CIMETIDINA

VADEMÉCUM INDIVIDUAL
Medicamento:
CIMETIDINA
Alumna:
Elda Clarissa Vásquez Arteaga
Cuenta:
0819199600068
CIMETIDINA
Familia o Grupo:
La cimetidina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores H2.
Reduce la cantidad de ácido producido por el estómago.
La cimetidina es el primer antagonista de los receptores H2 de histamina comercializado para el
tratamiento de la úlcera péptica. Fue una modificación del primer antagonista de estos receptores, la
metiamida, que fue descubierta por Black y col en la década de los 60. La cimetidina se utiliza para
el tratamiento de desórdenes digestivos que tienen lugar por un exceso de la producción de ácido.
Acciones Terapéuticas:
La cimetidina bloquea los efectos de la histamina en los receptores localizados en la membrana
basolateral de las células parietales del estómago, receptores denominados H2. Como consecuencia
de este bloqueo disminuye la secreción gástrica de ácido con la correspondiente reducción tanto en
el volumen del fluido gástrico como en su acidez. La cimetidina reduce igualmente la secreción
gástrica de ácido en respuesta a otros estímulos como los alimentos, la cafeína, la insulina, el
betazol o la pentagastrina. La cimetidina no reduce la secreción de ácido de una forma tan intensa
como los inhibidores de la bomba de protones (p.ej.omeprazol o lansoprazol) debido a que las
secreciones de ácido responden a múltiples estímulos, no todos ellos controlados por la cimetidina.
La cimetidina no altera la motilidad gástrica, el vaciado gástrico, la presión esofágica o las
secreciones pancreática y de la vejiga. La cimetidina exhibe un débil efecto anti-androgénico.
Farmacodinamia:
Antagoniza receptores H2 de histamina de células parietales del estómago. Inhibe secreción ácida
basal y estimulada por alimentos, y reduce producción de pepsina.
Citoprotector.
Farmacocinética:
La cimetidina se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo, pero experimenta un
metabolismo hepático de primer paso que reduce su biodisponibilidad a un 60-70%. La cantidad de
fármaco absorbida no es afectada por el alimento.
La cimetidina se distribuye por todo el cuerpo, siendo detectable en la leche materna y la placenta.
Aproximadamente el 48% de una dosis oral y el 75% de una dosis intravenosa se eliminan por la
orina, siendo el resto eliminado con las heces. En los pacientes con la función renal normal. la semi-
vida de eliminación es de unas dos horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con
insuficiencia renal. La insuficiencia hepática, p.ej.la cirrosis, también reduce de forma significativa
el aclaramiento de la cimetidina, recomendándose en los enfermos hepáticos una reducción de las
dosis
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento de las úlceras gástricas o duodenales

a) Tratamiento agudo:
Administración oral:
 Adultos y adolescentes: 800 mg una vez al día, a la hora de acostarse o 400 mg dos veces al
día o 300 mg cuatro veces al día con las comidas y a la hora de acostarse durante 8-12
semanas. No se recomiendan tratamientos de una duración superior a las 12 semanas
 Niños: entre 20 y 40 mg/kg/día en dosis administradas cada 6 horas
 Infantes: entre 10 y 20 mg/kg/día en dosis administradas cada 6-12 horas
 Neonatos: entre 5 y 10 mg/kg/día en dosis administradas cada 8-12 horas
Administración intravenosa (inyección o infusión intermitentes)
 Adultos y adolescentes: 300 mg IV, diluidos adecuadamente, cada 6 horas
 Niños: 20—40 mg/kg/día IV en dosis dividas cada 6 horas.
 Infantes: 10—20 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 6—12 horas.
 Neonatos: 5—10 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 8—12 horas.
Administración intramuscular
 Adultos y adolescentes: 300 mg im, sin diluir, cada 6 horas
 Niños: 20—40 mg/kg/día im en dosis dividas cada 6 horas.
 Infantes: 10—20 mg/kg/día im en dosis divididas cada 6—12 horas.
 Neonatos: 5—10 mg/kg/día im en dosis divididas cada 8—12 horas.
b) Tratamiento de mantenimiento:
Administración oral
 Adultos y adolescentes: 400 mg una vez al día a la hora de acostarse. La Asociación
Americana de Gastroenterología sugiere un tratamiento de mantenimiento hasta 3 años o
más si la enfermedad subyacente no puede ser reducida (por ejemplo, los AINES
suprimidos). No obstante, se recomiendan tratamientos más cortos en el caso de recurrencias
sintomáticas de úlceras no complicadas
Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal asociada a la presencia del Helicobacter

pylori en combinación con otros fármacos:
Nota: la cimetidina en monoterapia no es efectiva en la erradicación de H. pylori. El tratamiento de
primera elección para esta indicación consiste en un inhibidor de la bomba de protones en
combinación con uno o dos antibióticos.
Administración oral en combinación con subsalicilato de bismuto + metronidazol + tetraciclina:
 Adultos: 300 mg cuatro veces al día o 800 mg una vez al día a la hora de acostarse con los
fármacos anteriores a sus dosis recomendadas durante 14 días. Para asegurar una adecuada
cicatrización de la úlcera, la cimetidina debe ser mantenida a las mismas dosis durante 1 o 2
semanas más. Esta combinación de fármacos consigue la curación de la úlcera en el 80-90%
de los pacientes
Tratamiento del reflujo gastroesofágico

 Adultos y adolescentes: 800 mg dos veces al día o 400 mg cuatro veces al día durante 12
semanas
 Niños: 20—40 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas
 Infantes: 10—20 mg/kg/día en dosis divididas cada 6-12 horas
 Neonatos: 5—10 mg/kg/día en dosis divididas cada 8-12 horas.
Tratamiento de la pirosis (ardor de estómago) o dispepsia: (automedicación)

 Adultos y niños > 12 años: 200 mg 30 a 60 minutos antes de los alimentos causantes de los
síntomas. La dosis máxima diaria es de 400 mg. No tomar más de 2 semanas sin consultar al
médico
 Niños de < 12 años: utilizar solamente si lo prescribe el médico.
Tratamiento de condiciones patológicas hipersecretoras, incluyendo el síndrome Zollinger-

Ellison, mastocitosis sistémica o síndrome del adenoma endocrino múltiple
Administración oral
 Adultos: 300 mg cuatro veces al día con las comidas y a la hora de acostarse. No sobrepasar
los 2400 mg/día
Administración intravenosa (inyección i.v. intermitente)
 Adultos: 300 mg IV, apropiadamente diluidos administrados en no menos de 5 min cada 6
horas. Si fuera necesario aumentar las dosis, administrar 300 mg con mayor frecuencia hasta
un máximo de 2400 mg día
Administración intravenosa (infusión i.v. continua

 Adultos y adolescentes: 50 mg/hora (1200 mg/día) por infusión continua. Alternativamente
se puede administrar un bolo de 150 mg, seguido de una infusión de cimetidina de 37.5
mg/hora (i.e., 900 mg/día), ajustando las dosis según sea necesario. En estudios realizados
con esta pauta posológica la cimetidina en un rango de 40 a 600 mg/hora es capaz de
mantener la secreción intragástrica de ácido en 10 mEq/h o menos
Para el tratamiento de la hemorragia digestiva alta, gastritis aguda, esofagitis péptica:

Administración intravenosa (infusión intravenosa continua)
 Adultos y adolescentes: 37,5 mg/hora (es decir, 900 mg/día) por infusión continua.
NOTA: Varios estudios han comprobado que la cimetidina 37,5 mg / hora (es decir, 900 mg / día)
mantiene adecuadamente el pH intragástrico por encima de 4,0
 Niños : 20-40 mg /kg/ día IV, en dosis divididas.
Para la profilaxis de la gastritis de estrés en los pacientes críticamente enfermos:

Administración intravenosa (infusión intravenosa continua):
 Adultos y adolescentes: 50 mg / hora (1200 mg / día) por infusión intravenosa continua. Por
otra parte, dar 150 mg como dosis única en bolo IV inicial, seguido de una infusión de
cimetidina 37,5 mg / hora (es decir, 900 mg / día). Esta dosis se mantiene adecuadamente el
pH intragástrico por encima de 4,0 [43] Si el paciente tiene un aclaramiento de creatinina <
30ml/min, la velocidad de la infusión continua se debe reducir en un 50%
Para la profilaxis de la aspiración ácida antes de la intubación o anestesia

 Adultos: Una variedad de dosis se han utilizado para esta situación. En general, 300-400 mg
por vía oral administrados varias horas antes de la intubación han sido eficaces en reducir la
acidez gástrica y para reducir el volumen gástrico
Administración intravenosa (IV intermitente inyección o infusión):
 Adultos: 200-300 mg IV , convenientemente diluidos, y administrados varias horas antes de
la intubación son eficaces en la reducción de la acidez gástrica y en la reducción del
volumen gástrico
Profilaxis de la úlcera inducida por AINEs

Adultos: Varias dosis orales de la cimetidina se han utilizado para prevenir la hemorragia de la
mucosa gástrica inducida por una dosis única oral de aspirina. Una única dosis oral de 200 mg o
400 mg de cimetidina administrada en el momento de la dosis de aspirina previene el daño visible
endoscópicamente de la mucosa gástrica.
Tratamiento de la urticaria aguda o, severa o del angioedema asociada con síntomas

sistémicos en combinación con un bloqueador H1:
Administración intravenosa (inyección IV intermitente o infusión):
 Adultos: 300 mg IV, convenientemente diluida, en combinación con un bloqueador H1
Prevención de la urticaria y otras reacciones mediadas por la histamina en algunos tipos

específicos de quimioterapia (por ejemplo, paclitaxel):
Administración intravenosa (infusión intravenosa intermitente):
 Adultos: 300 mg IV, convenientemente diluida, en combinación con un bloqueador H1 (por
ejemplo, , difenhidramina), administrada 1 hora antes de la iniciación del agente
quimioterapéutico.
Para el tratamiento de las verrugas víricas:

a) Para el tratamiento del molusco contagioso:
 Niños nueve de los 12 niños con molusco contagioso refractarios a la terapia tradicional
respondieron al tratamiento con cimetidina 40 mg / kg por vía oral / día administrados
durante 2 meses [ 1445]
b) Para el tratamiento de las verrugas comunes (verruga vulgar):

 Niños: tres informes de casos han descrito el uso exitoso de la cimetidina en el tratamiento
de las verrugas comunes en los niños. La dosis de 300 mg o 400 mg por vía oral tres veces
al día (30-40 mg / kg / día en estos pacientes) y se administra generalmente por 2 meses
consecutivos.
Dosis diarias máximas:

Adultos: 1200 mg / día por vía oral para la mayoría de las indicaciones. Hasta 2400 mg / día para
las condiciones patológicas hipersecretoras
Ancianos: 1200 mg / día por vía oral para la mayoría de las indicaciones, 1600 mg / día para la
enfermedad por reflujo esofágico, y hasta 2400 mg / día para condiciones patológicas
hipersecretoras
Adolescentes:1200 mg / día por vía oral para la mayoría de las indicaciones, 1600 mg / día para la
enfermedad por reflujo esofágico, y hasta 2400 mg / día para condiciones patológicas
hipersecretoras
Niños: 40 mg/kg/día por vía oral para la mayoría de las indicaciones
Infantes: 10-20 mg/kg/día por vía oral
Neonatos: 5-10 mg/kg/día por vía oral
Los pacientes con insuficiencia hepática: Las recomendaciones varían según el grado de
insuficiencia hepática que presente el paciente, pero no existen directrices cuantitativas disponibles.
En general, debe ser administrada una dosis menor a los pacientes con enfermedad hepática grave
(por ejemplo, de Child-Pugh grado de cirrosis C).
Pacientes con renal: aclaramiento de creatinina > 30 ml / min:no es necesario ningún reajuste;
aclaramiento de creatinina 15-30 m /min: reducir la dosis recomendada en un 50% (o ampliar el
intervalo de dosificación); aclaramiento de creatinina <15 ml / min: reducir la dosis recomendada
en un 75% (o ampliar el intervalo de dosificación).
Hemodiálisis intermitente: la cimetidina se elimina en cierta medida por la hemodiálisis.
Forma farmacéutica:
Tableta
Via de Administración:
Oral
Presentación:
Estuche por un frasco de PEAD con 100 tabletas.
Estuche por 1, 2 ó 3 blísteres de PVC/AL con 10 tabletas cada uno.
Tagamet, comp 300, 400 y 800 mg; solución oral, 300 mg/mL; amp. 300 mg/2mL
Cimetidina, comp. 300 mg
Ulcerfen, comp 50 mg
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas durante el tratamiento con cimetidina son muy poco frecuentes y suelen ser
leves y transitorias. Sin embargo, se han observado dolores de cabeza moderados a fuertes en 2.1-
3.5% de los pacientes que reciben cimetidina.
También se han descrito alteraciones reversibles del estado mental, incluyendo agitación, ansiedad,
confusión, delirio, mareos, alucinaciones, hostilidad, paranoia, depresión y desorientación, por lo
general en pacientes críticamente enfermos. Estos cambios generalmente se resuelven en 3-4 días al
retirar el fármaco. Una reciente revisión de las reacciones sobre el sistema nervioso central
producidas por los bloqueantes H2 reveló que la tasa de incidencias varía ampliamente dependiendo
del informe específico, y que ningún agente único tiene más probabilidades de inducir reacciones
del sistema nervioso central que otro. La incidencia de eventos relacionados con el sistema nervioso
central para todos los bloqueantes H2 se estima en 0,2% para los pacientes ambulatorios y hasta el
1,9% de los pacientes hospitalizados.
Aunque existen comunicaciones asociando cimetidina con varios tipos de citopenias en sangre, la
incidencia global de estas reacciones es baja (2,3 por cada 100.000 pacientes). La neutropenia (1
caso por cada 100.000 pacientes) y agranulocitosis (3 casos por 1 millón de pacientes), y
trombocitopenia (3 casos por 1 millón de pacientes) son las discrasias sanguíneas más frecuentes.
Algunos casos se han repetido con la reexposición. La recuperación es usualmente rápida después
de la interrupción de la cimetidina.
La cimetidina presenta débil actividad antiandrogénica y se ha asociado con una disfunción

endocrina. Se han observado ginecomastia, galactorrea, hiperprolactinemia y disfunción sexual
(incluyendo la disminución de la libido e impotencia) durante el tratamiento con cimetidina, por lo
general después de al menos 1 mes de tratamiento. No hay evidencias de disminución de la
espermatogénesis o la alteración de la fertilidad en los hombres. Estos efectos endocrinos son más
probable que ocurran en aquellos pacientes que reciben cimetidina en dosis para el tratamiento de
condiciones patológicas hipersecretoras (4%) frente a aquellos pacientes tratados con dosis más
bajas (0,3%). La disminución de la infertilidad, la impotencia y la libido son reversibles con la
discontinuación de la cimetidina.
Se ha reportado diarrea durante el tratamiento con cimetidina, pero es por lo general leve y
transitoria. La hepatitis con ictericia y elevación de las enzimas hepáticas suele ser bastante raras
comunicado con la cimetidina. Se conoce un caso de fibrosis hepática demostrada por biopsia.
La cimetidina es una de las causas de pancreatitis inducida por fármacos con una buena asociación
causa/efecto. Sin embargo, la aparición de pancreatitis con la cimetidina es poco frecuente, y
generalmente se resuelve con la discontinuación de la droga.
Las reacciones dermatológicas son muy raras, pero pueden consistir en erupción maculopapular,
erupción acneiforme, urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y
dermatitis exfoliativa.
Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas y la

vasculitis (por ejemplo, broncoespasmo, angioedema, etc) la con cimetidina.
Como ocurre con otros bloqueantes H2, se han producido durante el tratamiento con cimetidina
casos raros de taquicardia sinusal, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular (BAV) y
contracciones ventriculares prematuras (PVC). En algunos casos, estas reacciones adversas se han
asociado con la inyección intravenosa rápida de inyección cimetidina sin diluir.
Puede ocurrir un pequeño aumento de la creatinina sérica, posiblemente relacionado con la dosis
durante el tratamiento con cimetidina, pero este aumento no refleja una disminución de la función
renal. La cimetidina puede competir con la creatinina en la secreción tubular proximal. Esta
alteración de la concentración plasmática de creatinina es bastante común durante el tratamiento
con cimetidina.
En casos aislados, se han descrito nefritis intersticial y retención urinaria que se han resuelto con la
discontinuación del fármaco. Igualmente, algunos raros efectos musculoesqueléticos incluyendo
artralgias y mialgias desaparecen con la interrupción del tratamiento. Algunos pacientes han
reportado aumento de los síntomas de la artritis que se han aliviado con la reducción de la dosis de
cimetidina. Se han reportado raros casos de polimiositis, pero la causalidad no ha sido establecida.

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