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    Tema 8 Administracion Rectal OCW REVISADO PDF

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    Vanesita Pasos
    Este documento describe la administración de medicamentos por vía rectal. Discuta las características anatómicas y fisiológicas del recto, los mecanismos de absorción rectal, y los factores que afectan la absorción. También cubre las formas farmacéuticas, estrategias para mejorar la absorción, y métodos para estudiar la absorción rectal.

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    Este documento describe la administración de medicamentos por vía rectal. Discuta las características anatómicas y fisiológicas del recto, los mecanismos de absorción rectal, y los factores que afectan la absorción. También cubre las formas farmacéuticas, estrategias para mejorar la absorción, y métodos para estudiar la absorción rectal.

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    Este documento describe la administración de medicamentos por vía rectal. Discuta las características anatómicas y fisiológicas del recto, los mecanismos de absorción rectal, y los factores que afectan la absorción. También cubre las formas farmacéuticas, estrategias para mejorar la absorción, y métodos para estudiar la absorción rectal.

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    de 22

    Administración de

    medicamentos por vía rectal

    Tema 8
    Índice de contenidos
     Introducción
     Fármacos administrados por vía rectal
     Características anatomo-fisiológicas del recto
     Mecanismos de absorción rectal
     Factores que afectan a la absorción rectal
     Formas farmacéuticas de administración rectal
     Disposición de fármacos a partir de supositorios
     Influencia de la formulación en la absorción rectal
     Estrategias para mejorar la absorción rectal
     Ventajas e inconvenientes
     Métodos de estudio de la absorción rectal
    2
    Introducción
    Alternativa para:
     PACIENTES:  PRINCIPIO ACTIVO:
     Náuseas  Irritación local
     Cirugía  Fármaco inestable
     Post-operatorio  Fármacos que sufren
     Problemas de deglución efecto de primer paso
     Niños, ancianos, hepático
    enfermos mentales  Sabor desagradable

    Efecto local Efecto sistémico

    3
    Fármacos administrados por vía
    rectal
    EFECTO LOCAL

    Laxantes glicerina
    aceite mineral

    Antihemorroidales hidrocortisona
    dibucaina
    proxamina
    Colitis, proctitis belladona
    mesalamina
    Diarrea enteropatogénica neomicina

    Agentes de contraste sulfato de bario


    diatrizoato

    4
    Fármacos administrados por vía
    rectal
    EFECTO SISTÉMICO
    Antihistamínicos prometazina

    Antimigrañosos ergotamina

    AINES ac. acetilsalicílico


    indometacina
    Analgésicos morfina
    opio
    paracetamol
    Tranquilizantes clorpromacina

    Broncodilatadores teofilina
    Antieméticos trimetobenzamida
    5
    Anatomía y fisiología del recto
    1. ANATOMÍA
    • Ampolla rectal: 12 cm
    líquido rectal:
    1-3 ml
    pH 6-8
    viscoso (mucina)
    poca capacidad tamponante
    • Conducto anal: 3 cm
    2. HISTOLOGÍA

    • No hay capa serosa


    • Muscular
    • Submucosa: plexo venoso
    • Mucosa: sin vellosidades ni microvellosidades
    uniones más estrechas
    6 menor número de transportadores que el intestino delgado
    Anatomía y fisiología del recto
    3. VASCULARIZACIÓN
    • Venosa: venas hemorroidales:
    o superiores → hígado
    o Medias e inferiores → circulación general

    • Linfática

    4. FISIOLOGÍA
    • Secreciones: menor contenido de enzimas proteolíticas

    7
    Anatomía y fisiología del recto

    vena cava superior

    hígado

    vena porta

    venas hemorroidales superiores


    venas hemorroidales medias

    venas hemorroidales inferiores

    8
    Anatomía y fisiología del recto

    Armin Kubelbec. Publicada en Wikimedia Commons con licencia Creative Commons


    Attribution/Share-Alike License 2.5 License 2006 .
    http://commons.wikimedia.org/wiki/File:Rectum_anatomy_de_01.svg
    9
    Mecanismos de absorción rectal

    1. Difusión pasiva
    2. Transporte paracelular
    3. Transporte mediante transportadores

    10
    Factores que afectan a la
    absorción rectal
    1. Fisiológicos:
    1. Cantidad de fluido rectal
    2. pH del fluido rectal
    3. Viscosidad del fluido rectal
    4. Superficie de absorción
    5. Tiempo de retención
    6. Contenido fecal (enemas laxantes)
    7. Irrigación sanguínea
    2. Físico-químicos:
    1. Peso molecular
    2. Coeficiente de reparto
    3. Solubilidad
    4. pKa
    3. Formulación:
    1. pH
    2. Interacciones con el excipiente
    11 3. Viscosidad de los excipientes
    Absorción

    ABSORCIÓN

    • Lenta
    • Variable e incompleta:
    • Menor superficie
    • Menor retención

    12
    Saka M, Hobara N, Hokama N, Kameya H, Ohshiro S, Sakanashi M, Sarroh H. Biol Pharm Bull 2004;
    27:1480-1482
    13
    Formas Farmacéuticas de
    Administración Rectal
    1. SUPOSITORIOS
    • Las más utilizadas (98%)
    • Acción mecánica (glicerina)
    • Acción local (antihemorroidal)
    • Acción sistémica (paracetamol)
    2. CAPSULAS RECTALES (supositorios encapsulados)
    3. SOLUCIONES, EMULSIONES Y SUSPENSIONES RECTALES
    • Volumen: 2,5 mL a 2 L
    • Acción local o sistémica
    • Uso en diagnóstico
    4. POLVOS Y COMPRIMIDOS PARA SOLUCIONES O SUSPENSIONES RECTALES
    5. PREPARACIONES RECTALES SEMISÓLIDAS
    • Geles
    • Cremas
    • Pomadas
    6. ESPUMAS RECTALES
    7. TAMPONES RECTALES
    14
    Disposición de principios
    activos a partir de supositorios
    sangre

    fusión Transferencia disolución


    del p.a.
    o disolución absorción
    al líquido rectal

    membrana

    15
    Disposición de principios
    activos a partir de supositorios
    Fármaco Excipiente

    1. Solución acuosa del p.a. soluble hidrófilo


    2. Solución y suspensión acuosa del p.a. parcialmente hidrófilo
    soluble
    3. Emulsión o/w con p.a. en solución en w soluble graso
    4. Emulsión o/w con p.a. en suspensión en w parcialmente graso
    soluble
    5. Suspensión acuosa del pa insoluble hidrófilo
    6. Emulsión w/o con p.a. en solución en w soluble graso
    7. Emulsión con p.a. en la fase oleosa lipófilo graso

    16
    Disposición de principios
    activos a partir de supositorios

    Liberación de tramadol a partir de supositorios preparados con diferentes


    excipientes

    Saleem MA, Taher M, Sanaullah, Najmuddin M, JAved A, Humaira S, Soshan S. Indian J Pharm Sci
    2008;70: 640–644
    17
    Influencia
    Influencia de la formulación
    de la formulación en la absorción en
    rectal
    la absorción rectal
     Rapidez:
    • Solución > supositorios
     Viscosidad (difusión del p.a.)
     Extensibilidad (efecto de primer paso hepático)
     Retención

    Variabilidad rectal > oral

    18
    Estrategias para mejorar la
    absorción rectal
    1. Promotores de la absorción:
    1. Acilcarnitinas
    2. Acilcolinas
    3. Sales biliares
    4. Salicilatos
    5. Derivados de ácidos grasos

    2. Control del pH

    3. Modificadores de la viscosidad

    19
    Estrategias para mejorar la
    absorción rectal
    Ο: control
    : laurato sódico
    Δ : laurato + taurina
    : laurato + L-glutamina

    Niveles plasmáticos de rebamipida tras su administración en forma de


    supositorios a ratas por vía rectal.

    Miyake M y cols. J Control Release. 2004; 99: 63-71.


    20
    Ventajas e inconvenientes de la
    administración rectal
    VENTAJAS
    1. Estabilidad
    2. Disminución del efecto de primer paso hepático
    3. Mayor capacidad de dosificación

    INCONVENIENTES
    1. Variabilidad
    2. Baja aceptación y cumplimiento por parte de los pacientes
    3. Complejidad de las formulaciones
    4. Coste

    21
    Métodos de estudio de la
    absorción rectal
    1. In vitro:
    1. Celdas de difusión
    2. Cultivos celulares

    2. In vivo:
    1. Rata:
    • Solución o suspensión (0,25 mL)
    • Microsupositorios
    2. Conejo:
    • Posible sobreestimación
    3. Perro beagle:
    • Microenema (5 mL)
    • Supositorios (2,6 g)
    • Predecir el comportamiento en humano

    22

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