92
Farmacodinamia
son igualmente efectivos

2.- la droga C es ms potente que B, pero menos efectiva que A y B. Esta droga C nunca alcanzar el
100% de efectividad ni con ms dosis
3.- la droga D es menos potente que C, pero igualmente efectiva
Combinacin de un agonista y un antagonista
Antagonismo competitivo.
Muchos compuestos farmacolgicos actan como
antagonistas competitivos en un cuerpo. Estos
agentes tienen la capacidad de unirse a ciertos
receptores
en
forma
reversible
pero
no
desencadenan una reaccin; por ejemplo carecen de
actividad intrnseca. Sin embargo su presencia
reduce competitivamente la cantidad de receptores
libres disponibles para interactuar con el agonista
cambiando la curva dosis-respuesta a la derecha.
La adicin de una cantidad suficiente de agonistas
vence la inhibicin y produce una reaccin mxima.
Para obtener 100% de la respuesta del agonista en presencia del antagonista competitivo se realiza la
hiptesis de la existencia de receptores de reserva.
Estos slo quedan disponibles cuando hay un antagonismo competitivo. Recientemente se encontr por
ejemplo que algunas clulas foliculares del ovario, tenan alrededor de 10000 receptores a FSH, segn
esto slo se requieren de 8 a 10 receptores para inducir una respuesta de 100% en dichas clulas.
Los bloqueadores neuromusculares, colinrgicos
adrenrgicos
son
algunos
ejemplos
de
medicamentos antagonistas competitivos.
Antagonismo no competitivo
El antagonismo tambin puede ser no
competitivo, en ese caso el antagonista se
combina de manera irreversible con el receptor
con un sitio distinto a ste llamado alostrico y
que modifica al receptor.
Debido a que todos los inhibidores no
competitivos se unen en forma irreversible al
receptor al sitio alostrico no alteran la afinidad del agonista su receptor, el resultado del
antagonismo no competitivo da la reduccin de la magnitud de la respuesta general por el agonista a
todos los valores de dosificacin.
Antagonismo fisiolgico
Con frecuencia se encuentra un tercer tipo de antagonismo. ste ocurre cuando dos medicamentos
actan en diferentes receptores los cuales si son activados generan efectos opuestos. Un ejemplo es el
antagonismo de la broncoconstriccin inducida por la histamina y el efecto contrario de la adrenalina.
En ste caso la histamina se une a los receptores especficos H1 situados en la membrana de las
clulas del msculo liso bronquiolares, produciendo broncoconstriccin. La adrenalina se une a otro tipo
de receptores llamados beta 2 adrenrgicos en las mismas clulas y los activa, provocando la
hiperpolarizacin de la membrana muscular provocando el efecto contrario al de la Histamina.
93
Farmacodinamia
Otros ejemplos de antagonismo fisiolgico son el de la Progesterona con la Testosterona y el de la

Progesterona con la Oxitocina.
Combinacin de un agonista y un agonista parcial.
Muchas curvas de dosis-respuesta se pueden explicar como el resultado de la accin simultnea de un
agonista y un agonista parcial. Por ejemplo: el narctico opiceo herona que es un agonista, que posee
tanto afinidad como actividad intrnseca para ciertos receptores opiceos del cuerpo. Por otro lado la
nalorfina es un agonista parcial de los mismos receptores pero con una accin intrnseca escasa.
En un individuo adicto a la herona, los receptores deben ser ocupados por ella para evitar el sndrome
de abstinencia. Si se administra nalorfina a un individuo no dependiente slo producir una leve
respuesta del tipo de la herona, sin embargo si se administra a un sujeto adicto, se precipita el sndrome
de abstinencia.
Lo anterior se atribuye a que un gran porcentaje de herona unida a los receptores es desplazada por la
nalorfina.
Combinacin benfica de los frmacos
Por otro lado la combinacin de dos ms medicamentos puede ser positiva, en ste caso la
combinacin es sinergista si la suma algebraica de los efectos de los frmacos aumentan cuando se
administran juntos. Ejemplo: Sulfas + Trimetroprim
Otro resultado positivo de la combinacin farmacolgica se define como sumacin adicin. En este
caso se obtiene simplemente la suma algebraica de los efectos de las sustancias por separado. Al
respecto se puede citar la combinacin de tres sulfas, que se administran juntas para evitar sus efectos
colaterales en el rin (cristaluria), pero que tienen un efecto antibacteriano simplemente sumatorio.
La potencializacin ocurre de manera general en los productos que actan en el Sistema Nervioso
Central. Por ejemplo el Pentobarbital sdico se utiliza a una dosis de 28 mg/kg por va intravenosa, pero
sta dosis se reduce a la mitad utilizando previamente un tranquilizante, esto porque el tranquilizante
evita la fase de excitacin delirio y potencializa la accin del anestsico. Si se utiliza el anestsico fijo a
dosis completa ms el tranquilizante se compromete la vida del paciente.
Una vez entendido lo anterior, tenemos que tratar de comprender algunos conceptos que se utilizan:
Dosis: cantidad de frmaco que se le da a un paciente, por la va de administracin indicada.
Dosis mnima: es la cantidad ms pequea de frmaco que ejerce un efecto perceptible.
Dosis mxima: la mayor cantidad de frmaco que puede darse sin que produzca algn efecto
adverso.
Dosis txica: es la menor cantidad de frmaco que produce algn efecto nocivo.
Dosis teraputica: cantidad de frmaco que se necesita para producir el efecto buscado.
Dosis diaria: es la suma de las diversas dosis que deben darse en un lapso de 24 horas.
Dosis letal 50%: la cantidad de frmaco que puede ser administrado a un lote de animales de
experimentacin y provoca la muerte del 50% de ellos.
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Farmacodinamia
Todo lo anterior referente a la combinacin de frmacos se puede expresar resumir as;
Combinacin de dos
frmacos capaces de
unirse de modo reversible
al mismo sistema receptor
combinacin de 2 agonistas
combinacin de 1 agonista y 1 antagonista
antagonismo competitivo
antagonismo no competitivo
antagonismo fisiolgico
Combinacin de dos
frmacos, uno de los cuales
se une de manera reversible
y otro irreversiblemente al
mismo sistema receptor
combinacin de 1 agonista y 1 agonista parcial

combinacin benfica de los frmacos
Sinergismo
Sumacin Adicin
Potencializacin
BIBLIOGRAFIA

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Ruiz, C.G. 2000. Bases de la farmacologa Veterinaria. FESC-UNAM. Mxico.
Sumano, H y Ocampo ,C. 1997. Farmacologa Veterinaria. 2 ed. Ed. McGraw Hill Interamericana.
Mxico.
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Farmacodinamia
Principios Bsicos de la Farmacologa Neonatal

El hecho de que los animales recin nacidos sean ms susceptibles a enfermar y sus muertes
impliquen graves prdidas econmicas a la industria pecuaria, justifica la importancia del estudio de
los principios bsicos de la farmacologa neonatal.
Los procesos a travs de los cuales operan estos principios son diferentes en el neonato. Por esta
razn, contemplaremos en este capitulo los siguientes puntos:
1. Periodo neonatal.
2. Absorcin neonatal.
3. Vas metablicas neonatales.
4. Excrecin renal neonatal.
PERIODO NEONATAL.
El periodo neonatal abarca el primer mes de vida; en ste, prcticamente todas las reacciones
inesperadas a los frmacos en dosis normales se deben a diferencias de distribucin y eliminacin
entre animales neonatos y adultos de la misma especie. Los cambios en el tipo de distribucin estn
relacionados con diferencias en los volmenes relativos de los compartimientos lquidos del
organismo y con la menor unin de las protenas plasmticas en el neonato.
Existen notables deficiencias plasmticas en algunos de los procesos importantes de eliminacin
(vas metablicas microsomales del hgado y mecanismos de excrecin renal) en neonatos,
especialmente durante los primeros cinco das de vida. Es probable que estas diferencias alteren la
intensidad y la duracin de los efectos farmacolgicos de un medicamento dado.
En la medida en que el efecto es mayor o menor segn el frmaco, la duracin siempre ser ms
prolongada cuando el metabolismo de transformacin microsomal o la excrecin renal sean los
mecanismos principales de eliminacin del frmaco. Tericamente, una modificacin en la
periodicidad de administracin (dosis por unidad de tiempo) puede compensar el cambio esperado en
la reaccin. En la prctica, sin embargo, es extremadamente difcil precisar qu ajuste se requiere en
la dosificacin, pues el ritmo al que se desarrollan los procesos de eliminacin es variable y depende
de la especie de que se trate. La absorcin, la distribucin y la eliminacin son todava ms
anormales durante las primeras 24 horas de vida.
Absorcin neonatal.
Los antimicrobianos que son absorbidos por va oral tambin se absorben perfectamente en el
neonato y, en trminos generales, hasta el primer ao de vida su biodisponibilidad sistemtica es
inclusive mayor que en el animal adulto.
Considerando que el rumen tarde de cuatro a ocho semanas en desarrollarse y funcionar, el perfil de
biodisponibilidad de medicamentos administrados por va oral a terneras neonatas es semejantes al
de especies monogstricas. Por ejemplo, el cloramfenicol en solucin por va oral se absorbe bien en
terneras neonatas, y en dosis de 25 mg/kg de peso a intervalos de 12 horas proporciona
concentraciones teraputicas del antimicrobiano.
En terneras de mayor edad, la administracin oral de cloramfenicol no produce concentraciones
eficaces debido a que el frmaco se inactiva en el rumen por una accin de reduccin.
Llama la atencin el hecho de que el rgimen de dosificacin del cloramfenicol en terneras neonatas
es el mismo que en gatos adultos. La eficacia de la periodicidad de dosificacin de 12 horas se
relaciona con la sntesis de relativa lentitud conjugado glucornido del cloramfenicol.
Para una mejor comprensin de lo expuesto pondremos como ejemplo la vida media del
cloramfenicol, que es de 14 horas en terneras de un da de nacidas, disminuyendo a 7.5 horas a los
siete das de vida, y a las 10 o 12 semanas de edad es de 4.2 horas, siendo un poco ms prolongada
96
Farmacodinamia
que en vacas adultas. Esta disminucin es, en parte, consecuencia del incremento de la capacidad
metablica.
Vas metablicas neonatales.
El rpido desarrollo de las reacciones microsoma les oxidativas durante el periodo neonatal cambia
de acuerdo con la especie animal de que se trate. Se ha demostrado que los lechones requieren de
cuatro a seis semanas para que el sistema de oxidasas de funcin mltiple dependiente de citictomo
P-450 desarrolle actividad semejante a la del cerdo adulto. En estudios sobre cintica de distribucin
y eliminacin de antipirina en la vaca, se determino que la vida media del compuesto en terneras de
seis semanas de edad fue de 25% respecto a una ternera de un da, pero cerca de 50% en vacas
adultas. Estos cambios de vida media reflejan de forma directa cambios de depuracin de antipirina, e
indican que la va metablica relacionada no est desarrollada por completo en terneras de seis
semanas de edad. Asimismo, tenemos que la vida media del trimetroprim es de 40 minutos en cabras
adultas y de cuatro a cinco veces mayor en cabritos recin nacidos. Se requiere de 40 a 50 das
despus del nacimiento para que la vida media del trimetroprim disminuya a valores encontrados en
la cabra adulta.
Excrecin renal neonatal.
La funcin renal, calculada por depuraciones de inulina y cido p-aminohiprico (son indicadores de la
velocidad de filtracin y del flujo plasmtico renal efectivo, respectivamente), es baja en neonatos de
la mayora de las especies, incluyendo al hombre. Tanto la filtracin glomerular como la secrecin
tubular proximal estn disminuidas. Aunque la capacidad renal neonatal se considera inmadura
respecto a la del adulto, satisface su funcin fisiolgica; sin embargo, al administrar frmacos a
animales jvenes, el efecto combinado del metabolismo microsomal heptico lento (oxidacin y
conjugacin con glucornidos) e ineficientes mecanismos de excrecin renal disminuyen en forma
muy considerable la eliminacin de compuestos liposolubles y sus metabolitos. La ternera neonatal
es una posible excepcin, pues a diferencia de neonatos de otras especies parece tener filtracin
glomerular bien desarrollada despus del primer da de vida.
Algunos Frmacos que no causan efectos adversos antes del parto
Amoxicilina
Ampicilina
Atropina
Bumetamida
Carbn activo
Cefalexina**
Cefalotina
Sdica
Clindamicina
Clonazepam
Acetil-cistena
Clorfeniramina
Cloruro
de
amonio
Colistina
Cromoln
Dextrometorfn
Diazepam
Difenhidramina
Digitoxina
Dimetilhidramina
Disofenol
Doxapram
Efedrina
Enflurano
Fenobarbital Lidocana
Furosemida Lincomicina
Gentamicina Manitol
Pilocarpina
Piperazina
Pirantel
Halotano
Heparina
Isoflurano
Ivermectina
Mebendazol
Miconazol
Morfina
Niclosamida
Pirilamina
Polimixina B
Procana
Quimotripsina
Diclorvos
Eritromicina
Kanamicina
Salbutamol
Dicloxacilina
Doxilamina
Ketamina+
tiletamina
Oxido
nitroso
Penicilina
Teofilina
**Solo durante la segunda mitad de gestacin
97
Farmacodinamia
Algunos frmacos que si causan adversos durante la gestacin

FARMACO
Acetaminofn
Acetato de medroxiprogesterona
Acetato de megesterol
Acetazolamida
Acido etilen diamino tetracetico (EDTA)
Acido meclofenmico
Acido Valproico
Albendazol
Amitraz
Andrgenos
Anfotericina B
Antineoplsicos
Asparaginasa
Aurotioglucosa
Azul de metileno
Bis-hidroxicumarina
Butorfanol
Captopril
Ciclofosfamida
Ciprofloxacina
Cloramfenicol
Clorotiazida
Clorpromacina
Clorprostenol de sodio
Corticosteroides
Dantroleno de sodio
Decanoato de nandrolona
Diazepam (primer tercio de gestacin)
Dietilestilbestrol
Dimetilsulfxido
Dinosprost
DL-Metionina
Doxiciclina (primer tercio de gestacin)
Doxorubicina
Enrofloxacina
Espironolactona
Estradiol
Estreptomicina
Estrgenos
EFECTO
Metahemoglobinemia
Anormalidades fetales
Embriotoxicidad,hipertensin pulmonar,hemorragias
Retraso del parto, posible teratogenicidad
Teratgeno y embriotxico
Anormalidades congnitas
Masculinizacin
Anormalidades congnitas
Muerte fetal
Muerte fetal
Urticaria por ingestin de leche
Anemia por corpsculos de Heinz
Muerte fetal y hemorragia intrauterina
Existe la posibilidad de anormalidades fetales
Embriotoxicidad
Muerte fetal
Defectos del cartlago articular
Muerte fetal
Anormalidades fetales y Trombocitopenia
Necrosis heptica neonatal
Aborto
Paladar hendido, parto prematuro y abortos
Existe la posibilidad de que se presenten
anormalidades fetales
Defectos congnitos y defectos del sistema nervioso
central
Malformaciones fetales del sistema gnito-urinario
Aborto
Metahemoglobinemia y anemia por corpsculos de
Heinz
Malformaciones de los huesos y dientes
Defectos del cartlago articular
Probables anormalidades fetales
Malformaciones fetales, depresin de la mdula
sea
Perdida de audicin y anormalidades
Feminizacin
98
Farmacodinamia
Etoxizolamidas
Fenilbutazona
Fenilefrina
Fenobarbital (altas dosis)
Fentin
Flucitosina
Flunixin de meglumina
Gentamicina
Glicerina
Bocio neonatal y nefrosis
Vasoconstriccin placentaria, hipoxia fetal
Hemorragia neonatal
Ototoxicidad y nefrotoxicidad
Esprobable que se presenten anormalidades en el
feto
Glucopirrolato
Es probable que se presenten anormalidades fetales
HCG (primer tercio de gestacin)
Aborto
Griseofulvina
Teratgeno
ACTH
Indometacina
Cierre prematuro del conducto arterioso
Inhibidores de la colinesterasa (gestacin a Miastenia neonatal
trmino
Isoniacida
Retardo en la actividad del sistema psicomotor
Isoproterenol
Taquicardia fetal
Kanamicina
Ototoxicidad y nefrotoxicidad
Ketoconazol
Aborto, teratgeno
Levamisol
Existe la posibilidad del aborto
Meperidina
Inhibe el cierre del conducto arterioso
Mepivacana
Bradicardia fetal
Metocarbamol
Pueden presentarse anormalidades fetales
Metotrexato
Metoxamina
Vasoconstriccin placentaria e hipoxia fetal
Metronidazol
Teratgeno
Naproxn
Existe la posibilidad de que se formen
anormalidades fetales
Neostignina
Muerte fetal
Nitrofurantona
Hemlisis fetal
Nitroprusida
Toxicidad fetal por cianuro
Oxitocina
Parto prematuro
Penicilamida
Teratgeno
Pentazocina
No se sabe, solo se recomienda evitar su uso
Primidona
Defectos congnitos, hepatitis
Proclorperacina
Varias anormalidades
Propanolol
Bradicardia fetal
Propil-tiouracilo
Bocio neonatal
Protaglandinas
Aborto
Quininas
Sordera y trombocitopenia
Reserpina
Obstruccin respiratoria
Rifampicina
Posible teratgeno
Sales de litio
Bocio fetal
Sales de oro
Salicilatos (cercano al termino de la Sangrado neonatal
gestacin)
Selenito de Sodio
Crecimiento fetal deficiente
Succinil-colina
Muerte fetal y bloqueo neuromuscular
99
Farmacodinamia
Sulfasalasina
Trimepracina con prednisolona (Temaril-P)
Testosterona
Tetracilinas (Primera mitad de la gestacin)
Tiacetarsamida
Tiazidas
Tiletamina-Zolacepam
Tiopental
Tobramicina
Trimetroprim-Sulfametoxasol
Undecilato de boldedona
Vasopresina
Vinblastina
Viscristina
Vitamina A (grandes dosis)
Vitamina D (grandes dosis)
Vitamina K y anlogos
Warfarina
Xilazina (especialmente en el ltimo tercio de
la gestacin
Yodinato de casena
Yoduros
Yohimbina
Ictericia neonatal
Muerte fetal, posible teratgeno
Defecto en el desarrollo de huesos y dientes
Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad
Muerte fetal y trombocitopenia
Muerte fetal y posible teratgeno
Muerte fetal
Incremento en muertes fetales
Puede inducir el parto
Varias anormalidades
Hipercalcemia y retraso mental
Hiperbilirrubinemia
Hemorragia intrauterina y embriotoxicidad
Induccin prematura al parto
Destruccin de las clulas de los islotes fetales
Bocio fetal
No se sabe solo se recomienda evitar su uso
BIBLIOGRAFIA
anestesiaweb.ens.uabc.mx/articulos/anestesia_reanimacion/obstetrica/farmacologia_fetal_
neonatal.htm
Mxico
www.sap.org.ar/organizacion/comitesnacionales/ cefen/cd_neo/pro.htm
www.se-neonatal.es/se-neonatal/capacit.htm
100
Farmacodinamia
Factores que alteran la respuesta de los frmacos en el organismo

Muchas son las causas por las que los frmacos no producen su efecto en los organismo, o bien
llegan a producir reacciones adversas en algunos casos. A continuacin se enumeran y consideran
algunos de estos factores, haciendo mencin de ellos por grupos.
1. Factores ligados al paciente
Edad
Diferencias entre especie
Diferencias anatmicas y fisiolgicas del Aparato Digestivo
Respuestas diferentes entre individuos de la misma especie
Factores propios de cada especie (raza, peso, estado nutricional, sexo, funcin zootcnica)
Idiosincrasia
Estado de salud o enfermedad
Desarrollo de Tolerancia
Temperamento
Factores genticos
Variables fisiolgicas
2. Factores ligados al frmaco
Tamao del Frmaco
Quiralidad
Reactividad del frmaco
Diseo de frmacos
pH y pKa
Dosis teraputica
Va de administracin
Forma farmacutica (excipiente, manejo del producto, caducidad)
3. Factores ligados al medio ambiente
Hora de administracin de los Frmacos
Temperatura
4. Factores ligados a la interaccin con otros frmacos
Sumacin o Adicin
101
Sistema Nervioso Central
Sinergismo
Potencializacin
Antagonismo
5. Factores ligados al Mdico Veterinario
Error en el diagnstico
Aplicacin de un tratamiento y dosificacin inadecuada
Insistencia a un tratamiento cuando no existe una respuesta teraputica
Edad.- Cuando se medica animales muy jvenes, estos an no han desarrollado sus mecanismos de
biotransformacin y excrecin; en los de edad avanzada, la eficiencia de dichos mecanismos
disminuye.
Peso y Estado nutricional.- Los animales obesos, sern siempre
difciles de anestesiar por la grasa acumulada, ya que los anestsicos
son retenidos en la grasa. Los animales esbeltos son intoxicados
frecuentemente con organoclorados y organofosforados al no almacenar en la
grasa estos medicamentos.
Sexo.- Resulta importante en animales gestantes, donde la administracin de
catrticos fuertes puede provocar abortos. Durante la lactancia algunos frmacos
pueden secretarse con la leche, lo que puede afectar la salud del lactante y del consumidor.
Raza.- La aplicacin de ivermectinas en las razas Collie y Viejo Pastor Ingls puede desencadenar
la presentacin de un choque anafilctico.
Diferencia de especie : Algunos frmacos son especficos para algunas especies por ejemplo el
anestsico Altesin solo sirve para gatos, en el perro causa liberacin de histamina y puede causar la
muerte
si
no
Diferencias en el tracto digestivo : En los caninos, porcinos y felinos la absorcin estomacal de

sustancias estables en Ph cido es eficiente pero en los rumiantes el factor de dilusin y las
bacterias del rmen evitan la absorcin.
Diferencias entre individuos de la misma especie: Un ejemplo es que el
10 a 20% de los cerdos de raza Landrace reaccionan con hipotermia
maligna al Halotano.
102
Temperamento: Algunos animales son difciles de medicar por esta causa por ejemplo es
relativamente fcil medicar bovinos con sonda nasoesofgica, lo que resulta mas complicado en los
equinos.
Idiosincrasia.Es un factor que se presenta al azar.- por ejemplo las respuestas de
hipersensibilidad de algunos frmacos como el caso de los porcinos a las Sulfas, de la penicilina en
los caballos y de los tranquilizantes en los bovinos etc... .
Desarrollo de tolerancia.- Se presenta cuando se suministra por primera vez un frmaco y se
obtiene una respuesta teraputica, sin embargo la segunda dosis deber ser mayor por ejemplo: la
dosis de Anfetamina para estimular al SNC por segunda vez ser de cuatro a seis veces mayor que
la dosis inicial. El desarrollo de tolerancia de las bacterias a los antibiticos es un problema grave en
la Quimioterapia moderna.
Estado de Salud o Enfermedad.- En los animales enfermos la disminucin de
algunas funciones como la heptica, provocar que los frmacos se biotransformen
lentamente. La fiebre y la hipoalbuminemia pueden alterar la unin de los frmacos a
las protenas plasmticas y alterar su cintica.
Variaciones fisiolgicas.- Las acidosis ruminales consisten en verdaderas trampas de iones para
los frmacos de pH alcalino. As en la acidosis metablica los inhibidores de la anhidrasa carbnica
no producirn el efecto deseado.
Tamao del frmaco.- El tamao del frmaco vara desde el muy pequeo a demasiado grande. No
obstante la mayor parte de los frmacos tienen peso molecular de 100 a 1000. Para obtener un
buen ajuste a un solo tipo de receptor una molcula de frmaco debe ser distinta en forma, carga,
etc, para evitar su unin a otros receptores. Con el objeto de lograr esta fijacin selectiva. Por tanto,
los frmacos muy grandes (a menudo protenas) deben de administrarse de modo directo en el
compartimento en el cual ejercen su efecto.
Quiralidad.- Tambin llamado estereoisomerismo, que es muy comn en Farmacologa que ms de
la mitad de los frmacos tiles son molculas quirales, es decir existen como pares enantiomricos.
Si uno imagina que el sitio receptor es como un guante en el cual la molcula del frmaco (la mano)
debe ajustarse para ejercer su efecto, es claro el porque un frmaco orientado a la izquierda es ms
eficaz para unirse a un receptor zurdo que a su enantimero orientado a la derecha.
Reactividad del frmaco.- Los frmacos interactuan con receptores por medio de fuerzas qumicas
que forman enlaces, que pueden ser de manera general de tres tipos: covalentes, electrostticos e
hidrfobos. Los enlaces covalentes son muy fuertes y en muchos casos son irreversibles en
condiciones biolgicas. El enlace electrosttico (enlace inico, puentes de hidrgeno, fuerzas de Van
der Walls) es el ms comn en la interaccin entre el frmaco y su receptor. Estos enlaces son ms
dbiles. Por su parte el enlace hidrfobo suele ser extremadamente dbil.
Los frmacos que se unen por enlaces dbiles a sus receptores suelen ser ms selectivos que
aquellos que se fijan por medio de enlaces muy fuertes.
Diseo de frmacos.- Implica la capacidad de predecir la estructura molecular apropiada de un
frmaco con base en la informacin sobre su receptor biolgico, ya que si no existe interaccin entre
ambos no puede verse una accin y un efecto del frmaco.
pH y pKa.- En el caso de cidos y bases dbiles (que ganan o pierden protones dependiendo del
pH), la capacidad de desplazarse en un medio acuoso a otro lipdico o viceversa, vara con el pH del
103
medio, ya que las molculas cargadas atraen molculas de agua. La relacin numrica entre la
forma liposoluble y la hidrosoluble para un cido o una base dbil se expresa por medio de la
ecuacin de Henderson Hasselbalch.
Hora del da.- Los animales son mas susceptibles al efecto de los depresores del Sistema Nervioso
Central como: tranquilizantes, sedantes y anestsicos si estos son suministrados por la noche
Interacciones medicamentosas.- Este factor puede ser benfico en el caso de las sinergias, por
otro lado tambin puede disminuir o modificar los efectos de las drogas, incluso convertirlas en
letales.
La importancia de describir lo anterior, radica en el hecho de que la accin y efecto de los frmacos
se puede ver modificado como se representa en el siguiente esquema:
Dosis Teraputica
Fase Farmacutica
Desintegracin de la forma farmacutica
Disolucin de la sustancia activa
Droga apta para absorcin
Absorcin
Distribucin
Eliminacin
Fase Farmacocintica
Droga apta para actuar
Fase Farmacodinmica
Interaccin Frmaco Receptor
Efecto farmacolgico
104
BIBLIOGRAFIA
Goodman y Guilman. 1996. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Volumen 1. 9 edicin.

Editorial Interamericana. Mc Graw Hill. Mxico.
Mxico
Sumano, H. y Ocampo, L. 1997. Farmacologa Veterinaria. 2 edicin. Editorial Interamericana.
Mc Graw Hill. Mxico.
105
Frmacos que actan en el Sistema Nervioso Central

Introduccin
El sistema nervioso central (SNC) entre otras acciones es el sitio de la conciencia y el lugar donde se
origina la adaptacin al medio ambiente, ya que nos pone en contacto con el medio ambiente y
regula las funciones del organismo.
Las reacciones mltiples y complejas del SNC se presentan por algunos de los mas desconcertantes
mecanismos fisiolgicos y farmacolgicos, es adems el sistema ms sensible a los efectos de los
frmacos que cualquier otro de los sistemas que componen el cuerpo.
Normalmente tiene un elevado metabolismo que puede ser interferido con frmacos depresores y
una gran variedad de frmacos pueden atravesar el lquido cerebro espinal (LCE) y la barrera
hemato-enceflica siempre que estos sean liposolubles no ionizables con un elevado coeficiente de
particin lpido agua.
Por ejemplo un frmaco de alta liposolubilidad puede rpidamente penetrar en la barrera
hematoenceflica y difundirse a travs del epndimo y de la piamadre hacia el SNC, esto permite
una gran distribucin del medicamento por la barrera hematoenceflica, ya que es mucho ms
extensa su red vascular comparada con la del plexo coroideo.
Despus de que el frmaco ha cruzado la barrera hematoenceftica llega al fluido extracelular.
El grado de penetracin hacia varias regiones del cerebro puede definir sus efectos; en el gato por
ejemplo el fenobarbital llega rpidamente a todos los sitios del SNC.
Esto se debe a que existen fibras mielnicas y amielnicas en las especies domsticas, lo que
explica las diferencias en la penetracin del frmaco hacia esas dos regiones del cerebro.
Los frmacos pueden ser introducidos directamente hacia el LCE y de este modo evitar la
proteccin de la barrera hematoenceflica, este procedimiento dispone de una obvia posibilidad de
intoxicacin del SNC.
Algunas drogas como los barbitricos y anestsicos voltiles actan en la corteza cerebral unos
segundos despus de ser inyectados por la va intravenosa o por inhalacin lo que indica la rpida
distribucin de estos frmacos en este tejido.
A continuacin se expone un glosario de trminos bsicos para lo que se refiere a anestesiologa
veterinaria.
Glosario.
Analgesia: es el alivio del dolor sin quitar la causa o etiologa y lo producen los analgsicos.
Anestesia: estado sin sensacin del dolor.
Anestsico: sustancia capaz de lograr de manera controlada y reversible la supresin de la
conciencia y de la capacidad motora y sensorial de un individuo.
Anestesia disociativa: estado de indiferencia e incapacidad para integrar, clasificar y reaccionar a
los estmulos del medio, esto es el individuo est disociado del medio que lo rodea.
Anestesia general: es la prdida de la motilidad, de la sensibilidad y de la conciencia en forma
reversible.
Anestesia local: aunque esta funcin se desarrolla en el SNP significa perdida de la sensibilidad de
un rea determinada del organismo.
Anestesia quirrgica: lo mismo para anestesia general, pero con la especificacin de que sta si es
til para ciruga.
Anestesia regional: insensibilidad en un rea extensa, aunque delimitada del cuerpo, esto fuera del
SNC.
Hipnosis: es un estado de sueo y los frmacos que lo causan son los hipnticos.
106
Narcosis: estado de sueo muy profundo debido a sustancias llamadas narcticos. El paciente
narcotizado rara vez est dormido, aunque rara vez se encuentra indiferente al dolor. No es un
estado de analgesia.
Neuroleptoanalgesia: estado de tranquilidad profunda aunado a la analgesia. Esta modalidad de
anestesia se logra combinando un tranquilizante, neurolptico o atarxico con un analgsico potente,
derivado morfnico.
Sedacin: es una depresin central moderada, en la cual el paciente se encuentra despierto pero
calmado y sin tensiones nerviosas.
Tranquilizacin: es la accin calmante de la hiperexcitabilidad psquica, y los frmacos que la
ejercen son llamados tranquilizantes, psico-frmacos, atarxicos y/o neurolpticos.
Se ha citado que el Sistema Nervioso funciona aumentando o disminuyendo la actividad de las
neuronas y esto se realiza a travs de la excitacin o inhibicin.
Para que esto se lleve a cabo es necesario de neurotransmisores, que si bien algunos son
conocidos otros an no han sido identificados.
Los siguientes neurotransmisores enlistados son los ms importantes y los ms conocidos:
Principales neurotransmisores
Neurotransmisores
Principales funciones
Acetilcolina (Ach)
Aminas
Adrenalina
Dopamina
Noradrenalina
Aminocidos
inhibidores
cido- aminobutrico
glicina
De distribucin amplia, en los cuerpos celulares a todos los

niveles (presinptico y postsinptico) y cuya funcin primaria
es de estimulacin, al aumentar la conductancia de cationes.
Se encuentra en la unin mioneural, terminaciones
vasodilatadores del msculo y terminaciones de clulas
amadrinas de la retina.
Hipotlamo, tlamo, mdula espinal, materia gris periacuedital.
De distribucin ms selectiva (a nivel presinptico) y con
actividad estimulante.
Clulas SIF en los ganglios simpticos, sistema lmbico, partes
dela neocorteza, terminaciones interneuronales de la retina.
Esencialmente tienen actividad estimulante
Terminaciones nerviosas simpticas postganglionares; corteza
cerebral, hipotlamo, tallo cerebral, cerebelo y mdula espinal.
Son excitadores.
Realizan una inhibicin a nivel presinptico, importante en la
medula espinal, tallo cerebral, cerebelo, procencfalo y retina
y disminuyendo la conductancia del Cl- y aumentando la de K+
Serotonina
Realiza una funcin principalmente inhibitoria, pero algunas

ocasiones se puede comportar como un excitatorio. Se
encuentra principalmente en el hipotlamo, sistema lmbico,
cerebelo mdula espinal y retina
Sustancia P
Juegan un papel importante en la fisiologa del dolor y del

comportamiento. Son esencialmente estimulantes. Se
encuentran en encfalo y retina
107
Endorfinas
y
otros Hipotlamo, tlamo, tallo cerebral y retina. Son importantes en
derivados de la pro-opio- la fisiologa del dolor y del comportamiento. Esencialmente
melanocortina
son estimulantes.
Encefalinas
Prostaglandinas
Histamina
Sustancia gelatinosa, encfalo y retina. Son estimulantes.

Son importantes en la transmisin de las seales del dolor y
en la reproduccin.
Es importante en las principales reacciones alrgicas, su
ubicacin es el hipotlamo y se considera excitatorio.
Aminocidos
Realiza una funcin estimulante mdula espinal, corteza
excitadores
cido glutmico y cido cerebral y tallo cerebral.
asprtico
Existen otros neutrotransmisores no descritos aqu, pero que tienen funciones
cerebrales y son los siguientes:
Vasopresina, Oxitocina, CRH, TRH, GRH, Somatostatina, GnRH, Endotelinas,
Colecistocinina (CCK-4 y CCK-8), Polipptido intestinal vasoactivo, Neurotensina, Pptido
liberador de la gastrina, Gastrina, Glucagon, Motilina, Secretina, Neuropptido Y, Activitas,
Inhibinas, Angiotensina II, Galanina, Pptido natriurtico auricular y cerebral, Adenosina,
ATP, NO, CO y Anandamida.
GENERALIDADES
Sitios donde pueden actuar los frmacos
1. Encfalo
En todas las divisiones del cerebro se encuentran los centros motores y
sensoriales y se asocian las funciones de gobierno de los msculos, adems
interpreta la informacin sensorial, evalua e integra los estmulos y la toma de
decisiones.
Tambin se establecen correlaciones entre los estmulos sensoriales aferentes
(corteza cerebral), as mismo correlaciona, la sensacin, la memoria, la
inteligencia, el razonamiento y los sentidos del odo, vista, gusto, etc.
Cuando los frmacos depresores o excitadores actan en l todas las
funciones citadas se alteran.
2. Cerebelo
Este rgano realiza una funcin de los movimientos motores relacionados con la postura, la
coordinacin y el equilibrio.
3. Tlamo
Retransmite la informacin sensorial hacia el cerebro y tambin reconoce los impulsos dolorosos.
4. Hipotlamo
Esta parte del sistema nervioso integra la funcin del Sistema Nervioso Autnomo y es el que
controla las actividades viscerales. Recibe e interpreta la informacin sensorial de las vsceras y
es el punto de interconexin ms importante entre el SNC y el Sistema Endcrino utilizado a la
glndula hipfisis como intermediario.
108
Controla la temperatura corporal, la sed y el

hambre, adems del equilibrio del agua. Ayuda a
la manutencin de los estados de alerta, sueo,
enojo y huida del sujeto cuando se encuentran en
estado de alerta. En este sitio actan frmacos
como
los
antipirticos,
analgsicos
y
tranquilizantes.
5. Mdula oblonga o Bulbo raqudeo
Es una va de conduccin para los impulsos
motores y sensoriales entre el cerebro y la mdula
espinal.
En ella se encuentran el centro respiratorio y
vasomotor as como funciones de la deglucin, el
vmito, la tos, el estornudo, el parpadeo y el hipo. En la formacin reticular se transmiten los
impulsos hacia los centros altos y bajos del SNC, adems de otras funciones.
En el pueden actuar frmacos para activar el centro respiratorio y vasomotor, los antiemticos y
otros.
6. Centros vitales
No es ninguna descripcin anatmica si no que indica los diferentes centros vitales como el
respiratorio, vasomotor y otros, y debido a sus funciones especializadas son afectadas por
diferentes medicamentos por lo que pueden ser estimulados o inhibidos.
Lo anterior se puede utilizar desde un punto de vista teraputico, por ejemplo para estimular la
respiracin en el centro especifico.
CLASIFICACION DE LOS FARMACOS QUE ACTUAN EN EL SNC.

Depresores del SNC. Sustancias que inhiben, ya que provocan hiperpolarizacin neuronal.
Pueden ser especificos o selectivos (no siguen la ley descendente de Jackson).
Antipirticos.
Analgsicos.
Tranquilizantes.
Anticonvulsivos.
Relajantes musculares.
No especficos o no selectivos (siguen la ley descendente de Jackson).
Anestsicos generales.
Hipnticos.
Sedantes.
Estimulantes del SNC. Sustancias que provocan la despolarizacin neuronal.
Frmacos psicotrpicos o con predominio cerebral.
Xantinas.
Aminas despertadoras.
Estimulantes bulbares.
Heptaminol
109
Doxapram
Inosina
Estimulantes espinales
Estricnina
Depresores
Los frmacos que actan a nivel de SNC, lo hacen una vez que han atravesado la barrera
hematoceflica o directamente por afinidad selectiva, ya que es un rgano con el metabolismo muy
acelerado.
Se sabe que el funcionamiento del SNC se observa con solo analizar las ondas elctricas que
despide. Por ejemplo, sern 50 ondas/seg; en un estado funcional normal de 5 15 ondas/seg en
anestesia o coma; por el contrario sern 100 ondas/seg o ms en casos de estados convulsivos.
Representacin grfica de la excitacin e inhibicin del Sistema Nervioso.
EXCITACIN
INHIBICIN
fibra excitadora
Fibra inhibidora
impulso nervioso
Na+ Na+ Na+ Na+ Na+ Na+
MEMBRANA
Na+
Na+
MEMBRANA
NEUROTRANSMISOR
MEMBRANA
Na+
Pasa de 70 mv a +20 mv y aumenta la

entrada de sodio y provoca la
despolarizacin que se traduce en
excitacin neuronal.
K+
k+ k+ k+ k+ k+ k+
MEMBRANA
K+
K+
Pasa de 70 mv a 80 mv por la salida

de
potasio
lo
que
provoca
hiperpolarizacin y por lo tanto
inhibicin.
Dado que el estudio de este rgano es complicado desde cualquier punto de vista, se hace notar
para fisiopatlogos del SNC que es de gran utilidad considerar la llamada Ley de la Parlisis
Descendente de Jackson, que establece lo siguiente: las funciones cerebrales complejas y las
ms recientemente adquiridas son las fcilmente alteradas.
Lo cual se explica de la siguiente manera cuando se trata de actuar con frmacos como los
anestsicos generales, estas funciones se van perdiendo en forma descendente; primero se
perdern las funciones corticales, despus las subcorticales y por ltimo las bulbares, en donde se
sobreentiende que habr paro bulbar y por lo tanto paro cardio-respiratorio.
El uso de cada uno de los frmacos implica un conocimiento profundo de todo aquello que
concierne a la droga en cuestin, o grupos de drogas-, sin embargo, adems de la clasificacin
110
anterior en necesario conocer los siguientes factores que determinan el tipo de contencin qumica
que se genera.
Se debe utilizar desde la tranquilizacin, sedacin o anestesia, considerando:
Naturaleza de la operacin.
Especie animal y sus caractersticas fisiolgicas.
Susceptibilidad de especie.
Estado de salud o enfermedad del paciente.
De lo anterior se deduce que se usan sedantes o tranquilizantes conjuntamente con la anestesia
local o regional.
La seleccin de un mtodo anestsico determinado depender de la evaluacin integral del paciente,
para lo cual es preciso considerar realizar una evaluacin preanestsica detallada que incluya;
Historia clnica
Examen fsico
Si existe enfermedad o no
El tamao, la especie, edad, sexo
Actitud postura (escoliosis, xifosis, lordosis)
Hbito aspecto (impresin clnica)
Comportamiento
Estado nutricional estado general de carnes
Grado de hidratacin
Ambiente, manejo
La condicin fisiolgica general (constantes fisiolgicas)
Si es Braquicfalo o Dolicoceflo
Pruebas de Laboratorio
Hematocrito, Pbas de coagulacin, Conteo plaquetario, Tiempos de protrombina,
tromboplastina y trombina.
Protenas plasmticas, Examen General de Orina, Cuenta Blanca, Qumica Sangunea y un
perfil Heptico (enzimas ALT, AST, FAS, GGT)
No ser lo mismo intervenir a un canino que a un bovino, aunque la operacin sea en esencia la
misma, por ejemplo la cesrea.
En el bovino se realiza en pie con tranquilizacin y anestesia regional o local; y en los caninos se
necesita por fuerza anestesia general.
Un animal que esta sano y que se quiera intervenir quirrgicamente por ejemplo ciruga esttica o
zootcnica, no correr el mismo riesgo que un sujeto que tenga que ser intervenido
quirrgicamente de emergencia.
Las cirugas en las distintas especies considerando el sexo sern menos problemticas en los
machos que en las hembras, sobre todo cuando se trata de manejo quirrgico en el aparato
reproductor.
An siendo sujetos de una misma especie, se deber considerar el estado nutricional y el de
hidratacin.
Se deber considerar el ambiente donde se va a realizar el acto quirrgico ya que algunos
animales son muy excitables o estresables, cuando se les aplican fenotiacinicos o bloqueadores alfa
adrenrgicos.
Deber considerarse tambin el tiempo de ayuno recomendado segn la especie.
En los perros grandes el ayuno es de 12 hrs, en perros medianos es de 8-12 hrs, en cachorros y
gatos es de 6-8 hrs, hipoglucmicos es de 4 hrs, en bovinos y equinos es de 24 hrs.
111
El estado fisiolgico de los rganos vitales como el corazn, los pulmones, el hgado y los riones
debern estar en ptimas condiciones, lo cual se puede verificar con la realizacin de pruebas de
laboratorio.
Finalmente el mdico deber contemplar la interaccin entre los frmacos que va a utilizar y as
evitar sinergismos o antagonismos, por ejemplo la combinacin de anestsicos con cloranfenicol
suelen provocar prolongacin de la anestesia por que el cloranfenicol provoca inhibicin del sistema
microsomal.
Este mismo efecto ocurre con los pacientes intoxicados con insecticidas organofosforados a los que
posteriormente se les trata con frmacos que actan sobre el SNC.
Clasificacin de pacientes por riesgo anestsico
Riesgo 1
Riesgo 2
Riesgo 3
Riesgo 4
Riesgo 5
Todos aquellos pacientes sanos que son sometidos a ciruga electiva (OVH,
Castracin, Otectoma, Caudectoma, Neoplasias externas benignas, etc)
Pacientes que presentan una enfermedad preexistente que no involucra
cavidades y no tiene manifestaciones sistemicas (Fracturas, tumores benignos,
etc).
Pacientes que presentan enfermedades de cavidades o sistemicas como
deshidratacin moderada, neumotorax, etc.
Individuos con enfermedades preexistentes y alteraciones sistemicas severas
que se tienen que corregir antes de la anestesia (anemia, uremia, caquexia,
etc).
Pacientes moribundos y que pueden morir en menos de 24 horas a menos que
se les practique o no intervencin quirrgica.
La anestesiologa al igual que otras ciencias ha avanzado hasta el punto de que en nuestros das se
conocen diferentes anestsicos, que se pueden clasificar de la siguiente manera:
Clasificacin de los anestsicos
Halotano
Ciclopropano
ANESTESIA GENERAL CON
ANESTSICOS
VOLTILES Eter
AGENTES LQUIDOS O
POR INHALACION
Cloroformo
GASES
Oxido Nitroso
Etc.
ANESTESIA GENERAL CON

ANESTESICOS FIJOS
AGENTES INYECTABLES
Barbitricos
Disociativos
Esteroidales
Neuroleptoanalgesia
Hidrato de Cloral
Propofol
Etc.
EL ANESTSICO IDEAL
Hasta el momento no existe el anestsico ideal, pero de existir tendra que reunir las siguientes
caractersticas:
Que no necesite biotransformarse.
Que no sea txico ni irritante.
112
Que no deprima las funciones vitales, como la respiracin, funcin cardaca, etc
Que logre inducir a la anestesia en un corto tiempo y sin forcejeos para propiciar una
recuperacin rpida y segura recuperacin.
Que pueda existir un antdoto especfico para l (como la Naloxona es el antdoto del Fentanyl).
Que sea til en todas las especies.
Que sea barato, estable, fcil de usar
Que no sea inflamable, ni explosivo.
Que reduzca el sangrado capilar que no lo fomente.
Que provoque buena relajacin, inconsciencia, inhibicin de reflejos y perdida de la sensibilidad.
GENERALIDADES SOBRE LA ANESTESIA

La seleccin de un mtodo anestsico determinado depende de la evaluacin integral del paciente,
para lo cual mnimamente se debe hacer lo siguiente:
Examen fsico del paciente.
Exmenes clnicos como:
Pruebas de funcionamiento heptico.
Pruebas de funcionamiento renal
Biometra Hemtica
Qumica sangunea
Ayuno recomendado para pequeas especies y grandes especies, ya indicado anteriormente
(incluyendo todos los rumiantes)
Lo anterior debe realizarse siempre que sea posible y cuando no se trate de una emergencia, ya
que MVZ deber ajustarse a las necesidades y recursos con los que cuenta.
Las constantes fisiolgicas (KF) se valoran en los perodos: pre, trans y post-anestesia y se tomar
nota de ellas, ya que estas nos ayudan a conocer mejor el estado del paciente.
Las constantes que se deben verificar son de manera general para todas las especies de animales
domsticos las siguientes:
Frecuencia cardiaca.
Frecuencia respiratoria.
Frecuencia del pulso.
Temperatura corporal.
Llenado capilar.
Retorno venoso.
Grado de hidratacin.
Reflejos pupilar, anal, patelar y palpebral.
Componentes, fases y signos clnicos de la anestesia
Fase I
Llamada de analgesia, induccin o movimiento voluntario que se presenta desde el
momento en el que el medicamento anestsico es inducido hasta que el paciente pierde la
conciencia.
Se caracteriza por que el sujeto cae en estado de recumbencia (movimientos voluntarios bruscos),
fisiolgicamente no se afecta ninguna funcin refleja; y los barbitricos a dosis bajas aumentan la
captacin del dolor. Esta fase no es til para llevar a cabo cirugas, excepto si se trata con N 2O o
bien si se realizan exploraciones obsttricas y extracciones dentales.
113
Fase II
Llamada tambin de excitacin, delirio o movimiento involuntario. Se caracteriza por la
perdida del control de las actividades voluntarias, adems de acentuar las involuntarias como;
aullidos, ronquidos, vmitos, miccin y defecacin.
Hay tambin taquicardia e hipertensin, en si todas la KF se ven afectadas. Se dice que es una
etapa peligrosa para el paciente y para el mdico, afortunadamente se puede evitar mediante la
aplicacin de tranquilizantes como preanestsicos. Tambin es obvio que nada en cuestiones
quirrgicas se pueden hacer.
Fase III Se le llama de anestesia quirrgica.
Las constantes se normalizan y se empiezan a perder los diferentes reflejos. Esta fase se divide
en cuatro planos que son los siguientes:
Plano 1
KF se encuentran basales o normales
Temperatura permanece normal
Ligera midriasis
Tono muscular y reflejos abdominales presentes
Nistagmo ocular marcado, en equino.
Respiracin costo abdominal en caninos
Se pueden realizar curaciones como debridacin de abcesos, atencin de heridas, etc.
Plano 2
KF un poco ms bajas de lo normal
Movimientos oculares presentes solamente en el equino
Disminuyen los reflejos abdominales y la respiracin es ms lenta
Reflejos podal y rotuliano estn inhibidos
El equino pierde el reflejo anal
Reflejos palpebral, corneal, peritoneal y anal no presentan cambios en los dems mamferos
Es til para cualquier ciruga, excepto de cavidades
Plano 3
KF disminuidas
Debido a la inhibicin del centro termorregulador en el Hipotlamo se presenta la hipotermia de 0.51C, que no representa peligro
Existe un buen llenado capilar y buena relajacin muscular
Bradicardia y respiracin abdominal profunda, aunque en algunos casos puede ser costo-abdominal
Miosis
til para cualquier ciruga
Reflejos pupilar, palpebral y patelar estn disminuidos, a excepcin del anal.
Plano 4
Respiracin irregular abdominal
Al principio existe taquicardia e hipertensin y mientras se acentan los efectos de la depresin el
ritmo cardiaco tiende a disminuir
Palidez de las mucosas o deficiente retorno venoso
Reflejos ausentes (slo el pupilar y anal permanecen disminuidos, ya que se pierden completamente
al morir)
Pulso acelerado
Midriasis
Flacidez muscular
Esfnter anal dilatado
114
Hipotermia de ms de 1 C
Peligro de muerte
Este es el momento idneo para el empleo de estimulantes del SNC para evitar llegar a la fase IV de
la anestesia
Fase IV Se le llama as a la parlisis bulbar y se presenta as:
Apnea
Paro respiratorio
Midriasis seguida de miosis
Taquicardia seguida de un paro cardiaco
Hipotensin
Hipotermia
Hemoconcentracin
Prdida de los reflejos con salida de heces y orina en algunas ocasiones
Muerte por un estado de choque, cuando no se realizan medidas de emergencia.
Componentes fisiolgicos de la anestesia
Son esencialmente cuatro y se describen a continuacin:
El sensorial:
Comprende a la analgesia, analgesia ligera y a la analgesia profunda.
El Motor:
Este regula el msculo esqueltico y se observa por medio de la relajacin ligera, mediana y total
flacidez muscular.
El reflejo:
Esta controlado por el sistema nervioso autnomo y que particularmente se ve afectado cuando el
paciente entra en la fase IV.
El mental:
Este establece los niveles de conciencia con respecto al medio ambiente y se observa como sueo
ligero, profundo y ocasionalmente en estado de delirio.
Lo anterior es til para el mdico, ya que no muestra el grado de accin de los anestsicos y se
conjuga con las fases de la anestesia.
Teoras sobre los mecanismos de accin de los anestsicos
Teora del coloide
Se basa en algunos cambios citoplasmticos observados en protozoos, de hecho esta teora slo
tiene inters histrico ya que los protozoarios eran observados en medios que contenan
anestsicos.
Teoras de las Correlaciones o de Meyer-Overton
Se basa en correlacionar las propiedades fisicoqumicas de los frmacos anestsicos, y se intent
generalizar que; mientras ms liposoluble es el frmaco, este es el ms potente.
Teora de los hidratos, cristales hidratados o clatratos.
Se trat en 1961 por Pauling y Miller, y se cree que los anestsicos estabilizaban las molculas de
agua por puentes de hidrogeno formando complejos llamados hielo molecular o tmpanos.
Esto provocara que los procesos normales de transporte se vean disminuidos en la membrana.
115
Teora de la Alteraciones Bioqumicas.

Se refiere a las alteraciones bioqumicas que ocurren simultneamente con la anestesia, que inhiben
el metabolismo oxidativo y la fosforilacin oxidativa.
Esto se realiza con anestsicos in vitro y a grandes concentraciones de stos.
Teora de las alteraciones Neurofisiolgicas
Esto se basa en lo siguiente:
Disminuyen la excitabilidad de la sinapsis
Provocan hiperpolarizacin de la membrana neuronal
Evitan el paso de Na+ y K+
El verdadero mecanismo de accin de los anestsicos an es motivo de investigaciones, por lo cual
pese a lo antes mencionado se citan tambien los siguientes aspectos que englobaran a los
efectos generalizados de los anestsicos en su sitio de accin:
Que los axones disminuyen sus despolarizaciones.
Que las terminales presinpticas reducen la cantidad de neurotransmisor liberado.
Los sitios receptores presinpticos disminuyen su capacidad de respuesta.
Que la membrana postsinptica al aumentar el umbral de estimulacin hace ms difcil el
potencial de accin.
Que los circuitos neuronales inhibidos aumentan su potencia.
Algunos efectos de los anestsicos
Los efectos se llevan a cabo obviamente sobre la neurona; y se puede resumir de la siguiente
manera:
a) Pueden inferir con la asimilacin de O 2 bloqueando la transferencia de electrones dentro de
la mitocondra.
b) Pueden disociar la produccin de ATP evitando la fosforilacin del ADP.
Desafortunadamente, lo citado se ha desarrollado en experimentos que slo indican los efectos y
sigue an la incgnita del mecanismo de accin.
116
Anestesia Local (Analgesia Local)

Son sustancias que actan en forma directa sobre los nervios sensoriales y motores para
producir prdida localizada y temporal de la sensibilidad y capacidad motora, sin accin en el
sistema nervioso central (SNC).
La cocana (Erythroxilon coca) se us por primera vez a principios del siglo XIX, sustituida
posteriormente por la procana sintetizada por Eihorn, despus se le agregaron la lidocana
xilocana aislada en 1943 por Legren.
Anestsico local ideal.
Baja toxicidad
Afinidad aumentada por el tejido nervioso local
No irritante
Efectos reversibles en un lapso adecuado de tiempo
Breve periodo de latencia
Prolongado efecto analgesico
Que sea compatible con la adrenalina
Soluble en agua, estable a la luz y calor
Origen y qumica
Se dividen en dos grupos que son derivados ster y derivado amida.
Derivados ster:
Cocana
Procana
Tetracana
Clorprocana
Propoxicana
Benzocana
Derivados amida:
Lidocana xilocana
Dibucana
Mepivacana
Etidocana
Prilocana
Bupivacana
Accin farmacolgica.
Esta indicado en procedimientos menores, (previo uso de anestesia basal no apta para cirugas), en
animales viejos o con deficiencias en funcionamiento heptico, renal, respiratorio, o cardiovascular.
Farmacodinamia
Se depositan por inyeccin en el tejido que se desea insensibilizar, se difunde a travs de la
grasa, tejido conectivo y fibroso, grandes vasos sanguneos, cicatrices, edema, hemorragia, etc.
Llaga al tronco nervioso y acta en los nodos de ranvier, primero en las fibras nerviosas que
carecen de mielina (tipo C), y posteriormente en las mielnicas (tipo A).
Interfieren con el potencial de accin, evitando la despolarizacin axnica a consecuencia de un
bloqueo de permeabilidad de la membrana del axn al sodio extracelular.
117
Todos contienen una porcin lipfila, que facilita su penetracin a travs de la membrana del axn;
y una porcin hidrfila, que facilita su eliminacin.
Farmacocintica
Los derivados ster son hidrolizados en el enlace ster por pseudocolinesterasas plasmticas.
En los derivados amida, su biotransformacin se lleva a cabo en el hgado, por hidroxilacin del
ncleo aromtico, dando lugar a gran variedad de metabolismos no del todo identificables.
La excrecin es va renal, excepto en el caso de la cocana
Toxicidad
Se debe casi siempre a su inyeccin intravenosa accidental, y casi nunca a dosis altas aplicadas en
el tejido.
En SNC introducen un bloqueo neuronal en un rea especifica de SNC, que al parecer es en el
sistema lmbico, afectando a las neuronas inhibidoras y el efecto es una excitacin, convulsin o
ambas.
En el sistema cardiovascular existe un decremento del gasto cardiaco, esto aunado a la
vasodilatacin que producen las dosis altas, pueden originar colapso cardiovascular y choque por
hiperfusin e hipoxia.
En el aparato respiratorio inicialmente hay depresin poco o nada notable, sin embargo a dosis
altas puede presentarse paro respiratorio, favorecido por los espasmos musculares de las
convulsiones.
Formas de anestesia local
Superficial tpica.
Tetracana; para reducir en mucosas el prurito, dolor, ardor, sensacin de irritacin.
Lidocana; dolores en tonsilas, nariz, boca.
Procana; para heridas dolorosas, al 4% en compresas adosadas a la piel y para debridar abscesos.
Clorhidrato de proximetacana; al 0.5% una gota causa analgesia de cornea.
Por infiltracin.
Es de las formas ms usadas, til en suturas superficiales, extirpacin de defectos de la piel,
biopsias cutneas, caudectomas; combinado con neuroleptoanagesia en cesreas, cistotomas, etc.
La infiltracin se realiza por va subcutnea, en forma de abanico, con agujas de 10 cm de largo y
calibre de 22 a 25, y puede utilizarse Lidocana, Procana o benzocana.
Se introduce la aguja casi paralela a la piel, el efecto se produce, de 10 a 15 minutos despus.
Para una mejor analgesia se puede utilizar adrenalina a una dilucin de 1:100 000, y se prefieren
soluciones diluidas, ya que las concentradas se absorben rpidamente, y son ms txicas.
Por va intravenosa.
Se utiliza poco, para analgesia de extremidades, colocando un torniquete craneal al sitio de
aplicacin, se aconseja no dejarlo por mas de 20 a 30 minutos.
Por lo general se administra lidocana al 0.5 % a no mas de 30 mg/kg.
Tiene como ventajas que el sangrado es escaso y se puede utilizar en animales con el estomago
lleno.
Plexo braquial
Usada en perros, en luxaciones, fracturas, lesiones semejantes, localizadas por debajo de la
articulacin del codo.
10 ml de lidocana al 2% tardan 18 minutos en establecerse y dura su efecto de una a dos horas.
118
Intrasinovial
Para aliviar el dolor producido por trastornos patolgicos de las articulaciones y vainas tendinosas.
Se usa lidocana procana de 2 a 5 %, la analgesia se produce despus de 10 a 15 minutos y
dura 1 hora.
Epidural
Se aplica el frmaco en el espacio epidural (ltima vrtebra lumbar y primera sacra) sin penetrar las
meninges; se presenta de manera rpida en rumiantes y ms lenta en perro, gato y caballo.
Bovinos: entre ultima vrtebra lumbar y primera segunda sacra, 10 a 15 ml al 2% para
rumenotomas.
Cabras y ovinos: 3 a 5 ml de lidocana al 2 o 3% para amputacin de cola y manipulaciones
obsttricas.
Caballos: 6 a 10 ml de lidocana al 2% entre la primera y la segunda vrtebras coxgeas, para
manipulaciones obsttricas.
Yeguas y vacas primerizas: Meperidina 100 mg fentanil 25 mg para analgesia en procedimientos
obsttricos difciles.
Paravertebral
Aplicacin de analgsico local a nivel profundo en reas contiguas a la eminencia de los pares
espinales en regin lumbar, (apfisis transversas).
10 ml de lidocana al 2% con adrenalina en una dilucin de 1:500 000.
Por conduccin
Poco usada en pequeas especies por los problemas de sujecin del animal.
Pero los bloqueos ms comunes son los de los nervios infraorbitario (en el agujero maxilar o por
arriba del tercer molar en la enca), mandibular (en el agujero medio por debajo de la raz anterior del
2 premolar inferior), palpebral (un cm por arriba del arco cigomtico), safeno, tibial y citico (sobre la
ubicacin anatmica de cada nervio).
Dosis
Indicada en el cuadro 11.1
Nota: Los anestsicos locales en la mayora de las presentaciones comerciales se combinan
con vasocontrictores como la adrenalina ya que el vasoconstrictor permite que el anestsico
no se absorba tan rpido y deja que el anestsico local ejerza su accin de manera ms
eficiente y por un mayor tiempo.
119
Cuadro 11.1 Bloqueo de nervios, anestsico local a utilizar, dosis y usos teraputicos.
Nervio bloqueado
Anestsico local
Infraorbitario
Procana al 2%, 2 ml
Lidocana al 2%, 2 ml.
Mandibular
Palpebral
Plexobraquial
Usos
y Limpieza de sarro, debridacin de
abscesos, extraccin de dientes.
Limpieza de sarro, debridacin de

Procana lidocana al 2%,
abscesos, extirpacin de dientes en
3 ml
la mandbula inferior.
Correccin
de
laceraciones,
1 ml de procana Lidocana
verrugas, extirpacin de dientes en la
al 2%.
mandbula inferior.
Luxaciones,
fracturas,
lesiones
Lidocana al 2%, 10ml
similares localizadas por debajo de
la articulacin del codo.
Safeno, peroneal, tibial y

Lidocana al 2%, 7 a 8 ml.
citico
Tendinitis, diagnostico de cojeras,

encaamiento de heridas, etc.
Cornual
Descornes.
Lidocana al 2%, 5ml.
Cuadro 11.2 Presentaciones comerciales de algunos anestsicos locales.

Nombre
comercial
Sustancia activa
Pisacana
Clorhidrato
lidocana
de
Xylocana
Clorhidrato
lidocana
de
Anestyl
Clorhidrato
lidocana
de
Uvega
Clorhidrato
lidocana
de
Multicare
Benzocana, triclosn
Graneodin
Benzocana
Lidocana
hidrocortinosa
Xyloproct
presentacin
Usos
Solucin, inyectables Anestesia local o regional,

al 1,2 y 5%.
bloqueo epidural, arritmias
ventriculares.
Solucin inyectable, Anestsico local y regional.
solucin en aerosol,
ungento, cartucho
Solucin inyectable Anestesia local o regional,
al 2%.
bloqueo epidural, arritmias
ventriculares.
Solucin tica
Analgsico tico en otitis
extrema.
Aerosol.
Analgsico,
cortaduras,
quemaduras ligeras.
Pastillas.
Dolor y malestar en garganta.
Ungento
Analgsico rectal.
120
Anestesia local para el diagnstico de cojeras

La anestesia local es una herramienta diagnstica para ayudar a localizar las cojeras o confirmar los
hallazgos del examen clnico. La anestesia perineural infiltra las fibras sensitivas de un nervio e
insensibiliza regiones anatmicas especificas de forma sistemtica. Se requiere un profundo
conocimiento de la neuroanatoma para la correcta realizacin e interpretacin de los resultados de
las anestesias de los nervios.
Esta contraindicado trotar a un caballo tras inyectar anestesia local si se tiene sospecha de fractura.
La anestesia local puede emplearse en los caballos para localizar la cojera y determinar si se puede
conseguir apoyo de la extremidad o desaparicin de la cojera a paso lento.
Tcnica
Anestesia perineural
Serie de puntos para la anestesia perineural de la

parte distal de la extremidad.
A .Anestesia del nervio palmar digital (aguja de
calibre 25 y 1.6 cm.) La rama posterior del nervio
digital discurre a lo largo de los bordes medial y lateral
del tendn flexor digital profundo. Los nervios se
palpan con facilidad en el paquete vasculonervioso. El
nervio se localiza palmar a la vena y arteria digitales
(disposicin VAN). Se levanta el casco y se anestesia
el nervio con 2-3 ml. de anestsico local,
inmediatamente por encima de los cartlagos de
prolongacin de la tercera falange.
B .Anestesia palmar digital abaxial sesamoidea
(aguja de calibre 25 y 1.6 cm). Los nervios palmares
digitales se palpan con facilidad en la superficie abaxial
de los huesos sesamoideos. La extremidad se
mantiene en flexin y se depositan 3-4 ml de
anestsico local en cada nervio.
c. Anestesia baja de los nervios palmares y
palmares metacarpianos (aguja calibre 25 y 1.6 cm)
El nervio palmar discurre entre los surcos lateral y
medial, entre el ligamento suspensor y el tendn flexor
digital profundo. Se anestesia el nervio con 3-4 ml de
anestsico local por encima del nivel del extremo distal
del metacarpiano rudimentario (para evitar la vaina
digital de los tendones). El nervio palmar metacarpiano
se anestesia cuando emerge en la parte distal del
metacarpiano rudimentario con 2-3 ml del anestsico
local. Esta anestesia se puede realizar con la
extremidad en flexin o apoyada.
B, el rea rayada representa la zona de la
extremidad afectada.
121
Serie de puntos para la anestesia perineural de la parte proximal de la extremidad.

A. Anestesia alta de los nervios palmares y palmares metacarpianos (aguja de calibre 22 y
4 cm). Los nervios palmares se encuentran debajo de una densa fascia, entre el tendn
digital profundo y el ligamento suspensor. Se utilizan 3-5 ml de anestsico local para
anestesiar el nervio lateral al nivel de la parte distal del hueso accesorio del carpo y el nervio
medial al nivel de la cabeza del metacarpiano rudimentario medial. NO debe haber un
acumulo subcutneo de anestesia local si se ha penetrado bien debajo de la fascia. Los
nervios palmares metacarpianos discurren axialmente a los huesos metacarpianos
122
rudimentarios y se anestesian con 3-5 ml de anestsico local por debajo de la cabeza de

cada metacarpiano rudimentario.
Anestesia de los nervios mediano, cubital y antebraquial cutneo medial (aguja de calibre 20 o
22 y 4 cm). El nervio mediano se anestesia con 10 ml de anestsico local en la cara medial y caudal
del radio, aproximadamente 10 cm proximal al espejuelo (a). El nervio cubital se anestesia con 8 ml
de anestsico local en el surco entre el msculo flexor carpoulnar y el msculo flexor lunar lateral,
aproximadamente 10 cm proximal al hueso accesorio del carpo (b). El nervio antebraquial cutneo
medial se anestesia con 5 ml de anestsico local a cualquiera de ambos lados de la vena ceflica ,
aproximadamente 10 cm proximal al espejuelo (c). (C1 y C2 son las ramas craneal y caudal del nervio
antebraquial cutneo medial.)
123
Serie de puntos para la anestesia perineural de la

parte proximal de la extremidad posterior.
A. Anestesia plantar alta (a), plantar

metatarsiana (b) y dorsal metatarsiana (c)
(aguja de calibre 22 y 4 cm). Los puntos de
referencia para la extremidad posterior son
parecidos a los de la extremidad anterior en lo
referente a la anestesia plantar y plantar
metatarsiana.
Los dos nervios, plantar lateral y medial, deben

anestesiarse por debajo del extremo proximal de
los metatarsianos rudimentarios. Los nervios
metatarsianos dorsales se anestesian con 3 ml de
anestesia local a cada lado del tendn extensor
digital largo en la parte proximal del metatarso.
B. Anestesia de los nervios tibial y peroneo

(aguja de calibre 20 y 4cm). El nervio tibial se
anestesia depositando 15 ml de anestsico local
en la parte medial, entre el tendn flexor digital
profundo y el tendn del calcneo (aquiles),
aproximadamente 10 cm proximal a la punta del
corvejn. El anestsico se inyecta bajo la fascia.
El nervio peroneo se anestesia en la zona lateral

con 10 ml de anestesia local en el surco entre los
msculos extensores digital largo y digital lateral,
aproximadamente 4 cm proximal a la punta del
corvejn.
124
Anestesia intrasinovial
Anestesia intrasinovial
extremidad.
de
la
parte
distal
de
la
a. Articulacin interfalangena distal (aguja calibre

20 y 4cm) Se palpa una depresin a 0.5-1 cm dorsal
al rodete coronario medial o lateral al tendn
extensor digital comn. Con la extremidad apoyada
se inserta la aguja perpendicular ala superficie del
casco hasta una profundidad de 1.5-2 cm. La
anestesia se consigue con 5-8 ml del anestsico
local.
b. Articulacin de la corona (aguja de calibre 20 y
4 cm) se traza una lnea desde la eminencia lateral
de la primera falange hasta la lnea media y se
inserta la aguja 1 cm distal a est lnea y lateral al
tendn extensor digital comn. La extremidad est
apoyada y la aguja es paralela a la superficie del
casco. Se utilizan 4-6 ml de anestsico local.
c. Articulacin del menudillo (aguja de calibre 20 y
4 cm). El saco palmar se encuentra entre el rea
palmar de la caa y la rama lateral del ligamento
suspensor. Con la extremidad apoyada o en flexin,
se inserta la aguja perpendicular al eje de la
extremidad o en una direccin ligeramente hacia
abajo hasta una profundidad de 1 cm. Se usan 5-8
ml de anestsico local. En la ilustracin se muestra
la anestesia intrasinovial utilizando el abordaje
dorsal, medial o lateral al tendn extensor digital
comn.
Deben entenderse bien las limitaciones de la anestesia local en el diagnostico de cojera si se espera
que los resultados sean precisos. Determinar que estructuras han sido insensibilizadas por una
anestesia correcta es difcil a veces debido a las variaciones de la innervacin. La presencia de
sensibilidad en la piel no siempre significa que existe dolor en reas mas profundas. Muchas veces
se mantiene la sensibilidad en la piel sobre el rea dorsal de la parte distal de la extremidad aunque
las zonas profundas estn convenientemente anestesiadas. Deben utilizarse el mayor nmero
posible de sistemas clnicos para determinar el efecto de la anestesia (pinzas de exploracin de
casco, flexin, etc.). Un caballo puede mostrar sntomas de cojera a pesar de que el rea afectada
este anestesiada, si existen otras fuentes de dolor que contribuyen a la misma. Sin embargo aun as
debe producirse una mejora parcial o un cambio en la forma de moverse. La cojera no mejora si se
debe a alteraciones neurolgicas o a problemas mecnicos. Una mejora tras la anestesia local debe
ser seguida por una exploracin radiolgica o ecografa (o grammagrafia, si se dispone de ella).
125
Anestsicos Fijos
Se les llama anestsicos fijos ya que una vez introducidos al organismo es imposible sustraerlos
hasta que estos cumplen su vida media dentro del organismo, se biotransforman y son excretados.
Generalmente todos los anestsicos fijos una vez que son inyectados se distribuyen con facilidad
en las diferentes partes del organismo, sin embargo como se trata de anestsicos fijos la
redistribucin que sufren y la excrecin lenta generalmente tienden al equilibrio por un tiempo
determinado.
Clasificacin
Barbitricos.
Neuroleptoanalgesia (NLA).
Disociativos
Hidrato de cloral.
Gliceril guayacol ter.
Propofol.
Barbitricos
Si bien han sido muchos los que se han descubierto, en la actualidad son unos cuantos los que se
utilizan no slo como anestsicos generales, si no tambin como hipnticos y sedantes.
Son sustancias qumicas, sintticas que tienen como ncleo comn el cido barbitrico (Maloni
Urea); Von-Baeyer prepar por primera vez el cido malnico en 1864.
Debido a sus varias actividades en el SNC, se clasifican de la siguiente manera por el tiempo
aproximado de duracin en el organismo.
De accin prolongada: Fenobarbital (ms de 6 horas).
De accin media: Amobarbital (de 3 a 6 horas).
De accin corta: Pentobarbital (menos de 3 horas).
De accin ultra corta: Tiopental (ms o menos 30 minutos).
Origen y qumica
Son sustancias amarillas o blancas. Por sus propiedades fisicoqumicas que se disuelven
fcilmente en solventes no polares (Cloroformo, aceite), lo que no ocurre en el agua. Las sales
sdicas son hidrosolubles, pero forman soluciones alcalinas inestables con un pH de 9 a 11, lo que
las hace irritantes para los tejidos.
Los diferentes barbitricos ya mencionados deben tener las siguientes propiedades:
Un grupo alquilo en el carbn 5, sustituyendo el hidrgeno para tener propiedades hipnticas.
Son ms estables los de cadena corta, por lo tanto de mayor duracin.
Los de cadena larga se oxidan fcilmente; por lo que su accin es ms breve.
Accin Farmacolgica
Actan principalmente sobre el SNC, causando una depresin no electiva, segn la parlisis
descendente de Jackson, que segn la dosis ocasiona desde sedacin pasando por hipnosis,
hasta llegar a la anestesia general y en su caso hasta la parlisis del centro respiratorio.
En los animales puede observarse con pequeas dosis, disminucin de la accin motora,
incordinacin, ojos semicerrados; a dosis mayores los animales permanecen acostados, relajados,
con los ojos cerrados, pierden los reflejos postulares y la respiracin disminuye.
En trminos generales se les consideran las siguientes acciones farmacolgicas:
A dosis bajas actan como sedantes hipnticos.
Facilitan la analgesia.
126
A dosis altas inhiben convulsiones tnicas

cocana, procana, etc.).
Anestesia general
Agentes eutansicos a grandes dosis
de origen espinal (ttanos, intoxicaciones por
Farmacodinamia
Se acepta actualmente que provocan depresin no selectiva en el SNC, afectando todos los niveles
del mismo; y desde luego tambin deprime la corteza cerebral.
Se ha demostrado que el potencial postsinptico excitador es provocado normalmente por la
despolarizacin de la membrana postsinptica; y que origina el potencial de accin que lleva a la
produccin de impulsos nerviosos en la neurona. Este proceso es deprimido por los barbitricos.
No se conoce bien el mecanismo de dicho fenmeno, pero puede suponerse que tal como ocurre
con los anestsicos voltiles, los barbitricos debido a los trastornos metablicos que producen, son
capaces de estabilizar la membrana sinptica de modo que los movimientos inicos necesarios para
la despolarizacin normal quedan impedidos; desde luego esta aseveracin no se ha demostrado.
Todo lo anterior lleva a que, los estmulos del medio ambiente no sean captados y por lo tanto la
corteza cerebral no integra al individuo con su medio ambiente.
La parlisis descendiente de Jackson, indica que los individuos sometidos a anestsicos, pierden
primeramente sus funciones corticales despus, las subcorticales, espinales y bulbares.
El mecanismo de accin de los barbitricos se ha asociado con los receptores de GABA, principal
neurotransmisor inhibitorio de los mamferos. La activacin de estos receptores aumenta la
conductancia de cloruros a traves del canal inico, ocasionando hiperpolarizacin, reducindose as
la excitabilidad de la neurona post-sinptica.
Farmacocintica
La estructura qumica de los barbitricos determina la duracin de su efecto depresor, la velocidad
de biotransformacin, la capacidad de unin a las protenas plasmticas, etc.
Los de larga duracin se administran principalmente por la va oral, y se absorben rpida y
totalmente en el tubo digestivo (se utilizan como anticonvulsivos); los de accin corta y media se
absorben por cualquier va, siendo en la intravenosa la distribucin en el torrente sanguneo.
Los barbitricos se unen en un 65% con la albmina y se distribuyen ampliamente en todos los
tejidos; siendo los mas afines aquellos que tienen mayor afluencia sangunea como el cerebro,
corazn, hgado, rin, etc.
Lo anterior por la gran liposolubilidad de estas sustancias; adems se fijan en las grasas para
despus ser redistribuidos.
Atraviesan en su caso a la placenta y llegan al feto.
Particularmente el tiopental se biotransforma principalmente en el hgado, y menos en el rin y en el
cerebro.
El mecanismo por el que se biotransforman es la hidroxilacin de la cadena lateral, principalmente
para el pentobarbital. Todos se excretan principalmente por la va renal.
Larga duracin: Oral o parenteral.
Corta o media duracin: endovenosa.
Duracin ultracorta: exclusivamente endovenosa.
En la Medicina Veterinaria los ms usados son:
Fenobarbital Sdico
Como anticonvulsivo en tratamientos de enfermedades nerviosas de las pequeas especies como:
Sedacin de cachorros que sufren convulsiones o ataques de histeria cuando tienen problemas
digestivos causados por la denticin, parsitos, etc.
127
En el sndrome nervioso de perros que son afectados por virus neurotrpicos como el del Distemper
(moquillo).
Para aumentar el efecto de los analgsicos como la aspirina en dolores agudos.
Dosis: Es exclusivo en caninos por va oral de 30 a 130 mg/Dt 3 veces al da. Si se observan
sntomas de incoordinacin se deber interrumpir el tratamiento y continuarlo con dosis menores.
Efectos colaterales: depresin respiratoria, hipoxia, acidosis, hipotensin, piel fra,
hemoconcentracin, falla renal, excitacin, laringoespasmo, broncoespasmo, tromboflebitis,
discrasias sanguneas, tos.
Contraindicado en solucin glucosada va endovenosa.
Pentobarbital Sdico
Aunque se puede usar en varias especies, se emplea principalmente en los caninos para sedacin,
hipnosis, anestesia y eutanasia.
La anestesia se induce en 3-5 minutos y dura hasta 90 minutos, aunque el paciente permanece
tranquilo hasta 6 horas.
Dosis: Anestesia de 25 a 30 mg/kg (en promedio de 28.5 mg/kg); hipnosis 10 a 15 mg/kg; sedacin
de 5 a 10 mg/kg.
En eutanasia se utilizan dosis mayores que las empleadas para anestesia general. (50 mg/kg)
Tambin se ha utilizado algunas veces para control del estatus epilptico y convulsiones,
utilizandose a dosis efecto, de 5-15 mg/kg va endovenosa.
Efectos colaterales: depresin respiratoria y presentacin de excitacin motora en grado variable al
salir de la anestesia, si no se utilizan preanestsicos.
Es irritante cuando se inyecta perivascularmente, tambin hay apnea, depresin del miocardio,
arritmias, hipotensin e hipotermia.
En animales delgados la recuperacin es muy lenta y en los obesos hay peligro de sobredosificar
debido a la alta distribucin del frmaco en la grasa.
Los antihistamnicos, tranquilizantes, agentes narcticos, cloranfenicol, acidosis metablica,
hipoalbuminemia, antiinflamatorios no esteroides, sulfas, glucosa y atropina, aumentan los efectos
anestsicos y txicos de los barbitricos.
Los barbitricos en general pueden interferir con el metabolismo de la fenitona lo que altera sus
niveles sricos, adems de que pueden disminuir el efecto de los corticosteroides, los bloqueadores
beta, quinidina, metronidazol y teofilina.
Pentotal Sdico
Se utiliza como anestsico general de accin ultracorta o inductor de la anestesia en varias
especies como los equinos, bovinos, caprinos, porcinos, caninos y felinos, aunque su popularidad es
en las pequeas especies y en los equinos.
Tambin se le ha llegado a llamar Tiopental sdico.
Dosis. Pequeas especies de 18 a 20 mg/kg; equinos y bovinos 1 g/100 kg; ovejas cabras y
cerdos 10 a 15 mg/kg.
Se emplea exclusivamente por va endovenosa, recomendandose aplicar a la mitad de la dosis y el
resto paulatinamente hasta lograr el estado de anestesia.
Los efectos colaterales e interacciones son similares a las del pentobarbital.
Otros barbitricos menos empleados son:
Tialbarbitn Sdico: anestsico de accin ultracorta, de 5 a 10 min. de duracin. Se usa en
caninos y felinos domsticos.
128
Dosis: de 40 a 80 mg/kg por va intravenosa.

Tiaminal Sdico: recomendado en caninos, felinos, equinos y porcinos como inductores de la
anestesia para depus emplear anestesia voltil.
Dosis: Pequeas especies de 17 a 23 mg/kg; porcino 18 mg/kg y equinos 2 mg/kg.
Se emplea por va intravenosa y en los felinos domsticos se ha llegado a usar por va intratorcica
con todos los riesgos que representa.
Toxicidad
Todos suelen causar a consecuencia de una sobre dosis la parlisis bulbar y por ende
hipoventilacin, anoxia, adems apnea.
Como consecuencia de lo anterior (parlisis bulbar), hay hipotensin arterial y los sujetos que por
esas causas mueren es por paro respiratorio y cardiaco finalmente.
Dentro de los fenmenos locales, el ms importante es la inyeccin fuera de la vena, lo que provoca
dolor intenso, eritema, edema y en ocasiones ulceracin cutnea.
Para contrarrestar esto se aplica lidocana al % y se sugieren fomentos calientes.
Contraindicaciones
No deber usarse en animales muy jvenes, viejos, enfermos graves, en estado de shock, con
insuficiencia cardiaca o asma ; as mismo evitarlos en animales con nefropatias o hepatopatas.
No se deben administrar conjuntamente con isoproterenol o adrenalina.
Ventajas del uso de barbitricos:
Induccin rpida y placentera.
Restablecimiento rpido y sin trastornos para el tiopental, no as para pentobarbital que es ms.
Larga la recuperacin.
Tcnica relativamente sencilla.
Poca complicacin en el postoperatorio.
Desventajas del uso de barbitricos:
Dificultad para controlar la dosis, ya que una vez administrada es imposible sustraerla.
Las dosis suelen ser variables por la variacin individual.
Debe vigilarse constantemente la respiracin y la oxigenacin del paciente.
Peligro de Apnea y hipotensin arterial, especialmente con los tiobarbitricos.
No provocan relajacin muscular conveniente.
El margen de seguridad es corto.
Pese a todo, son el tiopental y el pentobarbital son los mas usados en la medicina veterinaria y
segn la experiencia de muchos clnicos, son pocos los accidentes con el uso de estas sustancias
cuando se emplean correctamente.
129
Neuroleptoanalgesia
Es la sedacin motriz, o estado de indiferencia psquica a los estmulos externos y de estabilidad
neurovegetativa y de inconsciencia, por el efecto de la aplicacin de un frmaco tranquilizante
(neurolptico) y de un analgsico generalmente derivado del opio.
Generalidades:
Algunos de los beneficios de la aplicacin de este mtodo son:
Su uso en intervenciones de alto riesgo como en animales viejos, en estado de choque,
intoxicados y con insuficiencias cardiacas, hepticas y renales.
Su aplicacin en intervenciones quirrgicas de corta duracin como extirpacin de dedos
suplementarios, lavado de heridas, lavado de oidos, etc.
Su uso es muy seguro en intervenciones quirrgicas como cirugas abdominales en animales
graves.
Excelente inductor de la anestesia, ya que tiene una induccin muy suave y reduce la anestesia
general desde un 50 % hasta un 90% en algunos casos.
Combinaciones Nueroleptoanalgsicas
Fentanil + Droperidol
Xilacina + Lorazepam
Azaperona + Metomidato
Xilacina + Droperidol
La combinacin de fentanil + Droperidol es actualmente la ms utilizada aunque el conseguir el
primer medicamento es difcil en nuestro pas; sin embargo, es la combinacin ms aceptada por lo
que se consideran los frmacos mencionados.
Fentanil
Conocido tambin como R-4263 es un derivado de la Piperidina. Su nombre qumico es el 1-(2fenetil)-4N(N-propionil-anilino)-piperidina.
Esta sustancia es un potente analgsico narctico, con accin de rpido inicio y corta duracin. Es
un narctico agonista sinttico con una potencia 100 a 150 veces superior al de la morfina.
Pero se diferencia de la morfina por su capacidad de producir el mismo grado de analgesia con
1/150 de la dosis por lo que prcticamente no provoca reacciones adversas como liberacin de
histamina y vmito en los caninos.
Esta sustancia esta contraindicada en pacientes asmticos y todos aquellos que sufran depresin
respiratoria por cualquier causa. Tampoco se aconseja emplearlo en los felinos.
Adems esta sustancia no se recomienda usar conjuntamente con inhibidores de la MAO.
Cuando se aplica, los pacientes pueden acusar rigidez muscular, sobre todo por va intravenosa.
Cuando se aplica en cesreas debe ser despus de la exposicin de los cuernos uterinos para evitar
la depresin de los fetos. Adems de lo citado se puede provocar; vmito y evacuacin del intestino
por relajacin del esfnter anal, salivacin, apnea, broncoespasmo e hipotensin.
No se debe usar en caballos y gatos ya que produce excitacin, aumento del tono muscular y
arritmias ventriculares.
130
Droperidol
Conocido como R-4749 es un potente tranquilizante o neurolptico perteneciente al grupo de las
butirofenonas. Su nombre y su estructura qumica son: 1-(3(4-fluorobenzoil) 4-(2 oxo-1benzimida
solini) 1,2,3,6, tetrahidropiridina.
Se caracteriza por ejercer una accin tranquilzante rpida, intensa pero breve; la accin neurolptica
se observa a los dos o tres minutos despus de la inyeccin intravenosa y el efecto mximo se
presenta a los diez o doce minutos con una duracin aproximadamente de treinta minutos.
El droperidol no produce analgesia pero es un potente agente neurolptico. Cada agente de las
mezclas ejerce sus propias acciones farmacolgicas, en donde el droperidol mejora la potencia
analgsica del fentanil.
Combinacin Fentanil + Droperidol
Generalmente se usan en una proporcin de 50/1 (20 mg de droperidol + 0.4 mg de fentanil por ml).
Para una neuroleptoanalgesia quirrgica profunda en perros se utiliza una dosis promedio de 20 mg
de droperidol + 0.24 mg de Fentanil por cada 9 Kg de peso.
En otras ocasiones se administra 1 ml/18.2 kg de peso corporal de manera IM. Despus de 10
minutos se administran 6.6 mg/kg de Pentobarbital sdico, IV.
Si sta mezcla se administra IV se aplican 1 ml/ 11.4 a 27.3 kg y a los 15 segundos se da
Pentobarbital sdico a razn de 6.6 mg/kg IV.
En caso de una sobredosis de Fentanyl + Droperidol en los perros se puede emplear Naloxona como
antdoto a razn de 0.02 a 0.1 mg/kg ya sea IV IM.
Tambin se puede aplicar Nalorfina a razn de 1-2 mg/kg por va IV IM, aunque sta ltima no se
recomienda utilizarla en gatos.
Clorhidrato de Naloxona
Derivado de la tabana (alacaloide lde la morfina) cuya formula quimica es 17-alin-4,5,hepoxi3,4,dihidromorfina--ona.
Es una molcula soluble en agua y alcohol e insoluble en eter y tiene un punto de ebullicin 177 a
180C con un pH de 3 a 4.
Accin faramacologica
Antagonista puro de los derivados del opio
Antagonista del fentanil, butorfanol, nalbufina, oximorfona, por bloqueo selectivo de
receptores en el hipotalamo
Bloqueo de peptidos opiodes endgenos (POE)
Disminuye la liberacin enzimatica de lisosomas y peptidos depresores del miocardio
Aumenta la sensibilidad a barorreceptores
Mejora la calidad y cantidad del transporte de oxigeno
Aumenta los niveles de cortisol y catecolaminas y plasma
Aumenta niveles de GnRH y las hormonas liberadas en los organos blancos (LH, FSH,
Testosterona)
Coadyuvante en la reversin del efecto de la Ketamina
Farmacocintica
No ejerce efecto por va oral, se metaboliza muy rapido por su pronto paso por el hgado, ya que tine
50 veces menos potencia que cuando se administra por via parenteral. Su vida media es de una hora
prolongandose su efecto hasta por 4 horas. Es conjugada en el hgado y su eliminacin se da por
orina en 24 horas.
131
Farmacodinamia
Su mecanismo de accin es el ejemplo ms claro del antagonismo de receptores , y levemente
receptores , y . Su efecto antagnico puro anula los efectos de los agonistas opioides casi por
completo en un perodo de 1 2 minutos.
Posologa:
En los perros se puede emplear Naloxona como antdoto a razn de 0.02 a 0.1 mg/kg ya sea IV IM.
En humanos; 0.4 0.8 mg/kg
En cabras 10 mg en dosis total en 2 aplicaciones por da por va IV, IM, SC.
Usos;
En caso de sobredosis por opioides

Antdoto del Fentanyl en la NLA
Tratamiento de choque endotxico y hemorrgico
Disminuye el peristaltismo en algunos casos de diarreas y vmitos
Liberador de GnRH, as como de LH, FSH, Testosterona
Aumenta la liberacin de Prolactina, ACTH, y dems hormonas secretadas en la glndula
adrenal
Reacciones adversas;
En raras ocasiones se pueden presentar mareos, malestar general, cefalea, hipertensin, arritmias
cardacas y edema pulmonar.
Nombre comercial;
Narcanti
EFECTOS DEL FENTANIL, EL DROPERIDOL, Y LA COMBINACIN DE AMBOS CUANDO SON
USADOS EN EL PERRO.
Efectos
Cardiovasculares
Aparato
respiratorio
Musculares
Otros
Fentanil
Bradicardia
hipotensin
Apnea
Droperidol
e Vasoconstriccin
cerebral
Depresin
Espasmo
del
esfnter de Oddi.
Rigidez muscular.
Laningoespasmo
y Broncoespasmo
Miosis,
Euforia,
nausea,
vmito,
mareo,
visin
borrosa, prurito.
Efectos mnimos
Fentanil + Droperidol
Hipercapnea
Depresin y disnea
Rigidez
torcica,
contracciones
musculares, relajacin
muscular deficiente.
Mareo,
piloereccin, No aplicarse propanolol
insomnio,
sntomas porque induce choque.
extrapiramidales,
bloqueo adrenrgico y
depresin reticular y
neurovegetativa.
132
NUEVAS COMBINACIONES DE NEUROLEPTOANALGESIA EN PEQUEAS ESPECIES

Neurolptico
Acepromacina: 0.1 mg/kg IM o IV. (dosis
total mxima de 1 mg)
Diazepam 0.2-0.4 mg/kg IM o IV. (dosis total
mxima de 10 mg)
Propionilpromacina: 0.1 0.3 mg/kg IM o IV.
(dosis total mxima de 1 mg)
mxima de 10 mg)
mxima de 10 mg)
Narctico
Oximorfona 0.2 mg/kg IM o IV. (dosis total
mxima de 3 mg)
mxima de 3 mg)
Meperidina 2-4 mg/kg IM o IV
Butorfanol 0.2-0.4 mg/kg IM o IV. (dosis total
mxima de 20 mg)
mxima de 20 mg)
Xilazina 1 mg/kg IM.
mxima de 20 mg)
Nalbufina 0.2 mg/kg IM o IV. (dosis total
mxima de 20 mg)
133
Anestesia Disociativa
La anestesia disociativa describe un estado en el que el paciente se siente disociado o indiferente
con respecto a su entorno (medio ambiente), en algunos casos se puede comparar esa condicin
con un estado catalptico, en el que los ojos permanecen abiertos, hay hipertonicidad, rigidez
muscular y los reflejos motores no son inhibidos.
Algunos autores la definen como la disociacin electroencefalogrfica de la actividad del SNC. El
paciente no responde a un estmulo fsico normal pero s a estmulos luminosos y auditivos.
Persisten adems los reflejos de la deglucin y el farngeo.
Los frmacos disociativos son:
Fenciclidina
Ketamina
Tiletamina.
Ketamina
Origen y qumica.
Es un polvo blanco, cristalino e hidrosoluble, derivado de la fenciclidina.
Accin Farmacolgica.
Anestsico de accin ultracorta.
Provoca prdida de la conciencia (parcialmente) y sensibilidad (somtica no visceral).
Los reflejos palpebrales larngeo, farngeo y visceral se conservan lo cual no es visible cuando se
combina con otros depresores como el Clorhidrato de Xilacina.
Proporciona estados de analgesia ligera, sedacin, hipnosis y amnesia
Farmacocintica.
Absorcin: Se absorbe bien por va IM o IV
Distribucin: Se distribuye bien en todos los rganos, incluyendo el cerebro, hgado, pulmn, bazo,
rin, corazn, msculo y tejido adiposo unindose a protenas plasmticas en un 50% a la
albmina principalmente.
Atraviesa la barrera hematoenceflica y placentaria. Se biotransforma en hgado.
Sufre dimetilacin o hidroxilacin del anillo ciclohexagonal. Se excreta por orina.
La eliminacin total del frmaco se da de 2 a 12 horas. La ketamina pasa la barrera placentaria, pero
no est asociada a abortos.
Farmacodinamia.
En general el mecanismo de accin de los anestsicos disociativos consiste en interrumpir la
transmisin ascendente desde la parte inconsciente hasta la parte consciente del cerebro (sistemas
tlamo articular y reticular activante), ms que causar una depresin generalizada de todos los
centros cerebrales.
La evidencia electroencefalogrfica muestra una disociacin entre el tlamo y el sistema lmbico.
Dichos bloqueos han sido relacionados con la inhibicin del transporte neuronal de las monoaminas
cerebrales (serotonina, noradrenalina, dopamina).
La inhibicin de la recaptacin sinptica del GABA est asociada a la presencia de rigidez muscular.
Contraindicaciones.
Se dan principalmente cuando se administra el agente disociativo solo.
En ciruga de laringe.
En ciruga de faringe.
134
Traumatismo crneo enceflico, ya que aumenta la presin intracraneana

Glaucoma
Deshidratacin severa
Pacientes con afeccin heptica o renal.
Dao a columna vertebral
Se recomienda el uso de Ketamina en gatos, pero no en otras especies, y en la mayor parte de los
casos en combinacin con otro agente, ya que cuando se administra sola, el paciente permanece
con los ojos abiertos, pupilas dilatadas, salivacin excesiva, rigidez extensin de los miembros
posteriores, opisttonos y posiblemente convulsiones, hipotensin, bradicardia y depresin
respiratoria.
Las convulsiones en el gato se pueden controlar con acepromacina o barbitricos de accin
ultracorta.
Producen respiracin amnustica (respiracin irregular o invertida), es decir 2 tiempos de inspiracin
y 1 de espiracin
El paciente cursa con una contraccin espstica muscular, dolor muscular, hiperestesia, hiperacusia,
hiperexcitabilidad, hiperrreflexia, alucinaciones y puede existir sobreestimulacin cardaca. Este
frmaco aumenta el umbral epilptico y pueden deshidratar la crnea por inhibicin del reflejo
palpebral, por lo que se debe evitar la luz directa sobre el ojo. Para inhibir los efectos colinrgicos se
administra atropina.
No debe usarse con collares antipulgas.
El cloranfenicol aumenta los efectos anestsicos de la ketamina.
Como los pacientes permanecen con los ojos abiertos se debe proteger el globo ocular con un
lubricante oftlmico.
Usos y vas de administracin.
Anestsico de accin ultracorta en procedimientos quirrgicos que no requieran de relajacin
muscular.
Como inductor de anestesia en el manejo de primates.
Castracin.
Cesrea, OVH.
Laparatomia.
Ortopedia.
Inmovilizacin para realizar examen clnico radiogrfico
Ortopedia, siempre y cuando se complemente con anestesia inhalada y con benzodiacepinas
como el Diazepam o el Midazolam.
Dosis:
Se puede administrar sola en combinacin con Xilacina (como se indica en el cuadro).
La duracin del efecto de la ketamina puede variar entre 20 y 50 minutos, cuando se administra sola.
ESPECIE
Canino
Felino
Bovinos
Equinos
DOSIS Y VIA DE ADMN.

40 mg/kg IM
40 mg/kg. IM
15-25 mg/kg IM
1 3 mg/kg. IM
XILACINA + KETAMINA
1 mg/kg + 15-20 mg/kg
1 mg/kg + 15-20 mg/kg.
0.1 mg/kg + 0.2 5 mg/kg.
0.5 mg/kg + 1 2 mg/kg.
La Ketamina en las pequeas especies se puede combinar tambin con tranquilizantes

fenotiaznicos o con benzodiacepinas, como se describe a continuacin:
135
Neurolptico o Analgsico
Acepromacina: 0.5 1 mg/kg IM o IV.
Diazepam 0.2-0.4 mg/kg IM o IV.
Butorfanol 0.2-0.4 mg/kg IM o IV.
Ketamina sola
ESPECIE
Conejos
Serpientes
Cerdos
Aves
Ovinos
Clorhidrato de Ketamina
5 10 mg/kg IV
10 20 mg/kg IM
DOSIS Y VIA DE ADMN.

40 mg/kg. IM
22-132 mg /kg. IM
20 30 mg / kg. IM
100 mg /kg. IM
20 mg / kg. IV
Ventajas de la ketamina.
No irrita por va IM
Por la va sealada es til como anestsico general fijo, con una accin de ms o menos 20 a 60
min.
Cuando se aplica por va IV su accin se manifiesta aproximadamente a los 60 seg. Y dura de 5
a 10 minutos.
A diferencia de los barbitricos, si produce analgesia en la induccin.
No causa depresin respiratoria en la mayora de las veces y rara vez produce laringoespasmo.
TILETAMINA
Es un derivado de la fenciclidina.
Sus efectos teraputicos, reacciones adversas y contraindicaciones son semejantes a la Ketamina.
Vida media de 2 a 4 hrs.
En los gatos y solo del 5 10% de la dosis es detectada en orina.
En perros la vida media de este frmaco es de 1.2 hrs. Se administra va IM e IV
Dado que solo induce rigidez y movimientos convulsivos, es frecuente utilizarla en combinacin con
Zolacepam.
La adicin de Zolacepam induce un efecto complementario que consiste en prevenir las
convulsiones, lograr accin relajante, mejorar el grado de tranquilidad e inconsciencia y promover
una recuperacin ms suave.
Esta combinacin prolonga la duracin de la anestesia hasta en 1.5 horas ms que con la
administracin sola de tiletamina
Usos y dosis.
6-13 mg/kg, IM estableciendo un promedio de 7.5 mg/kg, en el perro.
En los gatos se utiliza de 9-12 mg/kg IM.
La preparacin comercial cuenta con 50 mg/ml de ambos y la dosificacin est en mg de la mezcla.
Se pueden administrar dosis extras si se requieren pero siempre deben de ser menores a la inicial y
no exceder de 26.4 mg/kg dosis total en perros y de 71.9 mg/kg dosis total en gatos.
Se utiliza para inducir anestesia de corta duracin.
Cuando se utiliza Xilazina, la dosis total de Tiletamina Zolacepam se reduce a la mitad.
136
Efectos colaterales.
De manera general tiene casi los mismos efectos colaterales y las mismas contraindicaciones que la
Ketamina. Esta contraindicada en animales con enfermedad pancretica, renal, cardaca y
respiratoria.
Puede haber salivacin, aumento de las secreciones respiratorias, aumento de la frecuencia
cardaca y presin sangunea, hipertensin e hipotensin.
En la recuperacin puede presentarse vmito, vocalizacin, hipertonia, rigidez muscular, cianosis,
paro cardaco (en los enfermos) y edema pulmonar.
Nombre comercial.
Zoletil 50 (Tiletamina en combinacin con Zolacepam). No se debe utilizar en animales gestantes ya
que provoca espasmos y convulsiones.
Propofol
Origen Y Qumica: Es una emulsin grasa en agua estril, formulada para inyeccin intravenosa
que tiene una concentracin del 1% p/v (10 mg / ml). Derivado del alquilfenlico.
El nombre aprobado es 2.6 Disopropilfenol, que a temperatura ambiente es un lquido incoloro,
ligeramente amarillo plido, poco soluble en agua, con un pk de 11.
Su unin a protenas plasmticas es elevada: del 97 al 98%. El propofol se viene utilizando para la
obtencin de anestesias de corta duracin, en procedimientos quirrgicos o diagnsticos de corta
duracin o para el mantenimiento de la anestesia mediante tcnicas intravenosas.
Accin Farmacolgica:
Anestsico de accin ultracorta de tipo no barbitrico aplicado mediante venoclisis continua o con
regulador de flujo.
Farmacocintica:
Se administra por va IV lenta porque puede producir dolor durante su induccin por goteo en
venoclisis, es una molcula altamente liposoluble por lo que se establece en su sitio de accin en el
SNC rpidamente. Tiene una vida media de 4 - 6 minutos y la recuperacin se da de 10 a 15 minutos
Se biotransforma con eficacia por rutas extrahepticas. En un estudio hecho en humanos con
transplante heptico, la cantidad de propofol no decrece cuando el hgado no es apartado de la
circulacin y no tiene efectos acumulativos.
El sitio extraheptico de biotransformacin parece ser el parnquima pulmonar, donde es
metabolizado a glucornidos y sulfatos conjugados eliminndose el frmaco y sus metabolitos por
orina y pequeas cantidades por heces.
El propofol al igual que la mayor parte de los anestsicos, altera el patrn respiratorio normal del
paciente modificando la respuesta de los mecanismos de control ventilatorio:
Quimiorreceptores centrales sensibles a niveles de CO2
Quimiorreceptores perifricos sensibles a niveles de O2
Receptores pulmonares
El estado anestsico provoca una disfuncin de los quimiorreceptores centrales. Tras la induccin
con propofol puede aparecer un perodo de apnea de 4 7 minutos y la forma de prevenirla es
administrndo el frmaco lentamente por goteo por un tiempo superior a 30 segundos.
137
Mecanismo de accin:
Provoca depresin del SNC por un incremento en la actividad del GABA, un neurotransmisor
inhibidor. Su sitio de accin es diferente al de las benzodiacepinas, aunque por ser depresores del
SNC se puede ver un efecto sinrgico
Dosis y Vias de Administracin:
2 - 4 mg /kg en animales premedicados (con Acepromacina, clorhidrato de Propiomacina, Diazepam,
Fentanil y Xilacina) y de 4 - 7 mg/kg en animales no premedicados. Por va intravenosa.
Mantenimiento de anestesia en el perro; 0.2 0.4 mg/kg/minuto en perfusin continua
Mantenimiento de anestesia en el gato; 0.5 mg/kg/minuto en perfusin continua
Usos Teraputicos:
Aplicada en particular en pacientes de alto riesgo, por ejemplo a aquellos con problemas
cardiopulmonares (arritmias, taquicardia supraventricular paroxstica), insuficiencia renal,
intervenciones urolgicas con tiempos de ciruga mayores a 480 min.
Pacientes geritricos, peditricos o politraumatizados, cirugas de corta duracin
electrocardiogramas, radiografas y todos aquellos manejos que requieren poco tiempo.
Se ha utilizado con xito en cachorros de 3 meses y gatos de 8 meses de edad.
La recuperacin de la anestesia as como la induccin se da sin excitacin. Tambin disminuye la
presin intraocular.
Contraindicaciones:
Al combinarse con vecuronio (100mg/kg) puede inducir depresin respiratoria y puede ser revertida
con nalbufina (10 mcg dosis total)
Toxicidad:
Se ha relacionado con secuelas convulsivas y preconvulsivas en pacientes sensibles. En veterinaria
el 8% del total de los casos presentan excitacin, incluyendo temblor muscular, opisttonos,
hipertensin de miembros y movimientos mandibulares.
Estos efectos se presentan en conjunto o individuales, son pasajeros y se pueden resolver
rpidamente con la administracin de Diazepam.
Es compatible con anestsicos inhalados y frmacos preanestsicos, aunque se debe reducir su
dosis si se utiliza junto con ellos.
Los morfinomimticos (meperidina, oximorfona, fentanil), aumentan en un 300% el efecto del
propofol porque lo dezplazan de su unin con las protenas plasmticas.
Nombre comercial:
DIPRIVAN
138
Anestsicos esteroidales
Son sustancias que se diferencian de los barbitricos por tener un amplio margen teraputico ya que
dependen de la biotransformacin y excrecin que estos sufren.
La mayora de estos frmacos se emplean desde 1941 a la fecha y Selyen descubri que cualquier
esteroide poda producir anestesia aplicado en grandes dosis.
Los agentes esteroidales poseen una induccin de 3 a 4 min, una duracin de 3 a 5 veces mayor
que la del tiopental y un mayor margen de seguridad amplio.
El uso de estos productos est poco difundido como en el caso del altesin o han cado en desuso
como el Gliceril Guayacol Eter y el hidrato de Cloral, por lo que en este apartado solo se darn los
datos ms importantes de estos frmacos.
Gliceril Guayacol Eter (GGE)
Este producto se comenz a utilizar en la clnica de equinos a partir de los aos 60s.
Se utiliza en soluciones al 5% en combinacin con dextrosa y se necesitan aproximadamente 750 ml
a un litro para lograr la anestesia en un equino de 400 a 450 kg.
Este medicamento induce una evidente relajacin muscular sin prdida total de la conciencia en
virtud de sus efectos a nivel de la mdula espinal.
La dosis flucta de 110 a 130 mg/kg. Para aplicarlo se necesita primero tranquilizar al equino, por
ejemplo con Acepromacina o Xilacina; una vez haciendo efecto, se aplica el GGE, teniendo
precaucin de detener al equino de la cola o ms profunda se combina con pentotal Sdico en dosis
de 1g/100 kg, lo que ampla la anestesia hasta en una hora.
Hidrato de Cloral
Este producto ha encontrado su aplicacin en los equinos aunque se puede usar en ms especies.
Se aplica por las vas oral, intraperitoneal e intravenosa.
Se usa como inductor de la anestesia, hipntico y sedante; y las dosis se resumen en el siguiente
cuadro.
Dosis (inductor oral y sedante) y va de
administracin.
Oral
Grandes especies 15-45 g.
(induccin)
Ovinos,caprinos y cerdos 2-4 g.
Caninos 0.3-1 g/kg.
Felinos 0.12-0.6 g.
Sedacin
Ligera
Media
Profunda
Equinos
de 37 g
Caza
Tiro
45 g
Tiro pesado
52 g
52 g
67 g
60 g
75 g
75 g
90 g
Mezcla anestsica (no disponible en Mxico)

Hidrato de cloral 42.5 a 45 mg.
Pentobarbital Sdico 8.86 a 9.72 mg.
Sulfato de magnesio 21.2 a 22.2 mg
Solucin estril de agua con 44.3% de propilenglicol y 11.5% de alcohol etlico.
ALTESIN O CT 1341
Se utiliza nicamente en gatos y monos, la dosis para gatos es de 7 a 8 mg/kg., que aplicado por la
va IV induce a una anestesia de 10 a 15 mn. Se utiliza en la especie citada para inducir a la
139
anestesia inhalada o para cirugas de corta duracin. En los primates se ha usado en dosis de 20
mg/kg. Para lograr anestesia de 30 mn., aprox.
El compuesto comercial contiene:
Altesin (laboratorios Glaxo)
Alfaxalona ......................... 0.9% p/v
Acetato de alfadolona .......0.3% p/v
Cremifor ...........................20% p/v
NaCl AR .......................... 0.25% p/v
Agua cbp ..........................100%
Tabla de dosificacin
Especie
Gato
Mono
Dosis
mg/kg
0.36
1.2
3.6
10.8
32.4
0.36
1.2
3.6
10.8
32.4
IV Duracin de la
anestesia (min.)
1
8
22
112
muerte
1
6
24
30
81
140
Anestsicos Voltiles
En la medicina veterinaria por razones econmicas se usan anestsicos fijos a diferencia de la
medicina humana, en la que se utiliza el mtodo de anestesia inhalada, sin embargo, empieza a
tomar auge este mtodo en la rama de la anestesiologa veterinaria. Cabe mencionar que la
anestesiologa inhalada es fruto de experimentacin en perros, siendo M. R. Waters y sus
colaboradores quienes demostraron la eficacia de este mtodo.
En Mxico el primer aparato de anestesia inhalada en veterinaria fue usado en 1966 en la Facultad
de Medicina Veterinaria y Zootecnia de Mxico, siendo un aparato de Jennings y Fisher, usndolo en
equinos, bovinos, caprinos y porcinos.
Una de las diferencias obvias entre el uso de frmacos con mecanismo de accin especficos (que
actan va receptores) y los anestsicos que ejercen una accin no mediada por receptores es el
concepto de dosificacin.
Resulta ms sencillo determinar la dosis de un medicamento con un mecanismo de accin especfico
como lo es la Penicilina, en tanto no es tan obvio el concepto de dosis de un anestsico inhalado,
que constituye un proceso dinmico de inhalacin y expulsin de gases.
A continuacin se hace una descripcin de los fenmenos presentes en la anestesia inhalada
tomando en cuenta que para anestesiar un animal se requiere una concentracin cerebral eficaz
mnima, como se explica a continuacin:
Anestsicos voltiles
Son gases o lquidos que se evaporan fcilmente y que son suministrados a travs del aparato
respiratorio.
Para que un anestsico voltil provoque su efecto, deber alcanzar una concentracin adecuada en
el encfalo.
A esta concentracin se le llama concentracin cerebral efectiva CCE y estar influenciada por la
concentracin alveolar efectiva CAE , y por la concentracin de anestsico inhalado CAI.
(Como se muestra en el diagrama 11.3).
Diagrama 11.3
Accin de un anestsico voltil
Concentracin mnima eficaz en el aire inspirado
Concentracin mnima eficaz en el alvolo
vsceras
piel
Concentracin mnima eficaz en sangre

grasa
msculo
Concentracin mnima eficaz en el SNC
Cuando la concentracin de anestsico alcanza un estado de equilibrio, las presiones parciales

existentes en cada compartimento orgnico ser igual slo que depender de la solubilidad del
anestsico.
141
Cabe aclarar que en condiciones normales las membranas alveolares y capilares no representan un
obstculo para la difusin de un gas o lquido anestsico, ya que dicha difusin es instantnea.
La potencia de un anestsico voltil no es en s importante, excepto cuando afecta la capa de
oxigenacin durante la anestesia.
Esta potencia es proporcional a la solubilidad de los anestsicos en los lpidos.
Dado que muchos anestsicos poseen alta solubilidad en los lquidos, el tejido adiposo se comporta
en un momento dado en un reservorio que soltar el anestsico despus de haberlo atrapado.
Mtodos para la aplicacin de anestsicos voltiles
Diagrama 11.4
Sistemas de vaporizacin. Dentro y fuera del circuito de respiracin del paciente.
El mtodo cerrado es el ms
usado actualmente a nivel
mundial, en Mxico apenas
se
comienza
a
usar
rutinariamente, en pequeas
especies y equinos.
Este mtodo consiste en un
flujo de oxigeno y otro de
anestesia volatilizada por
medio de un vaporizador,
que puede ser de superficie,
de mecha, de burbuja o por
goteo.
Otros mtodos para emplear
los anestsicos son el
mtodo abierto, semiabierto
y el semicerrado.
Mtodo abierto: son torundas
empapadas
con
el
anestsico, que se ponen
directamente al animal.
Mtodo semiabierto: son
simples
mascarillas
ajustables o cajas donde se
aplica
directamente
el
anestsico.
Mtodo cerrado: tiene dos
componentes bsicos:
Sistema de volatilizacin del anestsico o anestsicos con oxgeno. Aqu el componente ms
importante es el vaporizador y la entrada de oxgeno.
Circuito de respiracin del paciente. En este se encuentra una vlvula reguladora de inspiracin y
espiracin, a su vez tiene un filtro de cal sodada para retener el CO2.
El vaporizador juega un papel muy importante, ya que sin este, no se volatilizara el anestsico y no
llegara a las vas respiratorias.
El mtodo semicerrado: es directo ya que no regresan los gases al aparato y no se puede filtrar el
CO2 ya que no tiene filtro de cal sodada.
142
Clasificacin de los anestsicos inhalados

Lquidos
1. teres simples
2. teres fluorados
3. Hidrocarburos Halogenados
1. Inorgnicos
a) Metoxifluorano
a) Cloroformo
b) Cloruro de Etilo
c) Tricloroetileno
a) Halotano
b) Fluotano
a) Oxido Nitroso
2. Orgnicos
a) Ciclopropano
4. Hidrocarburos Fluorados
Gases
Todos los anestsicos voltiles no ejercen su actividad farmacolgica en base a sus propiedades
qumicas sino a sus propiedades fsicas.
Accin farmacolgica
Deprimen inespecficamente al SNC siguiendo la ley de la parlisis descendente de Jackson.
En forma general todos tienen un 100% de potencia y esta solo variar por la concentracin que
cada uno de ellos alcanza para producir su efecto.
Clasificacin de mayor a menor grado de potencia:
Metoxifluorano
Isofluorano
Halotano
Tricloroetileno
Cloroformo
Cloruro de Etilo
Eter
Ciclopropano
Oxido Nitroso
Cuadro 11.5
Clasificacin de mayor a menor velocidad de induccin.
Isofluorano
Oxido nitroso
Ciclopropano
Cloroformo
Metoxifluorano
Eter
Halotano
Tricloroetileno
Cloruro de etilo
0.5 minutos
1 5 min
2 5 min
3 5 min.
5 15 min
5 15 min.
5 15 min
7 10 min
10 15 min
Farmacocintica
Estas sustancias se absorben por difusin rpida y fcil a travs de los alvolos pulmonares. Se
distribuyen de acuerdo a su grado de perfusin. Se excretan por la va en que fueron introducidos.
La cantidad de anestsico que se distribuye en un tejido depende del grado de riego sanguneo de
ste ltimo y de la solubilidad del anestsico en l.
Desde el punto de vista del grado de perfusin, se pueden clasificar los tejidos en:
143
Tejidos de alta perfusin

Tejidos de perfusin media
Tejidos de perfusin limitada
Tejidos de perfusin mnima
Rin, cerebro, corazn, hgado, pulmones,

vas gastrointestinales.
Msculo esqueltico y piel
Tejido adiposo (grasa)
Cartlago, hueso y tendn
La anestesia en un animal exige que el gas inhalado se encuentre en una concentracin cerebral
eficaz, esto ocurre cuando hay una concentracin eficaz en sangre, que depender a su vez de una
concentracin anestsica efectiva en la mezcla inspirada. (ver diagrama 11.3)
Biotransformacin
Generalmente estas substancias slo son transformadas un 10%, ya que sufre ligeros cambios y se
pierden en el metabolismo.
Se eliminan por la va de entrada.
El ter se acumula en rin y otros tejidos en un 8 20%.
La mayora de los anestsicos se eliminan en un 50% en 5 mn. aproximadamente despus de retirar
la aplicacin, dependiendo del anestsico que se aplique.
El ter tarda 4 hrs y el cloroformo 8 hrs en eliminarse del organismo, por eso se les considera
riesgosos para usarlos comnmente.
Propiedades del anestsico ideal
Desde el punto de vista del paciente:
Que produzca induccin rpida.
Que no irrite las vias respiratorias.
Que no tenga olor desagradable
Desde el punto de vista del cirujano
Que no sea explosivo.
Que permita una relajacin aceptable.
Que no aumente el sangrado capilar.
Desde el punto de vista del anestesista
Que posea un amplio margen de seguridad.
Que sea inerte, no metabolizable.
Que no produzca dao funcional u orgnico al paciente.
Que no sea potente
Que permita oxigenacin adecuada, e incluso en urgencias.
Que sea insoluble, para poder variar rpidamente los niveles de anestesia.
Desde el punto de vista del fabricante
Fcil de elaborar.
Fcil de purificar.
Estable
No flamable.
De bajo costo.
Acciones indeseables
Anestsico
Eter
Isofluorano
Irritabilidad
Acentada
Ninguna
Dao al corazn
Mnima
Ninguna
144
Metoxifluorano
Cloruro de etilo
Cloroformo
Oxido nitroso
Ciclopropano
Tricloroetileno
Anestsico
Eter
Metoxifluorano
Cloruro de etilo
Cloroformo
Halotano
Tricloroetileno
Oxido nitroso
Ciclopropano
Ninguna
Moderada
Moderada
Ninguna
Ninguna
Moderada
Dao heptico
Mnimo
Mnimo
Definido
Definido
Mnimo
Definido
Ninguna
Ninguna
Ninguna
Frecuente
Frecuente
Ninguna
Frecuente
Frecuente
Mortalidad
1: 16,000
No evaluado
1: 5,000
1: 3,000
No evaluado
No evaluado
1: 50,000
1: 4,500
Caractersticas de algunos anestsicos voltiles.

Eter: (C2H5 O C2H5) tiene un 98% de ter, es transparente, con olor caracterstico, altamente
inflamable, soluble en agua, sabor dulce, olor ardiente y muy voltil. Se usa principalmente en
animales de laboratorio y muy ocasionalmente en pequeas especies.
Metoxifluorano: contiene el 99% de la droga, es un lquido incoloro, con un olor caracterstico, de
sabor dulce, poco flamable, poco soluble en agua, muy soluble en solventes orgnicos. Se usa
principalmente en pequeas especies.
Tricloroetileno: contiene un 90% de la droga, su olor es parecido al cloroformo, incoloro y poco
flamable, insoluble en agua y soluble en solventes orgnicos.
Cloruro de etilo: tiene el 9% de la droga, sabor dulce y su olor es caracterstico, altamente flamable,
poco soluble en agua y soluble en solventes orgnicos. Se puede usar en todas especies.
Halotano: (C2 HBrCIF3) contiene el 9% de la droga, su olor es caracterstico, no flamable, poco
soluble en agua y soluble en solventes orgnicos, se usa en todas las especies y se recomienda no
usarlo con fenotiaznicos ya que suele ocasionar fibrilacin ventricular.
Oxido nitroso: (NO2) es uno de los ms estables, con poca solubilidad, es un gas incoloro e
inodoro, no es flamable, intil para ciruga debido a su baja solubilidad en sangre, contiene un 99%
de la droga, se puede usar en todas las especies.
Cloroformo: (CHCI3) es un lquido incoloro, voltil, no flamable, de olor caracterstico, sabor dulce,
ardiente, soluble solo al 0.5% en agua y soluble en solventes orgnicos, se ha dejado de usar por el
dao heptico definido, sin embargo los clnicos del rea equina lo siguen usando debido a la
tolerancia de la especie.
Isofluorano: es el anestsico voltil ms reciente, es un lquido incoloro, con olor parecido al ter, es
el ms estable de los anestsicos voltiles, no es flamable y no reacciona con la cal sodada, ni con
los metales. Es menos soluble en la sangre.
Se usa en todas las especies. La concentracin de induccin es de 3 a 5%.
145
Tranquilizantes
Con ste nombre se le conoce a todas aquellas sustancias capaces de calmar la hiperexcitabilidad
nerviosa, sin embotar y/o afectar a la conciencia del paciente, ni provocando el sueo a dosis
usuales.
Farmacolgicamente son depresores selectivos del SNC, por lo que se deben diferenciar de los
sedantes los cuales no son selectivos del mismo.
Son ampliamente usados y pertenecen al grupo de las drogas psicotrpicas o psicofarmacolgicas
y se usan en medicina humana como tratamiento de enfermedades mentales como la esquizofrenia.
Estos frmacos actan sobre la zona subcortical, (hipotlamo, sistema lmbico, sistema activado
mesodienceflico), lo cual provoca depresin del tallo enceflico y sus conexiones con la corteza
cerebral, causando evasin a los estmulos medio ambientales, razn por la cual su actividad en la
medicina veterinaria, no se considera psicotrpica, ya que poco se sabe de la psique de los
animales domsticos.
Clasificacin de los tranquilizantes:
Fenotiaznicos
Butirofenonas
Benzodiazepinas
Agonistas
2-adrenrgicos
Diazepam
Clorpromacina
Droperidol
Loracepam
Xilazina
Promacina
Azaperona
Midazolam
Acepromacina
Romifidina
Zolacepam
Propionilpromacina
En la medicina veterinaria, es difcil hacer uso de todos estos, por lo que solo se har mencin de los
ms utilizados en nuestro medio.
Fenotiazinas
Los frmacos de este grupo son derivados de la fenotiazina que se utiliza como antihelmntico, son
sustancias sintticas con un ncleo heterocclico formado por tres anillos bencnicos a travs de un
puente de hidrgeno y otro de azufre, formando tres grupos:
Dimetlicos-clorpromazina
Piperaznicas.
Hiperidnicas.
Las acciones neurolpticas ms importantes observadas clnicamente en SNC son:
Disminucin de la actividad motora.
146
Doma pierde inters en el medio ambiente.

Estado de quietud.
Incoordinacin.
Inhibicin de respuestas condicionadas.
Catatonia o catalepsia a dosis elevadas.
Muerte por parlisis respiratoria a dosis altas.
Los fenotiaznicos no producen hipnosis, no producen analgesia, tienen ligera relajacin muscular,
son igualmente hipotensores y esto es dosis dependiente de la terapia de fluidos, inotrpicos
negativos, antiarrtmicos, antiemticos y aumentan el umbral epilptico.
Dismiuyen el hematocrito por un secuestro en el bazo y disminuyen el vaciado gastrointestinal. Los
derivados fenotiazinicos utilizados en MVZ son los siguientes:
1. Clorhidrato de acepromacina.
Se administra preferentemente por va endovenosa, ya que la va IM resulta irritante, llegando a
provocar miositis intensa e incluso atrofia muscular, aunque su absorcin es rpida y completa por
cualquier ruta y su accin se presenta cinco minutos despus de la inyeccin IV.
Usos y dosis: se utiliza como sedante en animales agresivos, o bien como preanestsico.
Raramente se utiliza para inmovilizacin y se usa ampliamente en perros como antiemtico,
antiespasmdico, antipruriginoso y para controlar animales intratables con fines de examen y ciruga
menor. Se dosifica de la siguiente manera:
IM profunda en solucin al 0.5%
Bovinos
0.5 1 mg/kg
Equinos
1 mg/kg
Porcinos
2 mg/kg.
Felinos
1 mg/kg
IV en solucin al 2.5%
Porcinos y caninos 1 2 mg/kg
Caninos (va oral )
5 mg/kg.
til para transporte
Felinos (va oral)
1.1-2.2 mg/kg
Contraindicaciones:
Se debe de considerar que la va IV en equinos puede producir pnico por excitacin, adems de
hipotensin por lo que no se recomienda esta va en esta especie.
No usarse en conejos porque produce atrofia muscular en el sitio de aplicacin.
Este tranquilizante es ineficaz en intoxicaciones por estricnina, picrotoxina y pentilenetrazol, ademas
potencializa la accin de los organofosforados y anestsicos fijos.
Efectos colaterales: hipotensin, letargo, hiperexcitabilidad, disminuye la frecuencia respiratoria y la
concentracin de la hemoglobina, arritmias cardiacas, fotosensibilidad, alteraciones hematolgicas,
apnea, disminucin del pulso, distosia y galactorrea.
Nombre comercial:
CALMIVET, PROMACE, RELAX.
2. Clorhidrato de Propionilpromazina.
Este producto es similar al anterior, sin embargo no debe usarse por va IV, ni en equinos ya que
puede causar en sta especie parlisis del msculo retractor del pene y aunque en Mxico se
recomienda para todas las especies, la FDA (Federal Drugs Administration) lo recomienda solo en
perros y gatos. Este frmaco se utiliza como tranquilizante y preanestsico.
147
Dosificacin por va IM
Caninos
0.5 2 mg/kg
Felinos
1 4 mg/kg
Equinos
0.1 0.2 mg/kg
Farmacocintica y Farmacodinamia:
Deprime el tallo enceflico y las conexiones de la corteza cerebral, bloquea la dopamina y la accin
perifrica de las catecolaminas.
Se absorben bien por va oral y parenteral, se metaboliza en hgado y se elimina por orina.
Efectos colaterales: efectos catalpticos, somnolencia, hipotensin, fotosensibilidad, distosia,
galactorrea, cambios en el ciclo estral, ictericia, alteraciones sanguneas y espordicamente
convulsiones.
Se puede considerar en trminos generales que todos los fenotiaznicos tienen los siguientes usos y
efectos colaterales:
Accin antiemtica
Accin antipirtica
Actividad hipotrmica
Potenciadores de hipnticos, analgsicos y anestsicos generales
Accin antiadrenrgica
Actividad antihistamnica
Hipotensores
Anticonvulsivos.
Nombre comercial:
COMBELEN
Butirofenonas
Estos frmacos se pueden usar junto con otros agentes para inducir neuroleptoanalgesia y
anestesia. Se administra por va IM o IV.
Inhiben las acciones centrales de la dopamina y la noradrenalina, por bloqueo de la penetracin del
neutransmisor catecolamnico a travs de las membranas celulares neuronales, con lo cual evitan la
actividad de los receptores.
1. Droperidol.
Es un buen antiemtico, es decir 400 veces ms potente que la clorpromazina y es uno de los
agentes ms potentes contra el choque traumtico, actividad al parecer relacionada con su
capacidad para inhibir la vasoconstriccin arterial.
Usos y dosis: la presentacin de droperidol y fentanil es difcil encontrarla en Mxico pero est en
relacin de 50: 1, es decir cada ml contiene 20 mg de droperidol por 0.4 mg de citrato de fentanil.
Va Dosis
IM
1 ml/18.2 kg
Procedimiento
posterior
Despus de 10 min.
Se
administra
pentobarbital sdico.
(6.6 mg/kg IV).
148
IV
1 ml/11.4 a A los 15 seg. Se

27.3 kg.
proporciona
pentobarbital sdico.
(6.6 mg /kg, IV)
Efectos colaterales : puede haber salivacin, defecacin, depresin respiratoria, hipotensin,

hipovolemia, bradicardia, vasodilatacin, mareos y escalofros.
Puede cruzar la barrera placentaria y deprimir al feto.
La sobredosis puede conducir a temblor muscular, rigidez del cuello y convulsiones tnico clnicas,
que se pueden contrarrestar con la administracin de naloxona a razn de 0.02 0.1 mg/kg por va
IM IV.
Tambin se puede utilizar Nalorfina a dosis de 1-2 mg/kg por va IM IV.
2. Azaperona.
Es un frmaco de accin breve y casi atxico, que es rpidamente destoxificado y eliminado, es
activo durante 2-3 horas y se elimina en un lapso de 16 horas y es el agente neurolptico ideal para
su uso en cerdos.
Los efectos dependen de la dosis empleada por lo que se le puede emplear de diversas formas. La
sedacin mxima se logra de 5-15 minutos.
Su dosificacin va IM, es la siguiente:
Agresividad de lechones
Estrs y sedacin
Transporte de animales
Cerdos al sacrificio
Lechones destetados
Verracos
Efecto de derribo e inmovilizacin
Tensin, ansiedad y nerviosismo
Aceptacin social
2 2.5 mg/kg
1 2 mg/kg
40 mg/animal.
40 mg/animal
1 mg/animal
5-10 mg/kg
0.4 1.2 mg/kg
2 mg/kg
Se puede producir neuroleptoanalgesia utilizando azaperona y metomidato a razn de 2 mg/kg de

azaperona IM y por va intraperitoneal de 10-15 mg/kg de metomidato.
Efectos colaterales: Hipotermia, prolapso de pene, salivacin, temblores musculares, sudoracin,
sensibilidad al ruido y ligera disminucin de la presin sangunea.
Nombre comercial:
SURAL.
Benzodiazepinas:
El principal sitio de accin de la depresin causada en el SNC es la formacin reticular, puede actuar
sobre el tlamo y el hipotlamo, induciendo comportamiento calmado.
No posee accin bloqueadora autonmica perifrica.
1. Diazepam.
Este frmaco es til en epilepsias mioclnicas, en intoxicacin por estricnina y en casos de ttanos.
Usos: relajante muscular, anticonvulsivo, antiespasmdico, estimulante del apetito, preanestsico.
Se puede administrar por va oral, IM, IV, pero la va oral no se recomienda para inmovilizacin y
generalmente, el efecto clnico desaparece en 60 a 90 minutos.
149
Farmacodinamia;
Las benzodiacepinas producen efectos hipnticos, sedantes, ansiolticos, antiepilpticos y relajantes
musculares aumentando la actividad subcortical (sistema lmbico, tlamo e hipotlamo) del
neurotransmisor inhibidor GABA. Interactuan con el receptor GABAa que les es propio, por lo que se
le ha denominado receptor benzodiacepnico y lo que hace es un aumento en la conductancia al
cloro, con la consecuente hiperpolarizacin de la neurona.
En resumen aumentan la actividad del GABA, lo que clnicamente conduce a la depresin en la
transmisin neuronal.
Dosis:
Perros
Antiepilptico
en perros
Antiepilptico
en gatos
Gatos
Cerdos
Ovinos
2 mg/kg IM
1 1.5 mg/kg IV
5 mg/kg va oral
0.2 0.4 mg/kg como
preanestsico
1- 4 mg/kg dividido en 3
a 4 dosis diarias
2.5 - 5 mg/kg dividido
en 3 dosis diarias
1.5 mg/kg va oral
0.75 mg/kg IV
7.5 mg/kg IM
0.9 1 mg/kg IM
Efectos colaterales y precauciones:

Ocurren complicaciones de trombosis y flebitis en el sitio de inyeccin. Qumicamente es
incompatible con la mayora de los agentes inmovilizantes y no debe mezclarse con ellos en la
misma jeringa ni en soluciones por va IV.
Puede haber dolor en la inyeccin IM y puede llegar a desarrollarse una pequea reaccin
inflamatoria.
El Diazepam esta contraindicado en pacientes con posible glaucoma y ocasiona fatiga, somnolencia,
confusin, depresin, cefaleas, nuseas, malformacin congnita, bradicardia e hipotensin.
No se conoce un posible antdoto para la intoxicacin la cual causa depresin respiratoria y prdida
del reflejo de enderezamiento.
Cuando el frmaco se utiliza como paso previo a la anestesia con barbituricos, la cantidad necesaria
de estos se reduce aproximadamente a la mitad.
Nombre comercial:
VALIUM, KUSIL
2. Midazolam.
Es considerado como un tranquilizante menor perteneciente a las benzodiazepinas. Qumicamente
es una imidazobenzodiazepina cuya solubilidad en agua depende del pH, siendo ste de 3, es una
molcula ms hidrosoluble.
Comparte las caractersticas generales de las benzodiazepinas, siendo su potencia 3 4 veces
superior a la del diazepam y de vida media biolgica ms corta. La caracterstica distintiva del
midazolam es el rpido comienzo de la accin, por lo que se indica como premedicacin anestsica,
as como combinado con ketamina para la anestesia disociativa. Como inductor de la anestesia es
150
ms eficiente que los tiobarbitricos, especialmente porque produce una menor depresin
respiratoria.
Farmacocintica;
Este compuesto se absorbe rpida y completamente tras la administracin intramuscular. Si bien su
administracin oral es posible, no se aconseja debido al importante metabolismo heptico de primer
paso que sufre.
Debido a su liposolubilidad, en administracin IV determina la aparicin casi inmediata de efectos
clnicos. Aun cuando su unin a protenas es importante (alrededor del 95%), su distribucin es
amplia y atraviesa rpidamente la barrera hematoenceflica.
El midazolam se metaboliza en hgado, principalmente por oxidacin microsomal, siendo su
metabolito ms importante el a-hidroximidazolam, cuya actividad no es importante desde el punto de
vista clnico por poseer una semivida extremadamente corta.
Posologa;
Pequeas
especies
0.2 mg/kg para NLA

0.3 0.5 mg/kg como
preanestsico
3. Flumazenil.
Es un medicamento que se utiliza como antagonista de las benzodiazepinas pero su costo es
elevado y la dosis a la que se utiliza es de 0.3 1 mg/kg
Agonistas alfa-2-adrenrgicos:
1. Clorhidrato de Xilazina.
Este producto fue descubierto en 1979. Es el nico de los tranquilizantes que posee efectos
analgsicos similares a la morfina por lo que produce tambin buena relajacin muscular y fcil
manejo en la mayora de los animales domsticos y salvajes.
En los EUA solo se recomienda en perros, gatos y caballos, sin embargo en Mxico se utiliza en
todas las especies domsticas.
En los rumiantes se han identificado cuatro acciones que son: analgsico, tranquilizante, sedante y
relajante muscular.
La duracin del efecto es variable segn la especie, por ejemplo:
Equinos, de 25 a 90 minutos
Bovinos, de 120 a 180 minutos
Caninos, de 60 a 80 minutos
Felinos, de 60 a 120 minutos.
Efectos colaterales;
Relajacin de pene en equino, inhibicin de la contraccin ruminal, vmito en caninos y felinos.
Parto prematuro en el ltimo tercio de la gestacin y est contraindicada en animales medicados con
epinefrina con arritmias ventriculares o con bradicardias, ya que puede ocasionar bloqueo cardaco
de segundo grado.
Se debe utilizar con precaucin en animales con enfermedades cardiacas, hipotensin, choque,
disfuncin respiratoria, enfermedad renal heptica, animales con historial de convulsiones muy
dbiles.
Tiene menor actividad como analgsico y puede presentarse salivacin profusa por disminucin de
la deglucin.
151
Este frmaco puede tener los siguientes comportamientos;

Analgesia ligera por espacio de 10 15 minutos
Sedacin de entre 1 2 horas
Relajante muscular
Control del dolor visceral
Farmacodinamia;
Los receptores 2 tienen distintas ubicaciones en los aparatos cardiovascular, respiratorio, renal,
gastrointestinal y SNC. Estos receptores de membrana son asociados a protena G, cuya actividad
conduce a la inactivacin de la adenil ciclasa y a cambios en las conductancias de potasio y calcio,
que conducen a cambios en el voltaje transmembrana y en la excitabilidad neuronal.
Farmacocintica;
Se administra por la va parenteral, siendo ms comn la va IM. La absorcin es rpida, aunque
incompleta y muy variable. Se metaboliza rpidamente en el hgado, eliminndose casi en un 90%
como metabolitos en orina. El periodo de semieliminacin en todas las especies se encuentra en el
margen de 2 6 horas.
Dosis:
Especie
Equinos
Bovinos
Dosis
0.9 1.5 mg/kg IM o IV
0.03 0.5 mg/kg IM o
IV
y 0.1 0.3 mg/kg IM o IV
Ovinos
cabras
Perros y gatos 1.1 2.2 mg/kg IM o IV
Venados
2.2 mg/kg IM
Se administra atropina para prevenir bradicardia.

La yohimbina se puede utilizar para antagonizar los efectos adversos de la xilazina.
En el perro de 0.1 mg/kg IV.
En el gato 0.5 mg/kg IV.
Nombre comercial:
ROMPUN, PROCIN, XILAVET
2. Romifidina
Es un sedante y preanestsico utilizado en la clnica de equinos.
Farmacodinamia;
El efecto sedante de la romifidina es inducido mediante la estimulacin de los receptores 2
adrenrgicos, esto provoca la liberacin de noradrenalina hiperpolarizando las neuronas del asta
dorsal e inhibiendo la liberacin de la sustancia P.
Inhibe la conduccin de impulsos nerviosos en las fibras eferentes primarias; la infiltracin en las
fibras C (dolor , respuestas reflejas del dolor y transmisin postsimptica) es ms intensa que en las
fibras A (funcin motora simptica y bloqueo nervioso diferencial de la propiocepcin).
Farmacocintica;
Se administra IV lento, se hidroliza en hgado y es eliminado de manera similar que la Xilazina.
152
Posologa;
Sedacin ligera; 0.04 mg/kg
Sedacin profunda y preanestesia; 0.08 mg/kg
Sedacin profunda prolongada; 0.12 mg/kg
Usos teraputicos;
Para facilitar el manejo, transporte, examen, tratamiento y cirugas menores, as como inductor de la
anestesia inhalada.
Reacciones adversas y Contraindicaciones;
Bradicardia, hipotensin, arritmias, sudoracin, hiperglicemia, diuresis. Su uso est contraindicado
en equinos con bloqueo atrioventricular, as como enfermedades respiratorias, hepticas e
insuficiencia renal.
Nombre comercial;
EQUISED, SEDIVET
153
Analgsicos no narcticos (AINES)

La analgesia es la supresin del dolor con un estado de conciencia intacto y capacidad sensorial
general normal. Hay quienes tambin lo definen como la supresin del dolor, sin quitar la etiologa.
A menudo la seleccin de un Analgsico, Antiinflamatorio no Esferoidal (AINES), casi nunca
constituye un problema. Basta casi siempre una semana para conocer el efecto de un frmaco en
particular, si este es eficaz habr que continuar emplendolo o disminuir la dosis si es posible e
interrumpirla si ya no es necesaria. Por lo general los efectos colaterales se presentan con lceras
gastrointestinales y a largo plazo resulta ms conveniente no utilizar en forma continua una
combinacin que tenga ms de un AINES, adems de que son pocas las pruebas de beneficio
adicional en estos casos y por lo regular la incidencia de efectos colaterales es aditiva, es decir es
proporcionalmente mayor.
Clasificacin del dolor;
Dolor lento; es conducido por fibras de tipo C, del lugar de origen a la mdula espinal y de all
a la corteza sensorial o posrolndica. Estas fibras habitualmente son amielnicas que conducen el
estmulo doloroso a una velocidad aproximada de 4 m/seg.
Se consideran dolores lentos intensos; los viscerales (clicos por torsin, distensin visceral,
clculos renales, etc). Y se consideran dolores lentos leves y moderados intermedios, los de la
cabeza, articulaciones, musculares, tendinosos, etc.
Los primeros se alivian por lo general con analgsicos narcticos derivados de la morfina, y los
segundos se evitan usualmente con analgsicos no narcticos, denominados tambin antipirticos o
antiinflamatorios no esteroidales.
Dolor rpido; es quel conducido por fibras tipo A mielinizadas que conducen el impulso a
velocidades de hasta 80 m/seg.
Diagrama 11.6
Fisiologa del dolor
Existen dos tipos de vas del dolor:

Nervios del tipo A con mielina que conducen el
estmulo rpido.
Nervios del tipo C sin mielina que conducen el
estmulo en forma lenta.
La forma en que el estmulo nociceptivo llega al sitio en
donde se origina a la corteza se explica como sigue,
apoyndonos en el diagrama 11.6 :
a)
b)
Cuando los receptores del dolor (Terminaciones nerviosas libres, Golgi, Mazzoni, Puccini, etc)
captan el estmulo nociceptivo que puede ser de presin, qumico o elctrico, se traduce en
despolarizacin que puede irse en una va rpida (fibra tipo A) liberndose histamina y
bradicinina estas generan el impulso doloroso y la hipoxia derivada del proceso inflamatorio que
pueden conducirse por una va lenta con mediacin de la supresin de las sustancias en fibras
tipo C.
Los cuerpos neuronales de las fibras tipo A o C se encuentran en el ganglio dorsal (ganglios
de la raz dorsal).
154
c)
d)
e)
f)
g)
Los nervios llegan a la mdula espinal y en la sustancia gelatinosa hacen sinapsis con las
neuronas internunciales de Renshaw. Lo hacen por competencia entre las fibras A y C, efecto
conocido como compuerta, es decir pasa por un lado por otro, pero nunca por los dos.
La neurona internuncial lleva el estmulo del dolor a los haces espinotlamicos, fuera de la
sustancia gelatinosa, pero an en la mdula espinal. Entre los haces ms importantes se
encuentran el lateral, el dolor, y el de Goll y el de Burdach.
La neurona internuncial de Renshaw lleva el estmulo del dolor a los haces espinotalmicos, y
de aqu se lleva el estmulo al tlamo, en donde las sinapsis colaterales que logran en la
formacin reticular, constituyen una etapa muy importante en su trayecto, pues dicha formacin
activa los impulsos hacindolos ms evidentes y por lo tanto se bloquean otros impulsos. Esta
interrelacin de neuronas activas e inhibitorias mantiene al animal en equilibrio sensorial, lo que
sucede a nivel de la neurona de Renshaw y en la formacin reticular.
En el tlamo se lleva a cabo la sinapsis entre los haces espinotalmicos y las neuronas que
llevan el dolor a la corteza posrolndica (a los lados de la cisura de Rolando) y a las reas de
integracin de la corteza para identificar el dolor, sus caractersticas, de donde viene y de que
tipo es. A nivel espinotalmico y en las neuronas de Renshaw, se liberan sustancias llamadas
endorfinas, que son sustancias endgenas naturales con alta capacidad de analgesia.
La corteza percibe el estmulo doloroso y enva la respuesta de dicho dolor, asociando la
corteza sensorial con la motora y la asociacin en general.
Clasificacin de los analgsicos no narcticos

Grupo
Salicilatos
Acidos orgnicos (cido propinico)
Indoles
Paraminofenoles
Pirazolonas
Oxicanos
Acido aminonicotnico
Acido antranlico
Antileucotrienos
Acido fenilactico
cido actico heteroarlico
Sulfonanilidas
Analgsico
Salicilato de sodio
Ibuprofn
Ketoprofn
Naproxn
Fenbufn
Vedaprofn
Carprofn
Indometacina
Etodolac
Acetaminofn (paracetamol)
Fenilbutazona
Metamizol sdico (dipirona)
Piroxicam
Meloxicam
Flunixina meglumina
Acido meclofenmico
cido Tolfenmico
Leucotrin
Diclofenaco sdico
Ketorolaco
Nimesulida
155
Farmacodinamia: mecanismo de accin de los analgsicos no narcticos.

Lesin
_________________
fosfolpidos de la membrana
celular
________________ _
fosfolipasa A2
Acido araquidnico
Ciclooxigenasa (1y2)*
lipooxigenasa
Prostaglandinas
tromboxanos
leucotrienos
Inflamacin
Fiebre, dolor
coagulacin
alergia e
inflamacin
* La ciclooxigenasa 1 induce la produccin de prostaglandinas y tromboxanos. Esta enzima es

constitutiva, as que se encuentra de manera normal.
La ciclooxigenasa 2 es una enzima que se denomina como inducible, es decir se activa en el
momento del dao
Especificaciones por grupo de analgsicos
Salicilatos
Nombre: cido acetilsaliclico (aspirina)
Propiedades:
Analgsico, antipirtico, anticoagulante, uricosrico y antirreumtico.
Mecanismo de accin:
Promueve la fosforilacin oxidativa de mitocondria y clula. Modifica efectos de histamina y
serotonina.
Evita la produccin de prostaglandinas (PG). Bloquea la PGF 2 impidiendo la implantacin
embrionaria.
Aumenta los corticoides. Desplaza penicilina y curare.
Antipirtico mediante el bloqueo de PG. Interviene bloqueando a los tromboxanos.
Farmacocintica:
Rpida absorcin, efecto de 15 a 20 min., se biotransforma en reticulo endoplsmico y las
mitocondrias del hgado. Los metabolitos principales son el cido salicilrico (conjugado con glicina),
glucornido de ter o fenlico y el glucornido de ter o acilo, lo dems sufre oxidacin. El pH de la
orina determina su eliminacin y la vida media en gatos es de 24 a 36 hrs.
Reacciones secundarias:
Su administracin prolongada puede producir
hipoprotrombonemia, secuestro sanguneo,
hemorragias, intolerancia gstrica, malestar epigstrico, lcera gstrica, acidosis metablica,
psicosis, diarrea, vmito, fiebre , coma, colapso y sangrado, algunas veces se ha asociado la
156
presencia de depresin, confusin, mareos, tinnitus, hipoacusia para tonos altos de voz, delirio,
psicosis, estupor.
Los salicilatos intensifican el consumo de O2 y la produccin de CO2 en particular en msculo
estriado y dichos efectos son consecuencia del desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa,
provocando un fenmeno de alcalosis respiratoria y esta ultima es compensada por incremento de la
excresin de bicarbonato en los riones que se acompaa de una mayor excresin de sodio y
potasio.
En casos de sobredosificacin deprimen la circulacin por parlisis vasomotora directa y mediada
por el SNC. En el tubo digestivo la ingestin ocasiona lceras gstricas, as como exacerbacin de
los sntomas de lcera pptica, pirosis, dispepsia, hemorragias, gastritis erosiva.
La hepatotoxicidad es dependiente de la dosis administrada y en el rin lo principal es la retencin
de sodio y agua as como la disminucin aguda de la funcin renal.
Usos teraputicos:
Cefalgia, mialgias, osteoartritis, artritis reumtica, formas de lupus y antipirtico.
Dosis:
Gatos 10 a 20 mg/kg cada 48-72 hrs.,
Perros 10 a 20 mg/kg cada 12 hrs.,va oral y como antirreumtico 40 mg/kg/18 horas o bien 25
mg/kg/ 8 horas va oral.
Vaca 20 a 30 g cada 8 a 12 hrs.
Nombre: salicilato de sodio
Dosis:
Oveja y cerdo 1-3 g/ 2 veces al da
Gato no ms de 25 mg/kg/da
Perro no ms de 50 mg/kg/ 8-12 horas
Equinos de 8-20 g/ caballo/ 12-24 horas
cidos orgnicos
Nombre: Ibuprofen, Naproxen, Ketoprofen, Fenbufen, Indoprofen, Piroprofen, Carprofn, Vedaprofn
y Fluribiprofen.
Mecanismo de accin:
Se sabe poco en pequeas especies.
Farmacocintica:
Tiene una vida media de 4 hrs en el organismo.
Contraindicado en perros y gatos, induce hemorragias gastrointestinales, choque e insuficiencia
renal. Si se persiste en la dosis el animal puede morir de choque hemorrgico y lesin renal.
Uso teraputicos:
En caballos para dolores articulares, miositis, puede darse a yeguas gestantes y es til para el clico.
Dosis:
4 g/animal equino/da o 5mg/kg./12hrs. IM o 10 mg/kg por va IV.
Nombre; Carprofn
Es un agente antiinflamatorio con la analgesia caracterstica y una actividad no narctica, no
esferoidal de la antipiresis.
Farmacodinamia;
Inhibicin de ciclooxigenasa 1, pero predominantemente la 2, por lo que se evita la formacin de
prostaglandinas, as como la inhibicin de la quimiotaxis. Regula la formacin de interleucina 1 y
fosfolipasa A2.
Farmacocintica;
157
Se absorbe y no hay cambios significativos en su biodisponibilidad por los alimentos, se

biotransforma mediante la fase 1 y 2 por glucoronacin directa. Se elimina por va renal, biliar. Se
une en un 98% a protenas plasmticas.
Usos teraputicos;
Osteoartritis en caninos, modulador de la respuesta inmune celular y control del dolor postoperatorio,
sobretodo cirugas ortopdicas.
Posologa;
2.2 mg/kg dos veces por da en caninos.
Vmito, lcera gstrica, alteraciones hemticas
Nombre; Vedaprofn
Farmacocintica;
Se absorbe y no hay cambios significativos en su biodisponibilidad por los alimentos, se
biotransforma la mitad de la dosis en el hgado y se fija el 99% a protenas plasmticas. Se elimina
por va renal en un 60% y el resto por via biliar y por heces.
Farmacodinamia;
Inhibicin de ciclooxigenasa 1, pero predominantemente la 2, por lo que se evita la formacin de
prostaglandinas y la agregacin plaquetaria.
Usos teraputicos;
En casos de dolor msculo-esqueltico, traumas, artritis, periartritis, displasia de cadera, panostetis,
sndrome de cauda equina, laminitas, osteoartritis en caninos.
Posologa;
Dosis inicial de 2 mg/kg PO
Dosis de mantenimiento de 1 mg/kg PO
2 mg/kg IV en caninos.
Vmito, anorexia, diarrea transitoria, lcera gstrica, alteraciones hemticas como trombocitopenia y
leucopenia.
Indoles
Nombre: Indometacina
Accin farmacolgica:
10 veces ms potente que la aspirina, tiene efectos antiprticos.
Mecanismo de accin:
Inhiben las prostaglandinas, se conjuga con el cido glucornico y se une a protenas plasmticas.
Reacciones adversas:
Malestar gastrointestinal, pancreatitis, cafelea, mareo, neutropenia, trombocitopenia y anemia
aplstica.
Usos teraputicos:
En perros para la osteoatritis.
Dosis:
Perro de 5 a 10 mg/ perro cada 12 hrs. Con reduccin progresiva.
Etodolac
Este compuesto es un inhibidor de la ciclooxigenasa y posee actividad antiinflamatoria. Al parecer el
frmaco es uricosrico.
Farmacocintica;
Se absorbe con rapidez y en grado suficiente, se liga en un 99% a protenas plasmticas, tiene un
ciclo enteroheptico, su vida media en plasma es de 7 horas y se elimina por orina.
158
Las manifestaciones mas comunes de toxicidad incluyen irritaron y ulceras en vias gastrointestinales,
pero dichos efectos colaterales surgen con menor frecuencia con el etodolac que con otros
antiinflamatorios no esteroides. En promedio, 5% de los sujetos que han ingerido el frmaco incluso
durante un ao interrumpen su consumo por presentar efectos colaterales, los cuales tambien
pueden comprender erupciones cutaneas y manifestaciones en sistema nervioso central.
Posologa;
10-15 mg/kg para P.E.
Paraminofenoles
Nombre: Acetominofen
Propiedades:
Metabolito de la fenacetina, mejor antipirtico que la aspirina, menos analgsico que la aspirina y no
es desinflamatorio.
Mecanismo de accin:
Acta a nivel de tlamo y corteza cerebral.
Farmacocintica:
Mximo efecto a los 15 a 30 minutos, fcil absorcin gastrointestinal, se biotransforma por
conjugacin heptica y produce orina rojo pardo.
Muy txico en gatos y perros, puede producir necrosis heptica, necrosis tubular renal, a Sobredosis
produce anorexia, mareo y entumecimiento.
Dosis:
Equinos y bovinos de 20 a 28 g/ animal por va oral.
10-15 mg/kg cada 8 12 horas en el perro.
No se debe utilizar en gatos.
Pirazolonas
Nombre: Fenilbutazona, oxifenilbutazona (derivan de la aspirina y aminopirona)
Propiedades:
Antipirtico, desinflamatorio, analgsico y uricosrico.
Mecanismo de accin:
Se une a protenas, su eliminacin aumenta con fenobarbital y difenhidramina.
Farmacocintica:
Tiene una vida media en el perro de 6 hrs., en el caballo de 7 das, en el hombre de 72 hrs.
Nausea, vmito, lceras, sangrado gstrico, diarrea estreimiento, estomatitis, trombocitopenia,
leucopenia, anemia no regenerativa, stasis biliar, principalmente en pacientes viejos. Debe usarse
por perodos cortos (una semana).
I.M. SC es muy irritante y produce necrosis tisular.
Usos teraputicos:
En desuso por txico, pero antes era usado para torceduras, luxaciones tendinosas, sinovitis, no se
administra de manera prolongada.
Dosis:
Caballo 2 a 4 g/caballo/dia, bovino no se utiliza, perro 22 mg/kg/ 8 horas IV. No exceder 800 mg/kg
durante un da.
Va oral se administran 10-15 mg/kg/ 8 horas.
Nombre: Dipirona o metamizol sdico
Propiedades:
Analgsico, antiinflamatorio, antiespasmdico, reduce la agregacin plaquetaria.
Mecanismo de accin:
159
Bloquea la sntesis de prostaglandinas

Farmacocintica:
Tiene una vida media de 5 hrs.
Su uso prolongado produce a veces agranulocitos y puede producir dao heptico leve.
Usos teraputicos:
Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio, antiespasmdico.
Dosis:
Perro y gato 25 mg/kg cada 12 hrs.,
equino 12 a 36 mg/kg cada 8 hrs.
Oxicanos
Nombre: Piroxicam.
Propiedades:
Bien tolerado en perros, vacas y caballos.
Mecanismo de accin:
Pocos informes, pero se sabe que bloquea la ciclooxigenasa, inhibe la agregacin plaquetaria y
bloquea el efecto inflamatorio.
Farmacocintica:
Su dosis letal media es de 700 mg y tiene ciclo hepatoentrico
Poco efecto ulcerognico y se ha informado de necrosis papilar renal en uso prolongado.
Se contraindica en casos de hemofilia y sangrados gastrointestinales.
Hipertensin y desorden de la coagulacin.
Usos teraputicos:
Indicado para osteoartritis, miositis, espondilitis, en el posoperatorio, cuando se administra
oxitetraciclina y es antipirtico.
Dosis:
perro de 0.3 mg/kg./48 horas/ va oral (PO), mximo 0.6 mg/kg en esquema discontinuo, 3 das si y
3 das no.
caballo 0.3 mg/kg/da.
Nombre: Meloxicam.
Mecanismo de accin:
Se sabe que bloquea la ciclooxigenasa 2, inhibe la sntesis de prostaglandinas, la agregacin
plaquetaria y bloquea el efecto inflamatorio.
Poco efecto ulcerognico, vmito, anorexia, diarrea en forma ligera y transitoria hasta llegar a ser
melenas y hematemesis. Necrosis hepatorrenal y erupciones cutneas
Usos teraputicos:
Indicado para osteoartritis, miositis, espondilitis, en el posoperatorio, antipirtico y afecciones
musculoesquelticas agudas y crnicas.
Dosis:
Perro de 0.2 mg/kg. En la primera toma y 0.1 mg/kg en las dosis sucesivas.
cido aminocotnico
Nombre: flunixina-Meglumina.
Propiedades:
Deriva del cido Nicotnico anilina halogenada, tiene un alto potencial analgsico comparable con los
narcticos sin la dependencia y es desinflamatorio.
160
Mecanismo de accin:
Se elimina por va renal e hgado, tiene un efecto sobre las ciclooxigenasas, tiene efectos a nivel
central, disminuye la acidosis lctica. Restablece la tensin arterial y disminuye la presin
portoheptica.
Farmacocintica:
Tiene una vida media en el perro de 3.7 hrs, en el caballo de 1.8 a 2 hrs y en la vaca de 8 a 8.5 hrs.
No se mencionan.
Usos teraputicos:
Mialgias, astralgias, espondilitis, clico equino, choque txico. Disminuye el dao endotelial, ideal en
ciruga de ojo como desinflamatorio, desinflamacin de la ubre en mastitis, metritis y mastitis
agalctica.
til en corioretinitis, panoftalmitis y como coadyuvante en la terapia de choque.
Es un excelente fibrinoltico.
Dosis:
Perro, para enfermedad ocular 0.5 mg/kg IV / 12-24 horas, en uno o dos tratamientos.
Para obstruccin gastrointestinal, usar la misma dosis, pero en tres tratamientos.
En casos de choque txico utilizar de 1-2 mg/kg/IV.
General: 1 mg/kg IV durante 5 das mximo. No se debe utilizar en gatos.
Caballos, de 1.1 a 2.2 mg/kg por va IV o IM.
cido antranlico
Nombre: cido meclofenmico, derivado del fenamato.
Propiedades:
Cristal insoluble en agua, antiinflamatorio, analgsico, antipirtico y tan efectivo como la dipirona.
Mecanismo de accin:
Se desconoce pero se sabe que hay una inhibicin migratoria de leucocitos y bloqueo a nivel
corticotlamico.
Farmacocintica:
Tiene un efecto de 30 a 50 minutos y en el caballo de 2 a 8 hrs.
Clicos, diarrea, melena y lceras gastrointestinales (TGI).
Usos teraputicos:
Dolores de msculos y articulaciones en caballos.
Dosis:
Perro de 2.2 mg/kg/dia va oral,
caballo de 2.2 a 4 mg/kg/da va oral.
Nombre; cido Tolfenmico
Farmacocintica;
Se ha demostrado la circulacin hepatoentrica
Farmacodinamia;
Inhibe ciclooxigenasa 2, por lo cual evita la formacin de prostaglandinas y tromboxanos.
Posologa;
60 mg/15 kg o bien 4 mg/kg una vez al da, esto en las pequeas especies
Usos teraputicos;
Analgsico de procesos tendinosos, musculares, articulares y seos. Coadyuvante en la Displasia de
cadera, hernias discales, artrosis, dolor post-quirrgico.
Ligera intolerancia gstrica en tratamientos prolongados y slo se debe administrar con alimentos.
161
Antileucotrienos
Nombre: Leucotrin, cido dihidroguaranetico.
Propiedades:
Bsicamente son antiinflamatorios y no han sido usados en pequeas especies.
Mecanismo de accin:
Inhibe PG, inhibe la generacin de leucotrienos evitando la migracin de leucocitos y disminuye la
sntesis de tromboxano.
Dolor epigstrico, hemorragia digestiva, anorexia, insuficiencia renal aguda y necrosis papilar,
hepatotoxico e ictericia.
Usos teraputicos:
Artritis, espondilitis, artrosis y pseudoartrosis.
Ketorolaco
Nombre: Trometamina.
Propiedades:
Antiinflamatorio, analgsico y dbil actividad antipirtica.
Mecanismo de accin:
Inhibe la sntesis de prostaglandinas, inhibe la agragacin plaquetaria y puede incitar la formacin de
lceras gstricas.
Farmacocintica:
Es de absorcin rpida por va IM, PO y Oftlmica, en plasma dura alrededor de 5 hrs. Tiene una
biodisponibilidad del 80%. Su eliminacin se da por orina en un 90% y el 60% se excreta sin
modificaciones y el resto en la forma de glucornido.
lcera pptica, sangrado gastrointestinal, melena y diarrea. Y a diferencia de los opioides no genera
tolerancia, efectos de abstinencia ni depresin respiratoria
Usos teraputicos:
Esguinces, post-operatorio, estomatitis, coadyuvante en las otitis, conjuntivitis y prurito.
Posologa;
0.5 mg/kg para perros
Diclofenaco sdico
Posee actividades analgsicas, antipirticas, antiinflamatorias. Es un inhibidor de la ciclooxigenasa y

su potencia es mayor que la del Naproxeno y la Indometacina.
Farmacocintica;
Se absorbe de manera rpida a excepcin de cuando se consumen alimentos, se liga a protenas
plasmticas en un 99%, se acumula en lquido sinovial despus de su ingestin. Se metaboliza por
accin del citocromo P450, por hidroxilacin, sulfacin y glucoronidacin. Se elimina por orina y bilis
principalmente.
Posologa;
6-10 mg/kg
Usos teraputicos;
Dolor
post-quirrgico,
reumatismo
extrarticular,
osteoartritis,
espondilitis,
lesiones
musculoesquelticas.
Dolor epigstrico, nusea, vmito, rara vez se presenta diarrea, colitis ulcerativa, rash o erupcin
cutnea, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis.
162
Relajantes Musculares
Son una variedad de medicamentos que tienen la capacidad de interferir con la contraccin de los
msculos voluntarios.
Estos no son analgsicos ni pueden inducir narcosis. Siempre se deben de utilizar en un animal
inconsciente (y no para inmovilizar) y junto con un sistema de analgesia eficaz. Adems, nunca se
deben de administrar para ventilacin asistida.
En 1811 el curare fue administrado por primera vez en animales que estaban en condiciones de
laboratorio en los cuales se obtuvieron buenos resultados, pero ni fue sino hasta 1851 que el
fisilogo Claude Bernard, demostr que el efecto del curare era a nivel de la placa neuromuscular.
Posteriormente se comenzo a aplicar el curare junto con respiracin asistida por va traqueal.
El descubrimiento de las propiedades del curare ha permitido lograr una relajacin muscular, por el
efecto directo que ejerce sobre la unin neuromuscular, estos medicamentos no producen analgesia.
Los relajantes musculares se dividen en 3 grupos de acuerdo a su mecanismo de accin:
Bloqueadores neuromusculares.
Relajantes musculares de accin directa.
Medicamentos de accin central.
Agentes bloqueadores neuromusculares
Bloquean temporalmente la comunicacin entre la neurona motora y la fibra musculoesqueltica, lo
que quiere decir que el impulso nervioso sigue funcionando de manera normal y el msculo puede
responder con una contraccin si se le estimula de manera directa.
Existen 2 vas principales por las cuales se obtiene un bloqueo neuromuscular:
Despolarizacin.
No despolarizacin o de inhibicin competitiva.
1) Despolarizacion
Se da a nivel de la placa motora en presencia de acetil colina, despus de que se da la
despolarizacin hay un intervalo en el cual la fibra muscular no responde a los estmulos
provenientes de la fibra nerviosa.
Ejemplo: El Decametonio y Suxametonio son medicamentos cuyo efecto se debe a que prolongan
los procesos de despolarizacin. Al inicio de su accin provocan contraccin del msculo voluntario,
y al no ser destruidos de inmediato se establece la relajacin muscular.
NOTA: Los medicamentos inhibidores de la colinesterasa producen bloqueo neuromuscular por
despolarizacin si se administran en grandes dosis. Es por esto que los anticolinestersicos no son
tiles como antdotos de los medicamentos despolarizantes; pueden aumentar el grado de parlisis.
2) No despolarizantes o de inhibicin competitiva
Estos frmacos poseen una gran afinidad por las molculas protenicas de la placa motora a las
cuales se unen; la liberacin y la destruccin de las molculas de acetilcolina contina de manera
normal, pero no ocurre contraccin muscular.
Si se administra un anticolinestersico se evita la destruccin de la acetilcolina, por lo tanto la
concentracin de la neurohormona a nivel de la placa motora termina desplazando por competencia
al frmaco.
Mecanismo de accion de los relajantes musculares
En la membrana de la clula muscular se encuentra el receptor para la acetilcolina llamado receptor
nicotnico II.
Est estructurado por 5 protenas las cuales forman parte de la clula muscular y a su vez controlan
el flujo de iones Na+ y K+. La acetilcolina es liberada por la terminal nerviosa, atraviesa el espacio
163
sinptico y hay flujo de los iones, esto da lugar a un potencial de accin que se propaga por la fibra
neuromuscular y se produce la contraccin.
Tubocurarina (Tucurin)
Pertenece al grupo de los bloqueadores musculares por competicin. Su efecto se logra de 1 a 3
minutos despus de haber sido administrado y dura hasta 45 minutos.
Se usa como coadyuvante en la anestesia para la ciruga de abdomen y en ortopedia y es
compatible con todos los anestsicos.
Dosis y va de administracin
Caballos
30 mg/500mg IV
Oveja
0.0075 mg/kg IV
Cerdo
0.0075 mg/kg IV
Gatos
0.1 0.2 mg/kg IV
Perros
0.1 0.2 mg/kg IV
Gallamina (Flaxedil)
Tambin pertenece al grupo de los bloqueadores musculares por competicin, pero a diferencia del
anterior este mejora la presin arterial y la frecuencia cardiaca, hay poca liberacin de histamina.
La duracin del efecto es entre 15 a 20 minutos.
Todas
las 0.25 0.5 mg/kg IV
especies
Cerdos
2 mg/kg IV
Succinilcolina (Quelicin)
Produce despolarizacin del msculo esqueltico, los animales sufren una contraccin general antes
de relajarse.
El efecto del medicamento se observa a 15 seg. Despus de su administracin, y la duracin del
efecto es corta va de 1 10 min.
Se usa como coadyuvante de la anestesia general en cirugas abdominales, ortopedia, sujecin, etc.
Caballos 0.125 mg/kg
Cerdos
2 mg/kg
Perros
0.15 mg/kg
Gatos
0.5 mg/kg
Atracurio
El atracurio es un frmaco bloqueante de la unin neuromuscular no despolarizante de tipo

competitivo popular en anestesiologa humana y veterinaria. Es un compuesto benzilisoquinolico
sujeto a dos vas principales de eliminacin independientes ambas de la funcin renal y heptica.
La eliminacin de Hofmann consiste en la degradacin espontanea de la molcula de un frmaco.
Depende del Ph y de la Temperatura, pero es independiente de los sistemas enzimticos.
El atracurio sufre degeneracin espontanea en cualquier medio y cuando se almacena durante
periodos largos antes de ser utilizado se producira un perdida aproximada del 5% del frmaco al
mes. Se recomienda conservar el atrucorio refrigerado para reducitr la velocidad de perdida. La otra
va principal de eliminacin del atracurio es la hidrlisis por una esterasa inespecfica. La
164
contribucin relativa de las dos vas de eliminacin varia de especie a especie y tambien entre
individuos de una misma especie. Por ambas vas de eliminacin se puede formar laudanosina, un
compuesto que atraviesa la barrera hematoenceflica y puede provocar estimulacin del SNC y de
presin cardiovascular cuando se encuentra en condiciones muy altas.
La eliminacin de Hofman produce dos molculas de Laudanosina por cada molcula de atracurio,
mientras que la hidrlisis de esteres produce una. Las concentraciones plasmticas de laudanosina
observadas despus de la administracin del atracurio en embolada o en infusin, son inferiores a la
que provocan signos de toxicidad.
Se considera el medicamento de eleccin para pacientes con insuficiencia renal o heptica.
Dosificacin
0.5 0.6 mg/kg con algn
anestsico inhalado
0.2 mg/kg como dosis de
mantenimiento
0.08 0.1 mg/kg IV
0.18 mg/kg/hora en infusin
continua
Especie
Caninos
Equinos
Pancuronio
Prototipo de los frmacos bloqueantes de la unin neuro muscular amino- esteroideos, se desarrollo
en los aos 70 y fue la primera alternativa moderna a la succinilcolina. Su desarrollo se vio
impulsado por el deseo de obtener un frmaco que no tuviera efectos secundarios cardiovasculares
y no provocara liberacin de histamina.
El pancuronio no es un sustituto de la succinilcolina, ya que la accin de una dosis IV unica de
pancuronio dura entre 40 60 minutos mucho ms que la de succinilcolina. El comienzo de la accin
del pancuronio es ms lento qude el de la succcinil colina y suele tardar entre dos y cinco minutos.
Es til como frmaco paralizante para intervenciones quirrgicas largas. Y son antagonistas eficaces
de la neostigmina, el edrofonio.
El pancuronio tiene efectos bloqueantes muscarinicos directos sobre el miocardio y provoca
aumentos leves a moderados de la frecuencia cardiaca. La estimulacin simpatica indirecta puede
ser responsable tambin de algunos de los casos observados en la frecuencia cardiaca. Tiene
actividad anticolinesterasica y puede prolongar la duracin de la accin de los frmacos
administrados conjuntamente como la succinilcolina.
El pancuronio tiene escaso efecto en los receptores nicotrinicos ganglionares. La administracin
repetida de pancuronio puede provocar la acumulacin del frmaco, por lo que cuando sea necesaria
muchos anestesistas veterinarios reducirn las dosis posteriores en un 50 % o ms. La acidosis
respiratoria favorece el bloqueo neuro muscular inducido por el pancuronio y se opone a su
antagonismo.
Alrededor del 30% del frmaco se metaboliza y se excreta por orina. An sus metabolitos tienen
actividad relajante y debe tenerse precaucin de utilizarse en pacientes con dao renal y hasta cierto
punto con dao heptico.
0.06 mg/kg IV
Caninos y felinos
0.12 0.18 mg/kg
Equinos
165
Vecuronio
Es un anlogo estructural del pancuronio y prcticamente no tiene efectos secundarios asociados

cuando se utiliza en dosis clnicas. El vecuronio tiene accin intermedia y la parlisis suele tener una
duracin de 25-35 minutos.
Es relativamente liposoluble y experimenta un metabolismo heptico amplio y rpido, y excrecin
biliar. La duracin de su accin puede prolongarse en pacientes con enfermedad heptica. Se
produce cierto aclaramiento renal.
Algunos de los metabolitos del vecuronio tienen accin bloqueante neuro muscular debil. La
recuperacin prolongada desdpues de la infusin de vecuronio a pacientes de cuidados intensivos
puede asociarse a la acumulacin de metabolitos. El vecuronio carece de efectos cardiovasculares y
no provoca la liberacin de histamina, es inestable en solucin y se suministra en polvo liofilizado
as como debe ser reconstituido antes de su uso. El bloqueo provocado por el vecuronio se puede
invertir con neostigmina, edrofonio o piridostigmina.
0.1 mg/kg IV y se tiene
una duracin de 20
minutos
Caninos
0.01 mg/kg/hora como
dosis de mantenimiento
Equinos
(slo se ha usado de forma experimental)
Relajantes musculares de accin directa

Estos medicamentos actan de manera directa sobre los mecanismos de contraccin de
musculatura esqueltica, interfiriendo con la liberacin de calcio por lo cual se da un efecto de
contraccin excitacin.
Las fibras musculares se mantienen excitadas por el impulso nervioso, pero la respuesta esta
disminuida por la accin que estn ejerciendo estos medicamentos, por lo tanto se puede decir que
en realidad provocan debilidad muscular.
Actualmente este tipo de relajantes musculares ya no existen en el mercado, por lo que ya no se
utilizan.
Relajantes musculares de accin central
Estos medicamentos actan a nivel de la mdula espinal inhibiendo los reflejos monosinpticos y
polisinpticos. Solo hay dos que son utilizados en medicina veterinaria son:
Gliceril guayacol ter.
Depresor de los reflejos espinales, no bloquea la transmisin neuromuscular a nivel de la placa ni
tampoco disminuye la capacidad del musculo.
Todo el bloqueo se da a nivel de la mdula espinal, en donde se bloquean las polisinpsis de las
neuronas. Su efecto dura entre 30 40 minutos.
Xilazina
Este frmaco ya fue tratado en el captulo de tranquilizantes. Es un buen relajante muscular.
Diazepam
Es un buen relajante muscular, tambin tiene propiedades tranquilizantes.
166
Debido a su accin central es muy eficaz como anticonvulsivo, sobre todo en estado epilptico (en
este estado controla con rapidez las convulsiones) y en envenamiento intencional del perro con
estricnina.
Se puede administrar por va IV o IM, su efecto dura de 3 4 horas, a una dosificacin de 0.2
0.4 mg/kg.
Metocarbamol
Es un relajante muscular de accin central, derivado de la guaifenesina y su mecanismo de accin
se debe a una depresin general del SNC. No tiene accin directa sobre el mecanismo contrctil del
msculo estriado, la placa terminal motora o la fibra nerviosa.
Se puede administrar por las vas PO, IM, IV y se metaboliza por desalquilacin e hidroxilacin, para
ser eliminado por orina.
Las reacciones adversas frecuentemente se relacionan a mareos, somnolencia, aturdimiento y
nuseas. Otras reacciones menos frecuentes son visin borrosa, cefalea, fiebre, manifestaciones
alergicas como urticaria, conjuntivitis, congestin nasal, prurito y erupcin cutnea.
Se le ha utilizado como coadyuvante en el reposo, la fisioterapia y para el alivio de las molestias
asociadas con afecciones musculo-esquelticas. Tambin ha sido usado como coadyuvante en la
recuperacin de hembras recin paridas.
Antagoniza el efecto de la estricnina.
Equinos y bovinos
Porcinos y ovinos
3-4 mg/kg
5-10 mg/kg
167
Estimulantes del Sistema Nervioso Central

El principal uso de los estimulantes consiste en antagonizar los efectos de la anestesia
principalmente y en casos de animales deprimidos en el post-operatorio y enfermedades
desgastantes.
Los estimulantes del SNC se clasifican segn la parte del sistema nervioso donde ejercen su
efecto y, de acuerdo con esto tenemos;
Estimulantes cerebrales y medulares:
a) Xantinas
Cafena
Teofilina
Teobromina
b) Atropina
c)
Anfetamina
d) Metilanfetamina
e) Analpticos
Picrotoxina
Leptazol
Doxopram
Niketamida
Bemegride
Heptaminol
Inosina
Estimulantes de la mdula espinal
a) Antagonistas de la morfina
Nalorfina
Naloxona
b) Estricnina
Derivados de las xantinas
Son rpida y completamente absorbidas despus de su administracin oral parental. Una vez
llegados al torrente sanguneo ejercen efectos centrales y perifricos.
Dentro de este grupo tenemos a la cafena, teofilina y teombromina.
En forma general estimulan el SNC, dilatan los vasos coronarios y provocan diuresis. La
teofilina es utilizada para dilatar los vasos coronarios y la teobromina como diurtico.
Cafena.
Es un estimulante del SNC, que ejerce su efecto sobre la porcin sensitiva y la corteza motora,
aumentando la capacidad mental y fsica, tambin disminuye la fatiga.
Dosis elevadas provocan aumento en la actividad motora, causando respuestas exageradas a los
estmulos normales.
La cafena estimula los centros respiratorios cuando estan deprimidos por medicamentos como el
hidrato de cloral la morfina.
En dosis teraputicas relaja la musculatura lisa, produciendo vasodilatacin, se aprecia un efecto
directo sobre el corazn aumentando la frecuencia y la fuerza de contraccin, provocando una
ligera elevacin en la presin arterial.
Su presentacin es como citrato con benzonato de sodio.
168
Se absorbe fcilmente en el tracto digestivo en el siti de aplicacin, parte de esta se dimetila y

excreta en la orina, alrededor del 80% se metaboliza con formacin de urea.
Especie
Equinos
Bovinos
Ovinos
Cerdos
Caninos
Felinos
Dosis en g o
mg/kg/IM, PO
14g
14g
0.3 1.5 mg
0.3 1.5 mg
50 250 mg
15 150 mg
La cafena con benzoato de sodio se aplica va subcutnea, con citrato se puede usar por va oral
hasta dos veces la dosis indicada.
Se utiliza en animales enfermos, deprimidos en el post-operatorio, enfermedades desgastantes,
trabajo excesivo y depresin por anestsicos, pero no bloquea el efecto de stos.
Atropina
Es usada principalmente para estimular el SNA.
Cuando se administra el medicamento en pequeas dosis aparece una ligera estimulacin del SNC,
(polipnea), pero en dosis elevadas produce estimulacin cerebral que consiste en malestar
acompaado de excitacin, convulsiones.
La muerte puede ocurrir por parlisis respiratoria.
Una intoxicacin por atropina se debe tratar con dosis hipnticas de hidrato de cloral
pentobarbital.
Reacciona con los receptores muscarinicos de las clulas efectoras evitando que la acetl colina se
una a su receptor, por lo que disminuyen los efectos del SNA, (parasimptico).
En los bronquiolos disminuyen las secreciones y aumentan la luz bronquiolar, por lo que se puede
usara en acaso de disnea.
Tambin inhibe la secrecin de nariz, boca, faringe, (preanestsico), puede causar midriasis.
Especie
Todas
En
caso
de
intoxicacin
por
organofosforados
Dosis
0.44 mg/kg/SC
0.2- 2 mg/kg
Dar un cuarto
de dosis IV, y
el resto SC
Usos: antiespasmdico, bradicardia que despus se traduce en una taquicardia, aumenta el gasto
cardaco, bronquioespasmo, rinitis, como antisecretor de vas respiratorias antes y durante la
anestesia.
Ulcera peptdica, midriasis para realizar examen de ojo, iriditis aguda, iridociclitis.
Antidiarreico, su efecto lo ejerce por disminucin de las secreciones a nivel autonmico.
Efectos colaterales: hocico y garganta seca, disfagia, estreimiento, taquicardia, fotofobia,
broncodilatacin, convulsiones, aumento de presin sangunea, precipita arritmias, isquemia
coronaria y disminuye el umbral de fibrilacin ventricular.
Se debe tener cuidado con los pacientes con hipertrofia prosttica porque puede provocar retencin
urinaria grave.
169
Anfetamina y metilanfetamina
Son poderosos estimulantes del SNC y su efecto sobre la mdula espinal indica que pueden ser
utilizados como analpticos. Estimulan fuertemente la corteza cerebral y los centros respiratorio y
vasomotor.
Son frmacos que se clasifican dentro del grupo de los aminos simptico mimticos por su potente
actividad vasopresora (inhibir la reabsorcin de la noradrenalina en la terminacin sinptica).
Provocan un aumento paulatino y sostenido en la presin arterial, seguido de estimulacin
cardiaca y vasoconstriccin perifrica, adems aumentan la capacidad mental y mejoran la
respiracin.
Efectos sobre el SNC;
La anfetamina produce una reaccin de despertar en animales sujetos a la accin anestsica, ha
tenido un uso considerable para contrarrestar la depresin excesiva causada por los barbitricos,
al estimular los centros respiratorios aumenta la profundidad y frecuencia respiratoria, adems de
dilatar los bronquiolos, (actividad simptico mimetica).
Usos;
Se utilizan como analpticos, principalmente en casos de choque.
En la depresin anestsica disminuyen ligeramente el nivel de depresin central al estimular la
respiracin, adems de elevar la presin sangunea.
Las anfetaminas aumentan la posibilidad de hemorragia postoperatoria.
Contraindicaciones;
El uso de la anfetamina esta contraindicado en casos de problemas cardiovasculares,
particularmente si existe hipertensin.
La metilanfetamina es ms poderosa que la anfetamina, estos compuestos tambin reciben el
nombre de estimulantes psicomotores, (por estimular la capacidad fsico-mental).
Estos frmacos desarrollan taquifilaxia, por lo cual requieren dosis de cuatro a seis veces
mayores despus de cada dosificacin.
Toxicidad;
Es raro que se presente, pero se pueden observar signos de malestar, excitacin, confusin
mental, vigilia y posibles convulsiones.
Para tratar una intoxicacin se recomienda acidificar la orina con cloruro de amonio para promover
la excrecin renal de la anfetamina.
Tambin puede provocar hemorragias cerebrales.
El uso de estos frmacos en medicina veterinaria ha sido restringido por ser considerados como
drogas de adiccin.
Dosis total;
Equinos y bovinos 0.1 1 g
Caninos
50 100 mg
Felinos
25 50 mg SC
Analpticos
Se llaman as todos los medicamentos que al ser administrados a un animal sano a dosis
teraputicas antagonizan la depresin respiratoria y producen convulsiones aun con dosis mnimas.
Son utilizados para estimular pacientes sobre deprimidos por depresores del SNC y por anestsicos,
estimulando el centro respiratorio deprimido, produciendo un aumento en el intercambio respiratorio.
Dentro de los analpticos, tenemos varios frmacos.
170
Pentilenotetrazol.
Tambin conocido como metrazol leptazol. Es un analptico orgnico sinttico muy soluble en
agua. Estimula la corteza y mdula espinal.
El bulbo y mesencfalo son las partes sobre las que provoca una mayor respuesta, por lo que
acta sobre el centro respiratorio y se han observado efectos en el centro vasomotor.
Provoca un aumento en la profundidad y frecuencia respiratorias.
Se absorbe rpidamente luego de la administracin oral o parenteral, y es metabolizado por el
hgado, el rin tiene poco o nulo efecto en la metabolizacin.
Usos:
Se emplea como estimulante para combatir la depresin causada por barbitricos, morfina, hidrato
de cloral, etc.
En estos casos se emplea va intravenosa y se interrumpe en el momento que empieza a contraerse
la musculatura esqueltica, se reinicia la administracin a los 15 minutos, hasta manifestarse un
estado de parcial recuperacin.
Una ventaja del leptazol es su margen de seguridad amplio en relacin con otros estimulantes.
Dosis;
Caninos
6.6 11 mg/ kg.

IV.
Es usado en perros viejos que presentan problemas de percepcin y reaccin a estmulos, signos
neurologicos como temblores, ataxia y debilidad en el tren posterior.
Cuando se administra el medicamento de modo continuo, (va oral tres veces al da), aumenta el
intercambio
respiratorio, mejorando la oxigenacin tisular,
retardando las
alteraciones
degenerativas (edad).
La dosificacin para estos casos es de 300 mg diarios administrados en tres dosis de 100 mg
durante el tiempo necesario para conseguir alivio de los sntomas (meses).
Niquetamida
Es un estimulante respiratorio que aumenta la frecuencia y la profundidad al estimular los centros
medulares y los quimiorreceptores del cuerpo carotdeo. Es un derivado sinttico de la piridina.
Al ser administrada por va IV IM, se absorbe rpidamente, se transforma en nicotinamida y se
excreta como metil cloruro de nicotinamida.
Usos;
El uso primordial es para estimular la respiracin en casos de depresin del SNC, usada en el
envenenamiento con Co, en la asfixia neonatal y en animales ahogados, en depresin producida por
el hidrato de cloral y la morfina.
Dosis;
Caninos
Equinos
bovinos
1 3 mg IV.
y 60 mg.
Doxopram.
Conocido tambin como Dopram, es un potente estimulante respiratorio que ejerce su efecto a
travs de los quimiorreceptores carotideos, ms que en los centros medulares, es capaz de
aumentar la ventilacin con dosis mas bajas que las necesarias para producir respuestas
corticales.
171
En MVZ se utiliza para estimular la respiracin durante la anestesia general y despus de esta
acelera la recuperacin de la conciencia y los reflejos, adems de estimular la respiracin en
neonatos.
Aumenta la presin sangunea debido a la estimulacin del centro vasomotor (bulbo raqudeo).
Su efecto es muy breve (10 minutos).
Usos:
Se utiliza en casos de depresin respiratoria por el uso de anestsicos; para tratar paros
respiratorios causados por electrocutamiento, acumulacin de CO2, envenenamiento con CO,
curare, choque y cuando hay elevacin de la presin intracraneal.
Contraindicaciones:
Esta contraindicado en pacientes epilpticos y en estados convulsivos.
Provoca convulsiones pero su margen convulsivo teraputico lo hace superior a lo otros
analpticos, tambin provoca hipertensin, taquicardia, arritmias, tos, vmito, rigidez muscular,
sudacin e hiperpirexia.
Dosis;
Caninos y
Felinos
5 10 mg/kg IV en
casos de depresin
por barbitricos.
0.5
mg/kg
en
depresin
por
anestesia inhalada.
Heptaminol
Es un analptico cardio-respiratorio, estimulante de los centros cardaco y respiratorio en el bulbo
raqudeo, en especies como los equinos, bovinos, porcinos, perros y gatos.
Farmacocintica;
Se administra por va IM o IV preferentemente, despus de ejercer su efecto se metaboliza en el
hgado por medio de reacciones de oxidacin y conjugacin para despus ser eliminado por orina.
Farmacodinamia;
Estimula la liberacin de adrenrgicos como la Dopamina, por lo cual su efecto se traduce como un
analptico cardio-respiratorio.
Posologa y usos;
Para perros y gatos es de 5 mg/kg. Es en la especie en que se ha difundido ms el frmaco.
Se le ha utilizado como analptico en caso de sobredosificacin de anestsicos fijos, ahogo, asfixia
neonatal, shock trmico, riesgo de colapso respiratorio durante la anestesia, aumenta el gasto
cardaco, aumenta el tono del miocardio, diurtico, reconstituyente muscular, broncodilatador,
vasodilata arterias coronarias.
Inosina
Es un analptico metablico cardaco para especies como equinos, bovinos y principalmente en los
perros.
172
Farmacocintica;
Se administra por va IM, SC o IV preferentemente, despus de ejercer su efecto se metaboliza en el
hgado por medio de reacciones de oxidacin y conjugacin para despus ser eliminado por orina.
Farmacodinamia;
Es un nuclesido que participa en el metabolismo de los cidos nucleicos (DNA y RNA). La Inosina
penetra fcilmente en la clula donde libera ATP y esta energa endgena es utilizada por la clula
miocrdica para su contraccin.
Posologa y usos;
Para perros es de 5 mg/kg.
Se le ha utilizado como analptico en caso de sobredosificacin de anestsicos fijos, estimulante del
intercambio circulatorio entre corazn y pulmones, Insuficiencia cardaca, preventivo de choque
cardaco por anestsicos, shock trmico, animales seniles, dbiles, deshidratados, postrados e
intoxicados.
En Equinos se utiliza para preparar a un individuo para un esfuerzo o ejercicio, por lo cual es causa
de dopaje, ya que aumenta el riego sanguneo a nivel cardaco evitando la fatiga rpida, es por esto
que es considerado un buen activador aerbico al asegurar el aporte de oxgeno celular.
Contraindicaciones y reacciones adversas;
Se puede presentar tremor muscular, elevacin del cido urico. Esta contraindicado en pacientes
con hiperuricemia, gota, urolitiasis, nefrolitiasis o alteraciones renales.
MEDICAMENTOS QUE ESTIMULAN LA MDULA ESPINAL.
Estricnina
Es el principal alcaloide de la nuez vmica, semilla de Strychnos nux-vomica (india).
La estricinina provoca ataques convulsivos tnicos caractersticos, por contraccin de los
msculos.
Se emplea como raticida.
Se absorbe rpidamente despus de la administracin oral o parenteral y se distribuye a todos los
tejidos.
No posee afinidad por el tejido nervioso.
La corteza cerebral puede ser estimulada ligeramente con dosis pequeas. Para estimular los
centros medulares se requieren dosis convulsivas, lo cual contraindica su uso como analptico en
la depresin por anestesia.
Ejerce su efecto sobre la mdula espinal al aumentar la capacidad refleja que de lugar a
respuestas musculares exageradas, las cuales se disparan con el mnimo estimulo.
Inhibe la sinapsis inhibitorias, aparentemente por interferencia con la glicina.
Usos:
Es un tnico nervioso, por que mejora los reflejos y acelera las respuestas nerviosas.
Aumenta el apetito y la digestin por que produce una secrecin refleja salival y gstrica.
Tienen un sabor amargo.
Dosificacin:
Equinos
bovinos
Ovinos
Porcinos
y 15 60 mg.
5 15 mg.
2 8 mg.
173
Caninos
Felinos
0.3 1 mg.
0.1 0.5 mg.
Nalorfina y Naloxona.
Son derivados de la morfina, que antagonizan muchos de los efectos de la misma.
La nalorfina se aplica va SC IM, no tiene efecto va oral.
La accin ms notable de la nalorfina, al igual que la naloxona, es que sirven como antdoto
especifico para sobredosis de morfina y para dar termino a la neuroleptoanalgesia.
Toxicidad:
Es similar a la de la morfina, pero no alivia el dolor en el mismo grado.
Dosis:
Nalorfina
Caninos
11 22 mg/kg
produciendo poca
analgesia,
sin
depresin
del
encfalo.
Naloxona.
0.5 mg/dt cada 2 4 horas.
Estimulante, bloqueador de los
opiceos.
174
Preanestsicos
Son sustancias administradas antes de un anestsico con la finalidad de disminuir la ansiedad,
proporcionar induccin suave de la anestesia y disminuir los efectos instables del analgsico.
Finalidad:
Ayudar a la inmovilizacin del animal.
Calmar el temor y/o reducir al mnimo el dolor.
Reducir la cantidad de frmacos potencialmente peligrosos usados para la sedacin, analgesia o
anestesia general.
Como coadyuvante de la anestesia local o regional para impedir los movimientos.
Conseguir de forma segura y sin complicaciones la induccin, mantenimiento y recuperacin de
la anestesia.
Evitar infecciones postquirrgicas
Reducir al mnimo los efectos adversos y potencialmente txicos de los frmacos que se
administran corrientemente para producir la anestesia general.
Conseguir que sea mnima la actividad refleja automtica, sea de origen simptico o
parasimptico.
Obtener una buena relajacin muscular durante cirugas ortopdicas
Mantener vas permeables de administracin de frmacos en caso de emergencia, as como
disminuir la hipotensin de otros agentes preanestsicos.
Elevar las condiciones de seguridad para el paciente y para el propio anestesista
Clasificacin
Parasimpaticolticos o anticolinrgicos.
Atropina y Glucopirrolato
Tranquilizantes.
Fenotiaznicos (Acepromacina y Propionilpromacina)
Agonistas 2 adrenrgicos (Xilazina y Romifidina)
Benzodiacepinas (Diazepam y Midazolam)
Butirofenonas (Azaperona y Droperidol)
Analgsicos narcticos.
Agonistas puros como la morfina, meperidina, oximorfona, fentanyl, etc.
Agonistas-antagonistas: stos agentes actan como agonistas totales parciales de los
receptores opiceos. Ejemplo son el butorfanol, nalorfina, buprenorfina, y nalbufina.
Antagonistas de receptores opiceos, y no ejercen ninguno de los efectos de stas drogas.
Ejemplo son la naloxona, naltrexona y nalmefeno.
AINES.
Flunixn de meglumina, Carprofn, Meloxicam, Ketorolaco, Etodolac, cido Tolfenmico
Neuroleptoanalgesicos.
Diazepam Butorfanol
Acepromacina Butorfanol
Propionilpromacina Butorfanol
Acepromacina Xilazina
Acepromacina Oximorfona
175
Acepromacina Meperidina
Fentanyl - Droperidol
Antibioterapia.
Terapia de Fluidos.
Propofol
Relajantes Musculares.
Atracurio, Pancuronio, Vecuronio, Xilazina, Diazepam
Sedantes.
Detomidina y Medetomidina
Tiobarbitricos.
Tiopental sdico
Anestsicos Disociativos.
Ketamina
Tiletamina
Anestsicos esteroidales.
Gliceril Guayacol Eter
Algunos de los grupos antes mencionados y descritos ya han sido explicados en los captulos
anteriores de la presente obra, as que slo se presentarn generalidades de el objetivo primordial
de la utilizacin de preanestsicos.
1. Parasimpaticoliticos o Anticolinrgicos.
Mecanismo de accin:
La atropina bloquea los receptores de la acetilcolina en las terminales postganglionares de la
fibras colinrgicas del sistema nervioso autnomo.
Accin farmacolgica:
Previenen las secreciones salivales e inhiben los efectos bradicrvicos de la estimulacin vagal.
Reducen las secreciones del aparato respiratorio, del conducto gastrointestinal y de las cavidades
oral y nasal, para as mantener el paso libre de aire durante la respiracin.
Aumentan el pH gstrico (menos cidos). Disminuyen la motilidad gastrointestinal para as evitar el
vmito mientras que el paciente esta anestesiado.
Disminuyen la contraccin de la vejiga y del urter.
Producen broncodilatacin y midriasis.
Reducen la formacin de lgrimas y contribuye a la prevencin del broncoespasmo.
Reacciones adversas
Bradicardia inicial tras la administracin intravenosa.
Arritmias cardiacas por la administracin intravenosa.
Depresin en perros y gatos.
Inquietud, delirio y desorientacin en rumiantes (debido a que van a potenciar los efectos de los
frmacos depresores del SNC).
176
Clico en caballos
Isquemia coronaria
Disminuye el umbral de fibrilacin ventricular
Dosis de sulfato de atropina
Frmaco
Especie
Sulfato de Pequeas Especies
atropina.
Equinos
Rumiantes
(ovinos
caprinos)
Porcinos
Dosis
0.044 mg/kg. IM SC.
0.044 mg/kg IM, SC IV
y 15 mg/ 23 kg antes de la anestesia y de 3
a 6 mg cada 15 minutos durante la
anestesia.
0.044 mg/kg IM, SC IV
En rumiantes no se recomienda ya que estn

secreciones sern mas viscosas.
reducidas temporalmente las secreciones. Las
2. Tranquilizantes
Ventajas:
Es mas fcil el manejo del animal durante la introduccin de la anestesia.
Se reduce la cantidad requerida de anestesia general.
La accin antiemtica inhibe el vmito.
El bloqueo alfa (nicamente los fenotiacinIcos, bloquean los receptores alfa-adrenrgicos) evita el
shock.
La recuperacin de la anestesia es suave y libre del forcejeo y gemidos.
Se necesita poco intervalo entre la inyeccin del preanestsico y del agente anestsico.
Desventajas:
No producen anestesia verdadera.
Ocasionalmente pueden ocurrir reacciones severas e incluso la muerte.
El costo es mucho mayor que el que le da la combinacin de la morfina-atropina, para obtener una
buena tranquilizacin.
Las personas que manejan tranquilizantes pueden ser sensibilizadas y padecer urticaria y prurito.
Los derivados fenotiazinicos deprimen el SNC, porque actan sobre los ganglios basales,
hipotlamo, sistema lmbico, tronco cerebral y sistema reticular activador.
Cuando se emplea en animales en estado de shock el bloqueo alfa puede producir hipotensin
fatal.
Deprimen el centro termorregulador.
Puede provocar ereccin y prolapso temporal o permanente del pene en caballos sementales.
De los derivados de la Fenotiacina como el Maleato de acepromacina (calmivet, promace), se van a
aplicar de acuerdo a las dosis indicadas en el captulo correspondiente a tranquilizantes.
De los dems tranquilizantes se incluyen cuadros de dosificacin.
Clorhidrato de propiomacina
A continuacin se presenta un cuadro de dosificacin:
Caninos
felinos
Equinos
y 0.55 mg/kg IV.

0.05 1 mg/lb IV.
177
Bovinos
Porcinos
Ovinos
0.1 0.5 mg/lb IV

IM.
0.25 0.5 mg/lb IV
IM.
0.5 mg/lb IV.
Derivados de la butiferona (droperidol) (dehidrobenzoperidol)

Neurolptico.
Aumenta las acciones de los barbitricos.
La combinacin fentanil-droperidol se usa como preanestsico. Debe usarse como precaucin en
pacientes con disfunciones hepticas o renales.
Derivados de la Benzodiazepina.
Diazepam
(kusil)
Caninos y 0.22 0.44 mg/kg IV.
felinos.
Equinos
0.22 0.088 mg/kg IV.
Bovinos
0.022 0.088 mg/kg IV.
Caprinos
0.022 0.088 mg/kg
Porcinos
0.022 0.088 mg/kg IV.
Agonistas alfa2-adrenrgicos.
Xilacina
(Rompn)
Caninos y 0.44 1.1 mg/kg IV.
Felinos
Equino
0.44 1.1 mg/ kg IV.
Bovinos
0.022 0.11 mg/Kg IV.
Caprinos
0.022 0.066 mg/kg IV.
3. Analgesicos Narcoticos Opiodes

Morfina (astramorph)
Los opiceos se clasifican as:
Agonistas puros como la morfina, meperidina, oximorfona, fentanyl, etc.
Agonistas-antagonistas: stos agentes actan como agonistas totales parciales de los
receptores opiceos. Ejemplo son el butorfanol, nalorfina, buprenorfina, y nalbufina.
Antagonistas de receptores opiceos, y no ejercen ninguno de los efectos de stas drogas.
Ejemplo son la naloxona, naltrexona y nalmefeno.
Mecanismo de accin:
Acta mediante combinacin reversible con uno o ms receptores especficos en el encfalo y la
mdula espinal, como son los siguientes;
y tiene dos subtipos: 1 y 2
1 involucrados en la analgesia supraespinal y estimulados por las encefalinas llamadas pptidos
opioides endgenos (POE)
178
2 involucrados en casos de depresin respiratoria, analgesia espinal y disminucin de la

motilidad del tracto gastrointestinal.
que son estimulados por las encefalinas endgenas y existen dos subtipos: 1 y 2
1 responsables de la modulacin del dolor a nivel espinal
2 modulacin del dolor supraespinal
que son responsables de la antinocepcin espinal y supraespinal, estimulados por las
Dinorfinas y existen tres tipos: 1, 2 y 3
1 modulacin del dolor supraespinal
3 modulacin del dolor a nivel espinal
De esta manera por la estimulacin de los receptores se puede observar lo siguiente:
Receptor
Analgesia
Respiracin
Conducta
SI
Depresin
Euforia
SI
Depresin
Sedacin
NO
Estimulacin
Disforia
Accin farmacolgica:
Los efectos se pueden clasificar como una mezcla de exitacin y depresin en el SNC; ejerce
efectos simpaticomimeticos y parasimpaticomimetIcos y de liberacin de histamina. Induce en el
SNC un efecto de sedacin, tambin tiene un efecto analgsico.
Ventajas de la morfina como agente preanestsico en el perro.
El animal se tranquiliza y es ms dcil.
Se reduce la cantidad de anestsico requerido normalmente.
Evita la excitacin durante la recuperacin (gemidos y golpes).
Reduce el dolor postoperatorio y ayuda a evitar el shock.
Desventajas:
Deprime la respiracin y la presin sangunea por lo que su utilizacin con depresores no es
recomendable.
Induce liberacin de histamina, con vasodilatacin y eventual hipotensin en especial cuando se
aplica IV.
Causa vmito y defecacin.
En muchas especies no es confiable, produciendo narcosis o excitacin en bovinos, equinos,
porcinos y felinos, aunque en felinos pequeas dosis pueden ser efectivas.
Debido a sus efectos irregulares, el uso de la morfina como agente preanestsico se restringe
casi exclusivamente a caninos.
Se requiere de licencia para narcticos y deben ser llevados registros de su administracin.
Esta contraindicada en el shock (baja la presin sangunea, la potencia cardiaca y la captacin
del oxigeno).
El vmito y la defecacin en ocasiones no son deseables tal es el caso de la obstruccin
intestinal o en la hernia diafragmtica.
Atraviesa la barrera planetaria e impide la iniciacin de la respiracin de los neonatos en el
momento del alumbramiento.
Promueve la descarga de ADH y podra disminuir la diuresis hasta en un 90%.
179
Butorfanol
Analgsico narcotico de accin central con propiedades agonistas antagonistas y que tambin se
utiliza como antitusivo.
Es un derivado de la morfina cuya frmula es el 1-N ciclobutilmetil-6-10, dihidroxi1,2,3,9,10,10hexahidro-(4N)10,4 imino-etanofenantreno tartrato.
Tiene una actividad equivalente a la nalorfina y su poder analgsico es de 4 a 7 veces ms que la
morfina.
El efecto analgsico se presenta 30 min, postaplicacin. El alivio del dolor dura de 2 a 3 horas.
Actividad antitusigena de 15 a 20 veces mas efectiva que la de la codena y la del dextrometorfano.
Posologa:
Antitusivo perro 0.05-0.12 mg / Kg PO, IM cada 8-12 horas.
Preanestesico: 0.05 mg/kg IV o 0.1 - 0.4 mg/kg SC, IM.
Analgsico: 0.1 mg /kg IV O 0.4 mg/kg SC, IM.
Gato 0.4 mg/kg IM a efecto 3-6 aplicaciones combinado con otros frmacos como la
acapromacina, xilacina o ketamina. La aplicacin IV debe ser lenta.
Usos:
Potente analgsico y antitusivo, para alivio de dolores viscerales, excepto colico biliar. Util en dolores
somaticos, pero no osteoartriticos. Para disminuir la emesis causada por el cisplatino.
Proporciona una analgesia de entre 15 90 minutos y cuando se combina con Xilazina se puede
prolongar hasta las 4 horas.
Farmacodinamia:
Analgsico narcotico de actividad central a nivel de sistema limbico, de accion de agonista y
antagonista que se une a los receptores opiodes (antagonista y agonista ) que se consideran
mediadores de la analgesia espinal y la sedacin.
Efectos colaterales:
Aumenta la presin intracraneana por lo que no se recomienda en traumatismos craneo- encefalicos.
Disminuye la amplitud y frecuencia respiratorias. Solo se debe usar en perros.
Sedacion ligera, anorexia, nauseas y diarrea en raras ocasiones
Contraindicado en pacientes con falla heptica, hipotiroidismo, falla renal severa e insuficiencia
adrenocortical. No se debe utilizar en casos de tos productiva.
Interacciones:
La naloxona antagoniza su efecto analgsico.
Sedacion marcada si se utiliza con acepromacina sobre todo en perros de raza grande
Junto con otros depresores del SNC como los barbitricos y fenoticinas puede aumentar la depresin
respiratoria.
Dosificacin de los principales analgsicos narcticos opioides
FARMACO
Morfina
ESPECIE
Caninos
Felinos
Equinos
Porcinos
DOSIS
1 mg/kg PV, IV dar antes 0.05
mg/kg de antropinapara reducirlos
efectos
sobre
las secresiones
bronquiales.
0.11 0.22 mg/kg IV.
0.11 0.22 mg/kg IV.
0.44 0.88 mg/kg IV.
180
Meperidina
Fentanyl
Caninos y felinos
Caninos
1-6 mg/kg IM, IV

0.002-0.006 mg/kg IV
0.006-0.02 mg/kg IM
Butorfanol
En gatos no se aconseja
Caninos y felinos
0.1-0.4 mg/kg IM, IV.
4. Neuroleptoanalgsicos
Droperidol - Fentanil (innovat_Vet )
Esta combinacin se usa como preanestsico cuando se administra Halotano como anestesia. La
combinacin de estos agentes se traduce en:
Depresin de la ventilacin (puede aparecer apnea).
Bradicardia.
Defecacin y flautulencia.
Analgesia por periodo de hasta 40 minutos.
No produce vmito.
Puede causar modificaciones intensas del comportamiento y agresividad en perros viejos.
En lechones esta combinacin puede causar estimulacin del SNC en lugar de sedacin.
Dosis:
La dosis recomendada es de 1 ml/kg IM (20 mg de droperidol y 0.4 mg de citrato de fentanil por
cada ml de la combinacin), 10 minutos despus de aplicar el barbitrico por va IV.
Cerdos de menos de 45 Kg de peso: 1 ml/kg IM, 15 minutos despues de aplicar 11 mg/ kg de
ketamina por va IM, ocurriendo anestesia de 5 a 10 minutos despus, esto proporciona una
anestesia quirrgica que dura de 30 a 45 minutos.
A continuacin se presentan nuevas mezclas de meuroleptoanalgesia aplicables para caninos y
felinos:
Neurolptico
mxima de 10 mg)
(dosis total mxima de 1 mg)
mxima de 10 mg)
mxima de 10 mg)
Narctico
mxima de 3 mg)
mxima de 3 mg)
Meperidina 2-4 mg/kg IM o IV
mxima de 20 mg)
mxima de 20 mg)
Xilazina 1 mg/kg IM.
mxima de 20 mg)
Nalbufina 0.2 mg/kg IM o IV. (dosis total
mxima de 20 mg)
181
Antibiticos
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183
Antibiticos
Fisiologa y Farmacologa del Sistema Nervioso Autnomo

Quiz uno de los ejemplos ms claros de adaptacin evolutiva de las especies superiores sea el
concerniente a las funciones del SNA, que esta preparado para mantener una homeostasis del
organismo conforme a las exigencias derivadas de las fluctuaciones del medio ambiente.
El sistema nervioso es el medio de control y coordinacin de casi todas las funciones del organismo y
consta de una parte central o integradora (SNC), y una red de comunicaciones (SNP o sistema
nervioso perifrico), por las que recibe la informacin y se enva la respuesta a los rganos
apropiados, de tal manera, que todas las sensaciones corporales deben ser remitidas al SNC.
Las funciones del SNC se pueden resumir en 3:
Control del movimiento y postura.
Mantenimiento de homeocinesis, percepcin de los cambios internos, integracin de la
formacin y emisin de la respuesta.
Funcin consistente (pensar, sentir, actuar, etc.)
Para su estudio, el SN se ha dividido en dos partes principales, SNC, integrado por el encfalo y la
mdula espinal y el SNP que a su vez se compone del SN somtico (SNS) y SN autnomo SNA).
ENCFALO
SNC
MDULA ESPINAL
SISTEMA
NERVIOSO
SISTEMA NERVIOSO SOMTICO
SNP
SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO
Simptico
Parasimptico
El SNA es la parte del SNP que inerva al msculo liso, cardiaco y tejido glandular.
Es decir, esta asociado con estructuras viscerales, mientras que la parte restante del SNP est
asociada con estructuras motoras y sensoriales somticas.
Los impulsos iniciados en los receptores viscerales se transmiten al SNC a travs de vas eferentes
autnomas, reintegran en l a varios niveles y se transmiten a travs de vas eferentes hacia efectores
viscerales.
Concepto de SNA
Se ha denominado SNA o involuntario vegetativo eferente visceral a aquellas partes del SNA
perifrico y central que regulan, ajustan y coordinan las actividades involuntarias o inconscientes
viscerales.
El hipotlamo regula las seales procedentes del tallo cerebral y mdula espinal. La parte posterior
del hipotlamo integra la informacin para la actividad de la divisin parasimptica del SNA.
184
Antibiticos
Las porciones motoras perifricas del SNA estn formadas por neuronas preganglionares y
posganglionares.
En trminos anatmicos las porciones eferentes del SNA se dividen en dos: simptica y
parasimptico. Muchos fisilogos agregan el sistema nervioso entrico, sin embargo esto no est
bien documentado.
Por otra parte cada neurona estimulada por el SNS recibe impulsos de una sola neurona. Los cuerpos
de las neuronas somticas preganglionares del SNA se encuentran junto con sus dendritas dentro del
SNC.
Los axones mielnicos de las neuronas somticas hacen sinpsis directamente por medio de una placa
motora con una fibra muscular voluntaria (sinpsis neuromuscular).
Las neuronas preganglionares autnomas emiten sus axones mielnicos (tipo B) para establecer
sinpsis con las neuronas posganglionares (sinpsis neuroneural) que tienen su cuerpo celular en un
ganglio situado fuera de SNC.
Se denominan ganglios autnomos a las asociaciones de los cuerpos celulares de las neuronas
excitadoras y las fibras que emergen de stos se conocen como fibras posganglionares. stas
ltimas son los axones amielnicos (tipo C) que terminan en una clula efectora.
Sistema Nervioso Parasimptico
Tambin recibe el nombre de craneosacro porque sus fibras preganglionares abandonan el SNC a
travs de los nervios craneales del tronco cerebral y de las races centrales de los nervios sacros.
La porcin craneal del SNP la constituyen cuatro pares craneales que dan inervacin parasimptico a
la cabeza (motor ocular comn, facial, glosofarngeo, y vago), a las vsceras torcicas y a la mayor
parte de las abdominales.
En cuanto a la porcin sacra se admite que las 3-4 primeras races en equinos y bovinos y las 2
primeras en caninos forman la parte ms importante de la divisin sacra en estas especies.
Existen adems conexiones desde los centros superiores (regin preptica y anterior del hipotlamo)
hasta las neuronas preganglionares sacras, que se establecen por medio de fibras de trayecto difuso
que corren por la porcin ventral de la mdula.
La importancia funcional de estas conexiones es an poco clara, pero interviene en el control de las
vsceras plvicas.
Sistema Nervioso Simptico
Tambin llamado toracolumbar, debido a que sus fibras preganglionares emergen de la mdula
espinal a travs de las races motoras de los nervios torcicos y lumbares.
En nmero de ramas torcicas depende de vrtebras torcicas y van desde 18 en equinos a 13 en
caninos, pero en general es desde la primera torcica hasta la 3 o 4 lumbar.
La regin lumbar suministra los dos primeros segmentos de las fibras preganglionares en el hombre y
canino, mientras que en equinos y bovinos existen 4-6 contribuciones lumbares.
Todas las fibras preganglionares abandonan sus respectivas races nerviosas espinales por una
misma va para entrar y formar el tronco simptico.
Este se extiende desde la regin cervical a la porcin sacra inferior o primera vrtebra coccgea.
El tronco cervical recibe sus fibras de la mdula torcica espinal superior. Las fibras preganglionares
terminan en los ganglios cervicales caudal y medio o craneal.
El ganglio cervical caudal y los dos primeros ganglios torcicos forman el ganglio estrellado.
Los ganglios sacro y coccgeo reciben sus fibras preganglionares de los segmentos torcicos
interiores y lumbares.
185
Antibiticos
Los ganglios paravertebrales o colaterales se encuentran asociados con la intervencin autnoma de

las vsceras abdominales y pelvianas.
No obstante que las fibras provienen de las porciones torcicas y lumbares la cadena ganglionar se
extiende a todo lo largo de la columna vertebral.
Las fibras posganglionares proporcionan la inervacin simptica a los msculos, vsceras, glndulas
del ojo, pulmones, corazn, piel y musculatura de los vasos sanguneos de la cabeza, cuello, la pared
del cuerpo y las extremidades.
Cuadro 12.1 Esquematizacin del SNA
186
Antibiticos
Diferencias Fisolgicas entre SNSimptico y SNParasimptico

Podemos decir que el SNS pone en marcha las actividades que se expresan en los estados de
emergencia y desgaste intenso, conocidas como estados de lucha, miedo y fuga, ya que estas
actividades incluyen un fuerte gasto de energa para acelerar y aumentar la fuerza de contraccin
cardiaca, elevar la presin sangunea y al concentracin de azcar en la sangre, etc.
187
Antibiticos
Por el contrario el SNP promueve las actividades asociadas con la conservacin y restauracin de las
reservas energticas del organismo como son la disminucin y fuerza de la contraccin cardiaca, el
descenso de la presin sangunea y la activacin del sistema digestivo para incrementar la digestin.
Se sugiere que la transmicin colinrgica es uno de sus componentes en los sistemas de control
parcial de la respiracin y de la circulacin.
Las fibras preganglionares parasimpticas inervan pocas neuronas ganglionares en un rgano
especfico y esta distribucin limitada ( 1:1 1:2 ) explica la accin localizada del SNP.
Los axones preganglionares simpticos establecen contacto con gran nmero de neuronas
ganglionares (1:20 a 1:800) lo cual resulta en una generalizacin de los impulsos simpticos, lo que da
lugar a una accin amplia y caracterstica de esta divisin.
Los sistemas simptico y parasimptico dependen en general del sistema eferente para realizar una
funcin coordinada, sin embargo existen algunas excepciones como el reflejo axnico y los
correspondientes a los plexos mioentricos intrnsecos del tracto gastrointestinal (TGI) que pueden
actuar con independencia de los centros de gobierno del SNA.
A continuacin se muestran las neuronas preganglionares las lneas continuas y las posganglionares
con lneas punteadas, as mismo las lneas gruesas son fibras parasimpticas y las delgadas
simpticas.
Neurotransmisin y Sinpsis
Las neuronas conducen al impulso nervioso a otra neurona u rgano efectos y la transmicin de ste
impulso de logra a travs de una sinpsis.
Esta es una forma de conexin donde los axones de una neurona denominada presinptica llegan al
soma, a las dendritas o a ambas partes de una segunda neurona llamada postsinptica.
El impulso pasa siempre en forma unidireccional es decir, no existe transmicin de la neurona
postsinptica a la presinptica.
La transmicin de impulsos en la mayor parte de las sinpsis es de tipo qumico.
El impulso que proviene del axn presinptico libera una sustancia (mediador qumico o
neurotransmisor) que se une a receptores especficos en la superficie de la membrana postsinptica
para desencadenar los mecanismos que alteran su permeabilidad.
No obstante en algunos pocos casos la transmicin de impulsos se realiza por uniones o por puentes
de baja resistencia elctrica denominados sinpsis elctrica, por donde los iones se difunden
fcilmente, en menos ocasiones la transmicin es tanto qumica como elctrica (sinpsis mixta).
Localizadas dentro del pie terminal se encuentran las vesculas simpticas que contienen el
neurotransmisor que ser liberado el la hendidura sinptica por un proceso de exocitosis que se lleva a
cabo mediante la fisin de la membrana del pie terminal, proceso que depende de la presencia del
Ca++ .
La transmicin qumica en las sinpsis autnomas, tanto colinrgica como noradrenrgica es como se
ilustra a continuacin:
188
Antibiticos
Sobre las bases del mediador qumico liberado el SNA se separa en las divisiones colinrgicas y
noradrenrgicas.
Las neuronas colinrgicas son:
Todas las neuronas preganglionares.
Las neuronas posganglionares anatmicamente parasimpticas.
Las neuronas posganglionares anatmicamente simpticas que inervan las glndulas
sudorparas.
Las neuronas anatmicamente simpticas que terminan sobre los vasos sanguneos en el
msculo esqueltico y producen vasodilatacin cuando se estimulan.
Las restantes neuronas posganglionares del SNS son noradrenrgicas.
La mdula suprarrenal es esencialmente un ganglio simptico en el cual las clulas posganglionares
han perdido sus axones y secretan noradrenalina, adrenalina y algo de dopamina directamente al
torrente sanguneo. Las neuronas colinrgicas preganglionares que van hacia dichas clulas se han
convertido en consecuencia, en la inervacin secretora y motora de sta glndula.
189
Antibiticos
FIBRAS COLINRGICAS
La Ach se libera en todas las fibras preganglionares parasimpticas as como tambin en todas las
fibras posganglionares parasimpticas y en algunas posganglionares simpticas (pilomotoras y
sudorparas).
Sin embargo las caractersticas de los receptores difieren en cada una de stas sinpsis. Los efectos
de la Ach liberada en las terminales preganglionares sinpticas se denominan nicotnicos en virtud de
que la nicotina estimula a los receptores (ganglionares), por lo que se les llama acciones nicotnicas
de la Ach, a los receptores de las clulas postsinpticas se les llama receptores nicotnicos.
Las fibras posganglionares del SNP liberan tambin Ach y sus efectos en este sitio son producidos por
un alcaloide llamado muscarina, por lo que los efectos de la Ach se conocen como acciones
muscarnicas de la Ach, a los receptores en rganos efectores se les denomina receptores
muscarnicos.
Cuadro 12.3 Receptores y Neurotransmisores del SNA
FIBRAS
ADRENRGICAS
o
NORADRENRGICAS
En estas fibras se libera el
neurotransmisor
llamado
noradrenalina y a los receptores se
les
llama
adrenrgicos
noradrenrgicos.
Existen
dos
tipos
bsicos
de
adrenoreceptores:
(alfa) dan lugar
por lo general a una excitacin y los
(beta) a una inhibicin, sin embargo
cabe
mencionar
las
siguientes
excepciones.
En el corazn los dan lugar a la
excitacin y los
producen relajacin
de la musculatura intestinal, aunque
tambin hay receptores en el
msculo uterino que provocan una
hipermotilidad durante el estro.
Estos receptores se clasifican as:
1y2
1,2 y 3
FARMACOLOGIA DEL SNA
Los medicamentos que actan sobre SNA se pueden clasificar en 4 categoras:

Frmacos parasimpticomimticos o colinrgicos
Frmacos parasimpticolticos o anticolinrgicos
Frmacos simpticomimticos o adrenrgicos
Frmacos simpaticolticos o antiadrenrgicos.
190
Antibiticos
Estos frmacos actan a nivel de SNA efector y modifican las acciones de ste sistema con lo que se
logran efectos mimticos (similares a los producidos por el simptico o parasimptico) o lticos
(contrarios a los de ellos).
En realidad el SNA no se enferma como sucede comnmente con otros sistemas. Sin embargo el SNA
esta implicado virtualmente en toda la inervacin de todos los sistemas del organismo, por lo que la
modificacin de su funcin puede resultar til para una teraputica determinada.
FRMACOS COLINRGICOS
Los receptores de Ach se dividen en muscarnicos y nicotnicos. Los primeros estn localizados en
todos los rganos efectores del SNP, como el msculo cardiaco, liso y las glndulas excrinas. Las
acciones de la Ach inducen efectos muscarnicos en estos receptores.
Los receptores nicotnicos se encuentran en los ganglios parasimpticos y simpticos, en la glndula
adrenal y en la placa neuromuscular. La accin de la Ach induce en stos sitios un efecto nicotnico.
Acciones muscarnicas de la Ach
1.- en el CORAZN:
Disminucin de la frecuencia del marcapasos.
Prolongacin de la conduccin atrioventricular.
Disminucin de la contractibilidad miocrdica.
Pueden provocar arresto cardiaco.
2.- en los VASOS:
Solo en las clulas musculares lisas de arteriolas y arterias (vasodilatacin).
Hipotensin por vasodilatacin cerebral coronaria, cutnea y esplnica (efecto temporal).
3.- en MSCULO LISO:
Broncoconstriccin.
Motilidad gastrointestinal (GI) aumentada.
Contraccin de vejiga (miccin).
Constriccin del msculo ciliar del iris (miosis).
Constriccin del msculo ciliar del cristalino.
Relajacin de esfnteres en el GI, en conducto biliar y tracto urinario.
4.- en GLNDULAS EXCRINAS:
Aumenta secreciones salivales, lacrimales, sudorparas, bronquiales, gstricas (pepsina y
secrecin de cido), pancreticas, intestinales glndulas de brunner).
Los efectos muscarnicos del Ach se pueden bloquear con atropina.
Acciones nicotnicas.
Como estos receptores estn presentes en ganglios, estimularn tanto SNS como al SNP. Esto es
particularmente si hay un bloqueo de receptores muscarnicos que permitan a la Ach actuar, con ms
selectividad con los receptores nicotnicos.
Los efectos nicotnicos de la Ach no se pueden bloquear con atropina. Cuando se produce una
estimulacin colinrgica de los receptores nicotnicos se observan los siguientes sntomas:
taquicardia
aumento de gasto cardiaco y otros efectos simpticos.
191
Antibiticos
1.- en MDULA ADRENAL:

Aumento de la liberacin de adrenalina y noradrenalina por que las clulas cromafines
tienen receptores nicotnicos (se les considera como ganglio del SNS).
2.-en PLACA NEUROMUSCULAR:
Aumenta la despolarizacin y por ello las contracciones musculares. Un efecto excesivo
provocara temblores y contracciones desordenadas y si no se logra repolarizacin
habr una parlisis flcida.
3.- en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
Aumentara l actividad elctrica, lo que inducir a temblores y en ocasiones
convulsiones.
Los frmacos parasimpticomimticos se clasifican:
De efecto directo: naturales y sintticos.
De efecto indirecto: reversible e irreversible.
FRMACOS COLINRGICOS DE EFECTO DIRECTO SINTTICO
Por lo general estos frmacos son ms resistentes a la accin de la acetilcolinesterasa (Che) y por lo
tanto, tienen una duracin de accin ms larga y son:
ACETILCOLINA.
Aunque es considerada como natural, actualmente ya se sintetizaba a partir de la colina de la
acetilcoenzima A (CoA) por la colinoacetilasa y almacenada en unas vesculas presentes en las
terminaciones nerviosas. Cuando un impulso nervioso llega a la terminacin de Ach, la cual se difunde
por el espacio sinptico hacia los espacios receptores especficos de la membrana celular
posganglionar. La duracin del efecto de la Ach (unos cuantos milisegundos) debido a que es
hidrolizada rpidamente por la enzima colinesterasa, desdoblndola en colina y acetato. Esta
colinesterasa especifica esta presente en las terminaciones nerviosas y eritrocitos.
La Ach no es til en teraputica por que es muy inestable y no es posible dosificarla y cuando se
administra, los efectos son muy variables.
METACOLINA.
Posee efectos nicotnicos y muscarnicos, pero los efectos dominantes son a nivel del aparato
cardiovascular con una duracin de hasta 30 minutos en dosis SC de 10-30 mg/perro. Es destruida por
la Che en forma ms lenta que la Ach. No es administrable por va oral.
CARBACOL.
Es un ster de la colina no destruido por la colinesterasa. Es ms potente y de mayor duracin que el
de la metacolina y su efecto es ms selectivo por el tracto intestinal y por la vedija urinaria. Se
administra por va oral en animales monogstricos, pero la va de administracin mas comn es SC.
El carbacol provoca salivacin profusa y estimulacin del msculo uterino (sobre todo al final de la
gestacin la potencia del carbacol obliga a utilizarlo con suma precaucin en casos de atonas e
impactaciones, es decir, que slo deber emplearse cuando el aceite mineral y otros catricos suaves
no hayan surtido efecto.
BETANECOL.
Este ter de la colina es muy estable por que no es hidrolizado por el Che. Su efecto colinrgico es
dbil, pero de duracin prolongada y predominantemente muscarinica. Se emplea en gatos para
tratamiento de la atona de la vejiga urinaria, administrndose 2 veces 1 mg/animal al di por va SC:
192
Antibiticos
FRMACOS COLINRGICOS DE EFECTO DIRECTO NATURAL.

PILOCARPINA.
Este alcaloide natural proviene del Pilocarpus jaborani y P: microphillus. . Produce su accin en forma
directa sobre las terminaciones nerviosas postganglionares colinrgics efectoras. Induce salivacin,
hipersecrecin gstrica y de la mucosa bronquial. Sus efectos colinrgicos son bloqueados por la
atropina.
MUSCARINA.
No posee importancia teraputica, pero del hongo del cual se extrae puede causar envenenamiento
bastante severo de estimulacin parasimptico, los cuales son antagonizados por la atropina.
ARECOLINA.
Este alcaloide estimula a los receptores muscarnicos del tejido glandular y muscular liso y cardiaco.
Su efecto es similar al de la pilocarpina pero ms potente que esta. En dosis de 1.3 mg/kg se ha
usado como tenfugo en caninos.
NICOTINA.
Alcaloide obtenido de las hojas del tabaco. Sus efectos farmacolgicos se trataron anteriormente. En
la actualidad slo se utiliza para clasificar los efectos del Ach.
LOBELINA.
Este alcaloide natural produce efectos similares a los de la nicotina pero ms dbiles. El nico
frmaco colinrgico de accin directa natural que se emplea clnicamente es la pilocarpina y se utiliza
para el tratamiento de glaucoma crnico simple.
Causa contraccin del msculo ciliar del iris por lo que induce miosis y facilita el drenaje del humor
acuoso a travs del canal de Schiemm.
Su accin es principalmente muscarinica y un poco nicotinica. Provoca salivacin y sudoracin
profusas. Estos efectos no se utilizan teraputicamente en la actualidad, sin embargo se ha informado
sobre el uso de colirios a una concentracin de 0.6% que se ha utilizado tambin como espasmdicos
en atonas intestinales en dosis que fluctan entre 5 y 25 mg/vaca va SC.
FRMACOS COLINRGICOS DE EFECTO INDIRECTO REVERSIBLE
Estos frmacos actan inhibiendo la acetilcolinesterasa. Los ms conocidos son la neostigmina,
fisostigmina y edrofonio.
En otras palabras son sustratos competitivos con una afinidad mayor por la enzima. La duracin de
accin de estos compuestos vara de 2-8 horas.
NOESTIGMINA.
Anticolinestersico sinttico cuya accin es ms prominente en la unin neuromuscular e intestino. Es
eficaz por va SC o IV. Se puede aplicar y se emplea en ocasiones junto con la atropina para resaltar
sus efectos nicotnicos. Se usa como tratamiento de la miastenia grave en humanos, caninos y
equinos, para el tratamiento de leo paraltico, retencin urinaria, glaucoma y como antdoto para los
relajantes musculares no despolarizantes.
PIRIDOSTIGMINA.
Similar a la neostigmina, pero su efecto se establece directamente y su duracin es ms prolongada.
193
Antibiticos
FISOSTIGMINA.
Penetra fcilmente en el SNC y se puede aplicar por va IV en dosis de 1-2 mg para controlar las
manifestaciones e intoxicaciones nerviosas producidas por envenenamiento con medicamentos
tricclicos y anticolinrgicos. Es til tambin produciendo miosis en solucin al 0.25 %Dosis excesivas producen primero un efecto de estimulacin seguido por un efecto depresor del SNC
y especialmente al centro respiratorio.
Es muy txico y su empleo en clnica es muy delicado.
Cuando un animal sucumbe al envenenamiento con fisostigmina , la cusa de su muerte se debe a una
parlisis respiratoria.
La fisostigmina se puede utilizar para estimular la motilidad ruminal en casos de impactacin o atona
simple. La dosis recomendable es de 30-45 mg. No debe utilizarse durante la gestacin, pues induce
abortos en la mayor parte de los casos.
DISTIGMINA.
Una variante de la piridostigmina y con efecto ms prolongado que los anteriores. Se puede aplicar por
va bucal o IM en el tratamiento de retencin urinaria postoperatoria.
EDROFONIO.
Bioqumicamente similar a la neostigmina pero la duracin de efecto farmacolgico es muy corto
adems de que posee un efecto estimulante directo sobre la unin neuromuscular.
ECOTIOFATO.
Este Anticolinestersico es del tipo de los organofosforados. El ecotiofato es de uso tpico y su efecto
prolongado en el iris resulta de gran utilidad en el tratamiento del glaucoma.
DECAMERIO.
Es un cuaternario de amonio que posee una absorcin excelente cuando se aplica en forma tpica en
el ojo. Es similar al ecotiofato.
TACRINE.
Es un estimulante cerebral con efectos marcados sobre el centro respiratorio. Es un antagonista no
especfico del efecto depresor de la morfina y sus derivados y de los barbitricos.
Los usos predominantes de los frmacos colinrgicos de accin indirecta reversible son los
siguientes:
Sirven como antdoto en casos de sobredosis con relajantes musculares (compiten con Ach
por sus receptores) permiten que proporcionalmente se establezca un antagonismo competitivo
favorable para la Ach pues esta se ve menos destruida por la Che lo que permite que se
establezca el tono muscular.
Los resultados son variables. La dosis de neostigmina y piridostigmina se establecen en cada
caso y fluctan desde 5-200 mg en perros de talla mediana, va bucal o SC. La fisostigmina se
emplea menos debido a su toxicidad.
Para contraer la pupila en casos de glaucoma a concentraciones de 0.225% 2-3 veces al da.
Se aplica este medicamento por lo menos una vez al da en el otro ojo par evitar desequilibrios
unilaterales.
El edorfronio es de efecto rpido y breve duracin ( 2 a 10 mg/ 30 kg IM o IV). Por ello si se
empleo como antdoto para un relajante muscular debe observarse si el paciente se recuper
totalmente despus de 10-15 minutos.
194
Antibiticos
Todos estos compuestos y en particular la neostigmina y edrofonio se utilizan para el

tratamiento de la miastenia grave debe realizarse con mucha reserva pues una sobredosis de
neostigmina edorfoinio o piridostigmina puede producir un bloqueo neuromuscular por si
misma.
Debe evitarse la medicacin con anticolinestersicos en pacientes asmticos o con problemas
respiratorios.
La sobredosis con estos medicamentos se manifiesta con nuseas, vmito, ptialismo, diarreas, clico,
temblor muscular, convulsiones y finalmente todas las series de signos muscarinicos y nicotnicos
clsicos de una hiperexcitacin del SNP.
FRMACOS COLINRGICOS DE EFECTO INDIRECTO IRREVERSIBLE.

En este grupo se incluyen los insecticidas y antihelmnticos organofosforados.
En el organismo forman con la Che un complejo enzimtico fosforilado que no se disocia. La
recuperacin de la actividad anticolinesterersica se logra a partir de novosintesis de
acetilcolinesterasa por lo que dicha actividad se recupera lentamente.
Dependiendo del agente organofosforado, se puede ejercer una inhibicin mortal del
acetilcolinesterasa, como es el caso de los gases de querr; o un efecto teraputico en el caso de
glaucoma de ngulo amplio, en donde se aplican localmente algunos organofosforados de pH neutro
como el ecotiofato.
La intoxicacin con oraganofosofrados incluye estimulacin de los receptores nicotnicos y
muscarnicos con una sintomatologa que resulta evidente si se toman en cuenta los factores descritos
antes parra los receptores nicotnicos y muscarnicos.
La incidencia de este tipo de intoxicaciones es muy frecuente.
Mecanismo molecular para la inactivacin de la acetilcolinesterasa (Che).
En la inactivacin de la Che, la neostigmina, fisostigmina y edrofonio la Che tarda mucho en
hidrolizarlos y por lo tanto se ve temporalmente inhibida y es capaz de inactivar la Ach presente.
Una vez que logra inactivar a los antiche, la enzima se reactiva con bastante rapidez como para volver
a cumplir sus funciones.
En el caso de los organofosforados la misma enzima Che hidroliza rpidamente al insecticida pero
forma un complejo enzimtico fosforilado que se disocia muy lentamente o no se disocia.
Reactivadores de la acetilcolinesterasa.
El tratamiento de eleccin en una intoxicacin con organofosforados es la atropina a razn de 0.45
mg/kg por va IV partes se la dosis y el resto a efecto. Es una proporcin considerable de los casos
de intoxicacin por anti Che, esta medida es por lo general suficiente para restablecer la homeostasis
en e animal al inhibir los signos nicotnicos y muscarnicos.
Sin embargo, en ocasiones los signos de intoxicacin reaparecen por un ritmo adecuado de funcin
del Che. Por ello se recomienda activar la Che fosforilada. Esta reactivacin se logra con derivados de
la pralidoxima como el metil-cloruro de piridina-2-pralidoxina (2-PAM).
Esta sustancia se une electrostticamente al sitio amninico de la enzima y el grupo axioma ataca al
sitio estertico fosforilado,lo que provoca la formacin de un complejo de oxiomafosfato y activa a l a
Che.
La dosis de 2-PAM variar con el grado de intoxicacin dando por va IV desde 250 mg aplicndose
en un lapso de 30-60 minutos .
El 2-PAM deber utilizarse en un paciente atropinizado y con respiracin natural o artificial
aseguradas, pues su aplicacin no es curativa si no preventiva de los sntomas de intoxicacin.
195
Antibiticos
Usos teraputicos ms comunes de los colinrgicos

En el glaucoma para reducir la presin de la cmara anterior. Pilocarpina local 0.2-0.5% ,
carbamol tpico 0.51%.
En impactacin simple y atona no obstructiva del rumen se ha empleado fisostigmina 3-4 mg
por animal viaSC o cabacol al 2mg por vaca cada 1-2 horas mximo.
Se ha utilizado el carbacol va IM o SC a razn de 0.25 a 2 mg por potrillo o caballo,
respectivamente, para el tratamiento de clico por impactacin simple no obstructiva o por
atona.
La dosis de 2 mg por cerda de carbacol va SC facilitan el parto aunque se ve aumentada la
peristalsis y salivacin.
El betanecol se emplea en retencin urinaria y distensin vesical posoperaciria a razn de 1 mg
en felinos y 1.5-2 mg en caninos ambas por va SC.
El edrofonio se utiliza como antdoto contra las drogas curariformes a razn de 2-10 mg por
perro y hasta 50 mg por caballo va IV administrndolo a efecto.
Miastenia gravis, en donde se ha utilizado neostigmina de 5-200 mg por caballo, dependiendo
de la gravedad de la condicin.
El edrofonio se emplea mas en forma diagnstica pues su duracin de accin es muy corta (030 minutos).
Debe evitarse el uso de frmacos parasimpticomimticos en caso de obstruccin del TGI y la
vejiga urinaria para evitar desgarres y rupturas.
Tampoco deber
emplearse en pacientes con asma pues puede incrementar la
Broncoconstriccin o en las lceras ppticas pues el uso aumenta el dolor y en el
hipertiroidismo no deben utilizarse por la posibilidad de provocar una fibrilacin atrial.
FRMACOS ANTICOLINRGICOS
Bsicamente el trmino anticolinrgico se refiere a que bloquean los receptores muscarnicos por
antagonismo competitivo evitando los efectos muscarnicos de la Ach.
Sus efectos clnicos en veterinaria se circunscriben esencialmente a proporcionar una medicacin
preanestesia que evite la depresin miocrdica y el bloqueo atrioventricular y en caballos
principalmente permite una ventilacin adecuada por limitar las secreciones traqueobronquiales e
impide el bronco espasmo por relajacin de la musculatura bronquial.
Aunque en caballos se ha sugerido evitar su empleo por inducir clicos moderados se le puede
administrar en dosis de 0.02 mg/kg para evitar el bloqueo atrioventricular el reflejo oculo cardiaco y el
espasmo bronquial por la exisistencia d de la enfermedad crnica obstructiva de los caballos,
padecimiento de sinologa similar al asma humano pero al parecer producido por esporas de hongos
presentes en la comida.
El clico puede evitarse administrndolo por sonda naso gstrica 1 lt de aceite mineral antes de la
ciruga. Los representantes de este grupo son:
ATROPINA.
Este medicamento es una mezcla recmica de D y de E-hioscimina.
La forma L es mucho mas potente que la D.
Mecanismo de accion
Compite por los receptores colinrgicos muscarnicos y al ocuparlos evita que el Ach produzca su
accin estimulante efectora.
196
Antibiticos
Acciones farmacologicas
Sobre el corazn: produce una inhibicin o bloqueo de los efectos desaceleradotes del vago,
sobre el marcapasos que da lugar a un dominio simptico y por lo tanto a un incremento de la
frecuencia y gasto cardiaco.
La atropina puede producir una estimulacin vagal a nivel de sus ncleos de origen central lo
que puede producir una depresin cardiaca.
En la estructura de los vasos sanguneos no se observa efecto alguno por que no poseen
inervacin para simptica. Sin embargo puede ejercer un efecto de bloqueo a nivel de estas
fibras musculares lisa lo que explica el enrojecimiento facial caracterstico de la intoxicacin por
atropina.
En el aparato respiratorio se produce una broncodilatacin por bloqueo de los efectos para
simpticos. Este efecto no es directo.
La atropina bloquea los efectos mimticos de la Ach y drogas afines en el TGI con lo que
provoca una disminucin en el tono muscular incluyendo el rumen.
Este frmaco disminuye el tono de la vejiga y aumenta el tono del esfnter vesical, al mismo
tiempo que fomenta la retencin urinaria.
En el ojo la atropina bloquea al tercer par craneal, con lo que se inhibe la contraccin de los
msculos ciliares del iris y cristalino.} esto provoca midriasis y una inhibicin de la respuesta
pupilar a la luz. Este efecto se logra por administracin sistmica o local de la atropina. En la
secrecin glandular disminuye la secrecin de las glndulas salivales y sudorparas, provoca
un incremento en la temperatura corporal, con disminucin en la formacin de lgrimas lo que
origina resequedad de la conjuntiva.
Tambien hay una reduccin o inhibicin en la secrecin de las glndulas bronquiales as como
de la nariz y faringe. Por todos estos efectos la atropina se emplea como agente preanestsico.
Sin embargo todos estos efectos pueden empeorar algunas enfermedades pulmonares
crnicas.
En las glndulas gstricas las dosis elevadas de atropina pueden inhibir pero no bloquear, las
secreciones cidas del estmago.
Acciones centrales; a dosis teraputicas no produce efectos colaterales pero a dosis elevadas
produce irritabilidad, intranquilidad, excitacin y alucinaciones en el humano.
Usos teraputicos
Se utiliza como antiespasmdico o espasmdico, suele usarse como premedicacin a la anestesia
general, sobre todo cuando se usan anestsicos voltiles con la finalidad de disminuir las secreciones
de las vas respiratorias y prevenir el choque vagal.
Su capacidad midritica la hace util en el examen de fondo de ojo y combinada con mioticos en el
tratamiento de las adhesiones entre iris y cristalino.
Las dosis recomendadas varan de 0.05-0.5 mg/kg pero se recomienda aplicarla a dosis efecto
tomando como referencia:
Perros 0.08-0.1 mg/kg
Rumiantes 0.04-0.038 mg/kg
Caballos 5 mg use siempre como medicacin previa al uso de succinil colina.
Para dilatar la pupila se requieren de 1-2 gotas de solucin 1%
A pesar de sus efectos la atropina induce intoxicacin siendo sus sntomas:
Nerviosismo, alucinaciones, tendencias maniticas, sed, pupilas dilatadas, colapso respiratorio,
excitacin, debilidad, boca seca, piel enrojecida y caliente, fotofobia y visin borrosa, disuria,
confusin, incorporacin muscular, disfagia, taquicardia y aumento de la presin sangunea.
197
Antibiticos
El tratamiento de un envenenamiento incluye:

Lavado gstrico, medidas teraputicas de tipo sintomtico para mantener la circulacin y la
respiracin, reduccin de la temperatura corporal con esponjas hmedas aplicadas en la piel,
cateterizacion de la vejiga, aplicacin de un mitico y en casos de excitacin se pueden aplicar
barbitricos para lograr sedacion.
As mismo se puede administrar fisostigmina IV a dosis-efecto, iniciando con 1 mg/kg de peso por va
SC.
OTROS AGENTES ANTICOLINRGICOS
Recientemente se ha estudiado con xito el empleo de un parasimpaticoltico como preanestsico
sustituto del sulfato de atropina. Este compuesto es el glicopirrolato que a dosis de 0.011 mg/kg
parece ser mas eficaz que la atropina como preanestsico.
Otros empleos de los parasimpticolticos estn dados por el empleo de bencetimida (0.2 mg/kg) al
tratamiento de diarreas en becerros, junto con antibiticos.
El efecto inhibidor de la motilidad del TGI puede durar ms de 24 horas.
ESCOPOLAMINA o HIOSCINA.
Es qumica y farmacologicamente similar a la atropina, sin embargo, produce ms efectos sobre el
SNC, como mareo y euforia. Puede ser til en problemas de mareo por movimiento y es ms eficaz
como premedicacin a la anestesia. Se puede administrar por via oral SC,I o IV.
BUTILBROMURO DE HIOSINA
Derivado de la escopolamina, que adems de se un antimuscarnico tambien bloquea los ganglios. Se
absorbe por va bucal, es muy til por va parenteral para relajar el msculo liso del intestino y vejiga.
Los radilogos son quienes la utilizan con mas frecuencia por ese motivo.
HOMATROPINA
Se usa en solucin al 2% para aplicacin oftlmica y producir midriasis. Este efecto midritico es de
corta duracin es mas til como medicamento de eleccin en el tratamiento de adherencias entre el iris
y el cristalino. Sus efectos duran unos cuantos das y son fcilmente antagonizados por la fisostigmina.
DICICLOMINA
Disminuye los espasmos de la musculatura intestinal, del coldoco, urteres y tero. Se usa como
coadyuvante en el tratamiento del colon irritado, estreimiento, espstico colitis espatica, colitis
mucosa, piloro espatico y discinesia biliar.
CICLOPENTOLATO
De aplicacin tpica en solucin al 0.4% para producir midriasis. Es de corta duracin.
FRMACOS ADRENERGICOS
Los frmacos de accin adrenergica se pueden dividir en 3 grupos:
1.- Estos frmacos interaccionan directamente con el receptor adrenrgico en el rgano y producen
as su efecto farmacolgico. Estas son:
ACCION DIRECTA:
Adrenalina
Dopamina
Fenilefrina
198
Antibiticos
Isoprotenerol
Isoxuprina
Metaraminol
Metoxamina
Noradrenalina.
ACCION INDIRECTA:
Estos medicamentos provocan la liberacin de catecolaminas endgenas de la terminacion
postganglionar de las fibras simpaticas y de la mdula adrenal. Algunos ejemplos de estos frmacos
son:
Anfetamina
Beta-Feniletilamina
Hidroxianfetamina
Tiramina.
ACCIN MIXTA:
Los medicamentos que pertenecen a este grupo producen sus efectos a travs de mecanismos
directos e indirectos. Ejemplos de estos frmacos son:
Efedrina
Fenilpropanolamina.
2. Receptores adrenrgicos.
Para comprender el efecto de los medicamentos simpaticomimticos es necesario conocer los
receptores que existen para la adrenalina (A) y noradrenalina (NA).
Los receptores alfa provocan excitacin, constriccin e incremento de las actividades bsales. Los
frmacos que estimulan a los receptores alfa (agonistas) son:
Noradrenalina
Adrenalina
Fenilefrina
Metoxamina.
Metaraminol.
Los antagonistas de los receptores alfa son:
Fenoxibenzamina (haloalquilaminas).
Dibenamina (haloalquilaminas).
Fentolamina (imidazol)
Tolazolina (benzodixn).
Dibozn (benzodixn)
Azapetina (dibenzazepina).
Por otro lado, los receptores beta pueden ser de tipo 1, tipo 2 o tipo 3. Los primeros se encuentran en
el corazn, intestino delgado, mientras que los segundos se hallan en el msculo bronquial, sistema
vascular y tero.
Los efectos que producen los receptores beta son inhibicin, relajacin y depresin de las actividades
sin embargo, hay excepciones como la estimulacin del miocardio y liplisis por estimulacin de
receptores beta 3.
199
Antibiticos
Los medicamentos que excitan los receptores beta (tanto tipo 1 como tipo 2) son:
Isoprotenerol (especficamente beta).
Adrenalina (no especficamente beta).
A pesar de que la adrenalina tiene ms afinidad por los receptores beta que por los alfa, la
estimulacin simultnea que producen causa un efecto predominantemente alfa.
Un agonista tipo beta 1 especfico incluyen salbutamol, terbutalina, metaprotenerol. Entre los
antagonistas de los receptores beta estn:
Propranolol (antagonista beta 1 y2).
Practolol (beta 1 )
Butoxamina (beta 2).
Los efectos de los agonistas adrenrgicos sobre el sistema cardiovascular se pueden dividir en:
Frmacos que estimulan el miocardio y elevan la presin arterial: noradrenalina y adrenalina.
Medicamentos que estimulan el miocardio, pero generan disminucin de la presin arterial:
isoprotenerol.
Medicamentos que no tienen efecto sobre el miocardio, pero que incrementan la presin arterial:
fenilefrina y metoxamina.
SIMPATICOMIMTICOS DE ACCIN DIRECTA.
ADRENALINA.
Su frmula es (adrenalina, (-), 1, (3:4 dihidrixifenil) (2 metilaminoletanol)). Es un polvo blanco o blanco
cremoso, puede obtenerse por extraccin de la mdula adrenal o de manera sinttica.
Para hacerla soluble se le combina con cidos, con los cuales forma sales como el clorhidrato, tartrato
y bitartrato cido de adrenalina.
Esta hormona es producida en grandes cantidades por la mdula adrenal como respuesta a estados
de tensin, como el miedo repentino agudo y el ejercicio intenso. Estas situaciones son comunes en el
mal manejo, en clicos intermitentes agudos (caballos), al ver o identificar a un enemigo natural, etc.
Los efectos de esta hormona tienen como funcin estimular los receptores adrenrgicos alfa y beta,
por tal motivo produce un aumento muy grande de la presin sangunea. Esto se debe a que la
adrenalina estimula directamente el miocardio, de tal manera que aumenta su frecuencia cardiaca y la
fuerza de contraccin (receptores beta).
Esta reaccin inicial del corazn puede ser seguida por una bradicardia de origen vagal refleja.
La adrenalina produce vasoconstriccin en piel, mucosas y riones (receptores alfa), no posee efecto
alguno sobre la circulacin del cerebro por que la presin de los vasos sanguneos del cerebro
depende de la presin sangunea sistmica y de sistemas de autorregulacin propios.
Los efectos de la adrenalina sobre el corazn son muy importantes puesto que actan directamente en
los receptores del msculo cardiaco (beta 1) y en el sistema de conduccin intrnseca, lo que provoca
aumento de la frecuencia y alteraciones del ritmo.
La adrenalina origina una sstole ms fuerte y corta, en consecuencia, el gasto cardiaco, el trabajo y el
consumo de O2 son mucho mayores, y disminuye a la vez la eficacia.
Esto provoca latidos ectpicos que pueden causar fibrilacin ventricular, sobre todo cuando el corazn
esta previamente sensibilizado por algunos agentes anestsicos y estados de acidez o alcalosis
sistmica.
La musculatura gastrontestinal (GI) se relaja (beta 1) en presencia de adrenalina y, disminuye la
amplitud y frecuencia de las contracciones intestinales automticas espontneas, a la vez que los
esfnteres pilricos e ileocecal se contraen (alfa).
200
Antibiticos
Los msculos bronquiales poseen receptores beta 2 adrenrgicos y por consiguiente la adrenalina
produce una relajacin bastante marcada.
En las funciones metablicas generales, la adrenalina causa hiperglucemia y lactacidemia, moviliza el
glocgeno heptico y muscular, promueve la formacin de elementos de alta energa, adems de
incrementar la concentracin sangunea de cidos grasos, los cuales pasan al hgado donde los
procesos de gluconeognesis los transforman en elementos energticos.
El consumo de oxigeno se incremente (accin calorgena), probablemente por aumentar el
metabolismo de las grasas.
La capacidad de concentracin sangunea aumenta en presencia de adrenalina, probablemente por
que acelera la funcin de los factores intrnsecos de la coagulacin, en especial el factor V.
Debe evitarse la administracin continua (venoclisis) de la adrenalina por el peligro siempre presente
de originar fibrilacin ventricular, sobre todo cuando los animales estn anestesiados.
Toxicidad de las catecolaminas.
Los efectos txicos pueden ser divididos en perifricos y centrales, aunque por lo general las
catecolaminas inyectadas no atraviesan la barrera hematoenceflica.
Efectos txicos en el SNC: pnico, ansiedad, temblores y dificultad respiratoria.
Efectos txicos perifricos: necrosis, arritmia, fibrilacin fatal en el ciclopropano, hemorragia
cerebral debido al aumento de la presin sangunea y edema pulmonar.
Farmacocintica.
La administracin oral no es til. Por va SC, la adrenalina se absorbe lentamente y produce un efecto
adrenrgico sostenido. Cuando se administra por va MI, su absorcin es mas rpida y su efecto ms
drstico y breve; por va IV, produce efectos adrenrgicos instantneos.
La va respiratoria (pulmonar) ha sido utilizada en ocasiones en la teraputica de afecciones locales
(anafilaxia).
Puede aplicarse directamente en las mucosas o heridas abiertas o abrasiones de la piel para inducir
hemostasia y lograr su absorcin.
La vida media biolgica de la adrenalina es muy corta; es rpidamente inactivada por la enzima
catecolortometitransferasa (COMT), que la transforma en normetanefrina, y esta a su vez es oxidada
por la monoaminooxidasa (MAO), de lo que resulta cido 3-metoxi-4-hidroximandlico, que se elimina
por orina.
Preparaciones farmacuticas.
La inyeccin de adrenalina debe contener 1 mg/ml (1:1000). Del clorhidrato de adrenalina disuelto en
agua destilada acidificada y esterilizada. Esta solucin debe ser o estar completamente transparente.
Si tiene cualquier indicio de coloracin o precipitacin debe desecharse.
La suspensin oleosa de adrenalina debe contener 2 mg/ml del clorhidrato de adrenalina en aceite
vegetal. Debido a que esta disuelto en aceite, preparado no es para administracin IV.
La suspensin nasal de adrenalina es una preparacin no estril del clorhidrato de adrenalina, la cual
debe contener 1 mg/ml para poder ser utilizada como aerosol, aplicable a membranas, mucosas o a
heridas hemorrgicas (capilares).
Precauciones.
La adrenalina es capaz de originar la muerte por sobre dosis. En animales de edad avanzada, debe
utilizarse con mucho cuidado y as mismo en pacientes dbiles o hipertensos.
No se utiliza en presencia de cardiopatas o en animales anestesiados con ciclopropano cloroformo.
NORADRENALINA.
201
Antibiticos
Su formula es (noradrenalina: levartenerol; 1 artenerol 1 noradrenalina; 1 (3-4 dihidroxifenil) aminoetanol; artenerol). L (3-4 dihidroxifenil) aminoetanol; artenerol). La sal mas utilizada es la de
bitartrato.
Este medicamento produce una estimulacin selectiva de las terminaciones adrenrgica alfa y una
ligera estimulacin de los receptores beta 1 del corazn y msculo esqueltico.
Produce incremento de la presin sangunea sistlica y diastlica sin afectar el gasto cardiaco;
provoca accin vagal refleja, la cual se hace evidente al disminuir la frecuencia cardiaca.
La noradrenalina se sintetiza a partir de la tirosina a partir de varios pasos metablicos en el interior de
la terminacin nerviosa adrenrgica efectora o en mdula adrenal, por estimulacin hipotalmica o
como respuesta refleja.
Farmacocintica.
La noradrenalina (NA) es distribuida por los jugos digestivos y se absorbe de modo muy poco
satisfactorio cuando se inyecta por va SC. Por va MI se absorbe con rapidez, pero tambin se
destruye de manera similar la adrenalina, de la cual difiere solo en la carencia de un grupo metilo y,
por consiguiente, es inactivada por la COMT y finalmente por la MAO, para ser eliminada por orina.
Farmacodinamia
Acta igual que la adrenalina, pero por tener un efecto selectivo por los receptores alfa es capaz de
producir un efecto presor hasta 4 veces mayor que la adrenalina y perros y gatos intactos.
Preparaciones
El bitartrato de NA debe contener 2 mg/ml en solucin estril (equivalente a un mg/ml de NA bsica).
Se aplica diluida (4 mg/ml) slo por va IV (en vasos sanguneos grandes) y preferentemente por
medio de cnulas de plstico intermedio para evitar el riesgo de inyecciones perivasculares o SC. Se
debe evitar su empleo en animales gestantes.
Precauciones.
No debe utilizarse en pacientes anestesiados con ciclopropano por que este anestsico sensibiliza el
miocardio o a la catecolaminas.
EFEDRINA.
Su formula es Efedrina (hemidrato de (-)-2 metilamino-I-Fenilpropanolol). Este medicamento se obtiene
de plantas de la especie efedra, de donde deriva su nombre. En la actualidad, se obtiene en forma
sinttica.
Su estructura qumica es muy similar a la de la adrenalina. Las farmacopeas oficiales aceptan la Lefedrina en forma de sales clorhidrato y sulfato, que son de color blanco cristalino y soluble.
Mecanismo de accin.
Estimula los receptores alfa y beta del sistema simptico adrenalina. Por ello, se clasifica como
parasimpaticomimtico de accin mixta.
Respuesta del organismo animal a la efedrina.
Sistema cardiovascular: su similitud qumica con la adrenalina le concede capacidad de

estimulacin adrenrgica; sin embargo, la efedrina puede administrarse por va oral sin perder
su actividad farmacolgica.
Cuando se aplica por va IV, produce aumento de la presin sangunea no tan poderoso como
el que genera la adrenalina, pero hasta 10 veces ms prolongado.
Cuando se administra efedrina por va oral, el efecto presor tarda cerca de una hora en
alcanzar su efecto mximo y se sostiene as durante periodos hasta de 4 horas.
202
Antibiticos
Este efecto presor se produce por vasoconstriccin perifrica.

SNC: la efedrina posee capacidad de estimular directamente al centro respiratorio, lo cual
puede ser til en algunas ocasiones para combatir depresiones respiratorias causadas por
sobredosis de depresores nerviosos.
La efedrina alcanza tambin a estimular el rea sensorial de la corteza cerebral.
Preparaciones farmacuticas.
El sulfato de efedrina es formulado en pastillas y cpsulas de 25 y 50 mg, y en jarabes con 4 mg/ml.
En solucin oftlmica, la concentracin varia entre 23 y 5% de sulfato de efedrina.
Para aplicacin nasal, existen soluciones del 1 y 3% y ungentos con 1% de efedrina.
ISOPROTENEROL.
O tambin isopropilnoradrenalina, isoprenalina. Este medicamento posee una accin estimulante de
los receptores beta, con efectos muy dbiles sobre los receptores alfa. La isoprenalina aumenta el
trabajo cardiaco al incrementar la frecuencia cardiaca y la fuerza de contraccin del miocardio.
Produce vasodilatacin coronaria y sistmica, sobre todo en el msculo esqueltico. Este efecto
reduce la presin diastlica, mas por el contrario aumenta la presin sistlica.
La isoprenalina estimula en cierto grado al centro respiratorio y tambin genera broncodilatacin muy
marcada.
Disminuye el tono y motilidad del intestino y tero. Causa hiperglucemia e incremento en la cantidad
circulante de cidos grasos voltiles libres (AGV). Puede adems estipular al SNC causando ansiedad
y malestar.
No se debe administrar por va oral pues produce poco o ningn resultado. Sin embargo, se absorbe
rpidamente por va respiratoria.
Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial en aerosol al 1%; alcanza su efecto mximo en 5
minutos para subsistir en una hora.
Es el frmaco de eleccin en la teraputica de bloqueo cardiaco. Se recomienda en caninos a una
dosis por va IV de 0.05 mg/kg; debe tenerse cuidado de que la administracin de isoprotenerol sea
lenta, de preferencia en venoclisis continua hasta que el corazn se estabilice para proceder entonces
a la aplicacin de MI de 0.1 - 0.2 mg cada 4 horas.
ORCIPRENALINA.
Tambin llamada metraprotenerol; es un estimulante de los receptores beta y la duracin de su efecto
es mas prolongada que la del isoprotenerol. Esto se debe probablemente a que la orciprenalina no es
afectada por la COMT. Se administra por va oral inhalada.
DOPAMINA.
La dopamina (3-4 dihidroxifeniletilamina) es precursor inmediato de la noradrenalina. Se ha instituido
como un medicamento til en el tratamiento de problemas cardiovasculares. Su uso en veterinaria
todava no se ha establecido.
ADRENRGICOS DE ACCIN INDIRECTA.

ANFETAMINA (BENZADRINA) Y DEXANFETAMINA (DEXEDRINA).
Las anfetaminas son sustancias de efecto simpaticomimtico indirecto, pues inhiben la reincorporacin
de la NA a la terminacin sinptica.
Esto provoca que exista una mayor estimulacin den los receptores de la NA.
Inhibe una estimulacin en los receptores alfa y beta a los cuales afecta indirecta y directamente en
menor proporcin.
203
Antibiticos
Posee la ventaja de absorberse por va oral y casi la totalidad de la dosis administrada se excreta por
la orina sin sufrir cambio alguno. Bioqumicamente la anfetamina es una base dbil y su excrecin
puede acelerarse en presencia de orina cida.
La forma dextrorrotatoria se conoce con el nombre de dexanfetamina.
Por su efecto estimulante de los receptores alfa y beta se produce un incremento de las presiones
sistlica y diastlica, as de modo reflejo la frecuencia cardiaca tiende a disminuir.
Relaja ligeramente la musculatura bronquial y contrae fuertemente el esfnter vesical. En el intestino
relajado aumenta el tono.
La anfetamina ha sido famosa por su capacidad de estimular al SNC y por esta razn se utiliza con
fines ilegales en el caballo de competencia, aunque su valor estimulante resulta nocivo, pues la accin
se logra liberando EN de las terminaciones nerviosas, lo que causa una depresin del
neurotransmisor.
El uso de las anfetaminas induce una rpida tolerancia, por lo que es difcil calcular su dosificacin
continua. Por ello es comn la sobredosificacin.
Se presentan convulsiones y hemorragias cerebrales por la hipotensin cerebral inducida. Tiene
capacidad de estimular al centro respiratorio, aumentando la frecuencia respiratoria, por esta razn se
utilizaba cuando era necesario estimular al centro respiratorio.
El uso de estos medicamentos en Medicina Veterinaria ha sido restringido por considerarlos drogas de
adiccin.
ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA.
FENILEFRINA.
Posee capacidad de estimular indirecta y directamente a los receptores alfa con muy poca actividad
sobre los receptores beta.
Sus efectos sobre el aparato cardiovascular son similares a los de la EN y producen vasoconstriccin,
hipertensin y bradicardia refleja, lo que reduce el flujo sanguneo a la piel y riones.
La fenilefrina se emplea en medicina humana para descongestionar los pasajes nasales.
METARAMINOL.
Produce efectos directo e indirecto sobre receptores alfa y beta. Aumenta el trabajo cardiaco as como
la resistencia perifrica (disminuir el flujo sanguneo renal).
Se puede aplicar por va SC, MI o IV. Es til en caos de hipotensin por anestesia epidural y como
tratamiento en casos de sobredosis por bloqueadores ganglionares.
Dosis de 1.5-5 mg por va IV producen su efecto mximo en 3 minutos con una duracin media de 2025 minutos. Es importante utilizarla con mucha precaucin en casos de hipertensin, isquemia
cardiaca o tirotoxicosis; cuando se aplica debe diluirse y administrarse por venoclisis lenta.
SALBUTAMOL Y TERBUTALINA.
Estimulan con mas o menos selectividad a los receptores beta 2 y se considera que su efecto en el
corazn es menor que el de el isoproterenol.
Se puede administrar por va oral y si su uso es continuo pueden producir efectos indeseables sobre el
corazn.
Efectos de los frmacos adrenrgicos sobre la presin sangunea y la funcin cardiaca.
Los frmacos con efectos sobre los receptores alfa tienen una accin presora debida a la
vasoconstriccin que inducen.
204
Antibiticos
Este incremento de la presin estimula a los barorreceptores del seno carotdeo y del cuerpo
artico, lo cual estimula el centro vagal y aumenta su tono que a su vez provoca disminucin de
la frecuencia cardiaca y del tono simptico.
De este modo, se compensan los efectos presores de los medicamentos adrenrgicos, y la
bradicardia resultante explica por que se usa la fenilefrina y metoxamina para los casos de
taquicardia atrial paroxstica.
En contraste con esta secuencia se puede mencionar que el isoprotenerol reduce la presin
arterial por relajacin de la musculatura vascular.
Esto disminuye el tono de la presin arterial por relajacin de la musculatura vascular y el tono
de los barorreceptores. Lo que aumenta el tono de SNS y disminuye el tono vagal, todo lo cual
da un aumento de la frecuencia cardiaca, adems de vasoconstriccin de otras arterias.
En el corazn, las catecolaminas incrementan la frecuencia cardiaca, aunque la EN a dosis
pequeas estimula el reflejo de compensacin y logra bradicardia.
La taquicardia observada se logra por estimulacin de los receptores beta en las clulas del
marcapasos.
La presin arterial depende directamente de la resistencia vascular perifrica. Esta ltima esta
dada por la estimulacin del sistema arterial para sufrir vasoconstriccin o vasodilatacin.
La resistencia perifrica aumenta bajo el estmulo de la NA; sin embargo la estimulacin con
adrenalina a bajas dosis disminuye la resistencia perifrica por estimulacin de los receptores
alfa.
El isoprotenerol disminuye la resistencia perifrica por estimulacin de los receptores beta.
Efectos de los frmacos adrenrgicos sobre el msculo liso no vascular.

En los msculos: ciliar del ojo, bronquial, esfago y detrusor de la vejiga, los receptores que se
encuentran sobre todo son los beta. Por tanto, la accin de la EN, ser muy dbil, la de la
adrenalina ser fuerte y bien definida, pero lo ser mas la del isoprotenerol, pues tiene mayor
potencia y duracin de accin sobre estos receptores.
La adrenalina y el isoprotenerol se utiliza para originar broncodilatacin, especialmente en
casos de asma, por accin de la histamina o por efecto de los teres de colina.
El msculo radial del iris, ploro, esfnter intestinal, trgono y esfnter de la vejiga tienen
predominantemente receptores alfa.
Tanto la adrenalina como la NA actan sobre estos receptores y provocan contraccin. El
isoprotenerol no tiene accin a este nivel.
En el intestino hay receptores alfa y beta, pero en ambos casos su activacin relajacin
intestinal, por lo que la EN, adrenalina e isoprotenerol provocan relajacin y perdida de la
motilidad intestinal.
Los msculos uterinos tienen ambos tipos de receptores y su proporcin varia con la especie y
la gestacin.
El tero puede relajarse al final de preez y durante el parto, mientras que se contrae
levemente cuando no est gestante.
Usos farmacolgicos de los adrenrgicos.
Como vasoconstrictor para prolongar la duracin de la anestesia local. La proporcin ideal de
adrenalina en este caso es de 1:100,000.
Como agente presor: para los casos de hipotensin, como en la anestesia epidural. En la intoxicacin
por barbitricos, las sustancias que se emplean son:
Efedrina: 0.35-0.70 mg/kg de peso, vas IN S.C.
Fenilefrina 0.015-0.15 mg/kg; MI SC
Metoxamina 0.07/0.29 mg/kg MI
205
Antibiticos
NE aplica hasta obtener efecto por va IV una solucin de 4 mg/ml de EN base.

Metaraminol 30-170 mg/kg; MI
Mefentermina 0.280-0.850 mg/Kg MI IV
*** Las dosis de estos medicamentos no se deben repetir inmediatamente.
En emergencias cardiovasculares, como en el choque anafilctico (para mantener la presin
sangunea).
Adrenalina 30-15 mg/kg MI SC en perros (equivalente a 0.1-0.5 ml va SC de solucin comercial
de 1 ml/ml), o si se desea un efecto prolongado, 0.1-0.5 ml de suspensin oleosa de adrenalina de
2 mg/ml. En caballos la dosis en ml de la solucin comercial es de 2 a 8.
NA: aplique hasta obtener efecto por va IV lenta una solucin de 5 mcg/ml (levartenerol) base.
En el choque circulatorio (para mantener la presin si es que se mantiene a valores adecuados).
NA: igual que para el choque anafilctico.
Metaraminol: 30-170 mcg/kg MI
En el paro cardiaco:
Adrenalina 3-15 mcg/kg MI SC.
Isoproterenol: aplicacin IV hasta obtener efecto, desde 0.5-30 mcg/min.
Efedrina 0.35-070 mg/kg.
En la taquicardia atrial paroxstica (por reflejo se aumente el tono vagal):
Fenilefrina 7 mcg/kg IV
Metoxamina 0.12 mg/kg IV
Como broncodilatador, sobre todo en casos de asma y choque anafilctico y en la obstruccin
pulmonar crnica en equinos, suelen utilizarse los siguientes medicamentos.
Adrenalina 3-15 mcg/kg MI o SC.
Isoproterenol (ataque agudo): inhalacin de aerosoles a 1:200
Efedrina (profiltico): 0.5-1% en aerosol.
Estos frmacos causan broncodilatacin y vasoconstriccin, con lo que se reduce el edema. El
isoprotenerol no produce vasoconstriccin. Como descongestivo nasal. En los casos de medicina
veterinaria, esto se logra por vasoconstriccin del riesgo de la mucosa nasal. Los medicamentos mas
utilizados son los siguientes.
Metoxamina 0.5-1% en gotas.
Fenilegrina 0.25% en gotas.
Ciclopentamina 0.5-1% en gotas.
Nafazolina 0.5 en gotas.
Efedrina 0.5-1% en gotas junto con NaCI.
En estos casos se aplican 1-3 gotas por ollar, dependiendo de la talla del animal y grado de
congestin.
Como agente midritico: En casos de examen de ojo y en casos de glaucoma de ngulo abierto
debido a que no aumentan la presin intraocular como lo hace la atropina y adems por
vasoconstriccin bloquea la produccin de humor acuoso. Se administran los siguientes frmacos.
Efedrina 4% en colirio y al 0.1% en conjuntivitis en colirios.
Fenilefrina al 10% en colirio.
206
Antibiticos
Hidroxianfetamina al 1% en colirio.
*** Aplicar una o dos gotas a cada ojo.
En la laminitis se aplica 2 ml de adrenalina (1.2000) en ambos lados (interno y externo) de la caa en
el miembro afectado.
En anestesia local: Se diluye la adrenalina a razn de 1:100,000 con el anestsico local. Se han usado
concentraciones de 1:50,000 y 1:100,000, pero ocurren ciertos efectos secundarios.
En la epistaxis, se puede usar adrenalina (0.1 mg/ml en gasas empapadas o en aerosol; no debe
usarse soluciones mas concentradas, pues puede inducir necrosis.
Es importante sealar que una sobredosis puede inducir fibrilaciones que generan la muerte,
especialmente en animales con cardiopatas.
FRMACOS ANTIADRENRGICOS.
Las sustancias de este tipo pueden actuar de manera presinptica o postsinptica, esto es, evitan la
liberacin de NE o actan a nivel del rgano efector. En el primer, caso la liberacin de una amina
simpaticomimtica si produce efectos, mientras que en el segundo caso esto no ocurre. La accin del
rgano efector es de bloqueo de receptores alfa y beta.
Frmacos que actan a nivel postsinptico como bloqueadores de receptores alfa
adrenrgicos.
Estos receptores inhiben las respuestas del msculo liso y glndulas excrinas que estn mediadas
por receptores alfa.
Sin embargo, estas sustancias no pueden bloquear la accin estimulante cardiaca de la adrenalina y
NA ni la respuesta inhibitoria del msculo liso, as como tampoco bloquear la capacidad contrctil del
msculo liso.
El bloqueo de receptores alfa se hace ms patente si se inhiben las catecolaminas circulantes, debido
quiz a que es difcil el acceso de la sustancia al pie terminal mismo.
Efectos generales.
En el sistema cardiovascular.
En los vasos sanguneos, los bloqueadores alfa evitan la vasoconstriccin y por ende el
aumento de la presin observada en casos de estimulacin simptica o por administracin
exgena de ambas simpaticoactivas.
La presin sangunea no solo aumenta, si no que disminuye, con lo cual se logra un efecto que
se conoce como efecto presor de la adrenalina. Esto sucede tambin con los otros
medicamentos que no son considerados simpaticoliticos primarios, como es el caso de los
tranquilizantes derivados de la fenotiacina (CDP, acepromacina, etc), los cuales bloquean
tambin a los receptores alfa-adrenrgicos vasculares, e inducen un efecto adverso de la
adrenalina.
Los bloqueadores alfa causan tambin hipotensin arterial.
Su efecto final es una reduccin no muy marcada de la presin sangunea.
En el trabajo del corazn estos bloqueadores no tienen efecto marcado pues el miocardio tiene
mayor proporcin que los receptores beta.
207
Antibiticos
En el msculo liso.
La aplicacin de bloqueadores alfa-adrenrgicos inhibe el tono del msculo radial del iris, con
lo que se logra una dominancia del tono parasimptico. Esto provoca cierto grado de
contraccin pupilar.
Perdida de tono vascular, hipotensin arterial, taquicardia refleja.
En seres humanos hay dolor parecido al de la angina de pecho, arritmias, congestin nasal e inhibicin
de la eyaculacin.
Se presenta adems miosis, dolor abdominal y diarrea debido al bloqueo del SNS. Por estas razones,
los antagonistas de receptores alfa deben utilizarse con precaucin sobre todo en casos de lcera
pptica y enfermedades coronarias.
Los bloqueadores alfa adrenrgicos son:
FENOXIBENZAMINA.
Posee un poderoso efecto bloqueador alfa, pero sus accin farmacolgica tarda mucho en
establecerse, an cuando se administra por va IV. Una vez iniciada su accin, esta dura 24-48 hrs. El
bloqueo que produce es de tipo competitivo, que puede antagonizarse aumentando la concentracin
de NE en el sitio receptor.
Se acumula en la grasa corporal. No debe emplearse por va IM por la irritacin local que produce.
Se puede usar la fenoxibenzamina para los casos de choques vasculares perifricos caracterizados
por vasoconstriccin. Esto es con objeto de aumentar el lumen arteriolar y fomentar el flujo sanguneo.
Dicho tratamiento debe de hacerse en casos de choque hipobolmico en donde no se esta
remplazando el liquido, pues la vasodilatacin causara una reduccin mayor a la de la presin
sangunea.
Su uso pues, se limita a condiciones crnicas de vasoconstriccin, por lo cual se da por va oral 0.150
mg/kg/dia, tomando en cuenta que la respuesta y la perdida de eficacia ocurren en plazos de 2-4 das.
ALCALOIDES DE LA ERGOTINA.
Se utilizan poco como bloqueadores de receptores alfa-adrenrgicos, pero se usan frecuentemente
por su capacidad de estimular el msculo uterino.
En este caso, la ergonovina y la metil-ergonovina se utilizan para promover la expulsin del feto al final
del parto, as como ayudar a la salida de la placenta y lquidos.
Este ltimo procedimiento es ms comn en seres humanos en quienes la dosis es de 0.2
mg/individuo por va IV.
IMIDAZOLES.
Los mas conocidos son la fentolamina y tolazolina, su duracin de accin es de 2-4 hr, y su efecto es
inmediato.
Adems la tolazolina acta como relajante directo de msculo liso, por lo que produce disminucin de
la presin sangunea casi inmediata de su administracin IV.
Por acciones refleja y directa, estas 2 sustancias causan taquicardia.
Estimulan la secrecin de las glndulas salivales, lacrimales, del aparato respiratorio y pncreas. Por
dominancia el tono parsimptico, se estimula la motilidad GI y secreciones gstricas. En sus efectos
colaterales mas marcados se encuentran la taquicardia y las arritmias. La dosis de la sal mesilato de
fentolamina es de 70 mcg/kg de peso y se emplea para diagnosticar feocromocitomas, administrada
por va IV. Es eficaz por va oral, auque puede inducir vomito.
208
Antibiticos
FENTOLAMINA.
Posee propiedades similares a las de la fenoxibenzamina, pero es de mas corta duracin. La dosis en
el caso de intoxicacin por agonistas alfa-adrenrgicos entre 2-8 mg en perros.
TOLAZOLINA.
Su accin bloqueadora alfa es de corta duracin y de potencia moderada, pero sus actividad es mas
corta a nivel perifrico donde produce vasodilatacin. Las dosis en perros es de 10 mg/individuo/4h.
TIMOXAMINA.
Es un bloqueador alfa especfico, no estimula a los receptores beta ni posee efectos histaminoides. Es
til en la teraputica de enfermedades vasculares perifricas como en el caso de la claudicacin
intermitente.
ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO.
Adems de ser antagonistas de los receptores alfa, poseen capacidad vasoconstrictora poderosa al
bloquear los receptores alfa. Puede incrementar la presin sangunea, producir vasoconstriccin
coronaria e insuficiencia vascular y hasta gangrena de las extremidades. Algunos son:
ERGOTAMINA.
Origina su efecto vasoconstrictor en la pared vascular. Se puede administrar por va SC, IM o
sublingual. Se contraindica en casos de enfermedad coronaria, cerebral o de las arterias perifricas, y
de preez, hipertensin o difusin heptica o renal.
ERGOMETRINA.
Se usa para estimular la actividad uterina y es de efecto inmediato por va IV. Dosis pequeas de 0.10.4 mg son tiles para evitar hemorragias uterinas despus del parto o en abortos, su efecto dura
hasta 3 h. Se metaboliza en hgado. Las dosis son:
Grandes especies 1-3 mg.
Perras 0.2 0.5 mg
Gatas 0.07-0.2 mg
*** No debe de utilizarse en animales gestantes.
METISERGIDA.
Es un antagonista especfico de la serotonina.
CLORPROMACINA.
Posee propiedades bloqueadoras de los receptores alfa-adrenrgicos.
Usos clnicos de los bloqueadores alfa adrenrgicos.
En el fecromocitoma (tumor de la mdula adrenal), se puede utilizar fentolamina a dosis de 70
mcg/kg de peso, por va IV; en enfermedades perivasculares, perifricas, que se caracterizan por
vasoconstriccin, se emplea tolazolina o fentolamina para inhibir el espasmo vascular.
La tolazolina se utiliza a razn de 1.42-4.20 mg/kg de peso pro individuos de 4-6 dosis al da via
oral. Para evitar el choque neurogenico vasoconstrictor y aumentar el flujo sanguneo, se utiliza
fentolamina o en su defecto fenoxibenzamina en combinacin con la teraputica de lquidos.
En glaucoma se administra fenoxibenzamina para reducir la presin intraocular incrementada.
Para estimular las contracciones uterinas en seres humanos, se utiliza la ergonovina y
metilergonovina a dosis de 0.2 mg/individuo por va IV, auque este efecto no depende del bloqueo
de receptores alfa-adrenergicos.
209
Antibiticos
BLOQUEADORES DE RECEPTORES BETA ADRENRGICOS.

Los efectos cardioestimulantes, vasodilatadores y broncodilatadores de la adrenalina e isoproterenol
son bloqueados con los antagonistas de los receptores beta adrenrgicos.
Estos bloqueadores beta adrenrgicos son altamente especficos por sus receptores beta. Mas aun
que los receptores de los bloqueadores de recetores alfa adrenrgicos, lo son para los receptores alfa.
PROPANOLOL.
Es el antagonista tpico de los receptores beta y su efecto depende del tono del SNS. Bloquea a los
receptores beta 1 y 2. Otros bloqueadores incluyen practolol (para receptores beta 1) y butoxamina
(beta 2). Estos dos ltimos compuestos mse utilizan muy poco en la prctica clinica.
Efectos farmacolgicos.
En corazn.
Disminucin de la frecuencia por inhibicin del marcapasos y de otros focos arteriales.
Reduccin de la velocidad de conduccin atrioventricular por dominancia vagal.
Decremento de la fuerza de constriccin y, por tanto, el volumen/ minuto.
Suprime la accin de focos ectpicos ventriculares y disminuye la velocidad de conduccin (reduce
las arritmias). Ambas acciones se parecen a los efectos de la quinidina y constituyen uno de los
principales usos clnicos.
Efectos respiratorios:
En individuos normales y asmticos, este medicamento produce broncoconstriccin. En estos ltimos,
tal efecto puede ser grave, por lo que se requiere la accin del bloqueador beta, que sea selectivo para
el corazn, la sustancia de eleccin es el proctolol.
Efectos metabolicos.
Disminuye la gluconeognesis muscular y la liplisis inducida por las catecolaminas, inhibe la
liberacin de renina, con lo que disminuye la actividad de la renina plasmtica.
Usos clinicos:
En arritmias cardiaca, como las producidas por anestsicos, se logra estabilizar el ritmo normal
del corazn por bloqueo de receptores beta, y por su accin estabilizadora de membranas
(efecto similar de la quinidina).
En angina de pecho, reduce la actividad cardiaca y de esta manera disminuye la demanda
cardiaca de oxigeno el cual se puede suplir, pues las coronarias se dilatan de modo deficiente.
En casos de hipertensin, la administracin prolongada de propranolol reduce la presin
sangunea, peno no causa hipotensin postural. La reduccin de la presin se debe a
disminucin del gasto cardiaco y no a un efecto de decremento de la resistencia vascular
perifrica. A la actividad hipotesora contribuyen la inhibicin de la liberacin de renina y
disminucin del tono simptico proveniente de centros vasomotores del cerebro.
En casos de arritmia y fibrilacin atrial, en virtud de sus efecto sobre la conduccin
atrioventricular.
En casos de feocromocitoma, se utiliza la combinacin con fentolamina. La dosis del
propranolol es de 0.14-0.420 mg/kg de peso por va ora, 3-4 veces al da, lo que controla
arritmias en perros.
La dosis por va IV varia de 14-42 mcg/kg de peso. Sera interesante reducir la taquicardia e
hipertensin inducidas con ketamina en pequeas especies, lo que abatira la hemorragia
capilar fomentando con este agente disociativo.
210
Antibiticos
Insuficiencia congestiva cardiaca por una reserva cardiaca limitada.
Hipotensin.
Bloqueo atrioventricular.
Broncoconstriccin.
Efectos aditivo hipoglucemico en pacientes que reciben insulina.
Alteraciones GI, como nausea, vomito, diarrea, etc.
Mareos, cansancio y depresin.
MEDICAMENTOS BLOQUEADORES ADRENRGICOS NERVIOSOS POSTGANGLIONARES.
Este grupo de medicamentos inhiben de modo selectivo el SNS al impedir el funcionamiento de los
nervios simpaticoadrenergicos postgaglionares. Su empleo en el tratamiento es de importancia para
abatir estados de hipertensin.
BRETILIO.
Inhibe la liberacin de NE en las terminaciones nerviosas y bloquea la reasimilacin de la NE. Posee
propiedades de anestsico local. No bloquea la liberacin de catecolaminas de las adrenales y puede
aumentar la capacidad de respuesta a catecolaminas circulares. El organismo desarrolla una
tolerancia rpida a los efectos antihipertensores del bretilio. El dolor en la partida es un efecto
adverso.
GUANETIDINA.
Produce su efecto de 2 maneras: inhibe la liberacin y reasimilacin de la NE, y en dosis altas, agota
la reserva de NE de la mayor parte de los tejidos orgnicos y se observa primero la respuesta presora
transitoria. La deplecin de NE producida por la guanetidina provoca hipersensibilidad de los
receptores adrenrgicos, los cuales reaccionan fcilmente, tambin suprime la formacin y liberacin
de las hormonas de la adenohipfisis.
As mismo puede originar retencin de agua e hipoglucemia. Los efectos farmacolgicos de la
guanetidina son antagonizados por los inhibidores tricclicos y la anfetamina, pero sus efectos
hipotnsores son potenciados por el alcohol, los agentes anestsicos y los diurticos derivados de la
riazina.
Otros frmacos con los mismos efectos son:
Betanidina.
Debrisoquina.
Guanoxn y guanoclor.
ALFAMETILDOPA.
Este medicamento tambin conocido como aldomet, provoca el agotamiento de las reservas de NE
tisular por que compite con DOPA por la enzima dopadecrboxilasa, lo cual produce una NE falsa
(neurotransmisor falso) que posee propiedades adrenergicas muy dbiles y se une fuertemente al
receptor.
Tal parece que, adems, el aldomet produce efectos de vasodilatacin propios a nivel perifrico.
La alfametilopa tambin inhibe la enzima decarboxilasa por lo que reduce la concentracin de NE,
dopamina y %-HT, tanto en el cerebro como en el corazn se absorbe bien por va oral.
RESERPINA.
Alcaloide derivado de la Rauwolfa serpentina, produce su efecto hasta agotar las reservas de
catecolaminas y 5 HT, sobre todo en cerebro, corazn, vasos sanguneos y mdula adrenal. Esto
211
Antibiticos
genera una inhibicin de la actividad adrenrgica perifrica. La reserpina tambin evita la reasimilacin
de catecolaminas circulantes o exogenas.
FRMACOS BLOQUEADORES GANGLIONARES.
Estas sustancias producen bloqueo selectivo a nivel de los procesos de transmisin y excitacin
nerviosa de los ganglios autnomos.
Los medicamentos bloqueadores ganglionares se pueden clasificar como sigue:
Compuestos cuaternarios de amoni como el hexametonio y pentolinio.
Aminas secundarias como la mecmilamina.
Aminas terciarias como la pempidina.
Todos estos medicamentos compiten por los receptores colinergicos en la membrana celular
ganglionar postsinptica.
HEXAMETONIO.
Los efectos sobre el sistema cardiovascular, comprenden reduccin de la presin arterial, sobre todo
en pacientes hipertensos. Esta reduccin se atribuye a un decremento de la resistencia perifrica total
por la vasodilatacin resultante del bloqueo ganglionar. En pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva, el hexametonio disminuye la presin venosa central, as como la resistencia perifrica, lo
que hace al medicamento til en insuficiencia cardiaca por hipertensin.
Por lo general aumenta el flujo sanguneo en la piel y extremidades, y en la cara se observa
heperemia.
Tambin se reduce la perfusin esplcnica. El bloqueo de los ganglios autonmicos que produce el
hexametonio tambin causa sequedad en la boca, retardo del vaciado gstrico, disminucin de la
acidez u el volumen de las secreciones gstricas, leon paraltico, micriasis, inhibicin de la secrecin
lacrimal, perdida de la secrecin de la mdula adrenal, impotencia y retencin urinaria.
212
Antibiticos
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213
Antibiticos
Antibiticos
Introduccin
Las maravillas antimicrobianas con las que se disponen hoy en da, se han logrado a travs de un
conjunto de hombres de ciencia como en el caso de Ehrlich en el ao de 1910 demostr el efecto
casi milagroso de ciertas sales orgnicas de arsnico (arsenobencenos) en el tratamiento de la sfilis,
descubrimiento que le vali tener el titulo de padre de la quimioterapia moderna.
Sin embargo, no se descubri ningn agente qumico que fuera capaz de afectar a la gran mayora
de los microbios infecciosos hasta la dcada de 1930 cuando Gerhard Dogmagk descubri las sulfas.
Por su parte Alexander Fleming mdico de la marina inglesa hizo sus primeros estudios sobre
infecciones durante la primera guerra Europea.
Su gran hallazgo fue en 1928, cuando probo la propiedades antibacterianas del hongo Penicillium
notatum, siendo un estmulo para investigar en el campo de los antibiticos.
La publicidad del trabajo de Dogmagk en 1935 constituye el nacimiento de la quimioterapia moderna.
Los primeros sintetizados fueron en 1933 y 1937, la
sulafnilisulfa-nilamida (Alemania) y sulfapiridina (Inglaterra).
bencilsulfa-milamida (Francia), dimetil-
El empleo de la penicilina en gran escala en 1945, cambio totalmente el panorama de numerosos

padecimientos infecciosos como las neumonas, gonorrea, sfilis, meningitis, etc.
La rapidez del control de las infecciones con grmenes sensibles a la penicilina era superior a la
observada con las sulfonamidas y los milagros pararon a ser cosa corriente en la clnica diaria.
En 1942 Waksman descubre la estreptomicina. Despus en 1953 aparece la Oxitetraciclina y
posteriormente al seguir tomando muestras del suelo, en Venezuela se aisl un actinomiceto llamado
Streptomyces venezuelae que produjo al actual Cloranfenicol, que a su vez fue el primer antibitico en
producirse de manera sinttica, debido a que deriva de una molcula sencilla que es el cido
dicloroactico.
Pero a pesar de esa furia de antibiticos, de su intensa proliferacin y su popularizada utilizacin,
despus que se entrevisto a numerosos clnicos se concluy que los antibiticos (antimicrobianos)
eran casi unos desconocidos; incluso para quienes los recetaban y prescriban a diario.
Existi un total desconocimiento en muchos mdicos con relacin al mecanismo de la accin,
toxicidad, dosificacin, uso correcto y efectos colaterales de muchos productos que existen en el
mercado.
Y si a esto se le agrega que no se justifica la utilizacin de antimicrobianos como parte de los
alimentos de los animales de engorda, resulta a todas luces condenable; que en eras de la supuesta
eficiencia en la produccin de alimentos, se propician resistencias antibacterianas que se han
asociado con cuadros infecciosos ms mucho serios y graves que la produccin aumentada de
alimentos de origen animal.
Adems de esto con el uso inadecuado de los antibiticos, en donde se da la terapia en ocasiones sin
realizar un cultivo bacteriano, sin ver la sensibilidad del microorganismo, se han presentado
sensibilidades o alergias por parte de los individuos a los que se les da una terapia antimicrobiana.
En virtud de lo anterior el presente captulo tiene como finalidad el brindar al clnico veterinario, un
panorama sencillo y prctico sobre el manejo razonable de los antibiticos.
Concepto de antibitico.
Los antibiticos son sustancias producidas por varias especies de microorganismos (bacterias,
hongos, actinomicetos), que suprimen el crecimiento de otros microorganismos y pueden llegar a
destruirlos.
Waskman, 2 aos despus de que descubre la estreptomicina, propone el trmino antibitico para
definir aquellas sustancias qumicas de origen vivo, producidas por varias especies de
microorganismos y dotadas de actividad antimicrobiana.
214
Antibiticos
Actualmente la funcin de las drogas antimicrobianas es de matar o inhibir el crecimiento de los

microorganismos patognos para el hombre y los animales domsticos enfermos.
Clasificacin de los antimicrobianos con base a su estructura qumica.
-lactmicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenems
Monobactmicos
Inhibidores de las Beta - lactamasas
Polipptidos
Bacitracina
Polimixinas (B y E)
Tetraciclinas
Clortetraciclina (aureomicina)
Oxitetraciclina (terramicina)
Tetraciclina (acromicina)
Dimetilclortetraciclina (declomicina)
Rolitetraciclina
Doxiciclina
Metaciclina
Minociclina
Aminoglucsidos y Aminociclitoles*
Amfenicoles
Quinolonas y Fluroquinolonas
Cloranfenicol
Tianfenicol
Fluorfenicol
Sulfonamidas
Absorcin y excrecin rpidas
Por ejemplo Sulfametacina.
Absorcin rpida y excrecin lenta
Por ejemplo sulfametoxipiridacina
No absorbibles por va digestiva
Por ejemplo sulfaquinoxalina
De uso especfico
Por ejemplo Sulfacetamida
Trimetoprim (es una diaminopirimidina)
Estreptomicina y Dehidroestreptomicina
Kanamicina
Amikacina
Gentamicina
Neomicina
Tobramicina
Apramicina*
Espectinomicina*
Acido nalidxico 1 Generacin.

Norfloxacina 2 Generacin
Enrofloxacina 3 Generacin
Macrlidos y Lincosamidas*
Eritromicina
Tilosina
Lincomicina
Oleandomicina y troleandomicina
Josamicina
Tilmicosina
Rosaramicina
Pirlimicina*
Clindamicina
Nitrofuranos
Furazolidona
Furaltadona
Nitrofurazona
Nitrofurantona
Otros grupos
Tiamulina (Diterpeno)
Rifampicina
Definicin de quimioterapia
La quimioterapia es una rama de la farmacologa que estudia el uso de sustancias qumicas
especificas en contra de los patgenos definidos.
Debe tener efectos mnimos sobre el paciente, estudia as mismo la relacin entre la estructura
qumica y la actividad antiinfecciosa de los frmacos tanto en el husped como en el agente patgeno.
215
Antibiticos
Las bacterias no siempre son patgenas; por lo general viven en armona simbitica con los seres
vivos, en nuestro sistema digestivo existe la E. coli, hongos y otras bacterias que producen vitaminas
tiles para nuestros sistemas biolgicos.
Pero su presencia se hace evidente cuando los tejidos vivos son daados, momento en el cual se
habla de destruccin tisular y se recurre a los antibiticos como arma teraputica.
Antes de la llegada de los medicamentos antibacterianos las infecciones eran temidas como en la
actualidad existe el temor de contraer el SIDA, inclusive una pequea herida era capaz de producir
infecciones sistmicas que podran matar al enfermo.
En los tiempos actuales la expectativa de vida de un ser humano es hasta de 84 aos promedio, por
que existen muchas vacunas y antibiticos que le ayudan a mantenerse sano.
Las bacterias como los seres unicelulares poseen diferencias estructurales que les permiten sobrevivir
a travs del tiempo.
Entre las estructuras bacterianas es muy notable la pared celular, que realiza funciones admirables
para beneficio de las bacterias, entre estas cumple la de defensa.
Las bacterias grampositivas tienen una pared celular que no es igual a la de las bacterias
gramnegativas, como lo mustran las siguientes ilustraciones:
Pared celular Gram +
Pared celular Gram -
La envoltura celular de la bacteria tiene varias estructuras.

Primero tiene una membrana citoplsmica parecida a la de las clulas mamferas, esta presenta la
barrera semipermeable con varios sistemas enzimticos, como la transpeptidasa que se
encuentra en la superficie externa de la membrana citoplsmica.
Enseguida cubriendo a la membrana citoplsmica se encuentra la pared celular, que le da forma a
la clula.
Las bacterias gram negativas tienen adems una membrana exterior con propiedades permeables,
formada en su mayor parte por lpidos pero tiene cierto nmero de protenas, que forman unos
canales entre membranas llamados porinas, el espacio que existe entre las membranas celulares en
las gram negativas se llama espacio periplsmico.
El vector que indica la fuerza turgencia celular de la bacteria, es generado por la presin osmtica
del contenido intracelular bacteriano. Cualquier desperfecto que sufra la pared celular de las
bacterias puede provocar estallamiento del microbio.
Los medicamentos antimicrobianos son aquellos que toman ventaja de las diferencias estructurales y
bioqumicas; o de ambas; entre el parsito y el husped.
Un antibitico es aquella sustancia que es producida por un microorganismo, y que a una

concentracin muy baja inhibe o mata a otros microorganismos.
216
Antibiticos
Un antimicrobiano se define como toda aquella sustancia de origen natural, semisinttica o

sinttica que mata o inhibe el crecimiento de un microorganismo causando poco o ningn
dao al husped.
Con base con el mecanismo que utilizan para afectar a las bacterias, los agentes antibacterianos se
dividen en grupos:
Agentes que actan interfiriendo directamente el metabolismo regenerador de la pared celular

bacteriana: penicilina, bacitracina, vancomicina, cicloserina y cefalotina.
Agentes que producen un efecto detergente y a la vez afectan la membrana celular: colistin,
polimixinas, novobiocina, anfotericina y nistatina.
Agentes que intervienen con la sntesis proteica modificando los mecanismos de duplicacin
gentica, cdigos genticos y la sntesis de aminocidos en los ribosomas: estreptomicina,
cloranfenicol, tetracilinas, kanamicinas, neomicinas, gentamicina, y los macrlidos eritromicina y
oleandomicina.
Agentes que intervienen con el metabolismo de cido nucleico: griseofulvina.
Agentes que afectan el metabolismo intermediario: sulfonamidas, tuberculostticos, como la
isoniazida, cido aminosalicilico y etambutol.
Agentes que actan nicamente durante la replicacin de los virus, inhibiendo la absorcin o la
penetracin de los virus al interior e la clula o inhiben su ensamblaje y su nivelacin.
Tambin se clasifican por su poder bactericida o bacteriosttico:
Por el tipo o grupo de microorganismos a los cuales atacan, un antibitico puede agruparse entre
aquellos con amplio espectro si su capacidad antibacteriana abarca tanto a bacterias gram
negativas, como gram positivas: Tetraciclinas y cloranfenicol.
Sern de espectro reducido si solo atacan a un grupo definido de bacterias por ejemplo: La
penicilina ataca de preferencia a microorganismos gram positivos (gram +).
Por su capacidad antibitica y sinergia entre s se han distinguido 2 grupos de antibiticos:

Antibitico de espectro reducido o medio, como penicilina, estreptomicina, bacitracina, neomicina
y polimixinas (sinrgicos entre s).
Antibiticos de amplio espectro como tetraciclinas, cloranfenicol, eritromicina, novomicina y sulfas
(estos pueden antagonizar la antibiosis del grupo anterior).
Esto es fcil de demostrar sobre todo con combinaciones de penicilina, estreptomicina, y cloranfenicol
o con combinaciones de penicilina y tetraciclina.
Este antagonismo no es una regla, puesto que en algunos casos sucede que la actividad de los
antibiticos del grupo I en vez de antagonismo producen una sinergia.
Un medicamento bactericida puede ser inhibido por otro bacteriosttico, por ejemplo, la propiedad
bactericida de la penicilina se basa en la interferencia con la generacin de la pared celular
bacteriana, lo cual provoca la lisis del microbio.
Esto quiere decir que la penicilina ser ms eficaz contra microbios en crecimiento.
Ahora bien, si la multiplicacin y el crecimiento celular son frenados por un agente bacteriostatico
como las sulfas o la tetraciclina; impedir que la penicilina ejerza su accin contra la pared celular
bacteriana y el microbio puede llegar a sobrevivir.
La sinergia no solo ocurre si los antibiticos utilizados son eficaces contra el agente infectante, aun
cuando la inhibicin bacteriana producida por uno de ellos ocurra a concentraciones mayores de las
recomendadas desde el punto de vista teraputico.
217
Antibiticos
Por ejemplo: para tratar las endocarditis bacterianas en el hombre se ha utilizado combinaciones de
cloranfenicol y oxitetraciclina con penicilina
cuando de las combinaciones de penicilina y
estreptomicina han fallado.
El mejor criterio para lograr una sinergia efectiva, es conocer el mecanismo de accin, que permite
escoger los mejores para lograr la sinergia deseada.
Y se tiene que recordar lo siguiente:
Bactericida + bactericida = bactericida
Bactericida + bacteriosttico = bacteriosttico
Bacteriosttico + bacteriosttico = bactericida
Mecanismos Bacterianos de Resistencia a los Agentes Quimioteraputicos.
Cada vez es ms evidente el problema que representa para la salud pblica, la resistencia bacteriana
a los agentes quimioteraputicos.
La amplia utilizacin de ellos tanto en teraputica antibacteriana como en nutricin animal, ha
favorecido la seleccin de cepas bacterianas resistentes a tales agentes, por lo que cada da es ms
difcil la quimioterapia de las enfermedades infecciosas.
Las bacterias sensibles a los agentes quimioteraputicos pueden llegar a ser resistente por cualquiera
de los siguientes mecanismos:
Mutacin
Adquisicin de plsmidos de resistencia (plsmidos R)
Mecanismos bioqumicos
Mutacin
Por definicin mutacin es todo cambio hereditario no debido a la incorporacin de material gentico
exgeno.
Las mutaciones son resultado de cambios en la secuencia nucletida de DNA.
Como resultado de este cambio en la informacin gentica se puede producir una gran variedad de
manifestaciones fenotpicas, segn el gen o genes que hayan sido afectados; una de estas
manifestaciones puede ser la insensibilidad que la cepa mutada muestre ante algn agente
quimioteraputico.
Esta resistencia puede deberse a la alteracin del receptor celular o molecular para el medicamento
en la clula bacteriana.
Otro posible mecanismo de resistencia resultado de mutaciones, es la alteracin funcional de
enzimas que intervienen en el mecanismo de accin antibacteriano mediada por el medicamento.
Las mutaciones hacia la resistencia son casuales y suceden incluso en la ausencia del antibitico
correspondiente, y que este ltimo solo ejerce un efecto selectivo sobre la poblacin bacteriana a
matar, a las clulas sensibles o inhibir su crecimiento y permitir la poliferacin de las clulas
resistentes, las cuales constituyen la poblacin predominante.
Adquisicin de plsmidos de resistencia (plasmidos R)
Algunas bacterias contienen elementos genticos extracromosmicos llamados plsmidos.
Los factores R son un tipo de plsmidos portadores de genes para resistencia a uno y casi siempre a
varios antimicrobianos.
Esto se da mediante los siguientes mecanismos:
a) Transformacin:
El DNA desnudo pasa de una clula a clulas de otra especie y altera as su genotipo. Esto se puede
lograr mediante manipulaciones de laboratorio.
218
Antibiticos
b) Conjugacin:
Mediante un contacto entre bacterias, puede transferirse unilateralmente material gentico entre
bacterias del mismo diferente gnero.
Esto es mediado por un factor de fertilidad (F) que provoca la
extensin de las fimbrias o pelos sexuales de la clula donadora
hacia la receptora.
Una serie de genes estrechamente vinculados, en la que cada
uno de los genes determina la resistencia a un frmaco, pueden
transferirse as de una bacteria resistente a una suceptible.
Esto es ms comn verlo en bacterias gram negativas.
c) Transduccin:
El DNA del plsmido se encierra en un virus bacteriano, y el virus lo transfiere a otra bacteria de la
misma especie.
El plsmido portador del gen para producir la beta-lactamasa puede transferirse de una bacteria a otra,
si es transportado por un bacterifago.
219
Antibiticos
d) Transposicin:
Dentro de una clula bacteriana puede ocurrir la transferencia de secuencias cortas de DNA
(transposones) entre un plsmido y otro, o entre un plsmido y una porcin del cromosoma bacteriano.
Mecanismos bioqumicos implicados en la resistencia a los antibiticos.
Los principales mecanismos se pueden agrupar de la siguiente manera:
1. Disminucin de la permeabilidad hacia el antibitico:
La membrana externa de las bacterias gram negativas supone una barrera natural que hace que
muchas bacterias de ste grupo sean insensibles a varios antibiticos.
Por ejemplo la Vancomicina y la Bacitracina no pueden atravesar las porinas.
Otras bacterias tienen un sistema de expulsin activo del antibitico, impidiendo que ste se acumule
en cantidad suficiente para que acte de forma eficaz. (tetraciclinas)
2. Inactivacin enzimtica del antibitico:
Puede ser por la produccin de beta-lactamasas, cloranfenicol-acetilasa, y enzimas inactivadoras de
aminoglucsidos.
3. Modificacin qumica de la diana del antibitico:
Alteraciones a nivel de la DNA girasa (resistencia a quinolonas)
Alteraciones de las enzimas PBPs (resistencia a beta-lactmicos)
4. Sntesis de una enzima resistente:
Determinados plsmidos R, portan genes de resistencia a sulfonamidas, que codifican una
dihidropteroico sintetasa muy resistente a la accin de stos quimioteraputicos
Como controlar la resistencia Bacteriana a los Antibiticos
Administrar dosis teraputicas por periodos cortos.
Aislar a los animales enfermos de los sanos.
Restringir la venta libre de antibiticos.
No usar antibiticos de alta eficiencia clnica teraputica como promotores de crecimiento.
Evitar la automedicacin
Realizar combinaciones adecuadas para la obtencin de sinergismos o de adiciones
Evitar los antagonismos, por desconociiento de los antibiticos.
Hay casos en los que sera recomendable utilizar combinaciones de antibiticos:
Cuando las infecciones bacterianas sean mixtas, como en bronquiectasia, peritonitis, otitis media,
aguda crnica, y en las infecciones del sistema urinario.
Cuando la presentacin de resistencia bacteriana a los antibiticos se desarrolla con lentitud.
Cuando se desea aumentar la actividad teraputica.
Cuando existen procesos infecciosos graves de etiologa desconocida como en la endocarditis.
En Mxico va a ser imposible mencionar productos farmacuticos comerciales que contengan un

solo compuesto antibacteriano.
En consecuencia, no se mencionar el producto comercial que contenga un antibacteriano o bien una
mezcla antibitica aceptable.
En este texto slo se listaran algunas presentaciones comerciales.
220
Antibiticos
Efectos adversos de los antimicrobianos

Los efectos adversos de los antimicrobianos se pueden
biolgicos y txicos.
dividir en tres categorias: alrgicos,
1. Las reacciones alrgicas

Las reacciones alrgicas son muy probables que se hagan presentes cuando los medicamentos se
administran por la va parenteral.
En el caso de animales de alto valor zootcnico o monetario, es muy aconsejable realizar pruebas de
sensibilidad medicamentos.
Sobre todo cuando se utilizan medicamentos como las penicilinas y las cefalosporinas que son las
mas usadas y las mas posibles de causar problemas alrgicos.
2. Efectos biolgicos adversos de los antimicrobianos
Los antimicrobianos tambin pueden producir efectos adversos de manera indirecta, por ejemplo
afectando la flora gastrointestinal del paciente.
La superinfeccin, en ocasiones llamada suprainfeccin, consiste en la presencia de una infeccin
sobre la infeccin que ya esta afectando al paciente.
Esto sucede cuando un antimicrobiano deprime e inhibe a la flora normal o a un patgeno o a
ambos, permitiendo que otro patgeno se establezca y prolifere.
Este tipo de infecciones son ms comunes en las membranas mucosas como la intestinal, de la boca y
de la vagina.
Uno de los casos especiales de efectos adversos biolgicos lo es la entercolitis inducida por
antibiticos.
3. Efectos txicos de los antibacterianos.
Entre estos aspectos se pueden mencionar el vmito, dolor abdominal, diarrea, mareos.
Todos los cuales se desarrollan por periodos cortos de tiempo.
Sin embargo algunos de los efectos desagradables pueden volverse importantes. Entre estos se
puede mencionar a la minociclina la cual puede producir sntomas de mareo reversibles.
Sin embargo algunos antimicrobianos pueden producir efectos txicos ms severos, entre estos se
pueden mencionar los siguientes: Nefrotoxicosis; como la degeneracin tubular proximal producida
por los aminoglicsidos, como la gentamicina; o como las sulfas que pueden producir formacin de
cristales en el rin.
Ototoxicidad: como la inducida por los aminoglucosidos que pueden producir disfuncin de coclea,
con prdida permanente del odo, o que afectan al vestbulo provocando mareos y falta de
orientacin.
Ejemplo de estos es la gentamicina que puede daar ambas estructuras.
Deformacin y decoloracin de huesos y dientes: sobre todo en fetos, en los recin nacidos y en
pacientes jvenes. El antibitico clsico productor de estos efectos lo son las tetraciclinas.
Parlisis respiratoria tipo curare: que puede provocarse cuando se utilizan dosis muy elevadas de
medicamentos como los aminoglicosidos.
Efectos adversos sobre el sistema inmune: inhibicin de la transformacin de linfocitos producida por
algunos antimicrobianos, como la hipersensibilidad del tiempo retardado mediado por las clulas.
La produccin de anticuerpos que se ve inhibida por sustancias tales como: anfotercina B, Cefoxicitin,
doxiciclina, rifampin, cefataxime, clorafenicol, mexalactam, y la combinacin trimeotoprimsulfametoxazol.
Existen varios aspectos de la funcin leucocitaria polimorfonuclear (PMN) que son inhibidos por la
accin de algunos medicamentos.
La quimiotaxis es inhibida por los siguientes: amikacina, cloranfenicol, gentamicina, tetraciclina,
anfotericina B, doxiciclina, rifampin y tobramicina. La fagocitosis es inhibida por medicamentos tales
como anfotericina B, doxiciclina y tetraciclina.
221
Antibiticos
La actividad antimicrobiana es inhibida por

tetraciclina y tobramicina.
amikacina, cefalotina, gentamicina, sulfonamidas,
Pruebas de Sensibilidad Antibitica

Estas pruebas han sido motivo de mucha preocupacin, provocando fiebre de exactitud que en un
momento dado pueden ser poco confiables para predecir la eficacia clnica de los antibiticos.
Las
pruebas de sensibilidad antibitica mas
empleadas son la prueba de dilucin y la prueba de
difusin en agar. Ambas son pruebas de laboratorio in
vitro bajo condiciones estndar o patrn.
La prueba de difusin en agar es la ms usada. Solo
da una informacin cualitativa (o semicualitativa) de
la susceptibilidad bacteriana a los antibiticos.
Se deben realizar con
cultivos
puros de los
patgenos aislados.
Las pruebas de dilucin son aquellas con las cuales se preparan sustancias antimicrobianas en
diluciones pares progresivas para que presentes rasgos parecidos a los observables en lquidos y
tejidos de los pacientes medicados con las dosis recomendadas.
La dilucin ms alta del antibitico a la cual ya no se le
observa un crecimiento bacteriano durante su incubacin
se le da el nombre de concentracin mnima inhibitorian
(en ingls: minimum inhibitory concentration = MIC).
Mientras que la concentracin bactericida mnima es
aquella que se encuentra en varias diluciones por encima
de la MIC (minimum bactericidal concentration = MIB).
Las categoras aceptadas para MIC son:
susceptible, sucumbe a dosis normales.

moderadamente suceptible, requiere dosis mayores.
intermedio, que requiere de la repeticin de las
pruebas mic
resistente, no sucumbe a dosis alta tiene a producir
resistencia.
Tincin de Gram
Basndose en su reaccin a la tincin Gram, las bacteras pueden dividirse en dos grupos:
grampositivas y gramnegativas. Esta tincin tiene gran importancia en taxonoma bacteriana ya que
indica diferencias fundamentales de la pared celular de las distintas bacterias.
La utilidad prctica de esta tincin es que nos da un panorama para elegir un antimicrobiano o
antibitico.
222
Antibiticos
El mecanismo de la tincin Gram es el reseado en el siguiente esquema:

Productos que
Reaccin y coloracin de las bacterias
se utilizan
GRAM +
GRAM 1) Cristal violeta Clulas color violeta
Clulas color violeta
2) Lugol solucin Se forma el complejo CV-I. Las clulas Se forma el complejo CV-I. Las clulas
iodada
continan teidas de color violeta.
continan teidas de color violeta.
3) Alcohol
Se deshidratan las paredes celulares. Se Eliminacin por extraccin de grasas de
contraen los poros. Disminuye la
las paredes celulares. Aumenta la
permeabilidad. El complejo CV-I no sale porosidad. El complejo CV-I se separa de
de las clulas que continan teidas de la clula.
color violeta.
4) Safranina
Clulas no decoloradas; quedan teidas Clulas decoloradas; se tien de color
de color violeta.
rosado.
223
Antibiticos
Beta-lactmicos
Este grupo incluye penicilinas y cefalosporinas por su mecanismo de accin y similitud bioqumica;
sin embargo se analizan, por separado para dar una informacin ms especfica.
a) Penicilinas
Alexander Fleming descubri la penicilina en 1928 e inicialmente, la obtuvo del Penicillium notatum.
Pero este no proporcionaba las cantidades que la industria requera, luego se buscaron cepas ms
productivas, la cepa escogida final fue la de Penicillium chrysogenum, obtenida del tallo de un meln
mohoso, la cual mataron para comercializar su produccin.
Origen y qumica:
La estructura bsica de la penicilinas esta
formada por un anillo tiazolidinico, que se
conecta a uno beta-lactmico con una cadena
lateral.
La molcula
bsica debe mantener su
integridad para que la penicilina ejerza su
efecto antimicrobiano, y las modificaciones
de la cadena
lateral determinan las
caractersticas
farmacolgicas
y
antimicrobianas de las diferentes penicilinas.
No existe otro antibitico que posea las
caractersticas fisicoqumicas de las penicilinas que les confieren diferentes tipos de duracin y de
absorcin, caractersticas que bien manejadas hacen de las penicilinas una arma teraputica
formidable.
Se pueden resumir los diferentes grupos en el listado siguiente:
Naturales: Penicilina G, Penicilina V,
Biosintticas resistentes a la penicilinasa: metacilina, nafcilina; isoxazoil penicilina: aoxacilina,
cloxacilina, dicloxacicilina; animo penicilinas: ampicilina, amoxicilina, Bacampicilina, Ciclacilina;
Contra Pseudomona: cabernicilina, Indanil Carbenicilina, ticarcilina; acilureidopenicilinas:
Azlocilina, mezlocilina; piperazinicas: piperacilina, amidino. Penicilinas: anmodinocilina (mecilian).
Tambin se le clasifica en cuatro grupos generales:
1. De espectro reducido, en donde se agrupan los derivados de la benzilpenicilina y la
fenoxipenicilina.
2. Penicilinas resistentes a la penicilinasa producida por
estafilococos,
incluyen a
ixoxazolilpenicilinas.
3. De amplio espectro: aminobenzilpenicilinas.
4. De espectro aumentado o contra Pseudomonas: acilamino penicilinas y carboxipenicilinas.
Conforme con el tiempo se formulan ms penicilinas nuevas, pero el caso no es usarlas todas si no
usarlas con eficiencia.
Muchas de esas no se encuentran en el mercado.
Ensayo y estandarizacin de la penicilina
La unidad internacional se define como la cantidad de actividad presente en 0.6 g de penicilina G
sdica pura cristalina estndar donde un miligramo contiene 1667 unidades Oxford y la penicilina G
224
Antibiticos
potsica posee 1595 UI.

Las
unidades Oxford,
es una medida
arbitraria establecida por convencin, se emplea
universalmente para medir la potencia y por ende la respuesta de las penicilinas.
Sinergismo y antagonismo
La combinacin de penicilina con estreptomicina, bacitracina y neomicina producen un efecto
sinrgico; la energa se puede contrarrestar si estas se combinan con clorafenicol, tetraciclinas,
antibiticos bacteriostticos como eritromicina, novobiocina o incluso sulfas, debido a su alcalinidad.
El estado febril de los animales aumenta la potencia bactericida de las penicilinas.
Accin farmacolgica:
La penicilina es bactericida, sobre todo durante la fase de crecimiento logartmico de las bacterias,
estas se hinchan y lisan en especial las grampositivas. La penicilina conserva su potencia en sangre,
suero, pus y grandes cantidades de bacterias.
Los microorganismos ms sensibles son: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Staphylococcus
sp, Neisseria sp, Bacteroides sp, Bacillus anthracis, Treponema pallidum, Actinomyces bovis,
Leptospira (sensibilidad moderada), Corynebacterium sp. Erysipelothrix sp. Streptoccoco hemoltico,
Haemophilus sp, (suceptible in vitro) usar ampicilina, amoxilina.
A la fecha la gran mayora de las bacterias grampositivas son sensibles a la penicilina por que son
incapaces de adquirir plsmidos R (excepto Staphylococcus aureus).
Farmacodinamia:
Inhibe la sntesis del peptidoclano que es un mucopptido estructurado con cadenas lineales de
polisacridos conjugados con uniones peptdicas.
La inhibicin de la transpeptidacin ocurre por el bloqueo de tres enzimas, la transpeptidasa,
endopeptidasa y la carboxipeptidasa (protenas fijadoras de penicilinas)
Con lo que se impide la formacin de la pared celular, conformada por dos azcares llamados N-acetilglucosamina y cido N-acetil-murmico, unidas lateralmente y entre las que se cruzan fibras peptdicas
cortas de D-alanina y L-lisina.
De acuerdo a esto se puede inferir que las penicilinas actan en contra de bacterias en crecimiento,
con generacin activa de pared bacteriana.
Resistencia bacteriana a la penicilina:
Las bacterias pueden volverse resistentes a la penicilina por cualquier mecanismo conocido
(mutacin, conjugacin, transduccin).
Si se utiliza la penicilina en lugares no confinados (campo abierto), aparentemente disminuye la
tendencia a la produccin de resistencia; sin embargo en hospitales y clnicas veterinarias aumenta la
probabilidad de cepas bacterianas resistentes, mas aun cuando se aplica penicilina de manera
indiscriminada.
Los mismos enfermos son reservorio de las bacterias resistentes; y por lo general los pacientes
nuevos se contaminan con rapidez. As se establece una cadena interminable.
Las bacterias tienden a elaborar enzimas especficas que inactivan la penicilina (penicilasa); entre
estas se encuentran E. Coli, B. Cereus, B. Subtilis, B. Anthracis, Aerobacter aerogenes, M
tuberculosis, bacteroides y B. Licheniformes.
De manera general se puede resumir que las bacterias se vuelven resistentes de las siguientes
maneras:
1. Inactivacin por beta-lactamasas producidas por las mismas bacterias.
2. Disminucin de la permeabilidad de la membrana externa celular bacteriana a la penicilina, lo cual
impide que esta llegue hasta las protenas especificas con las que se conjuga.
3. Alteracin de las protenas conjugadoras de la penicilina que impide la unin de frmacos.
4. La adquisicin de tolerancia.
225
Antibiticos
Con el fin de disminuir la inactivacin de las penicilinas por las penicilinasas bacterianas, se
sintetizaron sustancias capaces de inactivar a las penicilinasas, estos son clavulanato de potasio y el
sulbactam, de hecho son enzimas que permiten aumentar el espectro antibacteriano de las
penicilinas.
Sin embargo la beta lactamasa1 producida por algunas cepas de E. Coli, Enterobacter y
Pseudomonas no son inhibidas por el cido clavulnico.
Farmacocintica:
La penicilina administrada por va oral se absorbe poco, adems el pH cido estomacal tiende a
destruirla. Por esta va nicamente se administran las penicilinas biosintticas con seguridad.
Posterior a la administacin intramuscular o subcutnea se produce absorcin rpida de sales
sdicas logrando niveles sanguneos mximos en 15 a 30 minutos, a las tres o cuatro horas estos
pueden mnimos o nulos.
Las concentraciones sanguneas se prolongan con medicamentos por probenecid, diodona y
cido paraamino hirico, que compiten con la penicilina por el punto de excrecin tubular en el
rin.
Se evita el problema de la rpida excrecin de penicilinas sdica y potsica, cuando se combinan
con penicilinas de ms lenta absorcin, como la procanica y la benzatinica, que permiten dosificar
cada 24 horas y hasta cada dos o tres das.
Distribucin de la penicilina.
Se distribuye rpido en los diferentes tejidos orgnicos, excepto en el lquido cerebroespinal y el
articular.
En baja concentracin en los lquidos articulares, pleurales, pericrdicos y oculares.
En concentraciones un poco mayores, en el lquido peritoneal.
En sangre, hgado, bilis, piel, semen e intestino no se dan cifras elevadas de penicilina, pero en el
rin la concentracin es muy elevada.
En cerebro, nervios, duramadre, mdula sea, msculo esqueltico y cardiaco, bazo, pncreas y
glndulas adrenales no se producen concentraciones adecuadas y muy bajas en el lquido
cefaloraqudeo.
Biotransformacion de la penicilina.
La penicilina sufre una eliminacin activa por los tbulos renales (80%) y los glomrulos (20%).
Poca penicilina se oxida y conjuga con el cido glucornico o sulfato etreo en el hgado.
En los recin nacidos se elimina con ms lentitud por que tienen funcin renal adecuada.
La penicilina de rpida excrecin (sdica y potsica), casi no sufre cambios metablicos a su
paso por el organismo animal.
Un aspecto muy importante de la teraputica con penicilina en animales domsticos es la presencia
de esta en la leche, donde el perodo de retiro es de 72 horas.
La excrecin de penicilinas se disminuye con probenicid o carinamida, por que compiten por los
mecanismos de transporte tubular en el rin.
Vas de administracin de las penicilinas:
La penicilina se podra administrar en sus diferentes preparaciones por cualquier va, oral o
parenteral.
Aplicacin intramamaria:
Entre las penicilinas naturales se recomienda la G slo en sales sdica y potsica.
La dosis por cuarto infectado debe limitarse a un mximo de 100 000 U.I. por su aplicacin.
Si el vehculo para la penicilina es una solucin oleosa slida o lquida, el antibitico persistir
226
Antibiticos
menos, pero su efecto teraputico ser mas rpido.

La aplicacin, de penicilina y de todos los antibiticos en la glndula mamaria, se debe efectuar
con la mayor asepsia posible.
Para evitar la venta de leche de vacas tratadas con penicilina se aaden 25 mg de azul brillante a
las presentaciones farmacuticas, esto tie la leche e impide su venta.
Aplicacin intramuscular:
La fcil aplicacin de inyecciones por va intramuscular en animales domsticos hace que esta va
sea la mas utilizada.
Se utilizan las sales procanica, benzatnica, de las penicilinas naturales, y casi todas las sintticas.
Aplicacin subcutnea.
En las especies animales pequeas (perro chihuahua, gato, conejo, rata y otras).
No solo es difcil la va intramuscular, sino imposible por que no poseen masas musculares
suficientemente grandes para tal aplicacin.
Por esto se recurre a la inyeccin subcutnea, que similar a la intramuscular incluye absorcin
rpida y concentraciones sanguneas apropiadas.
Se considera esta la mejor va de todas, sobre todo en el perro y el gato.
Solo se aplican sales sdicas o potsicas naturales, y cualquier sal de penicilinas semisintticas.
Cuando se aplican sales procainica y benzatinica de penicilina G por va subcutnea, estas pueden
producir necrosis.
Administracin oral:
En general se utiliza poco en medicina veterinaria y esta relativamente contraindicada en
herbvoros, pues descompensa el equilibrio biobacteriano del tracto digestivo del rumiante. Las
penicilinas biosintticas son las nicas administrables por esta va a carnvoros y omnvoros por
que resisten el pH cido del estmago; por ejemplo la ampicilina y fenilmetilpenicilina.
Aplicacin local:
Con frecuencia esta se usa en ciruga obsttrica bovina.
Se aplica en ungento (como la presentacin farmacutica que se
mamaria).
utiliza para la aplicacin
Aplicacin oftlmica:
Solo recomendable para aplicar penicilina G clcica, aunque se emplean frecuentemente sales
sdicas de esta.
Aplicacin intravenosa:
Esta va es frecuente y es til solo cuando hay infecciones bacterianas sobre agudas, como la
endocarditis bacteriana.
Se suministran dosis en perro, hasta de 10 millones de unidades y 100 millones en el ser humano
adulto.
Dosis:
Para todos los animales deben ser 11000 UI/kg en infecciones leves y 22 000 UI/kg en graves.
Esta indicada cada cuatro horas en casos de penicilina G sdica y potsica, cada 5 a 7 das si es
benzatinica.
Se repetir la dosis de las 24 a las 36 horas si se aplica mezclada en sales de penicilina procanica
suspendida en solucin acuosa.
Esta propiedad no la puede rebasar ningn otro antibitico.
Hoy en da la dosis de penicilinas naturales es de 40000-50000 UI/kg en cerdos y en perros se llegan
227
Antibiticos
a usar hasta 80000 UI/kg.

Usos especiales de las penicilinas naturales:
Para enfermedades producidas por estreptococos, mastitis, septicemia aguda faringitis y neumona
en terneras. Meningoencefalitis y otitis media en terneras y cerdos, dermatitis infecciosa en lecheros,
abcesos cervicales, enfermedad sptica en lechones.
En estos casos la dosis debe ser de 20 000 a 30 000 UI/kg durante 3 a 5 das.
Por hoy la G procanica es la mejor seleccin como complemento se puede aadir al tratamiento de
sulfas en dosis de 1 g/7kg de peso con buenos resultados.
En listeriosis bovina la dosis es de 44 000 UI/Kg durante 7 a 14 das.
En Dermatofitosois constituye la primera opcin como dosis de 70 000 UI/kg en dosis nica de 5
000 UI / kg al da.
En la experiencia del autor las especies mayores deben de recibir una dosis inicial de 8 a 10
millones de unidades de penicilina combinadas (sdica, potsica y procanica), seguida por
aplicaciones diarias de 4 a 8 millones de unidades por 5 das seguidos.
En perros con un peso mayor de 20 kg la dosis que al autor a autorizado con sus buenos
resultados es de 4 millones de penicilinas combinadas y en perros menores de 20 kg pero con mas
de 10 kg, la que utiliza el autor es de 2 millones de unidades de penicilinas combinadas da por da
de 3 a 5 das.
Cuando los perros son menores de 10 kg entonces la dosis de penicilina combinadas que utiliza
es de 50 000 UI kg el autor reporta que dosis de 4 millones en perros schnauzer estndar puede
causar vmito, malestares e incluso la muerte.
No se debe administrar IV en dosis elevadas, e IM puede producir excitacin nerviosa incluyendo
incoordinacin, ataxia, excitabilidad y hasta la muerte sobre todo en caballos.
En los caballos evtese su uso dos semanas antes de carreras para evitar pruebas positivas a
procanas.
No se debe aplicar repetidamente en el mismo sitio de inyeccin sobre todo en caballos. Aplicarse
cada 12 a 24 horas.
La penicilina benzatnica en un gato es muy til como preventivo de estreptococosis neonatal si se
administra a la madre una dosis de 150 000 UI complementada con 150000 UI de G procanica.
En este caso la aplicacin puede ser subcutnea.
Fenoximetilpenicilina
Tambin llamada penicilina v potsica.
En sus sales potsica y benzatinica es mas estable que la penicilina G en un pH cido; el tubo
digestivo la absorbe bien solo por va oral. Por lo general se usa la sal potsica.
Los que fabrican establecen que la sal potsica aceptable es de 200 000 UI presentes en 125 mg
de sal.
Por lo dems sus propiedades son similares a las de la penicilina G.
Dosis: perros y gatos 10 mg/kg 3 a 4 veces al da, por va oral.
Caballos 100 000 UI/Kg cad 8 horas.
Penicilinas resistentes a penicilinasas
Meticilina sdica y Nafcilina
Combate estafilococos resistentes a la penicilina G. Adems penetra la barrera hematoenceflica. Se
administra preferentemente por vas intravenosa e intramuscular debido a que el pH del estmago la
destruye.
Oxacilina.
Es una isoxazolil penicilina. Muy estable en medio del cido y muy resistentes a las penicilinasas.
228
Antibiticos
Aunque suele administrarse por va bucal, se administra por va intravenosa.

Sin embargo cuando se administra por va oral su absorcin es incompleta y la presencia de alimento
reduce su absorcin por lo que se debe de administrar con el estmago vaco o entra alimentos.
Se usa en tubos para tratamiento de la mastitis.
Dosis. Perros y gatos 25 mg/kg. Cada 8 horas. Caballos 25 a 50 mg/kg intramuscular o intravenosa
cada 12 horas.
Potros 20 a30 mg/kg. Cada 6 a 8 horas por va intravenosa.
Cloxacilina.
Resistente a la penicilinasa y al pH cido.
Acta en contra de estafilococos productores de penicilinasa, su espectro antibacteriano no es
menor que el de las penicilinas naturales.
No ataca a mycobacterium, ricketsias, hongos, mycoplasma y virus se administra por va bucal y
parenteral.
Cuando se administra por va oral solo se absorbe parcialmente en humanos su biodisponibilidad
por va oral solo es de hasta 60%.
En perros se recomienda para el tratamiento de las infecciones de hueso, y tejidos blandos, se
recomienda en el tratamiento de piodermas crnicos por estafilococos.
La cloxacilina benzatinica se ha utilizado con eficacia en la queratocojuntivitis de las vacas
producida por L. Bovis, instalndola en el saco conjuntival.
Dosis: perros y gatos, 30 mg/kg cada 6 horas por 3 a 6 das.
Para los casos de espondilitis o infecciones de la piel producidas por estafilococos 10 mg/kg 4 veces
al da por 10 a 15 das.
Para osteomielitis producida por estafilococos 10 mg/kg oral cada 6 horas.
Dicloxacilina.
A esta penicilina tambin se le conoce con el nombre de

diclorfenilmetilisoxalil penicilina sdica o metil-diclorofenil
isoxazolil penicilina sdica. Cuando se da por va oral
tambin se absorbe de forma parcial.
Dosis: perros y gatos, 50 mg/kg oral cada 8 horas.
Feneticilina, Propicilina, Fembemicilina.
Son muy resistentes al efecto de la penicilinasa producida
por Staphylococcus aureus.
Su va de aplicacin es parenteral por que el pH estomacal
la destruye con rapidez.
Su dosis aproximada para al aplicacin intramuscular es de
10 mg/kg.
La dosis se repetir cada 6 horas por su rpida excrecin.
Aminopenicilinas
Ampicilina.
Posee un espectro antibacteriano ms amplio que el de la penicilina G; ataca a grmenes
gramnegativos y grampositivos incluyendo Haemophilus influenzae, Sthaphiloccocus aureus,
Streptoccocus sp. Klebsiella sp. Escherichia coli, Proteus, Salmonella y Shigella puede atacar a
clostridios, es estable en medio cido y se absorbe en el intestino.
Es til en el tratamiento de infecciones del rbol respiratorio por que es secretada activamente en el
moco.
Su desventaja se debe a la necesidad de administrar dosis de mantenimiento cada 4 a 6 horas en
229
Antibiticos
pequeas especies y cada 12 horas en grandes especies.

No es resistente a la penicilinasa.
Es incompatible con sulfato de amikacina, clorpromazina HCL, dopamina HCL, lactobionato de
eritromicina HCL, hidralazina HCL, succinato sdico de hidrocortisona, sulfato de kanamicina,
lincomicina HCL, oxietraciclina HCL, sulfato de poliximina B, edisilato de proclorperazina, bicarbonato
de sodio y tetraciclina HCL.
Su vida media es de 45 a 80 minutos en perros y gatos y de 60 minutos en porcinos.
La sal trihidrato se puede administrar por va subcutnea o intramuscular cada 12 horas produciendo
buenos niveles.
Es sinrgica con aminoglicsidos y puede ser sinrgica con clorafenicol, en los conejos predispone
a colitis por C.espiriforme.
Se contraindica en cuyos, hmsters y conejos. Asimismo se contraindica oral en caballos.
En becerras puede producir diarrea en tratamiento de varios das, probablemente por provocar una
mala absorcin.
Dosis: perros y gatos, 10 a 50 mg/kg cada 6 a 8 horas oral IV, IM o subcutnea.
La sal inyectable trihidrato 10 mg/kg cada 8 horas.
Bovinos; 4 a 10 mg/kg cada 24 horas IM, en infecciones respiratorias 20 mg/kg IM.
Caballos: 10 a 50 mg/kg intramuscular o subcutnea.
Conejos: 10 a 25 mg/kg intramuscular o subcutnea cada 6 a 12 horas.
Aves: para pericos de las amazonas 150 a 200mg/kg oral dos o tres veces por da, poco absorbible,
la sal trihidrato se puede administrar a 100 mg/kg cada 4 horas.
Pjaros de ornato, una cpsula de 250 mg en un cuarto de litro de agua de bebida, se absorbe con
dificultad y se excreta muy rpido.
Gallinas, 1.65 gramos por litro en el agua de bebida.
Serpientes: 3 a 6 mg/kg intramuscular o subcutneo una vez al da.
Ampicilina-sulbacam:
Despus de su aplicacin IM se absorbe bien en los tejidos y en el espacio extracelular, y cuando
las meninges estn inflamadas atraviesa hacia el lquido cefaloraqudeo.
Se excreta en la leche en cantidades muy bajas. Con una vida media promedio de una hora, se
excreta principalmente por la va renal.
La va IM es o puede ser dolorosa. Este preparado no se debe administrar a caballos, ni especies
con un sistema gastrointestinal parecido.
Se ha utilizado en el tratamiento de la enfermedad respiratoria bovina y en las diarreas no
especficas de las becerras recin nacidas. La dosis en vacas es de 10 mg/kg cada 24 horas por va
IM.
Amoxicilina.
Esta es la mejor como opcin que la ampicilina, su actividad es menor como opcin que la ampicilina,
su actividad es menor contra Shigella. Es mas reciente al pH cido del estmago que la penicilina y
con una vida media biolgica de 17 horas.
Se recomienda para el tratamiento de la sobreproduccin bacteriana intestinal del perro utilizando
dosis totales de 20 mg/kg dos veces al da.
Se utiliza la amoxicilina en gatos lactantes para prevenirlos contra infecciones del neonato por
estreptococos, administrndola cada 12 horas por 5 das.
Cuando los gatitos se enferman al nacer, es muy difcil que sobrevivan, y se debe tomar una accin
preventiva con los que sobreviven. Combinada con gentamicina produce un efecto sinrgico de
consideracin.
En perros la disponibilidad sistmica es de 60% a 70%, absorcin es buena aun en presencia de
alimento.
Dosis: bovinos 10 mg/kg cada 24 horas intramuscular profunda, en infecciones respiratorias aplicar
230
Antibiticos
cada 12 horas.
Caballos; en infecciones respiratorias 20 a 30 mg/kg oral cada 6 horas, o intramuscular usando la sal
trihidrato 20 mg/kg cada 12 horas.
Aves de 150 a 175 mg/kg oral, una o dos veces al da.
En vacas lecheras la amoxicilina trihidrato en suspensin al 20% se absorbe mejor aplicada en la
tabla del cuello y hombro, mas que cuando aplicada en los ancneos o subcutnea.
Perros, 20 a 30 mg/kg oral cada 8 a 12 horas.
Hetacilina.
Es una aminopenicilina que es hidrolizada durante su absorcin al pasar por la barrera intestinal o
cuando pasa al torrente sanguneo convirtindose en acetona y ampicilina, su espectro es similar a la
ampicilina.
Se utiliza para la infusin intramamaria. Debido a que se convierte en ampicilina una vez que es
absorbida comparte todas las propiedades farmacolgicas que se anotaron para la ampicilina.
Penicilina especificas contra pseudomona
Una observacin importante es que varias de las penicilinas de este grupo pueden inactivar in vitro
a los aminoglicsidos en particular a la gentamicina y a la trobamicina, y en especies con fallo renal
se pueden antagonizar.
In vitro parece que se logra un efecto sinrgico con la combinacin de estas penicilinas con
aminoglicsidos.
Carbenicilina Disodica y Carbelinicina Indanil Sdica.
Es una alfa carboxipenicilina, tambin se le conoce como la penicilina anti-Pseudomonas aeroginosa
aunque tambin ataca a varias cepas de Proteus.
Se excreta rpido por va renal, no es resistente a la penicilinasa y el pH cido la descompone. Se
elimina por la va renal en su mayor parte sin cambio.
Dosis: perros y gatos, 15 a 50 mg/kg oral, intravenosa o intramuscular.
Caballos y potros 100 mg/kg intravenoso cada 6 a 8 horas.
Aves, 100 mg/kg intramuscular dos veces al da.
Ticarcilina.
Similar a la carbenicilina pero hasta cuatro veces ms activa contra pseudomona aeruginosa.
No estable en el cido estomacal y no se absorbe por va oral, se aplica solo por va intramuscular o
intravenosa.
Es susceptible a la lactamasa.
Se puede combinar con aminoglicsido para hacer sinergia contra Pseudomona, tngase cuidado
de no mezclar los antibiticos in vitro, es decir en la jeringa.
Existen bolos para la aplicacin intrauterina en yeguas con metritis por Estreptococo beta hemoltico.
Se recomienda para las septicemias por Pseudomona.
Dosis: perros y gatos, 15 a 25 mg/kg cada 8 horas.
Caballos 44 mg/kg intravenosa cada 5 horas, intramuscular dos veces al da.
Potros 50 mg/kg intravenosa cada 6 a 8 horas. En endometritis 6 gramos disueltos en 100 a 500 ml de
solucin salina estril, intrauterinos diario por tres das durante el estro.
Aves, 200 mg/kg intravenoso o intramuscular dos, tres o cuatro veces al da.
Ticarcilina-Acido clavulnico.
Para administacin IV con la ventaja de ser mas activo que la Amoxixilina-Acido clavulnico para
atacar a Enterobacter y a P. Aureginosa.
231
Antibiticos
Tiene la inconveniencia de que se necesita una dosificacn frecuente por la va IV.

Azlocilina.
Tiene cierta relacin con la mezlocilina, debido a la posibilidad de producir resistencia se debe utilizar
en combinacin con otros antibiticos. No se debe aplicar a neonatos.
Piperacilina.
Muy activa contra Pseudomonas sp, Klebsiella. Es sensible a beta-lactamasas.
No resiste al pH cido del estmago y no se absorbe cuando se administra por
elimina rpido por va renal.
va oral. Se
Mecilina.
Poco activa contra grampositivos, pero muy eficiente contra escherichia coli, salmonella, schigella,
klebsiella, enterobacter y citrobacter.
Acido clavulnico
El cido clavulnico es un B-lactamico que se aisl por primera vez del estreptomyces clavuligerus, es
un inhibidor muy poderoso de muchas B-lactamasas bacterianas, inhibiendo las exo-enzimas
medianas por plsmidos producidas por los estafilococos y las B-lactamasas de gram (-) y los tipos
Richmond II, III, IV y V e incluyendo a la enzima TEM I (tipo 3) que es la mas comn y est
medida por plsmidos.
Esta enzima se encuentra presente en haemophilus, Neisseria, E. Coli, salmonella y Shigella, tambien
afectan alguna enzimas que son medidas por cromosomas, como las enzimas tipo IV presentes en
el klebsiella, bacteroides y Legionella.
Parece que el cido clavulnico acta como un inhibidor irresistible de las enzimas en particular, (Blactamasas) que en forma comercial combinando
con el clavulanato de potasio con amoxilina y
tacarcilina.
Amoxicilina Acido Clavulnico
Combinada con Clavulanato de Potasio. En esta

se combina el trihidrato de amoxicilina y el
clavulanato de potasio se mezclan en proporciones
fijas de 2 a 1 de 4 a 1 respectivamente.
Esta combinacin fue ms efectiva en el
tratamiento de la otitis aguda media en nios, en
los cuales se presento una diarrea leve con la
combinacin de la amoxicilina y clavulanato.
Se indica el uso de esta combinacin tambin en
casos de sinusitis aguda por grmenes resistentes a la misma amoxicilina.
Se ha utilizado con eficacia en el tratamiento de infecciones del tracto urinario por E. Coli. As
mismo en infecciones de piel, tejidos blandos y heridas por mordeduras profundas que s e
infectan.
No es til en presencia de cefalosporinasa tipo I producidas por la familia Enterobacteriaceae en
especial pseudomona.
Combinacin de Ticarcilina con Clavulanato de Potasio.
En esta mezcla la proporcin es de 30:1 respectivamente para la administracin parenteral.
Su uso se orienta hacia infecciones serias del aparato respiratorio, tracto urinario, hueso y
articulaciones y as mismo en piel y tejidos blandos.
232
Antibiticos
Sulbactam.
Este es el inhibidor de lactamasas que tiene la propiedad de unirse de manera irreverseble a la lactmasa en un proceso conocido como inhibicin suicida.
Quimicamente es una molcula -lactmica. Tambien se llega a conjugar con protenas conjugadors
de penicilina de algunas bacterias como el Staphylococo aureus, E. Coli. P. Mirabilis y otros.
Debido a esto posee cierta propiedad leve bacteriana sobre todo contra neisseria.
Tiene la particularidad de que facilita la entrada de la ampicilina a la clula laterando los poros de la
mambrana celular.
Combinacin de Sulbactam con Ampicilina.
A esta combinacin se le denomina prodroga,
el antibitico y el inhibidor de la peicilinasa se
encuentran conjugadas por una unin ster
doble a travs de un grupo metileno.
Al ser administrado el compuesto por va oral, se
hidroliza durante el proceso de absorcin.
En esta forma de administracin la ampicilina se
absorbe con mayor eficiencia.
El sulbactam y la ampicilina se distribuyen
rpidamente a todos los tejidos y lquidos
orgnicos, lo que permite atacar con eficiencia
infecciones
alojadas
en sitios difciles de
alcanzar como las otitis medias, sinusitis y
neumonas profundas.
Carbapenems.
Son sustancias que se diferencian de las penicilinas debido a que su anillo de cinco miembros se
encuentra presente un sulfuro.
Junto con las cefalosporinas de ltima generacin y los inhibidores de las beta lactamasas, algunos
de los nuevos antibiticos pertenecen a los -lactmicos, entre estos los conocidos en veterinaria son
los carbapenems.
Este es un grupo de antibiticos relativamente nuevos, entre los que estn:
Imipenen Cilastatina
Meropenem
Estos frmacos cuentan con uno de los espectros ms amplios que incluso supera a la mayora de las
cefalosporinas de 3 generacin. La alta actividad que muestran estos compuestos se atribuye a su
mayor estabilidad frente a la mayora de las -lactamasas y a una estructura molecular que les permite
atravezar fcilmente la membrana externa de las bacterias Gram (-) a travs de los canales proteicos
que habitualmente excluyen otros frmacos.
Se considera que la accin bactericida es ms rpida que la de las cefalosporinas.
Imipenen Cilastatina
La combinacin con cilastatina reduce
el metabolismo renal del imipenem,
esto no slo previene la toxicidad
renal sino que tambin aumenta la
concentracin del frmaco en orina.
233
Antibiticos
La cilastatina no afecta a la accin antibacteriana del imipenem.

El imipenem es el antibitico ms potente hoy en da ya que su espectro de accin incluye casi todas
las bacterias resistentes a otros frmacos, excepto Sthaphylococcus resistentes a meticilina, ni frente a
cepas multirresistentes de Enterococcus faecium causa comn de infecciones hospitalarias.
En pequeas especies se ha utilizado a razn de 10 mg/kg / 8 horas o bien 5 mg/kg / 6 horas.
Meropenem.
La actividad antibacteriana de este compuesto es muy similar a la de Imipenem. En relacin con este
ltimo, el meropenem ofrece la ventaja de ser ms soluble, con lo cual se puede diluir en una cantidad
menor de lquido y se puede administrar por va IV. Su uso en medicina veterinaria es escaso y su
costo muy alto.
234
Antibiticos
b) Cefalosporinas
Origen y qumica:
En 1945, Giuseppe Brotzu profesor de higiene aisl el hongo
Cephalosporum acremonium a partir de una muestra de agua
marina tomada en las proximidades de una cloaca en la isla de
Cerdea.
Posteriormente se lograron aislar 3 cefalosporinas con
propiedades antibiticas, a las cuales llamaron N, P y C.
Accin farmacolgica:
De acuerdo a sus propiedades farmacolgicas se han clasificado
en 4 generaciones.
Las de primera generacin son inestables metablicamente, muy activas frente a bacterias gram
positivas y casi siempre inactivas frente a gram negativas, son sensibles a las beta-lactamasas,
tienen vida media corta y algunas de ellas son nefrotxicas. Ejemplos: CEFALOTINA,
CEFALORIDINA, CEFALEXINA, CEFAZOLINA, CEFADROXIL, CEFADRINA, CEFALOGLICINA,
CEFACETRIL, CEFAPIRINA.
Las de segunda generacin son ms activas contra gram negativos y pierden actividad frente a
gram positivos, son muy resistentes a las beta-lactamasas. Ejemplos: CEFAMANDOL,
CEFOXITINA, CEFOTIAM, CEFMETAZOL, CEFONICIDA, CEFORANIDA, CEFUROXIMA,
CEFACLOR, CEFPROZIL, CEFOTETAN.
Las de tercera generacin son consideradas de amplio espectro ya que actan muy bien contra
gram positivos y negativos, como los citados a continuacin: Streptococcus sp, Staphylococcus sp,
Proteus sp, Klebsiella sp, E.coli, Actinobacillus sp, Haemophilus sp, Pasteurella sp, Bacteroides sp,
Corynebacterium sp, Rodhococcus sp, Enterococos, Pseudomona sp, Serratia sp, Citrobacter sp.
Son resistentes a la accin de las beta-lactamasas. Ejemplos: CEFOTAXIMA, MOXALACTAM,
CEFOPERAZONA,
CEFTIZOXIMA,
CEFTAZIDIMA,
CEFIXIMA,
CEFMENOXIMA,
CEFPODOXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTIOFUR.
Cabe mencionar que todas las cefalosporinas son de uso humano, excepto el ceftiofur que es de
uso veterinario exclusivamente. Esta cefalosporina es considerada tambin como de nueva
generacin.
Las de cuarta generacin son consideradas de amplio espectro, contra gram positivos y negativos.
Ejemplos: CEFEPIMA, CEFQUINOMA
Farmacodinamia:
Inhibe la sntesis de mucopptido de la pared celular, dando lugar a esferoblastos que pierden su
permeabilidad selectiva, provocando lisis de la pared celular.
Farmacocintica:
Similar a las penicilinas.
Hipersensibilidad a los agentes beta-lactmicos y dependiendo de la va de administracin se puede
presentar dolor, endurecimiento, abscesos, necrosis en el sitio de inyeccin, anorexia, vmito, nusea,
diarrea, tromboflebitis, neurotoxicidad, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hepatitis.
Contraindicaciones:
Individuos hipersensibles a los beta-lactmicos.
235
Antibiticos
Usos teraputicos:
Enfermedades de vas respiratorias, urinarias, piel, tejidos blandos, hueso, articulaciones, y glndula
mamaria, causadas por bacterias gram-positivas y negativas, de acuerdo al espectro de la
cefalosporina, ya indicado en la clesificacin.
Posologa:
Frmaco
*Cefadroxil
*Cefradina
*Cefazolina
*Cefalexina
*Cefalotina
*Cefapirina
Va de
administracin
Dosis
Intervalo
Especies
(mg/kg)
(horas)
Oral
22
12
Perros, gatos
Oral
35
12
Becerros
Oral
100
8-12
Potros
IV
25
8-12
Caballos
Oral
12
Becerros
IV, IM, SC
6-25
8-12
Perros, gatos
Oral
10-20
8-12
Potros
Oral
10-25
6-8
Perros, gatos
IV, IM
15-30
12
Perros, cerdos
IV
15-20
Caballos
Oral
25-50
8-12
Oral
15-25
12
Gatos
SC
20
12
Gatos
IM
20
12
Gatos
Oral
10-15
8-12
Perros
SC, IM
10
12
Perros
IV
15
8-12
Cerdos
IM, IV
10
8-12
Caballos
IM (dolorosa)
100
Aves
IV
15-40
6-8
Perros
IV, IM
11
Caballos
IM
10
Vacas, becerros
IM
20
Potros, caballos
IV
20
Caballos
IV, IM, SC
20-40
6-8
Aves
Perros, gatos
236
Antibiticos
**Cefaclor
Oral
3.75
12
Becerros
Oral
10-20
8-12
Otras especies
IV
3.75
8-12
Perros
**Cefotetn
IV, SC
30
8-12
Perros
**Cefoxitina
IV, SC
20-30
4-6
IV, IM, SC
25-40
6-8
Caballos,
becerros
IV
20
6-8
Perros, gatos
Caballos
**Cefamandol
IV, IM, SC
15-30
***Cefixima
Oral
8-12
***Cefotaxima
IV, IM
10-40
Gatos, perros
SC
50
12
Gatos, perros
IM
50
12
Cabras
IM
20
Caballos
IM
2.2
24
Caballos, potros
IM
2.2-4.4
24
Becerros
IV, IM
1-2
24
Vacas
SC
2.2-4.4
24
Perros
IM
24
Cerdos
IM, IV
1.1-2.2
24
Borregos
***Cefoperazon
a
IM
30
6-8
Perros,
vacas
***Ceftazidima
IM
20-40
12-24
Vacas
****Cefquinoma
IM
2 ml/50 kg
24
Vacas
4 ml/50 kg
24
Cerdos
***Ceftiofur
Perros, gatos
Perros, becerros
gatos,
* primera generacin
** segunda generacin
*** tercera generacin
**** cuarta generacin
237
Antibiticos
Polipptidos
Dentro del grupo de los polipptidos se encuentran clasificados: la Bacitracina y las Polimixinas.
Se llaman as por que se componen de una cadena de aminocidos, en su frmula estructural.
a) Bacitracina
Origen y qumica:
Es un antibitico producido por una cepa de Bacillus

subtilis, aislado originalmente de un paciente, el paciente
se llamaba Margaret Tracy.
Est constituda por 10 aminocidos que forman un doble
anillo y contiene otro de tiazolina con azufre.
Accin farmacolgica:
Bactericida, efectivo contra gram positivos. Generalmente
es sinrgica con Neomicina y Polimixinas.
Farmacocintica:
No se absorbe por va entrica. En heces se recupera del 91.2 97.5% de la dosis oral total
administrada, el resto puede absorberse y es excretada en un 10-40% por el rin.
No se debe aplicar por va parenteral, sin embargo en ensayos experimentales administrado por va IM
el medicamento alcanza concentraciones teraputicas hasta por 6 8 horas.
En piel, en preparaciones como colirios u ticas su absorcin puede considerarse nula.
Farmacodinamia:
Acta inhibiendo la sntesis de pared celular, que hace que las bacterias sean ms sensibles a la
accin de otros antimicrobianos. Tambin le han atribudo accin sobre la membrana celular.
Posologa:
25 mg/kg oral para salmonelosis.
1-100 g/T de alimento como promotor del crecimiento.
50-100 mg/l contra disentera porcina y enteritis necrtica.
Contraindicaciones:
Es nefrotxica, causa hematuria, proteinuria y retencin de metabolitos como urea. Por esta razn slo
se recomienda usarla en aplicaciones tpicas, junto con neomicina.
En casos aislados se presenta hipersensibilidad cutnea, que desaparece al retirarse el frmaco del
alimento.
Usos teraputicos:
La bacitracina se combina en colirios y pomadas de uso tpico con otros antibiticos poco absorbibles
como la Neomicina y las Polimixinas a razn de 100 1000 UI/ml o gramo de vehculo.
238
Antibiticos
Profilctico contra E. coli, Serpulina hyodisenteriae, Clostridium perfringens A.

El efecto de promotor de crecimiento se atribuye a que la bacitracina adelgaza las paredes del
intestino, por lo que facilita la absorcin de nutrimentos.
En cerdos se incrementa hasta el 7% la ganancia de peso.
Est indicado en problemas de piel, quemaduras, dermatitis, heridas postquirrgicas, otitis y
conjuntivitis.
b) Polimixinas
Origen y qumica:
Son antibiticos polipeptdicos derivados de Bacillus colistinus (Colistina o Polimixina E) y de Bacillus
polymyxa (Polimixina B).
Accin farmacolgica:
Bactericida contra gram negativos como las enterobacterias. No son sensibles los gneros Proteus sp
y Neisseria sp.
Farmacocintica:
No se absorbe por el tracto gastrointestinal. Si se administra por va oral su accin la ejerce en la luz
intestinal y son totalmente excretadas por heces.
Por va IM y SC son absorvidas y distribudas al rin, hgado, pulmn, lquido cerebroespinal,
atraviesan la placenta y se excretan por rin.
Farmacodinamia:
Se adhieren a las membranas bacterianas y otras membranas donde abunda la Fosfatiletanolamina,
provocando la destruccin de las propiedades osmticas y sus mecanismos, dando como resultado el
escape de macromolculas (purinas y pirimidinas)y muerte celular.
Posologa:
Se puede administrar por va Tpica y por va parenteral.
3 mg/kg/ IV, IM cada 12 horas en pequeas especies. (COLISTINA)

6-7 mg/kg en 3 o 4 dosis IM, IV.
2.5 mg/kg cada 12 horas. IM. (POLIMIXINA B)
Diarrea, vmito, nuseas, vrtigo, disnea, nefrosis, bloqueo muscular y dermatitis.
239
Antibiticos
Contraindicaciones:
No se debe usar junto con aminoglucsidos ni con relajantes musculares.
Trastornos hepticos, renales e hipersensibilidad.
Usos teraputicos:
Infecciones del tracto urinario, pulmonares, meningeas, mucosas, mastitis, aunque en Mxico su uso
se limita a las aplicaciones tpicas.
240
Antibiticos
Aminoglucsidos y Aminociclitoles
Este grupo se inici con el descubrimiento de la estreptomicina producida por un actinomiceto en
1944.
Y en la actualidad los aminoglucsidos apobados para su uso en la medicina son: estreptomicina,
neomicina, kanamicina, tobramicina, paranomicina, que derivan de los cultivos de
micromonosporea. Y como derivados de estos ltimos se encuentra la amikacina y netilmicina.
Farmacodinamia:
Para que produzcan su efecto tienen que ser traspasados de manera activa al interior de la clula
susceptible, este transporte se inhibe por la presencia de cationes divalentes tales como Ca++ y el
Mg++ la hiperosmolaridad, la disminucin del pH y la anaerobiosis.
Por lo general son bactericidas que ha observado que se conjugan con la unidad sub-ribosomal 30s
para provocar la iniciacin de un complejo 70S no funcional que a su vez da lugar a una inhibicin
de la sntesis proteica de la clula bacteriana provocando fallos en la lectura de los cdigos
genticos, sin embargo cada grupo de aminoglicsidos presenta variantes en el mecanismo de accin.
La destruccin del microorganismo es tanto ms rpida cuanto mayor sea la concentracin del
antibitico. El efecto letal sobre las clulas bacterianas parece relacionado con la formacin de canales
anormales en las membranas celulares causados por la sntesis de protenas de membrana
anormales.
Por ejemplo los anlogos se conjugan con la subunidad 50S (amikacina) accin que se inhibe de
manera competitiva por la neomicina y la gentamicina.
Los aminoglicsidos atraviesan la membrana celular de las bacterias por difusin simple y
tambin por medio de un transporte que involucra al O2.
Esto explica el porque las bacterias anaerobias son resistentes.
Resistencia de los aminoglicsidos.
Debido a que usan de manera indiscriminada como primera opcin se han desarrollado un gran
nmero de bacterias resistentes a estos por mecanismos varios entre los cuales se encuentran los
siguientes:
1. Alteracin del ribosoma.
2. Disminucin en la absorcin del antibitico a la clula bacteriana.
3. La inactivacin enzimtica del antibitico.
Entre las enzimas conocidas capaces de inactivar a los aminoglicosidos se mencionan a
fosfotransferasas, adeniltranferasas y acetiltranferasas, que fosforilan, acetilan, o adenilan
respectivamente, los grupos hidroxilo o amino libres e impiden la unin del antibitico al ribosoma
Estas enzimas pueden ser producidas por enterobacterias o estafilococos, estreptococos y
pseudomonas.
Reacciones adversas de los aminoglucsidos. Pueden producir otoxicidad, neofrotoxidad y
neurotoxidad, debida a que poseen un rango teraputico - txido muy bajo.
Ototoxidad.
Esta relacionada con la dosis, y se produce cuando existen concentraciones elevadas del
aminoglicsido, o cuando la terapia es de duracin mayor de diez das.
La neomicina, kanamicina y amikacina disminuyen la agudeza auditiva; mientras que la estreptomicina
y la gentamicina afectan la funcin vestibular
241
Antibiticos
Nefrotoxicidad.
Todos son nefrotoxicos y afectan a los tbulos renales proximales, debido a que se concentran de 5 a
50 veces mas que en la corteza renal, provocando inflamacin celular y la presencia de vacuolas
citoplasmicas con cuerpos mieloides dentro de los lisosomas, siendo posible la presencia la presencia
de una necrosis tubular. El primer sntoma de dao es proteinura.
Sin embargo el sntoma claro de dao renal es el aumento en la concentracin sangunea de cretinina
o del nitrgeno ureco sanguneo.
Interacciones medicamentosas con los aminoglicsidos
Se ha observado que la carbenicilina, ticarcilina, mezlocilin, azlocilin y piperacilina pueden inactivar a
los aminiglicsidos sobre todo a la tobramicina y a la gentamicina in vitro, cuando se mezclan juntos
en infusiones intravenosas, pero in vivo parece suceder este antagonismo.
El efecto ototxico de los aminiglicdos puede aumentar con la presencia del cido etacrinico
(diurtico).
Su nefrotoxidad aumenta cuando se combinan con metoxiflurano, anfotericina B, vancomicina,,
ciplastin,ciclosporina, indometacina y cefalotina.
a) Estreptomicina
En veterinaria se usa en combinacin con la penicilina en sin nmero de presentaciones comerciales.
La estreptomicina es bactericida, la dihidrosptreptomicina y lla estrptomicina son bsicamente iguales,
slo que la hidro es muy usada en veterinaria por que es la ms estable en solucin.
Espectro antibacteriano:
En general, la estreptomicina ataca a gram (-), sobre todo en pH alcalino.
Los microorganismos ms sesibles son: Brucella, Actinobacilus malei, Klesbiella, Nocardia,
Erisepelothriz, Paeturella pestis y tularensis, Listeria monocytogenesis, Mycobacterium tuberculosis,
Haemophilus, Shigella. Recurdese que la estreptomicina es el antibitico que ms se presta a la
produccin de resistencia bacteriana por mutacin.
Las cepas de microorganismos muy sensibles, con facilidad se vuelven resistentes y presentar
resistencia cruzada con Kanamicina.
No se debe administrar a herbvoros por va oral, porque es ms potente que las sulfas entricas y
produce un desequilibrio bacteriano muy pronunciado.
En animales carnivoros y omnivoros produce deficiencia de vitamina K.
Se ha observado que cuando se administra a mujeres preadas el feto puede nacer con afecciones
del 8 nervio par craneal.
Sinergia de estreptomicina con otros antibiticos
Se sabe que este antibitico combinado con penicilina G, ampicilina, cefelotina, sulfas, eritromicina,
etc. Puede producir un efecto antibacteriano aditivo.
Para atacar a E.coli se tuvieron excelentes resultados al combinar estreptomicina con tetraciclinas.
En contra de estreptococos parece ser que la combinacin vancomicina-estreptomicina produce un
efecto sinrgico.
Farmacodinamia:
Produce una accin directa sobre los ribosomas al inhibir la sntesis proteica y disminuir la exactitud
en la transmisin de los cdigos genticos.
Sobre todo evita la polimerizacin de los aminocidos, lo que provoca muerte de bacterias.
242
Antibiticos
Farmacocintica:
Se absorbe poco por el intestino, pero bien y rpido por la va parenteral.
Se distribuye en todos los lquidos extracelulares; en el ojo es detectable en el humor acuoso, pero no
en el humor vitreo.
Penetra hacia los lquidos sinoviales y del pericardio en cantidades muy pequeas. Atraviesa la
barrera placentaria, sobre todo en las etapas finales de la preez.
La barrera hematoceflica permite el paso de cantidades muy pequeas de estreptomicina. Sus
mayores concentraciones se encuentran en el hgado, msculo y tiroides.
Se observan concentraciones bajas y ms bien nulas en el cerebro, pulmn y bazo.
La dihidroestreptomicina se difunde con eficacia hacia los abscesos agudos y con facilidad haia la
glandula mamaria.
Las concentraciones detectadas en la leche son bastante aceptables, lo que se puede aprovechar
para utilizarla por va parenteral y general en el tratamiento de la mastitis por grmenes sensibles,
pero si despus de dos aplicaciones intramamarias no se observa mejora, entonces se debe
eliminar y buscar apoyo del laboratorio de diagnstico y administrar otro antibacteriano.
La estreptomicina se excreta por filtracin glomerular; se observa que de un 50 a un 60% es
excretada por va urinaria sin sufrir cambio alguno en su estructura qumica.
Vas de adiministracin:
Se prefiere la va intramuscular para tratar las infecciones sistmicas, combinada con penicilina.
Se puede utilizar la inyeccin subcutnea pero lo ms probable es que se produzcan reacciones
inflamatorias en el sitio de aplicacin. No es recomendable por va intrevenosa por que es muy fcil
que la estreptomicina produzca efectos adversos como tromboflebitis.
La va bucal es efectiva para tratar enefermedades sistmicas, por que la estreptromicina no se
absorbe en el intestino.
Dosis:
Para todos los animales 10 mg/kg por va intramuscular en solucin acuosa cada 8 a 12 horas; en
ciruga de emergencia se han utilizado dosis de 120 millones de U.I de penicilina con 7 g de
estreptomicina sin producir complicaciones en el hombre.
Toxicidad aguda:
Es ms probable cuando se administra la estreptomicina por va intravenosa.
Los sntomas de intoxicacin (dosis de 100 a 500 mg/kg) son muy variables; van desde un simple
malestar hasta la muerte por paro respiratorio y depresin vasomotora.
El perro y el gato son las especies ms susceptibles a la toxicidad aguda.
En ellos se observa una respuesta anafilactoide con nauseas y vmito.
En ocasiones, perdida de conciencia e hipotensin.
Toxicidad crnica:
Se presenta despus de terapias prolongadas con estreptomicina; afecta a los mecanismos
auditivos.
En general lesionan al octavo par craneal cuando se administra en dosis excesivas.
La kanamicina produce sordera, la gentamicina, junto con la estreptomicina, posee una afinidad
txica por la porcin vestibular de este par craneal.
Se recomienda no asociarlas.
Usos especiales:
En leptospirosis de vacas y ovejas se puede aplicar en dosis de 25 mg/kg dos veces al da por tres
das acompaado de lavados de pene y prepucio con solucin de estreptomicina.
243
Antibiticos
En dermatofilosis bovina se
utiliza
una dosis de 70 mg/kg/da de dihidroestreptomicina
acompandose de 70 000 U.I./kg de penicilina en dosis nica.
Es el medicamento de eleccin contra la plaga del perro y del gato producida por Yersinia pestis, el
tratamiento debe instituirse y mantenerse por 10 a 15 das.
b) Neomicina
Se obtiene del hongo Streptomyces fradiae.
La neomicina es un complejo de tres grupos (A, B y C).
La presentacin comercial teraputica es la Neomicina B, en una sustancia polibsica, hidrsoluble y
tremoestable (no al autoclave) que forma sales.
Una vez en solucin debe mantenerse en refrigeracin; de lo contrario se obscurece y se hecha a
perder.
Es inactivada por todo tipo de compuestos que contengan cidos sulfnicos, los cuales la precipitan.
Un miligramo de sulfato de neomicina pura debe ser no menos de 650 U.I.
Entre los microbios gramnegativos susceptibles se encuentran: Aerobacter, Escherichia coli,
klebsiella, Proteus, Pasteurella, Salmonella, Shigella, Haemophylus, Neisseria, Vibrio.
De los grmenes grampositivos susceptibles se pueden mencionar: Bacillus Mycobacterium
tuberculosis, Borelia, Leptospira.
Su eficacia es variable contra pseudomonas aeruginosa y se ha demostrado activa contra Treponema
y Entamoeba.
Puede presentarse resistencia cruzada con estreptomicina; pero las bacterias resistentes a la
neomicina pueden ser atacadas con tetraciclinas.
Existe tambin una resistencia cruzada con la kanamicina.
Farmacodinamia:
Inhibe la transmisin del cdigo gentico de mRNA, ataca especificamente a la unidad subribosmica
30-S, y provoca la acumulacin de monosomas de estreptomicina dentro de la clula bacteriana.
Desde el punto de vista fisicoqumico, la neomicina es muy polar, caracterstica que le impide
atravesar con facilidad la membrana celular bacteriana.
Para llegar a los ribosomas se vale de sistemas de transporte activo como el transporte de electrones,
las fosforilacin oxidativa y las quinonas respiratorias de la pared celular bacteriana.
Las bacterias adquieren una resistencia muy lenta con este antibitico.
Farmacocintica:
Se absorbe muy poco por va bucal, pero rpidamente por la intramscular y se distribuye con
amplitud por todos los lquidos y tejidos.
Se excreta rpidamente en la orina. Posee la capacidad de ser ototxica y nefrotxica, lo cual limita su
uso parenteral.
Se recomienda para uso entrico.
Es curioso que no est aprobada por inyeccin intramuscular pero en Mxico se utiliza y comercializa
profusamente para administracin intramuscular.
Preparados y vas de administracin:
El ms comun es el sulfato de neomicina y viene en forma de ungento para uso oftlmico y tpico.
244
Antibiticos
Para su posible uso parenteral se presenta en viales de 0.5. 5.0 y 10.0 gramos para diluir en solucin
fisiolgica salina para aplicacin local tpica y, si se diera el caso, para administracin intravenosa.
Dosis:
Perros: 20-22 mg/kg oral dos o tres veces al da para el tratamiento o no de la encefalopata.
Gatos: 10 a 20 mg/kg
Bovinos: En caso de infecciones entricas producidas por grmenes susceptibles, 7 mg/kg oral
cada 12 horas. Se ha utilizado en el alimento a razn de 70 a 140 g/ton para las infecciones
respiratorias como la broncopeneumonia y la neumona fibrinosa 88 mg/kg intramuscular o
subcutnea cada 8 a 12 horas.
Caballos: para administracin oral en el tratamiento de infecciones entricas producidas por
grmenes susceptibles, en caballos adultos 4 a 7 gramos por da dividida en dos a cuatro tomas.
Potros 2 a 3 gramos por da dividida en dos a cuatro tomas, en infecciones respiratorias se puede
utilizar para el tratamiento de la pleuritis y tambin de la neumona en dosis de 5 mg/kg por da
intramuscular o intravenosa cada 12 horas.
Porcinos: Para infecciones entricas en cerdos jvenes 0.75 a 1 gramo/da oral en 2 a 4 tomas.
Ovejas y cabras: corderos 0.75 a 1 gramo /da oral dividida en 2 a 4 tomas, tambin se puede
administrar en el alimento a razn de 70 a 140 gramos/ton y en el agua de bebida a una
concentracin de 200 a 400 mg/4 litros.
Aves: en gallinas, pavos y patos en el alimento a razn de 70 a 140 gramos/ton, en el agua de
bebida calculando que el animal en su consumo diario consuma 11 mg/kg.
Serpientes: en el caso de gastritis bacteriana sese la gentamicina por va intramuscular una
aplicacin cada 72 horas junto con neomicina oral 15 mg/kg y lactobacilos vivos por va
intramuscular una aplicacin cada 72 horas junto con neomicina oral 15 mg/kg y lactobacilos vivos
por va oral.
Entre los principales se encuentran problemas de hipersensibilidad, sobre todo en la piel, que presenta
reaccin cruzada con estreptomicina, kanamicina, paromicina y gentamicina.
Cuando el tratamiento se prolonga por varios das, suelen presentarse problemas de superinfecciones
y sndrome de mala absorcin.
Toxocidad:
Es muy txica al rin y al nervio auditivo. Sus efectos nefrotxicos son reversibles, pero
ototxicos, irreversibles.
los
No debe medicar por ms de dos a tres das.

Combinaciones con otros antibiticos:
La neomicina ha sido combinada exitosamente con penicilina, bacitracina y polimixina.
La neomicina es un antibitico cosmopolita porque se le encuentra en casi todos los preparados contra
la diarrea y la mastitis.
c) Grupo de la Kanamicina
En este grupo al que pertenece la kanamicina, se aaden los derivados semisintticos como la
amikacina, as como las nebramicinas tobramicina y apramicina, y la gentamicina.
245
Antibiticos
Kanamicina
Este antibitico tambin pertenece al grupo de los aminoglicsidos; es producido por Streptomyces
kanamiceticus.
Es una substancia hidrosoluble muy parecida a la neomicina y qumicamente similar a la
estreptomicina; es termoestable, se oxida al ponerse en contacto con el aire sin perder su potencia.
Existe en dos formas, A y B, las cuales estan presentes en las preparaciones comerciales en una
proporcin de 97% a 3% respectivamente.
Ataca grmenes grampositivos y gramnegativos. Entre los ms susceptibles se pueden mencionar:
Escherchia coli, Aerobacter, Klebisiella, Proteus, Paracolon, salmonella, shigella, Vibrio, Neisseria,
Brucella, Mycobaterium tuberculosis, Staphylococcus. No activa contra pseudomona aeruginosa.
Farmacodinamia:
Similar a la neomicina, produce una interrupcin en la transmisin de los cdigos genticos, a nivel de
la unidad subribosmica 30 S.
Resistencia a la kanamicina:
Las bacterias producen resistencia principalmente por conjugacin por medio de plsmidos, existe
resistencia cruzada entre kanamicina, neomicina y paromicina; en menor proporcin con
esptreptomicina. Se puede desarrollar una resistencia cromosmica de manera lenta pero de menor
importancia.
Farmacocintica:
No se absorbe por la va bucal, y cuando se administra a perros puede causar diarrea, estomatitis.
Por va intramuscular se absorbe bien, pero la inyeccin es dolorosa y puede causar abscesos
estriles.
No se une a protenas plsticas, se excreta por los glomrulos y en menor proporcin por los tbulos.
No altera la flora intestinal cuando se administra por va parenteral.
Se difunde bien hacia los lquidos pleural, asctico, sinovial y peritoneal, pero poco hacia el lquido
cefalorraquideo.
Es ototxico y nefrotxico; potencia a los medicamentos bloqueadores neuromusculares y a los
agentes anestsicos.
Las concentraciones elevadas de Ca++ inhiben la actividad de la kanamicina.
Preparados:
Se emplea sulfato de kanamicina por va bucal y parenteral.
Se prefiere la administracin intramuscular.
Es el antibitico de eleccin en septicemias por grmenes grampositivos.
Es mejor que la neomicina.
246
Antibiticos
Usos:
Vacas, ovejas, perros y cerdos por va intramuscular, en dosis de 5-12 mg/kg cada 12 horas, con la
particularidad de que no se excreta en la leche.
Por la va bucal en perros y gatos 20 a 30 mg/kg/da en tres dosis.
En los gatos puede producir una prdida de peso.
En las terneras 10 mg/kg por va intramuscular producen niveles en una hora, con resistencia de los
niveles teraputicos hasta por ocho horas.
En terneras, dosis de 3 a 5 mg/h producen concentraciones teraputicas de una persistencia de ocho
horas.
En gallinas, 1 mg/kg por va intramuscular causa concentraciones teraputicas hasta por 24 horas.
En cerdos 1 mg/kg por va intramuscular causa concentraciones teraputicas hasta por 12 horas. No
se utilice cuando exista la sospecha de algn problema renal.
Advertencias:
Cuando se utiliza la kanamicina para el tratamiento de infecciones entricas producidas por
salmonella por mucho tiempo despus, es recomendable hacer cultivos secuenciales de heces para
evitar una reinfeccin por Salmonella.
Amikacina
En su sal sulfato fue el primer aminoglucsido sinttico derivado de la kanamicina, tiene la
particularidad de resistir a las enzimas que inactivan a los aminoglicsidos.
Es activo contra bacilos gram negativos aerobios, enterobacterias, Pseudomonas, Stanphylococos
aureus y Micobacterium tuberculosis.
Solo es inactivado por dos enzimas inactivadoras de aminoglicsidos: la acetiltransferasa AAC 6y a
la enzima adenilante ANT 4.
Farmacocintica:
Su paso por el organismo sigue una secuencia similar a la de los amionoglicsidos anteriores. Se
distribuye primariamente en el lqudo extracelular, pasa con dificultad el lquido cerebroespinal y se
elimina sin sufrir cambios por filtracin glomerular en la orina.
Despus de la aplicacin IM en perros y gatos se producen niveles mximos en 30 a 60 minutos, con
una vida media promedio en perro de 1 a 2 horas.
Usos:
Parenteral para infecciones severas producidas por bacilos aerobios gram (-) tales como
bacteremias, infecciones intra abdominales, infecciones de tejidos blandos, quemaduras, infecciones
seas y articulares, asimismo en infecciones respiratorias profundas y en infecciones complicadas
del tracto urinario.
Interacciones medicamentosas:
Se debe utilizar con precaucin cuando el enfermo esta siendo medicado con medicamentos que
tiene capacidad nefrotxica o neurotxica, entre las que se pueden mencionar a la anfotericina B,
247
Antibiticos
otros aminoglicosidos, aciclovir, bacitracina parenteral, ciplastin, metoxiflurane, polimixina B o

vancomicina.
El efecto nefrotxico tambin se puede potenciar cuando se utiliza en conjunto con diurticos como la
furosemida, el cido etacrnico y asimismo con los diurticos osmticos como el manitol y la urea.
Cuando se utiliza la amikacina con anestsicos generales o con bloqueadores neuromusculares se
puede potenciar el efecto relajante.
Dosis:
Para asegurar su eficacia y disminuir su toxicidad se pueden seguir los siguientes consejos:
a) Calclese la dosis sobre la base del tamao del animal, mientras ms grande menor ser la
dosis .
b) Mientras mayor sea el nmero de riesgos la dosis ser menor. Entre los riesgos se pueden
mencionar la edad, presencia de fiebre. Sepsis, enfermedad renal y deshidratacin, entre
muchos otros.
Dosis:
Perros y gatos 10 mg/kg cada 8 horas,
Bovinos 10 a 20 mg/kg IM o SC cada 8 horas,
Caballos 6.6 mg/kg Im, Iv, cada 12 horas,
Potros 7.5 mg/kg IV cada 12 horas.
Para infusin uterina 2 gramos mezclados en 200 ml de solucin salina una aplicacin diaria por
tres das seguidos. No afecta el % de concepciones cuando se usa en la dilucin del semen .
Aves, en la sinusitis con ojos hundidos de los macaos 40 mg/kg IM una o dos aplicaciones diarias
por 3 a 5 das.
Se debe complementar con lavados de los senos utilizando 10 a 30 ml en cada seno, el
tratamiento debe continuarse por dos semanas. En psitacidas infectadas con Pseudomona 20 a 40
mg/kg intramuscular cada 12 horas, se puede usar una dosis menor cuando se combina con
cefotaxine.
Tortugas: para las enfermedades del caparazn 10 mg/kg en tortugas de agua, en tortugas de
tierra un da s y un da no.
Se combina con un antibitico beta lactmico. Se recomienda iniciar la terapia con 20 ml/kg de
lquido inyectable, y si es posible mantener la hidratacin y vigilar la concentracin del cido
rico.
Serpientes: En serpientes gopher una dosis primera de carga de 5 ml/kg, despus 2.5 mg/kg cada
72 horas.
Paromicina (aminodisina, hidroximicina, caenulina)
Este antibitico tambin de los aminoglicsidos es producido por Estreptomices rimosus, tiene la
particularidad de ser amebicida y antiparasitario. Es muy activo contra bacilos gramnegativos aerobios,
entre los que destacan las enterobacterias como E. Coli.
Pero pseudomona aeruginosa es resistente.
Se observa que muchas cepas de Staphyilococos aureus son sensibles.
Ataca a Entamoeba histolityca y algunas tenias entre estas Taenia saginata, Taenia solium,
Diphyllobotrium latum, Dipidilium canutum e Himenolepis nana.
No es efectivo contra amibiasis extrainestinales.
Nose absorbe por el tracto gastrointestinal.
Se usa preferentemente contra infecciones colonicorrectales o profilctico en cirugas de colon.
248
Antibiticos
d) Gentamicina
Este antibitico se obtiene de Micromonospora purprea, del cual se aislaron tres compuestos muy
similares entre si: las gentamicinas C1, C2, y C1A.
Es hidrosoluble y termoestable, resiste varios pH y no necesita ser refrigerada.
Espectro antibacteriano
Es el ms activo de los aminoglicsidos, es de
amplio espectro, ataca a grmenes gram
negativos
aerobios
incluyendo
a
las
enterobacterias, entre las que se encuentran:
Pseudomonas acruginosa. Escherchia coli,
Klebsiella, Aerobacter, Estafilococos aureus,
estreptococos,
diplococos,
Pasteurella
multocida, Haemophilus influenzae, Proteus.
Y en general contra
negativas.
las bacterias gram
Combinada con colistin se produce efectos

aditivos en contra de pseudomonas.
El cloranfenicol antagoniza a la gentamicina.
Farmacodinamia:
Produce un error en la lectura y transcripcin
metablica de los cdigos genticos.
Las bacterias resistentes a la gentamicina muestran resistencia cruzada con neomicina, kanamicina,
paromicina y estreptomicina.
Farmacocintica:
No se absorbe por va bucal y cuando se aplica por va IM se logran mximos niveles sanguneos, y
puede aplicarse por va intravenosa e intratecal.
La duracin de niveles teraputicos se mantiene hasta por doce horas y despus de 1 a 2 das de
terapia los niveles sanguneos se pueden mantener hasta por 24 horas con una sola dosis. Se excreta
por filtracin glomerular (40%).
El organismo acumula o secuestra hasta un 60% del total de una dosis.
Se difunde hacia el lquido cefalorraquideo hasta en un 40% en casos de inflamacin de las meninges,
pero cuando stas son normales no atraviesa la barrera cerebral.
Muestra ototoxicidad sobre todo contra la porcin vestibular, y a grandes dosis puede provocar dao
renal recomendndose que la dosis se ajuste de manera estricta porque se informa que tres veces la
dosis normal en perros produce nefrotoxicidad.
Su capacidad para atravesar fcilmente la placenta predispone a los fetos a su efecto txico.
En casos muy raros origina parlisis respiratoria por su capacidad bloqueadora neuromuscular, la cual
se puede antagonizar con la administracin de calcio y neostigmina.
249
Antibiticos
Usos:
De preferencia como profilaxis antes de operaciones del tracto genitourinario o gastrointestinal.
Tambin es de utilidad en posibles infecciones cardiacas (endocarditis).
No debe utilizarse de primera intencin. El autor la utiliza en perros para casos de infecciones
respiratorias de curso agudo acompaadas de pirexia que no cede a los antipirticos comunes.
Dosis:
En perro y gato, de 4 a 6 mg/kg cada 6 a 8 horas.
En caballo, de 4 a 5 mg/kg cada 8 a 12 horas
En vacas 5 mg/kg cada 8 horas
Aves de presa, 2.5 mg/kg cada 8 horas .
d) Espectinomicina (Trobicin)
Es un antibitico producido por una cepa de Streptomices espectabilis, y el Streptomices flavopersicus.
En perros se ha aplicado por la va oral e intramuscular y asimismo se ha usado en las aves por la
va subcutnea.
Farmacodinamia:
Es un inhibidor de la sntesis proteica porque interacta con la unidad subribosmica
mecanismos todava no bien conocidos.
30S por
Posee la desventaja de que se produce resistencia bacteriana con facilidad.

La resistencia puede ser relativa o absoluta, sin embargo, ambas se realizan por inactivaciones
enzimticas mediadas por plsmidos.
Farmacocintica:
Al administrarlo por la va oral su absorcin es muy limitada (7%).
Pero cuando se administra por via IM o SC, su absorcin es rpida logrando niveles mximos en una
hora.
Al llegar a la sangre su unin a las protenas plasmticas es baja.
Pasa a los tejidos con dificultad y se obtienen bajas concentraciones en saliva y en moco farngeo por
lo que es poco til para infecciones sensibles del tracto respiratorio superior.
Se excreta en una gran parte por va renal en forma activa por filtracin glomerular.
Se considera que es de amplio espectro, ataca a germenes gram positivos y negativos a Vibrio y
Micoplasma, en medicina humana se utiliza contra gonococos.
Es poco efectivo contra la mayora de los anaerobios, pseudomona, clamidia y Treponema.
Es menos nefrotxico y ototxico que los dems antibiticos aminociclitlicos, se desconoce su
potencial embriotxico.
250
Antibiticos
Efectos adversos:
Cuando se utiliza en forma correcta es difcil provocar efectos adversos, tal parece que este
antibitico produce menos efectos adversos que los dems aminciclitlicos, pero poco se sabe con
relacin a sus efectos txicos
despus de su aplicacin crnica, puede producir bloqueo
neuromuscular, este se puede contrarrestar con la aplicacin de calcio por va parenteral .
En pacientes humanos se ha reportado que produce dolor en el sitio de la inyeccin, aumento del
BUN, fosfata alcalina, y de la SGPT, disminuye la hemoglobina, el hematocrito y la aclaracin de la
creatinina con una disminucin en la produccin de orina.
En pavipollos dosis de 90 mg produjeron ataxia transitoria.
Interacciones:
Existe informacin de que la espectinomicina se antagoniza con el cloranfenicol y la tetraciclina.
Dosis:
Perros y gatos: 5 a 10 mg/kg IM cada 12 horas.
Bovinos: 3 mg/kg SC cada 8 horas por el tratamiento de la bronconeumona y de la neumona
febrinosa. Tambin se recomienda a razn de 22 a 40 mg/kg IM dos veces al da.
Caballos: 20 mg/kg IM dos veces al da, en neumona cada 8 horas .
Porcinos: En el caso de enteritis bacteriana como la diarrea blanca en lechoncitos, asociada con
E. Coli 50 mg/kg de alimento 10 mg/kg cada 12 horas.
Aves: En la aerosaculitis de los pavipollos de 1 a 3 das de edad, asociada con M. Meleagridis o
en enfermedad respiratoria crnica asociada con E. Coli, inyctese 0.1 ml o 10 mg, en la base
del cuello. Para controlar y disminuir la mortalidad en infecciones producidas por M. Synoviae, S.
Typhimirum , S. Infantis y E. Coli en pollitos recien nacidos, diluyase la inyeccin con solucin
salina hasta una concentracin de 2.5 a 5 mg/0.2 ml para inyeccin SC. Para prevenir y controlar
la infeccin crnica respiratoria asociada con Micoplasma gallisepticum en pollo de engorda
administrarse en el agua de bebida en una concentracin de 2 g/ litros de agua. Para la sinovitis
infecciosa asociada con Micoplasma synoviae en pollo de engorda administrese en el agua de
bebida en una concentracin de 1 gramo /litros. Para mejorar la conversin alimenticia en pollo de
engorda en piso administrese en el agua de bebida en una concentracin de 0.5 gramos/4litros.
e) Apramicina (apralan)
Este tambin es un aminoglucsido del grupo de la nebramicina producida por Streptomices
tenebrarius.
Tiene como caracterstica eL ser hidrosoluble, debe almacenarse en un lugar fresco y en recipientes
hermticos.
Su eficacia disminuye en contacto con el xido de fierro. Cuando se administra por va oral no se
absorbe, por va IM se absorbe bien.
Se excreta por la orina en forma activa.
Ataca a estafilococos y bacterias gramnegativas como E. Coli, Pseudomona, Klebsiella, Treponema
251
Antibiticos
Hyodisenteriae, salmonella, pasteurella, bordetella y a proteus.

Tambien es efectivo contra Micoplasma.
Sus efectos adversos y caractersticos farmacodinmicos y farmacocinticas son similares a los
aminoglucsidos en general.
Dosis:
Porcinos: en el agua de bebida a razn de 375 mg/4 litros despus de aadirse al agua agtese para
disolverlo, dejelo reposar 15 minutos y vuelva a agitar para disolverlo con eficiencia.
252
Antibiticos
Tetraciclinas
Este grupo de antibiticos es producido por varias cepas del gnero Streptomyces, ya sea por
cultivo directo o en forma sinttica, se han formulado las sisguientes:
clortetracilina (aureomicina) (1948);
oxietetracilina (terramicina) (1950);
tetraciclina (acromicina) (1952);
dimetilclorotatracilina (declimicina) (1959);
rolitetracilina; doxicilina: metaciclina.
Origen y qumica:
Son
derivados
del
anillo
policiclico
naftacenocarboxamida, polvos alcalinos ligeramente
amarillos, sin olor y ligeramente amargos.
La Declimicina es la ms hepatxica de las
tetraciclinas.
La doxiciclina se excreta muy lentamente y tiene
una afinidad excelente por las sustancias lipoides
manteniendo niveles sanguneos teraputicos por
tiempo prolongado.
Se concentra en el tejido pulmonar en
concentraciones muy elevadas por lo que se recomienda para infecciones profundas del aparato
respiratorio, se utiliza para el tratamiento de micoplasmosis y de la enfermedad crnica respiratoria
de las aves sobre cuando la E. Coli se encuentra presente. Se debe administrar acompaada de
alimento para evitar la irritacin gastrointestinal.
Las tetracilinas actan en contra de bacterias gram (+) y gram (-); as como de algunos virus y
ricktesias.
Inhiben el crecimiento de: ricktesias como el Anaplasma sp., chlamidias, algunas mycobacterias,
micoplasmas, protozoarios como las Amibas, conjuntivitis de inclusin y tracoma.
In vitro son primariamente bacteriostticas y su potencia en vivo no es igual a su capacidad in vitro.
Solo afectan a los microorganismos en multiplicacin rpida.
Se cree que la clorotetracilina es la ms activa en contra de estafilococos, neumococos, y la
oxitetracilina es la ms activa contra pseudomonas.
Contra Proteus se considera mas activa a la tetracilina.
Al igual que el cloranfenicol, las tetraciclinas son muy efectivas en contra de ricktesias.
No son efectivas en contra de los virus verdaderos in vitro atacan a las siguientes bacterias:
estreptococo B hemoltico, estreptococo no hemoltico, pneumococos, gonococos, clostridium,
klebsiella neumoniae, Brucella, Hemophilus influenzae, hemopilus pertusis, entre las bacterias
Corynebacterium diphteriae, Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Salmonella, Shigella. Bacillus
anthracis, Bacteroides, Mycobacterium tuberculosis, casi todas las cepas de Proteus vulgaris,
pseudomona aeruginosa, enterococos y estafilococos
La sangre y el suero no afectan la accin antibitica de las tetraciclinas.
Entre las enfermedades ms importantes de los animales domsticos se encuentra la mastitis. Las
tetraciclinas son tiles cuando la infeccin de la glndula mamaria no cede a la accin de las
penicilinas y se sospecha la asociacin de otras bacterias como Escherichia coli y estreptococos.
Slo que recurdese que la aplicacin intramamaria de tetracilinas puede causar irritacin del tejido
glandular y que para ser activas contra mastitis deben ser administradas por va intravenosa lenta.
253
Antibiticos
Las bacterias que ocasionan la pododermatitis en los rumiantes (F. necrophorus) ceden ante la accin
de las tetraciclinas aplicadas localmente.
Se pueden usar en ungento o en aerosol sobre la pata infectada, previamente restaurada y con
exposiscin de las zonas afectadas.
Las terneras que sufren de diarrea blanca por infeccin con coliformes y Salmonella responden muy
bien a la teraputica bucal con tetraciclinas.
En algunas zonas endmicas de anaplamosis, la administracin intravenosa de tetraciclinas ha
permitido obtener un buen porcentaje de recuperacin entre los bovinos afectados.
Resistencia
Como en muchos otros casos el incremento en la resistencia en los patgenos ms comunes,
agravado por la utilizacin de estos antibiticos como promotores del crecimiento, ha limitado su uso
teraputico en los ltimos aos.
Los mecanismos de resistencia son;
Adquisicin de plasmados de resistencia y transposones
La proteccin del ribosoma a travs de una protena citoplasmtica, lo que bloquea su sitio de
accin
Enzimas que degradan el antibitico
Alteracin del sistema de transporte activo de las tetraciclinas hacia el citoplasma y el bombeo
del antibitico hacia el exterior
Farmacodinamia:
Son antibiticos bacteriostticos que inhiben la sntesis proteica de los microbios sensibles.
Una vez que se difunden atravesando la membrana celular externa, un transporte activo mediado por
transportadores lleva al medicamento al interior de la membrana citoplsmatica.
Una vez dentro de las clulas las tetracilinas se conjugan de manera irreversible en receptores
presentes en la subunidad ribosomica 30s interfieriendo con la conjugacin del RNA aminocido
(aminoacil ARNt) impidindole el acceso al sitio receptor complejo RNAm ribosomal.
Esta conjugacin impide de manera efectiva que los aminocidos se aadan a la cadena peptdica
que se est alargando, accin que inhibe la sntesis de protenas.
Farmacocintica:
Se absorbe por el tubo digestivo. El estmago posee mayor capacidad para asimilar estos antibiticos,
sobre todo en periodos de ayuno; pero la presencia de leche o sus derivados inhiben su absorcin.
Tambin los geles de aluminio, calcio y magnesio inhiben la absorcin de tetracilinas por el intestino.
Los niveles sanguneos de tetracilina alcanzados por diferentes animales al administrar al frmaco por
va bucal son muy variados debido a las diferencias en la capacidad de absorcin, la cual se ve
afectada por muchos factores, como la cantidad de ingesta y la edad.
Parece que la demociclina es la que mejor se absorbe, y la metaciclina es la que menos absorcin
sufre por el tubo digestivo.
Todas las tetraciclinas se concentran en el hgado y son concentradas en la bilis, donde la
concentracin puede ser hasta cuatro veces mayor que la del plasma.
Al excretarse con la bilis son reabsorbidas en el intestino, sobre todo la clorotetracilina.
Las tetracilinas se difunden bien hacia el cerebro, saliva, semen; atraviesan la barrera placentaria y se
encuentran en lquidos pleural, seminal, prosttico y en la leche de bovinos en ptima produccin.
Tambien se almacenan en las clulas reticulo endoteliales del hgado, bazo, mdula sea, huesos,
dentina y esmalte de dientes que todava no erupcionan.
Se excretan por el rin (va glomerular casi en un 80-90%; el restante 10 a20% se excreta en la
heces al no reabsorberse durante el ciclo enterohepatico de las tetracilinas).
La minociclina y la doxiciclina con una solubilidad muy buena en lpidos, es excretada en las heces
afectando severamente la flora bacteriana del ciego y colon equinos.
254
Antibiticos
La doxiciclina sufre un ciclo enterohepatico lo que produce una eliminacin muy lenta por filtracin
glomerular.
Toxicidad:
No debe usarse en equinos por mas de dos das. Pueden producir dao heptico cuando se
administran en presencia de pancreatitis, sobre todo cuando se administran a grandes dosis.
En pacientes con dao hepatico, insuficiencia renal o malnutricin tambin puede sufrir dao heptico.
En la mujer se ha observado que durante la preez y el postparto acompaandose de pielonefritis o
disfuncin renal puede inclusive ser letal en dosis elevadas por va intravenosa (2 gramos).
Por va oral en rumiantes desequilibra la flora del rumen.
Por va intravenosa pueden precipitar choque. Pueden interferir con la produccin de inmunidad en
vacunaciones simultaneas.
En caballos debilitados o en tensin poanestsica despus de la ciruga, administradas por va oral
pueden producir diarrea profusa.
En vacas dosis de 33 mg/kg producen nefrotoxidad.
En perros puede producir la muerte dos dosis con intervalos de 24 horas a 130 mg/kg induciendo
nefrotoxicosis.
La minociclina puede producir toxicidad al vestbulo y producir vrtigos.
En nios pueden producir un pseudotumor cerebral que es un estado muy raro, en donde la morella
(fontanella) est abultada debido a un aumento de la presin intracraneal con irritacin meningea en
adultos.
Se pueden quelar con Mg++, Fe++, Zn++, Al+++ y Ca++; por lo que se recomienda que no se
administre con leche, anticidos, vitaminas, minerales, catricos por que su absorcin se inhibe.
Debido a que en forma primaria son bacteriostticas, es posible que interfieran con la accin
bactericida de las penicilinas, cefalosporinas aminoglucsidos. (excepto la neomicina).
Si se hace necesaria esta combinacin se recomienda administrar la penicilina primero, es decir,
unas horas antes de administrar la tetraciclina.
El peptobismol disminuye la accesibilidad biolgica de las tetraciclinas.
Pueden potenciar el efecto curare de algunos anestsicos, en consecuencia no debe usar en
animales que se van a anestesiar.
Cuando se mezclan con el cido tetrafilico o su sal potasio se puede potenciar el efecto
antimicrobiano elevando a sus niveles sanguneos.
Dosis y va de administracin:
Para administra por va bucal se pueden utilizar las siguientes: Tetraciclina, Oxitetraciclina,
clorotetraciclina a dosis de 30 a 100 mg/kg/da.
Se divide la dosis total/da en tres partes iguales y se administra un tercio cada ocho horas.
La administracin bucal es til en pequeas especies, omnvoros y neonatos hervivoros.
El tratamiento mnimo es de tres das y el mximo es de 7 a 15 das.
Por sus caractersticas farmacolgicas se les divide en: tetracilinas de accin corta. Tetraciclina,
oxitetraciclina.
Tetraciclinas de accin intermedia: doxiciclina y minociclina.
Para administracin parenteral (intravenosa o intramuscular) se puede utilizar cualquiera de las
siguientes tetraciclinas, a una dosis de 5 a 10 mg/kg cada 8 a 12 horas: Clorotetracilina HCl,
Oxitetracilina HCl, Tetraciclina H Cl, Rolitetraciclina HCl (intramuscular, muy dolorosa), Metaciclina
HCl (en perros y gatos 16.5 mg/kg).
255
Antibiticos
Para aplicacin oral: en la glndula mamaria de bovinos, se aplican 440 mg por cuarto para
tratar mastitis (recomendar no usar leche para consumo del hombre, hasta despus de 24
horas en promedio)
Para aplicacin oftlmica se administran ungentos a una concentracin de 1 mg/g o en
solucin a 0.5 mg/ml.
En el tratamiento de la mastitis se aplica por va intravenosa cada ocho horas combinadas
con la administracin intramamaria.
A pesar de que se observa un incremento en la ganancia de peso de los animales domsticos en

explotacin intensiva alimentados con complementos antibiticos como las tetraciclinas, se debe
prohibir el uso de stos y todos los antibiticos como promotores de crecimiento, por lo fcil que las
bacterias estn produciendo resistencia a su accin antibacteriana.
Esta accin debe tomarse para todos los antibiticos que se usan para el tratamiento de las
infecciones humanas.
Preparaciones farmacuticas:
Las empresas farmacuticas han formulado presentaciones de soluciones estables de
oxitetraciclina inyectable.
Observndose que el propienglicol cuando se utiliza como vehculo puede causar irritacin de los
tejidos con dolor e inflamacin despus de su administracin subcutnea o intramuscular y cuando
se administra por va intravenosa pueden producir recumbencia de corta duracin lo que se
previene administrndola lentamente.
Cuando se utiliza como vehculo a la polivinilpirrolidona (PVP) permite concentraciones de hasta 100
mg/ml de oxitetraciclina, lo que hace menos dolorosa la inyeccin y con menor irritacin de los
tejidos y tambin mantiene niveles sanguneos ms prolongados con una sola administracin (hasta
40 horas) lo que permite aplicarla cada dos das, con efectos teraputicos ptimos.
Lo ms nuevo es una oxiteraciclina disuelta en 2-pirrolidona que permite concentraciones de 200
mg/ml, lo que disminuye el volumen de la dosis sin aumentar la irritacin y el dolor.
Este vehculo permite que en una sola administracin de 20 mg/kg intramuscular se mantengan
niveles sanguneos teraputicos por 3 a 4 das, lo que podra ser suficiente para medicar en una sola
inyeccin, la dosis y tiempo necesarios para el tratamiento de infecciones agudas.
Usos especiales:
Cerdos con Neumona enzootica:
Se recomienda oxitetraciclina en alimentos 400 g/ton para prevenir el desarrollo de infecciones
pulmonares. Se recomienda tambin medicar a la marrana una semana antes y una despus del
parto para minimizar la transmisin a los recin nacidos.
Ovejas:
En brotes de Mycoplasma ovipneumoniae es de eleccin.
Aves:
En la enfermedad respiratoria crnica es til cuando existe complicacin con mycoplasma y se
combina con neomicina cuando existe una predominancia con E. Coli.
Cerdos con Leptospirosis:
Marranos, tratamiento por 7 a 14 das puede eliminar a leptospira cuando se administra oxitetraciclina
en el alimento en dosis de 500 a 1000 g/ton.
Fertilidad:
Cerdas: Un flushing una semana antes y una semana despus de la monta con una dosis en la dieta
de 200 a 400 g/ton, aumenta el tamao de la camada y el nmero de lechones al destete.
La supervivencia y la velocidad del crecimiento:
256
Antibiticos
En los centros de recra mejora administrando 500 mg de neomicina con 500 mg de oxitetracilina
durante la primera semana de adaptacin a la ternera.
Terneras:
En septicemias por erispela se recomienda la oxietraciclina 80 mg/kg. vacas: administrando 20 mg/kg
de terramicina L.A. intramuscular.
En micoplasmosis bovina se puede utilizar oxitetracilina y clortetracilina a dosis de 16.5 mg/kg/da.
Anaplasmosis:
Para el control de la anaplasmosis se puede utilizar clortetracilina en el alimento a razn de 1.1 mg/kg
diario.
En mezclas de minerales 1.1 mg/kg/da.
Dosis: orales de 0.22 a 0.55 mg/kg/da clortetraciclina puede prevenir la aparicin de la anaplasmosis
clnica pero permiten el desarrollo de infeccin en portadores.
Para eliminar el estado del portador se establecen programas teraputicos combinados con pruebas
serolgicas utilizando las sisguientes dosis:
Oxitetraciclina 22 mg/kg/da por 5 das u Oxitetraciclina 11 mg/kg/da por 10 das u Oxitetraciclina
LA-200 20 mg/kg cada 3er da cuatro tratamientos clortetraciclina 11 mg/kg/da en el alimento por 60
das.
Es posible que en la primera semana se presenten sintomas de diarrea, anorexia y prdida de peso.
Abejas:
Panal penstilene: en este caso se recomienda espolvorear 300 mg o 1 gramo por panal por da.
Tambin se puede administrar disuelto en jarabe.
Peces:
En la podredumbre de la aleta y cola; hongos de la boca; predumbre del cuerpo y las infecciones
bacterianas anexas son medicadas con eficiencia utilizando oxitetraciclina.
Para lo cual se recomienda utilizar los preparados en cpsulas aislando los pescados enfermos en
peceras pequeas utilizando 50 mg de oxitetraciclina por cada litro de agua.
En tanques de 50 litros se pueden utilizar 500 mg de terramicina cambiando el agua medicada cada
tres das.
No se usan las preparaciones comerciales en sobres por que los polvos tienen como vehculo la
azcar y esta promueve la apricin de hongos y otras bacterias.
Metritis:
Vacas y yeguas, oxitetraciclina disuelta en PVP diluida en solucin salina se puede dar una infusin
intrauterina de 0.5 a 1.0 gramos, inflamacin y oclusin del conducto lacrimal.
Perros:
Ms frecuentes en poodles y Mltes, administrese de 50 a 300 mg diarios por lo menos dos
semanas.
Aves enjauladas, en el agua de bebida.
Doxicilina Calcio, Doxiciclina Hiclato, Doxiciclina Monohidrato y monociclina
Es una tetraciclina semisinttica derivada de la oxitetraciclina.
La doxiciclina tiene una vida media ms prolongada con mayor penetracin al SNC, lo que se
convierte en la tetraciclina de eleccin para especies menores, sobre todo en pacientes azotemicos.
En aves se considera que la doxiciclina es de eleccin en el tratamiento oral de la psitacosis, sobre
todo cuando el nmero de aves a tratar es pequeo.
La doxiciclina es ms liposoluble, lo que le permite pasar por los tejidos lquidos y corporales con mas
facilidad que la tetraciclina y la oxitetraciclina.
Puede retardar el desarrollo de esqueleto en el feto y asimismo producir una decoloracin en los
dientes deciduos, por lo cual solo se deben usar durante la ltima mitad de la preez, cuando los
beneficios son mayores que los riesgos para el feto.
257
Antibiticos
Los efectos secundarios ms comunes, despus de la administracin oral en el perro y el los gatos
son naseas y vmitos, para reducir este efecto se puede administrar con el alimento sin disminuir
el efecto.
La inyeccin intravenosa rpida de doxiciclina ha producido colapsos transitorios y arritmias
cardiacas en varias especies, esto es probable que sea causado por la accin delante de los iones
de calcio que tienen las tetraciclinas.
No se debe administrar en pacientes que han sido anestesiados con metoxifluorane, por que
aumenta el efecto nefrotoxico del anestsico.
Dosis:
Perros y gatos: 5 mg/kg oral cada 24 hr en infecciones agudas cada 12 hr.
Por lo que se recomienda no utilizar doxiciclina en caballos. Aves: en psiticidas para el tratamiento
del camidiosis (psitacosis) 25 mg/kg dos veces al da.
En animales crticamente enfermos 20 mg/kg intravenoso una dosis seguida por medicacin oral.
258
Antibiticos
Cloranfenicol, Tianfenicol y Florfenicol (Amfenicoles)

Cloranfenicol
Es un antibitico producido por Streptomyces venezuelae en una forma pura y critalina. Una vez
decubierto el cloranfenicol se uso contra el brote de tifo epidemico en a bolivia, y en la
peninsula de malaya. Para 1948 se empez a producir en cantidades industriales para su uso
en la clnica, probando su valor contra una variedda de enfermedades infecciosas.
En 1950 el medicamento caus discracias sanguneas serias y fatales.
En la actualidad las autoridades sanitarias internacionales han decretado que solo se use el
cloranfenicol como nico recurso despues de constatar su eficiencia en cultivos de sensibilidad
antibitica.
Origen y qumica:
Es el d-(-)-treo-dinitrofenil 2 dicloro acetamido. 1,3
propanediol, nico entre los compuestos de origen
natural por que contiene una molecula de nitrobenceno y
es un derivado del cido dicloractico.
La substancia producida de manera sinttica es idntica
a la natural en sus propiedades fisicas, quimicas,
biologicas y teraputicas.
La forma activa es levorotatoria.
Sus espectro es muy amplio y su efecto es muy bacteriosttico, puede ser bactericida in vitro a baja
concentracin, el cloranfenicol inhibe a las siguientes bacterias Aerobacter, Aerogenes, Escherichia,
Klebsiella pneumoniae, Bordetella pertusis, Haemophilus influenzae, Pasteurella, Actinobacillus,
Bacteroides, Salmonella typhosa, y otras, Proteus, Neisseria, Shigella, Brucella, Vibrio.
En concentraciones ligeramente mayores afecta a: Estreptococos, Sthaphylococos.
En concentraciones moderadas afecta a:
Actinomyces, Bacillus antrhacis, Corynebacterium
diphteriae, Clostridium. Listeria, Bartonella, Leptospira.
El cloranfenicol es tambin efectivo contra los agentes del grupo de la psitacosis, nifogranuloma
venreo y levaduras patgenas.
Este grupo de antibiticos a diferencia de las tetraciclinas son ms efectivos para tratar infecciones del
SNC, aunque son ms txicos.
Se utilizan para tratamiento de infecciones oculares profundas debidas a bacterias Gram (+),
infecciones por anaerobios como Bacteroides fragilis , infecciones prostticas por bacterias Gram (-).
Farmacodinamia:
Inhibe la sintesis proteica en los ribososmas al bloquear la incorporacin de aminocidos en las
cadenas petidicas de las protenas en proceso de formacin.
Se conjuga de manera irreversible con la subunidad ribosmica 50S correspondiente al ribosoma
bacteriano 70S impidiendo la unin de la terminal que contiene el aminocido del RNAt-aminoacilo en
el sitio receptor del ribosoma.
De tal manera que no puede interactuar con la enzima peptidil transferasa, en consecuencia la
formacin de las uniones peptdicas no se lleva a cabo, esto explica la potencializacin del efecto
anestsico de babiturcos.
Es primariamente bacteriostatico pero puede ser bactericida contra Haemophilus, Neisseria y
estreptococos.
Debido a que las mitocondrias de los mamiferos poseen ribosomas 70S con caracteristicas fisicas y
quimicas similares a las bacterias explica sus efectos adversos
259
Antibiticos
Resistencia:
Solo las bacterias entericas tienden a producir resistencia por la adquisicin de plsmidos de
resistencia, sobre todo si ya la poseen contra las tetraciclinas.
Las riketsias no adquieren resistencia al cloranfenicol.
En general, la produccion de resistencia in vivo no constituye un problema excepto por las bacterias
entricas.
El mecanismo de resistencia por produccin de enzimas hidrolticas, siendo la ms comn una acetiltransferasa, que desactivan al antibitico por acetilacin del grupo hidroxilo, hidrlisis del grupo amida
o reduccin del grupo nitro.
La resistencia cruzada entre los amfenicoles es frecuente aunque el Florfenicol es resistente a la
accin de las trans-acetilasas, que inactivan amfenicoles.
Farmacocintica:
Las sales palmitato y succinato de clorafenicol se consideran como prodrogas, el palmitato se hidroliza
por hidrolasas pancreticas para liberar al clorafenicol base.
Mientras que el succinato que se administra por la via parenteral tambien es hidrolizado en higado
rion y pulmn; aunque la velocidad de cambio no es muy variable lo cual puede, de tal manera que
hasta un 30% del ster succinato se excreta por el rin.
Lo cual explica la variabilidad y posiblemente su poca confiabilidad cuando se aplica por va
parenteral, siendo la sal palmitato o la base del cloranfenicol ms efectivos desde el punto de vista
terapeutico.
El 60% se une a las protenas plsmaticas y se excreta con rapidez en la orina donde la
concentracin puede ser hasta 20 veces mayor que en el plasma.
El cloranfenicol pasa hacia el lquido cefaloraquideo, bilis y leche.
Atraviesa la barrera placentaria y alcanza concentraciones del 30 a 80% de la sangre materna; se
necesitan contracciones de 10 mg/ml en el plasma de la madre para sobrepasar el umbral placentario.
No se han observado reacciones txicas en el feto cuando se ha administrado clorenfenicol a la
mujer durante cada dos horas durante el parto.
Efectos colaterales y Toxicidad:
En perros y gatos el cloranfenicol produce una leucopenia proporcional a la dosis y en algunos perros
puede producir anemia aplastica de origen inmunolgico.
Los gatos son en especial susceptibles a la toxicidad del cloranfenicol, lo cual se debe a la
incapacidad de los gatos de metabolizar y excretar el cloranfenicol y una deficiencia en la enzima
heptica glucoronil-transferasa, deficiencia que tambin se detecta en todos los neonatos hasta las
seis semanas de edad.
En los humanos se da un fenmeno de discrasia sangunea.
Posologa:
165 mg/kg/da divididos en tres o cuatro dosis mantendra una concentracin sangunea de 5 a 10
mg/ml de sangre, que se considera como efectivo este nivel sanguneo en la mayoria de las
infecciones.
En el caballo el cloranfenicol en polvo se absorve rpido cuando se administra por va bucal en
cpsulas de gelatina o en cpsulas de agua o suspendido en agua y administrado por sonda
estomacal.
En la prctica clnica la va de administracin que se produce a niveles ms eficientes de
cloranfenicol es la intravenosa lo cual es cierto an en el tratamiento de la mastitis.
Administracin:
Oral, intramuscular y tpica, pero debe usarse solo como un ltimo recurso y nunca como
primer medicamento de eleccin.
260
Antibiticos
Dosificacin:
Sal palmitato de cloranfenicol: oral en pequeas especies, a razn de 25 a 50 mg/ka cada 8
hr. Oral en caballos, 33 mg/kg cada 6 a 8 horas.
Sal succinato de cloranfenicol: intramuscular en pequeas especies. 11 a 36 mg/kg cada 6 a 8
hr.
Intramuscular en grandes especies de 5 a 11 mg/kg cada 6 a 8 hr. Intravenosa 33 mg/kg/da,
dividada en dos a tres dosis.
Interacciones:
Puede aumentar la concentracin sangunea y la vida media de la fenitoina, tobutamida,
clorprotamida, dicumarol y otros medicamentos que se metabolizan por las enzimas microsomales
hepticas.
El cloranfenicol puede retardar la respuesta del Fe++, cido flico, de la vitamina B12.
As mismo pueden interferir con la respuesta anamnsica al toxoide tetanico y es probable que
tambin interfiera con la respuesta inmune a las vacunaciones.
Prolonga la anestesia inducida con pentobarbital con un 120% en perros y en un 260% en gatos. La
penicilina puede aumentar ligeramente la vida media del cloranfenicol.
El cloranfenicol puede antagonizar el efecto antibacteriano de las penicilinas y los aminoglucosidos.
Tambin se puede antagonizar el cloranfenicol cuando se combina con eritromicina, clindamicina,
lincomicina y tilosina.
El cloranfenicol puede inhibir la produccin de anticuerpos .
Florfenicol
Este es un analogo del cloranfenicol.
La presencia del fluoro hace del florfenicol menos suceptible a los mecanismos de resistencia
bacterianos.
Su potencia es superior a la del cloranfenicol y a la del tianfenicol.
Se distribuye en todos los tejidos. Se excreta casi de manera total en la orina en su forma activa.
No se han reportado problemas de toxicidad. Su forma de excrecin lo hace recomendable para el
tratamiento de infecciones de la vias urinarias.
Posologa:
Bovinos y becerros para enfermedades respiratorias : 20 mg/kg IM
Cerdos: 200 ppm en el alimento
Aves: 100 ppm en el agua de bebida
Tianfenicol
Este es tambin un derivado del cloranfenicol. Inhibe la sntesis de protenas en las bacterias
susceptibles, su mecanismo de accion es similar al descrito por el cloranfenicol as mismo posee el
mismo efecto antibacteriano.
Sin embargo es ms hidrosoluble y menos liposoluble que el cloranfenicol explicando el porque su
difusin es ms lenta con un volumen de distribucin ms lento.
Se metaboliza poco en el hgado y se excreta en su mayor parte en la orina en su forma activa.
Su toxicidad hasta la fecha es inexistente, es una a dos veces menos activo que el cloranfenicol.
Posologa:
Cerdos para tratar infecciones por Actinobacillus pleuropneumoniae: 100 200 ppm en el
alimento
261
Antibiticos
Macrlidos y Lincosamidas.
Su estructura qumica contiene un anillo lactona macrociclico a la cual se adhieren los azcares.
En este grupo se incluye a la oleandomicina, eritromicina, Tilosina, espiramicina, tilmicosina,
roxitromicina, lincomicina y otros antibiticos.
El espectro de ste grupo y su actividad antibacteriana es similar al de la penicilina y se puede
utilizar en infecciones por microorganismos resistentes a la penicilina.
a) Eritromicina
Origen y qumica:
Producida por Strepmyces erytreus de una
muestra de tierra obtenida en el archipilago de
Filipinas.
Como ncleo tiene un anillo lactona macrociclico.
La
eritromicina,
segn
la
naturaleza
de
microorganismo y la concentracin del antibitico
puede ser bactericida o bacteriosttico.
Su actividad antibitica es muy similar a la de la
bezilpenicilina.
In vitro es bastante efectivo contra los cocos gram (+)
como: Staphylococos aureus, gupo A; Pasteurella multocida, Streptococcus pyogenes, Brucella suis;
Streptococcus fecalis; Rickettsia; Neumococos, Treponema, Neisseria gonorheae; Erisipelothrix;
Haemophilus influenzae, bacillus anthracis; Corynebacterium-, clostridium; Listeria; Mycoplasma.
Son resistentes los siguientes: Proteus; Pseudomonas, Escherichia coli, Aerobacter aerogenes,
Brucella abortus, Salmonella, klebsiella pneumoniae.
Puede producirse resistencia a la eritomicina por medio de cultivos seriados sin presentar resistencia
cruzada con otros antibiticos.
Un mecanismo que causa resistencia bacteriana a la eritromicina es la alteracin de los
componenetes protenicos de la subunidad ribosmica 50S, que disminuye la afinidad con la
eritromicina y probablemente con otros macrlidos y lincosamidas.
Este tipo de resistencia la ocasiona una mutacin cromosmica, observada en: Streptococcus
pyogenes, Escherichia coli y an en Staphylococus aureus.
Tambin se ha observado que las enterobacterias a veces disminuyen la permeabilidad de sus
membranas contra eritomicina.
Farmacodinamia:
Se combina con subunidades ribosomicas denominadas 50S.
Evita la polimerizacin de la fenilalanina hacia el sistema de cidopoliuridilico en ribosomas y enzimas
al bloquear o disminuir la capacidad del RNAt con la fenilalanina y complejos ribosomicos.
262
Antibiticos
Farmacocintica:
Se absorbe bien en la parte inicial del intestino delgado y se difunde rpidamente a traves de todos
los tejidos, la formacin no- ionizada es ms permeable, porque atraviesa con facilidad la
membrana celular bacteriana.
En ocasiones el pH acido estomacal destruye parte del antibitico; esto se evita mediante el uso de
capas entricas; sin embargo es posible usar polvos, sobre todo del estearato que es mas
estable despues de administrarlo va oral (PO).
En animales monogstricos produce concentraciones sanguneas adecuadas.
Se distribuye en semen, lquidos prosttico y vesical a 1/3 de la concentracin plasmtica.
Se difunde hacia el peritoneo, fluidos pleurales y placenta en concentraciones teraputicas.
El hgado la concentra rpidamente y la bilis la elimina en grandes cantidades.
La excrecin urinaria de eritromicina activa es constante y proporcional a la dosis y frecuencia de
administracin.
La administracin oral de eritromicna produce concentraciones elevadas en heces e inhibe buena
parte del crecimiento de microorganismos gram positivos, pero casi no tiene efecto sobre los gram
negativos.
Usos:
Es el medicamento de primera eleccin en diarrea y vmito por Campylobacter jenuni.
En el perro, por va oral de 10 a 15 mg/kg subcutnea o intramuscular cada 6 a 8 horas durante 5
das; en ocasiones provoca vmito aconsejando entonces utilizar cpsulas con capa entrica.
En el caballo se considera el de eleccin combinando con rifampin para el tratamiento de la
infeccin por C. (rhodococus)Equi.
Contraindicaciones y reacciones adversas:
Se recomienda no usarlo en caballos adultos y tampoco en rumiantes por va oral por que producen
diarreas severas.
Las reacciones adversas son poco frecuentes cuando se utiliza la eritromicina con edema rectal
y prolapso rectal parcial.
Dosis:
Perros y gatos: 15 mg/kg oral dos veces al da.
2-4 mg/kg parenteral cada 8-12 horas.
Vacas: 4 a 8 mg/kg I.M cada 12 a 24 horas.
Caballos. Eritromicina base 10 mg/kg. Intramuscular
Estearato de eritromicina a dosis de 4-6 mg/kg/ da dividida en 3-4 tomas.
Lactobionato de eritromicina de 6-8 mg/kg/ da dividido en tres a cuatro tomas. (no rumiantes)
Tiene sinergismo con troleandomicina, tetraciclina y polimixina E.
Antagoniza con Cloranfenicol y Clindamicina.
b) Tilosina
Origen y qumica:
Es obtenida a partir del Streptomyces fradiae. Contiene un anillo lactona muy grande en su estructura.
Accin farmacolgica:
Bacteriosttico de espectro reducido contra gram positivos y mycoplasmas donde es el antibitico de
263
Antibiticos
primera eleccin.
Mycoplasma sp, Bordetella bronchiseptica, Staphylococcus aureus, Erysipelothrix sp, Klebsiella sp,
Pseudomona sp, Salmonella sp, Pasteurella sp, Fusobecterium sp, Corynebacterium sp, Leptospira
sp, Streptococcos sp, Diplococcos sp, Clostridium sp, Neisseria sp, Treponema sp, Ricketsias, y
Entamoeba histolytica.
Farmacocintica:
En tartrato es fcilmente absorbible por tracto digestivo en gallinas, pavos y cerdos.
Se excreta por rin e hgado. Tiene la capacidad de eliminarse tambin por leche.
Farmacodinamia:
Interfiere con la produccin de protenas afectando la unidad ribosomal 30s.
Posologa:
5-10 mg/kg cada 24 horas, IM. En cerdos y pequeas especies.
5-10 mg/kg cada 24 horas, IM. En rumiantes y equinos durante 5 das.
En aves se utiliza 1 ml/kg en solucin al 50%, SC.
Oral : 0.5 g/l de agua de bebida
Promotor del crecimiento: 10-1000 g/T de alimento en aves, cerdos y bovinos.
En ovejas con vibrio, 400 mg/da / 2 das
Lechones con micoplasmosis, 50 mg/kg oral / 10 das
Contraindicaciones:
Esta contraindicada en el caballo, ya que provoca colitis severa. No administrarse en neonatos.
No se debe dar a gallinas de postura ya que el huevo adquiere concentraciones altas de antibitico.
En el caso de pavos debe ser de 5 das la espera para consumo humano.
Los cerdos se deben sacrificar tras 21 das de la ltima aplicacin de tilosina.
Usos teraputicos:
Para el tratamiento y control de la enfermedad crnica respiratoria, vibriosis porcina, micoplasmosis,
metritis, otitis, leptospirosis e infecciones secundarias.
c) Espiramicina
Origen y qumica:
Se obtiene a partir del Streptomyces ambofasciens.
Accin farmacolgica:
Bacteriosttico contra gram positivos.
Farmacocintica:
Es estable en medio cido, no sufre alteraciones durante su trnsito por el estmago, se acumula en
264
Antibiticos
los tejidos orgnicos, tiene un ciclo enteroheptico y se elimina por va intestinal.

Farmacodinamia:
Tiene efecto moderado sobre el metabolismo de los carbohidratos en la sntesis bacteriana.
Posologa:
En aves, becerros y cerdos: 5-20 ppm/ T de alimento.
Si se utiliza en combinacin con sulfas-trimetoprim: en aves de 2-3 ppm /T de alimento / 5-7 das
Usos teraputicos:
Mastitis clnicas y subclnicas, en la prevencin y tratamiento de enfermedades causadas por gram
positivos y micoplasmas, septicemias, neumonas, gurma, edema post-parto, infecciones traumticas y
post-operatorias.
Colibacilosis y auxiliar en la disentera porcina.
d) Tilmicosina y Rosaramicina
La Tilmicosina es un macrlido modificado con actividad antibacteriana y antimicoplasma semejante a
la eritromicina y a la tilosina.
Dentro de su espectro se incluye a la Pasteurella multocida, Haemophilus somnus, Sthaphylococcus
aureus, Streptococcus agalactiae, Actinomyces sp, Clostridium perfringens, Mycoplasma sp,
Acholeplasma laidlawii.
Este frmaco se ha desarrollado como un frmaco de larga duracin para su uso en enfermedades
respiratorias en el bovino.
Se administra a razn de 10 mg/kg/ SC cada 24 horas.
Sin embargo este medicamento administrado IM en cerdos, cabras, perros y caballos puede ser fatal,
ya que tiene una toxicidad cardiaca elevada, ya que provoca un brusco descenso en los niveles de
Calcio. En muchos pases no est aprobado su uso en vacas lactantes, equinos, ovejas o cabras
debido a su alta toxicidad
Por otra parte la Rosaramicina fue aislado en 1972 de la Micromonospora rosaria.
Este antibitico es ms activo que la mayora de los antibiticos del grupo, en particular contra bacilos
gram negativos, slo que en Mxico es un poco dficil conseguir presentaciones comerciales.
e) Lincomicina
Origen y qumica:
Se aisl en primera instancia del Streptomyces lincolnensis.
Accin farmacolgica:
Bacteriosttico de espectro reducido contra gram positivos y en realidad es un espectro muy
semejante a la Eritromicina.
265
Antibiticos
Farmacocintica:
Se absorbe bien por va IM, se distribuye adecuadamente en los fluidos cerebroespinales, hueso y
humor acuoso.
Se elimina por va renal.
Farmacodinamia:
Se une a la subunidad 50s de los ribosomas suprimiendo la formacin de protenas bacterianas por
inhibicin de la sntesis en enlaces peptdicos, por inhibicin de la peptidil transferasa. La resistencia
se debe a alteraciones en la permeabilidad celular y a reacciones de mutilacin del punto de unin
sobre el que actan en el ribosoma.
Posologa:
Perros y gatos de 10-20 mg/kg / 12 horas
Cerdo: 10 mg/kg/ cada 12 horas, IM/ 5-6 das
22-38 mg/kg de alimento para tratar disentera porcina.
100-200 ppm en el agua de bebida para tratar micoplasmosis, espiroquetosis y adenomatosis
intestinal.
Contraindicaciones:
Por va oral causa glositis, estomatitis, nuseas, vmito, enterocolitis, erupciones, etc.
Por va parenteral causa neutroleucotrombocitopenia, fotosensibilidad, anafilaxia,
cardiopulmonar.
No se debe administrar a pacientes con enfermedades renales, hepticas y endcrinas.
paro
Usos teraputicos:
En problemas como: mastitis, disentera porcina, micoplasmosis, mejorar aumento de peso y
conversin alimenticia, prevencin y control de enteritis necrtica, salmonelosis, colibacilosis,
neumonas, onfaloflebitis, erisipelosis y artritis.
f) Oleandomicina y Troleandomicina
Ambos son macrlidos. La Oleandomicina se aisl en 1954 a partir del Streptomyces antibioticus.
Es bacteriosttico y muy semejante a la eritromicina tanto en su espectro antibacteriano, efectos
colaterales y mecanismo de accin.
Uno de sus principales inconvenientes es que las bacterias desarrollan rpidamente resistencia.
Se excreta por los riones y por la bilis.
Se administra a razn de 1.5 a 2.5 mg/kg cuatro veces al da, por va oral.
Por otra parte la Troleandomicina es un derivado sinttico triacetilado de la Oleandomicina, aunque
menos potente que aquella y provoca colestasis intraheptica.
Ambos son tiles contra bacterias gram positivas, involucradas en infecciones renales y hepticas.
Cuando hay resistencia a la eritromicina, la resistencia es cruzada a stos dos compuestos.
266
Antibiticos
g) Josamicina
Macrlido aislado en 1964 a partir del Streptomyces marvonensis variedad Josamicetus.
Util en infecciones causadas por Mycoplasma sp, Actinomyces sp, Estreptococcus sp,
Corynebacterium sp, Neisseria sp, Bacteroides sp, Sthaphylococcus aureus.
Sus efectos colaterales son nusea, vmito y dolor epigstrico, adems tiene un leve efecto
antipirtico.
Se administran 18 mg/kg cada 24 horas/ 3-5 das.
En aves 200 ppm y en cerdos 250 ppm, ambos durante 5 a 10 das.
267
Antibiticos
Sulfonamidas
Origen y qumica:
El ncleo de estos antibacterianos sintticos es la O-amidadel cido sulfanlico, tambin llamado
ncleo P-aminobenzeno sulfonamida.
La sulfacetamida es la nica que posee un pH casi neutro que permite su aplicacin en el ojo
(aplicacin oftlmica).
Mecanismo de Accin
Metabolismo bacteriano normal
cido paraamino benzoico + dihidropteridina
cido dihidroflico
cido tetrahidroflico
Sntesis purnica
Metabolismo bacteriano bajo accin de sulfonamidas + TMP.

cido paramino benzoico
+
dihidropteridina
Bloqueo 1. Sulfonamidas
(inhibicin competitiva de la
sntesis del cido dihidroflico.
restos de cido dihidroflico
Bloqueo 2. TMP
Inhibicin fermentativa de la
Reduccin del cido dihidroFlico.
muerte bacteriana
En condiciones teraputicas bajas las sulfonamidas son bacteriostticas por que interfieren con la
asimilacin del PABA por competicin, lo que impide la formacin de DNA y la bacteria no puede
continuar sus procesos vitales y de reproduccin.
En concentraciones teraputicas elevadas pueden ser bactericidas.
Al disminuir su capacidad de proliferacin infecciosa es suceptible de ser fagocitada por el sistema
reticuloendotelial del organismo del husped afectado.
El PABA (acido para-amino benzico) es indispensable para las bacterias por que su membrana
celular es muy gruesa e impide el libre acceso del cido flico.
Lo que explica por que las bacterias necesitan fabricar su propio cido flico.
268
Antibiticos
Adems; se ha observado que las sulfonamidas son inhibitorias por competencia de una enzima
bacteriana, la cual origina la incorporacin del PABA a la secuencia metablica que lo transforma en
cido dihidropteroico, precursor inmediato del cido flico.
El efecto antibacteriano de las sulfamidas ocurre por competicin con el PABA; si la concentracin del
PABA aumenta o de un compuesto similar, puede antagonizar el efecto de la sulfa.
Atacan a grmenes grampositivos y gramnegativos.
Entre los grmenes
considerados suceptibles se encuentran: estreptococos,
estafilicocos,
actinobacilos, pasteurelas, E coli, Shigella, Vibrio, klebsiella, Aerobacter, Proteus, Haemofilus,
Neisseria, Plasmodium falciparum, Diplococcus pneumoniae, cocidias y ciertos virus patgenos del
hombre.
Farmacocintica:
Las sulfonamidas sdicas se distribuyen con bastante facilidad en todos los tejidos atravesando la
barrera placentaria y hematoenceflica.
La sulfadiazina se distribuye por todos los tejidos, pero el sulfixazol no atraviesa la barrera celular y,
por consiguiente, solo se distribuye en el compartimiento plasmtico y en el intersticial.
Su capacidad de difusin les permite llegar a los lquidos pleural, peritoneal, sinovial y ocular.
La sulfadiazina y el sulfisoxazol atraviesan la barrera cerebral y pueden ser tiles en infecciones de
las meninges.
Para que los niveles teraputicos se mantengan dentro del MIC se hace necesario que se repita la
dosis cada 8 horas en animales de estmago simple; y as mismo repetir cada 12 horas la dosis en
los rumiantes adultos.
La administracin oral en rumiantes no desequilibra la flora ruminal y permite mantener niveles
teraputicos adecuados.
Algunos medicamentos parecen competir con las sulfas por los sitios de unin con las protenas
plasmticas.
269
Antibiticos
Entre esta se encuentra la fenibutazona o butazolidina, cuando estos estn presentes la sulfa se
desprende de su sitio de unin con la protenas plasmticas y aumenta su concentracin en estado
libre en el plasma, en forma bioactiva, lo cual ser util para atacar infecciones sobreagudas pero esta
manipulacin farmacolgica no se usa en veterinaria.
Las sulfamidas son metabolizadas por el hgado, pero tambin en varios tejidos del organismo.
La acetilacin es ms frecuente en el hombre y se lleva a cabo principalmente en el hgado, aunque
tejidos como el bazo, eritrocitos y lueucocitos tambin pueden acetilar estos compuestos.
La acetilacin es una desventaja por que inactiva a las sulfonamidas y por que acetiladas son menos
solubles (excepto las sulfapirimidinas).
La principal va de excrecin es el rin, aunque son excretadas por bilis, secreciones intestinales y
sudor.
En la secrecin lctea se encuentran cantidades significantes.
Las sulfas no absorbidas en el tubo digestivo son excretadas por las heces.
Las sulfas estn sujetas a tres procesos diferentes en el rin:
Filtracin glomerular, donde la sulfa libre pasa hacia el tbulo renal como parte del filtrado
glomerular (proceso pasivo).
Resorcin por las clulas epiteliales del tbulo renal (proceso selectivo activo). Cada sulfa se
reabsorve en grado variable, lo cual es un mtodo para mantener a la sulfa dentro del organismo
animal por periodos prolongados, como la sulfadimetoxina que puede mantenerse en niveles
teraputicos por una semana con una sola dosis.
Secrecin por las clulas tubulares hacia la orina.
Toxicidad
He aqu los sintomas o respuestas caracteristicas de los bovinos con la intoxicacin aguda: midriasis,
debilidad muscular, ataxia, colapso y posible muerte.
Tambin en rumiantes las sulfas pueden suprimir el flujo ruminal y pueden provocar depresin,
diarrea y desarreglos hemorrgicos por que la administracin continua de las sulfas disminuye las
bacterias ruminales lo que puede suprimir la produccin de la vitamina K.
En el perro, entre las manifestaciones de toxicidad destacan ptialismo, vmito, diarrea, hiperopnea,
excitacin, debilidad muscular, ataxia y rigidez espstica de las extremidades.
En gatos, la sulfanilamida puede producir un estado similar de anestesia, con espasticidad de las
extremidades y disnea.
Los efectos mencionados de toxicidad aguda demuestran la importancia de que las sulfas se
administren lentamente cuando se aplican por va intrevenosa.
En aves pueden producir una disminucin en la produccin de huevos y cascarones muy delgados.
La prevencin del dao renal puede lograse mediante las siguientes medidas:
Utilizando las sulfas ms solubles
Empleando la sulfas mezcladas entre s.
Seleccionando sulfa de lenta excresin, lo que a su vez da lugar a menor nmero de dosis de
mantenimiento.
Asegurando la hidratacin adecuada durante el tratamiento con sulfas.
Administrando un alcalizante general como bicarbonato de sdio, sobre todo si se sospecha
acidosis. Para perros, 1 g cada 2 horas; caballos y bovinos, 20 g perros.
Toxicidad crnica de las sulfonamidas
Una dieta con sulfonamidas a los animales de laboratorio le produce disminucin de peso e
inhibicin del crecimiento.
Este mismo tratamiento produce dao directo en el tejido hematopeyico y en sangre.
En tratamientos de mas de una semana es comn encontrar agranulcositosis.
Se presentan estados de hipoprotrombinemia por falta de vitamina K causada por las enterobacterias.
270
Antibiticos
Inhibe la enzima carbnica. Lo que puede producir acidosis generalizada.

En aves no se forma el cascarn por inhibicin de esta enzima, facilitadora de la secrecin de sales
de calcio.
Forma metahemoglobina sobre todo cuando la sulfonamida esta conjugada con un glucornido (es
raro observar este efecto).
Produce reacciones en la piel debido a hipersensibilidad, sobre todo en cerdos, vacas y caballos, pero
son de poca importancia.
Posee efectos antitiroideos por que interfiere con la absorcin del yodo.
Neuritis perifricas. Ocurren cuando la ingestin es prolongada, sobre todo en aves, en las cuales se
utilizan las sulfas como coccidiostticos.
Reproduccin. Dan lugar a malformacin fetal en ratones y ratas, atrofia de testiculos, vesculas
seminales y prstata en ratas.
Incompatibilidades:
Las sulfonamidas son substancias muy alcalinas, ya sea en polvo o en solucin; esto las hace
incompatibles con los cidos y las aminas precipitables.
Tambin se observa que todos los anestsicos locales relacionados con el cido paraminobenzoico
(PABA) antagonizan el efecto bacteriosttico de las sulfonamidas.
Entre estos anestsicos cabe mencionar la procana, isocana, butacana, tetracana y monocaina.
Clasificacin de las sulfonamidas por su absorcin
Con base en la rapidez de su excrecin y absorcin pueden clasificarse en cuatro grupos:
Sulfonamidas de absorcin y excrecin rpidas: sulfadiazina, sulfamerazina, sulfametazina.

Sulfonamidas de absorcin rpida y excrecin lenta: sulfametoxipiridazina, sulfadimetoxina,
sulfacloropiridazina.
Sufonamidas no absorbibles en tubo digestivo, tiles para infecciones localizadas en el intestino:
sulfaguanidina, succinilsulfatiazol.
Sulfonamidas para usos teraputicos especiales: diaminofenilsulfonas, sulfonilurea.
Sulfonamidas de absorcin y excrecin rpidas
Sulfadiazina
Para su aplicacin se prefiere la va oral, pero en medicina veterinaria casi siempre es necesario
utilizar la va parenteral, de preferencia la va intravenosa y en combinacin con otras sulfas.
Recurdese que tericamente la sulfadiazina posee mayor tendencia a la precipitacin renal, por lo
que se debe asegurar la hidratacin adecuadas de los pacientes.
Las altas concentraciones alcanzadas en el sistema renal hace la hace til para tratar infecciones
del conducto urinario.
La combinacin de sulfadiazina con trimetoprim es ms eficaz contra las bacterias y ms potente que
la combinacin sulfametoxazol-trimetoprim, gracias a su excelente solubilidad.
Esta propiedad permite recomendar esta combinacin en las infecciones respiratorias agudas, en las
infecciones urinarias graves, en las heridas infectadas y en los abscesos.
Contraindicaciones, cuidados de uso y seguridad reproductiva.
Es obvio que debido a su va de excrecin no debe administrase a animales que presenten
enfermedades renales o pacientes con discrasas sanguneas.
El uso seguro de la sulfa-TMP no se ha definido con claridad en animales preados, pero se ha
observado cierta incidencia de paladar hendido en estudios en ratas.
271
Antibiticos
Tambin se observo un aumento en la mortalidad en conejos que estaban recibiendo dosis altas
de trimetoprim.
En perros no se ha demostrado que el TMP provoque teratogenicidad.
Efectos adversos.
Se han reportado efectos adversos de la combinacin sulfa-TMP en perros, entre estos la
conjuntivitis, hepatitis neutrofilica con ictericia, vmito, diarrea, anorexia, anemia hemoltica, poliartritis,
inflamacin de la cara, polidipsia, poliuria y colestasis.
Se han observado reacciones de hipersensibilidad aguda, manifestandose como del tipo I o anafilaxis
y parecen ser ms comunes en las grandes razas de perros.
En gatos se han observado algunos efectos adversos entre los que se puede mencionar anorexia,
leucopenias y anemias.
Si la solucin se administra por va intramuscular, subcutnea, o si se extravasa despus de que se
administra por va intravenosa; se puede provocar inflamacin, dolor y dao menor de los tejidos
adyacentes.
Sobredosis y Toxicidad Aguda.
Los sntomas incluyen; malestar gastrointestinal como nausea, vmito y diarrea.
Puede existir toxicidad directa en el sistema nervioso central que se manifiesta por depresin, dolor
de cabeza y confusin.
Dosis
Perros: para infecciones susceptibles 30mg/kg por va oral o subcutnea cada 12-24 horas en caso
de nocardia duplicar la dosis.
En caso de infecciones rutinarias 15 mg/kg perros o subcutnea dos veces al da ambas vas.
Para meningitis 15 mg/kg oral o IV dos veces al da.
Para mastitis 30 mg/kg oral dos veces al da por 7 das.
Para toxoplasmosis 15 mg/kg oral dos o tres veces al da.
Gatos: para la infecciones susceptibles 30 mg/kg oral o subcutnea cada 12-24 horas en caso de
Nocardia duplicar la dosis.
Vacas: 48 mg/kg IM o IV cada 24 horas
Caballos: para infecciones susceptibles 15 mg/kg IV cada 8-12 horas mg/kgIV cada 12 horas 24
mg/kg oral, IV, IM cada 12 horas.
Cerdos: para infecciones suceptibles 48 mg/kg IM cada 24 horas.
Aves: sulfametoxazol-TMP suspensin oral (240 mg/5ml): 2 ml/kg oral dos veces al da.
Es bueno para muchas infecciones entricas y respiratorias por gram (+) y gram (-). Sobre todo en
polluelos alimentados a mano.
Sulfamerazina y Sulfametazina.
En la actualidad estas sulfas se usan combinadas y en mezclas triples combinadas con sulfadiazina.
La sulfamerazina (la mejor para el perro y el gato) es rpidamente asimilada en el tubo digestivo
excretada con lentitud por el rion; actua sinergicamente con la eritromicina en contra de algunos
agentes patgenos.
La sulfametazina encuentra su mejor aplicacin en el caballo y la vaca.
El cerdo, la oveja y la vaca asimilan esta sulfa bastante bien por va bucal.
La sulfametazina en los bovinos se recomienda para el tratamiento de la Neumona bacteriana, del
complejo respiratorio bovino, fiebre de embarque (Pasteurella), colibacilosis, pdodermatitis necrtica,
difteria de las terneras, metritis aguda, en ganado de engorda para mastitis aguda.
272
Antibiticos
En cerdos se recomienda contra coriza infecciosa, la coccidiosis, el colera aviar agudo (Pasteurella
multocida) y la pullorosis.
En pavos se recomienda contra la coccidiosis por Eimeria meleagridis y Eimeria adenoides.
Sulfasomidina
Es un isomero estructural de la sulfametazina; tiene la propiedad de unirse en grandes cantidades a

las protenas plasmticas y es muy soluble incluso en pH cido.
Sulfisoxazol
Solo se distribuye en los lquidos orgnicos extracelulares, es de absorcin rpida, se utiliza

principalmente para atacar infecciones del conducto urinario.
Es muy soluble y seguro en cuanto a su excrecin renal, no promueve el crecimiento cuando se
mezcla con el alimento.
Tiene la ventaja de atacar con eficacia a las bacterias gram (-) como E. coli, Proteus vulgaris y
Pseudomonas aeuroginosa. Tambin es eficaz contra algunos cocos gram (+), por lo cual se utiliza
en el tratamiento de las infecciones urinarias del perro y del gato.
Sulfametoxazol
Su absorcin y excrecin son un poco ms lentas.

Su uso va en aumento, sobre todo si se combina con trimetoprim.
Su farmacintica es muy similar a la del trimetoprim, por lo cual esta combinacin es muy til por su
sinergia antibacteriana. Informacin suplementaria sobre la combinacin y sus dosificaciones
consulte en las lneas anteriores en donde se discute la sulfadiazina.
Sulfacetamida
Es rpidamente absorbida en el intestino y excretada por el rin.

Su sal sdica casi neutra, propiedad nica en las sulfas, lo que permite aplicarla en sitios delicados
como ojo, heridas grandes abiertas, y su aplicacin intramamaria es una posibilidad an no explotada.
En solucin estril para aplicacin oftlmica se usa al 30% y se aplica 0.1 ml cada dos a cuatro
horas.
En ungento se usa al 10% y se aplica en el ojo cuatro veces al da pero es menos potente que
otras sulfas porque su penetracin es deficiente, tanto en los tejidos animales como en las bacterias;
en veterinaria solo se le ha dado aplicacin en el tratamiento intramamario de la mastitis y combinada
con otros antibacterianos.
Sulfatiazol.
El ms potetente in vitro; sin embargo in vivo es menos potente por que se excreta con mucha
rapidez y se tienen que utilizar grandes dosis para mantener niveles sanguneos adecuados.
Es una desventaja por que con bastante facilidad produce cristaluria renal.
No es la mejor sulfonamida del grupo, quiz por ser una vida biolgica media de 1 a 2 horas.
En su presentacin comercial se encuentra combinada con otros antibacterianos y antiinflamatorios
para aplicacin intrauterina, se recomienda administrar de una a tres dosis, pero la aplicacin debe ser
muy asptica.
273
Antibiticos
Sulfaquinoxalina
Excretada rpidamente posee caractersticas similares a las del sulfatiazol.

Es la menos soluble de las sulfas y se utiliza de preferencia en prevencin de coccidiosis en las
aves.
La dosis profilctica recomendada es de 125 ppm en el alimento durante las primeras ocho semanas
de vida de las aves.
Para el tratamiento clnico de la coccidiosis se recomienda una dosis de 500 ppm en el alimento
durante siete das.
Si reaparece la diarrea con sangre se repite el tratamiento en el alimento en concentracin de
0.025% como precaucin no cambie la cama si es necesario y no administre alimentos que produzca
heces muy lquidas.
En pavos tambin se utiliza el control de la coccidiosis por Eimeria, se aconseja administrar el
tratamiento por dos das, descansar tres das, repetir otros dos das.
Si es necesario se repite el tratamiento como precaucin no cambie la cama a menos que sea
obligado.
No administrar dietas que produzcan heces lquidas.
Util en casos de S. gallinarum sensibles a la Sulfaquinoxalina en aves y pavos, para lo que se
recomienda administrarla por dos o tres das trasladando los animales a casetas con camas
limpias.
Si la infeccin se vuelve a presentar entonces se repite el tratamiento.
Si el clera se establece en su forma respiratoria o en su forma crnica entonces utilice alimento
medicado con Sulfaquinoxalina.
En vacas y terneras se utiliza la Sulfaquinoxalina para el tratamiento de la coccidiosis por Eimeria
administrndola por 5 das.
En conejos tambin se recomienda la sulfaquinoxalina administrandola desde el momento del destete
y se continua por 30 das.
La Sulfaquinoxalina se utiliza tambin en premezclas, combinada con amprolio, etopabato y otros
frmacos, como tratamiento de la coccidiosis.
Sulfonamidas de absorcin rpida y excrecin lenta
Sulfacloropiridazina
Este grupo de sulfonamidas se debe usar con cuidado, su dosificacin debe mantenerse dentro de los
lmites psicolgicos adecuados.
Son sulfas que poseen una elevada afinidad por las protenas plasmticas, pero medicamentos como
fenilbutazona, oxifenilbutazona, y cido salicilico pueden desplazarlas de su sitio de unin por
competencia y provocar niveles elevados de sulfa libre, lo cual presenta serios peligros.
Sulfametoxipiridazina
Se usa de preferencia en perros y gatos.

Se absorbe rpidamente por el intestino. Se recomienda que la Sulfametoxipiridazina sea utilizada
como terapia profilctica o cuando se requiere presencia por tiempo prolongado, no debe usarse para
tratar infecciones agudas la dosis recomendada para todas las especies domsticas es de 25 mg/kg
administrada por va PO, IM, IV y SC; solo se requiere una dosis diaria y el tratamiento dura tres das.
Cuando sea necesario tratamiento profilctico, la dosis se administra cada tres y ocho das.
274
Antibiticos
Sulfadimetoxina
Esta sulfa es estructuralmente parecida a la sulfadiazina; es de larga duracin y se absorbe

rpidamente en el intestino y se excreta con lentitud por el rin.
Las indicaciones para su uso son las mismas que las mencionadas para la Sulfametoxipiridazina.
Tiene su mejor aplicacin en el perro y en el gato, ya que es agradable al paladar.
En estas especies se utiliza para el tratamiento de la coccidiosis canina.
En caballos es recomendable en el tratamiento de infecciones respiratorias producidas por
Estreptococo equi.
En rumiantes se puede utilizar para el tratamiento del complejo de la fiebre de embarque, difteria de
terneras, neumonas bacterianas y la pododermatitis.
En aves se recomienda en el tratamiento de la coccidiosis, el colera aviar y la coriza infecciosa.
Dosis:
Perros para las infecciones susceptibles 50 mg/kg oral o intravenosa si no existe alternativa se puede
administrar tambin por va intramuscular.
La dosis se administra cada 24 horas. En la coccidiosis canina 50 mg/kg en primera dosis oral y
seguida de una administracin diaria de 25 mg/kg por 15 das.
Cuidar que los animales tengan terapia de soporte y buena alimentacin con suficientes lquidos
mientras dure la medicacin.
Gatos para las infecciones susceptibles 50 mg/kg por da por va oral, intravenosa y si es necesario
aplicarse por va intramuscular por 3 a 5 das.
En la coccidiosis felina el primer da 50 mg/kg seguida de 25 mg/kg diario por 15 das.
Cuidar terapia de soporte, administrar buena alimentacin y lquidos en abundancia.
Bovinos para las infecciones susceptibles 100 mg/kg por va oral, intravenosa o intramuscular
diariamente por 3 a 5 das.
Sulfadimidina (sulfametazina)
Es una de las ms empleadas en medicina veterinaria y tiene la particularidad de que puede

reabsorberse hasta en un 80% en los tbulos renales.
Las dosis en todas las especies, es de 200 mg/kg por va intravenosa seguida de 100 mg/kg cada 24
horas.
En ovinos y ovejas puede emplearse la misma cantidad por va intraperitoneal; y en la aves para el
tratamiento de coccidiosis, se administra a razn de 200 ppm/ 5 das disuelto en agua.
Por va parenteral se administra en soluciones de 33% y del 20%, siendo posible su administracin
por va subcutnea en grandes especies, pero para el tratamiento de enfermedades agudas es
recomendable utilizar la va intravenosa lenta.
2-sulfanilamido-5-metoxipirimidina
Tambin llamada sulfameter, sus propiedades son similares a las de la sulfametoxipiridazina.
Sulfabromometazina
Sulfabromomeracina
Son derivados de la sulfametacina, poseen la cualidad de mantener los niveles sanguneos ms

prolongados que sus homlogos no halogenados, sobre todo en el ganado bovino.
La
sulfabromometacina se ha utilizado para atacar la coccidiosis y la necrosis de las patas en los bovinos.
Producen niveles sanguneos rpidos, con una duracin de 48 a 72 horas.
275
Antibiticos
Sulfacloropiridazina sdica
Es una sulfa de accin corta a intermedia, muy soluble en la orina.

En solucin inyectable se debe proteger de la luz y tambin debe protegerse de la congelacin.
En suspensin para administracin oral se debe almacenar a temperatura ambiente y evitar su
congelacin.
En bolos y en polvo se debe mantener a temperatura ambiente y evitar las altas temperaturas, mayor
de 40 C.
Como todas las sulfonamidas, esta sulfa es bacteriosttica cuando se utiliza por si sola, compiten por
el PABA interfiriendo con la formacin del cido flico de la bacteria.
Espectro antibaceriano:
Ataca a grmenes gram (+) entre los que se mencionan a los Estreptococos, Estafilococos, Bacillus
antracis, Clostridium tetani, C. perfringens, tambin ataca a varias cepas de Nocardia.
In vitro tiene actividad en contra de algunos grmenes gram (-) como Shigella, Salmonella, E. Coli,
Klebsiella, Enterobacter, Pasteurella y Proteus.
Tambien es activa contra ricketsias y protozoarios como Toxoplasma y Coccidias.
Las sulfas pierden mucha de su capacidad antibacteriana en presencia del pus, tejido necrtico o en
las reas con dao celular muy extenso.
Usos de la Sulfacloropiridazina.
Se recomienda para el tratamiento de la diarrea de las terneras menores de un mes causada o
complicada con E. Coli, en cerdos tambin se recomienda en el tratamiento de la colibacilosis.
Dosis:
Bovinos 3350 mg/kg cada 12 horas en casos de neumona por cinco das.
En terneras de 33 a 50 mg/kg por 1 a 5 das. En cerdos 50 mg/kg cada 12 horas por 3 a 5 das, en el
agua de bebida tambin se puede administrar con eficiencia.
Sulfas combinadas con Trimetoprim o Sulfas Potenciadas

Sufonamidas no absorbibles en tubo digestivo
Las propiedades farmacolgicas del trimetoprim se discutirn ms adelante sin embargo en esta
seccin se har mencin de algunas de sus propiedades, con el fin de complementar la informacin
relacionada con la combinacin de las sulfas. Las sulfas combinadas con el trimetoprim reciben el
nombre de cotrimoxazole, entre las sulfas combinadas con trimetoprim se han utilizado la sulfadiazina,
el sulfametoxazole y otras como la sulfadimina. Por si solas las sulfonamidas son bacteriostticas
mientras que el trimetoprim es bactericida, al combinarlos las sulfas con el trimetoprim, las sulfas se
vuelven bactericidas. Las sulfas potenciadas inhiben secuencialmente a las enzimas que participan en
la fabricacin del cido flico, inhibiendo la sntesis bacteriana de timidina. La proporcin ptima in
vitro para atacar a la mayora de las bacterias susceptibles es de 1:20, es decir una parte de
trimetoprim y 20 partes de sulfa. El espectro antibacteriano de las sulfas potenciadas es bastante
amplio, y entre las bacterias gram + ms susceptibles se pueden mencionar a la mayora de los
Estreptoccocos, muchas cepas de Estafilococos y Nocardia. Tambin son susceptibles gran nmero
de bacterias de la familia Enterobacteriaceae, pero no afecta a Pseudomona aeruginosa. La
combinacin de antibacterianos tambin puede afectar a algunos protozoarios como Pneumocystis
carinii, coccidias y toxoplasma. Tal parece que las sulfas potenciadas no son efectivas contra la
mayora de los grmenes anaerobios.
276
Antibiticos
La resistencia es difcil de establecer, y cuando se presenta es mediada por plsmidos.

Farmacocintica:
La sulfa trimetoprim (S+TMP) se absorbe bien cuando se administra por la va oral.
Se absorbe con ms lentitud cuando se administra por va subcutnea.
La distribucin orgnica del S+TMP es bastante buena y cuando las meninges se encuentran
inflamadas las atraviesa logrando concentraciones en el lquido cerebroespinal hasta del 50% con
relacin a la concentracin plsmatica.
Los dos medicamentos atraviesan la placenta y se difunden hacia la leche.
La S+TMP se excreta sin cambios por la va urinaria por filtracin glomerular y secrecin tubular,
sufre cierto grado de metabolismo en el hgado.
Las sulfas son acetiladas y conjugadas en un cido glucurnico y el trimetoprim da lugar a xidos y
metabolitos hidroxilados.
Es posible que el TMP se metabolice de manera mas extensa en el hgado de los rumiantes.
La vida media del TMP en diferentes especies es de 2.5 horas en perros, hasta 3 horas en caballos y
1.5 horas en vacas.
La vida media de la sulfadiazina en diferentes especies es de 9.84 horas en perros, 2.71 horas en
caballos y 2.5 horas en vacas.
A pesar de que el TMP desaparece con rapidez del plasma, permanece por mas tiempo en tejidos.
Efectos adversos:
Se han observado efectos adversos en perros como la queratoconjuntivitis sicca que en ocasiones
puede ser irreversible, tambin se ha observado la hepatitis neutrofilica aguda acompaada de
ictericia, en otras ocasiones se ha observado la presencia de vmito, anorexia, diarrea, fiebre,
anemia hemoltica, urticaria, poliartritis, inflamacin de cara, polidipsia, poliuria y colestasis.
Es posible que se puedan presentar reacciones de hipersensibilidad aguda de tipo I o anafilaxia o
bien una reaccin de tipo III o enfermedad de suero.
Las reacciones de hipersensibilidad parecen ser ms comunes en las razas de perros grandes
como el Doberman.
En los gatos se han presentado reacciones de hipersensibilidad que se manifiestan con anorexia,
leucopenia y anemia.
En los caballos se ha observado que despus de la inyeccin intravenosa se presenta una reaccin
de prurito y cuando se utiliza terapia oral con S+TMP se puede presentar diarrea en algunos
caballos.
Dosis:
Perros: 30 mg/kg cada 12 horas por 3 a 5 das cuando se encuentra presente Nocardia entonces
se debe duplicar la dosis.
En caso de mastitis 30 mg/kg oral 2 veces al da por siete das.
Gatos: 30 mg/kg cada 12 horas oral por 3 a 5 das cuando Nocardia esta se duplica la dosis.
Bovinos: 25 mg/kg IV, IM cada 24 horas por 3 a 5 das y en becerras 50 mg/kg cada 24 horas.
Caballos: 15 mg/kg cada 8 a 12 horas por 3 a 5 das en potros 15 mg/kg IV cada 12 horas por 3 a
5 das.
Porcinos: 48 mg/kg.
Aves: se utiliza la suspensin oral que tiene 240 mg/en 5 ml y se administran 2 ml por va oral dos
veces al da, es buena para el tratamiento de infecciones entricas producidas por gram (-) y
gram (+).
Para coccidosis en tucanes y minas se usa la suspensin oral con 240 mg en 5 ml a razn de 2.2
ml/kg, pero tambin se pueden mezclar en el alimento.
Existen muchas otras sulfonamidas en el mercado comercial, de las cuales algunas no tienen
277
Antibiticos
respaldo en la literatura tcnica, cientfica que permita estudiar su ventaja y desventaja. Otras son
sulfas de uso comn cuya literatura estuvo en auge hace algunas dcadas y sus propiedades
teraputicas corresponde a las sulfonamidas en general; por ejemplo:
Sulfadimetilpirimidina, sulfadoxina
sulfametopiracina, sulfamonotoxinas
sulfatolamida, sulfostimidina.
3. Sulfonamidas no absorbibles por el tubo digestivo.
Las sulfas entricas son muy tiles para tratar infecciones entricas.
Esto se debe esto se debe que en el intestino son altamente ionizadas, por tal motivo permanecen en
la ingesta donde ejercen una accin bacteriosttica o bactericida sobre todo en las bacterias
coliformes.
Sulfaguanidina
Es una combinacin de sulfamilamina con guanidina.

En el hombre si se absorbe hacia el torrente sanguneo en grandes cantidades y es excretada por
la orina en forma acetilada.
Dosis:
Ternera; potro: inicial 130 mg/kg y 90 mg/kg. Cada 12 horas (cuatro das).
Oveja, cerdo: primer da 300 mg/kg. Y tres das despus 180 mg/kg.
Perro, gato: inicial 180 mg/kg. Manteniendo 90 mg/kg cada 8 horas.
Succinilsulfatizlo (sulfaxucidina)
Ftaliesulfatiazol (sulfatalidina).
En el tubo digestivo son hidrolizadas por las bacterias al liberar sulfatiazol y a los radicales del cido
succnico y cido ptalico, respectivamente.
Cuando se deja de administrar el medicamento, la flora bacteriana vuelve rpidamente a la
normalidad.
Poca cantidad de sulfa es absorbida y es rpidamente excretada por el rin.
La sulfatalidina es la ms potente contra las bacterias coliformes y produce menos heces lquidas; es
efectiva aun en la presencia de diarrea acuosa y se prefiere a la sulfasuxidina.
El uso continuo de sulfatalicidina y sulfasuxidina por cinco das prolonga el tiempo de sangrado del
hombre, lo cual puede producir hemorragias graves.
El medicamento destruye a los organismos bacterianos tiles que sintetizan la vitamina K (B, subtilis,
estafilococos y cepas no patgenas de E. coli) se pueden evitar o tratar estos efectos con la
administracin de vitamina K por va oral o parenteral.
Ptalilsulfacetamida (Talamid)
Es un derivado de cido ptlico de la sulfacetamida.

Se dice que es capaz de difundirse hacia la mucosa intestinal en mayor concentracin que
cualquier otra sulfa y por eso es ms efectiva para controlar patgenos intestinales como Shigella.
Uso General de las Sulfas Entricas en Carnvoros y Omnvoros:
a) Tratamiento de enfermedades infecciosas entricas.
278
Antibiticos
b) Esterilizacin del intestino antes y despus de su ciruga; es posible

neomicina y otros antibiticos.
c) Tratamiento de infecciones del conducto urinario con bacterias coliformes.
combinarlas con
Obsrvese que las sulfas para su uso general tambin son tiles en el tratamiento de las
enfermedades entricas, por ser secretadas en los jugos intestinales en buena concentracin, sobre
todo en contra de microorganismos que se alojan en las criptas de las mucosas.
La mayora de las sulfas se dosifican a razn de 72 mg/kg ya sea por va oral, IV, IM o IP.
Resumen de las interacciones que pueden presentarse entre las sulfonamidas y otros
medicamentos
SULFONAMIDAS INTERACCION CON
EFECTOS POSIBLES
Sulfadiazina,
Anestsicos locales
Disminuyen la actividad
sulfametoxasol,
sulfapiridina
y
sulfisoxasol
Sulfacetine,
Benzocana, procaina, Disminuyen la actividad antibacteriana del
sulfasalacine
tetracaina y butacaina cido Para-aminobenzoico
Sulfisoxasol
Tiopental
y Impide la conjugacin del tiopental y
metroxanate
metroxanate con protena plsticas
Sulfalazine
Fenobarbital
Se aumenta la secrecin biliar de
sulfalazine.
Digoxin
Disminuye la biodisponibilidad de la digitalis
Sulfametoxasol
Anticoagulantes
Disminuye el metabolismo heptico de los
orales
anticoagulantes
Sulfixosol,
Tolbutamide
y Inhibe el metabolismo de hipoglucemiantes
sulfametazona y clorpropamide
sulfametazina
Inhibidores de la Hidrofolato Reductasa: Trimetoprim, Ormetoprim,

Aditoprim
Trimetoprim (TMP)
Origen y qumica:
Deriva de las 2,4 diamino-pirimidinas que se usaron para tratar la malaria.
Posee una capacidad bacteriana contra grmenes gram (+) y gram (-).
Farmacodinamia:
Inhibe la enzima dihidrofolato reductasa que interviene en la formacin del cido flico; as evita la
formacin de metabolitos esenciales en la clula bacteriana y de algunos protozoarios.
No afectan las clulas de los mamiferos, el trimetoprim inhibe de manera competitiva en la enzima de
279
Antibiticos
las bacterias y plsmidos a concentraciones 50 mil veces menor que la necesaria para afectar a la
clula de animales domsticos y al hombre.
La carencia de cido tetraflico impide las reacciones de transferencia de un carbono, necesario para
la sntesis de algunos aminocidos entre los que se menciona a la glicina y a la metionina, y as
mismo se inhibe la formacin de purinas y de timidina para que finalmente se inhiba la formacin de
DNA y de RNA de protenas.
Debido a que se requieren cantidades pequeisimas de cido tetrahidroflico para que por medio de
la timilidato sintetasa se lleve a cabo la biosntesis de la timidina, se sugiere que esta es la reaccin
critica que se inhibe por la accin del trimetoprim.
La presencia de pus puede inhibir la accin del trimetoprim debido a que la presencia de timidina y
timina en las heridas necrticas.
Posee la facultad de aumentar la capacidad de antibiosis de las polimixinas.
Farmacocintica:
El trimetoprim se absorbe rpidamente en todas las especies animales cuando se administra por va
bucal o parenteral.
En los animales, su vida media biolgica es mucho ms corta; en el caballo y en el perro es menor a
cuatro horas, en las gallinas, vacas y cerdos es de menor de dos horas, y en ovejas y cabras es
menor de una hora.
El trimetoprim presenta un volumen de distribucin mucho mayor que el de la sulfadiazina.
Casi la mitad de la dosis de trimetoprim se une a las protenas plasmticas y el frmaco libre es
rpidamente inactivado por conjugacin, el rin lo excreta por filtracin glomerular y la velocidad de
excrecin es proporcional a la acidez de la orina: a mayor acidez, mayor excrecin.
La vaca lechera que reciba trimetoprim debe ser retirada de la lnea de ordea por 72 horas sin la
administracin de medicamento si se administr por va oral, y siete das si es por inyeccin.
Los animales de rastro deben ser sacrificados 28 das despus de la ltima inyeccin o 5 das
despus de la ltima dosis oral.
Es raro administrar teraputicamente el trimetoprim por s solo; en la actualidad se combina con el
sulfametoxazol para formar una mezcla sinrgica en proporcin de 1 a 4, de donde resulta el
compuesto llamado cotrimoxazole.
Sulfametoxasol
Trimetoprim
Con este compuesto se tratan las enfermedades respiratorias y urinarias.

Los grmenes que son susceptibles al cotrimoxalone son:
Meningococos, Neumococos, Haemophilus influenzae, Brucella, E.coli, Klebsiella enterobacteriaceae.
En medicina veterinaria se utilizan combinaciones de trimetoprim con varias sulfonamidas.
Se ha observado clnicamente que a pesar de que las vidas medias biolgicas de los medicamento
son diferentes en las varias especies domsticas, el efecto antibacteriano se sigue ejerciendo debido
a que las bacterias son daadas en su metabolismo de una manera tal; que a pesar que las
concentraciones mnimas inhibitorias (MIC) del medicamento no se mantienen, la mejora clnica de
los pacientes se hace patente de manera continua.
280
Antibiticos
Dosis:
50-100 mg/kg de trimetoprim. En las pequeas especies, cada seis horas por tres das.
Grandes especies, cada 12 a 14 horas por 3 a 5 das.
En resumen, el mecanismo de accin de las sulfonamidas y trimetroprim se muestra en el
siguiente esquema.
281
Antibiticos
Nitrofuranos
Origen y qumica:
Los nitrofuranos son compuestos del anillo heterocclico furano, con un grupo nitro en posicin 5, de
los que se han producido varios compuestos, con propiedades antimicrobianas muy variadas, que van
desde bacterias, algunos protozoarios y hongos.
Los principales nitrofuranos que se utilizan son:
Nitrofurazona
Nitrofurantona
Furazolidona
Furaltadona
Accin farmacolgica:
Son bacteriostticos, afectando a gram positivos y negativos.
Farmacocintica:
Se absorben poco por tracto gastrointestinal, ya que no es completa la absorcin.
Se excreta por rin y por heces.
Farmacodinamia:
Presentan dos mecanismos de accin sobre las bacterias.
Inhibicin del metabolismo de los carbohidratos, lo cual se logra evitando, la formacin de acetil
Co-A, a partir de piruvato; bloquea la accin del citrato lo cual impide que la acetil Co-A pase de la
mitocondria al citosol y bloquee el metabolismo del oxalacetato y el malato.
El segundo involucra a los metabolitos intermedios que se forman a partir de la reduccin de
nitrofuranos por enzimas como la nitrofurazona reductasa. Estos metabolitos intermedios originan
un rompimiento en la cadena del DNA de la bacteria, el cual si no es reparado por la bacteria le
provoca la muerte.
Vmito, diarrea, sangrado gastrointestinal, eosinofilia, alteraciones motoras del ojo y neuritis perifrica.
Contraindicaciones:
En bovinos causa signos neurolgicos, parlisis en miembros posteriores, convulsiones, coma y
muerte.
No debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal, heptica, con heridas con pus e
hipersensibles al medicamento.
Posologa y Usos teraputicos:
NITROFURANO
Nitrofurazona
USOS CLNICOS
DOSIS
Infecciones
cutneas,
profilaxis, Tpica: 0.2%
abrasiones cutneas, diarreas.
veces por da.
aplicndola 3
282
Antibiticos
Nitrofurantona
Furazolidona
Furaltadona
50-500 ppm/T de alimento

0.05% en el alimento para
diarreas
Antisptico urinario, uso ptimo en pH Perros: 4-5 mg/kg/3 veces por
cido.
da, va oral.
Becerros y equinos: 10 mg/kg,
una a dos veces por da
Diarreas diversas por salmonelosis, 200-250 g/kg de alimento, al
giardiasis en pollos y cerdos.
4% por 10 das.
Diarreas en potros y caballos adultos
6-8 mg/kg/ 8 horas por va oral
10-12 mg/kg/ 8 horas/ 5 das.
Mastitis, diarrea por Salmonelosis y 500 mg/cuarto
micoplasmosis
0.044% en el alimento.
283
Antibiticos
Quinolonas y Fluoroquinolonas
Origen y qumica:
Este grupo es el mayor desarrollo. Los inhibidores de la girasa son sustancias qumicamente similares,
el primer inhibidor de la girasa fue el cido nalidxico, el cual se obtiene de manera sinttica.
Accin farmacolgica:
Se distinguen 3 generaciones de quinolonas.
Las de primera generacin como el ACIDO NALIDIXICO, ACIDO
PIPEMIDICO, ACIDO OXOLINICO.
Presentan bajas concentraciones en plasma y en tejidos y vidas medias
cortas, lo cual hace que sean poco tiles en la prctica clnica, excepto
para el tratamiento de las infecciones
urinarias no complicadas.
Las de segunda generacin como la CIPROFLOXACINA,

FLUMEQUINA, NORFLOXACINA.
Estas son las propiamente llamadas fluoroquinolonas. Tienen

un espectro de actividad ms amplio, cubriendo estafilococos y la
Pseudomona Aeruginosa y ya no slo en el tracto urinario sino
tambin a nivel sistmico.
Las de tercera generacin como la ENROFLOXACINA, DANOFLOXACINA, SARAFLOXACINA,

LEVOFLOXACINA.
Surgieron ante la necesidad clnica de un cubrimiento antibacteriano ms amplio, especficamente

contra bacterias gram (+). Tienen actividad contra enterobacterias, la P. Aeruginosa, grmenes
atpicos y estreptococos.
Las de cuarta generacin como la TROVAFLOXACINA.
Estas nuevas drogas fueron sintetizadas para aumentar el

espectro antibacteriano contra los anaerobios, preservando a su
vez el espectro previo de las quinolonas de tercera generacin.
Farmacocintica:
El cido nalidxico se absorbe por tracto gastrointestinal, se une en
un 100% a protenas sricas, por lo que no hay accin antibacteriana general.
Se excreta por orina, en forma inactiva y unido al cido glucornico.
De las dems quinolonas su distribucin es escasa, con una absorcin intestinal mnima.
Tiende a fijarse en los tejidos lo poco que llega a ellos.
Farmacodinamia:
Inhiben a la DNA girasa o topoisomerasa II, por lo que hay un desenvolvimiento continuo y no hay
sntesis o replicacin del DNA. (autoduplicacin del DNA).
284
Antibiticos
Puede para el cido nalidxico, dar lugar a pruebas falsas positivas para glucosa (hiperglucemia y
glucosuria), pueden presentarse trastornos gastrointestinales, erupciones cutneas, sensibilizacin a
la luz solar, trastornos visuales.
En las quinolonas de segunda y tercera generacin los efectos que se reportan son casi nulos, slo se
advierte no utilizarse durante el embarazo.
Resistencia bacteriana:
Modificacin de los genes que codifican para las topoisomerasas.
Disminucin en la permeabilidad bacteriana a las quinolonas.
Sistemas de extraccin activa de la droga fuera de la bacteria.
Nota: No se han identificado mecanismos de resistencia mediados por plsmidos. La Pseudomona

Aeruginosa y el Estafilococo Aureus desarrollan resistencia rpidamente. Se presenta resistencia
cruzada entre todas las quinolonas.
Contraindicaciones:
No administrar a hembras gestantes, animales con insuficiencia renal, o con hipersensibilidad.
El tiempo de retiro es de 5 das antes del sacrificio de los animales utilizacin de los productos de
origen animal.
Usos teraputicos y Posologa:
Quinolona/
fluoroquinolona
Usos
Dosis
*cido nalidxico
Contra
bacterias
gram
(-).
E.coli,
Pseudomona aureoginosa y Serratia sp. Son
resistentes. til en infecciones de vas
urinarias,
colibacilosis,
salmonelosis,
diarreas neonatales, clera aviar y
enfermedad crnica respiratoria.
No se ha usado en veterinaria todava, pero
su espectro es contra gram negativos.
Espectro intermedio con predominio de gram
negativos. Induce resistencias rpidamente.
Util en infecciones causadas por E.coli,
Salmonella sp, Pseudomona sp, Shigella sp,
Proteus sp, Klebsiella sp, Haemophilus sp,
Sthaphylococcus sp, Borrelia sp, Chlamydia
sp, Mycobacterium sp, Campylobacter sp,
Streptococcus sp.
50 mg/kg/ oral en perros,

dividida en dos a cuatro
dosis.
*Acido pipemdico
*Acido oxolnico
**Flumequina
An no se determinan.
En aves se da a razn de
150 mg/l
25-50 mg/kg cada 12-24
horas.
285
Antibiticos
**Ciprofloxacina
**Norfloxacina
***Enrofloxacina
***Danofloxacina
***Sarafloxacina
Enfermedades respiratorias, urinarias y

gastrointestinales.
Pleuroneumona
fibrinosa,
neumona
enzootica,
rinitis
atrfica,
complejo
neumnico, colibacilosis, enfermedad del
edema, salmonelosis, enteritis hemorrgica
y proliferativa, MMA, erisipelosis, piodermas,
gabarro, abscesos.
Mismos usos que ciprofloxacina
Cerdos: 3-4 mg/kg IV

Becerros: 2mg/kg IV
Perros: 11-33 mg/kg cada
12 horas por 4 das. IV
5-7 mg/kg cada 24 horas por

3 a 5 das. IM, IV
aves: 175 mg/l de agua de
bebida por 3-5 das y 14
mg/kg cada 24 horas, 3 a 5
das. IM
Becerros y cerdos: 7 mg/kg
Mismos usos que ciprofloxacina
Perros y gatos: 5 mg/kg
IM,IV cada 24 horas.
Rumiantes y cerdos: 2.5
mg/kg IM, IV cada 24 horas.
Aves: 50 ppm/ da durante 3
a 5 das
Enfermedades
respiratorias,
mastitis, Cerdos: 1.25 mg/kg / 3 das.
urinarias, micoplasmosis, clamidiasis y Enfermedades urinarias: 2-5
crnica respiratoria.
mg/kg/ 3 das
En agua a razn de 20-50
ppm
En alimento a razn de 40
ppm
Enfermedades respiratorias:
24 ppm/ 24 das
Aves: 2.5-5 mg/kg hasta por
7 das
Micoplasmosis, enfermedades respiratorias 50 ppm en el agua de
bebida durante 5 das
* primera generacin
** segunda generacin
*** tercera generacin
286
Antibiticos
Tiamulina
Origen y qumica:
Antibitico derivado del pleuromutilin producido por Pleurotus mutilis.
Accin farmacolgica:
Acta sobre gram positivos y es ideal contra micoplasmas.
Su principal uso es contra Brachispira hyodisenteriae.
Farmacocintica:
Se proporciona en el alimento y se absorbe muy rpido. Muestra una circulacin enteroheptica y la
eliminacin ocurre por orina, heces y bilis.
Farmacodinamia:
Acta inhibiendo la sntesis protenica, por efecto a nivel de la subunidad 50s.
Genera menos resistencia que la Tilosina, an contra micoplasmas.
Posologa:
6.5-9 mg/kg / da administrados en el alimento o en el agua de bebida.
Usos teraputicos:
Se utiliza conjuntamente con la nistatina, ya que puede haber asociacin mictica en la disentera
porcina.
Es efectiva para micoplasmas involucrados en la neumona enzotica del cerdo y en la enfermedad
crnica respiratoria de las aves.
Irritacin cutnea en zahurdas, que tienen sistema deficiente de eliminacin de excretas.
La irritacin es en el abdomen y en la parte interna de las patas.
Contraindicaciones:
No administrase con alimento que contenga coccidianos ionforos de tipo polister como la
monensina.
Nombre comercial:
Tiamutin, polvo soluble.
Rifampicina
Desarrollada por Sensi a partir de las rifamicinas, de la cual es
un derivado semisinttico.
La rifampicina tiene un marcado lugar en el tratamiento de las
micobacteriosis, muy especialmente de la tuberculosis. Sin
embargo, sus caractersticas de ser fcilmente administrada
por va bucal, su gran absorcin y distribucin en el
organismo, donde atraviesa con facilidad todas las barreras
orgnicas, alcanzando concentraciones tiles, unidos a su
287
Antimicticos
caracterstica de amplio espectro, la han hecho til para tratar afecciones no especficas producidas
por grmenes sensibles a ella, pero siempre que no existan otras que puedan suplantarlas.
Acta inhibiendo la DNA polimerasa RNA dependiente de los grmenes. Tienen marcada accin
deletrea sobre la esfera heptica y numerosas acciones derivadas de su comportamiento como
antgeno, con lo cual el organismo produce anticuerpos, que en una introduccin posterior pueden
ocasionar un shock antgeno-anticuerpo, con severo compromiso renal.
Si bien el objetivo es preservar el uso de la rifampicina para tuberculosis, ya que en esta
enfermedad es una droga fundamental, y su prdida por emergencia de resistencia bacteriana,
puede traer severas consecuencias para el enfermo.
Un anlogo de ella, la rifabutina, no tiene indicacin sino en tuberculosis y micobacteriosis atpicas
(Mycobacterium avium).
287
Antimicticos
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290
Antimicticos
Medicamentos Antimicticos
Estos medicamentos son de dos clases; fungicidas, que destruyen o matan a los hongos y
fungistticos que inhiben el crecimiento y multiplicacin de los hongos.
Las infecciones por hongos en el hombre y los animales pueden ser externas cuando atacan la piel,
pelo, tejidos crneos, etc., o sistmicas cuando causan problemas internos en el organismo animal.
Los ejemplos de este tipo de padecimientos son las neumonas micticas de las gallinas y el aborto
mictico de los bovinos.
Es obvio que las infecciones por hongos que atacan a piel y dems rganos externos son
teraputicamente ms fciles de controlar que las infecciones sistmicas, aunque stas ltimas son
del todo incontrolables.
Clasificacin de los agentes antimicticos
Polienos
Anfotericina B, Nistatina, Natamicina
Griseofulvina y flucitocina
Griseofulvina y flucitocina
Imidazoles
Clotrimazol, Miconazol, Enilconazol
Triazoles
Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol
Otros
Undicilinato de zinc, cido caprlico, cido benzoico, cido propinico, fenol 2%, yodo, azul de
metileno, violeta de genciana, compuestos mercuriales, sulfato de cobre, etc.
Entre las enfermedades por hongos que producen las infecciones sistmicas se pueden mencionar
las aspergilosis, blastomicosis, coccidioidomicosis, criptococosis, histoplasmosis, mucormicosis, y las
paracoccidioidomicosis.
Por lo general las infecciones anteriores penetran al husped por va area y por lo general la
infeccin se limita al pulmn.
Los hongos se pueden diseminar por va sangunea a rganos especficos; produciendo
enfermedades como el caso de la mucormicosis se pueden diseminar de manera directa hacia las
rbitas o hacia el cerebro.
En la actualidad existen nuevos agentes antimicticos, como el clotrimazol, y otros viejos, como los
cidos grasos, que todava se utilizan en el tratamiento de las infecciones por hongos en los
animales domsticos.
Desde el punto de vista teraputico las infecciones por hongos se clasifican en superficiales,
profundas y sistmicas.
El tratamiento de la micosis.
Para que la teraputica antimictica sea efectiva se hace necesario que se identifique el tipo de
hongo que est produciendo el problema, y esta accin es usual que sea difcil en el caso de las
micosis sistmicas sobre todo cuando los medicamentos de accin antimictica para administracin
sistmica son potencialmente txicos.
Debido a que el mdico veterinario se encuentra en situaciones tales que puede tener acceso a lo
ms moderno de la terapia antimictica, pero en algunas ocasiones se encuentra alejado de los
centros de distribucin farmacutica modernos y necesita de utilizar medicamentos que se han
utilizado desde antao.
291
Antimicticos
Lo que justifica el estudiar las sustancias ms antiguas y las ms recientes.

De las micosis ms importantes que afectan a los animales domsticos se pueden citar las
siguientes:
El Trichophyton mentagrophytes (granulare) afectan a perros y gatos de campo, caballos, vacas,
ovejas, cerdos, colonias de animales de laboratorio y a la gente de campo; es muy raro su
presencia en cerdos pero usual en perros; frecuente en gatos y caballos; su presencia es
ocasional en vacas y ovejas.
El trichophyton verrucosum es usual su presencia en vacas y frecuente en gente de campo.
El trichophyton equinum es usual en caballos y ocasional en los caballerangos.
El microsporum canis es usual en perros y gatos; frecuente en gente citadina y ocasional en
caballos y primates.
El Microsporum gypseum es frecuente en caballos; ocasional en perros y raro en gatos.
El Microsporum nanum es un hongo de presencia usual en los suinos.
El Microsporum gallinae es usual su presencia en aves.
Sulfato de cobre
Se aplica contra hongos en forma de ungento o pasta, a no ms de 5% de concentracin, o en
solucin acuosa al 1 al 2%. Se aplica una vez al da.
Es fungicida muy activo por su poder astringente y su efecto custico. Se presenta en combinacin
con cidos grasos, como el undecilnico, y se le llama undecilenato de cobre.
Tambin se expende en un complejo cprico de 6-metoxi-1-fenazinol-5-10-dixido, al que le asigna el
nombre de cuprimixin o unitop.
Es de color verde oscuro, y al aplicarse al tejido vivo libera la mixima, lo que hace que cambie su
color de verde en rosa.
Ataca a trichophyton, Microsporum y Candida.
Monosulfiram
Es uno de los compuestos orgnicos azufrados ms activos como fungicida. Debe guardarse en
frascos mbar, en lugares frescos.
En un slido amarillo o amarillo-caf, de olor sulfuroso.
Se utiliza en caso de micosis cutneas del ganado, en solucin alcohlica al 25%. Se debe pintar el
rea de piel afectada, previo lavado y remocin de costras.
Se debe repetir el tratamiento cada dos o tres das; la curacin es lenta. En pequeas especies se
utilizan concentraciones al 2.5% para mayor seguridad, aunque tiene lenta eficacia al controlar
micosis.
Tambin se mezcla en jabones a concentraciones no mayores del 5%, ya sea en pastilla o en
emulsin.
Es muy til contra la sarna sarcptica y demodcica y ataca a gran variedad de ectoparsitos (
pulgas, piojos, etc.).
Salicilanilida
Esta y varias clorosalicilidas son medicamentos antimicticos de reciente invencin.
La salicilanilida es una substancia sin olor, de color rosado, ligeramente soluble en agua, pero muy
estable en solventes orgnicos.
Es efectiva contra Microsporum y algunas cepas de Trichopyton.
Es principalmente fungisttico y se aplica en forma de ungento en una concentracin no mayor de
5%. A mayor concentracin puede ser irritante. Se aplicara diariamente, durante el tiempo necesario
para abatir la infeccin.
292
Antimicticos
Violeta Cristal
Es una tintura del grupo rosanilina con una accin fungisttica efectiva contra Monilia, Torula,
Microsporum y Trichopyton.
Es muy conocido por el color prpura verdoso obscuro. Es soluble en proporcin de 1:200 en agua,
muy soluble en alcohol y cloroformo.
Su nombre qumico es hexametilpararrosonilina. Estos compuestos junto con el violeta cristal forman
la violeta de genciana.
Adems de ser antimicticos atacan a las bacterias grampositivas; se les ha utilizado como
antiparasitarios, en especial contra oxiuros y estrongilos.
Como fungistticos se utilizan principalmente para atacar micosis cutneas de animales pequeos,
en concentraciones de 1.35% para tratar la candidiasis vaginal.
La tintura de violeta de cristal pura, o la forma de bismuto de violeta cristal al 1% en ungento, se
utilizan para tratar la Tinea pedis.
Diclorofen
Este compuesto, adems de ser efectivo contra tenias, es tambin un fungicida de gran utilidad. Se
usa en ungento o solucin hidroalcohlica en concentracin de 2%.
Su eficacia se obtiene con pocas aplicaciones, pero se debe aplicar una vez al da durante tres das
seguidos, o una aplicacin cada tercer da, tres veces.
Se puede utilizar en todas las especies domsticas, sobre todo contra fungosis causadas por
Trichopyton o Microsporum.
cido Undecilenico o undecenoico
Es un lquido amarillo oleoso, de olor graso caracterstico. Insoluble en agua, pero miscible con
aceites y solventes orgnicos.
Es fungisttico y tiene especial accin contra Miscrosporum; adems posee una accin bactericida.
En ungento se usa al 15% y en solucin al 10%. Muestra su mayor eficacia a pH cido, por lo cual
se le combina con el cido propinico y otros.
Se ha utilizado tambin el propionato de sodio para controlar la acetonemia a razn de kg diario.
cido Caprlico
Se usa en forma de sales de zinc y sdicas llamadas caprilatos, caproatos y acetoatos.
La sal sdica es hidrosoluble, pero la sal de zinc no es soluble.
Son los mejores fungicidas del grupo de los cidos grasos.
Se utilizan contra micosis cutneas en pequeas especies, en una concentracin del 15%, aisladas o
combinadas entre si.
cido benzoico y cido salicilico
Posee propiedades bacteriostticas y fungistticas, sobre todo a pH cido de 5.
Se utiliza al 6% al cual se aade un 3% de cido saliclico, disuelto en ungento a base de
polietilenglicol y agua.
Esta combinacin es fungisttica y queratoltica; til en las infecciones micticas y de la piel en
pequeas especies.
En la industria, el cido benzoico se utiliza como preservativo de frutas y alimentos.
Yoduros
De accin desconocida pero parece que aumentan la resistencia del paciente estimulando sistema
halida-perxido de las clulas fagocticas.
El yoduro de sodio se utiliza en las esporotricosis pero es ms efectivo el itraconozale.
El yoduro de sodio combinado con el ketaconazole parecen ejercer un efecto aditivo.
293
Antimicticos
Dosis:
Gatos 20 mg/kg; perros 40 mg/kg, oral una o dos veces al da con una respuesta de 1 a 4 semanas,
continuar por varias semanas despus de un buen efecto.
En vacas para hongo de la piel IV 1 g/15 kg en solucin al 10%
Griseofulvina
Este antimictico se obtiene de Penicillium griseofulvum; es

insoluble en agua y termoestable.
Estable en estado seco , a 38 C, hasta durante 20 meses.
Espectro antimictico:
Ataca a todos los dermatofitos, inhibe el crecimiento in vitro de
varias especies de Trichophyton y epidermophyton.
No ataca a bacterias ni a otros hongos. Acta mejor en las etapas
tempranas de la infeccin mictica; los micelios de Microsporum y
Trichophyton destruyen la griseofulvina.
Mecanismo de accin:
La unin del medicamento con las clulas ocurre en dos fases: una de efecto inmediato y que no
requiere de energa; otra de mayor duracin, que se relaciona ntimamente con el metabolismo de la
clula.
El medicamento se une a los lpidos celulares sin unirse al DNA ni al RNA; provoca una sntesis de
DNA mayor de lo necesario; esto da lugar a acumulacin que deforma la clula, se inhibe su
crecimiento.
Se observa que se conjuga a la protena de los microtbulos del hongo.
Debido a su mecanismo de accin su uso se limita a infecciones en donde el hongo est en franco
crecimiento debido a que uno de los efectos principales de la griseofulvina es inhibir la mitosis de
los hongos.
Se ha observado que es capaz de estimular la actividad enzimtica del hgado, por lo cual disminuye
la actividad de los anticoagulantes del tipo de la hidroxicumarina, como la warfarina.
Por otro lado se ha observado que los barbituratos deprimen la actividad de la griseofulvina.
Absorcin, Metabolismo y Excrecin:
Se absorbe bien en el intestino sobre todo si la dieta que acompaa a la medicacin es de tipo
graso.
Gran cantidad de una dosis se elimina en las heces. El medicamento posee afinidad por la piel
enferma y se deposita en las clulas precursoras de queratina donde persiste. Cuando stas clulas
se diferencian y forman queratina con la presencia de la griseofulvina, se evita la invasin de los
hongos.
Esta es la razn por la que la piel, el pelo y las uas nuevas sean las primeras en quedar libres de la
enfermedad.
Cuando la queratina infectada por hongos se cae al descamarse, se lleva consigo al hongo.
La nueva piel y pelo vienen saturados de griseofulvina, la cual impide la proliferacin de hongos.
Se puede detectar la griseofulvina en el estrato crneo de la piel 48 a 72 horas despus de iniciar el
tratamiento.
No se encuentran cantidades apreciables de griseofulvina en lquidos, tejidos y cavidades del
organismo animal.
Se ha combinado la griseofulvina con sulfxido de dimetilo al tratar infecciones por Microsporum
canis en caballos y gatos.
El tratamiento local es de una duracin aproximada de 10 das.
294
Antimicticos
Toxicidad:
Es teratognico en gatos, sobre todo durante el primer tercio de la gestacin, dando lugar a
malformacin del cerebro, anormalidades esquelticas , espina bifida, anoftalmia, y atresia anal. No
debe administrarse en hembras preadas.
Dosis:
Perro y gato: 25 a 40 mg/kg/da, por va oral durante tres a cuatro semanas en aquellas infecciones
de piel y faneras.
Debe cortarse el pelo del animal lo ms corto posible y recomendar una extremada limpieza.
En lesiones onicomicticas (onicos=ua) la terapia es ms prolongada, pero dura de tres a 4 meses y
hasta un ao.
Becerro y vaca: 2.5 a 5 gramos/da durante una semana.
Caballo: 2.5 a 5 gramos/da durante tres a cuatro semanas.
Recomendaciones tiles para evitar la reinfeccin:
Desinfectar el rea de la vivienda del animal.
Destruir la cama vieja (quemndola es el mejor control).
Pelar lo ms corto posible el pelo de los animales.
Examinar frecuentemente y con mucha atencin a los animales afectados.
Antibiticos Antifungales polinicos
En este grupo se acomodan la anfotericina B y la nistatina.
Anfotericina B
Se obtiene de
Streptomyces, el
cual produce dos
anfotericinas: A y
B.
La
de
uso
teraputico es la
B, que es un
antibitico
muy
similar
a
la
nistatina.
Es insoluble en agua, inestable a 37 C. Su pH ptimo es de 6 a 7.5; el pH cido disminuye su

eficacia.
Se le combina con deoxicolato sdico para formar una dispersin coloidal que permita su aplicacin
intravenosa.
Efecto antimictico:
Es de amplio espectro, ataca a Histoplasma, Criptococcus, coccidioides, Candida, Rhodotorul,
Sporottrichum, Blastomyces, Lishmania brasiliensis y Leishmania mexicana. No ataca a bacterias,
Rickettsias, ni virus; es fungisttico y fungicida.
Mecanismo de accin:
Se conjuga con el ergosterol en la membrana provocando la salida del contenido celular, en las
clulas mamferas se conjuga con el colesterol de la membrana pero con menos intensidad.
295
Antimicticos
Absorcin, Metabolismo y Excrecin:

Es un macrlido que en su estructura tiene partes lipoflicas e hidroflicas.
Lo que le permite comportamientos farmacocinticos variados.
No se absorbe bien en el intestino y cuando se administra por va parenteral se prefiere la va
intravenosa.
Despus de su aplicacin produce niveles teraputicos sanguneos que perduran 24 horas, pero se
ha observado que persiste durante semanas.
Al suprimir la medicacin diaria se excreta en la orina en cantidades muy pequeas durante
semanas.
Se difunde muy poco hacia el lquido cefalorraqudeo y cmaras oculares.
Usos:
Es el medicamento de eleccin en el caso de las candidiasis y criptococosis diseminadas
combinadas con la flucitocina.
En micosis generalizadas mortales, como histoplasmosis, blastomicosis y coccidioidomicosis.
En medicina veterinaria los perros son los que han sido sometidos a terapia mediante este
compuesto, con dosis de 0.5 mg/kg por va intravenosas por da.
Para su aplicacin el compuesto se disuelve primero en agua destilada y luego se le aade dextrosa
al 5%, de tal manera que de una concentracin final 0.1 mg/ml.
La solucin inyectable debe descartarse sin excusa ante la presencia de cualquier precipitado por
pequeo que sea.
No se diluir en soluciones electrolticas, cidas ni aadidas con preservativos porque se precipita.
Nistatina
Es un antimictico, al igual que la anfotericina forman el
grupo antimictico llamado de los polienos.
La nistatina es producida por Streptomyces noursei.
Posee la propiedad de inhibir el crecimiento de una
amplia variedad de hongos, ya sean patgenos o no
patgenos.
No ataca a las bacterias. Es ligeramente soluble en agua,

a razn de 10 a 20 unidades por mililitro.
Se descompone con rapidez en presencia de agua y
plasma. En estado slido desecado es estable hasta por
tres meses, a una temperatura de 40C.
Un miligramo debe contener no menos de 2 000 unidades de nistatina.
Espectro antimictico:
Es fungicida y fungisttico. Los hongos no desarrollan resistencia.
Ataca principalmente a Candida, Pityrsporum, Cryptococcus, Histoplasma, Blastomyces, Trichopyton,
Epidermophyton y Microsporum. Asimismo ataca a algunos hongos filamentosos y dimorficos, se ha
reportado que prototeca es sensible. No ataca a protozoarios, bacterias ni virus.
Mecanismo de accin:
Ocupa los sitios de conjugacin para el ergosterol en la membrana de los hongos y levaduras
sensibles; produce en stos un cambio en la permeabilidad de la membrana y permite la salida de
iones potasio y otros compuestos intracelulares.
Absorcin, metabolismo y excrecin:
Al administrar por va oral no se absorbe en el intestino, por lo que una dosis oral es excretada
totalmente en las heces.
296
Antimicticos
No se absorbe a travs de la piel ni las mucosas. Se ha administrado por va endovenosa para tratar
micosis generalizada en el hombre.
Usos y dosis:
Se ha utilizado para atacar la micosis del buche de pavos, en concentraciones de 62.5 a 250 ppm en
el agua de bebida.
En vacas lecheras se usa para atacar mastitis causadas por levaduras, a razn de un milln de
unidades (24 mg) por cuarto.
En el perro, la dosis oral diaria es de 2000 U.I/kg.
En aves se han empleado dosis orales de 20 000 a 300 000 U.I./pollo de 16 das para tratar
infecciones por Eimeria y Eimeria mxima.
Natamicina (piramicina)
Producida por Streptomyces natiliens, derivado polenico.
Ejerce su accin sobre la membrana celular del hongo. Ataca a hongos filamentosos y dimrficos y a
varias levaduras.
Se usa en ungentos oftlmicos a una concentracin de 5% para atacar infecciones oculares
producidas por Fusarium y Cephalosporium.
Este compuesto es nico porque en suspensin al 2.5% se utiliza en el tratamiento de infecciones
respiratorias.
En vacas se recomienda contra Trichopyton verrucosum, aplicada dos veces en aerosol, con
intervalo de cuatro das.
No irrita y se puede nebulizar cerca de los ojos. Se prepara a 100 ppm en agua, cuidando de no
exponerlo a la luz solar y que los animales sean tratados en la sombra.
Se deben envasar en frascos de plstico porque se inactiva con los metales pesados.
En caballos se recomienda para tratamiento de la micosis por Trichpyton y Microsporum.
Se aplican dos tratamientos con intervalos de cuatro das, pero se aplica con una esponja porque los
caballos se asustan con el nebulizador.
La solucin debe hacerse en agua, a 100 ppm, utilizando de litro en caballos pequeos y jvenes,
y hasta un litro en caballos grandes.
Se recomienda tratar los cepillos y utensilios de los caballos.
La inyeccin intraperitoneal de natamicina es de 10 veces ms txica que la nistatina, por lo cual se
usa solo para aplicacin tpica.
En mastitis por Candida se utilizan 20 ml de una solucin al 2.5% o 10 ml al 5%, una aplicacin diaria
por tres das. Las soluciones se preparan en utensilios de plstico.
Clotrimazol
Pertenece al grupo de los antifungales imidazlicos en los que se incluye el Econazole, Ketoconazole
y miconazole.
Qumicamente es muy afn con el miconazole. Posee la capacidad de afectar
la capacidad de los hongos, interfiere con la funcin del citocromo
responsable de la 14-demetilacin del lanosterol, porque es el precursor del
ergosterol, de esta manera interfiere con la sntesis de ergosterol; afectando
la permeabilidad de la membrana celular del hongo.
Ejerce el mismo efecto en las clulas mamferas pero se requiere de
concentraciones mas elevadas que las que se necesitan para atacar a los
hongos.
Es especialmente activo contra hongos que estn en pleno desarrollo, pero
su efecto es micosttico, siendo posible la reincidencia de la infeccin clnica si la terapia no se
contina.
297
Antimicticos
Es activo contra la mayora de los hongos patgenos incapaces de desarrollar resistencia primaria a
su efecto fungicida.
Se aplica en forma de ungento, en solucin y en bolos vaginales.
Encuentra especial atencin en el tratamiento de infecciones vaginales por Cndida.
En mastitis mictica bovina 100 a 200 mg/cuarto/da o al 1% en solucin o en crema, se aplica de
una a cuatro veces una vez por da.
Miconazol
El nitrato de miconazoles una sustancia incolora, inodora, con un espectro Antimictico bastante
aceptable.
Es
fungicida
eficaz
contra
Trichophyton,
Epidermiphyton, Microsporum, Candida, Criptococcus
y Aspergillus.
Se usa en forma de ungento o solucin al 2%. Para
el tratamiento de la candidiasis es superior a la
nistatina.
Se considera peligroso usarlo en los estados de
preez.
Se administra local o por inyeccin IV.
En vacas con mastitis por cndida se administra un
tratamiento de 8 das con 50 a 100 mg disueltos en 60
ml de agua por cuarto.
En mastitis por aspergillus se administra por va intramamaria.
Ketoconazol
Poco soluble en agua muy lipoflico que necesita de un pH cido para disolverse.
Este es el nico de los
antifungales imidazlicos que
se absorbe por la va oral.
Espectro Antimictico:
Tiene un efecto fungisttico
contara una amplia variedad de
hongos
filamentosos,
incluyendo
a
dermatofitos,
levaduras
y
a
hongos
dimrficos, Malassezia canis es
susceptible.
Por lo general Aspergillus es resistente.
Acta tambin contra algunos grmenes gram positivos, leishmania, Plasmodium, y contra otros
protozoarios.
Se utiliza como ltima opcin para infecciones mucocutneas que no ceden al tratamiento con otros
antifungales o griseofulvina.
En el perro y el gato se utiliza para el tratamiento de micosis en dosis de 10 a 30 mg/kg/da, pero
para afecciones micticas que afectan a la cavidad nasal y al sistema nervioso central se
recomiendan dosis de 40 mg/kg/da. En los gatos se puede aumentar la dosis hasta 70 mg/kg/da sin
provocar muchos efectos secundarios.
Despus de su administracin oral se absorbe con rapidez distribuyndose bien a la mayora de los
tejidos y presentando una vida media de 2.8 horas en la mayora de los perros y su expulsin total
requiere de 24 a 72 horas.
298
Antimicticos
El ketokonazol se ha utilizado en el tratamiento de infecciones por Candida, Blastomices dermatidis,

Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Criptococcus neoformans y Dermatofitos entre otros.
En el caso de candida inhibe que esta produzca micelio y pseudomicelios cuando es fagocitada por
los leucocitos.
Se ha observado que el ketokonazol tambin es efectivo contra blastocistis hominis, tripanosoma
crucei, Trichinella spiralis, Prototeca y Leishmania.
Debido a que inhibe la formacin del colesterol en los mamferos en dosis de 30 mg/kg; en
consecuencia disminuye la sntesis de hormonas derivadas del colesterol como el cortisol, asimismo
puede antagonizar al cortisol ocupando los receptores celulares, para este corticosteroide esta
accin lo hace til en el tratamiento de enfermedades por hipersecrecin adrenal (sndrome de
Cushing), utilizando una dosis de 30 mg/kg/da dividida en dos o tres tomas.
En humanos se emplea el ketokonazol para el tratamiento del carcinoma prosttico, pero en perros
es usual que se recurra a la castracin lo cual no quita la probabilidad de que se presente un
carcinoma prosttico an aos despus de la castracin lo que hace del ketoconazol un elemento
teraputico importante para el tratamiento de prostatitis y de neoplasias prostticas. Los efectos del
ketoconazol en los niveles de cortisol del perro no son muy evidentes en el gato.
Econazole nitrato
Su mecanismo de accin es similar al del cotrimazol.
Tiene efectos fetotxicos y embriotxicos en el ratn, conejo y rata.
Itraconazole
Es otro antifungal triazlico relacionado con el ketoconazol pero es ms poderoso contra Aspergillus.
Es poco soluble en agua, muy lipoflico, dibsico dbil, que necesita de un pH cido para su
absorcin.
Espectro antimicrobiano:
Por su accin selectiva por el sistema citocromo de los
hongos, es ms poderoso que el ketoconazole con un
espectro ms amplio. Ataca a Criptococos, Sporotrix,
alternaria, Aspergillus y C. Tropicalis. Su actividad es
variable contra Candida, dermatofitos y los agentes de la
faehifomicosis.
Farmacocintica:
Se absorbe bien por va oral y se distribuye bien por todos
los tejidos, no a lquido cerebroespinal, En el hgado se
metaboliza.
Va de administracin y dosis:
10 mg/kg/da en monogstricos.
Enilconazole
Tambin es un derivado parecido al ketoconazol, es fungicida y esporicida.
Ataca a Aspergilus, especies de Penicillium y a dermatofitos.
Es recomendado como el mejor en Aspergilosis nasal con lavados de las fosas dos veces al da por
7 a 10 das.
Fluconazole
Es hidrosoluble, se une dbilmente a las protenas, se absorbe bien por va oral con amplia
distribucin en todos los tejidos.
299
Antimicticos
Se puede administrar por va intravenosa. Ha sido muy til en el

tratamiento de la candidiasis local o sistmica.
Es tan efectivo como la anfotericina en el tratamiento de soporte.
Es de eleccin en la cistitis por cndida. En el perro con
aspergilosis nasal o penicilinosis nasal se ha utilizado con xito
por va oral en dosis de 2.5 a 5 mg/kg en dos partes.
El tratamiento es prolongado, hasta por 8 semanas.
Tolnaftato (cido carbomotioico)
Fungicida muy eficaz para tratar infecciones micticas localizadas.
Insoluble en agua. Ataca a Epidermophyton, Microsporum y Trichopyton. Candida no es susceptible.
El tolnaftato no posee actividad antibacteriana. Se usa al 1% disuelto en polietilenglicol.
Las lesiones micticas queratinizadas no responden a menos que se altere el tratamiento con cido
saliclico. No es til en las onicomicosis.
Las infecciones se limpiarn con mucho cuidado con agua y jabn, y una vez secas se les aplicar el
ungento una o dos veces al da.
Es recomendable administrar la griseofulvina como coadyuvante contra la micosis.
Candicidina
Es un antibitico polinico producido por Streptomyces griseus con una capacidad antibacteriana
similar a la de la anfotericina B. No ataca a los hongos filamentosos ni a Trichophyton, Microsporum,
Epidermophyton y Coccidiodes.
Es fungisttico y fungicida; muy til contra candidiasis en forma de ungento al 0.06%
Tiabendazol
Adems de sus propiedades antiparasitarias, ha sido utilizado como fungicida para impedir la
formacin de aflatoxinas en los alimentos.
Es activo contra Blastomyces, Fusarium, Monilia, Penicillium y Trichophyton.
Mecanismo de accin:
Parece inhibir los procesos de transmisin y de sntesis protenica.
Se absorbe rpidamente en el intestino y se excreta en su mayor parte por la orina.
El tratamiento de micosis clnicas por la va oral no se ha fundamentado en estudios de campo.
Posee un amplio margen teraputico y la dosis para todas las especies es de 20 a 50 mg/kg.
Tambin se ha utilizado en ungentos en concentraciones de 2% al 4%.
Haloprogin
Es un ster fenlico, eficaz contra Epidermophyton, Malassezia, Microsporum y Trichophyton.
Es poco txico; se ha utilizado en el perro y el gato en forma de ungento, al 1% en dos aplicaciones
diarias, durante tres semanas.
Flucitosina (alcobon)
Un derivado de las pirimidinas con flor. Ligeramente soluble en agua pero muy soluble en alcohol.
Este antimictico es til contra Criptococcus, Candida, Torulopsis, Aspergillus y Sporotrichum: Son
resistentes: B, dermatidis, H. Capsulatum, C. Imnmitis, Rhizopus oryzac y Absidia corymbifera.
300
Antimicticos
Mecanismo de accin:
Una vez dentro de la clula mictica es desaminado y se convierte en 5-fluorouracilo, el cual es un
compuesto citotxico, que se incorpora al RNA impidindole su funcin correcta.
Se absorbe rpidamente en el intestino y se difunde hacia todos los tejidos incluyendo el lquido
cefalorraqudeo y el humor acuoso.
La vida media de este compuesto en el hombre es de tres a cuatro horas.
Es menos txico que la anfotericina pero puede provocar vmito y diarrea.
Dosis
Se recomiendan dosis orales de 50 a 150 mg/kg cada 6 horas para monogstricos, con un tiempo
mximo de tratamiento de cuatro a seis semanas.
Encuentra su aplicacin definida en gatos con infeccin por Criptococos, combinada con anfotericina
B o ketoconazole.
Precauciones:
Inhibe la funcin de la mdula sea. Combinado con anfotericina se utiliza contra candida y
criptococcus neoformans.
Isetionato de hidroxistilbamida
Antimictico muy txico, se descompone con la luz.
til contra blastomicosis generalizada y pulmonar. Tambin ataca protozoarios.
Acrisorcina
Es una combinacin de 4-hexilresorcinol con 9-mino-acridina; especialmente activa contra
Malessezia furfur.
Clioquinol (Vioformo)
Es una 8-hidroxiquinolona relacionada con el yodoquinol.
Se utiliz para administracin oral en el tratamiento de algunas gastrointestinales, sin embargo no se
recomienda su uso debido a que se le culpa de producir una neuropata mielo-ptica.
Antimictico til en infecciones de piel y vagina; parece muy til contra Tricomonas.
Despus de su aplicacin local en piel de los humanos intacta se observ que puede absorberse en
gran cantidad (hasta en un 40%).
Ciclopirox olamina (loprox)
Este compuesto es una hidroxipiridona que inhibe la absorcin de los precursores para la sntesis de
macromolculas.
Su accin contra hongos parece ser similar al del clotrimazole.
Se utiliza para el tratamiento de fungosis cutneas.
En estudios de toxicidad se observa que no daa al feto ni afecta la fertilidad.
301
Antimicticos
BIBLIOGRAFIA

Mxico.
Greene, C. 2000. Antimicticos. Enfermedades infecciosas de los perros y los gatos. 2 ed. Ed.
Interamericana. Mc Graw-Hill. Mxico
Mxico
Sumano, H y Ocampo, L. 1997. Farmacologa Veterinaria. 2 ed. Ed. Interamericana. Mc GrawHill. Mxico.
302
Antivirales
Agentes Antivirales
Introduccin
Con este grupo de compuestos se tratan las afecciones virales. El desarrollo de los agentes
antivirales ha sido lento comparado con los antibiticos.
Se considera que los agentes antivirales son ms efectivos para el tratamiento de las infecciones
virales crnicas.
Su uso en veterinaria apenas empieza a documentarse a pesar de que las enfermedades virales son
comunes en los animales domsticos.
Los principales agentes son para uso tpico: aciclovir, deox-D-glucosa, idoxuridina, metisazona,
arabinsido de citosina, amantadina, gama globulina y los interferones.
Metizasona
Inhibidor de la sntesis final de protenas. Deriva de las tiosemicarbazonas, compuestos sintticos
que se usaron primero como tuberculostticos.
La metisazona es de amplio espectro, ataca a los grupos causantes de viruela y varicela, adenovirus
y a muchos de los virus RNA.
El problema es la facilidad con que stos grmenes adquieren resistencia a la metisazona.
Su uso en el hombre parece limitarse al tratamiento de los contactos de viruela y a la proteccin de
pacientes con inmunosupresin activa que requieren ser vacunados.
El medicamento no es til en los estados virales ya establecidos como la viruela.
Se aplica por va bucal y, para evitar sus efectos colaterales se administran antiemticos con el
antiviral.
2-deoxi-D-glucosa
Inhibe a una variedad de virus encapsulados de DNA y RNA, sobre todo a los orthomixovirus,
paramixovirus y a los herpes virus.
Interfiere con la sntesis de oligosacridos que forma parte de las glicoprotenas de superficie virus
especficas.
Los viriones presentan una disminucin de su capacidad infectante porque no tienen capacidad para
penetrar a las clulas o porque no pueden deshacerse de su cubierta.
Parece ser til en la profilaxis de las infecciones como el moquillo canino, la influenza equina, y la
parainfluenza.
Idoxuridina (IDU)
Es un nuclesido anlogo de la pirimidinas, poco resistente a la luz. til contra los herpes virus.
Inhibe la replicacin viral en las clulas afectadas. Posee un efecto antagnico competitivo con la
timidina, con lo que la incorporacin de las molculas de timidina
en el DNA viral, y consecuentemente el crecimiento del virus, se
ve impedido al disminuir a la vez la eficiencia en la transcripcin
de los cdigos replicantes.
Inhibe a la DNA polimerasa virus especfica. Tambin provoca la
produccin viral y de protenas defectuosas.
La inhibicin de los cdigos es el efecto antiviral contra las
infecciones herpticas simples.
Se aplica en el ojo a 0.1% por va intravenosa, a razn de 200
mg/kg/da en el tratamiento del herpes.
La aplicacin intravenosa de IDU produce depresin medular y
dao hepato-celular.
303
Antivirales
Su aplicacin tpica puede causar prurito y edema ; en el ojo es comn que produzca fotofobia.
Su uso se aprueba para el tratamiento local de la queratitis herptica, y as mismo en lesiones de la
piel en humanos.
En gatos se recomienda para el tratamiento de la queratoconjuntivitis por virus herpes felino. En otras
especies se recomienda en queratitis herpticas aplicando gotas cinco veces al da de una solucin
de IDU al 0.1%.
Arabinosa de Citosina (citarabina, vidarabine)
Esta tambin es una anlogo de la pirimidina, al igual que IDU. Fue formulada con el fin de tratar la
leucemia.
Su capacidad antiviral se enfoca contra los DNA virus: herpes, oncorna, pox, rabdo y vaccina. No es
activo en contra de adeno o papovavirus.
Se formul la vidarabina, que es muy similar. La vidarabina es fosforilada dentro de la clula y acta
inhibiendo a la DNA-polimerasa viral. Posee un efecto pequeo de inhibir la sntesis del DNA en los
mamferos.
Se usa principalmente para medicar pacientes inmunosuprimidos que son presa fcil de las
enfermedades virales.
Se administra por va intravenosa a razn de 3 mg/kg/da, aunque se conoce ineficiencia en el control
de herpes zoster y simple.
Su aplicacin IV limita su uso en animales. En humanos se utiliza tpico en el tratamiento de la
quetatitis herptica y como tratamiento sistmico en la encefalitis por herpes simples o en la infeccin
mucocutnea.
Ribavirina
Qumicamente es la ribofurano-siltriazolecarboxamida. Nuclesido
sinttico parecido en estructura a la guanosina.
Interfiere con la sntesis del DNA viral para evitar la formacin de
guanosina monofosfato, paso metablico que determina la fabricacin
de DNA y RNA.
Esta forma de actuar le permite atacar a RNA y a DNA virus. Su uso
provoca muy pocos sntomas de toxicidad, adems de que los virus
sensibles no se vuelven resistentes con facilidad al compuesto, 200 mg
cada 12 horas ha producido en humanos sntomas gastrointestinales y
depresin reversible del cuadro hemtico.
En gatos 75 mg/kg cada 8 horas por diez das produjo fuerte
trombocitopenia.
En nios se usa en aerosol para el tratamiento efectivo de la bronquitis
sinocicial viral por tres das durante 12 a 18 horas.
Aciclovir
Es un anlogo de la 2-deoxiguanosina. Inhibe en formas activa la
replicacin del herpesvirus. Se activa como monofosfato por una timidino
quinasa virus especifica inhibiendo a la dna polimerasa viral especifica.
Durante la infeccin temprana por herpes simple y herpes zoster es
efectivo cuando se logra utilizar en forma profilctica en el tratamiento de
las infecciones locales y en las sistmicas.
Se aplica por va oral o intravenosa y es poco txica.
304
Antivirales
Para evitar la recurrencia de la afeccin viral se toma oral de manera continua.

Se utiliza en forma efectiva en ungento para el tratamiento de la queratitis viral en el hombre y en
los animales.
Ganciclovir
Activo contra todos los herpes virus. Mas activo que el aciclovir contra los citomegalovirus. Es muy
activo contra el herpes virus equino-1.
Trifluridina
Efectivo en el tratamiento de la queratitis superficiales por herpes.
Se aplica cada hora durante el primer da, despus cinco veces al da continuando hasta la
cicatrizacin de la lesin.
Por su capacidad de penetrar en el tejido de la cornea es el de eleccin en el tratamiento de las
queratitis virales.
Fosfonoformato
Inhibe a la DNA polimerasa de los herpes virus y a la RNA polimerasa de los virus de la influenza.
Aplicable por la va IV pero con posibilidades de producir dao renal.
Amantadina
El clorhidrato es el nico frmaco axctivo contra virus RNA, en particular los de la infuenza A, A1, y
A2, parainfluenza 1 y rubola.
En prctica se ha limitado a la profilaxia contra influenza asitica (A2). La
amantadina parece inhibir la absorcin de las partculas virales a la membrana
celular.
No afecta a los virus de replicacin intracelular. Se absorbe bien por va bucal si
se administran dos dosis diarias de 100 mg.
Su vida media biolgica es de 15 horas. Parece excretarse sin cambio alguno
por la orina.
Como efectos secundarios produce mareos, depresin y ligero temblor.
En el perro se ha administrado en dosis elevadas por dos aos consecutivos sin
causarle efectos txicos.
Alcanza su mayor efectividad cuando se utiliza como profilctico, en las infecciones clnicas
tempranas su efectividad es moderada. En caballos se utiliza para acortar la duracin excretora
cuando los afecta el virus de la influenza.
La rimantadina es un anlogo de la amantadina con mayor eficacia y pocos efectos secundarios
sobre el sistema nervioso central.
Interferones
Como respuesta a la infeccin viral, las clulas del sistema Linforreticular producen glicoprotenas de
bajo peso molecular llamadas interferones.
Existen varios tipos de interferones.
Los interferones alfa (leucocitos) y beta (fibroblastos) se liberan como respuesta a las infecciones
virales mientras que los interferones gamma se liberan de los T-linfocitos como respuesta a la
estimulacin por antgenos o mitgenos.
305
Antivirales
La actividad antiviral de los interferones es indirecta, alterando el metabolismo de la clula husped

impidiendo la sntesis y el ensamblaje de las protenas virales, como lo muestra el siguiente
esquema:
Los interferones expresan parte de su actividad como linfoquinas y como inmunomodulares. Estos
interferones poseen la capacidad de difundirse a otras clulas e inhibir la replicacin viral.
Se presume que inhiben la sntesis de virus RNA. Las nuevas tcnicas de clonacin han permitido la
produccin de cantidades respetables de interferones humanos y bovinos. Entre stas est la
citosina (Poly IC), que previene la coriza; sin embargo no es eficaz en el tratamiento de infecciones
ya establecidas. Su aplicacin local es bastante segura y puede instilarse directamente a la
conjuntiva ocular.
Su aplicacin intravenosa no es recomendable porque induce enfermedades autoinmunitarias, como
el lupus eritematoso, que es uno de sus posibles efectos teratgenos.
Mecanismo de accin:
Inducen la produccin de varias protenas en las clulas expuestas, como la 2,5-oligoadenilato
sintetasa que provoca el desdoblamiento de los RNA virales.
Los interferones son rpidamente llevados al interior de la clula despus de unirse con receptores
de membrana.
Para aumentar la produccin de anticuerpos y la actividad natural de las clulas asesinas .
Asimismo, aumentan la expresin del antgeno Clase 1 HLA de la superficie celular, permitiendo el
reconocimiento por el sistema inmune de las clulas infectadas por virus.
El interferon gamma induce la expresin del antgeno Clase II HLA en los macrfagos.
Espectro
Los interferones alfa y beta son activos contra un amplio rango de virus.
Farmacocintica:
El interferon alfa por va parenteral (todas) o en aplicacin local.
Su vida media es de 3 a 8 horas pero su aplicacin continua da lugar a la formacin de anticuerpos
contra ellos.
306
Antivirales
Inhibidores de la transcriptasa Reversa

Estos compuestos interfieren con la polimerasa dependiente del RNA.
Entre estos destaca el Zidovudine por su posible efectividad contra el virus del sida, es hasta 100
veces ms potente contra la SIDA-transcriptasa que contra las DNA-polimerasas de las clulas
mamferas.
Se ha observado que es en cierta manera efectiva en el tratamiento de los gatos infectados en forma
experimental con el virus de leucemia felina.
El tratamiento muestra cierta promesa si se instituye dentro de las tres semanas posteriores al inicio
de la infeccin.
Cuando los gatos son medicados con Zidovudinc una semana antes de la infeccin experimental, se
protegen contra la infeccin de la mdula sea y contra la viremia persistente.
Gama globulina
El uso inteligente de las inmunoglobulinas permite establecer una inmunizacin pasiva por vas IM, IV
y SC.
El autor ha tenido la experiencia de realizar esta transferencia de inmunidad en los casos muy sutiles
subclnicos de moquillo en el perro, para lo cual se recurre a un perro donador, este por lo general es
un perro callejero adulto con condiciones fsicas excelentes, que supuestamente est expuesto a
todas las infecciones con virus de calle altamente virulento.
Se le extraen 50 cc de sangre completa y se le inyecta al paciente IM.
Esta maniobra ha permitido buenos resultados pero no es la cura milagrosa.
Se considera utilizable en casos de rabia, enfermedad de Aujesky, y en la gastroenteritis de los
cerdos por va oral (licuado de tripas Dr. Ramiro Ramrez Necoechea).
307
Corticosteroides
BIBLIOGRAFIA
Abrams, D.I., Goldman, A.I Launer, C., Korvick, J.A., Neaton, J.D., Crane, L.R., Grodesky, M.,
Wakefield, S., Ruth, K., Kornegay, S., Conh, D.L., Harris, A., Luskin-Hawk, R., Markowitz, N.,
Sampson, J.H., Thomson, M., Deyton, L., and the Ferry Beira Community Programs for Clinical
Research on AIDS. 1994. A comparative trial of didanosine or zalcitabine alter treatment with
zidovudine in patines with human inmunodeficiency virus infection. N. Engl. J. Med., 330:657-662
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interferon-: relative frequency in patients treated with different interferon preparatios. J. Infect.
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Sumano, H y Ocampo, L. 1997. Farmacologa Veterinaria. 2 ed. Ed. Interamericana. Mc GrawHill. Mxico.
Sumano, H, Ocampo, L y Pulido E. 2000. Manual de Farmacologa para clnica de pequeas
308
Corticosteroides
Antiparasitarios
Introduccin
Es posible pensar que la relacin en vida libre de los parsitos con sus huspedes se mantenga en
equilibrio.
Aunque la manipulacin de las poblaciones animales por el ser humano a fin de lograr una mayor
produccin de alimentos de origen animal, de la medicina en la prevencin y el tratamiento de las
enfermedades han roto el equilibrio parsito-hospedador, provocando que los parsitos se
transformen en grave problema que no solo repercute en la salud de los animales y del hombre, sino
que adems afecta econmicamente al productor.
En teora ello debera ayudar a lograr mayor produccin y menores prdidas econmicas
optimizando la produccin, reproduccin, adems de evitar la proliferacin de zoonosis. Es
importante saber que el uso indiscriminado de los antiparasitarios ha generado resistencia a estos,
por parte de los parsitos por lo que se recomienda de ser posible hacer anlisis
coproparasitolgicos.
Clasificacin
Se clasifican de acuerdo con el tipo de parsito que afectan, siendo posible tambin los efectos
larvicidas y ovicidas dentro del mismo espectro. Es conveniente saber que no existen antiparasitarios
de espectro absoluto.
Antinematdicos
Medicamentos utilizados contra gusanos redondos, generalmente
gastrointestinales, respiratorias y a veces en el circulatorio.
ubicados
en
las vas
Anticestdicos
Uilizados contra gusanos segmentados de las vas gastrointestinales y sus formas inmaduras como
los cisticercos.
Antitrematdicos
Se administran contra gusanos planos no segmentados, que se alojan en el hgado, pulmn y con
menos frecuencia en el rumen.
Antiprotozooarios
Frmacos que controlan o eliminan a los microorganismos unicelulares de diferentes sitios como
sangre, intestino, tero, etc.
Ectoparasiticidas o acaricidas
Medicamentos en el control de artrpodos, como caros, moscas, piojos, etc. Los cuales se localizan
por lo general en la superficie del animal.
Caractersticas del antiparasitario ideal
Amplio margen teraputico, o que se cuente con antdoto especfico.
Potente y con efecto rpido.
Con efecto residual definido.
Sin efectos colaterales indeseables.
Que no sea costoso.
Amplio espectro antiparasitario.
Baja tasa de residuos (metabolitos) en productos de origen animal.
De fcil administracin, de acuerdo con los programas de administracin y dosis correctas.
309
Corticosteroides
Que no genere resistencia.

Que no afecte al ecosistema.
Con una relacin costo-beneficio que sea favorable.
Alta toxicidad para el parsito, esto es debe ser parasiticida.
Baja toxicidad para el husped, ya que el medicamento no ha de lesionar al husped.
Estabilidad qumica, para que no se descomponga y no requiera de condiciones especiales de
almacenamiento (refrigeracin o proteccin para la luz).
Las presentaciones farmacuticas para facilitar su administracin son suspensiones, soluciones,

polvos, tabletas, pastas, etc.
La absorcin pude variar mucho, dependiendo de la especie, el grado de infestacin, el tipo de
parsito, el tipo de alimentacin del animal, el tipo de explotacin, el personal con que se cuente, el
equipo existente en la explotacin, e incluso las costumbres de la zona, por lo que es importante
prescribir la presentacin adecuada.
Uso racional de antiparasitarios

Quimiorresistencia
Se entiende como quimiorresistencia al desarrollo de una condicin, en una poblacin de insectos y
otros artrpodos, que les permite tolerar dosis de frmacos que seran letales para la mayora de los
individuos de una poblacin normal de la misma especie. Es decir es la capacidad que tienen los
seres vivos para adaptar algunas de sus numerosas variables a un cambio de medio o de ambiente,
asegurando as la supervivencia de la especie.
La resistencia constituye un mecanismo defensivo evolutivo del parsito y simultneamente, un
efecto secundario indeseable para el clnico veterinario, que determina el incremento inmediato de la
dosis o la concentracin del principio activo hasta lmites txicos para el hospedador y
posteriormente, la paulatina sustitucin por nuevos compuestos.
Las medidas y mtodos de control de helmintos son los siguientes;
Pautas teraputicas basadas en la epidemiologa
Desparasitacin y mudanza a pastos limpios
Pastoreo rotativo
Empleo de pastos seguros
Alternancia de huspedes (adultos/terneros y ovino/bovino)
Alternancia en el empleo de antiparasitarios
Alimentacin complementaria
Empleo de antiparasitarios altamente efectivos
Evitar la subdosificacin de los frmacos antiparasitarios
Programas de desparasitacin estratgicos
Wormkill
El objetivo principal de este programa consiste en reducir al mnimo el nmero de tratamientos
antiparasitarios, esto se puede lograr mediante el empleo de frmacos antiparasitarios de
espectro reducido y conjuntamente un antiparasitario de amplio espectro. De esta forma se
intenta limpiar totalmente de parsitos a los animales afectados, lo que en determinado momento
puede ser una ventaja o una desventaja.
310
Corticosteroides
Desparasitaciones basadas en la observacin clnica

FAMACHA
Esta es una metodologa propuesta por patlogos sudafricanos que se basa en la estrecha
relacin que existe entre la anemia que se revela en la conjuntiva de los animales afectados y la
carga de parsitos hematfagos siendo sin ninguna duda Haemonchus el ms importante. Este
mtodo consiste en desparasitar a aquellos individuos cuyo grado de anemia, partiendo de una
tabla de coloraciones oculares, justifique la administracin especfica del tratamiento
antiparasitario.
311
Corticosteroides
Fenotiazina
Nombre genrico
Fenotiazina
Origen y qumica
Tiodifenil-amoina, es un polvo de color amarillo limn muy plido poco soluble en agua, es
relativamente estable cuando esta seca, pero en la humedad se produce una oxidacin espontnea.
Cuando se guarda en estado de sequedad, la fenotiazina cruda toma un color metlico verde oliva y
prpura.
Accin farmacolgica
Se utiliza para la eliminacin de Haemonchus contortus, Trichostrongylus, gusanos modulares en
bovinos, ovejas y cerdos (especies de Oesophagostomum).
El gusano intestinal de la oveja Chabertia ovina. Estrngilos en los caballos (Strongylus spp.) Gusano
cecal en las gallinas y pavos (Heterakis gallinae).
Tambin es eficaz aunque en menor grado contra las ascrides y los ancilostomas. No sirve contra
las tenias, larvas de estrngilos y unos cuantos nemtodos. No se recomienda en los carnvoros por
su notable toxicidad y poca eficacia.
Farmacocintica
Elmetabolismo de la fenotiazina no est bien comprendido, aunque se sabe que sta se encuentra
en el lquido intersticial como tal y como complejo fenotiazina con grasa, esto sugiere que la
formacin de dicho complejo sea necesario para la absorcin de ste frmaco.
La fenotiazina se convierte en leucofenotiazina y leucotionol, la excrecin urinaria de la fenotiazina
empieza media hora despus de su administracin en una cantidad correspondiente a un 80% de
dosis total.
Farmacodinamia
No est bien conocida.
Posologa
Ovino y caprinos: 25 g para corderos que excedan los 27kg y 12.5 para corderos que pesen de
11 a 22kg.
Bovinos: 10g por cada 45kg.
Caballos: 3g por cada 45kg.
Cerdos: 5g de hasta 11.34kg para cerdos de 11.8 a 22.7 kg, etc.
Aves: 0.5g cada una.
Usos teraputicos
Se utiliza para la eliminacin de Haemonchus contortus, Trichostrongylus.
Gusanos nodulares en bovinos, ovejas y cerdos (especies de Oesophagostomum).
El gusano intestinal de la oveja Chabertia ovina. Estrngilos en los caballos (Strongylus spp.)
Efectiva contra Ostertagia sp. Trichostrongylus sp. Bunostomun sp.
Gusano cecal en las gallinas y pavos (Heterakis gallinae).
Ascaridia galli, Rallietina sp. Amoebotaenia sp.
Tambin es eficaz aunque en menor grado contra las ascrides y los ancilostomas. No sirve contra
las tenias, larvas de estrngilos y unos cuantos nemtodos. No se recomienda en los carnvoros por
su notable toxicidad y poca eficacia.
312
Corticosteroides
Reacciones adversas
La ingestin de fenotiazina disminuye la utilizacin del yodo procedente de cualquier fuente
simultnea medida.
En grandes cantidades puede provocar intoxicacin y muerte.
Fotosensiblizacin de reas poco pigmentadas y ovejas y cabras puede provocar aborto en el ltimo
tercio de la gestacin.
Contraindicaciones
La caquexia es la contraindicaicn ms importante para la administracin de la fenotiazina.
Los animales debilitados que particularmente estn anmicos y emaciados, no deben ser tratados
con ste medicamento.
Un efecto txico importante de la fenotiazina es la lisis de los eritrocitos que produce anemia grave y
a veces es mortal.
Puede causar estreimiento que retarda el paso del medicamento por el tubo digestivo, lo que
permite una absorcin mayor y aumento de la toxicidad.
No est indicado en equinos, caninos, felinos, por la alta sensibilidad al frmaco.
Presentaciones comerciales
Mebendazol G plus
Trifn avcola.
Piperazina
Nombre genrico:
Piperazina
Origen y qumica
Su frmula es la dietilendiamina. Es una sal con un pH alcalino, soluble en agua y sensible a la luz
solar.
Accin farmacolgica
Se utiliza como ascarifugo (que promueve la expulsin de los ascaris vivos) con muy bueno
resultados en todas las especies hasta en los humanos.
Efectivo contra Ascaris sp, Oesophagotomun sp, Parascaris equorum, Strongylus vulgaris, Toxocara
canis, Trichonema oxiurys.
Farmacodinamia
Es predominante el efecto del medicamento sobre los ascaris adultos.
Se manifiesta por una parlisis flcida debido al bloqueo de la acetilcolina a nivel de placa
neuromuscular del parsito.
Esto se debe apaentemente a la alteracin de la permeabilidad de la membrana celular a los iones
causales del potencial de reposo, ocasionando una hiperpolarizacin de la membrana lo cual
produce parlisis flcida en el parsito, imposibilitndolo para mantener su posicin dentro del
husped.
Finalmente, el parsito tiene posibilidades de reactivarse nuevamente, antes de ser expulsado y si se
elimina estar paralizado pero vivo, por lo que el uso de ste frmaco debe ser prescrito y vigilado
por un Mdico Veterinario.
313
Corticosteroides
Farmacocintica
Absorcin: se administra por va oral, en el tubo digestivo la absorcin del frmaco es rpida, en los
no rumiantes, alcanzan concentraciones plasmticas mximas en un plazo de dos a cuatro horas y
se completa la absorcin en unas 24 horas. En los animales monogstricos la absorcin es casi nula.
Distribucin: el volumen de distribucin es bajo, pero puede alcanzar la placa neuomuscular de los
animales tratados en donde ejerce el mismo efecto pero en un grado muy reducido, difcilmente
apreciable en forma clnica.
La eliminacin de la piperazina se inicia a los 30 minutos de aplicar el medicamento y se obtiene de
la orina 30 o 40% de la dosis administrada sin cambios.
La velocidad de vaciamiento de las vas gastrointestinales determinada la cantidad de frmaco no
absorbido por esta va y se elimina por heces.
Se puede encontrar en el mercado en diferentes sales como citrato, adipal, fosfato y tartrato, las
cuales muestran variables farmacocinticas entre s en relacin con la piperazina base y en cuanto a
su eficacia.
Es comn el uso de combinado de la piperazina con medicamentos ms modernos como el
febendazol farmacolgico, por lo que no se contrapone a estos frmacos.
Se aconseja cuidar la administracin combinada con medicamentos como los imidazoles o las
tetrahidropirimidinas, dado que pude existir antagonismo en funcin a su mecanismo de accin; por
ejemplo la parlisis flcida producida por la piperazina contra parlisis rgida del piranel.
Se recomienda usar dosis bajas en animales muy jvenes como cachorros, lechones, gatitos, que
estn intensamente parasitados.
Posologa
Se administra maana y tarde por tres das:
Bovinos: 250mg/kg.
Ovinos: 200mg/kg.
Equinos 200mg/kg.
Cerdos: 200mg/kg.
Perro: 100 a 250 mg/kg.
Gatos: 100 a 250 mg/kg.
Aves 300 a 600 mg/kg.
Usos teraputicos
Los parsitos eliminados slo son los que se localizan en el tubo digestivo y el frmaco no acta
contra larvas o parsitos adultos migrantes a los que quizs afecte de la misma manera que los
adultos, pero al no ser expulsados, se pueden reactivar nuevamente.
Los agentes son: Ascaris sp, Oesophagotomun sp, Parascaris equorum, Strongylus vulgaris,
Toxocara canis, Trichonema oxiuros, Uncinaria sp. Y Capillaria sp.
Reacciones adversas
El medicamento slo muestra toxicidad a dosis excesivas,en pacientes con neuropatas crnicas o
agudas, a pesar de que son comunes nausea, vmito, anorexia, clicos moderados, diarreas,
temblores y trastornos visuales, adems deben tomarse en cuenta los aspectos relacionados con la
posible hipersensibilidad de individuos al frmaco, caso poco habitual con la piperzina.
Contraindicaciones
No administrar en animales con alteraciones hepticas y/o renales, con historial de ataques tnicoclnicos o debilitados o caqucticos.
Efectos secundarios
De modo ocasional puede aparecer vmitos, diarrea, dolor abdominal, e incoordinacin.
314
Corticosteroides
Interacciones con otros medicamentos:

No administrar conjuntamente con purgantes y fenotiazinas.
Trastornos nerviosos transitorios, trastornos visuales, urticaria y edema.
LOMBRIN laboratorio FIORI uso en todas las especies, va de administracin oral, forma
farmacutica solucin.
315
Corticosteroides
Benzimidazoles
Generalidades
Son antiparasitarios de amplio espectro con un alto margen de seguridad y baratos, su sntesis se
inicia con la formacin de un anillo de benceno.
Algunos miembros de ste grupo tienen actividad antifugal, antihelmntica, antineoplsica,
cardiotnica y analgsica.
Los principales benzimdazoles que presentan efecto antiparasitario son: tiabendazol, cambendazol,
benzimidazoles carbamatos: mebendazol, flubendazol, ciclobendazol, fenbendazol,
oxfendazol, albendazol, oxibendazol, parbendazol, luxabendazol, ricobendazol, y albendazol
sulfxido.
Los benzimidazoles y los benzimindazoles carbamatos son sustancias cristalinas poco solubles en
agua, estos se presentan en forma de polvo, pero tienen mayor estabilidad en solucin acuosa, se
caracterizan por su efecto especfico contra nemtodos sobre todo los gastrointestinales, algunos
pueden presentar afectos pesticidas, larvicidas y ovicidas.
Farmacocintica
La absorcin de stos frmacos es variable, para cada frmaco depende tambin la presentacin
comercial, de la va de administracin, la especie, e incluso la infestacin parasitaria, en general se
realiza en el tracto gastrointestinal, la baja solubilidad en agua limita su absorcin y su distribucin
esto tambin influye en la formulacin de las presentaciones comerciales.
La biotransformacin se realiza en rumen, estmago, intestino o hgado.
La presencia de stos frmacos en el organismo puede inducir al sistema enzimtico, aumentando la
concentracin de la enzima citoromo, monoaminooxidasa y monooxigenasa que son las primeras
que intervienen en el metabolismo de stos frmacos.
Esto se realiza en dos partes:
En el hgado, mediante reacciones de oxidacin y conjugacin, por accin de enzimas
monooxiganasas microsmicas en la etapa de sulfonacin, dependientes del citocromo.
La reaccin de reduccin en sulfuros, se realiza en el lquido ruminal.
La excrecin de stos depender del tipo de radicales del ncleo, pero se presenta el ciclo
enteroheptico por lo cual se elimina principalmente por heces y en menor grado por otras como la
orina y leche.
Farmacodinamia
El mecanismo de accin es comn para todos los benzimidazoles, solo varia por la afinidad que
estos manifiestan a su sitio de accin, por lo general el efecto se da a nivel de los componentes del
citoesqueleto de los parsitos, y en particular con la protena tubulina que a su vez se integra en la
subunidades de los microtbulos.
La tubulina se encuentra en equilibrio dinmico con los microtbulos, este equilibrio es el que puede
ser alterado por los benzimidazoles, los que han demostrado poca afinidad con la tubulina de los
mamferos pero mucha afinidad por la de losparsitos; solo se pierde sis se desnaturaliza la protena.
Se ha informado de efectos inhibitorios de algunos benzimidazoles sobre enzimas principalmente la
fumaratoreductasa que causa un efecto sumatorio a la accin en la tubulina aumentando el poder
antiparasitario del frmaco, a ste efecto se le puede sumar el bloque del paso de glucosa desde el
intestino del parsito hasta su sistema acentuando el dficit energtico del parsito.
Resistencia
En algunos parsitos se ha demostrado bajos niveles de unin de los benzimidazoles con la tubulina
por lo que muestran cierta resistencia.
316
Corticosteroides
Toxicidad
Se presentan efectos como anorexia, vmito, mareo, anemia normoctica, y prurito.
Hay datos de efectos de teratogenia en ratas y en borregas gestantes y se sopecha que este efecto
est ligado al grupo carbamato.
Usos teraputicos
Los principales usos son como antinematdicos pero algunos frmacos presentan efectos ovicidas,
larvicidas, cestocidas y trematocidas.
a) Tiabendazol
Origen y qumica
Sinttico, frmula 2-(4-tiasol) benzimidazol-tiabendazol.
Accin farmacolgica
Ovicida de amplio espectro, posee efectos antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos.
Farmacocintica
Se absorbe en el tubo digestivo, se disuelve en lquido ruminal desde donde se absorbe
rpidamente, alcanzando su mxima concentracin en sangre a las cuatro horas de su aplicacin,
adems de que son absorbidos escasamente en el tracto gastrointestinal, lo poco que se absorbe
manifiesta un ciclo enteroheptio.
Por cuestiones de anatoma los bovinos son la especie en la que se logran mayores concentraciones
en sangre, debido a que el trnsito intestinal en esta especie es de 50h y en el equino 28h,en perros
y gatos es ms rpido, lo cual supone un menor tiempo de contacto con el parsito por lo que se
recomiendan ms aplicaciones; parte del tiabendazol absorbido es hidroxilado y posteriormente
conjugado.
La eliminacin se realiza en la orina, heces y leche.
Farmacodinamia
Su mecanismo de accin es principalmente interaccin con la tubulina, al interferir con la fumarato
reductasa.
Posologa
Bovinos, caprinos, ovinos y equinos: 66-150mg/kg.
Cerdos: 50-75mg/kg.
Caninos: 55-140mg/kg.
Aves: 0.1% en el alimento durante dos a tres semanas.
Usos teraputicos
Efectivo contra Haemonchus sp, Ostertagia sp, Oesophagostomun sp, Cooperia sp, Nematodirus sp,
Bunostonum sp, Strongyloides sp, Capillaria sp, Chabertia sp, Trichuris sp, Asxaris suum,
Macracanthorynchus hirudinaceus, Strongylus sp, Railientina sp, Ancylostoma sp, Toxocara sp.
Reacciones adversas
Es poco txico, pero a dosis elevadas deprime ligeramente al sistema nerviosos central, provoca
nuseas y vmito, anemia, hipocalemia y uremia.
En algunas ocasiones por dosis elevadas y repetidas existen cambios en el comportamiento.
317
Corticosteroides
Contraindicaciones
No consumir la leche por lo menos dos semanas despus de aplicado y no mezclarse con metales
porque se alteran sus propiedades qumicas.
Presentacin comercial
Dexoril, en combinacin con gentamicina y dexametasona; de Virbac. Gotas ticas.
b) Parbendazol
Origen y qumica
Es un producto sinttico, su frmula es (metil5(6)-buti-2-bencimidazol carbamato.
Farmacocintica
Se administra por va oral, es absorbido en pequeas cantidades en la va gastroentrica, se absorbe
y alcanza niveles mximos en plasma a las 6 horas despus de suministrado en el alimento.
El medicamento sufre un proceso de biotransformacin, por hidroxilacin, ms adelante por un
proceso de oxidacin por medio del citocromo p450 y finalmente, una betaoxidacin en el hgado, y
finalmente se excreta por la orina y heces.
Farmacodinamia
Interviene en la protena tubulina y la enzima fumarato reductasa.
Posologa
Bovinos: 20-30 mg/kg.
Ovinos: 20-30 mg/kg.
Equinos: 15-30 mg/kg.
Porcinos: 30-50 mg/kg.
Aves: 30mg/kg.
Usos teraputicos
Antihelmntico
Reacciones adversas
Puede causar diarrea transitoria, teratogenia en algunas especies como ovejas y cerdos, puede
causar hepatitis en perros.
Contraindicaciones
No aplicar en hembras gestantes durante el primer tercio de gestacin.
No existe en el mercado.
c) Cambendazol
Origen y qumica
Snttico frmula isopropil-2-(4-tiazotil)-5-Bencimidazol carbamato.
318
Corticosteroides
Farmacocintica
Se absorbe en el intestino, los niveles plasmticos son inferiores a 1% de la dosis aplicada.
Se biotransforma en el hgado porprocesos de oxidacin y conjugacin, su excrecin es por va fecal,
por va urinaria poco y en leche.
Posologa
Bovinos: 20-40mg/kg
Ovinos: 20-40mg/kg
Equinos: 10-40mg/kg
Porcinos: 20-40mg/kg
Caninos: 10-20mg/kg
Aves: 30-60 mg/kg
Usos teraputicos
Contra todo tipo de parsitos gastrointestinales.
Reacciones adversas
Puede causar teratognesis
Contraindicaciones
No usar en hembras gestantes.
No existe en el mercado
d) Mebendazol
Origen y qumica
Sinttico, frmula: metil 5 benzoil-2-bencimidazol carbamato.
Accin farmacolgica
Es efectivo contra Trichuris sp, Ascaris sp, Enterobius vermicularis, Ancylstoma sp, Strongyloides sp,
Toxocara sp, Toxoascaris leonina, Dipilidium caninum, Uncinaria sp, y en menos grado contra las
teniasis.
En caballos su accin es sobre Strongylus sp, Oxiuros sp, Parascaris equorum.
Farmacocintica
Se administra por va oral, reabsorbe poco desde el rumen y un poco ms en los animales
monogstricos. Presenta un ciclo enterohptico, aunque se absorbe poco.
Las concentraciones altas en sangre se alcanzan entre dos y cuatro horas despus de aplicado, se
metaboliza poco alrededor del 1% de la dosis,se elimina por heces al cabo de 24-48 hrs.
Otra porcin se elimina por orina.
Farmacodinamia
Este no inhibe la enzima fumarato reductasa, pero bloquea el paso de glucosa al parsito, al parecer
en el intestino del parsito en donde bloquea a la tubulina y provoca la desorganizacin de los
microtbulos citoplasmticos.
319
Corticosteroides
Este efecto impide el paso de diversas sustancia, incluyendo la glucosa, as hay disminucin de
glucgeno y una baja produccin del ATP necesario para vivir.
En el caso de tenia, parece ser que los grnulos secretores que estn implicados en la formacin y
mantenimiento de las vellosidades del tegumento externo, se ha sugerido que hay una autolisis del
tegumento de las tenias por almacenamiento intracelular prolongado de enzimas lticas inducidas por
el mebendazol.
Posologa
Bovinos: 10mg/kg
Ovinos: 15mg/kg
Equinos: 10mg/kg
Cerdos: 125 ppm/14 das.
Perros 22mg/kg durante 3 das y repetir dosis a la semana.
Gato: 20mg/mg.
Pollos y pavos: 50-60 mg/kg o 60 ppm/7 das.
Usos teraputicos
Antihelmntico y anticestdico.
Es efectivo contra Trichuris sp, Ascaris sp, Enterobius vermicularis, Ancylostoma sp, Strongyloides
sp, Toxocara sp, Toxascaris leonina, Dipilidium caninum, Uncinaria sp, y en menor grado contra las
teniasis.
En caballos su accin es sobre Strongylus sp, Oxiuros sp, Parascaris equorum.
Reacciones adversas
Deprime SNC a dosis particularmente altas puede causar efectos teratognicos.
En SNC se manifiesta por mareos y somnolencia.
Se ha asociado con necrosis heptica aguda en perros, por administraciones prolongadas.
Presentacin Comercial
Medazol 50, Lab. Ifv industria farmacutica.
Vermicell, Laboratorio Andoni.
e) Febendazol
Origen y qumica
Sinttico, frmla:metil-5-(feniltio)-2-bencimidazol carbamato.
Accin farmacolgica
Antihelmntico de amplio espectro efectivo contra Strongylus sp, Oxiuros sp, Parascaris equorum,
Dyctiocaulus sp, Capillaria sp, Oesophagostomun sp, Ascaris suum, Trichuris suis, Hyostrongylus
rubidius, Ancylostoma sp, Toxocara sp, Toxascaris sp, Uncinaria.
Farmacocintica
Se absorbe en las vas gastrointestinales solo una pquea porcin, alcanza valores mximos en
sangre en 6 a 30 horas.
Solo pequeas cantidades pasan por el hgado, sufre oxidacin y conjugacin.
Se elimina por heces, y el que fue absorbido por orina y leche.
320
Corticosteroides
Farmacodinamia
ste frmaco interfiere con la asimilacin de la glucosa evitando su integracin en forma de
glucgeno en el parsito, altera la produccin de energa, se cree que tiene efectos neurotxicos
para los parsitos.
El efecto ovicida se basa en la alteracin de la morfologa de los huevos ya que bloquea la eclosin
de la larva, en caso de fasciola heptica tambin son afectados los huevos producidos por el
parsito, impiden la formacin del miracidio.
Posologa
Bovinos: 7.5mg/kg
Ovinos: 5-7mg/Kg
Equinos 8-50mg/kg y de 7.5 mg/kg cada 2 meses para control de Strongylus sp.
Cerdos: 5-25mg/kg
Perros y gatos: 10-50mg/kg por 3 das o una sola dosis de 100mg/kg.
Aves: 10-50 mg/kg 40-60 ppm en agua 60-80 ppm en el alimento.
Usos teraputicos
Ntihelmntico de amplio espectro y es efectivo contra los agentes ya mencionados.
Reacciones adversas
No tiene. Puede usarse en animales con caquexia.
Contraindicaciones
Usarsecon precaucin en pacientes con insuficiencia renal.
Bayverm granulado 22%, lab. Bayer granulado oral.
Panacur polvo 4%,Lab. Hoechst Rousselvet.
321
Corticosteroides
Probenzimidazoles
Estos medicamentos surgen con base en la investigacin orientada por extrema dificultad para
disolver en agua a los benzimidazoles y por la necesidad de contar con nuevas y mejores
formulaciones.
Una problemtica que enfrentan estos compuestos radica en cu activaicin, en el sitio en donde se
lleva a cabo sta, ya sea intestino, rumen, retculo, etc., espectro del benzimidazol formado y
posibilidad de las deficiencias de enzimas para la formacin y, en consecuencia, la activacin de
stos compuestos.
Las reacciones para la bioactivacin de stos frmacos son relativamente simples pues solo se
requiere una reaccin de hidrlisis y varias de nitrorreduccin cclicas para desarrolla r el
benzmidazol activo.
Ciertos metabolitos pueden estar relacionados con la teratogenicidad de estosproductos.
a) Netobimina
Origen y qumica
Es un compuesto nitrofenilguanidnico. Es un polvo amarillo insoluble en agua y soluble en alcoholes.
Farmacocintica
La formulacin de ste frmaco es en solucin para aplicacin por va parenteral y en forma de
suspensin para su aplicacin por va oral o intrarrumunal.
Pertenece al grupo de los probenzimidazoles debido a que para actuar tiene que ser biotransformado
en albendazol en el interior del husped, en donde se manifiesta la siguiente secuencia.
Efecto de la flora intestinal o ruminal
en su caso.
Netobimina
Albendazol
Albendazol
Sulfxido
Albendazol
Sulfona
Bioactivacin de la netobimina por la flora intestinal

o ruminal.
322
Corticosteroides
Cuando la netobimina es transformada en albendazol sulfxido, se absorbe y se metaboliza en el

hgado y luego se transforma en albendazol sulfona.
Estos probenzimidazoles varan en cuanto a los procesos de absorcin, debido a las diferentes vas
de administracin, lo mismo que a la alta solubilidad que muestra el medicamento en el agua,
conservando su liposolubilidad.
Las diferencias entre las diferentes vas de administracin son evidentes; despus de administrarse
el frmaco por va oral o intrarruminal se detecta en la orina 17% del medicamento en metabolitos; en
cambio cuando se aplica por va subcutnea, slo se detecta el 8% del frmaco en metabolitos en
orina.
Los animales premeditados con ertromicina o gentamicina disminuyen drsticamente hasta 85%
elmetabolismo a sulfxidos y 90% a sulfonas, lo cual repercute en la activacin de la netobimina.
Posologa
Bovinos y ovinos:
10 a 20 mg/kg por va oral.
7 a 12 mg/kg por va intramuescular o subcutnea.
Usos Teraputicos
Rumiantes
Nemtodos gastrointestinales.
Formas madura e inmaduras de: Haemonchus spp, Ostertagia spp, Trichostrongylus spp, Cooperia
spp, Nematodirus spp, Acta sobre formas hipobiticas de Ostertagia ostertagil.
Accin sobre adultos: Oesophagostomun spp.
Accin sobre Bunostomum spp.
Nemtodos pulmonares
Dictyocaulus viviparus
Cstodos
Moniezia spp.
Trematodos
Fasciola heptica: adultos.
Equinos:
Grandes y pequeos Strongylus, adultos y larvas de Oxiuros equi; adultos de Trichostrongylus axei.
Caninos y felinos:
Ascarideos, Ancylostoma spp, Uncinaria spp, Trichurus spp, Dipilidium spp, y otras tenias.
Conejos:
Cisticercua pisciformis.
b) Albendazol y Ricobendazol
Origen y qumica
Derivado de los probenzimidazoles. Es un polvo blanco amarillento y soluble en agua y cido actico.
Accin farmacolgica
Tiene efecto sobre larvas y las formas adultas de los nemtodos gastrintestinales y pulmonares, y
sobre las formas adultas de los cstodos y tremtodos.
323
Corticosteroides
Farmacodinamia
Inhibe los mecanismos de asimilacin de la glucosa por los parsitos.
Posologa Albendazol:
Bovinos;
2.5mg/kg contra nemtodos gastrointestinales.
10-15mg/kg contra Fasciolasis en todas las especies afectadas.
20mg/kg contra Dictiocaulosis.
Equinos;
50mg/kg/12 horas/2 das contra Strongylus sp.
Caninos;
50mg/kg/2 das para prevencin.
100mg/kg para curacin.
Gatos;
25-100 mg/kg al da
En todos los casos se administra por va oral.
Posologa Ricobendazol:
Rumiantes y pequeos rumiantes;
7.5 mg/kg
Usos Teraputicos
Se le considera trematocida, cestocida, nematocida. Ataca la Fascola heptica en todas sus fases, al
igual que los nemtodos en sus formas adultas y larvarias.
Es eficaz contra verminosis pulmonar y contra las infestaciones por Moniezia sp, Thizanosoma sp,
adems se ser eficaz contra los vermes gastroentricos ms comunes en los bovinos.
Contraindicaciones
No usarse en hembras gestantes.
Efectos Colaterales y Toxicidad
Es un medicamento poco txico, pero puede producir en un 12% de los casos astenia, y en un 22%
cefalea.
Estos efectos son de baja intensidad y corta duracin.
A dosis de 300mg/kg se observ anorexia, letargo, breve prdida de peso y en algunos casos muerte
sin signos nerviosos previos como incoordinacin del tren posterior, es embriotxico.
c) Febantel y Febendazol
Origen y qumica
La frmula del Febantel es la siguiente: dimetil[2-(2-metoxiacetanido)-4-(feniltio) fenil] imidocarbonil
dicarbamato.
Derivado de la granidina que se presenta en forma de polvo blanco, cristalino sin color, insoluble en
agua y alcohol; ligeramente soluble en tetrahidrofurano, acetona y cloroformo. Soluble en
dimetilsulfxido y dimetilformanidina.
324
Corticosteroides
Accin farmacolgica
Est indicado contra todos los nemtodos pulmonares y gastroentrios, tanto en su fase adulta como
larvaria.
Puede actuar contra algunas taenias.
Farmacocintica
Este medicamento no tiene en s actividad, solo al metabolizarse se bioactiva, convirtindose en
fenbendazol y oxfendazol, razn por la cual ser de gran importancia el sitio en donde se transforme,
pudiendo ser rumen, retculo, abomaso o intestino.
Las reacciones que se requieren para activarlo pueden ser enzimticas o no, desde reacciones muy
simples como la hidrlisis hasta la nitrorreduccin.
Febantel
Efecto de la microflora intestinal
Fenbendazol
Oxfendazol
Oxfendazol sulfona
Posologa
Bovinos: 7.5-10 mg/kg
Ovinos: 5-8mg/kg.
Equinos: 6-10mg/kg.
Cerdos: 5-8mg/kg.
Perros6-25mg/kg y hasta 100mg/kg si se utiliza Febendazol (igual para gatos).
Gatos: 5-10mg/kg.
Las dosis mximas se recomiendan en presencia de gusanos en pulmn o larvas migrantes, usando
dos o tres aplicaciones.
Farmacodinamia
Inhibe los mecanismos de asimilacin de la glucosa por parte del nematodo, la produccin de ATP y
la utilizacin del glucgeno.
Usos Teraputicos
Antinematdico eficaz en el tratamiento de parasitosis en:
Equinos:
Estrongilosis de forma adulto (Strongylus vulgaris y Strongylus edentatus). Pequeos estrngilos.
Ascaridiasis (adultos y juveniles).
Oxyuriasis (adultos, pre-adultos y larvas).
325
Corticosteroides
Rumiantes:
Haemonchus sp, Ostertagia sp, Trichostrongylus sp, Strongyloides sp, Nematodirus sp,
Bunostomun sp, Chabertia sp, intyocaulus sp Muellerius sp, Moniezia sp.
Cerdos:
Capillaria sp, Oeophagostomun sp, Ascaris suum, Trichuris suis, Hyostrongylus rubidius.
Caninos y felinos:
Toxascaris spp, Toxocara spp, Trichuris spp, Uncinaria., Ancylostoma spp, Strongyloides spp.
Contraindicaciones
No administrar en hembras gestantes.
Se comercializa en polvo, pellets, pasta, solucin y granulado; ltimamente se est integrando en
bloques de sales medicados.
BAYVERM PLUS Pasta (Bayer).
Febantel+metrifonao.
Rintal, Vercom-Bayer.
Frontal Plus Bayer.
d) Oxfendazol y Oxibendazol
De stos frmacos slo se mencionarn las dosis, dado que los dems puntos son semejantes a los
frmacos estudiados anteriormente.
Posologa (Oxfendazol):
Caninos y felinos: 5-10mg/kg.
Equinos: 19mg/kg.
Ovinos: 5-10mg/kg.
Bovinos: 2.5-5mg/kg.
Posologa (Oxibendazol):
Bovinos y ovinos: 2.5-5mg/kg.
Equinos: 10mg/kg.
Porcinos: 1.5mg/kg.
Caninos: 15-20mg/kg.
En todos los casos readministra por va oral.
326
Corticosteroides
e) Tiofanato
Nombre genrico:
Tiofanato
Origen y qumica:
La frmula de este medicamento es 1,2-bis(3-etoxicarbonil benceno) cuya frmula se muestra a
continuacin. Se encuentra en forma de cristales, solamente soluble en alcohol.
Farmacocintica:
Al igual que todos los probenzimidazoles, se metaboliza por la flora ruminal o intestinal en
benzimidazol carbamato.
Farmacodinamia:
Posee un amplio espectro, cuya accin consiste en producir esterilidad de los huevecillos del
parsito.
Posologa:
Bovinos: 100 mg/kg
Ovinos: 50 mg/kg.
Usos teraputicos:
Antinematdico. Se administra en las diferentes especies domsticas en contra de: Ostertagia,
Nematodirus, Oesophagostomum, Haemonchus.
327
Corticosteroides
Tetrahidropirimidinas
Farmacodinamia
Actan bloqueando la transmisin neuroganglionar del parsito, con un efecto de tipo colinrgico
despolarizante ocasionando parlisis de la musculatura del parsito.
Este bloqueo es 100 veces ms potente de lo normal y su efecto es irreverible.
En ratas y ratones se han aplicado por va intravenosa, ocasionando bloqueo neuromuscular
completo con efecto mortal.
a) Morantel
Origen y qumica
Su frmula es: 1-4-5-6-tetrahidro-1-metl-2(trans-2-(3-metil-2-tienil)vinil).
Pirimidina; es un ter metlico que tiene un anlogo, el pirantel, el que a su vez tiene un anlogo
denominado oxantel.
El morantel se formula y expende en forma de taratrato, pero se pude encontrar en el mercado
tambin en forma de sales de fumarato o citrato.
Farmacocintica
El morantel en tatrato, se puede usar en rumiantes.
Despus de su aplicacin por va oral, se le detecta hasta 96 horas despus en abomaso; cuando se
aplica por va intrarrimunial, no se le detecta en el plasma, y ello indica su poca absorcin en sta
va.
Posologa
Tratato de morantel:
Rumiantes: 8-12mg/kg.
Usos Teraputicos
Antinematdico contra las fases inmaduras y adultas de: Haemonchus sp, Ostertagia sp,
Trichostrongylus sp, Cooperia sp y Nematodirus sp.
Contraindicaciones
No administrarse en pacientes con insuficiencia heptica. No se debe dar junto con piperazina ya que
sus acciones se antagonizan.
Efectos Colaterales
Las reacciones son transitorias,en ellas se observa: nusea, vmito, clico, vrtigo y cefalea.
La fiebre y la debilidad son menos frecuentes.
Se comercializa en bolos para su aplicacin intrarruminal de larga accin RUMANTEL 88 (Pfizer).
328
Corticosteroides
b) Pirantel
Origen y qumica
Su frmula es: -1-4-5-6-tetrahidro-1-metil-2(2-(2-tienil))etenil pirimidina. Es un polvo blanco soluble
en agua.
En forma de pamoato, es un polvo insoluble en agua, muy estable en polvo, pero en solucin o
suspensin es muy sensible a la luz solar que lo inactiva rpidamente.
Farmacocintica
En animales monogstricos, el frmaco se absorbe bien por va oral alcanzando un nivel mximo en
plasma despus de dos a tres horas de haberse administrado.
Se metaboliza por va heptica y se elimina por va renal.
En rumiantes se metaboliza rpidamente en el rumen por lo que ste frmaco readministra
principalmente a perros, gatos, cerdos y equinos.
Posologa
Tartrato de pirantel
Equinos: 10-20mg/kg
Cerdos 20-30mg/kg.
Perros: 5-10mg/kg.
Gatos: 20-30mg/kg.
Pamoato de pirantel
Cerdos: 10-20mg/kg
Equinos: 5-10mg/kg
Perros: 5-10mg/kg.
Gatos: 10mg/kg.
Usos Teraputicos
Se utiliza para prevenir y tratar parasitosis causadas por: Chabertia sp, Cooperia sp, Haemonchus
sp, Nematodirus sp,Oesophagostomum sp, Ostertagia sp,Tricostrongylus sp, Oxiuros sp, Ascaris sp,
Parascaris equorum, Hyostrongylus rubidius, Ancylostoma sp,Toxocara sp, Toxascaris sp, Uncinaria.
Contraindicaciones
No debe administrarse en pacientes con insuficiencia heptica.
No se debe dar junto con piperazina ya que sus acciones se antagonizan.
Efectos colaterales
Las reacciones son transitorias, en ella se observa: nusea, vmito, clico, vrtigo y cefalea. La
fiebre y la debilidad son menos frecuentes.
Se utiliza como polvo, suspensin, pasta y pellets.
VERMIPLEX (Suspensin oral) Antihelmntico para perros y gatos.
CANARZOL-P (pamoato de pirantel). Antihelmntico orla de amplio espectro, indicado en perros y
gatos. Control de ascaris y ancylostoma. No txico, no contiene metales pesados.
RANK PLUS pasta (pamoato de pirantel +ivermectina). Parsitos internos y externos de los equinos.
BANMINTH. Pfizer (Cerdos).
329
Corticosteroides
c) Oxantel
Origen y qumica
La frmula es: (E) -3-[2-(1,4,5,6-tetrahidro-1-metil-2-perimidinil)] etnil fenol.
Es un anlogo de pirantel con actividad contra nemtodos, que muestra
caractersticas muy similares a su anlogo.
Dosis y Presentacin Comercial
Pamoato de oxantel (Dualid, Quantrel)
Dosis: 15-20mg/kg/a, dosis nica por 2 das (oral).
Infestaciones severas: 20mg/kg/da.
Antihelmntico de amplio espectro para las formas mauras e inmaduras, con efectos bloqueadores
neuromusculares, paralizando y evitando posibles migraciones.
Su accin combinada con oxantel (Tricocefalosis anquilostomos) lo convierte en un producto
altamente efectivo.
Se excreta en las primeras 12 horas posteriores a su ingestin y no presenta riesgos sistmicos
secundarios.
Suspensin 250mg/5ml.
Tabletas masticables de 100 y 250mg.
330
Corticosteroides
Ivermectinas y Milbemicinas
Tambin se denominan avermectinas. Dentro de este grupo, se encuentran los siguientes frmacos:
ivermectina, abamectina, doramectina, moxidectina, eprinomectina, selamectina y
milbemicina.
Este grupo de medicamentos fue sintetizado en 1980 por Chavala y colaboradores a partir de un
fermentado de Streptomyces avermitilis y Streptomyces cyaneogriseus, del cual se obtiene un anillo
lactona mecrocclico que muestra efectos como antibitico, antinematdico y adems, una marcada
toxicidad contra los insectos.
Actualmente
existen
diferentes
lactonas
macrocclicas, desde
las naturales como la
ivermectina, pasando por las semisintticas como la
milbemicina y las biosintticas como la doramectina.
Los compuestos de ambas familias poseen actividad
sobre endoparsitos y ectoparsitos, recibiendo la
denominacin de frmacos endectocidas, lo cual
define la combinacin de sus efectos nematodicida,
insecticida y acaricida.
Ivermectina
Nombre genrico:
Ivermectina.
Origen y qumica:
Es el resultado de la fermentacin bacteriana del Streptomyces avermitilis, obtenido por primera vez
por Burg y colaboradores en el ao de 1979. Ms adelante, se descubri su potente actividad
antihelmntica. Se inici su comercializacin para medicina veterinaria en 1981. La ivermectina es un
anlogo semisinttico de la abamectina.
Accin farmacolgica:
Antiparasitario interno y externo.
Farmacodinamia:
Es muy similar para todo el grupo y se manifiesta al estimular la liberacin del cido
gammaaminobutrico (GABA) del parsito. Es un neurotransmisor inhibitorio de los estmulos
nerviosos en la placa neuromuscular. Esta inhibicin ocasiona parlisis e incluso la muerte del
parsito, y puede afectar la produccin de huevesillos de ste. Las limitaciones de estos
medicamentos contra otros parsitos, como cstodos y tremtodos, est ligada a la ausencia de
requerimientos del cido gaamaaminobutrico (GABA) para las funciones metablicas.
Tambien se menciona que se une a receptores de alta afinidad, por lo tanto existe un incremento en
la permeabilidad a los iones de Cl produciendo una parlisis flcida en el parsito.
Farmacocintica:
Absorcin: el frmaco es muy liposoluble y poco hidrosoluble, por lo que se puede aplicar por todas
las vas, siendo las mas recomendadas, la subcutnea, intramuscular y por derrame dorsal. Los
procesos de absorcin, manifiestan diferencias segn las vas de aplicacin y las especies tratadas:
por ejemplo, en el perro despus de recibir el frmaco por va oral, se alcanza un valor mximo en el
331
Corticosteroides
plasma en un lapso de 4 a 6 horas, y una vida media de 36 horas en promedio. Si se administra por
va intravenosa, la vida media promedio es de 30 horas en promedio, en ovinos y bovinos, por esta
misma va, la vida media del medicamento es de 40 y 43 horas, respectivamente. Sin embargo, es de
inters el conocer que la vida media del frmaco que se administra por va intraruminal en el ovino de
178 horas.
En relacin con el volumen de distribucin, ste es muy alto pasando de 5.31 L/kg con ligeras
variantes en las diferentes especies. Se ha detectado que el contenido gstrico posee la mayor
concentracin del frmaco y, por otro lado, se concentra en grandes cantidades en el moco y el
contenido intestinal. Por ello, es factible recuperar gran cantidad por las heces, sin importar su va de
administracin. Asimismo, el volumen de distribucin tan amplio indica que una gran cantidad se
localizar en los diferentes tejidos, incluyendo piel. Este dato es de importancia en medicina
veterinaria por dos efectos bsicos:
Que puede constituir un problema en salud pblica si la carne o subproductos comerciales de
animales tratados por este medicamento llega a ser consumida por el ser humano, y
Por el efecto benfico residual del frmaco que en muchos casos puede ser de 10 a 12 semanas,
considerando ideal para el control de ectoparsitos como pulgas, garrapatas, moscas, etc.
Biotransformacin:
Parece ser que ste se realiza por procesos de hidroxilacin a partir incluso del rumen, estmago o
intestino.
Excrecin:
Independientemente de la va de administracin, el medicamento se elimina por bilis, por lo que se
detectarn grandes cantidades en heces aunque tambin se excreta por orina y leche, el posible
efecto en salud pblica se debe a la persistencia del compuesto en productos de origen animal.
Posologa:
Bovinos, ovinos y caprinos: 200 mg/kg va subcutnea, por va oral, se debe aplicar cuando
menos el doble de la dosis.
Perros: 5 a 25 mg/kg por va subcutnea; por va oral se administra cuando menos el doble
de la dosis. Inclusive se pueden administrar 200 mcg/kg
Aves: 200 mg por va intramuscular, subcutnea u oral.
Equinos: 200 mg/kg de peso, por va oral (Tanto en potros como hembras, incluyendo las
gestantes y garaones).
Suinos: 300 mg/kg de peso, por cualquier va.
Usos teraputicos:
Acta contra parsitos internos y externos, entre los cuales se encuentran
Nematodos gastrointestinales:
Ostertagia ostertagi.
Haemonchus placei.
Trichostrongylus axei.
T. colubriformis.
Cooperia sp.
C. oncophora.
C. punctata.
332
Corticosteroides
Stronglyoides papillosus.
Nematodirus sp.
Oesphagostomum radiatum.
O. Venulosum.
Trichuris sp.
Nematodos pulmonares:
Dictyocaulus viviparus.
Larvas de moscas:
Hypoderma bovis.
H. lineatum.
Dermatobia hominis.
Piojos:
Demalina bovis.
Linognathus vituli.
Haematopinus. Eurysternus.
Salenopotes capilatus.
Acaros de la sarna:
Choroptes bovis.
Sarcopotes scabiei. Var. Bovis.
Moscas:
Haematobia irritans.
Garrapatas:
Boophilus microplus.
El frmaco se puede considerar para la mayora de las especies altamente seguro, sin embargo, los
informes indican que a dosis de 6 miligramos/kg en el perro, en especial en la raza Collie y en el
gato, se pueden presentar luego de la administracin ligera somnolencia, midriasis, comportamiento
anormal, temblores, salivacin, letargia, como, vmito, convulsiones, hipertermia e incluso la muerte,
que ocurre por hipoxia y bradicardia. Las manifestaciones anteriormente descritas tal vez se
presenten en ms de 5% de los animales tratados. La muerte ocurre en menos de 2% de los
animales con datos de toxicidad. A pesar de que las dosis letal media en el perro es de 80000
miligramos/kg, en el perro de raza Collie, sta es de 100 a 2500 microgramos.
Tratamiento de la intoxicacin por ivermectinas.
Se ha intentado el uso del carbn activado por va oral, fisotigmina a razon de 1 miligramo/animal por
va intravenosa, picrotoxina a dosis de 1 a 8 miligramos aplicada en tres horas por va intravenosa y,
a veces, glicopirrolato a dosis de 0.01 miligramos/kg por va intravenosa.
Contraindicaciones:
No se rfecomienda el uso de este producto 28 das antes del sacrificio de los animales destinados al
consumo humano ni la leche.
333
Corticosteroides
Presentaciones comerciales:
Dectiver, pasta LAPISA.
Endovet, inyectable, REVETMEX.
Endovet tabletas REVETMEX.
Eqvalan, Pasta oral MERIAL.
Ivomec Bov, ovinos. Inyectable. MERIAL.
Ivomec, porcinos inyectable MERIAL.
Ivomec premezcla MERIAL.
Virbamec. L.A. inyectable, VIRBAC.
Abamectina
Nombre genrico:
Abamectina.
Origen y Qumica:
Es un producto natural que se obtiene de la fermentacin de Streptomeyces avermitilis, del cual se
forman dos homlogos que se diferencian por un grupo metil, a los cuales se les denomina
avermectina.
El compuesto es similar a la ivermictina, de la que difiere solo por la presencia de una doble ligadura
en los carbonos 22 y 23. Tcnicamente, tanto la ivermectina como la abamectina son muy similares a
pesar de ser dos productos diferentes desde el punto de vista qumico; por ello, el espacio que pueda
diferenciar a uno del otro se basa en las formulaciones que ofrezcan los fabricantes. Al respecto, una
buena opcin es buscar mayor efecto residua, y la abemectina parece ser la que mayor efecto
residual ofrece, aunque esta cualidad puede no serlo se se considera la especie y el tipo de
explatacin es donde se utilice, por lo que queda en la decisin del mdico veterinario la forma de
utilizarlo.
Accin farmacolgica:
Farmacodinamia:
Es muy similar a la de la ivermectina incluso en su espectro.
Farmacocintica:
Absorcin. Los procesos de absorcin estan relacionados con la va de administracin del frmaco.
Las vas para proporcionar el medicamento son similares a las de las ivermectinas: oral,
intramuscular, subcutnea y tpica. En este caso se reporta una ligera inflamacin 10 das despus
de aplicar la terputica, pero esto no constituye problema alguno. Su distribucin tambin es muy
alta, acumulndose incluso en tejido adiposo y piel. Los procesos de metabolismo se sujetan a la
hidroxilacin del producto y la excrecin se realiza por heces, orina y leche principalmente.
Posologa:
Bovinos y ovinos: 200 mg/kg por tres a siete das.
Usos terpaputicos y Reacciones adversas:
Similar a la ivermectina.
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Corticosteroides
Abamectina 1% ouro-fino.
Doramectina
Nombre genrico:
Doramectina o Moxidectina.
Origen y Qumica:
La frmula es 25-ciclohexil-5-0 dimetil-25-de (1-metil-propil9 avemectina A1. La frmula estructural
aparece en la figura (4). Tambin es un derivado de la fermentacin de la avermectina con efecto
muy similar al de las otras avermectinas, tanto en espectro como en farmacocintica y absorcin.
Salvo por algunas caractersticas que resulta interesante remarcar, como que el frmaco se
concentra en mayor cantidad en la luz intestinal que los otros productos similares, que su efecto
residual es de hasta 30 das en relacin con las dosis recomendadas, son muy similares a las
informadas para las ivermectinas en las mismas especies, y son 200 miligramos/kg para bovinos y
ovinos, que son las especies en las que ms se las ha utilizado.
Accin farmacolgica:
Farmacocintica y farmacodinamia:
Similar a la ivermectina.
Posologa:
200 mg/kg en Bovinos y Ovinos.
Usos teraputicos:
Contra: Nematodos gastrointestinales.
Ostertagia ostertagi.
O. iyarta.
Haemochus placei.
H. similis.
H contortus.
Trichostrongylus axei.
T. culubriformis.
T. Longispicularis.
Mecistocirrus digitatus.
Cooperia oncophora.
C. pectinata.
C. punctata.
C. spatulata.
C. surnabada.
Nematodirus helvetianus.
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Corticosteroides
N. spathiger.
Bunustomum. Phlebotomum.
Strongyloides papillosus.
Oesphagostomum. Radiatum.
Trichuris. Discolor.
T. ovis.
Gusanos pulmonares.
Dictyocaulus. Viviparus.
Gusanos oculares.
Parafilaria bovicola.
Larvas de mosca.
Cochliomya hominivorax.
Crysomya hominivorax.
Crysomya bezziani.
Miasis nodulares.
Hypoderma bovis.
H. lineatium.
Dermatobia hominis.
Piojos picadores.
Linogtathus vituli.
Solonoptes capillatus.
Acaros de la sarna.
Psoroptes bovis.
Sarcoptes sacabei.
Garrapatas.
Boophilus microplus.
B. decoloratus.
Ornihodoros sp.
Piojos masticadores.
Damilalinia bovis.
Reacciones adversas: similares a la ivermectina:
Contraindicaciones: Similares a la ivermectina.
Presentaciones comerciales: Dectomax PFIZER.
Milbemicinoxina.
Nombre genrico:
Milbemicina.
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Corticosteroides
Origen y Qumica:
La formula es (6R,25R) 5-0-demetil-28-oxi-6,28-epoxi-25-(25-(1-metiletil).
La milbemicina B es el producto de la fermentacin de Streptomyces hygroscopicus en su
subespecie aureolacrimosus y constituye un antibitico macrlido, con una estructura relacionada
con las ivermectinas. Fue descubierto en el decenio de 1970, nuestro efecto antihemntico y
acaricida, pero al igual que sus predecesores, muy baja accin antimicrobiana.
Farmacocintica y farmacodinamia:
Comparte la misma farmacocintica de las ivermectinas y su absorcin es muy similar. Tambin est
indicada en lugar de la ivermectina en el perro, cuando ste es sensible a la toxicidad de dicho
frmaco, como ocurre en los perros de la raza Collie, en los cuales el efecto de la milbemicina no
causa toxicidad, incluso al estarse eliminando los parsitos de la sangre.
Posologa:
Perro: 0.25 a 50 mg por va IM o subcutnea.
Usos teraputicos:
El medicamento parece presentar menos toxicidad en perros que en otras especies, y sta se
manifiesta por hipermotilidad intestinal, prdida del apetito y disminucin de la frecuencia respiratoria.
Todos estos problemas son leves y pasajeros, pero no es as en perros que son portadores de
drofilarias, debido a que en ellos puede causar hipersensibilidad.
Moxidectina.
Nombre genrico:
Moxidectina.
Origen y Qumica:
Este producto se sintetiz en 1990 en Japn. Es un derivado semisintetico de la nemadectina, que es
un anillo lactona macrocclico producido por la fermentacin de Streptomyces cyanogriseus, el cual
es muy activo contra nematodos y artropodos a dosis muy bajas. Se formula para su aplicacin por
la va oral, intramuscular, subcutnea y tpica. Su estructura qumica se muestra en la figura. La cual
se relaciona con la milbemicina y avamectinas, con las que comparte no solo la similitud con su
molcula sino adems su tipo de aborcin y farmacocintica.
Accin farmacolgica:
Farmacodinamia:
Al igual que los frmacos del mismo grupo, es un agonista de cido gammaaminobutrico (GABA),
pero an falta mucho por aclarar debido a que este medicamento presenta efecto contra los parsitos
resistentes a otras ivermectinas, lo que sugiere un diferente y desconocido mecanismo de accin.
Farmacocintica: El frmaco se absorbe por todas las vas debido a que es muy liposoluble; se
distribuye ampliamente en los tejidos, acumul{andose sobre todo en la luz intestinal por su ciclo
biliar, en grasa y en piel, lo que permite su uso como acaricida con excelentes resultados. La vida
media en bovinos es de 9 a 11 das en promedio, con un efecto residual de tres semanas, lo cual
permite programar con mayor intervalo el calendario de desparasitacin.
337
Corticosteroides
Posologa:
Tiene efecto contra parsitos adultos y larvas. La dosis recomendada para bovinos y ovinos son de
200 a 300 mg/kg por va subcutnea, pero las vas de administracin pueden ser muy variadas.
Reacciones adversas y contraindicaciones:
Similares a la Ivermectina.
Cydectin, Equeest.
Eprinomectina
La eprinomectina es una avermectina diseada para administracin tpica particularmente en
ganado lechero que presenta como nica diferencia qumica con las ivermectinas, un grupo
acetilamino en la posicin 4 del grupo disacrido.
Destomicina.
Nombre genrico:
Destomicina.
Origen y Qumica:
Su frmula es 5-0-(2,3-0(3,4,5, trihidroxi-6-(6-(1,-amino-22-hidroxi-etil-)tetrahidropiran-2-ilidene)B-Dtalopiranozil)-1metil-amino-3-amino-1,2,3-trideoxilmioinositol.
Este medicamento se descubri en 1964 en Japn, al aislar dos antibiticos del grupo de los
aminoglucsidos, a los que se les denomin Destomicina A y Destomicina B, y que al mezclarlos se
logra Destomicina para uso comercial. Se obtiene del cultivo y fermentacin de Streptomyces
rinofaciens. El producto se presenta como un polvo blanco, soluble en agua y en alcoholes.
Farmacodinamia:
No se conoce claramente, pero se sabe que su efecto no es fulminante contra el parsito en quien
causa un aumento de la ovoposicin, pero los huevos producidos, son amorfos y estn
imposibilitados para eclosionar (infrtiles), esto le puede dar un aspecto muy interesante al frmaco
en el control y limpieza de praderas.
Farmacocintica:
El medicamento no se absorbe por va gastgrointestinal al igual que todos los aminoglucsidos, y la
causa es que una porcin de su molcula se encuentra ionizada, y por ello se elimina por heces y no
muestra efecto contra larvas migratorias.
Posologa:
El medicamento muestra amplio espectro de accin contra diferentes bacterias tanto Gram positivas
como Gram negativas; a concentraciones de 25 mg/ml, tiene efectos tambin contra algunos hongos
338
Corticosteroides
fitopatgenos y contra nematodos. Bsicamente se ha usado en aves y cedrdos, para los cuales
funciona como promotor de crecimiento principalmente, pero en la actualidad tambin se ha valorado
en equinos para los cuales el efecto deseado es el antinematdico y no en el de promotor de
crecimiento.
Equinos: 60 y 80 ppm en el alimento duranye 30 a 45 dias.

Suinos: 30 ppm por su amplio espectro antibacteriano, dosis altas podran llevar a una
superinfeccin aspecto que an no est bien establecido.
339
Corticosteroides
Anticestodicos
a)
Resorantel
Origen y Qumica:
Su frmula es N-(4-bomofenil)-2,6 dihidroxibenzamina.
Es un polvo incoloro, muy resistente a los cambios cidos o alcalinos de pH, pero muy sensible a
compuestos de hierro. Es un frmaco antiparasitario, relativamente nuevo; su uso ha disminuido
porque su costo es superior a los dems medicamentos que presentan el mismo espectro.
Accin farmacolgica:
Anticestdico.
Farmacocintica:
La absorcin se da a nivel intestinal aunque es muy baja y su excrecin ser principalmente por
heces.
Farmacodinmica:
Inhibe el consumo de oxigeno y la produccin de trifosfato de adenosina, lo que ocasiona el paro
metablico del parsito y su muerte.
Usos y dosis:
Perros 65 a 150 mg/kg de peso no eficaz contra Equinococus granulosus.
Rumiantes: 60 mg/kg de peso contra Moniezia expansa y thysaniezia giardi.
Ovejas: 100 a 150 mg/kg de peso
Aves: 90 mg/kg de peso.
Toxicidad.
Debido a su baja absorcin por va oral no se sabe si ocasiona toxicidad.
b)
Prazicuantel
Origen y Qumica:
Su formula es (2 ciclocarboni)-1,3,4,6,7,H6, hexahidro2-pirazino
(2,1-isiquinolinona) Es un polvo blanco higroscpico, sin olor,
soluble en agua.
Farmacocintica:
El frmaco se absorbe por intestino, se distribuye por todo el
organismo, se metaboliza en hgado y se excreta por bilis en forma
de metabolitos activos.
Farmacodinmica:
Bloquea la sntesis de tgrifosfato de adenosina, modifica el
tegumento del parsito y ocasiona con ello vacuolizacin localizada
340
Corticosteroides
e irreversible. Se afecta el flujo de elementos por los canales inicos, ocasionando un aumento de la
fogocitosis y la consecuente lisis del parsito.
Usos y dosis:
Presenta efecto escolicida, tenicida y adems acta contra cisticercos viables.
Ovinos: 50 a 100 mg/kg de peso por 15 das.
Equinos: 0.75 a 1 mg/kg contra especies de anaplacephala, 80% eficaz.
Suinos: 50 mg/kg contra cisticercos (no recomendada por el costo).
Perros: 5 a 10 mg/kg contra D. Caninum, T. Hydatigena, especies de Taenia y de
Echinococus, T. Pisciformis por v{ia oral o subcutnea.
Gatos: 5 mg/kg por va oral, subcutnea o intramuscular.
Pollos: 10 mg/kg/alimento.
Toxicidad:
Se puede inducir letargia, anorexia, v{omito y diarreas profusas. Esto slo se presenta en 5% de los
animales tratados; cuando el medicamento se aplica por va intramuscular, aumenta el porcentaje de
animales con efectos adversos. 36 veces la dosis recomendada slo ocasiona el aumento en la
intensidad del vmito.
Se reporta sensibilidad cutnea y posible teratogenicidad en tratamientos prolongados.
Presentacin comercial:
Droncit, comprimidos. Bayer.
Drontal plus: Prazicuantel, Pamoato de pyrantel, Febantel.
Endovet cestabletas: Ivermectina, Prazicuantel.
Vermiplex plus: Pirantel, Febendazol y prazicuantel.
c) Epsiprantel
Origen y Qumica:
Es un frmaco de reciente creacin, del cual an no se sabe mucho. Su frmula es 2(ciclohexilcarbonil-4-oxo-1,2,3,4,6,7,8,12b-octahidropirazino(2,1-a)(2)benzazpeina.
Se absorbe poco por el intestino despus de su administracin por va oral, por lo que se elimina por
heces y solo el 0.1% por la orina en su forma original, lo que indica que no se han encontrado
metabolitos.
Farmacodinamia:
No se conoce el o los mecanismos exactos con los cuales se cumple su efecto. Solo se sabe que
afecta los mecanismos de absorcin de calcio en el parsito provocando tetania y trastornos
funcionales, esto ocasiona que halla deformacin en el tegumento ocasionando vulnerabilidad ante
los jugos gstricos del hospedero.
Usos y dosis:
Perros: 5.5-7.5 mg/kg contra D. Caninum
Gatos: 3-4 mg/kg contra T. Eformis y T-pisciformis.
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Corticosteroides
Contraindicaciones:
No se recomienda en perros y gatos de menos de 7 semanas de edad, ni en hembras gestantes
porque no se conocen an sus posibles efectos teratgenos.
Benzimidazoles y probenzimidazoles
Mebendazol
Se encuentra micronizado y sus dosis son:
Equinos: 15-18 mg/kg contra especies de Anoplocephala (eficacia de 95%)
Perros: 20-50 mg/kg contra T. Hydatigena y E. Granulosus.
Flubendazol
Perros y gatos. 20- 30 mg/kg por tres das contra especies de Taenia.
Fenbendazol
Equinos: 10 mg/kg
Perros: 50 mg/kg contra especies de Taenia de tres a cinco das.
Oxfendazol
Perros y gatos: 10-30 mg/kg por tres das contra D. Caninum
Albendazol
Tiene efecto escolicida y metacesticida.
Bovinos y ovinos: 7.5 mg/kg
Perros: 10-25 mg/kg cada 12 horas contra especies de Giardia y de Taenia.
Probenzimidazoles.
Febantel:
Perros y gatos 10-30 mg/kg por tres das contra especies de Taenia.
Niclosamida
Origen y quimica:
Su formula es la 2,5 dicloro-4-nitrosalicilanida. Es un polvo blanco o amarillo cristalino prcticamente
insoluble en agua y ligeramente soluble en etanol, eter y cloroformo.
Farmacocinetica:
Se administra por va oral desde donde se absorbe en muy poca cantidad, por lo que se elimina por
heces sin cambio alguno. Esta limitante en su absorcin impide que el frmaco sea toxico ya que en
experimentos sea utilizado por va parenteral causando convulsiones violentas y una muerte rapida.
Farmacodinamia:
Inhibe la fosforilacin oxidativa del parasito, bloquea el ciclo de Krebs y ocasiona la muerte. El
parasito puede ser digerido en forma parcial o total.
342
Corticosteroides
Posologa:
Se considera un frmaco de amplio espectro. Especies de Taenia, Dipylidium, y Echinococcus son
resistentes.
En rumiantes se ha utilizado con xito en infestaciones por Moniezia y Thysanosoma. En equinos se
ha administrado contra especies de Anoplocephala.
Perros y gatos: 100 a 160 mg/kg

Bovinos y ovinos: 50 a 100 mg/kg
Equinos: 40 a 60 mg/kg
Toxicidad:
Dosis altas o multiples son hepatotoxicas y nefrotoxicas
Nitroscanato micronizado
Origen y Qumica:
La frmula es 4-(4-nitrofenoxifenil isotiacinato), es un polvo cristalino con tinte ligeramente amarillo.
Accin farmacolgica
Nematocida y cestocida.
Farmacocintica:
Absorcin: slo se puede aplicar por va oral, por lo que fue micronizadfo para alcanzar mayor
absorcin desde esta va. Los mximos valores se alcanzan en un promedio de 12 hrs, pero puede
variar hasta las 24 horas, dependiendo del contenido gstrico, ya que parece ser que mientras
mayor sea este ltimo, los efectos colaterales se incrementan por aumentar su absorcin. Este efecto
se ha comparado clnicamente, demostrndose que los animales con poco contenido gstrico no
presentan efectos adversos.
Metabolismo: se ha detectado un metabolito 4 (4-aminofenoxi) acetanilida, siendo posible que
existan otros an no detectados.
Excrecin: La mayor parte de la excrecin se realiza por las heces cuando no se absorbe por la va
gastrointestinal, aproximadamente 60% de la dosis administrada, y la porcin del medicamento es
absorbida se elimina como metabolitos por la orina.
Farmacodinamia:
Su mecanismo de accin se basa en la inhibicin de la sntesis de trifosfato de adenosina (AMP),
situacin que altera la produccin de energa en el parsito, ocasionando la muerte.
Dosis:
Perros: 50 mg/kg por va oral. Cuando un copro salga positivo a Equinococus granulosus se duplica
la dosis, es decir, se utiliza 100 mg/kg y si persiste se repite la dosis 24 a 48 horas despus.
Peces: 50-100 mg/kg de alimento.
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Corticosteroides
Intolerancia gstrica, vmito que desaparece de 6 a 8 horas. Parece ser que incluso aplicando hasta
4 veces la dosis teraputica, no se presenta toxicidad.
Lopatol: 500 mg para perros adultos.
Lopalito: 100 mg para cachorros.
344
Corticosteroides
lmidazotiazoles
Origen y qumica:
El nico a mencionar es el levamisol.
Es un ismero levgiro del tetramisol, la sal ms utilizada es el clorhidrato.
Accin Farmacolgica:
Posee un espectro amplio, contra vermes redondos de ovejas, bovinos, cerdos.
Farmacocintica:
Se absorbe rpidamente por todo el tracto gastrointestinal como en el sitio de inyeccin, aunque la
biodisponibilidad del compuesto es tres veces mayor si se le administra por va parenteral.
Los niveles plasmticos mximos se alcanzan a las tres cuatro horas.
Su distribucin es muy buena y parece ser que no se fija en los tejidos y se elimina por va urinaria.
Slo se deben retirar los animales para abasto 2- 3 das a partir de la ltima aplicacin.
Farmacodinamia:
Provoca contracciones y relajaciones seguidas de parlisis, al parecer por inhibicin de la
acetilcolinesterasa.
Posologa:
Bovinos: 5-8 mg/kg
Ovinos y caprinos: 7.5 mg/kg
Cerdos: 4 mg/kg
Usos teraputicos:
Se usa contra gusanos pulmonares y contra la mayor parte de los helmintos gastrointestinales, en
particular las formas adultas.
Se ha empleado conjuntamente con la terapia indicada para cada caso en infecciones piodrmicas
crnicas, en lceras infecciosas crnicas y an en el cncer de perros y gatos, como estimulante de
la inmunidad de tipo celular. La dosis utilizada en ste caso es de 0.5-2 mg/kg/ va oral/ 3 veces por
semana.
Contraindicaciones:
No se recomienda tratar a los animales destinados a la produccin de leche.
El levamisol es sinrgico con la piperazina y no se recomienda la administracin conjunta de
levamisol
con
fenotiazina, procana, bloqueadores neuromusculares, cloranfenicol,
organofosforados, ya que pueden producir la muerte.
En la intoxicacin se presenta depresin, salivacin, defecacin,
ataxia o convulsiones.
Tambin puede causar aborto en vacas.
disnea,
temblores musculares,
Nombre comercial: Ripercol - L 12%.
345
Corticosteroides
Trematocidas
Introduccin
Existen diferentes enfermedades causados por trematodos como: Paramphystomun en rumen de
bovinos y ovinos; caprino y equino; siendo la ms comn y por ende con una considerable
importancia econmica, la fasciolasis que afecta a bovinos y ovinos principalmente, localizndose las
formas adultas en conductos biliares. La gravedad de la infestacin incrementa debido a que durante
su migracin hacia el hgado, puede predisponer a una infeccin por Clostridium novyi, causando
hepatitis necrtica en los ovinos.
Derivados clorados
Tetracloruro de carbono (CCL4)
Tambin denominado cloruro de carbono o tetraclorometano; es un lquido voltil, incoloro, de sabor
ardiente; olor parecido al cloroformo, miscible a la mayor parte de los solventes orgnicos y
relativamente insoluble en agua; no es corrosivo, ni inflamable, pero irrita la piel: se ha utilizado como
anestsico, champ blanqueador y fascioliida.
Farmacocintica:
Es de efecto indirecto; induce la formacin de metilesteroles hepticos, capaces de bloquear la
sntesis de colesterol en el hospedero, lo cual es til para el desarrollo del parsito.
Absorcin: Desde el rumen y el estomago en rumiantes, y en no rumiantes desde el intestino de
manera lenta pero constante, lo que permite que llegue a los tejidos una cantidad mnima que
normalmente no es txica. Se excreta sobre todo por el aire aspirado, otra parte en la orina y
algunos metabolitos por bilis.
Usos y dosis:
Muy til contra Fasciola heptica en ganado vacuno y ovino contra fasciolas adultas y debe repetirse
la dosis cada treinta das (por lo del ciclo del parsito).
Bovinos de ms de un ao:
Bovinos de menos de un ao:
Ovejas y cabras adultos:
Corderos:
4-5 ml/animal por va oral

30-50 ml/anila por va parenteral
10-25 ml/animal por va parenteral
.5 ml/animal por va oral
Como antinematodico en solucin oleosa de aceite de parafina o de ricino al 40%

Caballos:
15-35 ml/animal
Potros:
10:15 ml/animal
Perros:
.1 -.3 ml/animal
Cachorros
.275 ml/kg
Aves adultas:
1-5 ml/total
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Corticosteroides
Se puede administrar en cpsulas o por sonda gstrica, debe excluirse animales con hepatopatias,
viejos o dbiles; se recomiendan dietas bajas en energa, protena y grasa 10 das antes del
tratamiento.
Toxicidad:
La absorcin de grandes cantidades puede provocar colapso vascular y necrosis de las clulas
hepticas, o al menos degeneracin grasa debido a un bloqueo de la movilizacin de triglicridos en
las clulas hepticas, lo que ocasiona acumulacin progresiva de stos.
Las ovejas son las ms sensibles sobre todo las gestantes y lactantes; los sntomas de una
intoxicacin aguda son similares a los de una hipocalcemia e incluye hipertesia, espasmos tetnicos,
coma y muerte. No debe emplearse en cerdos ni gatos.
La excesiva cantidad de grasa en el alimento promueve la absorcin con un aumento consecuente
de toxicidad. El tratamiento de una intoxicacin se basa en lavado gstrico cuando se administra por
va oral en animales no rumiantes, adems de proporcionar un catrtico salino para evitar mayor
absorcin; de manera conjunta se administra dextrosa a no ms del 10% por va intravenosa y por
va parenteral borogluconato de calcio.
Tetracloroetileno
Es un hidrocarburo insaturado halogenado, transparente, incoloro, voltil, de olor etereo, se debe
guardar en lugar oscuro y fresco puesto que se descompone con la luz y en presencia de varios
metales y humedad. Es casi insoluble en agua y soluble en disolventes orgnicos.
Farmacocintica:
Produce parlisis de los parsitos y liberacin de enzimas lisosomales en los trematodos adultos.
Absorcin: Mnima desde el aparato digestivo si la dieta contiene poca grasa y sin alcohol.
Usos:
Util en el tratamiento de las uncinariasis de humanos, perros y gatos; se ha empleado contra
especies de fasciola con xito, aunque son sensibles otro tipo de parasitos como los nematodos. No
es un medicamento de primera eleccin y debe utilizarse con cuidado por su toxicidad.
Toxicidad:
Determinada por el grado de absorcin; puede producir nuseas, vmito. Calambres abdominales,
mareos, vrtigo, dolor de cabeza y somnolencia. Induce a dao heptico e incluso a la muerte. No en
enfermedades febriles, animales dbiles en la gestacin, o en pacientes que estn recibiendo terapia
con metales pesados.
Se recomienda equilibar lquidos y electrolitos en el caso de intoxicacin.
Dosis:
Se debe evitar la ingestin de agua o alimento de 10 a 12 hrs. Antes y cuatro despus de su
aplicacin. Se administra por va oral.
Bovinos adultos:
Caballos adultos:
Ovejas adultas:
Cerdos
Perros y gatos:
Aves de corral.
20-40 ml
15-25 ml
2.5-5 ml
2.5-10 ml
.22 ml/kg en capsulas de gelatina.
.25 ml
347
Corticosteroides
Hexaclorofeno
Es una sustancia blanca, cristalina, inodora o con un ligero aroma fenolico; es insoluble al agua pero
soluble en lcalis, alcohol y acetona. Se emplea incorporado a jabones, detergentes y otros
antispticos cutneos.
Usos:
Como bactericida actuando mejor con organismos gram; posee tambin propiedades antihelmnticas
moderadas destacando su accin contra fasciola heptica adulta en bovinos, tambin posee efectos
contra especies de moniezia. Se emplea en polvo que forma emulsin al 10% por va subcutnea en
ovejas y vacas en el tratamiento de fasciolasis mediante tomas oleosas en ayunas. Es seguro en
hembras preadas.
Preparacin:
100g de hexaclotoefeno, 50g de aceite vegetal, cbp 1L.
Dosis:
Ovinos y bovinos: 10-15 ml/kg por va oral o subcutnea.
Toxicidad:
No deben administrarse dosis mayores de 50ml/kg en corderos ni ms de 40 ml/kg de bovinos
adultos; en cabras es muy txico. Se recomienda retirar cuando menos cinco das toda la
alimentacin rica en grasa.
Niclofoln y meniclofoln
Niclofoln.
Es un polvo blanco amarillento que se expende como solucin granular, tabletas y solucin, y existen
preparados insolubles que se disuelven al llegar al abomaso.
Meniclofolan.
Es un polvo incoloro e inodoro, que se expende en tabletas y solucin.
Tienen efecto 100% eficaz contra fasciolasis adultas y 50% contra las inmaduras a dosis
teraputicas.
Farmacocintica:
Interfiere con el metabolismo energtico del trematodo tanto adultos como a jvenes, y ello se
manifiesta por disgregacin del glucogeno y del ATP e inhibicin de la fosforilacin oxidativa, lo cual
lleva al parsito a la muerte.
Absorcin: Rpidamente en vas gastrointestinales y se concentra en rin, intestino e hgado. Se
elimina por orina ms que en heces y muy poco por leche. Se puede detectar en msculo hasta el
quinto da postramiento.
Usos y dosis:
Eficaz contra fasiolasis en un 90% contra las formas adultas y un 60% contra las fases juveniles.
348
Corticosteroides
Bovinos:
Ovinos:
Cerdos:
Conejos:
4 mg/kg por va oral, 2 mg/kg por va subcutnea.

4 mg/kg por va oral, 2 mg/kg en el alimento por 5 das.
3-5 mg/kg por va oral.
4-5 mg/kg por va oral.
Toxicidad:
Se puede presentar fiebre, sudacin, taquipnea e incluso muerte, al rebasar las dosis teraputicas;
por otro lado, a dosis teraputicas inducen cambios en los cambios de coagulacin y en los valores
de calcio, fsforo, grasa sangunea, piruvato, lactato e incluso en la cuantificacin celular.
Derivados clorosulfurados
Bitionol
Origen y qumica:
2,2-tiobis (4,6- diclorofenol); es un polvo cristalno, blanco
grisceo, sensible a la luz, insoluble en agua, soluble en
alcohol y en soluciones alcalinas.
Es un derivado organosulfurado.
Accin farmacolgica:
Antiparasitario "trematocida", inicialmente se
antimicrobiano y como fungicida en la agricultura.
usa
como
Farmacocintica:
Por va oral en ovinos y caprinos el frmaco se absorbe
lentamente; alcanza una concentracin Plasmtica mxima en
24 hrs.
Presenta ciclo enteroheptico, y se detecta en la Bilis una concentracin proporcionalmente mayor
que en el plasma. Su biotransformacin es muy lenta y se excreta por orina y bilis.
Farmacodinamia:
Acta inhibiendo la fosforilacin oxdativa a nivel de la oxidacin del succinato, lo que disminuye el
metabolismo glucoltico del parsito.
Tambin parece ser capaz de deprimir la accin colinestersica del parsito y alterar el equilibrio
digestivo y excretor del mismo.
Tambin se ha informado un efecto del frmaco sobre la embriognesis en el parsito lo que permite
usarlo como profilctico.
Posologa: Por va oral.
Bovinos:
7 mg/kg durante 10 das contra formas maduras de Fasciola heptica contra
Fascola qigntica se usan 40 rng/kg; contra cestodos 30 a 35 mg/kg y para Paraqonimus
westernii 40 a 50 mg/kg.
Ovinos y 175 a 220 mg/kg contra caprinos: Fasciola heptica 100 a 180 mg/kg contra
Dicroelium dendriticum.
Usos teraputicos:
Antiparasitario de amplio espectro; en jabones y soluciones jabonosas (0.5 a 5%) se emplea con el
mismo propsito que el hexaclorofeno (como bactericida actuando contra gram (-) y como
antihelmntico)
349
Corticosteroides
En ovinos la administracin diaria de una dosis de 90 a 270 mg/kg durante 5 dias induce incremento
de
ritmo cardiaco, respiratorio, leucocitosis, depresin y diarrea.
En bovinos la intoxicacin da diarrea profusa y ftida con deshidratacin, sin embargo, la toxicidad es
muy rara.
Contraindicaciones:
Se debe evitar su empleo 15 das antes del sacrificio de los animales
Nitrofenol, Nitrobenzamida y Nitroxinil

Origen y qumica:
Nos basaremos en el Nitroxinil y su frmula es: 2-6,diyodo-4-nitrofenol-,2-cloro-4 nitrobenzamida;
yodo-3-hidroxi-4-nitro-5- benzonitrilo nitroxinil.
Son derivados halogenados. El de mejor espectro es el Nitroxinil, este se constituye de cristales
amarillos de benceno, poco solubles en agua y solubles en disolventes orgnicos, es casi inodoro y
es una solucin estable
El nitroxinil tiene un pH neutro.
Accin farmacolgica:
Trematocida, antinematdico.
Farmacocintica: La absorcin por va oral es errtica por lo que se prefiere la administracin por
va subcutnea se fija a la albmina sobre todo y poco a otros tejidos.
Se elimina lentamente del cuerpo por orina y heces.
Farmacodinamia:
Se sugiere que actan inhibiendo la fosforilacin oxidativa, se ha comprobado sus efectos
laboratorio contra Fasciola gigantica en la cual induce el cese inmediato de las contracciones
musculares haciendo suponer que acta cor bloqueador neuromuscular, por lo que el parsito muere
paralizado con deficiencia de energa.
Posologa:
Por va subcutnea para sal eglumina, bovinos ovinos 10-20 mg/kg diluida al 34 y 20%.
Por va subcutnea meglumina, ovinos caprinos 15 mg/kg y se utiliza al 25% en perros 10 mg/kg y se
diluye al 10%.
Usos teraputicos:
El espectro abarca tambin a algun, nemtodos como Haemonchus contortus, H Placel,
Bunostomun phlebotomum, Parafilaria bovicola y Ancylostoma caninum.
Reacciones adversasSu toxicidad es baja a nivel sistmico, pero ocasiones en el sitio de aplicacin se puede manifestar
una inflamacin con dolor, mancha lana y piel de color amarillo.
Puede presentar taquicardia taquipnea a dosis de 40 mg/kg.
Puede producir la muerte a dosis de 50 mg/kg por una accin hepatotxica directa.
350
Corticosteroides
Contraindicaciones:
Como se elimina lentamente del cuerpo en leche de los bovinos se detecta por 10 das p lo que se
debe retirar esa leche del consumo humano por lo menos 30 das, sin olvidar que los tiempos de
eliminacin pueden variar entre 30 57 das.
Tradax sol. lnyectable de 50, 250 y 500 ml.
Trodax borregos sol. lnyectable de 50 ml.
Closantel
Origen y quimica:
Es un derivado de las Salicilanilidas y su frmla es N-(5-cloro-4)-(4 clorofenil-cianometil-2- metilfenil)2 hidroxi 3,5-diodobenzimida.
Farmacocintica:
Se administra por va oral y parenteral alcanzando su pico mximo en plasma en 40 horas, despus
de su aplicacin.
Su vida media es de 2-3 semanas.
Se metaboliza menos del 2%, se elimina por heces un 80% y por orina un 0.5%.
Farmacodinamia:
El parsito sufre una parlisis espstica en las dos horas siguientes a su administracin; en las
siguientes 8 horas ocurre un efecto de alteracin en los procesos de absorcin del parsito.
asimismo se impide el acoplamiento de fosforilacin oxidativa, con lo cual se evita que parsito
disponga de energa, lo que causa muerte del mismo.
Posologa:
Bovinos: 8-10 mg/kg va oral
Ovinos y caprinos: 5-1 0 mg/kg va SC y ( 10 mg/kg en premezcla por 7 das)
En animales en pastoreo elimina ninfas ( garrapatas a dosis de 20-25 mg/kg manteniendo un
efecto residual por ms de 60 das.
Usos teraputicos
Es eficaz contra Oestrus ovis, Hpoderma sp, Stronqvlus sp, GasteroPhilus, Trichuris sp, Ascaris sp,
Fasciola sp. y contra la mayora de vermes pulmonares y gastroentricos. As como la mayora de las
miasis.
Contraindicaciones:
El frmaco a grandes dosis puede causar neuritis optica, degeneracin de retina, ceguera,
hepatotoxicosis, miopatas, hidrotrax, hidropericardio, edema, tortcolis y congestin pulmonar.
Closantil 5%
351
Corticosteroides
Rafoxanida
Origen y qumica:
Es un compuesto fenoxisalicilanilidico derivado del cido saliclico, su frmula es n-[3-cloro-4-(4clorofenixifenil)]-2-hidroxi-3,5-diyodobenzamida. Es un slido cristalino e incoloro, con moderada
solubilidad en acetona y es insoluble en agua.
Accin farmacolgica:
trematocida y nematocida.
Farmacocintica:
Se administra va oral desde donde se absorbe eficazmente, tambin se administra por va
subcutnea los valores plasmticos ms altos se obtienen alrededor de las 24 horas y se detectan en
plasma hasta 100 das post-administracin, declinando gradualmente en los primeros 14 a 17 das.
La rafoxanida se excreta por mucosa nasal, heces y orina.
Farmacodinamia:
No se conoce con exactitud, pero se sabe que interfiere con la formacin de compuestos de alta
energa, co trifosfato y difosfato de adenosina entre otros.
Posologia:
Bovinos y ovinos 7.5 a 1 0 mg/kg va oral y sc.
Usos teraputicos:
Eficaz contra diversos parsitos internos como el Paramphistomum microbothrium, Haemonchus
contortus, Gaigeria pachyscelis, Chavertia ovina, Oestrus ovis, Fasciola heptica.
Al parecer su toxicidad es escasa y no se han informado efectos adversos, pero en algunos casos se
ha observado cirrosis y fibrosis de conductos biliares, a dosis de ms de 100 mg/kg puede inducir a
la formacin de cataratas.
Contraindicaciones:
No usar carne y leche de los animales tratados con este medicamento hasta despus de 60 das y al
contacto con los ojos puede haber contaminacin.
Nombre comercial:
Ranide.
Triclabendazol
Su frmula es 6- cloro -5- (2-3- diclorofenoxi) -2 -metiltiobenzimidazol.
Este frmaco muestra un escaso efecto antinematdico, pero es muy efectivo contra Fascola
hepatica.
Su farmacocintica y farmacodinamia es similar a los dems benzimidazoles. Con la aplicacin
frecuente se puede presentar fotosensibilidad de piel e inflamacin de la ubre, adems de
incoordinacin.
352
Corticosteroides
Posologa
Bovinos y ovinos: 10-15 mg/kg va oral, intrarruminal, intraabomasal.
Nombre comercial: Fasinex suspensin oral.
Clorsuln
Origen y Qumica
Es una benzenosulfonamida y su frmula es 4-amino-6trichloroethenyl-1,3-benzenodisulfonamida.
Farmacodinamia
Inhibe la quinasa y el phosphoglyceromutasa glicolticos de
las enzimas 3-phosphoglycerato, de tal forma que su fuente
de energa metablica principal se bloquea y el tremtodo
muere.
Usos
Para el tratamiento de las formas no maduras y del adulto de Fasciola hepatica (duela del hgado)
No es eficaz contra las formas no maduras de menos de 8 semanas.
Tambin tiene actividad contra Fasciola gigantica.
No es eficaz contra la duela de la panza (Paramphystomum ).
Farmacocintica
Despus de la administracin oral, la droga se absorbe rpidamente con los niveles mximos que
ocurren cerca de 4 horas, aproximadamente 75% de la droga que circula se encuentra en el plasma
y el 25% en eritrocitos.
Dosis
Para las infecciones de Fasciola:
a) 7 mg/kg PO
Dectiver - F
353
Corticosteroides
Antiprotozoarios
Introduccin
La industria avcola, porccola y de bovinos son de las ms productivas aunque tambin presentan
mayores problemas con los protozoarios especialmente contra la coccodiosis, la cual si no es tratada
adecuadamente puede llegar a generar grandes prdidas.
Clasificacin
Ionoforos carboxilicos
Ionforos monovalentes
Robenidina
Quinolonas
Amprolio
Nitrofuranos
Tetraciclinas
Sulfonamidas
Diminazeno aceturado
Imidocarb y amidocarbina
Suramina
Nitrotiazol y sus derivados
Acertazol
Ionforos
La palabra inoforo significa llevar iones y se refiere a la accin de stos frmacos para llevar iones a
travs de la membrana, como el Ca, Na y K. Esto ocasiona un desbalance y provoca un consumo
alto de energa para corregir el desequilibrio, lo que posteriormente se manifiesta como un proceso
de vacuolizacin, especialmente en el cabo anterior del esporocito. El efecto es sobre la membrana
mitocondrial.
Monensina:
Pertenece al grupo de los compuestos ionforos carboxlicos.
Se produce a partir del Streptomvces cinnamonensis.
Se ha
empleado
como
coccidiostato, antiparasitario, aditivo, promotor de crecimiento y
profilctico.
Se absorbe va oral de manera errtica pero en buena proporcin, se biotransforma en hgado y se
elimina por orina y heces.
Despus que los esporozoitos penetran en las clulas del husped sufren cambios metablicos que
los hacen susceptibles al frmaco y comienzan a hincharse.
Dosis:
Como promotor del crecimiento en Bovinos a razn de 50-300 mg/kg o 20-30 g/T de alimento.
En ovinos se usa de 5-20 g/T de alimento y de 7-30 mg/da, va oral en ovinos adultos. Como
coccidiostato 1 mg/kg/ da durante 10 das en brotes ya establecidos.
En los cerdos se usa a 100 ppm, slo que el cerdo es ms sensible al efecto indeseable del frmaco.
En las aves como coccdiostato se administra a la 4-5 semana de edad a razn de 60-120 PPM
En conejos se administra a razn de 50 ppm, como coccidiostato.
Resulta muy til para atacar a todas las especies de Eimerias. No debe de administrarse a animales
con problemas hepticos.
En equinos no se emplea ya que puede provocar la muerte con mucha facilidad y el efecto txico es
en el corazn.
En dosis elevadas se observa anorexia, emaciacin, hidropericardio, parlisis y muerte.
354
Corticosteroides
En la necropsia se advierte emaciacin, congestin generalizada, miocarditis e hidropericardio.

Maduramicina:
Usos y dosis: Preventivo de coccodiosis en aves. Aves: 5 mg/kg en pollos y pavos en el alimento. Se
mezcla con Tiamulina a razn de 5 ppm en agua.
Narasina:
Usos y dosis: Preventivo de coccidiosis en aves de engorda. 70 a 80 ppm en el alimento.
Salinomicina:
Margen de seguridad muy bajo, puede causar parlisis permanente en aves y problemas en el
desarrollo de las plumas.
Suinos: Mayores de 4 meses, 60 mg/kg; menores de 4 meses 30 mg/kg
Aves: 60 mg/kg; menores de 4 meses 30 mg/kg
Coxistac, premezcla.
Semduramicina
Acta en las diferentes etapas de desarrollo del parsito.
Se usa a razn de 8 a 60 ppm
Lasalocid:
Es obtenido de la fermentacin del Streptomyces lasaliensis y es un ionforo divalente, que muestra
afinidad por el Na y K, alterando la permeabilidad de la membrana.
Se administra PO, tiene un bajo volumn de distribucin y se metaboliza en hgado por desmetilacin
y descarboxilacin, excretndose por va biliar y muy poco por orina.
Pollos de engorda: 75 125 ppm
Pavos: 110 120 ppm
Bovinos: 30 100 ppm
Ovinos: 20 25 ppm
Cerdos: 100 150 ppm
Robenidina
Acta como coccidiostato al eliminar la generacin de esquizontes y como coccidicida al eliminar la
segunda generacin.
Se emplea como preventivo y TX de coccidiosis en aves, conejos y gatos.
Gatos: 25 ppm
Aves: 30 ppm
Conejos: 50 ppm
Quinolonas
Bucoquinolato:
Inhibe los primeros estados de la generacin de esquizontes, se usa a razn de 100 g/ton de
alimento en aves.
Decoquinato:
Se deposita en la superficie del esporoozoito e interfiere con la sntesis del DNA, al bloquear la
timidita sintetasa, con lo que se evita el desarrollo de lesiones intestinales.
Aves: 40 ppm
Bovinos: 1.5 mg/kg en alimento por 4 das
355
Corticosteroides
Ovinos: 1 mg/kg
Cerdos: 60 ppm
Conejos: 6 25 ppm
Nequinato:
Aves de engorda: 20 mg/ton de alimento
Pavos: 100 110 ppm
Clopidol:
Se combina con metilbenzocuato
Aves: 0.0125%
Amprolio:
No manifiesta efectos adversos, por lo tanto es de los ms seguros.
Es un antagonista de la tiamina inhibiendo la diferenciacin de los merozoitos y la esporulacin de
los oocitos.
Bovinos 50 mg/kg;
Equinos y aves 20 mg/kg
Nitrofurazona:
Tiene poca eficiencia como coccidiostatos por lo que se emplean ms por sus propiedades
antibacterianas.
Aves: 50 hasta 500 g/tonelada
Cerdos: 0.05 a 0.08%
Furazolidona:
No se utiliza junto con amprolio ya que aumentara la toxicidad de los nitrofuranos.
Cerdos: 10 mg/kg /7 das
Aves: 55 ppm
Tetraciclinas:
Se usan la clorotetraciclina y oxitetraciclina para el tx de anaplasmosisbovina y la coccidiosis canina.
Anaplasmosis: 10 mg/kg 7-15 das IM al inicio de la infeccin (oitetraciclina)
Coccidiosis canina: 55 mg/kg VO (clorotetraciclina)
Sulfonamidas:
Primeros frmacos usados contra coccidias, el tx no debe de exceder a los 7 das debido a su
toxicidad que se manifiesta con una disminucin del apetito, disminucin del crecimiento,
antagonismo de la sntesis de vitamina K, palidez de cresta, equimosis, hemorragias petequiales e
incremento del tiempo de coagulacin de la sangre. El perodo de retiro del frmaco es de 10 das.
Sulfonamidas:
Sulfaquinoxalina:
Aves: 30 g/5l de agua
Caninos y felinos. 50 mg/kg
Bovinos: 70 mg/kg
Sulfaguanidina:
Aves: 100 mg/kg va oral
356
Corticosteroides
Bovinos: 100 mg/kg

Caninos y felinos: 50 mg/kg
Sulfamidetoxina:
Aves: 200 ppm
Bovinos: 100 mg/kg
Pequeas especies: 50 mg/kg IM
Sulfaclorpiradicina:
Aves: 70 mg/kg VO
Bovinos: 70 mg/kg IM
Pequeas especies: 30 mg/kg 7/ 6 hrs IM
Diminazeno aceturado:
Polvo amarillo y ms o menos soluble en agua.
Posee actividad contra tripanosomas y babesias.
Ejerce su efecto al unirse fuertemente a los parsitos y bloquear la replicacin de DNA
Equinos, bovinos, ovinos y caninos: 3.5 mg/kg para babesiosis
Contra tripanosoma 7 mg/kg
Imidocarb y Amicarbalida:
Se distribuye en todo organismo y permanece en la sangre con valores detectables hasta por 4
semanas.
No se biotransforman de manera considerable y como se fija a los tejidos se debe evitar por lo
menos un mes el sacrificio de los animales.
Amicarbalida. 5 a 10 mg/kg en todas especies
Imidocarb: 2 a 3 mg/kg en bovinos y equinos 6 mg/kg en caninos.
Suramina:
Compuesto aromtico hidrosoluble y estable.
Su eliminacin es muy lenta, se pueden detectar valores incluso despus de tres meses.
Se aplica en combinacin con diminazeno a razn de 1 mg/kg de suramina.
Dosis: bovinos 12 mg/kg; equinos 10 mg/kg.
Nitrotiazol y derivados
Dimetridazol:
El dimetridazol y la nitiazida se utilizan en m.v. para el tx de histomoniasis, adems se usa el
dimetridazol como aditivo alimenticio de los cerdos ya que acta contra treponema hyodysenteride.
Dimetridazol: 660 mg/l de agua y para la prevencin una premezcla a razn de 250 g tonelada de
alimento.
Nitiazida: 0.0125 a 0.015% en pavos, en gallinas 0.0075%
Metronidazol.
Acta como antibacteriano y antiprotozooario. Ataca bacterias anaerobias y que poseen protenas
para el transporte de electrones y con un potencial de oxido-reduccin limitado.
Produce hialinizacin del citoplasma y rompe la membrana celular.
Se emplea en el tratamiento de enfermedades como:
Giardiasis: 50 a 125 mg/kg/5 das en todas las especies
Tricomoniasis: 50 70 mg/kg en bovinos por 5 das
Histomoniasis: 1g/l de agua o 10 mg/kg/5 das en aves
Balantidiasis: 60 mg/kg/5 das IV o rectal en bovinos.
357
Corticosteroides
Su toxicidad se reduce a la presentacin de anorexia, nusea, vmito, glositis, estomatitis. La orina

de los pacientes puede tornarse de un color rojo pardo oscuro, por la presencia del metabolito.
Acertazol:
Acta bsicamente desoplanado la fosforilacin oxidativa de las mitocondrias.
Se emplea contra la histomoniasis del pavo, tricomoniasis.
Dosis:
Terneros: 7g/250 kg
Cerdos: 0.5 g/cerdo
Aves: 0.4 g/ave
Gatos: 100 mg/gato
Caninos: 0.3 mg
Halofuginona
La dosis recomendada es de 3 ppm, en el alimento para pollos, gallinas. En pavos se da de 4-5 ppm,
al igual que en conejos y becerros. Es un coccidicida de amplio espectro y que a dosis elevadas
provoca inflamacin catarral de la mucosa intestinal e inflamacin de los ganglios mesentricos.
Azul tripano
Es un colorante - medicamento de color azul violeta
en
solucin
que
se
relaciona
qumicamente con las sulfonamidas.
Es eficaz contra diversas babesias, en bovinos a ya no se le utiliza, debido a que tie la leche de
color azul, al igual que la carne se torna de un color azuloso.
El compuesto induce necrosis extravascular si se inyecta de manera extravascular.
Sin embargo su principal desventaja es que no permite el desarrollo de inmunidad por parte del
paciente y se presentan recadas continuas. Dosis:
Se administra al 10% por va intravenosa lenta a razn de 30-70 ml por vaca.
5-10 ml por perro de talla chica y de 15-60 ml por perro de talla grande.
7-14 ml por borrego.
Bencimidazoles
Este grupo incluye al mebendazol, albendazol y nitazoxanida. El mecanismo de accin de los
bencimidazoles es sobre la tubulina, y constituyen una importante alternativa en el tratamiento de la
giardiasis en pequeas especies.
En el caso del Albendazol se puede partir de una dosis de 300 400 mg / animal como dosis nica.
Se debe esperar un tiempo para analizar las experiencias clnicas en medicina veterinaria.
358
Corticosteroides
Antiparasitarios externos
Clasificacin:
Piretrinas
Tipo 1
o Alletrina
o Permetrina
o Tetrametrina
Tipo 2
o Cipermetrina
o Flumetrina
o Decametrina
Organofosforados
o Coumaphos
o Diazinn
o Diclorvos
o Triclorfn
o Fenthin
Organoclorados
o Lindano
Carbamatos
o Propoxur
o Carbaril
Diformamidinas
o Amitraz
Inhibidores de la quitina
o Lufenurn
Derivados de los fenilpirazoles
o Fipronil
Piretrinas:
Son polvos cristalinos de color blanco o crema; solubles en disolventes orgnicos con un mximo del
3% de impurezas; estables en condiciones normales de almacenaje. Sus pesos moleculares son
superiores a 505.2
El piretro posee 6 componentes o steres con actividad insecticida. Esta actividad depende de la
esteoreoespecificidad de los sistemas enzimticos
del artrpodo, y se ha encontrado que los
compuestos del piretro de mayor poder son aquellos
en los cuales la cadena lateral en el carbono 3 y el
grupo carboxilo estn en posicin trans.
Mecanismo de accin:
Todos estos compuestos son liposolubles, lo que facilita el ingreso hacia el artrpodo,
fundamentalmente a travs de la cutcula. Su mecanismo de accin se basa en la alteracin del
funcionamiento del SN por el compromiso de la conduccin inica a travs de las membranas
neuronales.
Los piretroides del tipo 2 se fijan al receptor GABA y del canal ionforo del Cl, con esto se
desencadena una hiperexcitabilidad y parlisis con la consecuente accin de volteo y muerte
del parsito.
359
Corticosteroides
Se propone una accin de fijacin de ambos tipos de piretroides a nivel de los ganglios
nerviosos perifricos (colinrgicos - nicotnicos) que provocan una despolarizacin total del
sistema nervioso lo que induce una actividad motriz incoordinada caracterizada por
excitacin, seguida de parlisis y muerte.
La absorcin de las piretrinas es rpida por contacto, penetra a travs de los orificios de la trquea,
cutcula, antenas o alas de los insectos.
Farmacocintica:
La absorcin de las piretrinas tambin es rpida en los mamferos. En ratas, parte de la decametrina
se excreta sin ser metabolizada.
Usos:
Son insecticidas eficaces contra
Mosca domstica
Mosca Tse-ts
Mosca de establo
Mosca negra
Tbanos
Cucarachas
Piojos
Pulgas
Chinches
En las garrapatas hay un efecto residual hasta de 16 das.
Tambin se ha empleado contra las plagas de granos y en la preservacin de maderas, en la
proteccin antipolilla en lana y en el tratamiento de bolsas.
Contraindicaciones:
No administrarse en pacientes con insuficiencia heptica. No se debe dar junto con piperazina ya que
sus acciones se antagonizan.
No utilizar en animales lactantes, ni en animales muy jvenes.
Toxicidad:
Las piretrinas son poco txicas en comparacin con otros insecticidas. En humanos se ha informado
de irritacin cutnea, aunque la toxicidad aguda o subcrnica por inhalacin es muy rara. Hay
informes que a dosis elevadas y constantes induce, dermatitis y alergias sistmicas, nuseas,
vmito, mialgias, mareo y convulsiones.
Las piretrinas son muy txicas para artrpodos acuticos, colepteros, peces y en general animales
de sangre fra. Son tambin relativamente txicas para las abejas.
Nombres comerciales:
Alfadex (aves y cerdos). Cipermetrina.
Acta contra moscas, cucarachas, caros, pulgas, chinches, mosquitos, araas, alacranes, hormiga
y escarabajo.
Aspersin: 25 a 50 ml en 5 L para 100 m2
Control de caros: 2 ml en 1 litro de agua. Aplicacin directa, rinde 30 aves o dos cerdos.
Batestop. Deltametrina.
10 ml/100 kg derrame dorsal.
360
Corticosteroides
Butox: Boophilus sp, amblyoma sp,

Dermacentor sp, Otobius megnini, etc. Adems piojos, caros de sarna, melfogos, etc.
Bao de inmersin: 1 L Butox/1000 L. Agua.
Aspersin: 1 ml de Butox/1L de agua.
Bayticol 3%. Flumetrina.
El producto comercial se dosifica a razn de 1000 ppm
Vedican jabn. Deltametrina.
Trichodectes (piojo), Ctenocephalides canis, Otobius, Demacentor sp, Cheyletiella sp (caro).
Aplicacin: cutnea.
Abosrbine ultrashield: (spray). Permetrina.
Se usa en pulgas, garrapatas, piojos, caros. Repele moscas y mosquitos hasta por 5 das.
Puede aplicarse a hembras gestantes y cachorros.
Dosis: no exceder 20 ml en perros y 60 ml en caballos.
Insectrn: Insecticida y mosquicida. Permetrina.
Bovinos, ovinos, caprinos, cerdo y aves)
Nebulizacin: 6 ml/L de agua
Aspersin: 1 ml/L de agua (garrapatas)
Inmersin: 750 ml/1000L de agua
Aspersin: 1 ml/L de agua.
361
Corticosteroides
Organofosforados
Origen y qumica:
Son polvos blancos cristalinos, insolubles en agua pero solubles en alcohol, acetona y otros
disolventes orgnicos.
Son 5 frmacos: diciorvos, haloxon, naftalofos, triciorfn y coumaphos, siendo los dos ltimos los
ms utilizados en medicina veterinaria.
Accin farmacolgica:
Se utilizan para las verminoss intestinales, como para el control de ectoparsitos
Farmacocintica:
Por sus caractersticas liposolubles, se absorben fcilmente por piel. Se distribuyen en todos los
tejidos (hay que tener cuidado con hembras gestantes). Se excretan por va renal, heces, sudor, y
por va area.En ganado bovino deber evitarse el consumo de leche hasta una semana
especialmente cuando se utilizo coumaphos.
Farmacodinamia:
lnactivan la acetil-colinesterasa irreversiblemente tanto en los mamferos como en los parsitos y se
presentan signos tpicos de sobrestimulacin colinrgica. Los parsitos as tratados sern incapaces
de coordinarse y sern expulsados fcilmente del intestino o no podrn seguir aferrados en su sitio,
en el caso de los ectoparsitos.
Posologa:
Triciorfn.
Rumiantes: 22 mg/kg va SC o de 44 - 110 mg/kg va oral, premedicando con bicarbonato de sodio
60 ml de una solucin al 10% para evitar la irritacin del tracto.
Equinos: 44 mg/kg por va oral
Caninos: 75 mg/kg por va oral durante 3-4 das
Se puede aplicar en baos.
Coumaphos.
Bovinos: 15 mg/kg PO
Ovinos: 8 mg/kg PO
Pollos de reemplazo; se aade al alimento a razn de 40 ppm durante 10-14 das
Gallinas ponedoras: 30 ppm en el alimento durante 14 das.
Es ms comn que se aplique en baos.
Contraindicaciones:
No se debe de utilizar en hembras gestantes, ni en animales sensibles a la frmula.
debe evitarse el consumo de leche y carne de animales tratados con ste medicamento.
La toxicidad es en virtud de los efectos de la Detil-colinesterasa. Los efectos colinrgicos se dividen
en nicotnicos y muscarnicos.
Muscarnicos:
Disnea,
broncoconstriccin,
aumento
de secreciones bronquiales, salivacin, lagrimeo,
miosis,
aumento
de
secreciones gastrointestinales.
362
Corticosteroides
Nicotnicos:
Temblor, espasmos
musculares,
con
esto provoca una disnea an ms marcada.
la consecuente fatiga de los msculos intercostales
Neguvn.
Ectoparacitida: se usa mediante baos, aspersin, lavados o toques de solucion acuosa del 0.15% al
10%. Control de moscas y piojos, tecnica Pour On: se usa en piojos, pulgas, garrapatas, como
auxiliar en tratamiento de sarna se usa en todas las espeies, menos en gatos, como baos de
aspersin e inmersion.
Otros:
Acathin: ethin.
Garrapaticida e insecticida, usando en todas las especies.
Dosis inmersin 1L/ 1000L de agua.
Aspersin: 25ml/10L de agua.
Bovithin: ethin.
Para ixodes sp. En bovinos, ovinos y equinos.
Dosis: inmersin 1L/1000L de agua, aspersin 10ml/10L de agua
Iclorfos:.Garrapaticida liquido emulsificante usado en bovinos y cerdos.
Preventef: collar antipulgas para perros.
Coumafos asuntol, bao 0.2%.
Clorfeninfos supona, bao 0.2%, aspersin 0.02%.
Diazinon, bao 0.5%.
Fention tiguvn, gotas 100mg/kg.
Diclorvos vapona, aspersin 1%.
Garrapaticida:
Dosis: 10 ml/10L agua para aspersin.
1L/1000L de aga para inmersin
Otros:
Inclorfos: Garrapaticida para bao de aspersin (Bovinos y porcionos)
Dosis: 1 ml/L de agua
Metrifonato
Origen y qumica:
Sinttico (organofosforado)
Accin farmacolgica:
Antiparasitatio para uso interno y externo en animales domsticos y en instalaciones agropecuarias.
Farmacocintica:
Interviene en la inhibicin de la enzima colinesterasa (colinrgico), ocasionando una parlisis
espstica del parsito.
363
Corticosteroides
Farmacodinamia:
Oral es biotransformada en hgado por conjugacin, excretada en heces y orina.
Posologa:
22.5 mg / kg de peso.
Usos teraputicos:
En el control de infestaciones parasitarias gastrointestinales y pulmonares de los equinos. Su
formulacin combina la efectividad de dos sustancias complementando un amplio espectro de
accin en contra de:
GASTROINTESTINALES: Oxyuris, Trichostrongylus, Parascaris, Strongyloides,Habronema

sp.
PULMONARES: Dictyocaulus sp.
Evite depositar la pasta en los carrillos pues se genera salivacin y tumefaccin de temporales, se
debe utilizar las soluciones recien preparadas y disueltas en agua tibia (a no ms de 40C) , puede
haber vomito, nauseas, dolor abdominal, letargia ,vrtigo y bronco espasmos.
Contraindicaciones:
Diez das antes o despus de la administracin del medicamento evitar el empleo de derivados de la
succinil colina, fenotiazinicos, anestesicos o pesticidas. No se administre a potros de menos de
cuatro meses, yeguas en el ultimo mes de gestacin, animales dbiles o caqucticos, con diarrea,
estreimiento, e infecciones graves.
Interacciones:
Antagonismo con los antes mencionados en las contraindicaciones adems de sulfato de atropina,
sinergismo con relajantes musculares y anestsicos.
Nombre comercial:
Febecur plus pasta, bayverm plus.
364
Corticosteroides
Organoclorados
El sitio primario de la accin txica de los organoclorados, ejemplo el diclorodifeniltricloroetano o
DDT se cree que son las fibras nerviosas sensoriales y motoras, as como la corteza motora.
El DDT es capaz de alterar el transporte de los iones de sodio y potasio a travs de la membrana de
los axones nerviosos.
Como resultado del desequilibrio inico se produce una disminucin del potencial de reposo
aumentndose la excitabilidad nerviosa, que se manifiesta como un aumento espontneo de
temblores y convulsiones.
Distribucin:
El DDT y uno de sus principales metabolitos, DDE, poseen un alto coeficiente de particin lpidoagua. Por lo cual tienden a acumularse en el tejido adiposo.
Estos compuestos ya no se utilizan por su alta toxicidad y su difcil degradacin en el medio
ambiente.
Forman parte de ste grupo:
Aldrn
BHC
Clordano
DDT
Heptaclor
Toxafeno
Lindano
Signos y sntomas de la intoxicacin:
Los compuestos ms txicos aldrin, dieldrin, endrin, isodrin, clordano, heptaclor y toxafeno pueden
dar estos signos:
ansiedad, incooordinacin, hipersesnsibilidad, espasmos generalizados, aumento de la
temperatura, depresin y coma. Tambin puede haber salivacin, diarrea, bradicardia o
taquicardia, etc.
Diagnstico diferencial:
Intoxicacin con NaCl
Estricnina: no hay convulsiones motoras
Intoxicacin con plomo
Intoxicacin con urea
Tratamiento:
Sedantes (pentobarbital o hidrato de cloral)
Si la exposicin fue a travs de la va drmica, los animales debern ser baados con agua y jabn.
Si la exposicin fue a travs de la va oral, se administrar un purgante salino como el sulfato de
sodio.
Soluciones de glucosa.
Lesiones:
En el cadver puede aparecer lacerado, golpeado y sucio, debido a las convulsiones.
Rigor mortis y cianosis.
En pulmn y corazn hemorragias y congestionados y edema en varios rganos.
365
Corticosteroides
Benzoato de Bencilo
Es un lquido oleoso, ligeramente aromtico que se encuentra en forma natural en algunas resinas
balsmicas, casi no es soluble en agua ni en glicerina.
Se puede mezclar con alcohol, cloroformo y ter. Es un parasiticida cutneo, y se ha utilizado
especialmente en pediculosis y ha demostrado su efectividad contra Sarcoptes scabie.
No se debe aplicar en casos de dermatitis alrgica y durante su aplicacin debe evitarse el contacto
con los ojos y el meato uretral.
Puede ocurrir sensibilizacin con el uso de benzoato de bencilo. Puede producir el aumento del
prurito, irritacin local y sensacin de quemadura, particularmente cerca de los genitales.
Fipronil
Orgen y Qumica:
Es un miembro de la familia de insecticidas Fenilpirazoles.
Accin farmacolgica:
Este antiparasitario es usado en el control de pulgas y garrapatas en
perros, gatos y otras especies. Acta sobre pulgas, garrapatas, piojos,
Sarcoptes scabei, Otodoctes cynotis, etc., e indirectamente controla
Dipylidium caninum al controlar la pulga adulta; tambin va a eliminar a los
huevos y larvas reduciendo la infestacin y logrando un control integral.
Farmacocintica:
Despus de la aplicacin tpica, se difunde en todas las estructuras ricas
en lpidos de la epidermis, consiguindose un fenmeno de concentracin
en las glndulas sebceas. Acta por contacto y sin riesgo sistmico.
Farmacodinamia:
Acta como antagonista del GABA fijandose al receptor en el interior del canal ionforo del cloro,
esto provoca que se anule el efecto neuromodulador del GABA inhibiendo el flujo intracelular del
cloro, lo que produce la muerte del parsito por hiperexcitacin.
Posologa:
Dosificacin de 7.5 mg de fipronil / kg de peso.
Frontline (Merial) viene al 0.25 % en la forma de spray y al 10 % en la forma de Top spot.
Contraindicaciones:
No tratar a gatos menores de 3 meses de edad, en general no aplicar sobre animales menores de
esta edad ni en hembras gestantes, como tampoco hembras en lactacin.
El fipronil agrcola en concentraciones excesivas (21%) puede por la exposicin causar efectos
nocivos que pueden causar reaccin local (inflamacin cutnea, eritema, intenso prurito y cada del
elo) y sistmico (gastroenteritis, vomitos, etc.).
366
Corticosteroides
Propoxur y Carbaril
El carbaril fue utilizado durante poco tiempo como garrapaticida, por su inestabilidad en baos e
ineficacia frente a las cepas resistentes de B. microplus, se emplea solo o combinado para el control
de stos artrpodos. La siguiente estructura qumica corresponde al Propoxur.
Farmacodinamia:
Provocan inhibicin de la enzima acetil-colinesterasa, pero a
diferencia de los organofosforados, la inhibicin que causan es
de tipo reversible.
Farmacocintica:
Casi no se absorben por piel, su semivida es muy corta, ya que
son rpidamente metabolizados por estearasas plasmticas y
hepticas, eliminndose principalmente por la orina.
Usos teraputicos:
Carbamato
Carbaril
Propoxur
Indicacin
Pulguicida
Garrapaticida
Pulguicida
Mosquicida
Pulguicida
Garrapaticida
Piojicida
Pulguicida
Formulacin
Polvo
Administracin
Tpica
Especie
Canino
Polvo
Tpica
Spray
Spray o Lquido
Pulverizacin
Tpica
Bovinos, Caninos y
Aves
Caninos
Caninos y felinos
Amitraz
Origen y Qumica:
Es una diformamidina.
Farmacodinamia:
Acta como agonista de los receptores octopaminrgicos principalmente de
caros y garrapatas. La octapamina es un neurotransmisor primario en
artrpodos que acta en un nivel tanto presinptico como postsinptico en el
SNC y perifrico modulando la excitabilidad muscular, adems de intervenir en
la reproduccin. El amitraz interfiere con el proceso de ovoposicin y eclosin
del parsito.
La accin agonista del amitraz provoca una hiperexcitabilidad con la
consiguiente alteracin de la motilidad del parsito.
Tambin provoca una inhibicin de produccin de PgE2 que interviene en el
proceso de la alimentacin por iniciacin y mantenimiento de la lesin en el
husped, adems de interferir con el ciclo reproductivo como ya fue citado.
367
Corticosteroides
Farmacocintica:
Se administra en base a baos. Su biotransformacin se produce en hgado y sus metabolitos son
excretados en orina y bilis. Puede existir absorcin percutnea siendo sta directamente proporcional
a las lesiones que existan en la piel.
Posologa:
Bovinos: 20 ml / 10 litros de agua en baos de aspersin
Cerdos: 40 ml / 10 litros de agua en baos de aspersin
Perros: 2 4 ml / litro de agua en baos
Interacciones:
Hace sinergismo con la permetrina.
Toxicidad:
Su margen de seguridad es amplio, no obstante su uso est contraindicado en equinos, ya que es
muy depresor de los movimientos intestinales en esta especie, favoreciendo la aparicin de clico.
En caninos de raza Collie y en terneros, cuando se emplea en baos por inmersin, se ha observado
depresin general, ataxia, hipotermia, vmito, diarrea.
No existe un antdoto especfico, por lo que la intoxicacin se trata de forma sintomtica.
Taktic
Lufenurn
Accin farmacolgica:
Para el control de infestaciones por
pulgas en perros y gatos
Tambin ha sido utilizado como
antimictico, para el tratamiento de la
dermatofitosis,
coccidioidomicosis
y
candidiasis.
Farmacodinamia:
El lufenurn inhibe la sntesis de quitina.
Farmacocintica:
Se absorbe rpida y completamente por va PO, es altamente lipfilo, pasa al tejido adiposo y se
distribuye por sangre hasta por 30 das.
Posologa:
Perros : 50 70 mg/kg. se recomienda administrarse despus de la comida para que sea efectivo.
Gatos: 50 100 mg/kg, sin sobrepasar una dosis total de 260 mg.
368
Corticosteroides
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370
Corticosteroides
Antispticos y Desinfectantes
Las sustancias llamadas antispticos desinfectantes, tienen una repercusin y un gran auge en la
medicina veterinaria, ya que dichos frmacos son necesarios para la erradicacin de enfermedades
que afectan el bienestar de los animales y por ende el equilibrio del medio ambiente.
Por esta razn el estudio de la desinfeccin se vuelve necesario e imprescindible, cuando sabemos
que los microorganismos patgenos son capaces de subsistir por periodos variables de tiempo; por
ejemplo: la bacteria Brucella sp, puede sobrevivir en el estircol por 5 meses, en el agua y en la tierra
hasta 50 aos.
De aqu la importancia de diferenciar lo que es un antisptico, un desinfectante, de otros conceptos
como asepsia, limpieza, y esterilizacin.
Limpieza
Quitar la suciedad o inmundicia de un lugar o una cosa. Esto tiene su importancia porque los agentes
patgenos no pueden ser destruidos si quedan protegidos por restos orgnicos.
Asepsia
Conjunto de procedimientos que se emplean para evitar infecciones de los tejidos en las
intervenciones quirrgicas.
Antisptico
Es toda aquella sustancia qumica que se aplica o administra en los tejidos vivos, la cual va a inhibir
el crecimiento de microorganismos causantes de una infeccin.
Esterilizacin
Es el mtodo por el cual se hace la destruccin total de los grmenes de los objetos inanimados que
se usan en las operaciones quirrgicas como son ropa, guantes, instrumental, suturas y soluciones
isotnicas de otro tipo.
Desinfectante
Es toda aquella sustancia qumica que se va aplicar en material inerte (comederos, bebederos,
corrales pisos, paredes; etctera), con la finalidad de eliminar los microorganismos patgenos que se
encuentran en dichos objetos).
Cabe aclarar que en estas definiciones se pretende enfatizar la utilidad prctica en el campo de la
medicina veterinaria, por lo que es importante considerar sus afinidades qumicas, fsicas y
fisicoqumicas, teniendo en cuenta que a determinada concentracin funcionan como antispticos,
pero a otra concentracin son efectivos como desinfectantes, resultando un poco ms irritantes.
Por esta razn es importante considerar las propiedades primordiales que deben de tener, en este
caso un antisptico - desinfectante ideal.
Amplio espectro (bactericida, vIricida, esporicida, fungicida y contra protozoarios).

Capacidad de penetrar en grietas y cavidades, aun por debajo de la materia orgnica (como
sangre, pus, moco, saliva, materia fecal, etc).
Ser compatible con jabones y otras sustancias qumicas que se encuentren en el rea a
desinfectar.
Estabilidad qumica (no corrosivo en material quirrgico u otros materiales).
Olor agradable (no irritante a tejidos vivos).
Econmico y de fcil adquisicin en el mercado.
De rpida accin y que su efecto residual sobre las superficies no sea txico.
371
Corticosteroides
No txico para la persona que lo va a aplicar.

No txico para los animales.
Que no cree residuos nocivos en el medio ambiente. (biodegradable)
Que sea de fcil aplicacin.
Baja tensin superficial (aplicacin tpica). Para el desinfectante.
Conservar su actividad despus de diluidos en agua.
Larga duracin de accin y de conservacin.
Que no sea explosivo y tampoco inflamable.
Que no forme agentes patgenos resistentes.
Efectos secundarios mnimos.
Su preparacin ser de tal modo que su transportacin resulte fcil y econmica.
Factores que influyen en la efectividad de la desinfeccin

Variada resistencia de los microorganismos.
Efectividad de los medios desinfectantes.
Modo de uso de los desinfectantes.
Caractersticas del ambiente en el cual se realiza el contacto de los microorganismos con el
medio desinfectante.
Conocimiento tcnico.
Responsabilidad del personal que realiza la desinfeccin.
El agua dura, no permite un efecto bueno del desinfectante. El tipo de agua dura depende de la
concentracin de carbonato de calcio en ppm.
Agua
Blanda
Moderadamente dura
Dura
Muy dura
Carbonato de calcio (ppm)

0-60 ppm
60-120 ppm
120-180 ppm
Mayor a 180 ppm
Una vez conociendo sus caractersticas ideales y los factores que influyen en su efectividad, es
necesario conocer los mtodos de desinfeccin usados en la medicina veterinaria.
1. Desinfeccin Corriente
Se utiliza en brotes o enfermedades que afectan a una poblacin reducida de animales, con el fin de
eliminar los grmenes diseminados por los animales enfermos.
Esta se realiza en el momento que se presenta el brote y despus de aislar peridicamente a cada
animal hasta eliminar la infeccin, se desinfecta el local, restos de forraje, implementos, artculos de
trabajo, etc. As como los lugares donde estuvo el o los animales infectados.
Es importante establecer tapetes sanitarios, lavar equipos y desinfectarlos antes de volver a
utilizarlos.
2. Desinfeccin Final
sta se realiza al terminar la enfermedad y antes de retirar la cuarentena, el objetivo de esta
desinfeccin es eliminar por completo el foco de infeccin.
Esta se puede realizar de 3 maneras:
Mecnica (limpieza y lavado del local)
Fsica (incineracin de los utensilios, aplicacin de calor con lanza llamas, secado al sol,
cremacin, rayos UV, etc. )
Qumica (consiste en la aplicacin especfica del desinfectante de acuerdo al caso).
372
Corticosteroides
3. Desinfeccin Profilctica
Se realiza peridicamente donde este el o los animales sanos, con el fin de prevenir la enfermedad,
esta se debe de llevar a cabo peridicamente.
Aplicacin de los desinfectantes
Desinfeccin con gas:
Esto permite que el gas penetre en todas partes del local pero para hacerlo necesita ser un local
hermtico, con una humedad ambiental alta y temperatura mayor de 15.
Desinfeccin con aerosoles:
Son desinfectantes slidos dispersivos o lquidos en gases.
Desinfeccin por aspersin:
Para superficies tanto speras como lisas.
Desinfeccin por inmersin:
Para utensilios, zapatos, ropa, neumticos de los medios de transporte.
Reglas para el uso de los antispticos y desinfectantes
Limpieza antes de emplear un antisptico o un desinfectante, es necesario hacer una limpieza
minuciosa en el sitio de aplicacin, con la finalidad de que la sustancia no se inactive.
Proteger el equipo que no debe estar en contacto con el agua ni con el desinfectante.
Lavar la zona con suficiente cantidad de agua, de esta manera se evita la presencia de
sustancias extraas y se reduciran los antagonismos fsicos y qumicos.
Si se pretende desinfectar equipo, ste se tiene que desarmar, y eliminar restos de materia
orgnica.
Eliminar grasas de la piel del animal la cual puede interferir con la accin y efecto farmacolgico
de los antispticos, ya que son capaces de guardar gran cantidad de bacterias y suciedad. Por lo
que es importante auxiliarse de solventes, como el cloroformo.
Aplicar el antisptico adecuado y ser lo ms especficos en la eleccin de la sustancia, por
ejemplo los virus son resistentes al fenol, pero los lcalis son efectivos viricidas.
Desinfeccin de espacios, es decir realizar desinfeccin de cuartos y locales con fuego para
lograr una erradicacin total de los agentes infecciosos.
Para entender mejor el mecanismo de accin de los antispticos y desinfectantes, es necesario
conocer como se clasifican a este grupo de sustancias.
CLASIFICACIN DE LOS ANTISPTICOS-DESINFECTANTES

Existen dos formas de clasificarlos, una de acuerdo a su mecanismo de accin y otra por
grupo qumico, a continuacin se muestran ambas en el mismo orden antes mencionado:
Por mecanismo de accin
Agentes que daan la membrana
Detergentes, compuestos fenlicos y alcoholes.
Agentes desnaturalizantes de protenas
cidos y bases fuertes, cidos orgnicos no disociables.
373
Corticosteroides
Agentes modificadores de grupos funcionales

Metales pesados, agentes oxidantes, halgenos, colorantes y agentes alquilantes.
Y por grupo qumico:
Agentes tenosactivos aninicos, catinicos, no inicos y anfotricos
Alcoholes y aldehdos
Agentes oxidantes
Derivados del alquitrn de madera y de hulla
Metales pesados y derivados
Compuestos de azufre
Acidos y lcalis
Colorantes azoicos, acridnicos
Agentes varios
a) Agentes tensoactivos o surfactantes

Son todas las sustancias qumicas que disminuyen o abaten la tensin superficial de una solucin, se
consideran agentes emulsificantes.
Son agentes que mojan, esparcen, penetran, hacen espuma y en otras ocasiones son
antiespumantes y limpiadores.
Este es un aspecto fisicoqumico importante, sobre la base de la cual las substancias tensoactivas
actan sobre las clulas vivas.
Hay tres tipos de agentes tensoactivos:
Aninicos como los jabones comunes.
Catinicos como los cuaternarios de amonio.
No inicos como la povidona.
Anfotricos, segn el pH actan como catinicos aninicos
Agentes surfactantes aninicos
Entre estas se incluyen a las sales de tierras alcalinas de los cidos grasos con pesos moleculares
elevados como los sulfatos de alcoholes y los aceites sulfonados.
Solo los jabones y el lauril sulfato sdico son de inters por su accin limpiadora y bactericida,
aunque solo ataquen a los grmenes gram positivos, esto reduce su uso y efectividad en la prctica.
Se les denomina aninicos porque al entrar en solucin se desdoblan y liberan, por un lado al anin y
por otro a un cido graso.
El cido graso posee un radical negativo, lo que quiere decir que estos agentes son polares, por lo
cual se utilizan con mucha frecuencia en forma de detergentes para lavar ropa, limpiar pisos, lavado
de manos, etc.
Poseen un grupo hidrfilo representado por el cido graso.
Ahora bien si ponemos una solucin de jabn en contacto con una superficie aceitosa o grasosa, las
molculas de jabn se acomodan de tal manera que la porcin hidrfoba se pone en contacto con la
superficie grasosa y la porcin hidrfila se dirige hacia el agua.
De esta manera se rompe la continuidad entre las fases acuosa y grasosa.
Los grmenes poseen una membrana celular formada por lpidos y protenas, por consiguiente el
jabn modifica la estructura fisicoqumica de la membrana celular bacteriana y disminuye la
resistencia al paso de lquidos en el interior de la bacteria, esto explica el efecto de los jabones sobre
las secreciones lipdicas de la piel, en donde se encuentran suspendidas las bacterias: al enjuagar el
sitio son arrasadas en la espuma.
As disminuyen el nmero de bacterias y reducen la infeccin.
Cabe sealar que en ocasiones los surfactantes pueden albergar bacterias patgenas.
374
Corticosteroides
Agentes tensoactivos o surfactantes

Los jabones tiles en medicina son los llamados inversos tambin conocidos como compuestos
cuaternarios de amonio, los cuales representan al grupo de los agentes surfactantes o tensoactivos
catinicos.
El jabn normal posee una sal sdica combinada con un cido graso de cadena prolongada en
forma de anin, como ocurre en los detergentes y los jabones comunes.
En el jabn inverso, el radical hidrfilo de su cadena larga es negativo.
No se deben combinar, porque se inactivan entre s, porque al ponerse en contacto se antagonizan y
se pierde el efecto farmacolgico, por eso no se deben utilizar como antispticos en la piel previo a
una ciruga.
Los jabones inversos se usan en concentraciones que van de 1:20000 a 1: 1000 y hasta 1: 100.
Su efecto antibacteriano mejora en medio alcalino, pero disminuye en presencia de jabones
normales, sangre, protenas, materia orgnica y pus.
Los cuaternarios de amonio actan en contra de bacterias grampositivas y gramnegativas, pero
tiene poco efecto sobre los virus.
Penetran bien en la superficie de los tejidos y los humectan.
Adems de ser detergentes son queratolticos y emulsionantes.
Su efecto antisptico y desinfectante es casi inmediato, y poseen un bajo ndice de toxicidad
general.
Se debe tener cuidado en la forma en que se almacenan y manejan porque la falta de higiene puede
permitir el establecimiento de bacterias patgenas en sus soluciones, lo que podra convertirlos en
fuente de infeccin.
Preparados
Clorhexidina
Se clasifica como biguanidina catinica.
Se utiliza a una concentracin del 0.2-5% como sellador de tetas, como desinfectante al 2%, tabletas
uterinas de 2g, pomada al 1% o en suspensin de 1g / 28 ml.
A veces se combina con otros agentes, ya sea con surfactantes o tinturas.
El lavado de los dientes con soluciones de clorhexidina al 0.1-0.2% retardan la formacin de sarro.
Cloruro de Benzalconio:
Es el prototipo de los cuaternarios orgnicos. Es activo contra bacterias garmnegativas y
grampositivas, tambin ataca a hongos y a algunas levaduras y protozoarios como Cndida albicans.
No ataca a Mycobacterium tuberculosis, Clostridium sp. y otras bacterias formadoras de esporas.
Se recomienda su uso como profilctico en piel intacta, en una concentracin de 1: 100; en
membranas delicadas, en una concentracin de 1:10000; en heridas superficiales, en concentracin
de 1:100, y en heridas infectadas, en concentracin de 1: 100.
Se piensa que los cuaternarios forman una capa encima de la piel con la parte inactiva de su
molcula orientada hacia la piel, de tal manera que, si existe alguna bacteria esta puede proliferar al
abrigo del mismo cuaternario de amonio.
Mientras que la parte germicida de la molcula se orienta hacia el ambiente impidiendo la llegada de
las infecciones, en tejidos vivos se deben de utilizar con cuidado las soluciones del benzalconio
disuelto en una solucin al 5% de alcohol etlico y 10% de acetona en agua porque se incrementa la
capacidad antisptica del cuaternario de amonio.
Para uso general se puede aplicar en concentracin de 10% sobre todo si se va a desinfectar
lecheras, empacadoras de carne, plantas procesadoras de alimentos, etc.
375
Corticosteroides
La concentracin adecuada para la desinfeccin de stas reas se obtiene al diluir 30 cm3 de la

solucin al 10% en 15 litros de agua.
El contacto con jabones lo inactiva, y se debe tener el cuidado de enjuagar con bastante agua y
despus con alcohol al 70% para despus aplicar el cloruro de benzalconio.
Si se emplea para la esterilizacin de instrumentos quirrgicos se debe aadir una sustancia
antioxidante.
Este y todos los cuaternarios de amonio se absorben y se inactivan por los tejidos sintticos, como
las esponjas de celulosa, los plsticos, incluyendo el polivinilcloruro y otros materiales porosos.
Cloruro de metilbenzetonio:
Es efectivo contra organismos gram (-) y gram (+) y se utiliza como un anti-irritante en animales que
estn en recumbencia por mucho tiempo.
Domifen:
Surfactante catinico de los cuaternarios. Tambin es til contra hongos.
Triclobisonio:
Del mismo grupo que el anterior, tambin es til contra hongos.
Bromuro de cetrimonio:
Este es otro cuaternario conocido cetrimide. Es un polvo blanco o blanco cremoso, esponjado,
soluble en agua y en alcohol, produce mucha espuma.
Al 1% se utiliza para limpiar la piel y para aplicar en heridas y quemaduras.
Al 0.1% se utiliza para la desinfeccin de manos, utensilios y toallas para ubre.
En cremas al 0.5% se usa como profilctico en manos y tetas en los programas para guardar
instrumentos quirrgicos preservndolos de la oxidacin.
Agentes Desinfectantes No Inicos
Povidona: (Polivinilpirrolidona), PVP, Kolidon, plasmasa, entre otros).
Es un polmero sinttico en forma de polvo de color blanco a crema, inodoro, higroscpico, soluble en
agua, alcohol y cloroformo.
Sus soluciones al 10% o menos poseen una viscosidad similar a la del plasma; a mayor
concentracin mayor viscosidad.
Usos:
Inicialmente se utiliz para el tratamiento de choque por prdida excesiva de sangre. Funciona como
expansor plasmtico.
Tambin se utiliza para retardar la aborcin y prolongar el efecto de algunos medicamentos. Puede
tambin funcionar como coloide protector y estabilizador de sustancias medicamentosas como la
oxitetraciclina.
Al unirse con el yodo forma un complejo, del cual se libera lentamente el yodo par que ste ejerza
su accin antisptica y desinfectante; se le llama betadine o isodine.
El betadine (yodopolividona) es un polvo caf amarillo, amorfo, de olor caracterstico, soluble en agua
y en alcohol, e insoluble en ter y cloroformo.
El betadine se aplica a las membranas mucosas como antisptico, y en heridas contaminadas con
estreptococos y estafilococos; es aplicable a la piel, boca y mucosas bucales y vaginales; til como
desinfectante preoperatorio.
Se ha empleado para tratar la micosis exantmicas y las moniliasis bucal y vaginal.
Su accin antisptica preoperatoria dura una hora, pero su capacidad germicida sobre la superficie
de la piel es de 85%, lo que demuestra que no es mejor que el yodo o sus tinturas.
376
Corticosteroides
b) Alcoholes y Aldehdos
El efecto bactericida de los alcoholes aumenta con el peso molecular de los mismos, el cual
incrementa a la vez su toxicidad general (Ley de Richardson).
Los alcoholes tienen usos muy variados porque pueden ser empleados como antispticos,
desinfectantes y como solventes de otros antispticos, por ejemplo: el yodo.
El alcohol ms comn es el etanol al 70% que a sta concentracin es muy eficaz. Su uso es local en
los tejidos, para limpiar la grasa, ya que ejerce una accin deshidratante, por lo cual se recomienda
dejar que se evapore para tener la seguridad de que ha desempeado su accin. El alcohol metlico
tambin se puede utilizar, pero es txico.
El alcohol isoproplico es indicado para aplicar friccin en zonas golpeadas, a una concentracin de
50%. Tambin se utiliza como desinfectante de piel, instrumentos y agujas.
Esta concentracin posee una potencia similar a la del alcohol etlico al 70%. Su espectro
antimicrobiano es relativamente bueno, pero ataca solo a las bacterias hmedas, por lo cual
Mycobacterium tuberculosis (seco y esporas) no son sensibles a la accin bactericida del alcohol
etlico.
Mecanismo de accin:
Desnaturaliza las protenas celulares bacterianas.
Usos:
Se aplica como antisptico local, y para esterilizar instrumentos es preferible utilizar el alcohol
isoproplico por ser menos corrosivo.
El etanol tambin se utiliza para bloquear los nervios sensitivos.
El alcohol isoproplico promueve el sangrado en el punto en que la aguja hipodrmica usada en las
inyecciones penetra en el organismo vivo. No es aconsejable la administracin bucal de alcohol
isoproplico.
Aldehdos:
Resultan de la oxidacin simple de los alcoholes. Antiguamente se utilizaban como conservadores de
los alimentos por medio del proceso de ahumado.
Mecanismo de accin:
Los aldehidos reaccionan con los grupos amnicos libres de las protenas para formar productos de
adicin.
El radical aldehdo se condensa con el grupo amino para formar axometinas, que en concentraciones
altas precipitan a las protenas.
Los aldehdos ms utilizados en la medicina veterinaria son:
Formaldehdo
Paraformaldehdo
Formalina
Glutaraldehdo
Los cuales se describen en el siguiente cuadro:
PRODUCTO
Formaldehdo
37% de gas
NOMBRE
COMERCIAL
Formaldehdo
Formaldehdo
Formaldehdo
al
8%
en
alcohol al 70%
%
O
DILUCION
1 a 2% 50
ml cada 30
metros
cbicos.
USOS
OBSERVACIN
Viricida rpido
y
eficaz.
Fumigacin de
edificios.
Exposiciones prolongadas
son dainas. Destruye el
epitelio
escamoso,
produciendo
desensibilizacin.
Desinfeccin
Irrita tejidos y ojos. Causa
de instrumental endurecimiento
y
arrugamiento de tejidos.
377
Corticosteroides
Alcohol+agua
Alcohol (90%, 7, Tpico

etc.
+ Formol+sulfato
Al 3% y al
de de cobre
2%
Formol
sulfato
cobre
Formaldehdo
con
permanganato
de potasio
Paraformaldehid
o
Glutaraldehido
2%
En solucin alcohlica es
inflamable.
Por
estas
causas su uso es limitado.
y 70% es el ms eficaz.
Antisptico
germicida
Lavado
de
cascos
y
pezuas.
Para
desinfectar
locales
y
habitaciones
con parvovirus
canino
(en
gas) y para
controlar
y
tratar
el
gabarro
(lquido, 20 C)
Desinfeccin y
esterilizacin
de instrumental
delicado.
Control
de
mastitis.
Viricida eficaz.
Muy eficaz para controlar

laminitis y gabarro.
El gas es txico e irritante
para piel y ojos.
En lquido es irritante, su
efecto en pezua dura
una semana.
Es ms eficaz a 70 C.
Para esterilizar
se
necesitan 10 a 12 hrs.
Se puede vaporizar para
desinfectar
equipo de
neumologa o anestesia
inhalada.
c) Halgenos
Halgeno en griego significa engendrador de sales. Esta familia la componen el flor, cloro, bromo,
yodo y astato.
El cloro y el yodo son los que tienen mayor importancia.
Los halgenos actan por medio de oxidaciones y logran la liberacin de oxgeno naciente de los
tejidos.
Preparados clorados
El cloro remueve protenas de la cubierta de las esporas y permite a la lizosima iniciar la
germinacin.
Al germinar la bacteria se hace sensible al efecto letal del cloro, incrementndose ste efecto con el
uso adjunto a otros agentes que remueven las protenas de la cubierta de la espora.
En la actualidad se emplea poco la solucin de cloro para tratar las heridas debido a su efecto
irritante que estimula el desarrollo excesivo de tejido de granulacin.
Originalmente se utilizaba para evitar la putrefaccin, descomposicin, y mal olor; se usa tambin
como saneador o higienizante de agua para hacerla potable.
La actividad del cloro decrece conforme aumenta el pH y disminuye la rapidez de su efecto
bactericida.
Este elemento ejerce su actividad antimicrobiana en forma de cido hipocloroso, no disociado,
(HOCl) que se forma cuando el cloro se disuelve en agua a un pH neutro.
Hipoclorito de sodio
378
Corticosteroides
Es una solucin acuosa que se descompone por exposicin a la luz. Diluida al 10% se conoce como
lquido de labarraque agua de Jovel.
Se utiliza en la irrigacin de heridas, tambin es un buen compuesto para la potabilizacin del agua,
para lo cual se disuelve a razn de 3-8 ppm, segn la cantidad de coliformes que tenga el agua a
tratar.
Hipoclorito de calcio
Cloruro de cal. Consiste en una mezcla de hipoclorito y clroruro de calcio.
Es un polvo granular de color blanco grisceo que huele a cloro. Se usa para desinfeccin de locales
y canales de desage y en grandes cantidades para compensar la inactivacin que sufre por la
materia orgnica.
Algunas veces se ha usado para la desinfeccin de agua.
Cloramina T
Clorazeno. Es un polvo blanco cristalino con ligero olor a cloro. Contiene aproximadamente 12% de
cloro activo y se disuelve bien en el agua.
Su accin consiste en liberar cloro y sus usos son semejantes a los del hipoclorito sdico. Este
compuesto es casi insoluble en agua y por ello no es tan adecuado para uso general.
Clorazolina
Contiene alrededor de 38% de cloro activo. Es ms eficaz contra las bacterias en presencia de
materia orgnica, debido a que es ms estable.
Por la misma razn puede emplearse para tratar heridas infectadas en solucin acuosa u oleosa,
diluida hasta una concentracin aproximada de 1:2000.
Halazona
Se prepara en forma de comprimidos que contienen 4 mg para esterilizar 1 litro de agua potable en
30 minutos, sin darle un sabor desagradable.
Cal clorinada
Se conoce en el mercado como polvo blanqueador. Es de color blanco con olor caracterstico,
parcialmente soluble en agua y en alcohol; el xido de calcio funciona como estabilizador.
Es un poderoso desinfectante y deodorizante. Es muy utilizado en desages y construcciones.
Preparaciones yodadas
El yodo es el ms antiguo de los desinfectantes, puede matar esporas y formas vegetativas

bacterianas.
Por lo general se utiliza disuelto en alcohol porque no se disuelve en agua.
Recuerde que es corrosivo y se difunde al interior de las clulas donde inhibe el metabolismo.
En combinacin con un surfactante forma lo que se llama yodforo (forma inactiva), pero si se
combina al 2% con alcohol al 70%, es un excelente antisptico, adems de que seca con rapidez y
reduce la poblacin bacteriana hasta un 90% ms y no es irritante.
Tintura de yodo
En solucin al 2% es un antisptico, en solucin al 5% es un desinfectante y en solucin al 7% es
revulsivo, es decir que retira materia orgnica para retirar vendajes que ya estn pegados a la piel
379
Corticosteroides
por efecto de la materia orgnica.

La aplicacin repetida a la piel membranas mucosas causa una degeneracin hidrpica y
descamacin del epitelio.
La tintura de yodo se usa mucho para la aplicacin en la piel antes de una incisin quirrgica y en el
tratamiento de afecciones drmicas causadas por microorganismos infecciosos.
Lugol
Contiene 5% de yodo libre y 10% de yoduro potsico en agua. Las tinturas de yodo muy
concentradas se emplean en las especies grandes y no se utilizan en las heridas abiertas.
Actualmente su uso es en el procesamiento de muestras microbiolgicas para tincin de Gram.
Yoduro potsico
Se dan 2-16 g en vacas y es un buen antisptico til en la teraputica de la Actinobacilosis e
intoxicaciones crnicas por plomo y mercurio.
Es conveniente proporcionarlo en diluciones a baja concentracin e incluso en el agua potable.
Yodoformo
Anlogo de cloroformo, acta como desodorante y antisptico.
La accin antisptica se lleva a cabo mediante la liberacin de yodo, incluso en presencia de materia
orgnica.
Bromo
Este halgeno se utiliza para preparar colorantes e indicadores.
Clnicamente se ha utilizado bromuro de etidio en solucin al 0.5% sobre el ojo para tratar la
queratoconjuntivitis infecciosa en ovinos y bovinos.
d) Agentes Oxidantes
Tienen capacidad de liberar oxigeno y su accin es de corta duracin. En presencia de materia
orgnica se inactiva la accin antisptica y desinfectante de estas sustancias.
Se puede emplear en contra de grampositivos y gramnegativos, lo mismo que contra
microorganismos anaerobios.
Los ms utilizados son los siguientes:
Solucin de perxido de hidrgeno (Agua oxigenada)
Contiene no menos del 3% de H2O2. El oxgeno es liberado por la catalasa, que es una enzima
presente en los lquidos tisulares de piel y mucosas.
Mecanismo de accin:
Cuando la catalasa entra en contacto con el H2O2, se produce una efervescencia durante la que se
libera repentinamente el oxgeno.
En este momento se extraen de manera ms mecnica que farmacolgica la pus y los desechos
celulares.
No se utiliza en cavidades cerradas porque el oxgeno liberado no tendra salida, es mejor utilizarlo
para limpiar heridas y deodorizar.
380
Corticosteroides
Al 2% se utiliza en el tratamiento de la balanitis (debe irrigarse continuamente). Tambin se ha

empleado contra Trichomonas vaginalis.
Permanganato de potasio
Libera O2 al entrar en contacto con la materia orgnica. Es fuertemente oxidante an a
concentraciones diluidas. Posee potente accin antibacteriana sobre superficies exclusivamente. Es
bacteriosttico, astringente, irritante y custico. Una solucin normal de permanganato de potasio
tiene un color prpura encarnado. Las soluciones caducas adquieren color achocolatado y son
inactivas.
En concentraciones de 1: 100 es aplicable a cualquier tejido como antisptico; al 1: 200 para irrigar
bolsas guturales en equinos; a 1:3000 se usa para irrigar remover exudados de las heridas: a 1:
5000, es til para irrigar la vejiga urinaria.
Sirve para tratar la dermatomicosis, Tia pedis, Tia cruris y dermaficosis, probablemente por su
efecto astringente.
Al espolvorear los cristales de permanganato de potasio sobre el sitio de las mordeduras de vbora,
pueden destruir el veneno por oxidacin. En estos casos, es necesario debridar ampliamente y
aplicar un torniquete a fin de detener la circulacin.
El permanganato de potasio en formaldehdo libera gases txicos que desinfectan utilizando una
proporcin de 45-90 g de permanganato por 75-150 ml de formaldehdo.
La fumigacin del local es mejor si est hmedo. La reaccin se neutraliza con amonio y la
habitacin debe permanecer clausurada durante 12 horas. Es til contra la fiebre aftosa.
Perxido de zinc
til en el tratamiento de infecciones por anaerobios y microaeroflicos y algunos aerobios, como el
estreptococo hemoltico.
e) Derivados del Alquitrn de Madera y de Hulla
Derivados del carbn o alquitrn de madera
Los derivados del alquitrn de madera se obtienen por destilacin destructiva de la madera de pino.
He aqu los principales: trementina, aceite de pino (mezcla de fenol, cresol, metanol y acetona),
alquitrn de pino y guayacol.
Alquitrn de pino.
Es un lquido viscoso, caf obscuro, insoluble en agua y soluble en alcohol, ter, cloroformo y aceite.
Su efecto bactericida se debe a que en su composicin intervienen derivados fenlicos.
Usos:
Como vendaje antisptico de heridas de cuerpo y cascos, mantiene la textura y reduce la incidencia
de cuarteaduras del casco. Adicionado a otros compuestos se usa para tratar enfermedades de la
piel y se emplea como repelente para insectos hematfagos.
Guayacol
Su nombre deriva de la resina del Guayacol de donde se aisl por primera vez y se extrae por
destilacin fraccionada.
Guayacol Lquido
Se obtiene con solo disolver 1 g en 60 a 70 ml de agua; es soluble en alcohol, ter y cloroformo. Al
aplicarlo localmente irrita en gran medida y muestra propiedades anestsicas locales por lo que se
emplea en operaciones menores de nariz, garganta y dientes.
Es menos germicida que la cerosota pero igual que el fenol. Se absorbe rpido por la piel y el tubo
digestivo. Es expectorante porque promueve las secreciones respiratorias.
381
Corticosteroides
Fenoles
Al fenol tambin se le conoce como cido carblico cido fnico.
Este grupo de frmacos se obtiene de la destilacin del carbn de hulla y son diferentes en cuanto a
sus propiedades fsicas.
Los desinfectantes fenlicos conservan su actividad germicida an en aguas duras y en presencia de
materia orgnica, pero disminuye su actividad en presencia de alcohol y grasas.
Los fenoles son bencenos con un grupo oxidrilo, tienen actividad contra virus lipfilos como el de
Bronquitis infecciosa y poseen marcada actividad contra micoplasmas.
Mecanismo de Accin
Son venenos protoplasmticos que coagulan las protenas y tambin se les considera agentes
reductores en los que en presencia de oxgeno la molcula se reordena rpidamente y pierde dos
tomos de hidrgeno, que forman agua con el oxgeno.
A continuacin se citan los fenoles ms utilizados en la prctica veterinaria:
PRODUCTO
Fenol
Fenoles
sintticos 20.5
g
de
concentracin
Detergente
9.6g Vehculo
cbp 100ml
NOMBRE
COMERCIAL
Fenol
Ambietrol
Cresol (lisol)
Solucin
jabonosa de
cresol al 50%
Timol
%,
O
DILUCION
1%
4
ml/L
agua
12
ml/L
USOS
2%
Desinfeccin
locales y equipo
Desinfeccin
de Ninguna
locales y equipo
Solucin
2%
jabonosa
de
cresol al 50%
Timol
1 a 10%
OBSERVACIN
Antibitico local
Acta
contra
bacterias, virus y
hongos causantes
de las principales
enfermedades en
las
especies
domsticas.
Ninguna
Acta en presencia de
materia
orgnica
jabones,
detergentes,
aguas duras y en
medios
cidos
o
alcalinos;
no
es
custico, corrosivo o
voltil. Es atxico.
de Ninguna
Desinfeccin
de Ninguna
locales y equipo.
Creolina
Es un lquido denso, rojo oscuro con color de alquitrn que al mezclarse con agua da una emulsin.
Se emplea en solucin al 1 y 10%, como desinfectante y desodorante. Usado en cuartos y establos.
Tiene el poder de matar piojos, pulgas, etc. Se utiliza comnmente en las casas habitacin.
f)
Metales Pesados y Derivados
El efecto oligodinmico de los metales pesados permite reaccionar con las enzimas bacterianas con
las cuales forman complejos protenicos que producen la muerte celular. Entre los ms empleados se
encuentran:
Cloruro o Biocloruro de mercurio
382
Corticosteroides
Inorgnicos:- Merthiolate o timerosal (ahora este compuesto fue sustitudo por el cloruro de
benzalconio)
Mercuriales orgnicos: Metafn o nitromerson, Mercurocromo o merbromin
Inorgnicos: Nitrato de plata
Coloidales: Colargol.
Mercuriales
Mecanismo de Accion:
Son venenos citoplasmticos que forman complejos con las protenas, se consideran bacteriostticos
y bactericidas.
Fueron los primeros agentes tiles en el tratamiento de la sfilis (Treponema stticos).
Biocloruro de Mercurio (Cloruro de Hg Sublimado Corrosivo).
Es muy soluble en agua e incoloro, y debido a este gran parecido con el agua se producen muchos
accidentes, especialmente en los nios.
Es bactericida en altas dluciones in vitro, corroe los metales, coagula las protenas y no es activo
contra las esporas y se considera txico por la va parenteral en todas las especies.
Usos:
Aunque es poco eficaz, se utiliza en concentracin de 1:2,000 para lavar cristalera de laboratorio,
instrumentos, equipos de hule, e inactivar las bacterias presentes en las excretas.
Timerosal (Merthiolate)
Contiene 49% de Hg en solucin de alcohol-acetona-agua con la adicin de un colorante. Es un
antisptico eficaz en concentracin de 1: 1000. Incompatible con cidos, sales de metales pesados y
con el yodo.
Nitromersol (Metafn).
Contiene Hg ms un radical cresol, es insoluble en agua, excepto a PH 9. Se usa en forma de tintura
al 0.5% de nitromersol, acetona al 10% y alcohol al 50%.
Es el mejor de los mercuriales orgnicos. Irrita poco a las mucosas y a la piel.
Nitrato Fenilmercrico (Merfenil Nitrato Bsico).
De preferencia se usa en forma de ungento en concentracin de 1: 1 500. Con l se efecta la
desinfeccin profilctica y teraputica de la piel, tejido lacerado, heridas y partes infectadas; se se
aplica continuamente puede producir intoxicacin.
Merbromin:
Contiene 26 a 26.7% de HG y 18 a 21.3% de Br. Tambin se llama mercurocromo.
Propiedades:
Se encuentra en forma de grnulos o escamas verdes iridiscentes, es muy soluble en agua, casi
insoluble en alcohol y acetona, e insoluble en cloroformo y ter.
Incompatibilidades:
Precipita las soluciones acuosas de los anestsicos locales y es incompatible con cidos.
Mecanismo de Accin:
Inhibe el crecimiento bacteriano en concentraciones que van de 1:18,000 a 1:3,000. La presencia de
lquidos orgnicos disminuye su eficacia.
Usos:
383
Corticosteroides
El merbromin ha sido usado como antisptico general y profilctico de primeros auxilios en

infecciones localizadas y desinfeccin preoperatoria; tambin como antibacteriano para mucosas de
boca, garganta, nariz y vas urinarias.
Preparados:
Para primeros auxilios al 2%; desinfeccin preoperatoria al 2% en acetona; alcohol y agua. Para
instilacin en la uretra, vejiga y pelvis renal al 1%.
Para otros usos se aplica al 0.5% al 10% o ms.
Mercurio Amoniado: (Cloruro De Mercurio y Amonio HgNH2Cl).
Es un polvo blanco amorfo o puede estar en forma de trozos blancos pulverulentos.
Posee una accin antisptica y parasiticida, y es de uso externo exclusivo.
En ungento se usa al 5% para tratar el imptigo contagioso, micosis dermatitis seborreica,
piodermas supericiales, psoriasis y piojos.
En ungento al 3%, sirve para atender problemas oftlmicos como blefaritis, y piojos. En ungento al
3%, sirve para atender problemas oftlmicos como blefaritis, conjuntivitis crnica, as como queratitis
flictenular.
No debe friccionarse el rea de aplicacin porque se absorbe sistmicamente, lo que produce
ptialismo.
Sales de Plata
Nitrato De Plata
Antisptico muy fuerte e irritante. Se utiliza en solucin de 1:100 000.
Es escartico, es decir, produce una costra gruesa al precipitar las protenas de los tejidos vivos.
En soluciones muy diludas es muy astringente. En los hospitales se utilizaba para prevenir la
infeccin gonoccica ocular en los recin nacidos para lo cual se aplicaba en el ojo al 1% de
solucin.
Es revulsivo, til para revivir cicatrices como las de las codilleras de los caballos.
A la concentracin de 1: 4,000 mata en dos horas al bacilo del tifo.
A concentracin de 1: 10000 mata en 48 horas a las esporas del ntrax.
Como antisptico se usa a una concentracin de 1:30 000.
El agua se purifica por su accin oligodinmica en 1 ppm.
Usos Especificos:
En las infecciones de las membranas mucosas de la boca, a una concentracin del 10%. Para
lavados de vejiga y uretra se usa a una concentracin de 1: 10 000.
En el caso especial de la cistitis intersticial, se usa al 1% ; en solucin al 0.5% se utiliza para aplicar
junto con el vendaje de las quemaduras de segundo y tercer grado debridas, con lo que se evita el
establecimiento de infecciones sobre todo por Pseudomonas y Proteus.
Recurdese que es neutralizado fcilmente por los cloruros y los desechos orgnicos.
Nitrato de Plata Slido
Se obtiene al combinar el cloruro de sodio o de potasio con la plata en su sal nitrato.
Forma lo que denomina lpiz estptico.
Esta presentacin del nitrato de plata es til para llevar a cabo el descornado de bovinos jvenes,
cauterizar pequeas heridas, atacar verrugas, cauterizar lceras pequeas y el orificio de la teta para
remocin posterior de constricciones por exceso de tejido de granulacin.
Produce su eficacia mxima si antes de aplicarlo se humedecen los tejidos donde se aplicar, y
luego se unta bien de tal manera que se produzca un buen contacto con el sitio donde debe actuar.
Preparados Coloidales de Plata
384
Corticosteroides
Estos muestran mayores ventajas porque no irritan, no son astringentes ni corrosivos.

Se obtienen de la unin de un metal con un coloide, la cual es muy fuerte. Ello permite una lenta
liberacin de plata. Asegura una actividad antisptica prolongada an en presencia de desechos
orgnicos.
Usos:
Como antisptico suave se aplica a las membranas mucosas, inclusive a membranas oculares. Si se
aplica repetidamente en la piel, sta se decolora y toma un color azul negro (argira).
Preparados:
Colargol, contiene 75% de plata metlica unida a protenas desnaturalizadas.
Se usa en una concentracin de 0.02% hasta 1%.
Toxicidad:
Es un veneno violento si se ingiere produce gastroenteritis, coma, convulsiones, parlisis y
respiracin anormal.
Tratamiento de la Intoxicacin:
Se debe administrar sal comn o en su lugar jabn o lcalis.
En caso de afectar a la circulacin sta debe mantenerse por medio de estimulantes. El
envenenamiento crnico se padece de por vida.
Silvadene:
Es un medicamento compuesto por plata y sulfadiazina.
Muy til en la terapia de las quemaduras, donde al aplicarlo libera lentamente la plata a
concentraciones altas, la cual es txica para los grmenes, es efectivo contra grampositivos.
Tambin es til contra Cndida.
Posee la ventaja de que la plata no la absorbe pero la sulfa s.
Si la superficie quemada y tratada es muy extensa, la sulfa se absorbe al sistema y alcanza niveles
terputicos.
Su actividad contra Pseudomona aeruginosa (germen vido por las superficies quemadas) es
bastante buena, y en ocasiones la erradica del rea quemada.
No se produce dolor ni argira al aplicarlo.
Compuesto de Azufre:
Este grupo de sustancias se utilizan en combinacin con cal, para formar una mezcla llamada azufre
sublimado, el cual se combina con agua, una vez disuelta esta combinacin, se reduce el volumen
acuoso hirviendo la solucin restante.
Esta mezcla es til para erradicar parsitos externos, as como para remover clulas de descamacin
en piel.
g) Acido y lcalis
Lejia (hidrxido de sodio, Sosa)
Es uno de los mas comunes y accesibles medios de desinfeccin sobre todo a nivel rural.
Debe poseer no menos de 94% de hidrxido de sodio.
Es muy eficaz para matar los virus de fiebre aftosa y de clera porcino.
Puede atacar a S. pullorum, esporas de ntrax (en solucin muy concentrada) y en general a todas
las bacterias, excepto Mycobacterium tuberculosis.
Es un buen desinfectante utilizado al 2%, disuelto y aplicado con agua caliente o de preferencia
hirviendo.
Para atacar a B. anthracis se debe utilizar en solucin al 5%, pero no destruye a las esporas.
Su potencia desinfectante se aumenta si a 25 litros de una solucin al 2% se le aade 1 kg de cal
viva.
385
Corticosteroides
La lejia en solucin concentrada es muy custica, deteriora las superficies pintadas o barnizadas y
los productos textiles.
No ataca a la madera ni a los metales, excepto al aluminio; ste ltimo es corrodo fcilmente por
ella.
La lejia debe ser almacenada en compartimientos bien cerrados para evitar el contacto con el
ambiente porque absorbe fcilmente CO2 y pierde su potencia al transformarse en carbono.
CAL: (xido de calcio, cal rpida)
Debe contener no menos de 95% de CaO. Al disolverla se evitar usar grandes cantidades de agua
porque se inactiva y forma Ca (HO2).
De preferencia se debe utilizar en polvo o en mezcla gruesa.
Si los animales estn confinados en un local o corral con piso de concreto no se utilizar en exceso,
porque les reseca la piel y los cascos, lo cual ocasionara problemas de pododermatitis.
Hidrxido de Calcio: (Cal Apagada)
Este es un polvo suave blanco, cuya mejor aplicacin es la lechada de cal (nombre comn). Se
obtiene al mezclar una parte de cal en 4 de agua.
Es til para la inactivacin de los patgenos bacterianos presentes en las excretas del hombre y los
animales.
Para este fin basta que las excretas entren en contacto durante no menos de dos horas con la
lechada de cal.
Algunas veces se puede aplicar tpicamente en animales de piel gruesa, para lo cual se mezcla con
aceite vegetal.
Con ello se obtiene una especie de ungento muy recomendable por su poder adhesivo.
Solucin de Hidrxido de Calcio:
Debe contener no menos de 0.14 g de Ca (OH2) por cada 100 cm3 de agua, a una temperatura de
25 C.
Para que una solucin de NaOH, tenga las mismas caractersticas que la solucin de hidrxido de
calcio, se prepara si se ponen 3 g de NaOH en 100 cm3 de agua, se agita vigorosamente la mezcla
por una hora, despus se almacena, bien tapada para que no se descomponga al entrar en contacto
con el ambiente.
Compuestos cidos para antisepsia y desinfeccin (orgnicos e inorgnicos):
PRODUCTO
Ac.
Clorhdrico
Ac. Brico
NOMBRE
HCL
H2SO4
Acido brico
%
Sol. Al 4%
1:1000 (sol.)
2% en solucin
en agua o en
polvo
Ac. Saliclico
Ac. Mandlico
12 g/da
Ac. Benzoico
0.1%
USOS
En
brotes de
salmonelosis
Germicida
contra
bacterias
menos
resistentes.
En
forma
ilegal
se
utiliza
como
conservador
de
alimentos.
Fungicida tpico
Infecciones
urinarias
Conservador
de
alimento
OBSERVACIN
Es muy caro, difcil de
aplicar y es muy txico.
En
concentraciones
altas es sumamente
txico. Puede producir
quemaduras de 1er.
grado
Solo se usa en tias.
Los steres de ste

cido se emplean como
antimicrobianos
en
386
Corticosteroides
medicamentos
h) Colorantes
Los derivados de trifenil-metano que representan colorantes de anilina como el verde brillante, cristal
violeta, violeta de genciana y el verde de malaquita, que ejercen intensa actividad antimicrobiana
principalmente contra Gram positivos, porque inhiben la formacin del pptido glicano (murena) de
las bacterias.
Los colorantes de acridina tambin son bactericidas porque interfieren con la sntesis de cidos
nucleicos y protenas.
Ejemplos de ellos son: acriflavina, proflavina, aminocrina.
Tambin son txicos para las clulas eucariontes, aunque son ampliamente usadas en tratamiento
de heridas.
i)
Oxido de etileno
Acta por sustitucin de los grupos celulares acticos por tomos de Hidrgeno lbiles.
Se emplea como gas en un tiempo de exposicin de 4-18 horas, para desinfectar fomites, material de
cristal, etc.
Es inocuo para la mayora de los materiales pero su aplicacin requiere de equipo especial.
j)
Desinfectantes biodegradables
Filiferina
Es un desinfectante natural biodegradable que se obtiene a partir de extractos de ctricos y que han
demostrado ser eficaces contra bacterias Gram positivas, negativas, virus, hongos y mycoplasmas,
entre los que se incluyen los siguientes microorganismos:
Streptococos, Staphylococos, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Clostridium, E. coli, Haemophilus,
Vibrio, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Proteus, Pseudomona, Shigella, Aspergillus, Candida,
Newcastle, Bronquitis infecciosa, Marek, Influenza, Moquillo canino, FPC, Mycoplasma gallisepticum,
Mycoplasma sinoviae.
Mecanismo de accin:
Altera la energa de las interfases, unindose a las cargas elctricas de la membrana celular,
modificando su permeabilidad al permitir el ingreso de lquidos hasta que el microorganismo estalla.
Interfiere en los procesos metablicos de respiracin, y de los cidos orgnicos esenciales de los
microorganismos.
Usos:
Se puede utilizar para desinfeccin de instalaciones, equipo, vehculos, tapetes sanitarios,
instrumental, huevo para incubar, hospitales, clnicas veterinarias, rastros, establos, salas de ordeo,
glndula mamaria y agua de bebida.
Dosis:
Instalaciones
(zahurdas,
establos, 1 litro / 1000 litros de agua
casetas, clnicas,
ordeadoras,
incubadoras y salas de maternidad)
387
Corticosteroides
Equipo
Huevo frtil, rastros, glndula mamaria
2 litros / 1000 litros de agua
Arcos, vados sanitarios, y vehculos
1 litro / 1000 litros de agua
Salas
quirrgicas
quirrgico
Agua de bebida
instrumental 60 ml / 10 litros de agua

300-600 ml / 500 litros de agua
El producto se tiene que mantener en un lugar fresco, seco, (temperatura menor a 55) y no debe de
exponerse a la luz solar, ya que se inactiva.
Desinfeccin especfica
ENFERMEDADES ANTISEPTICOS / DESINFECTANTES
Adenovirus porcino tipo 2
NaOH 2% + permanganato de potasio 5%

Hipoclorito de sodio y alcohol etlico al 70%
Anemia infecciosa equina
NaOH,
fenoles
sintticos,
filiferina,
glutaraldehdo, clorhexidina, yodforos.
Clera porcino
Cresol al 2% + NaOH al 2%
Formaldehdo 1.5% a 70-80 C / 3 horas
Formaldehdo con sosa custica al 1.5% a 7080 C / 3 horas.
Hipoclorito de sodio 3% / 20-30 C / 24 horas.
Cloramina T 5% a 20-30 C / 24 horas.
Filiferina / alena en concentracin de 1:250 a
20-30 C por 10 minutos
Coronavirus
Etanol, filiferina (1:500), yodforos, hipoclorito

de sodio, cresol y formaldehdo
Marek
Formaldehdo, cresol, hipoclorito de sodio,

clorhexidina, cloramina T y filiferinas.
388
Corticosteroides
Fiebre aftosa
Para cordones sanitarios se usan: lcalis,

cloruro de sodio al 98%, glutaraldehdo y
formaldehdo.
Hidrxido de sodio 2% a 80-100 C/ 2 horas
Formalina 10% a 20-30 C/ 3 horas
Cal clorada a 20-30 C/ 3 horas
Peste porcina africana
Ortofenilfenol 1-2%
GET
NaOH 1% + hipoclorito de sodio 8%

Fenoles sintticos, glutaraldehdo y filiferina.
LTI
Filiferina / alena (1:500 1:1000)
Newcastle
Para desinfeccin de cascarn de huevo se

usan filiferinas a 1:500.
Cuaternarios de amonio a 1:500 a 1:1000
Para instalaciones de uso frecuente filiferina,
fenoles sintticos al 1% cloramina T.
Panleucopenia felina
Exposicin de 20 minutos con NaOH, fenoles

sintticos e hipoclorito de sodio
Parvovirus canino
Mismas al anterior
Pseudorrabia o Aujezky
Mismos al anterior ms filiferinas yodforos
Rinotraqueitis viral felina
NaOH, fenoles, filiferina, glutaraldehdo,

hipoclorito de sodio, yodforos y clorhexidina.
Influenza aviar
Filiferinas (1:250 1:500)

Glutaraldehdo al 1-2%, fenoles sintticos al
1-2%
Viruela bovina
Selladores de tetas con yodforos para evitar

diseminacin filiferinas para promover
adems la cicatrizacin
389
Corticosteroides
Viruela aviar
Filiferina,
formaldehido,
metilbromuro,
glutaraldehdo y fenoles sintticos.
Enfermedad vesicular porcina
Hipoclorito de
instalaciones
sodio,
previo
lavado
de
Formaldehdo, NaOH.
Diarrea infecciosa de los terneros
Cloruro de cal 3% a 15-20 C por una hora

Sosa custica 4% a 70-80 C / una hora
Creolina al 10% a 70-80 C / una hora
Cal apagada 20% a 20 C / una hora
Formol 2% a 70-80 C / 3 horas
Filiferinas 1:125 a 20-30 C por 30 minutos
Brucella sp
Hipoclorito de sodio con exposiciones de 10

minutos y sin presencia de materia orgnica.
Formalina al 1% y en la piel yodo-povidona
1:25 por 2 minutos.
Filiferina / alena 1:250 por 30 minutos
Solucin de sosa custica 10-20% por una
hora a temperatura ambiente.
Creolina 5% a 70-80 C / una hora
Esporas bacterianas
Hipoclorito de sodio, glutaraldehdo

H2O2 en heridas es un esporicida
Mycobacterium sp
Filiferina / alena
Fenoles sintticos + vapores de formaldehdo
/ 10 minutos
Fenoles sintticos por 6 horas a 23 C
Sosa custica 3% a 20-30 C / 5 horas
Salmonella sp
Sosa custica 4% a 100 C por 3 horas

Creolina al 18% a 78-80 C / 3 horas
Formaldehdo al 2% a 20-30 C / 3 horas
390
Corticosteroides
Filiferinas 1:500 a 1:1000 a 20-30 C / 30

minutos.
Hongos
Filiferina 1:200 a 1:500

Glutaraldehdo al 1% en solucin alcalina
BIBLIOGRAFIA
Bayer. 2000. El Mundo Teraputico. 1 ed. Lab. Bayer. Mxico.

Garca L, E. 2001. Limpieza y Desinfeccin. FESC-UNAM. Mxico.
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profesionales microbiolgicos 3M.. en revista FESC Comunidad. FESC-UNAM. Mxico.
Ruiz, C. G. y Mndez, D. 1998. Antispticos y Desinfectantes en Medicina Veterinaria. FESCUNAM. Mxico.
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Mxico.
Sumano, H y Ocampo, L. 2001. Desinfeccin en Medicina Veterinaria. Vrot. Mxico.
391
Corticosteroides
Antihistamnicos
En la respuesta inflamatoria intervienen diferentes tipos de clulas. Muchas de las respuestas
agudas o retardadas a los alergenos o irritantes se deben a la liberacin de mediadores a partir de
estas clulas inflamatorias, como histamina, serotonina, leucotrienos, etc.
Existen medicamentos para tratar las respuestas inflamatorias entre los que estn los antagonistas
especficos del receptor (antihistamnicos). Los antihistamnicos son un grupo de frmacos que se
caracterizan por tener diferente origen qumico, los cuales actan como antagonistas especficos de
la histamina. La histamina es un constituyente normal de varios tejidos y se almacena en clulas
cebadas y basfilos. Es considerada una amina que se produce por descarboxilacin de la Histidina,
la cual est presente en piel, pulmn e intestino.
Las diversas acciones que la histamina ejerce en el organismo se llevan a cabo mediante su
combinacin con dos clases de receptores celulares: los H1 a travs de los cuales se ejerce el efecto
sobre msculos liso de bronquios e intestino y sobre manifestaciones alrgicas, y los receptores H2
mediante los cuales se ejerce el efecto sobre la secrecin gstrica, corazn y tero.
Clasificacin
Bloqueadores H1:
Alquilaminas
o Clorfeniramina
Fenotiazinas
o Prometacina
Piperazinas
o Hidroxizina
o Meclizina
Clorciclinas
Etilenodiaminas
o Pirilamina
Tripelenamina
Piperidina
o Loratadina
Etanolaminas
o Difenhidramina
o Dimenhidrato
o Clemastina
Bloqueadores H2:
Cimetidna
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
Antiserotoninrgicos:
o Cisaprida
392
Corticosteroides
Farmacodinamia
Los antihistamnicos poseen una accin directa sobre los receptores de la histamina o de serotonina,
de esta manera se fijan a los receptores bloqueando la unin de estos con la histamina e impidiendo
as su accin y su efecto farmacolgico.
Farmacocintica
Se absorben con eficacia despus de su administracin oral en los animales monogstricos.
Por va oral los efectos farmacolgicos aparecen a los 20 45 minutos despus de su aplicacin.
Este intervalo se acorta si se administran va IM, e incluso se obtienen efectos inmediatos si se
aplican va endovenosa. Sin embargo, esta ltima no es recomendada, ya que suelen aparecer
signos de estimulacin nerviosa y trastornos cardiovasculares. Se distribuyen ampliamente en el
organismo, y se encuentran concentraciones significativas en pulmn, bazo, rin, cerebro, msculo
y piel. Casi la totalidad de una dosis. La biotransformacin se lleva a cabo principalmente en el
sistema microsomal de los hepatocitos, aunque tambin puede llevarse a cabo en el pulmn y en el
rin.
Efectos colaterales y toxicidad
En general los antihistamnicos son atxicos, slo si existe sobredosificacin puede ocurrir una
intoxicacin aguda. Puede llegar a ocurrir sedacin, la cual se manifiesta con signos como ataxia,
somnolencia, desorientacin, tambin pueden ocurrir trastornos de tipo gastrointestinales si se
administra durante mucho tiempo por va oral, y en caso de que se administre tpicamente pueden
llegar a ocasionar una dermatitis alrgica.
Contraindicaciones
o No deben de ser usados junto con tranquilizantes, anestsicos, narcticos y
parasimpaticolticos.
o Disminuye el efecto de esteroides, andrgenos e hidrocortisona.
o No debe emplearse en prueba de tuberculina.
o No debe administrarse junto con antifungales (Ketoconazol e Itraconazol)
Usos
Es importante hacer mencin que la terapia con antihistamnicos es solo sintomtica, ya que no
afecta a los factores que desencadenan la liberacin de histamina, sino que slo la antagoniza. Por
eso es indispensable mantener la administracin de los antihistamnicos hasta que se eliminen los
agentes etiolgicos.
H1
o
o
o
Alergia (perros y gatos): Urticaria, atopia, picadura de insectos y problemas pruriginosos.

La difenhidramina se usa en casos de urticaria, anafilaxia, alergia infecciones del aparato
respiratorio, antiusgeno y rinitis.
Tambin se utiliza para bovinos en casos de neumona mastitis, tetania de los pastos,
impactacin ruminal, metritis, dermatosis no especficas, quemaduras de 2 grado, fiebre de
embarque obstruccin gastrointestinal, envenenamiento por plantas.
H2
o
o
o
o
lcera duodenal.
lcera gstrica benigna.
Profilaxis de lcera por tensin.
Esofagitis por reflujo y mantenimiento de pacientes propensos a lcera.
393
Corticosteroides
Posologa y vas de Administracin

Difenhidramina
Caninos: 1 a 2 mg/kg /8 a 12 hrs. Oral
Equinos: 0.5 a 1 mg/kg*
Bovinos: 0.5 a 1 mg/kg*
Gatos: 2 4 mg/kg / 12 hrs
Clemastina
Caninos: 0.05 0.1 mg/kg 12 hrs IM
Gatos: 0.68 mg/12 hrs.
Clorfeniramina
Caninos: 0.22 a 1 mg/kg /8 hrs. Oral
Gatos: 2 4 mg cada 24 hrs.
Dimenhidrinato
Caninos: 25 50 mg/kg c/8 12 hrs. PO
Gatos: 12.5 mg/kg / 8 hrs
Tripelenamina
Equinos: 0.5 a 2 mg/kg IM
Bovinos: 1 a 2 mg/kg
Pirilamina
Caninos: 1 a 2 mg/kg / 8 12 hrs
Gatos. 1 mg/kg
Equinos y bovinos*: 1 a 2 mg/kg
Meclizina
Caninos: 25 mg/kg / 24 hrs
Gatos: 12.5 mg/kg / 24 hrs
Loratadina
Caninos: 0.5 mg/kg / 24 hrs
Ranitidina
Caninos: 10 - 30 mg/kg /8 hrs. PO
Equinos: 2.2 mg/kg PO, 0.5 mg/kg IV
Cimetidina
Caninos y gatos: 10 mg/kg /6 hrs PO
Equinos: 48 mg/kg/da PO, 11 mg/kg/ da IV
Bovinos: 8 a 16 mg/kg/ 8 hrs.
Nizatidina
Caninos: 5 mg/kg / 24 hrs
Famotidina
Caninos: 0.5 1 mg/kg / 12 24 hrs
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Corticosteroides
Cisaprida
Caninos: 0.1 0.5 mg/kg / 12 hrs
Gatos: 2.5 5 mg/kg / 12 hrs
Utilizado principalmente para trastornos gastrointestinales mediados por serotonina.
Nombres comerciales
o Vetibenzamina
o Histafin
o Alergroom
o Anti-stamin
o Estrepto plus
o Rulaxton
TIPO
H1
H1
H2
H1 y H2
TIPOS DE RECEPTORES HISTAMINERGICOS Y SUS RESPUESTAS

ORGANOS
REACCIN
AGONISTAS
ANTAGONISTAS
BLANCOS
FISIOLGICA
ESPECFICOS
ESPECFICOS
FARMACOLGICA
Msculo
liso, Contraccin, edema, Histamina
2- Pirilamina,
bronquios
e vasodilatacin.
metilhistamina
metiramina,
los
intestino
antihistamnicos
clsicos
(antagonistas H1)
Glndulas
Hipersecrecin
lagrimales,
salivales,
bronquiales,
pancreticas e
intestinales
Clulas
Hipersecresin
Betazol,
Cimetidina,
apritales
en
Histamina,
Ranitidina,
las glndulas
4-metil
(antagonistas H2)
gstricas.
Corazn
Efecto cronotpico e Histamina
inotropico positivo
Capilares
Vasodilatacin,
Histamina
Antagonistas H1 y H2
sanguneos
aumento
de
permeabilidad,
hipotensin.
Respuestas
de
comprtamiento
395
Corticosteroides
BIBLIOGRAFIA

Mxico.
Puigdemont, A. 2002. Histamina, Serotonina y sus antagonistas. En Farmacologa y Teraputica
Veterinaria. 1 edicin. Editorial Mc Graw Hill. Interamericana. Espaa.
Sumano, H y Ocampo,C. 1997. Farmacologa Veterinaria. 2 ed. Ed. McGraw Hill Interamericana.
Mxico.
396
Corticosteroides
Diurticos en especies domsticas

Se clasifica como diurtico (inductor de diuresis) a toda aquella sustancia que aumenta la cantidad
de orina.
Aunque en realidad diuresis solo significa miccin de orina y no de mucha orina. Una diuresis eficaz
requiere suficiente filtrado glomercular y una cantidad adecuada del diurtico en su sitio de accin.
Los diurticos no fuerzan a un rin con deficiente funcionamiento, sino que hacen ptimos los
mecanismos que permiten la recoleccin de agua en el lumen tubular. Si no hay filtrado glomercular,
no funcionan los diurticos. Los diurticos actan intraluminalmente en su mayor parte y la
interaccin con otro medicamento que inhiba su paso al lumen origina una disminucin del efecto.
Los diurticos provocan:
Primariamente, una excrecin de sodio que se extrae del lquido extracelular.
Secundariamente eliminacin de agua que tambin procede del lquido extracelular, que de esta
manera se contrae desapareciendo el edema.
Un tercer efecto es el aumento de la diuresis y prdida de peso, siendo proporcionales a la deplecin
inica y dependientes de ella.
Clasificacin de acuerdo al sitio de accin.
o Diurticos que actan sobre el tbulo proximal, como inhibidores de la anhidrasa carbnica.
o Diurticos que actan sobre el asa de Helen, como la furosemida y el cido etacrnico.
o Diurticos que actan sobre el tbulo distal, como las tiazidas.
o Diurticos que actan sobre el glomrulo y los tbulos, como los osmticos.
o Diurticos que actan sobre el tbulo colector, como la espirolactona, la amilorida y el
triamtereno.
Inhibidores de la anhidrasa carbnica
Entre estos se encuentran acetazolamida, diclorfenamida, etoxolamida y metazolamida.
Son sustancias derivadas de las sulfanomidas y tienen capacidad para interferir con la actividad de la
enzima anhidrasa carbnica, bloqueando la hidratacin del bixido de carbono e inhibiendo la
formacin del cido carbnico y, asimismo la ionizacin subsecuente que produce hidrgeno y
bicarbonato.
Farmacodinamia:
Disminuyen la formacin de H+ y HCO3 en los tbulos renales, por tanto inhiben la reabsorcin de
HCO3 en el tbulo proximal y disminuyen la cantidad de H+ utilizable para el intercambio de Na+ H+ en el tbulo colector. Esto aumenta la excrecin urinaria de Na+, HCO3-, K+ y H2O, pero la
diuresis producida es limitada.
Usos:
Para coadyuvar en el tratamiento del edema refractario a los diurticos de uso clnico.
Combinado con colinenrgicos y bloqueadores beta, es til en el tratamiento de glaucoma en el
perro.
Farmacocintica:
Se absorbe rpido despus de administracin oral, inicia su efecto diurtico en 30 a 60 minutos. Se
excreta sin cambios o como metabolitos.
397
Corticosteroides
Efectos secundarios:
Produce parestesia y mareos. Adems, puede ocasionar confusin, miopa, vrtigo, debilidad,
convulsiones, en la piel puede causar fotosensibilidad.
En cuanto a niveles electrolticos produce hipokalemina, pero tambin causa anemia aplstica,
diarrea, vmito y anorexia.
Contraindicaciones:
No se usa en enfermedad heptica y renal, preez, enfermedad pulmonar, insuficiencia
adrenocortical.
DIURTICOS QUE ACTAN EN EL ASA DE HENLE
A este grupo pertenecen furosemida, bumetanida, cido etacrco y muzolimina. Son muy eficaces por
va oral o parenteral, y efecto diurtico muy fuerte y rpido, por lo cual resultan prcticos para tomar
muestras de orina en los caballos inmediatamente despus de terminadas las carreras en los
hipdromos (furosemida, bumetanida) para la prueba en busca de drogas.
Farmacodinamia:
Estos medicamentos inhiben el transporte del cloruro de sodio en la rama ascendentede el asa de
Henle. Por lo tanto producen una intensa excrecin de sodio (natriresis), cloro (cloruresis), potasio
(kaliuresis), hidrgeno y otros electrolitos que se acompaan de grandes cantidades de agua. No
afectan el flujo frenal ni la aldosterona y la anhidrasa carbnica.
cido etacrco: este diurtico comparte con los rganomercuriales el mismo sitio de accin y ocupa
los mismos receptores.
Influye en el flujo sanguneo renal dirigiendo la sangre hacia la parte ms perifrica de la corteza
renal y parece que antagoniza la accin antidiurtica de la vasopresina. Es diurtico muy poderoso,
lo que obliga a un uso muy cuiddoso para evitar problemas de deshidratacin. Puede producir
hipotensin, trastornos gastrointestinales e hiperurisemia; se debe utilizar cuando otros
medicamentos no han funcionado.
Farmacocintica:
Su efecto diurtico se establece de 30 a 60 minutos; en caballos en 5 minutos cuando se usa la va
intravenosa. Sin embargo en perros y gatos es ms retardada y el efecto diurtico puede durar 8
horas.
Se excretan en la bilis al intestino y por el ron a travs de filtracin glomerular y secrecin tubular
proximal.
Estos diurticos pueden producir hipokalemia debido a la gran prdida urinaria de este ion por el
tbulo distal.
Usos y dosis:
Furosemida en perros en falla cardiaca, de 2 a 4 mg por va IV, IM y oral cada 4-12 horas. En ascitis
por falla heptica, de 1 a 2 mg/kg. Por va oral.
Furosemida en equinos en edema pulmonar y edema general, de 1 a 3 mg/kg. Por va IV i IM cada 4
a 12 horas. En laminitis, de 1 a 3 mg/kg por va IM cada 2 horas.
Furosemida para cerdos en ascitis, de 50 a 100 mg por litro de agua de bebida entre 3 y 4 das.
Bumetanida: Esta es ms poderosa que la furosemida. Una dosis oral de 1 mg de brumetanida es
equivalente a 60 mg de furosemida.
La dosis es variable, de 1 a 4 mg en especies pequeas, y de 3 a 10 mg en especies mayores.
398
Corticosteroides
Furosemida:
o Diuretol
o Lasix
DIURTICOS QUE ACTUAN SOBRE EL TBULO DISTAL
o (Tiazidas)
Estos medicamentos son similares a las sulfonamidas en su estructura qumica, pero no posee
propiedades antibacterianas. La mayor parte de los diurticos deriva de un ncleo de benotiadiacina;
de ah su nombre.
Los mas utilizados en medicina veterinaria son la hidroclorotiazida y la triclorometiazida, lapolitiazida,
la quinetazona son la hidroclorotiazida y la triclorometiazida, lapolitiazida, la quinetazona y la
mefrusina.
Su uso no solo se dirige al tratamiento de los estados edematosos; tambin son tiles para tratar
hipertensin.
Farmacodinamia:
Las tiazidas inhiben la absorcin de cloruro de sodio en los primeros segmentos del tbulo distal, con
la correspondiente excresin aumentada de sodio, cloro y agua debido a la inhibicin de los
mecanismos tubulares encargados de la absorcin de electrolitos, efecto que es independiente del
estado del equilibrio cido-bsico. El aumento de sodio en lquido del tbulo distal provoca un
aumento de la absorcin del mismo por el intercambio con el potasio, por lo que ste se pierde en
mayor cantidad de orina.
Farmacocintica:
Las tiazidas se absorben por todas las vas, una vez en la sangre se combinan con protenas del
plasma, pasando luego a los rganos, en especial al hgado y los riones, donde se concentra de
acuerdo a su liposolubilidad; eso explica parcialmente la diferente potencia de las tiazidas.
La mefrusina es la nica que sufre biotransformacin en el organismo. Las tiazidas se excretan
parcialmente en la bilis, pero en su mayor parte en el rin, hacindolo por filtracin glomerular y
secrecin tubular proximal.
Toxicidad:
Es rara, pueden presentarse problemas de hipersensibilidad que se expresan con aparicin de
prpura, dernatitis, discrasis sanguneasy, en ocasiones, vasculitis necrosante. Cuando las tiazidas
se utilizan durante mucho tiempo , pueden originar hiperglucemia leve por que se suprime la
liberacin de insulina pancretica. Disminuye adems la excrecin de cido rico a nivel tubular
renal, lo que puede causar crisis gotosas. Para evitar la hipopotasemia, se debe suministrar
complementos que contengan potasio o combinar con amilordia, triamtreno o espirolactona.
Interacciones:
o Potencian otros diurticos, adems del curare, la galloamina y el pancuronio.
o Antagonizan los efectos de los anticoagulantes administrados por va oral, de los
vasopresores, hiporicmicos y los antidiabticos orales.
Usos y dosis.
o En el tratamiento del edema concomitante con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis
heptica, disfuncin renal y edemas relacionados con la teraputica estroide o estrogenica.
399
Corticosteroides
o
o
o
o
o
o
Para corregir problemas de hipertensin se emplean solos o combinados con otros

antihipertensivos.
Para el perro la clortiazida, en edema en general de 10 a 40 mg/kg por va oral.
Hidroclorotiazida, en edema pulmonar, de 2 a 4 mg/kg por va oral.
Hipertensin arterial, de 0.5 a 2 mg /kg por va oral.
Para bovinos, equinos, cerdos.
Hidroclorotiazida, en edema en general, de 0.250 mg/kg va Iv, IM cada 24 hrs. Si es
necesario.
DIURTICOS QUE ACTAN SOBRE EL GLOMRULO Y LOS TBULOS (OSMTICOS)
Los diurticos osmticos son sustancias que no se reabsorben en los tbulos urinferos ejerciendo
gran atraccin osmtica, arrastre de agua y la consiguiente eliminacin de esta en la orina. La
excrecin de sodio puede estar aumentada.
El diurtico ms usado ha sido el manitol, es una azcar, polialcohol, que se prepara
semisintticamente por reduccin de la glucosa.
Farmacodinamia:
El manitol se administra por va intravenosa, no sufre biotransformacin en el organismo y se filtra
ntegro por el glomrulo; no es absorbido ni excretado por los tbulos renales; hace que su actividad
en el lquido presente en el tbulo convolutado proxinal, el asa de Henle, el tbulo convulutado distal
y el tbulo colector se vuelva isotonicamente respecto al plasma. Por ello, la presencia de un soluto
no absorbible (manitol) impide la absorcin normal de agua al interponer una fuerza osmtica de
compensacin, con lo que aumenta el flujo de la orina, el cual ser proporcional a la velocidad de
eliminacin del manitol. Esta diuresis no solo es acuosa, pues se acompaa de excrecin de sodio y
cloro, aunque en pequeas cantidades, por lo que el manitol no debe de emplearse en el tratamiento
del edema general sino en casos particulares de edema.
Farmacocintica:
El manitol solo se administra por va IV no se metaboliza en el organismo y se excreta a travs del
rin por filtracin glomerular.
o
Accin sobre lquido cefalorraquideo.
El manitol provoca un descenso de la presin del lquido cefalorraqudeo, sobre todo cuando existe
hipertensin endocraneana, acompaada de retraccin de la sustancia cerebral, este efecto se debe
al pasaje de agua desde el cerebro y el lquido cefalorraqudeo al plasma sanguneo, por aumento de
la presin osmtica de este ltimo.
La reduccin de la presin dura aproximadamente 12 hrs. Y no va seguida de un aumento tensional
secundario.
Usos y dosis:
Se usa en casos de edema cerebral e hipertensin intracraneana, traumatismo de la mdula espinal
y glaucoma en dosis de 1 a 2 g/kg Por va IV de una solucin hipertnica ded 15 a 20% administrada
entre 60 y 90 minutos que se puede repetir a las 12 hrs. Si es necesario.
Otros:
o Solucin de glucosa al 50% IV 1 ml/kg
o Sacarosa al 50% IV 1 ml/kg
400
Corticosteroides
Contraindicaciones:
Manitol no debe administrarse a oacientes con insuficiencia cardaca congestiva ya que aumenta el
volumen plasmtico.
Sacarosa puede provocar lesiones en los tbulos renales por lo que no debe utilizarse en dosis
frecuentes ni en las nefritis.
DIURTICOS QUE ACTAN SOBRE EL TBULO COLECTOR

o Espirolactona.
Farmacodinamia
Es una sustancia con accin diurtica que obra por su semejanza estructural con la aldosterona. La
espirolactona inhibe la accin de la adosterona en el tubo distal renal aumentando la excrecin de
sodio y cloruros y disminuyendo la de potasio, amonio e hidrgeno aumentando asimismo la
excrecin de bicarbonatos.
La espirolactona tiene una accin lenta, pues sus efectos se inician despus de 24 horas de
administrada y alcanza su mximo entre los dos y los cuatro das posteriores a su aplicacin.
La espirolactona acta en las porciones distales de la nefrona, disminuyendo la absorcin de sodio y
la secrecin de potasio por antagonismo competitivo con la aldosterona.
Farmacocintica
Se absorbe por todas las vas, pero solo se administra por la oral, no se conoce la distribucin ni la
biotransformacin, se excreta por orina.
Usos y dosis
Se usa en sujetos con aldosterismo secundario que cursen con edema heptico, ascitis, sndrome
nefrtico e insuficiencia cardiaca congestiva en dosis de 0.5 a 1 mg/kg por va oral.
o
Amilorina y triamtereno
Farmacodinamia
Ejerce su accin sobre los segmentos distales de los tbulos renales, para disminuir la prdida de
potasio. Adems de que no es un antagonista de la aldosterona, su actividad diurtica es muy dbil,
as como una accin antihipertensiva.
Farmacocintica
Despus de la administracin oral su efecto diurtico se inicia a las dos horas, su efecto mximo sxe
produce 6 a 9 horas despus, con una duracin de hasta 24 horas. Se excreta sin sufrir cambios en
la orina y en las heces.
Usos y dosis
Combinado con tiazidal o furosemida minimiza la prdida de potasio o restaura los niveles
plasmticos de potasio a valores normales.
Dosis de 0.3 a 3 mg/kg por va oral cada 8 horas.
401
Corticosteroides
Otros diurticos
o
Diurticos mercuriales
Al principio se utiliz el cloruro de mercurio, pero fueron reemplazados por los mercuriales orgnicos
que se ionizan dbilmente, son ms eficaces y tiene un margen de seguridad mas amplio.
Farmacodinamia
El mercurio penetra en las clulas del tbulo proximal y se combinan con las enzimas sulfhdricas
inactivndolas y evitando la reabsorcin de Na y otros iones.
Los diurticos mercuriales axctan en el tbulo proximal disminuyendo la absorcin de sodio, agua y
cloruro que se elimina pasivamente. Sin embargo como en el tubo distal se mantiene el intercambio
de sodio con otros iones en la orina, mas iones de cloruro de sodio. El resultado de esto es:
hipocloremia con alcalosis metablica y ligera hipokalemia. Esta accin puede ser corregida
asocindolos con cloruro de amonio u otro diurtico acidificante.
Farmacocintica
Por va oral se aborbe solamente una pequea parte, siendo la via IM la mejor va de administracin.
Usualmente se combina con teofilina para aumentar la absorcin y evitar la irritacin local. Alrededor
del 50% se elimina en la orina a las 24 horas. Una pequea parte se elimina en bilis y heces.
Usos y dosis
Se emplea en el tratamiento de edema grave, secundario a insuficiencia cardiaca congestiva, en
cirrosis heptica, sndrome nefrtico y fase nefrtica de la glomerulonefritis.
o
o
o
o
Mersanil (40% de mercurio) 0.25 a 2 mg de Hg/kg.

Mercurio filina 0.25 mg de Hg/kg
Meralurina (con teofilina) 0.25 mg Hg/kg
Mercaptomerin 0.25 mg Hg/kg
Contraindicaciones
Las toxicidades muy altas con reacciones secundarias diversas y que incluyen muerte repentina por
fibrilacin vetricular, fenmenos de alergia aguda, nusea, vmito, fiebre, urticaria y trastornos
hematolgicos graves, incluyendo agranulocitosis.
Es ms fcil que suceda envenenamiento sistmico por mercuriales si la funcin renal esta afectada.
Estos frmacos han sido descartados del mercado y retirados del uso clnico.
Diurticos xanticos
Las xantinas metiladas: cafena, teofilina y teobromina adems de su accin en el SNC y aparato
cardiovascular poseen accin diurtica.
Aunque las xantinas metilizadas incrementan la filtracin glomerular por aumento de riego sanguneo
renal, no es sta la responsable de la accin diurtica, si no que est determinada por la disminucin
en la absorcin de cloro, sodio en el tubo proximal. El mecanismo es desconocido.
Dosis y usos
o Teobromina: 8 a 15 gr en animales mayores y 0.3 a 1g en animales menores.
o Teofilina y aminofilina: caballo 2 a 5 g, perro 50 a 100 mg, oral o parenteral.
402
Corticosteroides
BIBLIOGRAFA

Mxico.
Sumano, H y Ocampo,C. 1997. Farmacologa Veterinaria. 2 ed. Ed. McGraw Hill Interamericana.
Mxico.
403
Corticosteroides
Corticosteroides
(Antiinflamatorios esteroidales)
La funcin esencial de la corteza adrenal se relaciona con el mantenimiento de la homeostasis en la

funcin de muchas y variadas condiciones a los que los animales domsticos son expuestos.
De hecho representan el sistema principal que capacita al animal para relacionar a los estados de
estrs y luego adaptarse al mismo. Siendo entonces un mecanismo de proteccin contra los
estresantes de larga duracin.
Las funciones ms importantes relacionadas con la adaptacin son:
Controlar el volumen y la composicin de los lquidos corporales.
Contribuir al metabolismo esencial de las clulas.
La corteza de la glndula adrenal secreta varios esteriodes. Entre stos los ms importantes son: la
hidrocortisona, la corticosterona y la aldosterona.
Estas tres hormonas esteroideas junto con otros esteroides ntimamente relacionados encuanto a su
estructura y actividad reciben el nombre de corticosteroides, aqu en est definicin incluimos a los
sinteticos y los naturales.
Las hormonas corticosuprarrenales o corticosteroides son segregadas por la accin de la hormona
adrenocorticotropa o ACTH. Tres tipos de hormonas elabora la corteza adrenal:
Los sexocorticoides, que se producen en la zona reticular, los glucocorticoides, en la zona fascicular
y los minerales en la zona granulosa.
Los sexocorticoides son hormonas de actividad principalmente andregnica y en menor proporcin
estrognica. Ellas son segregadas solamente en la vida embrionaria, en la pubertad, embarazo y
climaterio. En condiciones normales carecen de importancia cualitativa en comparacin con las
hormonas de las gnadas.
Clasificacin
Se les llama mineralocorticoides si ejercen sus efectos principales sobre el metabolismo electrolitico.
Se les llama glucocorticoides si sus acciones principales se relacionan con el metabolismo de
carbohidratos.
Estructura qumica
Son derivados del ncleo ciclopentanofenantreno. Apartir del esteroide natural (cortisol) se obtienen
numerosos derivados sinteticos que mantienen algunas de sus propiedades y mejoran otras. Segn
las modificaciones estructurales introducidas sobre la molcula de cortisol se puede hablar de:
Corticoides de primera generacin
Presentan una baja actividad mineralocorticoide y ms actividad glucocorticoide. Se incluyen aqu la
prednisona y prednisolona.
Corticoides de segunda generacin
Son derivados alogenados en los que introduce un atomo de fluor, esto ocasiona un notable
incremento de su actividad glucocorticoide y mineralocorticoide.
Si se introduce un grupo OH en posicin (triamcinolona) o un grupo metilo en posicin
(dexametasona) o (betametasona), se suprime la actividad mineralocorticoide. Es posible aumentar
la actividad antiinflamatoria mediante la introduccin de un grupo acetnido.
Corticoides de tercera generacin
Son en los que se ha introducido un anillo de condensacin (deflasacort), con lo que tienen menor
potencia antiinflamatoria que la prednisona, carecen de actividad mineralocorticoide y tienen menos
actividad glucocorticoide. Estos por ser ms activos, son ms txicos.
404
Corticosteroides
Su origen, omitiendo algunas etapas intermedias, es el siguiente:

Glucocorticoides
La hormona de accin glucocorticoide segregada por las suprarrenales es la hidrocortisona o cortisol.
Existiendo tambin la corticosterona y la cortisona.
Acciones:
La actividad de los glucocorticoides en el organismo afecta el mecanismo proteico, glucdico y lipdico
y adcems el acuoso y mineral. Sus acciones son las siguientes:
Metabolismo proteico:
Aumenta el catabolismo proteico con cese del crecimiento, osteoporosis y aumentando la excrecin
de cido rico y aminocidos.
Metabolismo glucdico:
Aumento de la gluconeogenia a partir de las protenas y grasas. Tambin existe aumento de azcar
sangunea por disminucin de la utilizacin de sta por los tejidos.
Metabolismo de las grasas:
Aumento de la absorcin y depsito de grasa.
Metabolismo hidromineral:
Por tener alguna accin mineralocorticoide produce aumento sde la retencin de sodio, cloruros y
agua, con la subsecuente eliminacin de potasio, calcio y fsforo.
Endcrinas:
Inhiben la secrecin de ACTH de la corteza, pudiendo desencadenar los sndromes de
hipoadrenocorticismo (enfermedad de Adisson) o bien hiperadrenocorticismo (Sndrome de Cushing).
Secreciones glandulares:
Aumenta la secrecin de saliva, jugo gstrico, secreciones sebceas, etc.
Sangre:
Aumenta la coagulacin, los neutrofilos y disminuyen los linfocitos, as como los eosinfilos.
Sistema Nervioso Central:
Estimulacin y euforia. Efecto antihistamnico
Farmacolgicamente los glucocorticoides se utilizan por sus acciones antiflogsticas
(antinflamatorias), antirreumticas y antialrgicas.
Estas hormonas evitan la inflamacin en los tejidos daados o enfermos como sucede en la artritis,
reuma, nefritis y muchos otros tipos de inflamacin.
Adems evita las reacciones alrgicas: asma bronquial, anemia hemoltica, alergia a medicamentos,
etc.
Mecanismos de accin:
Los glucocorticoides controlan la sntesis de enzimas. Estos se difunden a travs de las membranas
de las clulas (no dependen del sistema de transporte).
405
Corticosteroides
Combinndose con un receptor especfico contenido en el citoplasma, el complejo esteroide receptor

emigra al ncleo donde se liga a un cromosoma activado o reprimiendo el material gentico (DNA)
que produce RNA de todos tipos, de las cuales el ms importante es el RNA mensajero, quien
contiene la secuencia de aminocidos para la sntesis de enzimas y otras protenas que son
importantes para la funcin de algunas clulas y replicacin de otras.
En el hgado los glucocorticoides inducen la sntesis de enzimas responsables de
la
gluconeognesis y del metabolismo de aminocidos; por ejemplo, la fosfoenol pirvicocarbokinasa,
fructosa 1-6 difosfatasa y glucosa-6- fosfatasa, las cuales catalizan reacciones dse sntesis glucosa.
Se supone que los glucocorticoides ejercen su accin aninflamatoria inhibiendo los fibroplastos,
fenmeno importante en la supresin de la fase tarda de la inflamacin.
Adems los glucocorticoides estabilizan los lisosomas en tejido daado evitando de este modo el
escape de sus enzimas proteolticas a las clulas circundantes. En adicin hay aumento en el tono
capilar por lo que disminuye la permeabilidad y la consiguiente exudacin de plasma a los tejidos.
Preparados:
A partir de 1948 en que se utiliz por primera vez la cortisona y posteriormente la hidrocortisona. Se
observ que estos preparados posean un efecto indeseable. Este inconveniente se deba a la accin
mineralocoticoide (5 y 6.6% respectivamente) de estas hormonas: como quiera que los efectos tiles
y beneficiosos se deben a la actividad glucocorticoide, se comenzaron a producir preparados
sintticos con accin glucocorticoide y con escasa o ninguna accin mineralocorticoide.
Acetato de cortisona (Cortone):
Fue el primer glucocorticoide utilizado. Tiene un 5% de actividad mineralcocorticoide.
Hidrocortisona:
Fue el primer glucocorticoide sintetizado, es el principal producto de la corteza suprarrenal.
Cualitativamente posee las mismas acciones glucocorticoides y mineralocorticoides que la cortisona
pero es ms potente en igualdad de dosis.
Prednisona (Deltasona, meticorten):
Se diferencia de la cortisona en que posee doble enlace en posicin 1-2. Este cambio produce un
aumento en la actividad glucocorticoide (4 o 5 veces y disminuye la actividad mineralocorticoide).
Debido a esto en dosis teraputicas esta actividad tiene menos tendencia a manifestarse.
Triamoinolina (Aristocort):
Es un derivado de la prednisolona. Se ha aadido un tomo de fluor en posicin 16-Alfa, para
compensar el efecto mineralcorticorticoide producido por tal modificacin. Tiene mayor accin
glucocorticoide que la prednisona y ninguna accin mineralocorticoide.
Dexametasona (Decadron, Gammacorten):
Su estructura es similar a la anterior pero posee un grupo metilo en posicin 16-Alfa. Es 7 veces ms
potente que la prednisolona.
Adems de stos, existen otros compuestos sintetizados despus: Fluorometalona, Flumetasona,
Diclorisona, Parametasona, Flunisolida, etc.
Farmacocintica:
Administracin y absorcin:
Los glucocorticoides se administran por va oral, parenteral y tpica.
406
Corticosteroides
Por va oral: Se administra casi todos los glucocorticoides. La absorcin es rpida manifestando sus
efectos rpidamente, la dosis diaria puede dividirlas en 3-4 partes para conseguir efecto sostenido.
Parenteralmente: La va intramuscular para administrar la cortisona, hidrocortisona, prednisona y
prednisolona. Su absorcin es ms lenta que por va PO por lo que se puede acumular.
La va intravenosa se ha utilizado en casos de urgencias en infusin por goteo continuo. Su accin es
rpida pero se destruye rpidamente por lo que esta va debe combinarse con la administracin oral
o intramuscular.
Tpicamente: Los glucocorticoides se administran sobre la piel, cavidades intraarticulares, en el ojo,
canal del pezn, etc.
GLUCOCORTICOIDES MS UTILZADOS EN VETERINARIA
Nombre, frmula, preparaciones
Caractersticas y dosis
Acetato de cortisona
Sinttico
Tabletas,
lociones
oftlmicas
suspensiones para inyectar
Por vias intramuscular y oral para todo tipo de accin

glucocorticoide sistmica, ineficaz tpicamente. Acta
y despus de ser convertido en Hidrocortisona en el
cuerpo.
Usos:
Tratamiento de hiposdrenocorticismo, condiciones
inflamatorias como las del ojo, artritis, alergias
agudas,
asma
bronquial,
dermatitis,
prurito,
inmunosupresor, tratamiento en estados de choque y
mastocitoma en perros.
Rx, caballo, vaca: 1000 a 1500 mg/da por va IM.
50 a 250 mg dentro de cpsula articular.
Perro: 1 a 2 mg subconjuntival. Oral o IM 0.60 a 2.2
mg/kg
Prednisona
Sinttico,
lociones
oftlmicas
suspensiones para inyectar
Menos retencin de electrolitos que cortisona.

y Rx caballo, vaca: 100 a 399 mg/kg da por va IM
50 a 250 mg por va intrabursal o en cpsula articular.
Perro: 1 a 2 mg por va subconjuntival, oral o IM: 0.60
a 2.2 mg/kg
Hidrocortisona
Va oral, intramuscular, intravenosa. El efecto casi es
Sinttico, tabletas, suspensin para el mismo por cualquier va
inyectar, crema tpica suspensin oral, Rx misma o ligeramente menor que la cortisona.
vulos
Hipoadrenocorticismo: 0.1 0.2 mg/kg IM / 8 12 hrs
Choque: 8 20 mg IV
Acetato de hidrocortisona
Se usa en inyeccin intrasinovial en la aponeurosis

Rx: inyeccin intrasinovial: 5 a 10 mg para pequeas
articulaciones; para grandes 250 mg.
407
Corticosteroides
Prednisona Sinttica
Tabletas, crema tpica,
inyectable
Casi mismo efecto que prednisona por va parenteral

suspensin u oral. Se utiliza en dermatosis, terapia de reemplazo,
terapia de choque, supresin del prurito, asma
bronquial,
asma
felina,
anemia
hemoltica
autoinmune, urticaria, lupus eritematoso, leucemia,
mieloma, mastocitoma e inmunosupresor.
Dosis:
Perros con alergia: 0.5 mg/kg / 12 hrs
Uso prolongado: 0.5 2 mg/kg / 48 hrs
Gatos: 1 mg/kg / 12 hrs
Acetato de prednisolona
Igual al anterior
Succinato sdico de prednisolona
Forma de sal por va intravenosa o IM
Fosfato sdico de prednisolona
Uso por va intravenosa en choque.

Rx misma que predmisona o 10 a 20% en casos de
choque.
Metilprednisolona
Sinttica
Tabletas
Muy similar a prednisolona en sus efectos, pero

retiene menos electrolitos
Rx 66% de prednisona.
Fluoroprednisolona
Sinttica
Tabletas, suspensin para inyeccin
Efecto mineralcorticoide leve en la vaca. Agente

gluconeognico en vacas.
Rx: caballo, vaca por va oral, 100 mg diarios;
por va intramuscular 5 a 20 mg/diarios.
Betametasona
Suspensin acuosa de dipropionato
Betametasona (35 mg/ml); suspensin
acuosa de acetao de betametasona 12
mg/ml
Triamcinolona
Utilizada en perros contra prurito, til por tres a seis

semanas.
Rx 0.060 a 1.20 ml/20 kg por va IM cada 3 a 6 horas.
Se usa en enfermedades articulares del caballo.
Quiza el compuesto que tiene menos electrolitos,
puede producir diuresis y ligera prdida de sodio al
inicio.
A veces causa anorexia, debilidad muscular,
hipoproteinemia, sueo y mareos.
Rx: perros, gatos: 0.15 a 2.2 mg/kg por hora va oral,
intramuscular y subcutnea.
Administracin intraarticular o intrasinovial; se repite si
es necesario a los 3 das.
Flumetasona sinttica
Tabletas, suspensin para inyeccin
Tal vez la ms potente como glucocorticoide. Hasta

700 veces ms potente que el cortisol.
En pruebas de depsito de glucogeno en hgados de
ratas.
Poco efecto mineraococorticoide antiinflamatorio o
gluconeognico fuerte.
Desinflamatorio
en
enfermedades
oftlmicas,
dermatolgicas y alergias, neoplasias, edema
cerebral, asma bronquial, anemia hemoltica, artritis
reumatoide.
408
Corticosteroides
Rx perro 0.0625 a 0.25 mg diario por va IM, oral, SC,

o por va intrarticular: 1 mg.
Gato: 0.03125 a 0.125 mg diarios por va IV, IM o
intraarticular.
Caballo, vaca: 1.25 a 5 mg diario por va IV, IM, o
intraarticular. Puede repetirse a los 3 das.
Flucinolona acetonida
Topica y en solucin inyectable
El grupo de acetonida se agrega a los carbonos 16 y

17 y reduce su efecto mineralocorticoide.
Muy activo para uso tpico por ejemplo dermatitis,
otitis externa. Se emplea para inyeccin en saco anal.
Dexametasona
Usos:
Antiinflamatorio, inmunosupresor, coadyuvante en
terapia de choque, enfermedades oftlmicas,
dermatolgicas, neoplasias, edema cerebral, asma
bronquial y asma felina.
Dosis:
Perro: 0.25 1 mg IM, IV / 24 hrs
0.25 1.25 mg / PO / 24 hrs.
Choque:
5 mg/kg IV
Gato : 0.125 0.5 mg/kg PO, IV e IM.
De manera general para todods se van a observar stos efectos por su administracin
prolongada y retiro espontneo. Los efectos son los siguientes:
Retencin de sodio, prdida de potasio, hiperglicemia.
Se debe evitar el uso de stos productos en caso de infecciones virales, micticas, y proteger
a los animales del estrs y de las enfermedades infecciosas durante la terapia.
Catabolismo proteico que se manifiesta como prdida de la masa muscular, debilidad y

fragilidad capilar.
Supresin de ACTH e insufciencia adrenocortical secundaria.
Hipertensin, pelo insurto, piel delgada, cara redonda.
Anorexia, vmito, nuseas, cefalea, letargo y en ocasiones fiebre.
Osteoporosis, cushing, diabetes, problemas del ciclo estral.
Cataratas, exoftalmia, galaucoma, hipercolesteronemia,tromboflebitis, artereoesclerosis,

ambolia grasa.
Clculos renales, anafilaxia, convulsiones.
Contraindicaciones en gestacin, insuficiencia heptica, pancreatitis aguda, artritis crnica,

tuberculosis, micosis sistmica, cardiopatas, lcera gstrica, lcera corneal, osteoporosis y
enfermedad renal.
409
Corticosteroides
BIBLIOGRAFIA
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Interamericana . Mxico.
410

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