SV - FArm y D - Mod 8. Grupo A
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CAPACITADORA
Licenciada en Química Farmacéutica Rolfi Hebe
8.1.1
“A” TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO
Fármacos que actúan sobre el sistema digestivo
ANTIÁCIDOS
La acidez es una sensación de ardor en pecho, garganta o estómago que se
acompaña de sabor agrio o amargo en la boca, problema que generalmente
ocurre después de ingerir gran cantidad de alimentos, fumar, consumir bebidas
alcohólicas o al momento de acostare.
¿Cuál es la causa? Al comer, los alimentos siguen una trayectoria de la boca a
un tubo largo llamado esófago, y para ingresar al estómago debe pasar por una
apertura que actúa como puerta, llamada hiato, el cual se cierra en cuanto la
comida ha entrado a fin de que el bolo alimenticio no regrese, acción que recibe
el nombre reflujo; no obstante, hay ocasiones en que esta labor no se realiza
eficientemente y deja cierto espacio por el cual se fuga ácido estomacal.
Es importante saber que dicho ácido, denominado clorhídrico, es fundamental
para que se efectúela digestión, por lo que el estómago lo requiere en niveles
pH (acidez) comprendidos entre 3, 4 y 5, ya que al ser mayores dan lugar a
malestar.
Esto último suele ocurrir después de comer demasiado, ingerir irritantes (café,
alcohol, frutas cítricas, chocolate, tabaco, menta, grasas, picante, condimentos
y algunos medicamentos) y al vestir prendas que presionen el abdomen;
asimismo, el embarazo suele favorecer este trastorno debido a que el feto en
crecimiento comprime las estructuras digestivas.
En este contexto adquieren importancia los antiácidos, medicamentos cuyo
mecanismo de acción consiste en aliviar las molestias originadas por exceso de
ácido en el estómago. Realizan su función reaccionando con el ácido clorhídrico
del estómago hasta formar sal y agua, sustancias que generan efecto
neutralizante y reducen la acidez gástrica.
Sistémicos:
bicarbonato sódico: que en cantidades muy altas puede dar
alcalosis del pH sanguíneo una vez que se absorbe, se elimina por la
orina, puede dar alcalosis urinaria y litiasis.
No sistémicos:
hidróxido de magnesio: tiene gran capacidad osmótica, retiene
mucha agua y puede dar diarreas. - hidróxido de aluminio: puede
dar estreñimiento. Se suelen asociar ambos para contrarrestar sus
efectos.
A02BX
Otros agentes contra la úlcera péptica y el reflujo gastroesofágico
(RGE/GORD)
❖ Protectores de la mucosa:
- sulcralfato: no se absorbe, forma una película sobre la superficie del
estómago que protege las posibles erosiones de la pared, previene úlceras y
favorece su cicatrización.
- carbenoxolona: principio activo del regaliz. Estimula la secreción de moco en
la pared del estómago, el moco es más espeso y se adhiere mejor a la pared
protegiéndola. Se absorbe entubo digestivo y puede dar retención de líquido y
edema. Está contraindicado en hipertensos.
En odontología se usa para tratamiento de aftas en forma de gel.
FARMACOS ANTIESPASMODICOS
Se usan en el tratamiento del dolor cólico (típico de una úlcera hueca obstruida
producido por un aumento del peristaltismo para vencer la obstrucción). A veces
por irritación de la pared aumenta el peristaltismo dando un cuadro parecido.
Produce un efecto antiespasmódico/espasmolítico directo sobre el músculo liso
del tracto gastrointestinal, vías biliares y urogenitales, relaja las fibras
musculares, previene el espasmo visceral y revierte la hipoxia originada por el
espasmo.
Bromuro de cimetropio
Son fármacos anticolinérgicos con elevada afinidad hacia los receptores
muscarínicos localizados en las células de músculo liso del tracto digestivo. Al
unirse a estos receptores, la buscapina ocasiona un efecto espasmolítico.
El butilbromuro de hioscina también es un buen ligando para los receptores
nicotínicos ejerciendo, por tanto, un bloqueo ganglionar.
FARMACOS ANTIEMETICOS
La mayoría son neurolépticos y se usan en el tratamiento del vómito.
Bloquean los receptores dopaminérgicos en el centro del vómito en el bulbo
raquídeo.
Los más usados son los que tienen menos acciones centrales: sedación, apatía.
La metoclopramida y el cleboprida se dan por vía oral o vía parenteral.
Efectos indeseables: sedación, somnolencia y a altas dosis disquinesia.
Además de la acción antiemética tienen una acción reguladora de la motilidad
intestinal y están mejor coordinados los distintos segmentos del tubo digestivo.
Esta acción se llama procinética o eucinética.
Indicaciones: reflujo gastroesofágico, colon irritable (fases de estreñimiento y
diarreas, dolores cólicos), meteorismo (gases por dieta desequilibrada y
alteraciones cinéticas, la acumulación de gases distiende la víscera y produce
dolor).
Además de los neurolépticos se usan otras sustancias como antieméticos.
Casi el 100% de enfermedades con tratamiento antineoplásico presentan
vómitos que no ceden con neurolépticos y se usan derivados del cannabis
(nabilona); bloqueantes de receptores de serotonina 5-HT3.
En vómitos provocados por cinetismo: cinetosis se usan antihistamínicos,
anticolinérgicos o estimulantes simpaticomiméticos.
A03FA Propulsivos
Metoclopramida, cisaprida, domperidona, bromoprida, cleboprida
Metadoxina
Regulador fisiológico del metabolismo celular. antagoniza la peroxidación lipídica
en las células hepáticas, restaurando el daño hepático. incrementa la liberación
del GABA y de la acetilcolina. mejora el metabolismo del alcohol, previene y
reduce las consecuencias hepáticas y neuro psíquicas de la ingesta habitual del
alcohol.
Aspartato arginina
Aminoácido implicado en la síntesis de proteínas, favorece el trabajo muscular y
aumenta la secreción de hormona del crecimiento.
FARMACOS EMETICOS
Inducen el vómito, en tratamiento de intoxicaciones agudas por vía digestiva.
Normalmente la estimulación faríngea induce el vómito, pero a veces no es
eficaz y se administra un emético.
La ipecacuana: estimula el reflejo del vómito en pocos minutos, se usa por vía
oral.
La apomorfina: derivado de la morfina sin acción central.
FARMACOS ANTIDIARREICOS
La mayoría de las diarreas ceden solas a los 2-3 días, con dieta suave y
rehidratación.
En casos muy determinados se recurre a antidiarreicos antibióticos se usan sólo
en caso de cólera (proliferación de bacterias).
Estos fármacos son opiáceos (codeina y difenoxilato) y anticolinérgicos
(bromuro de hioscina): disminuyen el peristaltismo.
A07AA Antibióticos
Neomicina, nistatina, natamicina, estreptomicina, polimixina B
Paromomicina, amfotericina B, kanamicina, vancomicina, colistina
Rifaximina, fidaxomicina, neomicina, estreptomicina y combinaciones
A07AB Sulfonamidas
Ftalil y succinil sulfatiazol, sulfaguanidina
A07D ANTIPROPULSIVOS
Difenoxilato, opio, morfina, loperamida
Loperamida
Se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal, reduciendo el
peristaltismo propulsivo. Incrementa el tono del esfínter anal.
Tratamiento sintomático de la diarrea aguda inespecífica en adultos y niños
mayores de 12 años.
Mazindol. Anorexigénico.
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento de la obesidad exógena, como coadyuvante a corto plazo de un
programa de reducción de peso basado en la restricción de calorías.
https://www.infobae.com/2014/11/10/1607833-que-hay-detras-la-
solucion-quimica-la-obesidad/
ANEXO I
MAZINDOL
Situación de registros a nivel mundial:
• En EEUU no está disponible. Hay dos registros que se encuentran
discontinuados, Sanorex1, Mazanor y según lo establecido por la FDA.
(Mayor información en Anexo I).
• En Europa el mazindol se sintetizaba en un promedio de 25 Kg al año en
Polonia (período 1997-2006), los que eran importados por 16 países para
consumo interno. Entre los principales importadores figuraban México
(53%) y Suiza (28%)2. Actualmente no figuran registros de especialidades
medicinales conteniendo mazindol.
• En España, la Agencia Española del Medicamento, en cumplimiento de la
decisión de la Comisión Europea del 9 de marzo de 2000, ordenó la
revocación de las autorizaciones de comercialización y consiguiente
retirada del mercado de los medicamentos que contengan, entre otros,
mazindol como ingrediente farmacéutico activo3.
Asimismo, se prohibió la elaboración de fórmulas magistrales y
preparados oficinales con este IFA (mayor Información en el Anexo II).
En Francia se encontró un registro con este ingrediente farmacéutico
activo Dimidex4 2mg, Laboratoire H.A.C.Pharma4 y el producto se importa
desde Argentina.
• En Brasil, en el año 20115 la ANVISA prohibió la comercialización de
medicamentos con este IFA, según lo establecido en la RCD 52/2011, a la
que se accede en el portal de la ANVISA. Asimismo, se aporta bibliografía
que respalda la petición pública de retirar ciertos anorexígenos del
mercado brasileño6
https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=
Search.DrugDetails
2 INCB,ONU:https://books.google.com.ar/books?id=l3yu4vbuaBEC&pg
=PA103&lpg=PA103&dq=mazindol+en+aleman
ia&source=bl&ots=mzKR4s-cp9&sig=_7qlVPlGSWOIYak-WsV1aYepi-
U&hl=es&sa=X&ved=0ahUKEwjD75a3tvDNAhUEl5AKHYhSDT8Q6AEILzAE#v=on
epage&q=mazindol%20en%20alema
nia&f=false
3 http://www.aemps.gob.es./informa/notasInformativas/
medicamentosUsoHumano/seguridad/2000/NI_retirada-
anorexigenos.htm
4 http://ansm.sante.fr/Activites/Autorisations-temporaires-d-
utilisation-ATU/PUT-Specialites-soumises-a-un-protocole-
d-utilisation-therapeutique/Liste-des-specialites-soumises-a-un-protocole-d-
utilisation-therapeutique/DIMINEX-2-mg-
comprime-secable
5 http://portal.anvisa.gov.br/resultado-de-
busca?x=1&y=4&_3_keywords=mazindol&_3_formDate=1441824476958&p_p_
id=3&p_p_lifecycle=0&p_p_state=no
rmal&p_p_mode=view&_3_groupId=0&_3_struts_action=%2Fsearch%2Fsearch
&_3_cur=1&_3_format
6 http://web2.redcimlac.org/index.php?option=com_content&view=
article&id=20:peticion-publica-para-retirar-ciertos-anorexigenos-del-mercado-
brasileno&catid=4:noticias-de-interes&Itemid=31
7http://www.elrepuertero.cl/noticia/sociedad/mazindol-el-peligroso-
adelgazante-prohibido-en-chile
http://registrosanitario.ispch.gob.cl/
8 Información provista por la Dirección de Gestión de Información Técnica,
Anmat.
Fentermina
Estimulante central e isómero de la meta-anfetamina. Estimula a las neuronas
para que liberen catecolaminas, entre los que están la dopamina, la epinefrina y
la norepinefrina. La actividad de supresión del apetito de estos compuestos se
debe a su acción sobre el SNC.
Lorcaserina
Estimula a los receptores de serotonina (5-HT) en las neuronas anorexígenas de
la POMC. Fue creado como un agonista selectivo del receptor 5-HT2C para
evitar las valvulopatías mediadas por 5-HT2Basociadas con la fenfluramina. No
obstante, aún no queda claro si el empleo a largo plazo de lorcaserina puede
causar valvulopatías a pesar de la selectividad por el receptor 5-HT2C. En
A10BG Tiazolidinadionas
Troglitazona-rosiglitazona-pioglitazona
Rosiglitazona
Reduce la glucemia disminuyendo la resistencia a la insulina en el tejido
adiposo, el músculo esquelético y el hígado.
Diabetes mellitus tipo 2 en: Monoterapia en pacientes (particularmente con
sobrepeso) o Doble terapia oral combinado con Metformina en pacientes
(particularmente con sobrepeso) sin control suficiente a pesar de recibir la dosis
máx. tolerada en monoterapia con metformina.
A11 VITAMINAS
Estanozolol
Anabolizante estimulante de la síntesis proteica.
Indicaciones terapéuticas
Desmejoramiento general, delgadez de diverso origen, anorexia rebelde,
convalecencia, enfermedades crónicas y debilitantes. Síndromes nefróticos,
asmáticos, artritis reumatoide; para contrarrestar el efecto catabólico de los
cortisónicos. Coadyuvante en tratamiento de llagas de decúbito, fracturas de
lenta consolidación, osteoporosis, quemaduras extensas, períodos pre y
postoperatorios. En pediatría, en retardos de crecimiento estatural y ponderal,
en hipoevolutismos somáticos, en las distrofias y en la inmadurez.
Metenolona
Anabolizante estimulante de la síntesis proteica.
Indicaciones terapéuticas
Enfermedades y estados que requieren un aumento de la síntesis de proteínas
para mejorar el estado general del paciente o evitar daños resultantes de
procesos catabólicos, tales como consuntivas, caquexia, carcinoma avanzado de
mama u órganos genitales en la mujer.
Prasterona
Precursor y regulador de la síntesis de hormonas femeninas y masculinas.
Indicaciones terapéuticas
Coadyuvante para mejorar la disminución de la capacidad física y mental en
adultos asociada con el proceso de envejecimiento.
Oxa-androstano
Introducción
Esteroide anabólico oral derivado de la dihidrotestosterona. Diseñado para tener
una fuerte separación de los efectos anabólicos y androgénicos, y ninguna
actividad estrogénica o progestacional significativa.
Se caracteriza por ser muy leve en cuanto a esteroides orales se refiere.
Diseñado para promover ganancias de fuerza y masa muscular de calidad sin
efectos secundarios significativos. Estimula la síntesis proteica en musculo y
hueso e incrementa la masa muscular y estimula el crecimiento de la medula
ósea
Interacciones:
• Adrenocorticosteroides, hormonas adrenocorticotrópicas: aumenta el
potencial de retención de líquidos y electrólitos. Usar con precaución.
• Insulina, hipoglucemiantes orales: disminuyen los niveles de glucosa:
ajustar dosis.
• Anticoagulantes del tipo de warfarina: aumentan PT e INR. Vigilar al
paciente por este efecto.
Levocarnitina
Tto. de la encefalopatía hiperamonémica y/o hepatotoxicidad debida a
sobredosis/toxicidad por ácido valproico.
- Tto. profiláctico en pacientes en tto. con ácido valproico que presentan riesgo
incrementado de hepatotoxicidad.
- Tto. de la deficiencia secundaria de L-carnitina en pacientes sometidos a
hemodiálisis a largo plazo.
Cistina
Tto de déficit de cistina (constituyente de la queratina), que podría manifestarse
con caída del cabello y/o fragilidad de las uñas, causado por dietas
desequilibradas o restrictivas (adelgazamiento, vegetarianas, etc.).
A16AB Enzimas
Alglucerasa-imiglucerasa-agalsidasa alfa-agalsidasa beta-laronidasa
Sacrosidasa-alglucosidasa alfa-galsulfasa-idursulfasa-velaglucerasa y
taliglucerasa alfa
Imiglucerasa
Terapia de sustitución enzimática a largo plazo en enf. de Gaucher no
neuropática
Agalsidasa alfa
Terapia de sustitución enzimática a largo plazo en enf. de Fabry (deficiencia de
alfa-galactosidasa A) confirmada.
Agalsidasa beta
Terapia de sustitución enzimática a largo plazo en enf. de Fabry (deficiencia de
alfa-galactosidasa A) confirmada en ads., adolescentes y niños ≥ 8 años.
Alglucosidasa alfa
Terapia de sustitución enzimática a largo plazo en pacientes con diagnóstico
confirmado de enf. de Pompe (déficit de alfa-glucosidasa ácida).
Idursulfasa
Tto. a largo plazo de pacientes con s. de Hunter (mucopolisacaridosis II).
Tióctico ácido
El ác. tióctico es una sustancia natural del organismo que posee actividad
biológica en el metabolismo energético a nivel de la mitocondria.
El ác. Tióctico es también un potente antioxidante. Puede neutralizar una gran
variedad de diferentes radicales libres los cuales dañan las células. El ác.
Tióctico es un miembro importante de la red de antioxidantes, que consisten de
vit E, ascorbato y glutatión. Así mismo, tiene la propiedad de regenerar algunos
antioxidantes como el glutatión.
Indicaciones terapéuticas
Tto. etiopatogénico y sintomático de la polineuropatía diabética periférica
(sensitivo-motora).
En argentina tenemos por ejemplo Biletan y Neuro biletan, Nuerotioct,
Tinactol, etc.
EFECTOS ADVERSOS
El uso de los corticoides debe ser supervisado ya que puede tener efectos
adversos potencialmente importantes.
Entre los más importantes y frecuentes están los siguientes:
Sitios de interés
➢ Academia Nacional de Farmacia y Bioquímica
➢ Administración Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica
(ANMAT) https://www.argentina.gob.ar/anmat
➢ Farmacéuticos sin Fronteras (FSF)
➢ Food and Drug Administration (FDA)
➢ Organización Mundial de la Salud (OMS)
➢ Organización Panamericana de la Salud (OPS)
➢ COFA es miembro de ( http://www.cofa.org.ar/)
➢ CONFEDERACIÓN GENERAL DE PROFESIONALES www.cgpra.org.ar
➢ FEDERACIÓN FARMACÉUTICA SUDAMERICANA www.fefas.org
➢ FEDERACIÓN PANAMERICANA DE FARMACIA www.fepafar.org.ar
➢ FEDERACIÓN INTERNACIONAL DE FARMACIA www.fip.org