TAREA 3 Fases de La Farmacocinética

Docente:
Jesús Miguel Magaña Cerino

Asignatura:
Alumnos:
Farmacología

Turno:
Emanuel de Jesús Arévalo Bejerano
Vespertino
Reyna Guadalupe Camacho Díaz
Grupo:
Erik Raúl Díaz Ligonio
EMC
José Rodolfo Leyva Alejandro
Tema:
Carlos Alberto Morales de la Cruz
Cristián Arturo Pérez Salvador TAREA 3: Fases de

la farmacocinética

Fecha:
13/02/2023
FASES DE LA
FARMACOCINÉTICA
INTRODUCCIÓN
La farmacocinética forma parte de las ramas de la
farmacología, su trabajo es estudiar los procesos a
los que un fármaco es sometido a través de su paso
por el organismo.
Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde
el momento en el que es administrado hasta su total
eliminación del cuerpo.
ABSORCIÓN.
DISTRIBUCIÓN.
METABOLISMO.
EXCRECIÓN.
25%
75%
ABSORCIÓN DE
FÁRMACOS
La absorción consiste en el
desplazamiento del fármaco desde el
sitio de su administración hasta el
compartimento central y la medida en
que esto ocurre.
Biodisponibilidad: Grado fraccionario en

que una dosis de fármaco llega a su sitio de
acción o un líquido biológico desde el cual
tiene acceso a dicho sitio.
Factores que afectan el paso de una droga
A través de la membrana
Tamaño.
Forma.
Grado de ionización.
Liposolubilidad.
Sitio de absorción.
Mecanismos de Transporte:
1. Difusión Simple
Una sustancia pasa a través de una membrana

gracias a un gradiente de concentración.
La difusión es proporcional al gradiente de

concentración y el coeficiente de partición.
Si se alcanza un equilibrio en esa gradiente

necesariamente ese proceso disminuye.
2. Difusión Facilitada
Se necesita un trasportador con cierto grado de

selectividad.
Una molécula transportadora se combina de

forma reversible con la molécula sustrato en el
exterior de la membrana celular.
El complejo transportador-sustrato difunde con

rapidez a través de la membrana, lo que libera el
sustrato desde la superficie interior.
3. Transporte Activo
Selectivo. Se mueve desde donde está

menos concentrado hacia donde están
más concentrado.
Requiere aporte de energía.
Puede ser llevado a cabo en contra de un

gradiente de concentración.
4. Pinocitosis
Las células capturan líquido o partículas.
La membrana celular se invagina, rodea el líquido

o la partícula y vuelve a fusionarse.
Da lugar a la formación de una pequeña vesícula

que se desprende de la membrana y pasa al
interior de la célula.
Es preciso el aporte de energía.

Absorción del fármaco
Es el desplazamiento del fármaco desde el sitio de su administración hasta el compartimento

central y la medida en que esto ocurre.
Consta de:
vía de administración.
liberación de la forma farmacéutica.
disolución.
absorción.
DETERMINANTES DE LA ABSORCIÓN DE UN MEDICAMENTO: Solubilidad,

graciente de concentración, circulación en el sitio, superficie de absorción.
Vías de Administración
Cutánea.
Inhalatoria.
Intradérmica.
Intramuscular.
Intravenosa.
Nasal.
Ocular (Oftálmica).
Oral con deglución.
Ótica.
Rectal.
Subcutánea.
Sublingual.
Transdermica.
Vaginal.
Liberación de la Forma Farmaceutica
La clasificación se da de acuerdo al mecanismo que leva para la liberación del fármaco y son:
1. Sist. Liberación Acelerada.

Ejemplos:
Formas sólidas de disolución instantánea.
Disolución en la cavidad bucal. - Comprimidos lizofilizados.
Disgregación rápida en contacto con la saliva.
- Tabletas sublinguales.
No necesita líquidos.
Aumenta la biodisponibilidad al absorberse en
mucosas reduciendo la desintegración por
tubo digestivo.
2. Sist. Liberación Diferida.

Liberación de fármaco de forma retardada sin
Ejemplos:
prolongar el efecto terapéutico.
Permiten modificación de tiempo y lugar de
liberación. - Capsulas
Sistema de cubierta entérica que protege del gastroresistentes.
contacto con enzimas de degradación. - Sistema pulsátil
Minimiza efectos de gastro-lesividad. (Omeprazol y amoxicilina).
Permite la liberación en varias fases.
3. Sist. Liberación Prolongada.

Prolongan efecto terapéutico. Ejemplos:
Disminuyen picos de concentración.
Liberación continua con principio activo - Nifedipino.
cristalizado. - Morfina.
Disolución lenta y continua.
Comprimidos con membrana semipermeable,
permitiendo paso de agua y expansión del hidrogel
con salida del principio activo
4. Sist. Bioadhesivo.
Ejemplos:
Retrasan el tránsito gastrointestinal del fármaco.
Facilita absorción gástrica. - Calcio.
Principios activos resistentes a los jugos gástricos. - Riboflavina.
Sistema liberación-absorción para aumentar
biodisponibilidad.
Disolución
Proceso mediante el cual una

sustancia sólida entra en un
solvente para dar como resultado
una solución o simplemente es el
proceso durante el cual una
sustancia sólida se disuelve.
Factores que influyen en la disolución de formas farmacéuticas sólidas
Características físicas de las formas farmacéuticas sólidas

Capacidad de humectación de la forma farmacéutica
Capacidad de penetración en el medio de disolución
Proceso de hinchazón
Desintegración
Disgregación
Propiedades físico-químicas del fármaco

Absorción
La absorción de un fármaco depende de
sus propiedades fisicoquímicas, su
formulación y su vía de administración. Las
formas farmacéuticas (p. ej., comprimidos,
cápsulas, soluciones) están compuestas
por el fármaco y otros ingredientes, y se
formulan de manera que puedan ser
administradas por diversas vías
DISTRIBUCIÓN DE
FÁRMACOS
Los compartimentos
más importantes son:
– Plasma (5% del peso corporal).
– Líquido intersticial (16%).
– Líquido intracelular (35%).
– Líquido transcelular (2%).
– Tejido adiposo (20%).

VOLUMEN DE
DISTRIBUCIÓN
El volumen de distribución (Vd) se

define como el volumen que contendría
la cantidad total de fármaco en el
organismo a una concentración
equivalente a la plasmática.
Los fármacos no liposolubles quedan
limitados fundamentalmente al plasma y
los líquidos intersticiales.
Los fármacos liposolubles acceden a todos

los compartimentos y pueden acumularse
en el tejido adiposo.
En el caso de los fármacos que
se acumulan fuera del
compartimento plasmático, el
Vd puede superar el volumen
corporal total.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
QUE ALTERAN LA DISTRIBUCIÓN
Al competir por un sitio de unión

común en la albúmina plasmática
o en proteínas tisulares.
Desplazamiento de un fármaco de
sus sitios de unión en el plasma
BIOTRANSFORMACIÓN
O METABOLISMO DE
FÁRMACOS
Es la transformación de sustancias ajenas
al organismo.
Para formar un
compuesto
Hidrosoluble
Poco toxico
Fácilmente eliminable
¿Por qué es necesario?
Desintoxicar y eliminar bioproductos y toxinas

Terminación de la actividad biológica de
algunos fármacos
Que los fármacos no tengan una
acción prolongada
Transformación en productos más polares
DISPOSICIÓN DEL FÁRMACO
Las biotransformaciones metabólicas

ocurren en algún momento entre la
absorción del fármaco en la
circulación y su eliminación renal
Reacciones de fase I y fase II
Fase I
Hacen metabolitos más polares
Introduce o revela un grupo funcional
(—OH, —NH2, —SH)
Fase II
Glucuroniltransferasas < Ácido glucurónico
Glutation S-Transferasas < Mercaptúrica
Sulfotransferasas < Sulfoconjugación
N-Acetililtransferasas< Acetilación
Metiltransferasas < Metilación
¿Dónde ocurre?
Todos los tejidos pueden metabolizar
El hígado es el organo principal
Otros: Tracto gastrointestinal, los pulmones, la

piel, los riñones y el cerebro.
Administración oral (efecto de primer paso)

RELEVANCIA CLÍNICA DEL
METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS

para lograr niveles eficaces de sangre y tejidos
La dosis y la frecuencia de administración requeridas
terapéuticos varían en distintos pacientes debido a las diferencias individuales en la distribución del fármaco
y sus tasas de metabolismo y eliminación.
1. Diferencias individuales
2. Factores genéticos
A. Polimorfismos enzimáticos de fase I
B. Polimorfismos de la enzima de fase II
3. Microbiota intestinal comensal
4. Dieta y factores ambientales
5. edad y sexo
6.Enfermedades que afectan el metabolismo de los
medicamentos
EXCRECIÓN DE
FÁRMACOS Pueden ser excretados sin
cambios o en forma de
metabolitos
Los compuestos polares se
eliminan mas fácil que los
liposolubles
Los riñones son los organos mas
importantes en este proceso
Los que se excretan en las eses
mayormente son medicamentos
ingeridos no absorbidos o
metabolitos
Excreción por riñones.
Se incluyen 3 procesos: En la filtración glomerular se

Filtración glomerular filtra solo el producto libre (el
Secreción tubular activa no fijado)
Resorción tubular pasiva
La secreción tubular activa mediada
por portador también puede
“aportar” fármaco al líquido tubular
La glucoproteína P y la proteína de
tipo 2 hacen factible la secreción de
aniones anfipáticos y metabolitos
conjugados
Los transportadores de solutos que

son más selectivos para cationes
orgánicos
En los túbulos proximales y distales, las formas no ioni-
zadas de ácidos y bases débiles experimentan resorción
pasiva neta.
La difusión retrógrada es creado por la resorción

de agua, con sodio y otros iones inorgánicos.
La alcalinización y acidificación de la orina tienen
efectos opues-tos sobre la excreción de las bases
débiles.
Acidificación: Alcalinización:
La fracción de Excretan los
fármaco ácidos débiles
ionizado con rapidez y
disminuye y su magnitud
excreción se mayores
reduce.
Excreción biliar y fecal.
La membrana canalicular del hepatocito
tpposee transportadores análogos a los del
riñón y éstos secretan de manera activa
fármacos y metabolitos hacia la bilis.
P-gp y BCRP: transportan liposlubles anfipáticos
MRP2: secreción de metabolitos conjugados
Los fármacos y metabolitos presentes en la bilis se
expulsan hacia el aparato digestivo durante la digestión.
Termina en la luz intestinal

Excreción por otras vías
La excreción de fármacos a través del sudor, la

saliva y las lágrimas es insignificante desde el
punto de vista cuantitativo. Depende de la
difusión de los medicamentos no ionizados
liposolubles a través de las células epiteliales de
las glándulas y del pH.
Conclusión
Es importante conocer el comportamiento de los fármacos para su selección y

dosificación de acuerdo a los principios farmacodinámicos y las variaciones de los
mismos que se pueden presentar, considerando que cada uno de ellos dependerá de
diversos factores como su presentación farmacéutica y su capacidad para ser
metabolizado y posteriormente excretado.
BIBLIOGRAFÍA
Absorción de los fármacos - Farmacología clínica - Manual MSD versión para
profesionales (msdmanuals.com)
Vías de administración | Vías de administración y Formas Farmacéuticas
(unam.mx)
Liberación farmacológica - PROCESO DE LIBERACIÓN DE FÁRMACOS Las
formas farmacéuticas de liberación - Studocu

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Biodisponibilidad: Grado fraccionario en

Una sustancia pasa a través de una membrana

La difusión es proporcional al gradiente de

Si se alcanza un equilibrio en esa gradiente

Se necesita un trasportador con cierto grado de

Una molécula transportadora se combina de

El complejo transportador-sustrato difunde con

Selectivo. Se mueve desde donde está

Requiere aporte de energía.

Puede ser llevado a cabo en contra de un

Las células capturan líquido o partículas.

La membrana celular se invagina, rodea el líquido

Da lugar a la formación de una pequeña vesícula

Es preciso el aporte de energía.

Es el desplazamiento del fármaco desde el sitio de su administración hasta el compartimento

DETERMINANTES DE LA ABSORCIÓN DE UN MEDICAMENTO: Solubilidad,

1. Sist. Liberación Acelerada.

2. Sist. Liberación Diferida.

3. Sist. Liberación Prolongada.

Proceso mediante el cual una

Características físicas de las formas farmacéuticas sólidas

– Plasma (5% del peso corporal).

– Líquido intersticial (16%).

– Líquido intracelular (35%).

– Líquido transcelular (2%).

– Tejido adiposo (20%).

El volumen de distribución (Vd) se

Los fármacos liposolubles acceden a todos

Al competir por un sitio de unión

Desintoxicar y eliminar bioproductos y toxinas

Las biotransformaciones metabólicas

El hígado es el organo principal

Otros: Tracto gastrointestinal, los pulmones, la

Administración oral (efecto de primer paso)

Se incluyen 3 procesos: En la filtración glomerular se

Los transportadores de solutos que

La difusión retrógrada es creado por la resorción

Termina en la luz intestinal

La excreción de fármacos a través del sudor, la

Es importante conocer el comportamiento de los fármacos para su selección y

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