Farmacocinética
Farmacocinética
Farmacocinética
LO QUE EL ORGANISMO
LEHACE AL FÁRMACO.
Metabolismos en el Cantidad
organismo
30 % 50 %
Relación con la
respuesta
Concentraciones 20 % 60 % farmacologica
L LIBERACIÓN
A ABSORCIÓN
D DISTRIBUCIÓN
M METABOLISMO
E ELIMINACIÓN
Individualización posológica.
Optimización de los
tratamientos farmacológicos.
Alcanzar la máxima eficacia
terapéutica con la mínima
incidencia de efectos adversos.
Permite interpretar los datos a través de
modelos definidos.
2 DISGREGACIÓN
3 DISOLUCIÓN
Formulación
Tamaño de Solubilidad Vías de
del administración
la partícula de fármaco
medicamento
01 02 03 04
Liberación Liberación
especifica sostenida
Liberación Liberación en
retardada el receptor
01 02 03 04
Liberación Liberación
prolongada acelerada
Liberación Liberación
flotante y
diferida
bioadhesivos
Es el paso del fármaco del
sitio de administración, al
torrente
sanguíneo(compartimiento
central).
Organismo Fármaco
Son muchos los
factores que
determinan el
proceso de absorción
y estos son Vías de Forma
determinados por: administración farmacéutica
Recuerda que la membrana plasmática es selectivamente permeable.
Es la que Las moléculas Gracias a la
domina en la del fármaco solubilidad en la
mayoría de los generalmente bicapa lipídica.
fármacos penetran por
difusión a lo
largo de un
gradiente de
concentración.
Muchos fármacos son ácidos o bases débiles
que están en forma ionizada y no ionizada. Se acumulará:
Un fármaco básico
en el lado más
ácido.
Se caracteriza ampliamente como Las proteínas en la membrana plasmática
difusión facilitada o transporte activo. median los movimientos de los fármacos.
C C
Otros
Reservorio
fármacos
Expresa la magnitud de la Volumen de distribución es el
distribución de un fármaco en el volumen requerido para que la
organismo dosis administrada
FASE INICIAL SEGUNDA FASE
Depende del flujo
Ocurre en los primeros sanguíneo regional,
minutos, cuando el pero involucra una
fármaco llega a los
órganos mejor mayor masa corporal
perfundidos (corazón, (cantidad de fármaco
riñón, cerebro) relativamente
menor).
Almacenamiento en
tejidos reservorio.
TERCERA FASE Proteínas, celular,
grasa, hueso,
transcelulares.
FRACCIÓN LIBRE
RIÑONES PULMONES
A B
C C
Factores
Hábitos de
genéticos
fumar
• Usualmente inactiva el fármaco
• Puede producir metabolitos activos (aspirina, diazepam (Valium).
• Puede producir metabolitos tóxicos (isoniazida).
• A menudo resulta en productos polares muy ionizados.
• Algunos fármacos se eliminan sin metabolizar (digoxina).
• Usualmente inactiva el fármaco
• Puede producir metabolitos activos (e.g., aspirina, diazepam
(Valium) ,diazepam (Valium).
• Puede producir metabolitos tóxicos (isoniazida).
• A menudo resulta en productos polares muy ionizados.
• Algunos fármacos se eliminan y sin metabolizar (digoxina).
Sin actividad farmacológica Ejemplo: Bortezomib,
cisplatino, etc.
FASE 2: CONJUGACIÓN
C C
Otros
fármacos Biotransformación
Riñón especializado en
retener y desechar
Eliminación de
sustancias hidrosolubles
Filtración, resorción y
secreción
• el fármaco se metaboliza en el hígado, pasa al sistema
EXCRECIÓN biliar, luego al intestino y es eliminado por las heces.
BILIAR