CURSO: FARMACOLOGÍA

❖ FARMACOCINÉTICA DE LOS FÁRMACOS, PROCESO LADME,

IMPORTANCIA.
❖ CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE
MEDICAMENTOS, CONCEPTO DE BIODISPONIBILIDAD.

Docente Q.F. Rodríguez Tomás, Fany

OBJETIVOS:
❖ Conocer la Farmacocinética de los fármacos, proceso LADME.
❖ importancia de cada proceso de farmacocinética.
❖ Clasificación de las vías de administración de medicamentos,
Concepto de Biodisponibilidad.
 FASE
FARMACOCINETICA

FASE ACCION DE LOS

BIOFARMACEUTICA FARMACOS ❖ Lo que el organismo lo hace al
fármaco.
❖ pasando modificándolo
➢ Administración de la F.F
químicamente.
➢ Cambios físicos de la F.F.
❖ Prepara al fármaco para su
➢ Proceso de liberación. FASE
efecto en los sgts procesos:
❖ DESINTEGRACIÓN FARMACODINAMICA
✓ Absorción.
❖ DISGREGACIÓN
✓ Distribución.
❖ DISOLUCIÓN
✓ Metabolismo.
➢ Principio activo libre. ❖ Todo lo que el fármaco lo ✓ Eliminación.
hace al organismo.
❖ Los efectos bioquímicos,
fisiológicos y moleculares en
el cuerpo.
❖ Interacciones moleculares.
 VIAS DE
ADMINISTRACIÓN Glándulas
mamarias
 FASE BIOFARMACÉUTICA

Comprende aquellos procesos desde el momento de ser

administrado el medicamento, hasta la liberación y disolución
del Principio Activo, desde la forma farmacéutica, para dejarlo
a disposición del organismo.

Gracias a este proceso

Fase muy importante para los fármacos son
administración de medicamentos preparados para poder
de extravascular absorberse y poder
seguir su proceso.
 PROCESO DE LIBERACIÓN

❖ Es el proceso mediante cual el principio activo presente en una forma

farmacéutica queda libre para ser absorbido .

❖ La liberación se realiza en el sitio de administración, el fármaco debe

separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido preparado y
dependiendo de la forma de presentación, comprende 3 procesos:

1. Proceso de Desintegración.
2. Proceso de Desagregación.
3. Proceso de Disolución.

PROCESO DE CAMBIO FÍSICO QUE EXPERIMENTA LA

FORMA FARMACÉUTICA ADMINISTRADA POR VIA ORAL
 PROCESO DE DESINTEGRACIÓN

Se trata de la fragmentación de la F:F en partes más

pequeñas o hasta gránulos al hacer contacto con un
medio disolvente, generalmente el jugo gástrico o también
puede ser en un medio externo al organismo como en las
tabletas efervescentes en medio acuoso

PROCESO DE DESAGREGACIÓN

Corresponde a la reducción de los gránulos

formados en partículas aun más pequeña.

PROCESO DE DISOLUCIÓN

Es el evento en el cual las partículas del fármaco

son de tamaño molecular (soluto) y se
encuentran dispersas entre las moléculas del
disolvente
 FASE FARMACOCINÉTICA
Es el proceso que estudia el recorrido y
modificaciones que experimentan los fármacos al
interior de nuestro organismo hasta llegar a su
eliminación
BOCA

ORGANISMO MEDICAMENTO

A
D
M
E
 FASE FARMACOCINÉTICA

✓ Absorción.
✓ Distribución.
✓ Metabolismo.
✓ Eliminación.

BIODISPONIBILIDAD

% de fármaco que llega al torrente sanguíneo

 ABSORCIÓN
Se define como el paso del fármaco desde el sitio de
administración hacia el interior del organismo
(circulación sistémica).

Vía endovenosa no existe absorción.

La velocidad/cantidad de absorción determina:

➢ La vía de administración.
➢ La dosis
➢ La rapidez del inicio de acción.
 Factores que modifican la absorción del
fármaco:

❖ Tamaño de la molécula del fármaco

❖ Liposolubilidad e hidrosolubilidad del fármaco:

✓ Las sustancias liposolubles o no polares (no ionizados) atraviesan con
facilidad.
✓ Las sustancias hidrosolubles o polares (o ionizados) atraviesan con
dificultad.
❖ Grado de ionización del fármaco: la absorción aumenta cuando el pH del
medio favorece la presencia de la forma no ionizada:
✓ Medicamentos ácidos: Se absorben mejor en medio ácido = estómago
✓ Medicamentos básicos Se absorben mejor en medio básico = duodeno
 Es el proceso mediante el cual el fármaco se incorpora desde la
circulación sanguínea hacia los distintos órganos y tejidos
corporales, pasando a través de diversas membranas biológicas
hasta el lugar de acción.

❖ El fármaco se distribuye por el organismo según su

capacidad de distribución.

❖ Principalmente depende de la “unión a proteínas

plasmáticas”.

La distribución no es uniforme por todo el organismo:

❖ Órganos muy vascularizados (hígado, corazón, riñones):
concentraciones más elevadas.
❖ Órganos poco irrigados (tejido subcutánea): menor cantidad de
fármaco.
 La distribución de un fármaco se refiere a su transporte
desde el compartimento sanguíneo hacia los tejidos.
Este proceso involucra varios aspectos:

TRANSPORTE EN ❖ Los fármacos pueden viajar libremente en el plasma, unirse a proteínas plasmáticas
LA SANGRE (como la albúmina) o incorporarse en células, principalmente eritrocitos.
❖ La unión a proteínas plasmáticas facilita el transporte del fármaco en la sangre hacia
diferentes tejidos.

DEPÓSITOS ❖ Los fármacos se pueden concentrar en tejidos en mayor cantidad que en el

TISULARES Y plasma, y esto no siempre corresponde al órgano o tejido diana.
❖ Los depósitos tisulares incluyen grasa neutra (para fármacos lipofílicos), hueso,
REDISTRIBUCIÓN
hígado, pulmón y piel.

❖ Barrera Hematoencefálica:
▪ Estructura limitante que regula el paso de sustancias hacia el tejido
intersticial nervioso.
BARRERAS ❖ Barrera Placentaria:
▪ Regula el paso de sustancias entre la circulación sanguínea fetal y
materna durante el embarazo.
La distribución de un fármaco está determinada por:
1. Las características fisicoquímicas del fármaco (liposolubilidad)
2. El grado de fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas
3. El flujo sanguíneo que llega a los tejidos.
❑ La superficie capilar en un tejido concreto y la distancia del capilar a las células.
4. El pH de la zona.
❖ El tropismo del fármaco hacia tejidos concretos y su unión a las proteínas
Tisulares.
5. La existencia de barreras especiales y órganos de acceso restringido
✓ Barrera hematoencefálica (BHE)
✓ Barrera placentaria.
✓ Barrera testicular
 UNIÓN DEL FÁRMACO A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS

Una vez en la sangre los fármacos se unen a proteínas plasmáticas (cada

fármaco lo hace en un determinado porcentaje).
Proteínas plasmáticas: F + Proteína FP + F
1. Albúmina (se unen los fármacos ácidos, la mayoría)
2. Alfa1-glicoproteína (se unen los fármacos básicos y neutros) (1g/L, esta
proteína puede aumentar hasta 100 veces durante las reacciones de fase
aguda y en los procesos inflamatorios crónicos)
3. Lipoproteínas (transporte de fármacos hidrófobos)
4. Eritrocitos (unidos a la hemoglobina)
 METABOLISMO
El hígado desempeña un papel crucial en este
proceso, transformando xenobióticos lipofílicos en
sustancias más hidrofílicas para facilitar su
excreción por vía biliar o renal, reduciendo así su
toxicidad.
 SISTEMA OXIDATIVO MICROSOMAL HEPÁTICO

Función: oxidación de los fármacos para aumentar su hidrosolubilidad y

favorecer su excreción.

❖ Es el sistema más utilizado en el metabolismo de los fármacos.

❖ Enzimas: oxigenasas que forman el llamado citocromo P450 (CYP450) y se

encuentran adosadas al retículo endoplasmático de las células hepáticas.

❖ Se han identificado más de un centenar de isoenzimas diferentes de P450:

gran variabilidad interindividual en el metabolismo de fármacos.

 EXCRECIÓN O
ELIMINACIÓN
❖ Es el proceso mediante el cual el fármaco y sus metabolitos son
expulsados desde la circulación hacia el exterior del cuerpo.
❖ El riñón es el principal órgano excretor.
❖ Los pulmones, aparato digestivo y líquidos biológicos son vías alternativas
de excreción.
❖ Tipos de excreción
1. Renal: fármacos hidrosolubles.
2. No renal:
a) Biliar.
b) Glándulas mamarias.
c) Salival.
La cantidad de fármaco excretada en orina es
resultado:
1. Filtración glomerular.
2. Reabsorción tubular pasiva.
3. Secreción tubular activa.
Este tipo de eliminación es especialmente importante
para los fármacos que no se metabolizan.
EXCRECIÓN BILIAR
 EXCRECIÓN GLÁNDULAS
MAMARIAS

❖ Concentración fármaco en leche es normalmente baja.

➢ Difusión pasiva.
➢ Mayor difusión si:
✓ Mayor liposolubilidad
✓ Fármacos básicos
❖ Medicamentos eliminados que tienen efectos significativos sobre el
lactante:
▪ Cloranfenicol
▪ Tetraciclinas
▪ Fenitoína
▪ Sulfamidas
 LA BIODISPONIBILIDAD

Velocidad y magnitud a la cual un fármaco es absorbido a partir de la forma

farmacéutica que lo contiene y alcanza inalterado la circulación sistémica.

Fracción de un fármaco administrado, que llega a la circulación

sistémica en forma inalterada

Es una medida de la concentración de fármaco que alcanza la circulación

general en un período determinado. Es una medida indirecta de la
concentración del fármaco en el sitio de acción.

Cuando se dice que un medicamento tiene una alta biodisponibilidad, significa

que se absorbe fácilmente y en grandes cantidades en el torrente sanguíneo
después de su administración. Esto es importante porque una alta biodisponibilidad
asegura que el medicamento alcance su objetivo terapéutico en
la cantidad adecuada y en el tiempo esperado
 CONCENTRACION PLASMATICA
ALCANZADA VS LA VIA DE
ADMINIOSTRACION

VIAS DE ADMINISTRACION FORMA FARMACEUTICA

 https://www.npunto.es/revista/50/farmacologia-general

• GOODMAN & GILMAN Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica,

11mª ed. McGraw Hill Interamericana, México, 2007.

• KATZUNG, B. Farmacología Básica y Clínica. El Manual Moderno,

México, 2007 PAGE, C.P., CURTIS, M.J., SUTTER, M.C., WALKER,
M.J.A., HOFFMAN, B.B. Farmacología Integrada. Harcourt Brace,
Madrid, 1998