Antituberculosos PDF

UNAM – FES Zaragoza
Carrera: Médico cirujano

Hospital Pediátrico Moctezuma
Fármacos antituberculosos
Grupo: 1503
Alumno:
Briones Hernández Daniela
Carballo Flores Adolfo Daniel
Caudillo Siles Elizabeth Janitzi
06 de febrero de 2018
Objetivos
I. Analizará la farmacología y clasificación de los fármacos útiles en el
tratamiento de la tuberculosis.
II. Conocerá su farmacodinamia: mecanismo y sitio de acción.
III. Describirá su farmacocinética: vía de administración, absorción,
biodisponibilidad, distribución, biotransformación, excreción y eliminación.
IV. Reconocerá los efectos colaterales y tóxicos de los fármacos.
V. Conocerá los usos, indicaciones y contraindicaciones de los fármacos.
VI. Reconocerá las interacciones farmacológicas de los fármacos.
VII. Conocerá la dosis pediátricas (ponderales) y adultos de los antituberculosos.
Clasificación
Antimicobacterianos Segunda línea
Primera línea Amikacina
Estreptomicina Capreomicina
Etambutol Cicloserina
Isoniazida Ciprofloxacino
Pirazinamida Etionamida
Rifampicina Kanamicina
Rifabutina
Rifapentina
→ BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la
terapéutica. Decima edición, Mc Graw Hill. China
2012
CAT D Estreptomicina-Generalidades
→ Descubierto por Walksman en 1943

→ Primer aminoglucósido descubierto
→ Derivado de Streptomyces griseus
→ KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12° edición, Mc Graw Hill. China .
→ RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medicamentos. Sexta edición. México 2013
→ BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Decima edición, Mc Graw Hill. China 2012
Farmacodinamia
Difusión pasiva por porinas Une a proteínas

de ME; activa por membrana subespecíficas de subunidad
citoplasmática 12s (30s)
No complejo de formación
de péptidos
Inhibe síntesis proteica Lectura errónea mRNA: aa
incorrectos
Polisomas > Monosomas NF
→ KATZUNG B.G. Farmacología básica y clínica. 12°
edición, Mc Graw Hill. China .
Estreptomicina-Farmacocinética
Variable Dato
Vía de administración IM, IV
Absorción GI, poca
Biodisponibilidad 5-10%; 22%, 75-100%
Distribución Amplia, 95%PP
Estreptomicina-Farmacocinética
Variable Dato
Metabolismo No
Excreción Bilis, renal
Eliminación Heces (98%), orina (2%)
Vida media de Niños: 2-5 h, Adultos: 2-4

eliminación h, Neonatos: 2-8 h
Estreptomicina
Indicaciones Contraindicaciones
Tx tuberculosis Hipersensibilidad a aminoglucósidos,
Tularemia padecimientos renales, lesión del PC
Brucelosis VIII, embarazo (C) y lactancia.
Adultos: 1g/día o 15 mg/kg/día x 5-7 días, después c/2-3 días
Niños: 20-30 mg/kg/día x 5-7 días, después 18mg /kg/día c/2-3

días
→ Guía rápida de dosificación práctica en pediatría. Tercera edición, 2015. Granada, España.
→ Guía de Práctica Clínica, Diagnóstico y Tratamiento de Casos Nuevos de Tuberculosis Pulmonar. México: Secretaría de Salud; 2009
Estreptomicina-Efectos adversos y tóxicos
Frecuentes: Dolor en el sitio de aplicación, ototoxicidad con vértigo y

pérdida del equilibrio.
Poco frecuentes: fiebre, exantemas, nefrotoxicidad, angioedema,

estomatitis, anafilaxis, erupciones, eosinofilia.
Estreptomicina-Interacciones farmacológicas
→ Mayor efecto combinado con otros antimicobacterianos.
→ Aumenta efectos adversos de otros neuro y nefrotóxicos.
CAT C Etambutol-Generalidades
→ Hidrosoluble, termoestable, sintetizado en 1961.
Farmacodinamia
Micobacteria capta Inhibe arabinosil

fármaco transferasa III
No producción de Interrupción en
arabinogalactano ensamblaje de PC
Etambutol-Farmacocinética
Variable Dato
Vía de administración Oral
Absorción GI
Biodisponibilidad 75-80%
Distribución Amplia, SNC
Etambutol-Farmacocinética
Variable Dato
Metabolismo Hepático
Excreción Renal
Eliminación Orina
Vida media de 2-4 h

eliminación
Etambutol
Tx tuberculosis
Hipersensibilidad a etambutol, insuficiencia
renal, niños <12 años, embarazo y lactancia.
Adultos: 15-25 mg/kg/día

Niños: 20-30 mg/kg/día

Etambutol-Efectos adversos y tóxicos
Frecuentes: prurito, artralgias, molestias

gastrointestinales, dolor abdominal, cefalalgia, mareo,
confusión
Poco frecuentes: neuritis óptica, neuritis periférica,

anafilaxia y leucopenia.
Etambutol-Interacciones farmacológicas
→ Sales de aluminio reducen su absorción.

→ Aumenta excreción de ácido úrico
→ Isoniazida y piridoxina aumentan su efecto.
CAT C Isoniazida-Generalidades
→ Bactericida contra micobacterias en división.
→ Penetra a macrófagos y actúa contra formas ICs y ECs
Farmacodinamia
Profármaco activado por

Inhibe síntesis de ácido
KatG ->
micólico de PC
Catalasa-peroxidasa
Inhibe dihidrofolato No ácido fólico

reductasa No bases nitrogenadas
micobacteriana
No ácidos nucleicos
→ RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medicamentos. Sexta
edición. México 2013
→ BRUNTON L. Las bases farmacológicas de la terapéutica. Decima edición, Mc
Graw Hill. China 2012
Isoniazida-Farmacocinética
Variable Dato
Absorción GI
Biodisponibilidad 100%
Distribución Amplia, SNC
Isoniazida-Farmacocinética
Variable Dato
Excreción Renal
Eliminación Orina
Vida media de 1-3 h

eliminación
Isoniazida
Tx tuberculosis Hipersensibilidad a isoniazida, etionamida,

pirazinamida y otros compuestos relacionados.
Trastornos convulsivos (y su Tx), alcoholismo
activo y daño hepático. Embarazo y lactancia.
Adultos: 5-10 mg/kg/día o hasta 300 mg diarios


Isoniazida-Efectos adversos y tóxicos
Frecuentes: vértigo, dolor estomacal, nauseas,

vómito, astenia, erupción cutánea, fiebre, hepatitis y
neuritis periférica.
Poco frecuentes: Visión borrosa o disminución de la

visión, neuritis óptica, agranulocitosis,
trombocitopenia, eosinofilia, anemia, vasculitis.
Isoniazida-Interacciones farmacológicas
→ Inhibe el metabolismo de carbamazepina y de

fenitoína > + [ ] y toxicidad
→ Disminuye concentraciones de fenitoína.
→ Antiácidos disminuyen absorción GI.
→ Aumenta efectos de anticoagulantes cumarínicos.
→ Aumenta efecto de hepatotóxicos.
CAT C Pirazinamida-Generalidades
→ Análogo pirazínico sintética de nicotinamida.
Farmacodinamia
= Ácido pirazinoico, POA-

Nicotinamidasa/
+ MEC Ácido =
Pirazinamidasa
protonación=POAH =
M.tuberculosis
liposoluble
Acidifica pH IC
Difusión en Inhibe sintasa I ácidos grasos = VS
bacilo A.micólicos =no crecimiento
Inhibe transporte de membrana
Pirazinamida-Farmacocinética
Variable Dato
Absorción GI
Distribución Amplia, SNC (meningitis)
Pirazinamida-Farmacocinética
Variable Dato
Excreción Renal
Eliminación Orina
Vida media de 8-11 hrs

eliminación
Pirazinamida
Hipersensibilidad a pirazinamida, ácido
Tx tuberculosis nicotínico, hepatitis grave (ictericia,
hepatomegalia), esplenomegalia, alcoholismo
activo. Embarazo y lactancia.
Adultos: 20-30 mg/kg/día; 1.5-2 g/día


Pirazinamida-Efectos adversos y tóxicos
Frecuentes: náusea, vómito, fiebre, hiperuricemia

(artritis gotosa aguda), vértigo, hipoacusia.
Poco frecuentes: ototóxico, nefrotóxico,

hepatotóxico.
Pirazinamida-Interacciones farmacológicas
→ Antagoniza a:
Probenecid
Sulfinpirazona
Alopurinol
CAT C Rifampicina-Generalidades
→ Rifamicina que interfiere en síntesis de ácidos nucleicos (RNA)

→ Rápido desarrollo de resistencia
→ Uso combinado con otros ATTs
Farmacodinamia
Une a subunidad B de
Supresión de formación
RNA polimerasa
de cadenas de RNA (m)
dependiente de DNA
No instrucciones, síntesis
proteica, sobrevivencia celular
Rifampicina-Farmacocinética
Variable Dato
Vía de administración Oral, IV
Absorción GI
Distribución Amplia, SNC (meningitis)
Rifampicina-Farmacocinética
Variable Dato
Excreción Renal, bilis
Eliminación Orina, heces
Vida media de 1.5 – 5 h

eliminación
Rifampicina
Tx: Hipersensibilidad a rifampicina,
Tuberculosis insuficiencia renal o hepática, alcoholismo
Neisseria meningitidis activo.
Mycobacterium leprae Embarazo y lactancia.
Adultos: 10 mg/kg/día; 600 mg/día


Rifampicina-Efectos adversos y tóxicos
Frecuentes: diarrea, dolor estomacal, coloración naranja o

rojiza de algunos productos orgánicos (orina, heces, saliva,
esputo, sudor y lágrimas)
Poco frecuentes: fiebre, disnea, ulceración de boca y lengua,

eritema, prurito, erupción cutánea, micosis bucal.
Raros: nefritis intersticial, hepatotoxicidad, discrasias

sanguíneas, hepatitis.
Rifampicina-Interacciones farmacológicas
→ Ácido aminosalicílico retrasa su absorción.
→ Reduce [ ]s plasmáticas y eficacia de fármacos

metabolizados por CP450.
→ Reduce efectos antiestrogénicos de tamoxifeno y

toramifeno.
→ Alcohol aumenta riesgo de hepatotoxicidad.
Rifabutina
Deriva de rifamacina
Vinculada
a
Tuberculosis rifampicina
multirresistente
→ Hardman, J.G.; Limbird, L.E. Goodman y Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Graw Hill Interamenricana. 2 volúmenes. 10º Edición. 2001
→ https://www.vademecum.es/principios-activos-rifabutina-j04ab04
Propiedades químicas
Útil en solventes
orgánicos y a bajas
concentraciones en
agua (0.19 mg/ml)
Actividad antibacteriana
Mayor actividad contra MAC que
rifampicina
Inductor menos potente de CYP: indicado

en tuberculosis en pacientes con VIH
Activa in vitro contra MAC aislados en

infectados por VIH y los no infectados
Farmacocinética
Concentración
Distribución
Absorción
plasmática máxima de
Vías 0.4µg /ml (2-3 h)
gastrointestinales Más concentrado en
tejidos que en plasma
Semivida
Excreción
Promedio 45
Metabolismo
Mecanismo
h bifásico
Por las CYP
hepáticas Orina y bilis
Margen
16-96 h
Aplicaciones terapéuticas
Evitar infección por MAC en infectados por VIH
Pero la azitromicina y claritromicina son más

eficaces
Tuberculosis en pacientes con VIH
Combinada con claritromicina y etambutol para

enfermedad por MAC
Resistencia a isoniazida, etambutol, pirazinamida,

etionamida, cicloserina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a rifampicinas
Asociación con ritonavir o saquinavir.
Embarazo
Lactancia
Niños
Efectos adversos
Erupciones, intolerancia gastrointestinal, neutropenia
A dosis mayores de 450 mg/día en combinación con

claritromicina o fluconazol: Uveítis y artralgias
Síntomas de la vista: visión borrosa, dolor
A semejanza de rifampicina: color bronceado-anaranjado a

piel, orina, heces, saliva, lagrimas y lentes de contacto
En raras ocasiones: trombocitopenia, síndrome de tipo gripal,

hemólisis, miositis, dolor retroesternal, hepatitis
Dosificación
• 300 mg/día
• Inhibidor de la
proteasa; 150 mg/día
Adultos • Efavirenz; 450 mg/día
Rifapentina
Análogo de rifampicina Resistencia
cruzada
completa con
Inhibidor de la rifampicina
prolimerasa de RNA
bacteriana
→ https://scielo.conicyt.cl/pdf/rcher/v31n3/art05.pdf
Activa contra M. tuberculosis y MAC

Farmacocinética
Concentraciones
Distribución
Absorción
séricas de 15 µg /ml
Vías (5-6 h) de una dosis de
gastrointestinales 600 mg
Semivida
Excreción
Metabolismo
Mecanismo
Por las CYP bifásico
hepáticas
13 horas Orina y bilis
Administrada una vez por semana por 3 meses en

combinación con isoniazida es eficaz en ciclos
terapeuticos cortos en tuberculosis latente
Contraindicaciones
Pacientes infectados por VIH, por su elevada tasa de recaídas por
efecto de microorganismos resistentes a rifampicina
Menores de 2 años
Embarazo
Lactancia
Efectos adversos
Toxicidad hepatica (0.3%)
Hipotensión
Trombocitopenia
Dosificación
• 600 mg (10 mg/kg) una vez por semana
• Indicada en el tratamiento de tuberculosis por
cepas susceptibles a rifampicina en la fase de
Adultos continuación (2 meses)
TIONAMIDA Antituberculoso de segunda línea. Activo frente a
varias especies de micobacterias incluyendo M leprae.
En concentracionesde 0.6-2.5 mg/ml inhibe
Tiene
la relación química con la isoniazida y
multiplicación
bloquea la síntesis de ácidos micólicos y
deterioro posterior de la síntesis de la
pared celular
Es ligeramente hidrosoluble y solo está
disponible en forma oral.
Su metabolismo ocurre en el
ABSORCIÓN EXCRECIÓN
Se absorbe en vías Por filtración glomerular
gastrointestinales y se renal
distribuye en todo el cuerpo
Con una dosis oral de 1 g se

semivida es de 2
obtienen concentraciones
horas .
plasmáticas de 20 μg/ml en 3 horas.
veces al día; se hacen incrementos
DOSIFICACIÓN APLICACIONES TERAPÉUTICAS
de 125 mg/día cada cinco días,
hasta llegar a una dosis de 15 a 20 Esta indicada en el tx de
mg/kg/día. la tuberculosis activa por
M.tuberculosis resistente
❏ La dosis máxima diaria es de 1 a la isoniazida y/o la
rifampicina o cuando el
g. enfermo muestra
intolerancia a otras
❏ Debe ingerirse con alimentos medicaciones
para minimizar la irritación

gástrica
❏ Los niños deben recibir 15 a 20
mg/kg/día en dos fracciones
que no rebasen 1 g/día.
INTERACCIONES
Aumenta transitoriamente los niveles
plasmáticos de isoniazida y puede
potenciar los efectos adversos de otros
fármacos antituberculosos administrados
Se han descrito convulsiones cuando la
etionamida se cuando
Se han descrito convulsiones administra
la etionamida se conjuntamente
administra conjuntamente con la
cicloserina
con la cicloserina
La etionamida administrada con la
pirazinamida puede aumentar la
toxicidad hepática de ambos fármacos
por lo que se recomienda evitar el uso
concomitante de ambos
EFECTOS ADVERSOS paciente, se deben realizar
estudios de la función hepática y
más repetirlos a intervalos
Daño frecuentes durante todo el
frecuente y
hepático tratamiento. Si se halla algún
grave
signo de daño hepático notable,
hay que interrumpir el uso del
fármaco
● cefalea
● depresió
● hipotensi ● temblore
n puede aparecer un
ón s aumento transitorio de las
● somnole transaminasas y de la
postural *hipoglucem bilirrubina sérica
ncia
● mareo ia
● visión
● parestesi ● ginecom
Se fijan a la interfaz
CAPREOMICINA del ribosoma
antibiótico peptídico inhibidor bacteriano afectando
de la síntesis de proteínas a lasTales
porciones 23S
producido por Streptomyces rRNAconcentraciones
helix 69 y 16S
capreolus rRNAinhelix
vitro44inhiben a
muchas
Vía intramuscular micobacterias,
incluidas las cepas
La inyección diaria de 1 g
de M. tuberculosis
intramuscular produce
multirresistentes.
concentraciones séricas de 10
μg/mL o mayores
(isoniazida, rifampicina, etambutol
y estreptomicina) han sido
INDICACIONES Y DOSIS ineficaces o no pueden ser
La dosisutilizados
diaria debido a la toxicidad o la
presencia de bacilos tuberculosos
recomendada
resistentes.
es
de 1 g (no Seguida de 1
exceder de 20 g dos a tres
mg/kg de veces por
peso) al día semana.
durante 60 a
120
días
FARMACOCINÉTICA
Su administración es por vía

parenteral
Es eliminada
semivida
principalmente
de 5 horas
con la orina
CONTRAINDICACIONES
En pacientes Antes de Nunca se

con iniciar el tx se deben
hipersensibilid deben realizar administrar
ad a la mediciones junto con
capreomicina. audiométricas estreptomicin
*La seguridad y evaluación a u otros
ACCIONES
● Nefrotoxicidad
ADVERSAS
● ototoxicidad
● acúfenos
● sordera
● trastornos
vestibulares Monitoriz
● Pérdida de sodio, ación de
cloro, potasio y electrolito
magnesio e incluso s
alcalosis metabólica
● exantema
● fiebre
● eosinofilia
CICLOSERINA
Es la
D-4-amino-3-isoxasol
idona.
Antibiótico de amplio espectro

actividad bacteriostática
producido por Streptococcus
orchidaceous
inhibe M. tuberculosis en
concentraciones de 15 a
20 ug/ml. También inhibe el
crecimiento de E.coli,
Staphylococcus aureus,
nocardia y chlamydia.
MECANISMO
ActúaDEinhibiendo
ACCIÓN
competitivamente la síntesis de
la pared celular bacteriana,al
impedir la formación de Como consecuencia
D-alanina y del dipéptido la síntesis de
D-Ala-D-Ala peptidoglicano sea
Que es el que se une a la
incompleta
cadena tripeptídica lateral del
produciendo una
ácido N-acetilmurámico para
pared imperfecta que
que se inicie la síntesis de la
conduce a la lisis de
pared
Es decir, impide que se las bacterias
fabriquen los bloques
elementales con los que se
construye el peptidoglicano
FARMACOCINÉTICA
70-80% de la dosis Se distribuye por

administrada se todos los tej y
absorbe por vía oral atraviesa la BHE
se elimina
por orina y
se
metaboliza Semivida:
aproximada 10 HORAS
mente un
35% del
mismo
INDICACIONES
Útil en el tratamiento de
tuberculosis pulmonar o
infecciones producidas por
el Mycobacterium avium
DOSIS
Dosis usual para adultos es de 250 a 500 mg dos veces
al día.
● Niños: aunque no se han establecido pautas de
tratamiento, se han sugerido dosis de 10-20
mg/kg/día administradas cada 12 hrs (máximo
1.000 mg/día)
CONTRAINDICADO
Px alcohólicos o con epilepsia ya que

aumenta el riesgo de convulsiones
depresión, ansiedad o psicosis ya que este
fármaco en concentraciones altas empero
estos estados
Dolor de cabeza,
La cicloserina interacciona con
INTERACCIONES
somnolencia,temblor,
REACCIONES ADVERSAS
la etionamida con el riesgo de cambios de humor
desarrollar reacciones ,disartria, confusión,
adversas sobre el sistema convulsiones
nervioso central
La cicloserina puede interferir tónico-clónicas y crisis de
especialmente
con los efectosconvulsiones
de la vitamina ausencia e incluso brotes
Graves: neuropatía
B6 (piridoxina) psicoticos
periférica y disfunción del
SNC
AMIKACINA
La amikacina es un antibiótico
semisintético del grupo de los De acción
aminoglucósidos, derivado de bactericida
la Kanamicina Es activa
contra M.
tuberculosis
(99% de las
cepas es
inhibida por 4
μg/ml)
MECANISMO DE ACCIÓN
Se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano,

impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por
tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos
susceptibles
especies de Proteus, Providencia,
Klebsiella, Enterobacter, Serratia . Entre
las infecciones graves se incluyen:
Endocarditis, sepsis, infecciones del
tracto respiratorio, infecciones del
sistema nervioso central (incluyendo
INDICACIO
meningitis), infecciones
NES
intra-abdominales, (incluyendo
TERAPÉUTI
peritonitis), infecciones de la piel,
CAS
huesos, tejidos blandos, articulaciones,
infecciones en quemados, infecciones
post-quirúrgicas (incluyendo cirugía
post-vascular), infecciones complicadas y
recidivantes del aparato urinario. Debe
usarse en casos de microrganismos
La dosis
recomendada
DOSIS Se absorbe con rapidez
de amikacina después de la inyección
es de 15 intramuscular y las
mg/kg al día concentraciones plasmáticas
en una sola máximas se aproximan a 20
dosis diaria o μg/ml después de la inyección
Parafraccionada en de
el tratamiento de 7.5 mg/kg
las dos o tres
infecciones
porciones
micobacterianas, a
igualesse utilizan
menudo
esquemas de
administración de
amikacina tres veces a
REACCIONES ADVERSAS
Ototoxicidad
hipoacusia
Nefrotoxicidad
Ciprofloxacino
Más activa contra
micobacterias atipicas
Quinolona de segunda
generación
→ http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ciprofloxacino%20Tabs.htm
→ http://scielo.sld.cu/pdf/san/v15n3/san18311.pdf
Efectivo:Enterobacteriaceae, Vibrio, Haemophilus influenzae, Haemophilus
ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis,
Brucella, Campylobacter, Mycobacterium intracellulare, Legionella sp,
Pseudomonas aeruginosa, Bacillus anthracis
Pobre actividad: - Streptococcus pneumoniae, Chlamydia

trachomatis, Chlamydia pneumoniae
Mecanismo de acción
Como agente antibacteriano perteneciente
al grupo de las fluoroquinolonas, la acción
bactericida se debe a la inhibición tanto de
la topoisomerasa de tipo II (ADN-girasa)
como de la topoisomerasa de tipo IV,
necesarias para la replicación, la
transcripción, la reparación y la
recombinación del ADN bacteriano.
Farmacocinética
Distribución
Riñones, vesícula biliar, hígado,
Absorción
Tracto gastrointestinal pulmones, tejidos ginecológicos y
tejido prostático; se distribuye a la
saliva, secreciones nasales, humor
acuoso, esputo, linfa, fluido
peritoneal, bilis, secreciones
prostáticas, fluidos de ampollas de
piel
Semivida
Metabolismo
Excreción
Hepático 3-5 h Vía renal
Bilis (20-30%)
Otitis media, sinusitis
Bronconeumonía, neumonía lobar, bronquitis aguda,

agudización de bronquitis crónica, bronquiectasia y empiema
Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis,

pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea
Enteritis
Osteomielitis, artritis séptica
Úlceras infectadas y quemaduras infectadas
Septicemia, bacteriemia, peritonitis
Colangitis, colecistitis, empiema de vesícula biliar.

Peritonitis, abscesos intraabdominales
Salpingitis, endometritis
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ciprofloxacino
Hipersensibilidad a quinolonas
Lactancia
Efectos adversos
Náusea, diarrea, vómito
Molestias abdominales,
Cefalea, nerviosismo
Erupciones exantemáticas
Dosificación
• 250 mg cada 12 h
• 750 mg por vía oral cada 12 h
Oral
● Infusión intravenosa a pasar en 30 a 60 minutos.

● Infecciones osteoarticulares, neumonías, infecciones
de tejidos blandos y otras infecciones, 400 mg dos
Inyectable veces al día por vía intravenosa.
● Infecciones del tracto urinario: 200 a 400 mg dos
veces al día.
Kanamicina
Ha disminuido su uso, porque su
espectro de actividad es escaso o
limitado
Cepas resistentes
Aminoglucósido
a estreptomicina
→ https://www.vademecum.es/principios-activos-kanamicina-j01gb04
Staphylococcus aureus (incluyendo cepas no productoras de
penicilinasa y productoras de penicilinasa), Staphylococcus
epidermidis, N. gonorrhoeae, H. influenzae.
Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella y Salmonella

especies, especies de k. pneumoniae, Serratia marcescens,
especies de Providencia, Acinetobacter y especies Citrobacter
freundii yCitrobacter
Muchas variedades de cepas de Proteus indol-positivo y negativo de

indol-negativos que son frecuentemente resistentes a otros
antibióticos.
Mecanismo de acción
Se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano, impidiendo la
transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en
los microorganismos susceptibles
Farmacocinética
Distribución
No se
Metabolismo
Todos los tejidos
metaboliza 5-15 min
Semivida
Excreción
2-4 h Orina
Casi obsoleta, pocas indicaciones
Tuberculosis en combinación con fármacos

eficaces
Más tóxica que estreptomicina y amikacina
Encefalopatía hepática: 4-6 g/día durante 36-72 h, hasta

12 g/día en varias dosis
Infecciones serias: genitourinaria, respiratoria, de piel y tejido blando,
posquirúrgica, gastrointestinal y otras por gérmenes sensibles.
Contraindicaciones
Alergia a aminoglucósidos
Tratamiento a largo plazo
Embarazo
Lactancia
Efectos adversos
Ototóxica, , tinnitus, sordera parcial, pérdidas auditivas
Nefrotóxica
Administración oral: malabsorción y sobreinfección
Albuminuria, hematuria, leucocituria, cilindruria, azotemia, oliguria,

dolor (IM), rash, fiebre medicamentosa, cefalea, parestesia.
Dosificación
• Dosis parenteral es de 15 mg/kg/día (2
o 4 fracciones iguales y espaciadas)
Adultos • Máximo de 1.5g/día
• 15 mg/kg/día
Niños
BIBLIOGRAFÍA
→ Guía de Práctica Clínica, Diagnóstico y Tratamiento de Casos Nuevos de Tuberculosis Pulmonar.
México: Secretaría de Salud; 2009

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UNAM – FES Zaragoza

Carrera: Médico cirujano

→ Descubierto por Walksman en 1943

Difusión pasiva por porinas Une a proteínas

Vía de administración IM, IV

Absorción GI, poca

Biodisponibilidad 5-10%; 22%, 75-100%

Distribución Amplia, 95%PP

Excreción Bilis, renal

Eliminación Heces (98%), orina (2%)

Vida media de Niños: 2-5 h, Adultos: 2-4

Adultos: 1g/día o 15 mg/kg/día x 5-7 días, después c/2-3 días

Niños: 20-30 mg/kg/día x 5-7 días, después 18mg /kg/día c/2-3

Frecuentes: Dolor en el sitio de aplicación, ototoxicidad con vértigo y

Poco frecuentes: fiebre, exantemas, nefrotoxicidad, angioedema,

→ Mayor efecto combinado con otros antimicobacterianos.

→ Aumenta efectos adversos de otros neuro y nefrotóxicos.

→ Hidrosoluble, termoestable, sintetizado en 1961.

Micobacteria capta Inhibe arabinosil

Vía de administración Oral

Distribución Amplia, SNC

Vida media de 2-4 h

Adultos: 15-25 mg/kg/día

→ RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medicamentos. Sexta edición. México 2013

Frecuentes: prurito, artralgias, molestias

Poco frecuentes: neuritis óptica, neuritis periférica,

→ Sales de aluminio reducen su absorción.

→ Isoniazida y piridoxina aumentan su efecto.

→ Bactericida contra micobacterias en división.

→ Penetra a macrófagos y actúa contra formas ICs y ECs

Profármaco activado por

Inhibe dihidrofolato No ácido fólico

Vía de administración Oral

Distribución Amplia, SNC

Vida media de 1-3 h

Tx tuberculosis Hipersensibilidad a isoniazida, etionamida,

Adultos: 5-10 mg/kg/día o hasta 300 mg diarios

→ RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medicamentos. Sexta edición. México 2013

Frecuentes: vértigo, dolor estomacal, nauseas,

Poco frecuentes: Visión borrosa o disminución de la

→ Inhibe el metabolismo de carbamazepina y de

→ Disminuye concentraciones de fenitoína.

→ Antiácidos disminuyen absorción GI.

→ Aumenta efectos de anticoagulantes cumarínicos.

→ Aumenta efecto de hepatotóxicos.

→ Análogo pirazínico sintética de nicotinamida.

= Ácido pirazinoico, POA-

Vía de administración Oral

Distribución Amplia, SNC (meningitis)

Vida media de 8-11 hrs

Adultos: 20-30 mg/kg/día; 1.5-2 g/día

→ RODRIGUEZ C. R. VAM Vademécum académico de medicamentos. Sexta edición. México 2013

Frecuentes: náusea, vómito, fiebre, hiperuricemia

Poco frecuentes: ototóxico, nefrotóxico,

→ Rifamicina que interfiere en síntesis de ácidos nucleicos (RNA)

Vía de administración Oral, IV

Distribución Amplia, SNC (meningitis)

Excreción Renal, bilis

Eliminación Orina, heces