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ANTIBIOTICOS

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RESUMEN DE FARMACOLOGÍA - ANTIBIOTICOS

NOME RENATO LIMA II PARCIAL TEÓRICO


MATÉRIA FARMACOLOGIA II DOCENTE DRA. KATHERINE RAMIREZ

QUE ES UN ANTIBIÓTICO?

HISTÓRIA: Alexandre Flemming 1928 Antibiótico: sustancia química producida por un


microorganismo (Ej.: la penicilina es en realidad un
Complicaciones con el descubrimiento de hongo que produce una sustancia química que es
antibióticos: Resistencia bacteriana (por uso capaz de inhibir el crecimiento o matar a otro
inadecuado). microorganismo.)
OMS: 20-50% de los paciente que reciben ATB, no Quimioterápico: sustancia química producida en
debían recibir, usan sin necesidad causando laboratorio, que tiene la capacidad de impedir el
resistencia. crecimiento o inmovilizar esas bacterias, hongos,
Penicilina: virus.

1) ANTIBACTERIANOS
2) ANTIMICOTICOS
3) ANTIVIRALES

Farmacodinamia= mecanismo de acción.

Penetración del ATB al sitio en compartimientos Via de ADM: via oral: concentración plasmática
anatómicos, saber si el ATB llega hasta ahí: menor.
meninges, placenta, hematoencefálica, pericardio. Distribuicion: intra y extracelular.
Peor penetración en el compartimiento anatómico Metabolismo; mayoria hepático.
(sitio de infección) mayor probabilidad de fracaso. Eliminación: tiempo de vida media, mientras mas
rápido se elimina el atb del organismo, menor el
Biodisponibilidad: porción de ATB que llega hasta tiempo de vida media.
el sitio de infección.

CLASSIFICACIÓN
1) Por estructura química
2) Efecto de acción
3) Efecto antimicrobiano
4) Mecanismo de acción

2) EFECTO DE ACCIÓN
Amplo espectro: no solamente actúa como atb, sino como antiparasitario, bacterias, hongos. (Ej. Metronidazol)
Espectro intermedio: menor capacidad para matar bacterias, algunas garm + o gran -
Espectro reducido: solo ciertas bacterias sensibles a cierto fármacos, Ej.: glucopéptidos, solo gran +.

4) MECANISMO DE ACCIÓN
a) inhibición de la síntesis de la pared bacteriana (betalactámicos, penicilinas).
b) alteración de la función de la membrana celular.
c) inhibición de las síntesis de ácidos proteicas: segmento 30s y segmento 50s.
d) inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos (ARN-AND).
e) inhibición de la síntesis de acido fólico.

3) EFECTO ANTIMICROBIANO
a) bacteriostático: inhibir el crecimiento del microorganismo.
(ej.: beta lactamicos, aminoglucósidos, quinolonas, glucopéptidos, polimixinas)
b) bactericida: matan los microorganismo.
(ej.: macrólidos, tetraciclinas, fenicoles, sulfonamidas, trimetropinas)

CONCENTRACIÓN INHIBITÓRIA MINÍMA - DOSIS DEPENDIENTE: cuanto mayor es la


(CIM) dosis (concentración), mayor es el efecto
Concentración mínima de antibiótico que va a ser bactericida.
capaz de destruye o inmovilizar al microorganismo. Ej.: aminoglucósidos y las quinolonas.
CONCENTRACIÓN MINÍMA BACTERICIDA - TIEMPO DEPENDIENTE: necesitan conc.
(CMB) mantenidas en el tiempo ligeramente superiores a
Concentración mínima de antibiótico la CIM).
Ej.: b-lactâmicos, eritromicina, clindamicina,
azitromicina, tetraciclina y glucopéptidos.

Hay indicación de usar un antibiótico? Resistencia a los antimicrobianos:


infección bacteriana vs. Viral, fiebre de origen 1) Destrucción o inactivación del agente
infeccioso?, Siempre: en sospecha de bacteriemia, antimicrobiano.
neutropenia febril, endocarditis bacteriana, 2) Resistencia por disminución de la
meningitis bacteriana, fascitis necrotizante., concentración antibacteriana del ATB.
Tratamiento y/o profilaxis de infecciones? 3) Desarrollo de un objetivo estructuralmente
alterado para el fármaco.
Que factores del huésped deben considerarse? 4) Desarrollo de vías metabólicas alternativas.
Edad, función renal, función hepática, embarazo y
lactancia.

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN


a) inhibición de la síntesis de la pared bacteriana (betalactámicos, glucopéptidos).
b) alteración de la función de la membrana celular. (polimixina)
c) inhibición de las síntesis de ácidos proteicas: segmento 30s (aminoglucósidos y tetraciclinas) y segmento
50s (cloranfenicol y lincosamidas).
d) inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos (ARN-AND) (quinolonas y rifampicina).
e) inhibición de la síntesis de acido fólico. (sulfamida, trimetoprim)

BETA LACTAMICOS: MECANSIMO DE ACCIÓN

- Inhiben la formación de la pared celular bacteriana. CLASIFICACIÓN DE LOS B-LACTAMICOS


- La síntesis de peptidoglicanos disminuye y la bacteria 1) PENICILINAS
muere por efecto osmótico. 2) CEFALOSPORINAS
- Son bactericidas, con actividad tiempo dependiente, 3) MONOBACTAMOS
activos solo en fase de crecimiento bacteriano. 4) CARBAPENEMES
- Son inactivados por la enzima B-lactamasa. 5) INHIBDORES DE LA BETA LACTAMASA
1) PENICILINAS
Derivada del hongo penicillium, descubierta por Fleming en 1928.

a) FARMACOCINETICA
- Adm: VO, IM Y EV;
- Amoxicilina, ampicilina y dicloxacilina son bien absorbidas por vía gastrointestinal.
- Las PNC se distribuyen de forma amplia en los líquidos y tejidos corporales.
- Se excretan por via renal (90%), pequenas cuantidades por la leche.
- Dicloxacilina, cloxacilina se eliminan por vía renal y biliar.

b) REACCIONES ADVERSAS
- Hipersensibilidad: urticaria, fiebre, edema articular, edema angioneurótico, choque anafiláctico.
- Nefrits intersticial;
- Vasculits, anemia hemolítica, eosinofilia;
- Px IRC dosis altas pueden provocar convulsiones;
- Transtornos gastrintestinales: nauses, vomitos y diarrea.

2) CEFALOSPORINAS
- Aislados del hongo Cephalosporium;
- Mayor actividad frente a B-lactmasas;
- Amplio espectro;
- Bactericida;
- Categorizadas en 4 generaciones;
- VO, IM y EV;
- Excreción Renal.

1ª GENERACIÓN 2ª GENERACIÓN 3ª GENERACIÓN 4ª GENERACIÓN


Cefalotina Cefamandol Cefotaxima Cefepima
Cefapirina Cefmetazol Ceftriaxona Cefpirone
Cefazolina Cefonicida Ceftazidima
Cefradina Cefotiam Cefoperazona
Cefalexina Cefaclor Cefixima
Cefadroxilo Cefuroxima Ceftizoxima
Cefoxitima Cefpodoxima
Ceforanida Cefdinir
Ceftibuten
Moxalactam.

1ª GENERACIÓN: actividad predominantemente contra cocus GRAM+, streptococus y sthapylococcus


aureus.
2ª GENREACIÓN: amplio espectro de acción frente a GRAM- (E. COLI, Klebsiella, Haemophilus influenzae,
Moraxella Catarahalis; No tan activa contra GRAM -, actividad contra bacteroides fragilis.
3ª GENERACIÓN: especialmente eficazes contra GRAM -, Enterobacteraceae, serratia, neisseria
gonorrhoeae. Cocos GRAM +, S. aureus, Streptococcus pneumoniae y streptococus pyogenes pueden llegar
hasta el SNC. La ceftazidima tiene actividad contra la Pseudomonas Aeuroginosa.
4ª GENERACIÓN: amplio espectro contra bacterias GRAM – y +.
5ª GENERACIÓN: amplio espectro contra GRAM + y -, similar a las de 3ª generación y anaerobias con una
única actividad contra staphylococcus aureus meticilino resistente (SAMR) y vancomicina resistente (VRSA).
Ej.: ceftobiprol y ceftarolina.
a) EFECTOS ADVERSOS
- Alergias: desde exantemas cutáneos hasta anafilaxia, nefrits, granulocitopenia y anemia hemolitiica.
- Toxicidad: irritación local puede causar dolor y tromboflebitis.
- Colitis pseudomembranosa por Clostridium Difficile.
- Alteración de las pruebas hepáticas (TGO, TGP, BILIRRUBINA, LDH)
- Prolongación del tiempo de protombina.

3) MONOBACTAMICOS
- Son fármacos con un anillo lactamicos b-monocíclico;
- Su espectro de actividad se limita a bacilos aerobios GRAM – incluida la Pseudomona Aeroginosa
- El AZTREONAM penetre bien en LCR se administra IV dosis 1-2gr c/ 8h.

4) CARBAPENEMES

a) Doripenem - Tienen un espectro amplio: bacilos GRAM –


b) Ertapenem incluido la P. Auruginosa, patógenos GRAM +
c) Imipenem – Cilastin y anaerobios.
d) Meropenem - Imipenem es inactivado por deshidropeptidasas
en los túbulos renales por lo que se adm junto a
Doripenem: 500 mg c/ 8 h cilastina.
Ertapenem: 1 gr c/ 24 h EV - Penetran bien los tejidos y líquidos.
Imipenem: 500- 1000 mg c/ 6- 8 h vía IV - Todos se depuran vía renal y la dosis se ajusta
Meropenem: 0,5- 1 gr c/ 8 h IV según su función renal.

5) INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASA

a) Acido clavulánico - Inhibidores potentes de muchas b-lactamasas


b) Sulbactam bacterianas y pueden proteger a las PNC de la
c) Tazobactam inactivación por dichas enzimas;
- El espectro antibacteriano se determina por la
- Tienen similitud estructural con los b- PNC acompañante, un inhibidor amplia el
lactamicos; espectro de una PNC siempre y cuando la
actividad de esta se deba a la destrucción por la
b-lactamasa.

GLUCOPEPTIDICOS
a) Vancomicina
b) Ticoplanina
c) Telavancina
d) Dalbavancina

A) VANCOMICINA
- Inhibe la síntesis de la pared celular;
- Daña la membrana celular;
- Bactericida contra GRAM + y anaeróbios;
- VO y IV;
- Absorcion intestinal;
- Via IV adm en 1 hora;
- Penetra el LCR;
- Excreta por filtrado glomerular (90%)

INDICACIONES: REACCIONES ADVERSAS:


- endocartidis bacteriana; - flebitis em el área de inyección;
- meningitis bacteriana; - escalofríos y fiebre;
- Ototoxicad y Nefrotoxicidad;
- Síndrome del hombre rojo.

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