Location via proxy:   [ UP ]  
[Report a bug]   [Manage cookies]                

Antiácidos

Descargar como docx, pdf o txt
Descargar como docx, pdf o txt
Está en la página 1de 19

Anticidos es una sustancia, generalmente una base (medio alcalino), que acta en contra de la acidez estomacal (cidos generados

por las glndulas parietales). En otras palabras, el anticido alcaliniza el estmago aumentando el pH. Los anticidos ms antiguos y conocidos son el bicarbonato sdico (NaHCO3), el carbonato clcico (CaCO3) y el hidrxido de magnesio (Mg(OH)2) o aluminio. Otros tipos de anticidos son: las sustancias citoprotectoras, y los inhibidores de la bomba de protones. Tipos

Anticidos no sistmicos - Al reaccionar los anticidos con el cido clorhdrico del estmago forman una sal que no se llega a absorber y poseen adems una accin ms lenta y prolongada, sin efecto rebote alguno. Entre los anticidos incluidos en esta categora se puede encontrar: las sales de magnesio, de aluminio y de calcio. Anticidos sistmicos - En este caso el anticido al reaccionar con los cidos del estmago (cido clorhdrico), una porcin de la sal se absorbe en las paredes del estmago. Por regla general poseen una accin potente y ms rpida que los anteriores, pero con efectos transitorios. Entre este tipo de anticidos se encuentra el hidrxido de magnesio y el hidrgeno-carbonato de sodio.

Usos Los anticidos se han venido usando por siglos para el tratamiento de pacientes con dispepsia y trastornos de acidez estomacal. Antes de la aparicin de los antagonistas de los receptores H2, eran el tratamiento de eleccin para estas enfermedades.2 Los anticidos son bases dbiles, por lo que desarrollan bsicamente un mecanismo de reacciones de neutralizacin al reaccionar con el cido estomacal y formar agua y una sal.2 Es decir, ellos hacen de tampn qumico de los cidos gstricos que aumentan el valor del pH en el estmago (los jugos gstricos poseen un valor de pH cercano a 0.8 que con la digestin de los alimentos puede subir a cerca de 2), o lo que es lo mismo reducen la acidez en el estmago. Cuando el cido clorhdrico alcanza a los nervios de la mucosa gastrointestinal, llega al sistema nervioso central un signo de dolor. Esta sensacin desagradable de dolor ocurre cuando los nervios estn expuestos a la agresin de los cidos gstricos, llegando incluso a poder generar lceras ppticas. El cido gstrico puede llegar a alcanzar igualmente el esfago o el mismo duodeno.

Mecanismos de accin

Dosis

Efectos secundarios

Antidiarreicos Son medicamentos destinados a eliminar o aliviar la diarrea, es decir, el proceso caracterizado por la eliminacin frecuente de heces acuosas o blandas acompaada o no de fiebre, dolor abdominal (retortijones), nuseas, vmitos y prdida de apetito. A continuacin describir los diferentes tipos de antidiarreicos, su mecanismo de accin, principales indicaciones , reacciones adversas y las contraindicaciones de dichos frmacos. TIPO COMENTARIOS MECANISMO Son frmacos muy experimentados y seguros, al ser productos biolgicamente inertes. Los adsorbentes como el carbn activo o el tanato de albmina suelen ser recomendados como productos de AGENTES primera eleccin, sobre todo en productos no sometidos a INTRALUMINALES prescripcin mdica. Tambin las resinas de intercambio inico (colestiramina, colestipol) se incluyen en este grupo. Por adsorcin de toxinas o de agua en el En general, tienen poco efecto sobre el volumen de las heces, pero tubo digestivo. s afectan significativamente a su consistencia. No obstante, este tipo de productos puede interferir con la absorcin de otros medicamentos, incluyendo a otros antidiarreicos. INHIBIDORES DE LA MOTILIDAD INTESTINAL Provocan inhibicin del peristaltismo, con lo cual aumenta la absorcin de agua al quedar retenido el alimento en el trato intestinal. Su acin farmacolgica es anloga a la de los opiceos. En realidad son opiceos que se absorben muy poco y por ello no ejercen accin central. La absorcin de la loperamida es inferior a la del difenoxilato y puede considerarse un producto ms seguro. Estos medicamentos son muy eficaces en el control de la diarrea. Sin embargo, hay discrepancias en cuanto a su utilidad en procesos de tipo infeccioso. Unos autores los recomiendan o consideran seguros, otros los desaconsejan por considerar que pueden impedir que el mismo proceso diarreico elimine toxinas o flora patgena. Usar con precaucin en nios, ya que son especialmente sensibles a los efectos centrales residuales de estos opiceos. No sobrepasar jams la dosis recomendada y evitar si es posible su empleo en menores de 2 aos. En caso de intoxicacin usar antagonistas opiceos (naloxona, naltrexona). Debe recordarse que el efecto del txico puede durar ms que el del antagonista (especialmente, si ste es naloxona) y tener prevista la repeticin de dosis.

POTENCIADORES En este grupo se incluye a la glucosa, los aminocidos y, en DE LA ABSORCIN general, a las soluciones de rehidratacin oral. Tambin se suele incluir a la clonidina. Los efectos farmacolgicos de esta ltima INTESTINAL estn mediados por la activiacin de los receptores

Favorecen la 2 adrenrgicos. En su localizacin absorcin de intestinal, estos receptores estn presentes esencialmente en las sustancias eliminadas clulas epiteliales y su activacin provoca la estimulacin de los en exceso procesos de absorcin y la inhibicin de la secrecin intestinal. Tambin parece afectar a la motilidad. La clonidina suele reservarse para pacientes con diarrea secretora refractaria a otros tratamientos, debido a sus potentes efecto hipotensores. Los ms estudiados son los anlogos de la somatostatina. La somatostatina es una hormona hipotalmica que es activa sobre receptores especficos ampliamente distribuidos por todo el organismo (cerebro, sistema endocrino, aparato digestivo, etc). Debido a ello, desarrollo un amplio abanico de efectos fisiolgicos, pero la mayor parte de ellos estn relacionados con una inhibicin de la secrecin endocrina y exocrina. El octretido y otros anlogos estables de la somatostatina (lanretido, etc) producen diversas acciones que conducen a un efecto neto antidiarreico. Entre estos efectos pueden citarse: reduccin del flujo sanguneo esplcnico, inhibicin de las secreciones neuroendocrina y exocrina, reduccin (leve) de la motilidad intestinal y aumento de la absorcin de agua y electrolitos. Por lo general, no se aconseja la utilizacin de antiinfecciosos como tratamiento de primera eleccin en cuadros diarreicos porque: ANTIINFECCIOSOS Por accin directa sobre las bacterias productoras del cuadro diarreico. Los medicamentos incluidos en este captulo tienen una absorcin intestinal baja, y por tanto su accin es local en el tubo digestivo. (Por la misma razn tienen escasos efectos secundarios sistmicos, salvo hipersensibilidad.) e considerable de gastroenteritis agudas tienen etiologa viral (rotavirus, etc).

INHIBIDORES DE LA SECRECIN INTESTINAL Reducen la secrecin de agua y electrolitos por el epitelio intestinal

espontneamente en 48 horas. Solamente en cuadros con evidencia o sospecha de infeccin bacteriana y que no muestren evolucin rpida favorable puede estar indicado un tratamiento antiinfeccioso. Debe tener presente que en infecciones graves puede estar indicado un tratamiento sistmica en lugar de un frmaco de accin localizada en el tracto digestivo. De hecho parece que en la disentera debida a Shigella los antibiticos de accin tpica no tienen eficacia clnica, pese a mostrar actividad in vitro. En tratamiento sistmico, las fluoroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, ofiloxacina) tienen actividad contra casi todo tipo de patgenos bacterianos intestinales (salvo Clostridium difficile) y posiblemente son en este momento la mejor eleccin, sobre todo para tratamientos empricos.

Para infecciones por Escherichia coli, puede usarse tetraciclina (500 mg 4 veces al da) o trimetoprim/sulfametoxazol (TMP/SMZ) aunque en nios pequeos la terapia oral con antibiticos no absorbibles es una alternativa a considerar. Los mismos antibiticos sistmicos sirven, aunque con menos xito, para Yersinia enterocoltica. El clera puede ser tratado con 10 mg/kg de tetraciclina (mximo 1 g) cuatro veces al da durante dos das o 250 mg 4 veces al da durante 5 das. La ampicilina, amoxicilina o el TMP/SMZ oral son tiles para disentera por Shigella y gastroenteritis por Salmonella. Esta ltima es ms difcil de erradicar, aunque las fluoroquinolonas han mejorado notablemente las perspectivas de xito y son claramente preferibles a los medicamentos antes citados. La eritromicina (250-500 mg, 4 veces al da), puede beneficiar en algunos casos de infecciones por Campylobacter si se administra antes de los 4 das del comienzo de los sntomas, aunque la utilidad clnica general parece dudosa. El metronidazol puede ser til en diarreas por protozoos. La vancomicina oral (500 mg cada 6 horas) es el tratamiento de eleccin en la colitis pseudomembranosa que excepcionalmente aparece como efecto secundario a tratamientos antibiticos. FERMENTOS LACTICOS Restauran la flora bacteriana normal. Pueden tener cierto inters en alteraciones de la flora intestinal por antibiticos, pero existen dudas generalizadas acerca de la eficacia de este tipo de tratamientos.

Medicamentos ms usados en el tratamiento de la de las diarreas y sus dosis NOMBRE COMPOSICIN Cada 30ml contiene: Bentyl ( clorhidrato de diciclomina) 10mg ,Tintura de opio 0,2ml ,Neobicina base ( sulfato) 375mg, caoln 5,5g, Pectina 400mg. Caolina coloidal 20g, pectina ctrica 1,2g, INDICACIONES PRESENTACIN.

BENTIMYCIN

Tratamiento para diarrea causada por Jarabe Frasco de grmenes susceptibles 120ml. a la Neomicina. Antidiarreico, antisptico,

BEPEK SIMPLE

Frasco de 120ml.

vehculo csp 100ml.

absorbente, desintoxicante intestinal. Indicado en diarrea y enteritis causada por Suspensin frasco de bacterias de los 120ml ( 50mg/15ml). grmenes Salmonella. . Tratamiento sintomtico de la diarrea. Jarabe frasco con 120ml.

FUROXONA

Suspensin: cada 15ml contiene: Furidazolidona 50mg, caoln coloidal 3g, pptina 0,225g, vehculo csp 15ml. Cada cucharada ( 15ml) contiene : Kaoln 3g, Pectina 65mg

GELPEC

LOMOTIL

Clorhidrato de difenoxilato 2,5mg.

Diarreas agudas y crnicas, para el control de la Frasco con 30ml formacin de gases gotero. despus de ileostomia y colostomia y en colitis ulcerativa. Diarreas agudas y Frasco gotero con crnicas de cualquier 15ml. etiologa.

LOPERAM

Gotas: cada 1ml contiene: Clorhidrato de loperamina 2mg, excipiente csp.1ml.

LAXANTES Y CATARTICOS

Son drogas que promueven la defecacin Laxante : Promueve la eliminacin de una deyeccin blanda y formada Catrtico: Provoca evacuacin lquida. Casi todas las drogas que favorecen la defecacin producen efecto laxante en dosis bajas y efecto catrtico a en dosis mayores. Caractersticas comunes: son eficaces por va oral y su actividad es debida principalmente a sus propiedades fsicas dentro de la luz intestinal, al contacto con la mucosa intestinal o a la biotransformacin de la droga por la microflora intestinal. La mejor forma de regular la frecuencia y el volumen de las deposiciones es con una dieta adecuada. Mecanismo de accin Aumentan el contenido acuoso de las heces y apresuran el trnsito intestinal. 1) Retienen agua y electrolitos en la luz intestinal por las propiedades hidrfilas u

osmticas de la droga con aumento indirecto del trnsito debido al mayor volumen intestinal. 2) Diminuyen la absorcin neta de agua y electrolitos con aumento del trnsito por el volumen de lquido. 3) Aumentan el trnsito por efectos directos sobre la motilidad intestinal, diminuyendo el tiempo disponible para la absorcin TIPOS DE LAXANTES Laxantes de volumen Laxantes osmticos Laxantes estimulantes Suavizantes fecales Laxantes de Volumen Salvado , la metilcelulosa, psyllium o plntago. Incrementan el volumen de residuos fecales slidos no absorbibles, lo que provoca distensin del colon y estimula la actividad peristltica. Administracin :VO. Siempre con agua. Indicaciones : estreimiento. Efecto se presenta luego de 2 a 3 das de su empleo. CI: obstruccin intestinal. EA: flatulencia, DA, reacciones de hipersensibilidad. Laxantes Osmticos Lactulosa, purgantes salinos: sulfato de Mg, hidrxido de Mg, fosfato cido de sodio. Administracin .VO. Se absorben poco,incrementan la cantidad de agua dentro del intestino a travs de un mecanismo osmtico Indicaciones: en general en dosis plenas se emplean cuando se desea una rpida y completa evacuacin del intestino,antes de procedimientos diagnsticos, estreimiento en dosis bajas. CI: obstruccin intestinal. EA: flatulencia, retortijones, DA. Laxantes Estimulantes El aceite de ricino, zen , cscara sagrada (semillas):Antraquinnicos. Fenolftalena y bisacodilo ( derivados del difenilmetano). Picosulfato sdico Todos aumentan el peristaltismo gastrointestinal al estimular a la mucosa del tubo digestivo mediante reflejos locales de origen irritativo, originando una seal en la mucosa que es trasmitida por los plexos intramurales a la musculatura lisa intestinal. Son de administracin por VO. El bisacodil se puede administrar tambin por va rectal. Indicaciones: estreimiento. Slo por perodos cortos. CI. Nios, obstruccin intestinal. EA: a corto plazo: retortijones. A largo plazo: pueden lesionar los plexos nerviosos,

dando lugar a deterioro de la funcin intestinal y a una atona del colon. Suavizantes fecales Aceite mineral o parafina lquida, ducosato sdico. Promueven la defecacin a travs de un reblandecimiento de las heces o de un efecto lubricante que facilitan el trnsito por el tubo digestivo. Se administran por VO, el ducosato tambin en forma de supositorios o enema. Indicaciones: estreimiento, impactacin fecal o hemorroides. CI: menores de 3 aos EA: El uso prolongado de vaselina lquida interfiere en la absorcin de vitaminas liposolubles: A, D, K.

Efectos secundarios Todos los laxantes y catrticos estn contraindicados en pacientes con calambres, clicos, nuseas, vmitos, dolor abdominal u otros sntomas de abdomen agudo quirrgico. Peligros de abuso: perturbaciones gastrointestinales, prdida fecal de agua y electrolitos, deshidratacin, colitis espstica, colon irritable.

ANTIHELMNTICO un antihelmntico es un medicamento utilizado en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices. Los antihelmnticos provocan la erradicacin de las lombrices parsitas del cuerpo de manera rpida y completa, ya sea matndolos o incitando en ellos una conducta de huida que disminuye la carga parasitaria y sin dejar complicaciones de la infestacin.2 Un sinnimo de antihelmntico, ampliamente usado para los remedios tradicionales de este tipo, es vermfugo Mecanismo de accin El mecanismo de accin de la mayora de los antihelmnticos se basa en alteraciones qumicas del metabolismo a las que son sensibles las lombrices, como por ejemplo: la inhibicin de la fumarato reductasa de las mitocondrias, la disminucin del transporte de glucosa o el desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa. Efectos secundarios de los medicamentos antihelmnticos PIPERAZINA Mecanismo de Accin: Estimula receptores GABA. Produce hiperpolarizacin y supresin del potencial de accin espontneo seguido de parlisis flcida del verme. Al reducir la motilidad del verme disminuye el riesgo de migracin. El verme es expulsado por el peristaltismo intestinal, de tal manera que el verme es expulsado vivo, esto evita la aparicin de efectos adversos producto de las reacciones inflamatorias contra los vermes muertos en la luz del intestino.

Farmacocintica: Se absorbe rpidamente despus de la administracin oral. Se excreta sin cambio por orina en un 20 %. Usos Clnicos: Es til contra Ascaris lumbricoides y Enterobious vermicularis. Se utiliza a travs de sonda gastrointestinal en caso de pseudo-oclusin por Ascaris como tratamiento no quirrgico. El tratamiento de Enterobiasis debe ser repetido a las 1 o 2 semanas debido a la rapidez de reinfeccin. Efectos adversos: Es una droga bastante segura. Sus efectos adversos son principalmente gastrointestinales (nauseas, vmitos, dolor abdominal, etc.), reacciones cutneas (urticaria) y neurolgicos (cefalea, vrtigos, ataxia, convulsiones). Estn contraindicados en pacientes con historia de Epilepsia. Han sido utilizados sin problemas en el embarazo. PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL Mecanismo de Accin: El OXANTEL es un anlogo del Pirantel. El Pirantel y sus anlogos son bloqueadores neuromusculares despolarizantes, que actan causando activacin persistente de los receptores nicotnicos, que resulta en una parlisis espstica del verme. Pirantel tambin inhibe las colinesterasas. Su selectividad vara segn el parsito. El verme es expulsado por el peristaltismo. Farmacocintica: Pobre absorcin despus de su administracin oral. Por lo que no tiene accin sobre formas parasitarias extraintestinales. La mayor proporcin de la dosis administrada se recupera en heces, menos del 15 % se excreta en orina como droga original. Usos Clnicos: El Pirantel es til contra A. lumbricoides, E. vermicularis, Necator americanus y Ancylostoma duodenale. El OXANTEL agrega actividad sobre Trichuris trichiura. Efectos adversos: Son fundamentalmente gastrointestinales leves y transitorios, otros pueden ser: cefalea, mareos, fiebre y erupcin cutnea. No se recomienda su uso en embarazadas y en menores de 2 aos. Debido a que la PIPERAZINA y el PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL tienen efectos antagnicos sobre el parsito nunca deben usarse combinados. BENZOIMIDAZOLES (TIABENDAZOL, MEBENDAZOL, ALBENDAZOL) Mecanismo de Accin: El mecanismo de accin principal de los Benzoimidazoles es la inhibicin de la polimerizacin de los microtbulos por su u -tubulina parasitaria lo que produce una lenta y ligera inmovilizacin del parsito. Otros mecanismos menores incluyen: disminucin del transporte de glucosa, desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa e inhibicin de la fumarato reductasa mitocondrial. Farmacocintica: TIABENDAZOL: Se absorbe rpidamente por va oral, alcanzando concentraciones pico despus de 1 hora. La mayor parte de la droga se excreta en orina en forma conjugada dentro de las primeras 24 horas. MEBENDAZOL: Tiene baja biodisponibilidad sistmica (22%) debido a su pobre y errtica absorcin oral y rpido metabolismo de primer paso heptico, resultando metabolitos inactivos. Se une en un 95% a protenas plasmticas. Excrecin biliar en forma de conjugados y metabolitos, en la orina aparecen pocas cantidades del frmaco sin cambios.

ALBENDAZOL: Tambin posee una variable y errtica absorcin oral, sin embargo su absorcin se incrementa con alimentos ricos en grasa. Rpidamente metabolizado en el hgado, a diferencia de los otros benzoimidazoles, el albendazol posee un metabolito sulfxido con potente actividad antihelmntica. Se distribuye bien en los tejidos, lo que explica que sea efectivo para el tratamiento del quiste hidatdico. Cuando se requiere su uso para formas intestinales se recomienda su administracin en ayunas, cuando se utiliza en formas extraintestinales (p.e neurocisticercosis) se recomienda su administracin con alimentos ricos en grasa. Usos Clnicos: Los Benzoimidazoles son altamente efectivos contra Ascaris, Enterobious, Trichuris, Ancylostoma, Necator, Trichinella spiralis y larva migrans cutnea, ya sea como infeccin sola o combinada. Son activos contra la fase adulta o larvaria, y son ovicidas contra Ascaris y Trichuris. El MEBENDAZOL es superior al resto en el tratamiento de la Trichuriasis. As mismo, el ALBENDAZOL es mas efectivo que el resto contra Strongyloides stercoralis, hidatidosis (Quiste hidatdico causado por Echinococcus granulosus) en casos inoperables como profilaxis antes de su tratamiento quirrgico, y neurocisticercicosis por Taenia solium. El TIABENDAZOL es utilizado principalmente en forma tpica en el tratamiento de la larva migrans cutnea. El tiabendazol se utiliza adems como escabicida. Efectos Adversos: En general tienen un perfil excelente de inocuidad. Los principalmente encontrados son de origen central: anorexia, nausea, vmitos, mareos, somnolencia, apata, cefalea, alucinaciones y trastornos perceptivos, por lo que deben evitarse en pacientes que trabajan en actividades que necesitan un estado de alerta y cuidado permanente. Ms raramente se puede observar fiebre, eritema multiforme, Sndrome de Stevens-Johnson, tinitus, hipospermia, neutropenia reversible, leucopenia transitoria y colestasis intraheptica. El tiabendazol tiene mayor potencial hepatotxico y se tiende a limitar su uso a la forma tpica para evitar la aparicin de efectos adversos resultantes de su fcil y amplia absorcin intestinal. Se considera que los Benzoimidazoles exacerban la migracin extraintestinal parasitaria, en el caso del Ascaris por ejemplo dicha migracin puede causar: apendicitis, oclusin del coldoco, obstruccin intestinal, perforacin del intestino, etc, por lo que no se recomienda su uso en menores de 4 aos. No se ha establecido la seguridad del uso del albendazol en menores de 2 aos. Son embriotxicos y teratognicos, por lo que estn contraindicados en el embarazo. Interacciones farmacolgicas: Los esteroides, al igual que el praziquantel, aumentan los niveles del metabolito activo del Albendazol (sulfxido), esto tiene particular importancia en el caso del tratamiento de la neurocisticercosis (cuyo tratamiento de eleccin es el albendazol) en donde por lo general se utilizan esteroides para disminuir la intensidad de las reacciones inflamatorias que se producen por la presencia de los cisticercos muertos. La cimetidina aumenta la biodisponibilidad del mebendazol PRAZIQUANTEL Mecanismo de Accin: A bajas concentraciones causa incremento en la actividad muscular, ya que incrementa la permeabilidad de la membrana al calcio, seguido de contraccin y parlisis espstica. A concentraciones ms altas causa daos tegumentarios, lo cual deja al

descubierto diversos antgenos del parsito, que activan los mecanismos de defensa del organismo resultando en la destruccin del parsito. Farmacocintica: Se absorbe rpidamente por va oral, tiene un extenso metabolismo heptico de primer paso dando origen a metabolitos inactivos; se une a protenas plasmticas en un 80%. Excrecin renal (70%) y biliar. Usos Clnicos: Es altamente efectivo contra todas las especies de Schistosoma (S.mansoni, S. haematobium, S. japonicum). Tambin tiene actividad sobre Paragonimus westermani, y cestodes tales como Hymenolepis nana, Diphilobotrum latum, Taenia saginata y Taenia Solium. (formas intestinales) Efectos Adversos: Son generalmente directos, transitorios y dosis dependientes: malestar abdominal, nauseas, cefalea, mareos, somnolencia. Tambin pueden ser indirectos: fiebre, prurito, urticaria, eritema, artralgia, mialgia. No se utilizan en neurocisticercosis debido a que la reaccin inflamatoria puede ser grave ocasionando meningismo, convulsiones, cambios en el estado mental, pleocitosis en LCR. De esta misma forma esta contraindicado en cisticercosis ocular debido a la severidad de la reaccin inflamatoria del husped, con dao irreversible al ojo. Deben evitarse actividades que necesiten de alerta mental permanente despus de administrada la droga. Es utilizado libremente en mayores de 4 aos. Debido a que incrementan los abortos en animales de experimentacin, es preferible no utilizarlo en el embarazo. NICLOSAMIDA Mecanismo de Accin: Su principal mecanismo de accin es la inhibicin de la fosforilacin anaerobia mitocondrial del ADP. Otro mecanismo de accin es la inhibicin de la respiracin y de la captacin de glucosa. Farmacocintica: Se absorbe muy poco por va oral. Se excreta por heces. Usos Clnicos: Se considera droga de segunda eleccin (La primera eleccin es el prazicuantel) contra la mayora de los cstodes: D. latum, H. nana, T. saginata, T. solium (tiene accin sobre formas adultas intestinales, no tiene accin sobre formas larvarias ni huevos).Tiene adems actividad sobre E. vermicularis. Efectos adversos: Son raros, debido a la pobre absorcin oral y poco efecto irritante, generalmente se limitan a malestar gastrointestinal. Cuando se utiliza para tratar la parasitosis por Taenia solium el paciente queda expuesto a neurocisticercosis debido a la falta de actividad de la niclosamida sobre los huevos liberados despus de la digestin del los segmentos de la Tenia, por lo que en caso de ser usada debe purgarse al paciente 3 a 4 horas despus de administrado el tratamiento, para facilitar la expulsin de los segmentos. Se puede utilizar en el embarazo. OXAMNIQUINA Mecanismo de Accin: Resulta de la formacin de un metabolito intermediario a travs de una activacin enzimtica de la droga, que alkila macromolculas esenciales, incluyendo el ADN. Farmacocintica: Se absorbe rpidamente por va oral, retardndose su absorcin por la presencia de alimento. Sufre intenso metabolismo heptico de primer paso. 70% de la dosis es excretada por orina en forma de metabolitos inactivos. Usos Clnicos: El Schistosoma mansoni es altamente susceptible, permaneciendo el S. japonicum y S. haematobium inalterados.

Efectos adversos: Son generalmente leves: cefalea, somnolencia, mareos, diarrea y elevacin transitoria de enzimas hepticas, convulsiones en pacientes predispuestos (epilpticos). Embriotxica en animales. DIETILCARBAMACINA Mecanismo de Accin: Tiene dos mecanismos de accin principales. El primero es que causa hiperpolarizacin con disminucin en la actividad muscular y parlisis flcida del parsito. El segundo es una accin filaricida debido a la alteracin de la superficie membranosa del parsito por mecanismos desconocidos, lo que la hace vulnerable a la destruccin por el sistema inmune. Farmacocintica: se absorbe rpidamente por va oral, teniendo un metabolismo rpido y extenso. Se excreta aproximadamente un 50% por va renal. La alcalinizacin de la orina disminuye su excrecin. Usos Clnicos: Su uso es en las filariasis. Es til contra: Onchocerca volvulus, Loa loa, Wuchereria bancrofti, B. Malayi, B. timori. Aunque es la droga de eleccin contra la loaiasis, no se recomienda como tratamiento inicial para la oncocercosis debido a la severa reaccin local causada por la muerte del parsito. Efecto adversos: Rara vez son severas y desaparecen con la continuidad del tratamiento. Pueden ser: anorexia, nauseas, vmitos, cefalea. Los efectos adversos mayores resultan directa o indirectamente de la respuesta del husped a la destruccin del parsito, por lo que se recomienda tratamiento previo con esteroides y antihistamnicos. En pacientes con Oncocercosis se presenta la tpica Reaccin de Mazzotti como resultado de la muerte del parsito, la cual puede aparecer a las pocas horas y durar entre 3 a 7 das, esta se caracteriza por la presencia de artralgias, mareos, mialgias, fiebre, edema, linfadenitis, nuseas, vmitos, diarrea, hipotensin, taquicardia, cefalea, etc. Dicha reaccin es menos intensa con el uso de la Ivermectina, tratamiento de eleccin en casos de oncocercosis como se describe a continuacin. Se considera que puede ser utilizada en el embarazo. IVERMECTINA Mecanismo de Accin: La droga produce parlisis de la musculatura parasitaria por activacin directa de canales de Cl- sensibles a Ivermectina y Glutamato. Al aperturar los canales de cloro facilita la entrada de ste a la clula con la consiguiente hiperpolarizacin y parlisis. Farmacocintica: Niveles plasmticos mximos a las 4-5 horas de haber sido ingerido. Se une en un 97% a protenas plasmticas, tiene una vida media larga (27 horas). No posee excrecin renal Usos Clnicos: Es til en infecciones por nemtodos tales como: Strongiloides, Ascaris, Enterobious, Trichuris y larva migrans cutnea. Se considera efectivo y seguro en el tratamiento de O. volvulus, W. bancrofti y B. malayi. Pudiendo ser utilizada en regiones donde la oncocercosis y la loaiasis son endmicas. Cabe destacar que no produce curacin en casos de oncocercosis ya que tiene poca actividad sobre formas adultas. Efectos Adversos: Suele ser bien tolerada. En humanos la toxicidad resulta de reacciones inflamatorias resultantes de al muerte del parsito (similares a la reaccin de Mazzotti pero menos intensa), su intensidad y naturaleza depende de la cantidad de filarias, de la duracin de la infeccin y del tipo de filaria. Entre estas se incluyen: fiebre alta, taquicardia, hipotensin, postracin, mareos, cefalea, mialgias, artralgias, diarrea, edema corporal o facial. No se ha aprobado su uso en menores de 5 aos ni en embarazadas.

DROGAS ANTIAMEBEANAS, CONCEPTO Y TIPOS Todas las drogas antiamibianas actan contra los trofozoitos y son incapaces de penetrar la pared de los quistes. Todos los casos de amibiasis se deben tratar, eincluyendi los asintomticos, con la finalidad de eliminar los parsitos de la luz intestinal y evitar que en algn momento se presente amibiasis invasiva. Las drogas antiamibianas se dividen en tres grupos de acuerdo a su mecanismo de accin y a la va de administracin. 1. Amebicidas orales de accin luminal Dicloroacetamidas o amidas: son preparados sintticos que se absorben muy poco del intestino y actan contra los trofozoitos por contacto directo en la luz intestinal, a diluciones muy altas. Estas drogas se presentan como polvo blanco amarillento, prcticamente insaboro y muy poco soluble en agua. La tolerancia es muy buena, slo se presenta flatulencia como efecto colateral frecuente. No se conocen efectos txicos en humanos. Las indicaciones de estas drogas son: tratamiento de los casos asintomticos como droga nica, como complemento de los antiamibianos que actan en los tejidos en los casos sintomticos, y como quimioprofilcticos. Las amidas ms comunes son:

Etofamida. Comprimidos de 500mg y suspensin con 100mg por 5ml. Para adultos se administra 1 comprimido 2 veces al da y para nios 2 cucharaditas de 5ml, 3 veces al da.

La duracin del tratamiento es de 3 das. Como profilctico, 1 comprimido para adultos o 2 cucharaditas para nios, cada 3 a 4 das.

Teclozn. Comprimidos de 500mg y suspensin con 50mg por 5ml. Para adultos y nios mayores de 8 aos la dosis es de 1 comprimido cada 12 horas. Si se usa la suspensin en nios mayores de 8 aos: 2 cucharaditas 3 veces al da durante 5 das; en nios de 3 a 8 aos, mitad de dosis; y en menores de 3 aos, de dosis.

Como profilctico 500mg cada 3 4 das; dosis proporcional en los nios.

Clefamida. Comprimidos de 250mg a la dosis de 2 comprimidos 3 veces al da por 10 das en adultos y nios mayores de 10 aos.

En nios de 2 a 10 aos: 2 cucharaditas de la suspensin que contiene 100mg en 5ml, 3 veces al da durante 10 das. En menores de 2 aos, la mitad de esta dosis. Como profilctico 2 comprimidos cada 3 a 4 das y en los nios dosis proporcional

Furoato de diloxanida. Comprimidos de 500mg para tomar 3 al da durante 10 das.

Quinolenas halogenadas: son derivados iodados. El iodoclorohidroxiquin puede presentar efectos txicos, especialmente el sndrome de mielopata ptica subaguda, caracterizado por polineuritis y atrofia ptica, cuando se administra a altas dosis y por periodos largos.

Diyodohidroxiquin. Dosis de 650mg 3 veces al da durante 20 das y en nios 30 a 40mg/ kg/ da durante el mismo tiempo.

Se pueden presentar efectos secundarios gastrointestinales y cefalea. Su uso interfiere con la pruebas de funcin tiroidea. Existe una combinacin de 325mg de este producto con 250mg de metronidazol, que se administra 2 tabletas 3 veces al da por 5 a 10 das. Con esta combinacin se pueden presentar los efectos colaterales de ambas drogas. Se presenta tambin suspensin con 4.2g del iodado y 2.5g de metronidazol.

Quinfamida. Es de accin luminal. Igual que los iodados mencionados, se contraindica en el embarazo, lactancia y pacientes con neuropatas.

Se presenta en tabletas de100mg y en suspensin con 50mg por 5ml. La dosis para los mayores de 10 aos es de 100mg cada 6 a 8 horas, para una dosis total de 300mg. De 7 a 9 aos la dosis total es de 200mg y para los menores de 7, de 100mg. La tolerancia es muy buena. 1. Amebicidas nitroimidazlicos de accin tisular son los derivados del 5 nitroimidazol. Son efectivos casi exclusivamente en los tejidos, pues se absorben muy bien y rpidamente del intestino delgado; por esta razn se indican en casos de amibiasis intestinal sintomtica, y tambin en todos los casos de amibiasis extraintestinal. Adems de su accin antiparasitaria se ha encontrado que los nitroimidazoles tienen accin contra microorganismos anaerbicos. Producen efectos colaterales frecuentes, pero en general no graves, principalmente del aparato digestivo, como sabor metlico, nuseas, vmitos, dolor abdominal y anorexia. Estas drogas deben administrarse con las comidas y es necesario abstenerse de consumir alcohol durante el tratamiento y 3 das despus. Debe evitarse en pacientes con antecedentes de enfermedades neurolgicas y discracias sanguneas. La dosificacin de estas drogas en amibiasis intestinal es la siguiente:

metronidazol. 30mg /kg /da por 7 a 10 das,lo cual equivale a 1 a 2g diarios para los adultos. Debe fraccionarse la toma diaria, para administrarla con las comidas.

El metronidazol se presenta en comprimidos de 250 y 500mg y en suspensin con 125mg por 5ml. Existe una presentacin inyectable que contiene 500mg en 100ml, para uso intravenoso. Se indica en infecciones por anaerobios y en casos graves de amibiasis.

Tinidazol. Para adultos 2g al da en una sola toma despus de una comida, durante 2 das. Para los nios 50 a 60mg/ kg/ da durante 2 a 3 das.

Se presenta en comprimidos de 500mg y en suspensin con 200mg por ml.

Nimorazol. En adultos 2g diarios distribuidos en varias tomas, durante 5 a 10 das, y en nios 25mg/ kg/ da, durante el mismo tiempo.

Se presenta en comprimidos de 500mg y en suspensin con 125mg por 5ml.

Ornidazol. Se presenta en comprimidos de 500mg de los cuales se administra a los adultos 2 al da, entre 7 y 12 aos de pastilla 2 veces al da, entre 1 y 6 aos pastilla 2 veces al da y en menores de 1 ao de pastilla 2 veces al da.

En todos los casos la duracin del tratamiento es de 5 a 10 das. En ampollas para uso intravenoso la concentracin es de 1000mg por 6ml.

Secnidazol. Dos veces ms activo que el metronidazol. Se presenta en comprimidos de 500mg para adultos y 250mg para nios, para administrar una dosis total de 2g en los primeros y de 30mg/ kg para los nios en dosis nica.

Adems de la buena accin tisular, es efectivo en el 56% de portadores de quistes, lo cual indica que tambin tiene accin luminal. 1. Dehidroemetina. Es un compuesto sinttico de accin tisular administrado por va muscular a la dosis de 1 a 1.5mg/ kg/ da por 6 a 10 das. Se presenta en ampollas de 30mg por ml y de 60mg por 2ml. La dehidroemetina puede causar efectos txicos cardiovasculares y neuromusculares, por lo que en la actualidad se prefieren los imidazoles, por su menor toxicidad. Quimioprofilaxis. La quimioprofilaxis para la amibiasis es raramente utilizada. Las drogas que se pueden usar son teclozn, etofamida y clefamida. La droga seleccionada se administra cada 3 a 4 das, a la dosis mencionada en cada una de ellas.

Nitroimidazoles Los Nitroimidazoles son profrmacos que se activan en el interior de las clulas sensibles reduciendo su grupo nitro por la ferrodoxina del parsito, formando un compuesto reactivo que interfiere en el transporte de electrones y rompe el DNA. Este grupo de frmacos poseen son activos contra protozoarios y algunas bacterias. El espectro antibacteriano y antiprotozoario de los Nitroimidazoles es el siguiente:

Bacteroides fragilis Fusobacterium Clostridium perfringens Clostridium difficile Gardenella Vaginalis Helicobacter pylory Entamoeba histolitica Giardia Lamblia Tricomona Vaginalis

Se administran comnmente por va oral, se absorben activamente en el intestino delgado y por esta razn su mayor actividad se hace por difusin sangunea en los tejidos. Alguna parte de la droga no absorbida o sus metabolitos eliminados por la bilis, tienen accin parcial contra los parsitos en la luz intestinal. FRMACOS UTILIZADOS EN EL EMBARAZO

Efectos secundarios de medicamentos usados en el embarazo Los medicamentos suelen establecer efectos directos que se relacionan con las protenas plasmticas y titulares; cuando estamos embarazadas la cantidad de stas se ve alterada, as como su calidad, lo que puede provocar efectos impensados cuando administramos ciertos medicamentos. Los medicamentos durante el embarazo pueden ser muy nocivos, en especial para el embrin; la placenta es la que eventualmente los absorber; habitualmente los remedios traspasan la placenta, especialmente al final del embarazo debido a que su grosor es mnimo. El riesgo que corremos aqu es la direccin que las sustancias que ingerimos puedan tomar, los remedios suelen viajar directamente hacia el cerebro fetal y otros rganos y debido a que stos todava no estn maduros, les es imposible eliminar estas sustancias. La toxicidad de estas ltimas est relacionada con la duracin y la frecuencia con la que se las consuma a lo largo de la gestacin; en caso de necesitar algn medicamento durante el embarazo ser necesario tener en cuenta tres aspectos fundamentales. El primero, es ser conciente de que no podemos consumir estos remedios por un largo perodo y a su vez la dosis debe ser la mnima posible; el segundo aspecto es utilizar estos remedios sabiendo de antemano que no son nocivos y que dan resultado. Por ltimo debemos estar al tanto de la relacin riesgo- beneficio informndonos qu sustancias contiene el medicamento.

FRMACOS TERATOGENICOS MECANISMO DE ACCIN DE LOS TERATGENOS Al igual que los factores genticos, los ambientales pueden actuar en cualquier fase de la organognesis. El efecto teratgeno depende de la intensidad (dosis) y duracin de la accin de la noxa y de la fase del desarrollo en que acta. En el caso de dos teratgenos que acten simultneamente, pueden producirse interferencia, sumacin, exclusin o potenciacin de los efectos aislados. Hoy se conoce el mecanismo bioqumico a travs del cual actan casi todos los teratgenos en el hombre. Uno de los ms importantes es el antagonismo por inhibicin competitiva, que se da por ejemplo en las substancias alquilantes como antagonistas de las purinas y pirimidinas y en la aminopterina y talidomida como antagonistas del cido flico. Un efecto similar tienen los teratgenos que disminuyen el nivel de folato, como son los anticonvulsionantes y el alcohol. Fenocopa: Anlisis de los mecanismos bioqumicos en que actan los teratgenos, comprobando que en su mayor parte lo hacen en los niveles ms complejos, sea en el cido desoxirribonucleico mismo, como las radiaciones ionizantes, o en niveles controlados directa o indirectamente por el material gentico.

As se entiende el fenmeno de la fenocopa, que consiste en la imitacin de las anomalas que se producen espontneamente en una especie (mutaciones), por la accin de teratgenos externos. En este caso, los teratgenos actan alterando el material gentico mismo, con igual resultado que en una mutacin, o alterando otras substancias que se encuentran en las vas controladas por los genes. As se entiende tambin que la accin de los teratgenos externos suela manifestarse como sndromes malformativos y no como anomalas aisladas. Este es el caso de la embriopata rubelica, del sndrome de la talidomida, del alcohlico fetal y de otros. El sndrome de la talidomida se parece en varios de sus caracteres al sndrome de Holt-Oram (focomelia, aplasia del radio, malformacin cardaca), un sndrome de herencia dominante. Sin embargo, en la fenocopa suelen remedarse slo parcialmente los sndromes genticos puros.

También podría gustarte