Agonistas Colinérgicos

AGONISTAS
COLINÉRGICOS
ALUMNO: OSCAR ALFREDO NAVARRETE
DOMÍNGUEZ
MISIÓN
Formar Médicos Cirujanos competentes
para promover la salud, prevenir,
diagnosticar, tratar y rehabilitar las
enfermedades que afectan a la población; a
través de un programa educativo de calidad,
pertinente, que fomenta la investigación,
VISIÓN
distribución del conocimiento, innovación y En el año 2030 el programa educativo de
la sustentabilidad. Licenciatura de Médico Cirujano de la
Universidad Veracruzana, es reconocido por
formar profesionales competentes y humanistas
en los ámbitos estatales, nacionales e
internacionales; a través de la docencia,
investigación, difusión de la cultura, y vinculación
con los sectores de la sociedad, con una
organización académica y administrativa
moderna, innovadora y sustentable,
fundamentada en la legislación universitaria.
Contenido
1. Introducción
2. Acetilcolina
3. Recetores nicotínicos
4. Receptores muscarínicos
5. Farmacología básica de los estimulantes de colinorreceptores de
acción directa
6. Farmacología básica de los estimulantes de colinorreceptores de
acción indirecta
7. Farmacología clínica
8. Intoxicación
Varias sustancias tienen la
propiedad de reproducir las
acciones farmacológicas de la
acetilcolina
Colinomiméticos
Parasimpaticomiméticos
CLASIFICACIÓN GENERAL
Por su espectro Mecanismo de

de acción acción
❑ Muscarínico ❑ Acción directa
❑ Nicotínico ❑ Acción indirecta
Acetilcolina
Sintesis Almacenamiento Liberación
En el citoplasma a partir de • Interior de vesículas • Escape de muy

la colina y la Ac-CoA, sinápticas pequeñas cantidades
mediante colinoacetil
transferasa • Asociada lábilmente a • Potenciales miniatura
membranas
• Aumento de Ca 2+,
intracelulares
movilización de las
vesículas
• Forma libre
Destino
Hidrolizadas: acetilcolinesterasay
butirilcolinesterasa
Interactuar con sus receptores:

muscarínicos y nicotínicos
Receptores nicotínicos
• Se encuentra en la familia de los

canales iónicos
• Su activación provoca la apertura del
canal
• Formado por 5 subunidades
• Se necesitan 2 moléculas de Ach
para su activación
• Existen 3 subtipos: receptor
nicotínico muscular, neuronal
periférico y el neuronal central
Loc: membranas plasmáticas
posganglionares, músculos y neuronas
del SNC
Receptores muscarínicos
• Pertenecen a los receptores

acoplados a proteína G
• Existen 5 subtipos
• M1,M3 y M5: activan la fosfolipasa C a
través de Gq
• M2 y M4: se acoplan a proteínas Gi y
Go que inhiben la adenilciclasa,
activando canales de potasio e
inhibe canales de Ca activados por Los receptores muscarínicos se encuentran en las
membranas plasmáticas de las células del SNC y
voltaje en los ganglios autónomos , en órganos inervados
por nervios parasimpáticos y en algunos tejidos
que no están inervados por estos nervios, por
ejemplo, células endoteliales.
Farmacología básica de los estimulantes de colinorreceptores de
acción directa (estructura, absorción, distribución y metabolismo)
Esteres de colina Alcaloides colinomiméticos
Susceptibilidad
a la hidrolisis
Acidificación
aumenta
eliminación de
-
aminas
Mal distribuidos en el terciarias
SNC por ser hidrófilos
Mecanismo de acción recepores muscarínicos
M1, M3, 5
• Activa la cascada de trifosfato de

inositol, diacilglicerol
• Aumentan la concentraciones de
cGMP
• Aumenta el flujo de potasio a
través de células cardíacas y lo
disminuye en las células del
ganglio y músculo
M2, M4
• Inhibe la actividad de adenilil

ciclasa en los tejidos. Aumento de
niveles de cAMP.
Mecanismo de acción receptores nicotínicos
• Posee dos sitios de unión agonista

en las interfaces formadas por
subunidades alfa y 2 subnidades
adyacentes
• La unión del agonista provoca un

cambio conformacional en la
proteína
Efectos
Ojo Tracto gastrointestinal

Contracción del músculo Aumentan la actividad
liso del esfínter del iris y secretora y motora del
músculo ciliar intestino
Sistema respiratorio Tracto genitourinario

Contraen el músculo liso Estimulan el músculo
del árbol bronquial detrusor, relajan el
trigono y los músculos
del esfínter de la vejiga
Efectos sistema cardiovascular
Acción directa
Reducción de la Fc
Músculo auricular
Descenso de la vel. de cond.
Acorta la duración del
Disminución de la fuerza de potencial de acción y el
contracción cardíaca periodo refractario
Vasodilatación generalizada a efectivo
nivel arteriolar
Nodo auriculoventricular y
Nodo sinoauricular
sistema de Purkinje
Reducción de la velocidad de Incrementa
despolarización de la fase 4 del notablemente el periodo
potencial de acción cardíaco. refractario
acción indirecta (estructura, absorción, distribución y metabolismo)
Alcoholes simples Esteres de ácido carbámico
Típico en insecticidas
carbamatos
Absorción de carbamatos cuaternarios es Mayor solubilidad, se absorbe

pobre, distribución al SNC insignificante bien( se puede usar por vía
tópica)
Estables en solución acuosa
acción indirecta (estructura, absorción, distribución y metabolismo)
Derivados orgánicos de ácido

fosfórico
Estable en Gas nervioso

solución acuosa
(excepción)
• Son líquidos altamente

solubles en lípidos
Son inactivos,
• Se absorben bien usados como
insecticidas
• Menos estables que los
carbamatos disueltos en agua
• Semi vida limitada

Mecanismo de acción
Aumentan la concentración de Ach

endógena en los colinorreceptores
al inhibir la acetilcolinesterasa.
1. Edrofonio
Se une de forma reversible
mediante enlaces de H.
2. Esteres de carbamato
El enlace covalente carbamoilada
más resistente al proceso de
hidratación
3. Organofosfatos
Enlace covalente extremadamente
estable
Efectos
SNC Unión neuromuscular

Activación difusa en el Aumenta la fuerza de
electroencefalograma y contracción, en
una respuesta de alerta músculos debilitados por
subjetiva. Convulsiones agentes bloqueantes
generalizadas neuromusculares.
Fibrilación de las fibras
Ojo, tracto respiratorio, musculares.
gastrointestinal y urinario
Similares a los de acción
directa
Efectos sistema cardiovascular
Acción directa
Reducción de la Fc
Músculo auricular
Descenso de la vel. de cond.
Acorta la duración del
Disminución de la fuerza de potencial de acción y el
contracción cardíaca periodo refractario
Vasodilatación generalizada a efectivo
nivel arteriolar
Nodo sinoauricular Nodo auriculoventricular

Reducción de la velocidad de Incrementa
despolarización de la fase 4 del notablemente el periodo
potencial de acción cardíaco. refractario
Farmacología clínica
Ojo
Glaucoma: terapia inicial con
agonista muscarínico directo Unión neuromuscular
(pilocarpina).
Cirugía correctiva
Miastenia gravis (inhibidores de la
colinesterasa)
Edrofonio prueba de diagnóstico

Tractos gastrointestinales y
urinarios (betanecol y Largo plazo: piridostigmina y
neostigmina) neostigmina)
Íleo posoperatorio y megacolon
congénito.
Aumento del tono del esfínter

esofágico inferior
Retención urinaria
SNC
• Tacrina fue el primer
fármaco utilizado para el
tratamiento del Alzheimer
• Nuevos inhibidores de la
acetilcolinesterasa:
donepezilo, la galantamina
y la rivastigmina
Intoxicación
Estimulantes muscarínicos de
acción directa Crónica: Mayor riesgo de
Nausea, vómito, diarrea, urgencia enfermedad vascular y
urinaria, salivación, sudoración, muerte coronaria repentina
vasodilatación cutánea, etc.
Úlcera peptídica
Atropina: 1-2 mg vía parenteral
Tratamiento: goma, parche,
aerosol, vareniclina
Estimulantes nicotinicos
de acción directa Inhibidores de la
Nicotina único causante colinesterasa
Son extensiones directas de
Aguda: dosis mortal 40 mg sus acciones farmacológicas
Convulsiones, coma, paro
Parálisis respiratoria
Hipertensión y arritmias cardíacas

Bibliografía
• Katzung, B, Trevor, A. Farmacología básica y clínica. 14th ed.
México: McGraw-Hill; 2016.
• Brunton L., Hilal-Dandan R. y Knollmann B. Goodman & Gilman.
Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13a ed. México:
McGraw-Hill Interamericana; 2019.
• Armijo J, Mediavilla A. Farmacología HUMANA. 6° ed. Barcelona:
ELSEVIER; 2014.

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AGONISTAS

Por su espectro Mecanismo de

En el citoplasma a partir de • Interior de vesículas • Escape de muy

Interactuar con sus receptores:

• Se encuentra en la familia de los

• Pertenecen a los receptores

• Activa la cascada de trifosfato de

• Inhibe la actividad de adenilil

• Posee dos sitios de unión agonista

• La unión del agonista provoca un

Ojo Tracto gastrointestinal

Sistema respiratorio Tracto genitourinario

Alcoholes simples Esteres de ácido carbámico

Absorción de carbamatos cuaternarios es Mayor solubilidad, se absorbe

Derivados orgánicos de ácido

Estable en Gas nervioso

• Son líquidos altamente

• Semi vida limitada

Aumentan la concentración de Ach

SNC Unión neuromuscular

Nodo sinoauricular Nodo auriculoventricular

Edrofonio prueba de diagnóstico

Aumento del tono del esfínter

Hipertensión y arritmias cardíacas

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