Opioides

Maria Camila Lopez

Mariana Martínez
Samuel Marin
Kendy Marin
David Marin
Francisco Marmolejo
IX SEMESTRE
 TABLA DE CONTENIDO
01 02
INTRODUCCION FARMACOLOGIA
Historia Farmacocinética y Mecanismo de acción, efectos a
farmacodinamia diferentes sistemas

03 04
TIPOS DE OPIOIDES INTOXICACIÓN AGUDA
Fentanilo, remifentanilo, morfina, Reversión
tramadol, meperidina
generalidades

● El término opio deriva de opos, que en

griego es jugo. Proveniente de Papaver
somniferum que es la planta del opio.
● Después de la incisión la vaina de
semillas de la amapola exuda una
sustancia blanca que se convierte en
una goma marrón que es el opio crudo.
● Del opio se derivan los opiáceos como
morfina, codeína, tebaína, entre otros.
 01
introduccion
historia
Sertürner aisló en 1803 la
morfina (alcaloide puro) y lo
nombró Morfeo.
Hoy en día, la morfina sigue
siendo el estándar contra el
que se comparan todas las
drogas que tienen una fuerte
acción como analgésico
 PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS

eNDORFINAS ENCEFALINAS DINORFINAS

Son péptidos endógenos con propiedades farmacológicas

similares a los opioides
Tienen afinidades superpuestas por receptores opioides
 RECEPTORES
Receptor μ (mu)
Analgesia supraespinal y
espinal, sedación, euforia,
depresión respiratoria y
dependencia física
Receptores Δ (delta)
De nocicepción.
Analgesia, hipotennsión
y miosis

RECEPTORES κ (KAPPA)
Analgesia, miosis, disforia
y sedación pero sin Antagonista mu, kappa, delta: Naloxona
depresión respiratoria.
 FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO ELIMINACIÓN

Se absorben bien Se localizan en Metabolismo Se excretan
cuando se tejidos altamente oxidativo principalmente
administran por perfundidos hepático como en orina
vía SC, IM y oral como el cerebro, ruta de
pulmones, degradación
hígado, riñones y
bazo
 Farmacodinamia
MECANISMO DE ACCIÓN

Producen analgesia uniéndose a

receptores específicos acoplados a
proteína G implicados en la transmisión
del door
Tienen dos acciones directas en las
neuronas:
1. Cierran los canales de Ca2+
2. Abren canales de K+; inhiben las
neuronas postsinápticas; glutamato,
acetilcolina, noradrenalina, serotonina
y sustancia P
EFECTOS DE LA MORFINA EN EL SNC
 EFECTOS DE LA MORFINA A NIVEL PERIFÉRICO
SISTEMA CARDIOVASCULAR Tracto biliar
● Bradicardia ● Colico biliar: por contraccion del
● Taquicardia: meperidina por su musculo liso
acción antimuscarínica ● Contracción del esfínter de oddi:
○ Reflujo de secreciones biliares y
pancreáticas
Tracto gastrointestinal ○ ↑ amilasa y lipasa

● Estreñimiento Utero
● ↓motilidad
● ↑tono ● Prolongación del trabajo de parto

Sistema renal Piel

● Enrojecimiento y calor
● ↓ de la función renal ● sudoración, urticaria y picazón
● Efecto antidiurético: opioides μ ● prurito
 Mecanismo de analgesia
● Inhibición directa de la transmisión ascendente de información nociceptiva → desde el
asta dorsal de la médula espinal

● Activación de los circuitos de control del dolor → desde la médula ventromedial

rostral hasta el asta dorsal de la médula espinal

Los opioides causan analgesia por el efecto directo en la médula espinal y también por
la interacción con las neuronas localizadas en lugares distantes al sitio donde se
administran los opioides.
Mecanismo de transducción de señal
 Mecanismo de acción de los opioides
Los opioides se unen a tres tipos de receptores localizados en todo el SNC,
ya sea a nivel espinal o supraespinal y también en algunos nervios
periféricos: miu, kappa, delta

La activación de los receptores por parte de los opioides tiene efectos pre y
postsinápticos a través de segundos mensajeros

Los receptores opioides están acoplados a proteínas g que regulan la actividad de la

adenilciclasa y de canales iónicos
Receptor miu y delta:
● ↑ la conductancia del potasio
Receptor delta y kappa
● Inhiben la liberación de
● Inhibe la entrada de CA
neurotransmisor
● Hiperpolariza la membrana

● Presináptica: bloqueo de la liberación de

neurotransmisores excitatorios y nociceptivos
como sustancia P, GABA y dopamina

● Postsináptica: se inhibe la respuesta a estos

neurotransmisores

↓
Analgesia
 CLASIFICACION Y QUÍMICA

Mercury mars
Mercury is the closest planet to Despite being red, Mars is actually
the Sun and the smallest one in a very cold place. It’s full of iron
the Solar System oxide dust
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Venus
Venus is the second
planet from the Sun

Mars
Despite being red, Mars
is actually a cold place
mars venus earth saturn

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REINFORCES THE CONCEPT
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“This is a quote, words full of wisdom that
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—SOMEONE FAMOUS
CLASIFICACIÓN
cLASIFICACIÓN SEGÚN SU naturaleza
 Receptor
Opiáceo
μ1 μ2 ઠ к ♂

Morfina Agonista Agonista

Buprenorfina Agonista

Pentazocina Antagonista Agonista Agonista?

Fentanilo Agonista

Meperidina Agonista Antagonista

Naloxona Antagonista Antagonista Antagonista

Nalbufina Antagonista Antagonista

Narlofina Antagonista

μ1:Analgesia supraespinal К: Analgesia, sedacion, depresion respiratoria, miosis

μ2:Depresion respiratoria, bradicardia, euforia, dependencia fisica. ♂:Disforia, hipertonia, taquicardia, taquipnea, midriasis
ઠ: Modulación de actividad del receptor alucinaciones
Efectos de los opioides
 Efectos sOBRE EL ESTADO DE ÁNIMO

Están mediados por vías dopaminérgicas, entre las que se

encuentran implicadas sobre todo las del núcleo accumbens.
La zona externa

Los efectos motivacionales positivos de los opioides están

mediados en parte por la liberación de dopamina en el NAcc.
 Efectos neurofisiológicos
La mayoría de los opioides reducen el tono
simpático y aumentan el tono vagal y
parasimpático.

Los anestésicos producen vasodilatación, los opioides

tienden a producir vasoconstricción cerebral

Reducen el flujo sanguíneo cerebral (FSC)

cuando se combinan con óxido nítrico (N2O)

Los opioides liberan la inhibición cortical del

núcleo de Edinger Westphal y causan miosis
 Efectos Respiratorios
Los opioides que estimulan el receptor m pueden
provocar una depresión respiratoria dependiente de la
dosis, sobre todo a través de una acción directa en los
centros respiratorios del tronco del encéfalo
 Efectos CARDIOVASCULARES
La morfina reduce el tránsito de Ca2+, pero no la contracción cardíaca

Fentanilo causa un efecto inotrópico positivo

Producen poca disminución de la PAM

La bradicardia que inducen, está sobre todo mediada por el

SNC La premedicación o el tratamiento concomitante con
beta-adrenérgicos o con bloqueantes de la entrada de Ca2+
pueden empeorar la bradicardia y provocar asistolia
 Efectos Endocrinos
Son capaces de reducir la respuesta al estrés al modular la nocicepción en
distintos puntos del neuroeje e influir en las respuestas neuroendocrinas
centrales.

Puede evitar la liberación de ACTH, suprimir los aumentos en el cortisol plasmático que
produce la cirugía y atenuar la respuesta hipofisaria suprarrenal al estrés quirúrgico.
 Efectos renales y urodinámicos:
La activación de receptores m tiene un efecto
antidiurético y disminuye la excreción de
electrólitos. La estimulación del receptor k
produce, sobre todo, diuresis con cambios
mínimos en la excreción de electrólitos

Efectos OCULARES :
El uso de fentanilo, ayuda a evitar los aumentos en la presión
intraocular.
 Efectos gastrointestinales
Los efectos adversos digestivos del
tratamiento con opioides exógenos
son :
-Náuseas
-Vómitos
-Alteración de la dinámica de
líquidos,
-Inhibición del vaciamiento gástrico,
-Inhibición de la actividad propulsora
coordinada del intestino
-Aumento del tiempo de tránsito
 fentanilo
Es un opioide lipofílico, con su fijación hacia los
receptores μ (miu).

Los pulmones ejercen un efecto de primer paso

significativo, y captan de forma transitoria
alrededor del 75% de la dosis de fentanilo que sea
inyectado.
Aproximadamente el 80% de fentanilo se une a
proteínas plasmáticas y el 40% es captada por
eritrocitos.

El fentanilo tiene un tiempo de acción

relativamente largo en gran medida debido a su
amplia distribución en los tejidos corporales.

se metaboliza sobre todo en el hígado mediante

la N desalquilación hidroxilación
Presentación:

Sol. Inyectable 1mg/100ml, 0,1 mg/2 ml, 0.25 mg/5 ml, 0,5mg/10ml.

Parches: 12, 12,5, 25, 50, 75, 100 mcg/hora.

Sol. Nasal: 50, 100, 200 mcg/dosis.

Tab. Orodispensable 100, 200, 400, 600, 800 mcg.

Dosis:
Sol. Inyectable: Dosis aproximadamente equivalente (mg) 0.1, 1 mcg/Kg no más de 2 mcg/Kg
Parches: (25 mcg/h) para pacientes con un requisito establecido de morfina oral de al menos
60 mg/día durante una semana o más.

Vía de administración: IV Vida media: Duración de analgesia (horas) 1-1.5 (vida media de
2-4 horas) Indicaciones: Alternativa a la analgesia neuroaxial, Cx cardiaca.
Via de administracion: PARCHES Vida media: Hasta 72 horas

Indicaciones y Usos: Analgesia supraespinal y espinal; sedación, sedación consciente, alivio de

la ansiedad y Dolor intenso • adjunto en la anestesia
Eliminación y metabolismo: Por la isoenzima CYP3A4 P450 metaboliza en el hígado
(efecto del primer paso)

Efectos adversos Depresión respiratoria • estreñimiento severo • responsabilidad de

adicción • convulsiones, en dosis elevadas por vía endovenosa puede provocar aumento
del tono de los maseteros y del tórax dificultando la intubación y Síndrome
serotoninérgico

Contraindicaciones y precauciones: Está contraindicado en pacientes con intolerancia

conocida al fármaco o a otros morfinomiméticos, Traumatismo craneoencefálico,
aumento de la presión intracraneal y/o coma., Niños menores de 2 años. Usar con
precaución y en dosis reducida: Cuando se administra concurrentemente con otros
medicamentos depresores del SNC.
 333,000.00 24h 37m 23s
Earth is the Sun’s mass Is Jupiter rotation period

386,000 km
Is the distance between Earth and the Moon
 WHOA!
Mercury is the closest planet to the
Sun and the smallest one in the Solar
System. The planet’s name has
nothing to do with the liquid metal
 Efectos adversos indicaciones
❖ Gastrointestinales (Estreñimiento,
náuseas y vómito).
➔ Tratamiento del dolor intenso.
➔ Tratamiento del dolor crónico maligno. ❖ Sistema nervioso central (Somnolencia,
➔ Traumatismos y quemaduras graves. sedación, trastornos cognitivos,
➔ Pacientes terminales con disnea trastornos del sueño.
refractaria. ❖ Estados psicóticos por cambios en el
➔ Disnea. estado de ánimo (Depresión o
ansiedad).
❖ Cefalea, delirio, taquicardia,
alucinaciones.
 TRAMADOL
Conocido como 4-fenil-piperidina, un análogo
sintético de la codeína y metabolito de la
trazodona.

Mecanismo de acción: El tramadol estimula el

receptor m, en menor medida, los receptores d y
k; al igual que los antidepresivos tricíclicos,
también activa la inhibición espinal del dolor, al
reducir la recaptación de noradrenalina y
serotonina.
El enantiómero (+) tiene una mayor afinidad
hacia el receptor opiáceo µ, inhibe la recaptación
de la serotonina y estimula su liberación.
El enantiómero (-) inhibe la recaptación de la
noradrenalina estimulando los receptores
a2-adrenérgicos
 Metabolismo y
presentación , dosis y vida media
excreción
Su presentación es: Tramadol® amp. x 50 y 100 mg. El tramadol experimenta un
cápsulas x 50 mg; gotas 100 mg/mL, 1 mL=22 gotas. metabolismo hepático de primer
paso significativo.
A dosis de: 1-2 mg/kg.
el metabolito M1
Vía de administración: vía im, sc (subcutánea) o iv. (O-desmetiltramadol) tiene
actividad analgésica
Inicio de acción: 1h
la semivida de eliminación del
Vida media: 6h tramadol y de su metabolito M1
oscilan entre las 5 y 7 horas.
Eliminación y metabolismo: Su concentración
sistémica y su efecto analgésico dependen de la Se elimina principalmente en la
actividad enzimática de los polimorfismos del orina (90%) apareciendo en las
CYP2D6. se une poco a las proteínas plasmáticas heces tan solo el 10%.
(20%) y se metaboliza en el hígado.
 Indicaciones Efectos adversos
● Tratamiento de dolor moderado
a severo.
● Analgésico preoperatorio.
● Puede servir como un
complemento de los agonistas
opioides puros en el
tratamiento del dolor
neuropático crónico.
● Tratamiento de los temblores
postoperatorios.
● Artroscopia con bupivacaina.
 fentanilo
Es un opioide lipofílico, con su fijación hacia los
receptores μ (miu).

Los pulmones ejercen un efecto de primer paso

significativo, y captan de forma transitoria
alrededor del 75% de la dosis de fentanilo que sea
inyectado.
Aproximadamente el 80% de fentanilo se une a
proteínas plasmáticas y el 40% es captada por
eritrocitos.

El fentanilo tiene un tiempo de acción

relativamente largo en gran medida debido a su
amplia distribución en los tejidos corporales.

se metaboliza sobre todo en el hígado mediante

la N desalquilación hidroxilación
SOMETIMES, REVIEWING CONCEPTS IS A GOOD IDEA

20% 70% 100%

jupiter venus saturn

It’s the biggest Venus has a Saturn is the
planet in the beautiful name, ringed one and a
Solar System but it’s hot gas giant
 80,000,000
Big numbers catch your audience’s attention
 OUR TEAM

01 02 03 04 05

KATE Smith JOHN DOE KEYLA JONES THEO LEWIS KEYLA JONES
Mercury is Jupiter is very Neptune is Saturn Mars is a
the first big far away is ringed cold place
 BIBLIOGRAFÍA

Capítulo 31, Analgésicos opioides - Miller

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-4a7b-3b16-b2c7-659121d81b0a
GRACIAS