Farmacologia de CIMETIDINA

DESCRIPCIÓN
Primer antagonista de los Tratamiento de la úlcera

receptores H2 de histamina péptica
El tratamiento de Fórmula C10H16N6S

Fue una modificación de la desórdenes digestivos que
metiamida tienen lugar por un exceso
de la producción de ácido. Peso mol. 252.34 g/mol
ESTRUCTURA
FARMACODINAMI
A
BLOQUEA LOS EFECTOS DE LA HISTAMINA
RECEPTORES LOCALIZADOS EN LA
MEMBRANA BASOLATERAL DE LAS CÉLULAS
PARIETALES.
CONSECUENCIA DEL BLOQUEO:
DISMINUYE LA SECRECIÓN GÁSTRICA DE

ÁCIDO
REDUCCIÓN DEL VOLUMEN DEL FLUIDO

GÁSTRICO COMO EN LA ACIDEZ
ABSORCIÓN
Absorción rápida
Tracto digestivo METABOLISMO
Metabolismo hepático de primer

paso que reduce su
biodisponibilidad a un 60-70%.
FARMACOCINÉTICA
ELIMINACIÓN:
DISTRIBUCIÓN: Aproximadamente el 48% de una dosis oral
y el 75% de una dosis intravenosa se
Se distribuye por todo el cuerpo, eliminan por la orina, siendo el resto
eliminado con las heces.
siendo detectable en la leche Semi-vida de eliminación es de unas 2
materna y la placenta. horas.
INTERACCIONES
CYP1A2, CY
P2C9 y
La cimetidina es el ejemplo clásico de un medicamento que inhibe CYP3A
de forma no selectiva el metabolismo oxidativo hepático del
citocromo P450
alprazolam, clordiazepóxido, clonazepam
, clorazepato, diazepam
El aclaramiento de los beta-bloqueantes puede ser reducido por la
cimetidina, incluyendo
acebutolol, alprenolol, carvedilol, labetalol, metoprolol, oxprenolol,
pindolol, propranolol y el timolol.
La cimetidina puede inhibir el aclaramiento hepático de algunas

benzodiazepinas que experimentan un metabolismo oxidativo
REACCIONES ADVERSAS
Cefalea Agitación Ansiedad
Mareos Delirio Depresión
Paranoia
INDICACIONES
Tratamiento agudo: Administración intravenosa (inyección o

Administración oral: infusión intermitentes)
Adultos y adolescentes: 800 mg una vez al Adultos y adolescentes: 300 mg IV, diluidos
día, a la hora de acostarse o 400 mg dos veces adecuadamente, cada 6 horas
al día o 300 mg Niños: entre 20 y 40 Niños: 20—40 mg/kg/día IV en dosis dividas cada
mg/kg/día en dosis administradas cada 6 horas 6 horas.
Infantes: entre 10 y 20 mg/kg/día en dosis Infantes: 10—20 mg/kg/día IV en dosis divididas
administradas cada 6-12 horas cada 6—12 horas.
Neonatos: entre 5 y 10 mg/kg/día en dosis Neonatos: 5—10 mg/kg/día IV en dosis divididas
administradas cada 8-12 horas cada 8—12 horas.
Tratamiento de mantenimiento:
Administración intramuscular
Administración oral
Adultos y adolescentes: 300 mg im, sin diluir, cada 6 horas
Adultos y adolescentes: 400 mg una
Niños: 20—40 mg/kg/día im en dosis dividas cada 6 horas.
vez al día a la hora de acostarse
Infantes: 10—20 mg/kg/día im en dosis divididas cada 6—12 horas.
Neonatos: 5—10 mg/kg/día im en dosis divididas cada 8—12 horas.
CONTRAINDICACIONE
S
Paciente con hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes.
La cimetidina debe ser administrada con precaución en pacientes con antecedentes de

hipersensibilidad de bloqueantes H2.
Casos raros de arritmias cardíacas e hipotensión tras la administración intravenosa rápida

de cimetidina en un bolo intravenoso.
Debe ser diluida y se debe infundir en las dosis recomendadas.
La respuesta sintomática a la terapia con cimetidina pueden enmascarar una infección

por H. Pylori.
Debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática, como cirrosis,
insuficiencia renal o insuficiencia renal, porque el aclaramiento de la cimetidina puede
estar reducido.
RESUMEN • La patogenia múltiple de la úlcera gastroduodenal hace que
constantemente se ensayen nuevos fármacos en su tratamiento.
• En 1969 fue publicado por Sancho-Miñano y colaboradores1 un
trabajo donde utilizaron metronidazol en pacientes con úlcera gástrica
(UG) y duodenal (UD) con resultados favorables, basado en un hecho
fortuito.
• En 1970 comenzamos a ensayar el metronidazol, primeramente en un
INTRODUCCIO grupo de 40 pacientes, la mayoría ingresados, con UG o UD
N básicamente por diagnóstico radiológico, a los cuales se administró el
medicamento durante 10 días y se obtuvo el 81% de curación y el
14% de mejoría en las UD y el 100% de curación en las UG
Se trataron 60 pacientes ingresados con diagnóstico de UG o UD

por endoscopia realizada 5 días antes del comienzo del tratamiento;
en los casos de UG, probada la benignidad de ésta por biopsias
dirigidas.
Materiales Los requisitos para ser admitidos fueron:
y Metodos a)Que no hubieran sufrido operación sobre estómago, duodeno y/o
vagos.
b)Que no tuvieran complicaciones del tipo de síndrome pilórico o
sangramiento profuso.
c)Y que la úlcera tuviera un tamaño entre 1 y 2 cm de diámetro.
• En los 55 pacientes que terminaron el tratamiento, el síntoma dolor fue el que predominó
en la sintomatología inicial, el cual cedió rápidamente en ambos grupos, no necesitaron
RESULTADO medicación extra.
S • Ambos medicamentos fueron bien tolerados por los pacientes, sin reacciones secundarias.
• Según los resultados obtenidos, en la UG hubo un mayor porcentaje de curados dentro del
grupo cimetidina (100%) aunque el número de pacientes con UG tratados fue muy escaso
para hacer mayores conclusiones.
• Antes de los 6 meses de seguimiento había recidivado (comprobado endoscópicamente) el
15% del grupo tratado inicialmente con metronidazol y el 28% del grupo tratado
inicialmente con cimetidina y al año había recidivado el 30% del grupo metronidazol y el
44% del grupo cimetidina, se mantuvo este mayor porcentaje en los pacientes del grupo
cimetidina en los períodos de tiempo de seguimiento posteriores
• CONCLUSIONES
• 1.Concluimos que al hacer la comparación de ambos grupos de tratamiento,
metronidazol ycimetidina, consideramos que el metronidazol resultó ligeramente más
CONCLUCI útil en eltratamiento de la UD que la cimetidina durante una etapa de 3 semanas. Los
resultadosen la UG, al parecer más positivos con la cimetidina no son tan confiables
ON debido alescaso número de pacientes tratados.
• 2.Al comparar ambos grupos a largo plazo, se comprueba más manifiestamente que a
cortoplazo que el grupo tratado inicialmente con metronidazol tuvo una evolución
másfavorable que el grupo tratado inicialmente con cimetidina.
GRACIAS … :)

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Primer antagonista de los Tratamiento de la úlcera

El tratamiento de Fórmula C10H16N6S

CONSECUENCIA DEL BLOQUEO:

DISMINUYE LA SECRECIÓN GÁSTRICA DE

REDUCCIÓN DEL VOLUMEN DEL FLUIDO

Metabolismo hepático de primer

La cimetidina puede inhibir el aclaramiento hepático de algunas

Mareos Delirio Depresión

Tratamiento agudo: Administración intravenosa (inyección o

La cimetidina debe ser administrada con precaución en pacientes con antecedentes de

Casos raros de arritmias cardíacas e hipotensión tras la administración intravenosa rápida

Debe ser diluida y se debe infundir en las dosis recomendadas.

La respuesta sintomática a la terapia con cimetidina pueden enmascarar una infección

Se trataron 60 pacientes ingresados con diagnóstico de UG o UD

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