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Farmacocinética

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UNIVERSIDAD NACIONAL DANIEL ALCIDES CARRIÓN

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


ESCUELA DE FORMACIÓN PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

Víctor Alejandro CURISINCHE RIVERA

• ALVAREZ PARDAVE, Mishely


• GABRIEL GRIJALVA, Heydi
V SEMESTRE
• ORDOÑEZ ROJAS, Andy
• PALACIOS LAVADO, Silvana
TARMA - 2021
• PAUCAR AQUINO, Rosa
Rama de la Farmacología que realiza
el estudio temporal del fármaco en el
interior del organismo

LO QUE EL ORGANISMO
LEHACE AL FÁRMACO.
Metabolismos en el Cantidad
organismo
30 % 50 %

Relación con la
respuesta
Concentraciones 20 % 60 % farmacologica
L LIBERACIÓN

A ABSORCIÓN

D DISTRIBUCIÓN

M METABOLISMO

E ELIMINACIÓN
Individualización posológica.

Optimización de los
tratamientos farmacológicos.
Alcanzar la máxima eficacia
terapéutica con la mínima
incidencia de efectos adversos.
Permite interpretar los datos a través de
modelos definidos.

Estudia del proceso LADME que sufre un


fármaco al administrarlo.

Constituye un aspecto importante de la


terapia.
El fármaco es disuelto y
liberado para su absorción.

Es el proceso que ocurre en las


formas farmacéuticas sólidas
mediante el cual, el fármaco se
separa de la presentación para
entrar en disolución .
1
DESINTEGRACIÓN

2 DISGREGACIÓN

3 DISOLUCIÓN
Formulación
Tamaño de Solubilidad Vías de
del administración
la partícula de fármaco
medicamento
01 02 03 04

Liberación Liberación
especifica sostenida

Liberación Liberación en
retardada el receptor
01 02 03 04

Liberación Liberación
prolongada acelerada

Liberación Liberación
flotante y
diferida
bioadhesivos
Es el paso del fármaco del
sitio de administración, al
torrente
sanguíneo(compartimiento
central).
Organismo Fármaco
Son muchos los
factores que
determinan el
proceso de absorción
y estos son Vías de Forma
determinados por: administración farmacéutica
Recuerda que la membrana plasmática es selectivamente permeable.
Es la que Las moléculas Gracias a la
domina en la del fármaco solubilidad en la
mayoría de los generalmente bicapa lipídica.
fármacos penetran por
difusión a lo
largo de un
gradiente de
concentración.
Muchos fármacos son ácidos o bases débiles
que están en forma ionizada y no ionizada. Se acumulará:

Insoluble en lípidos Soluble en lípidos


Un fármaco ácido en el
lado más básico de la
membrana.

Un fármaco básico
en el lado más
ácido.
Se caracteriza ampliamente como Las proteínas en la membrana plasmática
difusión facilitada o transporte activo. median los movimientos de los fármacos.

Este proceso se da de un lado a otro de la membrana.

Pueden ser blancos por la acción del fármaco.


Se refiere a la transferencia
de sustancias a través de un
epitelio al pasar a través del
espacio intercelular entre las
células.
La vía de La vía debe ser elegida de
administración acuerdo a las
modifica el proceso características del
de absorción. paciente, la enfermedad y
la velocidad con la que se
desean los efectos.

Hay vías que


favorecen una
Siempre viendo las
mayor absorción y
ventajas y
una mayor
desventajas de las
velocidad de la
mismas
misma
Sublingual Oral Rectal
Intravenosa Intramuscular Subcutánea Intradérmica
Tópica Conjuntival Intratecal Intraarterial
Ótica Intranasal Transdérmica Inhalatoria
Es el paso del fármaco del torrente
sanguíneo a los diferentes órganos
y tejidos del organismo (órgano o
tejido diana)
A B

Irrigación del Unión a proteínas


órgano y tejido plasmáticas

C C
Otros
Reservorio
fármacos
Expresa la magnitud de la Volumen de distribución es el
distribución de un fármaco en el volumen requerido para que la
organismo dosis administrada
FASE INICIAL SEGUNDA FASE
Depende del flujo
Ocurre en los primeros sanguíneo regional,
minutos, cuando el pero involucra una
fármaco llega a los
órganos mejor mayor masa corporal
perfundidos (corazón, (cantidad de fármaco
riñón, cerebro) relativamente
menor).

Almacenamiento en
tejidos reservorio.
TERCERA FASE Proteínas, celular,
grasa, hueso,
transcelulares.
FRACCIÓN LIBRE

FRACCIÓN FARMACOLÓGICA ACTIVA:

Es la que puede difundir hasta los tejidos

Disponible para el metabolismo y excreción.


FRACCIÓN LIGADA A LAS PROTEÍNAS

Atraviesa mínimamente las


Principalmente a las albúminas: membranas:
• No llega a los tejidos
• No puede difundir a los • No cruza la BHE.
tejidos. • Se metaboliza con dificultad.
• Farmacológicamente • Casi no se excreta.
• Sirve como reservorio del fármaco
inactiva. en la sangre.
En términos de metabolismo estas
modificaciones pueden en
términos estas modificaciones
pueden producir metabolitos
activos, metabolitos inactivos,
productos metabólicos con menor,
mayor o distinta actividad
farmacológica
HÍGADO TRACTO
GASTROINTESTINAL

RIÑONES PULMONES
A B

Edad Patología hepática


Dieta

C C
Factores
Hábitos de
genéticos
fumar
• Usualmente inactiva el fármaco
• Puede producir metabolitos activos (aspirina, diazepam (Valium).
• Puede producir metabolitos tóxicos (isoniazida).
• A menudo resulta en productos polares muy ionizados.
• Algunos fármacos se eliminan sin metabolizar (digoxina).
• Usualmente inactiva el fármaco
• Puede producir metabolitos activos (e.g., aspirina, diazepam
(Valium) ,diazepam (Valium).
• Puede producir metabolitos tóxicos (isoniazida).
• A menudo resulta en productos polares muy ionizados.
• Algunos fármacos se eliminan y sin metabolizar (digoxina).
Sin actividad farmacológica Ejemplo: Bortezomib,
cisplatino, etc.

Con actividad farmacológica, de menor o mayor


grado.
Aquellos FM inactivos, sin
actividad farmacológica, que
son activados al ser
metabolizados por el
organismo.
FASE 1: ALTERACIÓN DE LA
ESTRUCTURA QUÍMICA

Incluyen reacciones de oxidación, reducción e


hidrólisis destinadas a convertir las sustancias
que van a ser eliminadas en más polares y más
hidrosolubles.

FASE 2: CONJUGACIÓN

Son reacciones de conjugación en las que el


fármaco procedente de la fase I se acopla a un
sustrato con lo que aumenta de tamaño y
puede ser eliminado más fácilmente.
Es el proceso mediante el cual el fármaco y/o su metabolito, son expulsados del interior del
organismo

Para la excreción, es necesario que el fármaco y/o el


metabolito se encuentren en formas hidrofílicas
predominantemente

El principal órgano excretor del


organismo es el riñón
A B

Ionización del Patología renales


fármaco

C C
Otros
fármacos Biotransformación
Riñón especializado en
retener y desechar

Excreción por orina

Eliminación de
sustancias hidrosolubles

Filtración, resorción y
secreción
• el fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al sistema
EXCRECIÓN biliar, luego al intestino y es eliminado por las heces.
BILIAR

• algunos fármacos se eliminan por la respiración


EXCRECIÓ (alcohol, anestésicos generales, etc.).
PULMONAR

• hay fármacos que pueden pasar al lactante y producir


EXCRECIÓN
POR LA LECHE
toxicidad.
MATERNA

• sudor, saliva, descamación de epitelios, etc.


OTROS
Es el Volumen de sangre que se ve libre de fármaco por
unidad de tiempo (CL)
ClT= Cl renal + Cl pulmonar + Cl heces +…. Cln

INTERPRETACIÓN DE LOS VALORES CL


El tiempo de vida media
(t1/2) es el tiempo que
lleva reducir la
concentración plasmática
del fármaco al 50%.
Es importante distinguir entre la cantidad de fármaco
que se administra y la cantidad de fármaco que
finalmente alcanza la circulación sistémica.
El efecto de primer paso es
amplio para muchos
Algunos fármacos pueden medicamentos orales
destruirse antes de ingresar que ingresan a la vena
portal y pasan directamente
a la circulación sistémica, al hígado
especialmente por el
metabolismo hepático de
primer paso.
La intensidad del efecto de un fármaco está relacionada
con que su concentración plasmática este por encima de
una concentración efectiva mínima para generar un efecto.

La duración del efecto refleja el tiempo que el nivel del


fármaco supera el valor de dicha concentración mínima

Estas consideraciones, en general,


se aplican a los efectos de los
fármacos tanto deseados como
no deseados (adversos);como
resultado, existe una ventana
terapéutica
Bibliografía
ANDREA IRIDIAN VALLADARES GÓMEZ, V. M. (Abril de 2018). Prezi. Obtenido de Prezi:
https://prezi.com/p/ee6khre6iptx/farmacocinetica/?frame=636907840707899d6d6f2201cc13cfc1c6f0
9c3f
Gonzales, N. (s.f.). Geicam. Recuperado el 23 de Mayo de 2021, de Geicam: https://www.geicam.org/wp-
content/uploads/2017/05/Nuria-Gonzalo-Farmacocin%C3%A9tica.pdf
Marín Casino, M. (2014). Farmacocinética y Farmacodinamia . CLINICAL PHARMACOLOGY &
THERAPEUTICS, 50-52.
Tima, D. (s.f.). Udocz. Recuperado el 23 de Mayo de 2021, de Udocz:
https://www.udocz.com/pe/read/166526/farmacocinetica

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