Practica #10 PDF

Universidad de Guayaquil
Facultad de Ciencias Químicas

Carrera: Química y Farmacia
Guía de Prácticas de Laboratorio
Antagonismo farmacológico con Flumazenilo
Práctica #
NOMBRE: Correa Rosado Jerry – Rodríguez Panchana Roberto GRUPO: 3
10
FECHA: 04/10/20
Objetivos de la práctica de laboratorio
1.- Definición y tipo de ANTAGONISMO de los fármacos
2.- Investigar antagonista específico para los benzodiacepinas
3.- Observar que el flumazenilo revierte el test de ataxia y la perdida de tono de los miembros.
4.- Investigar estructura química , indicaciones y reacciones adversas de los fármacos de la práctica
Instrucciones o consideraciones previas

Los efectos de una droga pueden modificarse por la administración concomitante de oro, pudiendo
provocarse en unos casos el denominado ANTAGONISMO modificación cuantitativa en el sentido de
disminuir la respuesta farmacológica. El diazepam administrado concomitantemente con una droga depresora
selectiva como la clorpromazina, provoca un aumento de la acción depresora.
Tener principal cuidado con el material utilizado (jeringuillas) y tratar con el debido respeto a los
animales de experimentación
Reactivos de laboratorio
1.- Flumazenilo inyectable de 10 mg/2ml
2.- Diazepam inyectable 10 mg/2ml
3.- Midazolam 6mg/kg
Materiales de laboratorio
1.-2 ratones de 20 a 25 g de peso
2.- Jeringas de 1 ml
3.- Balanza para pesar ratones
4.- Guantes
5.- Rejillas para valorar la fuerza
6- Un plano inclinado
Equipos de laboratorio
N/A
Actividades por desarrollar/ técnica operatoria o procedimiento
Administrar a dos ratones 5 mg/kg de peso de solución de Diazepam por la vía intraperitoneal, a los 5
minutos realizar el test de ataxia y tono de los miembros, colocando a los ratones sobre un plano inclinado y
una rejilla investida, observar que ambos animales se deslizan sobre el plano inclinado hacia la parte inferior
y no pueden mantenerse agarrados de una rejilla invertida. Una vez ' que se ha comprobado el test de ataxia y
el de tono de los miembros, administrar a uno de los ratones flumazenilo a dosis de 0,4 mg/kg del peso y al
otro ratón administrar suero fisiológico en una misma dosis equivalente a del flumazenilo
Resultados obtenidos
(Observaciones, cálculos, datos, ecuaciones, tablas, gráficos, figuras, fotos)
Conclusiones
Se logro definir el concepto de antagonismo, este reduce la acción de los agonistas y se clasifican en tres que
son competitivo, no competitivo y competitivo reversible. También se logró identificar su estructura química
de cada uno de los fármacos que lo conforman.
Recomendaciones:
Investigación Adicional:
Antagonista: fármaco que reduce la acción de otro generalmente un agonista. Aunque existe el antagonista
químico, el antagonismo funcional o fisiológico y antagonismo indirectos. (Velazquez, 2008)
Tipos de antagonistas
Antagonista competitivo: es cuando la unión del agonista y el antagonista es mutuamente excluyente.
Antagonista competitivo reversible: es cuando se aumenta la concentración del agonista presente y se
permite que se alcance el equilibrio.
Antagonista no competitivo: cuando el agonista y el antagonista pueden estar simultáneamente unidos a
sitios diferentes.
Antagonista específico para los benzodiacepinas
El Flumazenil: Bloquea los efectos de: benzodiazepinas en el SNC, agonistas no bendodiazepínicos
(zopiclona, trizolopiridazinas y otros). En sobredosis accidental, efectos tóxicos aumentados de otros
medicamentos psicotrópicos (especialmente los antidepresivos tricíclicos) al remitir efecto benzodiazepínico.
(vademecum, 2015)
Flumazenilo
Flumazenilo inyectable: su nombre IUPAC es etil 8-fluoro-5-metil-6-oxo-5,6-dihidro-4H-benzo[f]imidazo
[1,5-a][1,4]diazepine-3-carboxilato. Flumazenil está indicado en adultos para la corrección completa o
parcial de los efectos de sedación central de las benzodiazepinas. Por lo tanto, puede emplearse en anestesia y
en cuidados intensivos, en las siguientes situaciones:
En anestesia
• Terminación de los efectos hipnosedantes en la anestesia general inducida y/o mantenida con
benzodiazepinas en pacientes hospitalizados.
• Corrección de la sedación por benzodiazepinas en procedimientos diagnósticos y terapéuticos cortos
en régimen hospitalario o ambulatorio.
En cuidados intensivos
• Para la corrección específica de los efectos centrales de las benzodiazepinas, con el fin de restablecer
la respiración espontánea.
• Para el diagnóstico y el tratamiento de intoxicaciones o sobredosis
con sólo benzodiazepinas o principalmente con éstas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; pacientes reciben benzodiazepinas para el control de una
afección que puede poner en peligro su vida (p. ej. control de la presión
intracraneal o estado epiléptico).
Reacciones adversas
Reacciones alérgicas; inestabilidad emocional, insomnio, somnolencia; vértigo, cefalea, agitación, temblores,
boca seca, hiperventilación, trastorno del habla, parestesia; diplopía, estrabismo, aumento del lagrimeo;
hipotensión, hipotensión ortostática; náuseas y vómitos durante su uso posoperatorio (particularmente si se
han usado opiáceos), hipo; sudoración; fatiga, dolor en la zona de iny.
Diazepam
Su nombre IUPAC es 7-cloro-1,3-dihidro-1-metil- 5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona, es usado para tratar
estados de ansiedad y tensión, y es la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos
musculares. Es una de las benzodiazepinas estándar más frecuentemente administradas tanto a pacientes
internados en clínicas como ambulatorios
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de otras sustancias, incluido el alcohol, miastenia gravis,
síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado (rectal,
oral), hipercapnia crónica severa (oral). Insuficiencia hepática, Insuficiencia renal, Embarazo, lactancia
Reacciones adversas
Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo,
debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión
respiratoria.
Midazolam
Su nombre IUPAC es 8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina, es un
potente agente sedante que requiere ajuste de la dosis y una administración lenta. Se recomienda
encarecidamente adaptar la dosis a fin de obtener de forma segura el grado deseado de sedación según las
necesidades clínicas, el estado físico, la edad y la medicación concomitante.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al midazolam, las benzodiazepinas o a alguno de los excipientes.

• Sedación consciente en pacientes con insuficiencia respiratoria grave o depresión respiratoria aguda.
Reacciones adversas
Sedación, somnolencia, disminución del nivel de conciencia, depresión respiratoria; náuseas y vómitos.
Bibliografía
CIMA. (2013). FICHA TECNICA MIDAZOLAM ACCORD 5 mg/ml SOLUCION INYECTABLE Y PARA PERFUSION EFG. Madrid
: Agenccia Española de Medicina .
Pieri, L. S. (1981). Farmacología del midazolam. 31(12a), 2180-2201: Arzneimittel-Forschung.
Vademecum. (2010). Diazepam. Madrid: VidalGroup.
vademecum. (01 de 01 de 2015). vademecum. Obtenido de https://www.vademecum.es/principios-activos-

flumazenil-v03ab25
Velazquez, L. (2008). concepto de agonismo y antagonismo en relacion con el efecto farmacodinamico . En L.

Velazquez, Farmacologia basica y Clinica (págs. 60-61). Madrid : Panamericana .

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• Hipersensibilidad al midazolam, las benzodiazepinas o a alguno de los excipientes.

Pieri, L. S. (1981). Farmacología del midazolam. 31(12a), 2180-2201: Arzneimittel-Forschung.

Vademecum. (2010). Diazepam. Madrid: VidalGroup.

vademecum. (01 de 01 de 2015). vademecum. Obtenido de https://www.vademecum.es/principios-activos-

Velazquez, L. (2008). concepto de agonismo y antagonismo en relacion con el efecto farmacodinamico . En L.

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