Vademecum 2023

VADEMÉCUM
oftalmológico
VADEMÉCUM
oftalmológico
sophialab.com
Indice
LÍNEA PRESCRIPCIÓN
I. Anestésico
Ponti Ofteno® 10 / 219
II. Antialérgicos
Betalast® 14 / 219
Cryl Ofteno® 19 / 219
III. Antibióticos
Cloramfeni Ofteno® 24 / 219
Cloramfeni Ungena® 28 / 219
Sophixin Ofteno/Ungena® 32 / 219
Trazil Ofteno/Ungena® 42 / 219
IV. Antibióticos Combinados

Deltamid Ofteno® 48 / 219
Polixín Ofteno 52 / 219
Sophixin DX Ofteno® 55 / 219
Sophixin DX Ungena® 60 / 219
Trazidex Ofteno® 64 / 219
Trazidex Ungena® 68 / 219
V. Antiglaucomatosos
Agglad Ofteno® 74 / 219
Bistrio® 78 / 219
Eliptic Ofteno® / PF® 83 / 219
GAAP Ofteno® / PF® 90 / 219
IMOT Ofteno® 95 / 219
IOPZOX Ofteno® 99 / 219
Krytantek Ofteno® / PF® 104 / 219
PIL Ofteno® 109 / 219
VI. Antiinflamatorios Esteroideos

Delta Corti Ofteno® 114 / 219
Dexafrin Ofteno® 117 / 219
Flumetol NF Ofteno® 121 / 219
Sophipren Ofteno® 124 / 219
VII. Antiinflamatorios No Esteroideos
3-A Ofteno® 130 / 219
Dustalox® 133 / 219
Zebesten® 139 / 219
VIII. Inmunomoduladores
Modusik-A Ofteno® 144 / 219
IX. Lágrimas Artiﬁciales

Acuaﬁl Ofteno® 150 / 219
Aquadran® 153 / 219
Humylub Ofteno® / PF® 157 / 219
Lagricel PF® 160 / 219
Meticel Ofteno® 164 / 219
X. Midriáticos y Ciclopléjicos
Atro Ofteno 1%® 168 / 219
T-P Ofteno® 176 / 219
XI. Vasoconstrictores Combinados

Hyalox Ofteno® 182 / 219
XII. Vitaminas Oftálmicas

Lutan® 188 / 219
Luxter® 201 / 219
XIII. Viscoelásticos
BIOVISC® 210 / 219
Tabla de productos por acción terapéutica

Guia de productos Sophia® 214 / 219
Línea
prescripción
Anestésicos
ANESTÉSICOS
Ponti
Ofteno®
Denominación distintiva
Ponti Ofteno®
Denominación genérica
Tetracaína
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Solución.
Cada mL contiene:
Clorhidrato de tetracaína............................................................... 5.0 mg
Vehículo cbp................................................................................... 1.0 mL
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
PONTI OFTENO® está indicado en procedimientos para los cuales se
requiere una anestesia tópica oftálmica. Además, la tetracaína puede
aplicarse sin problemas en pacientes alérgicos a la proparacaína.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
PONTI OFTENO® es tetracaína, es un éster amino de acción prolongada,
es más potente que la procaína. La tetracaína bloquea la conducción
nerviosa disminuyendo o previniendo el incremento transitorio
de la permeabilidad de las membranas excitables al sodio, que
normalmente se produce por una leve despolarización de la membrana
por la apertura de los canales de voltaje de sodio. Aumenta el umbral
de estimulación y disminuye la conducción del impulso nervioso hasta
lograr el bloqueo completo del mismo cuando se obtiene un efecto
anestésico máximo.
El inicio de la anestesia comienza 30 segundos después de su
aplicación y persiste por 15 minutos o más. La duración de la anestesia
esta determinada principalmente por la vascularidad del tejido, por
lo tanto; será mayor en la cornea normal y menor en la conjuntiva
inflamada.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Este producto no
debe ser prescrito para que el paciente lo use regularmente. No debe
aplicarse cuando requiere toma de muestras de córnea y conjuntiva
para diagnóstico de queratoconjuntivitis o úlceras infecciosas.
10 S O P H I A®
PONTI OFTENO ®
PRECAUCIONES GENERALES
El uso prolongado de soluciones anestésicas tópicas puede resultar
en daño tóxico al epitelio corneal, puede retrasar el tiempo de
cicatrización al inhibir la mitosis, predisponiendo así a la aparición de
epiteliopatía punteada superficial, infiltrados, estromales úlceras o
infecciones corneales.
Por lo anterior este producto debe ser usado exclusivamente bajo
vigilancia del médico tratante.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se ha establecido la seguridad de este producto durante el
embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS ADVERSAS

Irritación, ardor, hiperemia conjuntival, lagrimeo y aumento del
parpadeo (reacciones que ceden comúnmente en 30 segundos).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La tetracaína es un éster del ácido paraaminobenzoico por lo que
interfiere con la acción de las sulfonamidas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se conocen alteraciones de pruebas de laboratorio ocasionadas por
la tetracaína.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGENÉSIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han efectuado estudios a largo plazo en animales para evaluar el
potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico o posibles efectos
dañinos sobre la fertilidad ocasionados por la tetracaína.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Aplique 1 ó 2 gotas de PONTI OFTENO® un minuto antes del
procedimiento que vaya a realizarse. No se use de manera continua.
Vía de administración: oftálmica.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación o ingesta accidental raramente se presentan, ya
que y es el medicamento es de uso exclusivo para el consultorio y/o el
quirófano y es manejado por un médico. En caso de ingesta accidental
consulte a su médico.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES
Caja con frasco gotero con 10 mL e instructivo anexo
Frasco gotero con 10 mL.
S O P H I A® 11
PONTI OFTENO ®
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30 °C.
LEYENDAS DE PROTECCION
No ingerible.
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use durante el embarazo y lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO

LABORATORIOS SOPHIA, S.A. DE C.V.
Av. Paseo del Norte No. 5255,
Guadalajara Technology Park, C.P. 45010
Zapopan, Jalisco, México.
NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARÍA

Reg. No. 40714 SSA IV
12 S O P H I A®
Antialérgicos
ANTIALÉRGICOS
Betalast®
Besilato de Bepotastina

Solución (15 mg/mL)
Cada mL contiene:
Besilato de bepotastina ................................................................ 15 mg
Vehículo cbp ..................................................................................... 1 mL
Besilato de bepotastina está indicada para el tratamiento del prurito
asociado con conjuntivitis alérgica.
Farmacocinética
Absorción: El grado de exposición sistémica fue evaluado posterior a la
administración tópica oftálmica de besilato de bepotastina al 1% y 1.5%
en 12 adultos sanos. Después de aplicar 1 gota de solución oftálmica
de besilato de bepotastina al 1% o al 1,5% en ambos ojos cuatro veces
al día (QID) durante 7 días, las concentraciones plasmáticas de besilato
de bepotastina alcanzaron su punto máximo aproximadamente 1 a 2
horas después de la instilación. Las concentraciones plasmáticas
máximas para besilato de bepotastina al 1% y 1.5% fueron 5.1 ±
2.5 ng/mL y 7.3 ± 1.9 ng/mL, respectivamente. Las concentraciones
plasmáticas a las 24 horas después de la instilación se encontraron por
debajo del límite cuantificable (2 ng/ml) en 11/12 sujetos en los dos
grupos de dosis.
Distribución: El grado de unión a proteínas de besilato de bepotastina

es aproximadamente del 55% e independiente de la concentración de
bepotastina.
Metabolismo: Los estudios de metabolismo in vitro con microsomas

hepáticos humanos demostraron que besilato de bepotastina se
metaboliza mínimamente por las isoenzimas CYP450.
Excreción: La ruta principal de eliminación de besilato de bepotastina
14 S O P H I A®
BETALAST ®
es la excreción urinaria (con aproximadamente el 75-90% excretado

sin cambios en la orina).
Farmacodinamia
Besilato de bepotastina al 1,5% es un antagonista de los receptores H1
de histamina y un inhibidor de la liberación de histamina por mastocitos
indicado para el tratamiento de prurito asociado con signos y síntomas
de la conjuntivitis alérgica.
CONTRAINDICACIONES
Antecedentes de hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de
los demás componentes de la fórmula.
Embarazo, lactancia y menores de 3 años.
No tocar los párpados o sus alrededores con la punta del gotero ya
que es posible que se contamine el frasco y la solución. Para reducir al
mínimo la posibilidad de contaminación, se debe mantener el envase
bien cerrado cuando no esté en uso.
La visión puede ser ligeramente borrosa después de la aplicación de

besilato de bepotastina al 1.5%. No conducir, utilizar maquinaria, ni
hacer ninguna actividad que requiera tener una buena visión, hasta
estar seguro de poder realizar estas actividades de manera segura. Uso
de lentes de contacto: besilato de bepotastina no debe ser administrada
mientras los lentes de contacto estén en uso. Se deben quitar los
lentes de contacto antes de la instilación de besilato de bepotastina.
El conservador de besilato de bepotastina, el cloruro de benzalconio
puede ser absorbido por los lentes de contacto blandos. Los lentes se
pueden volver a colocar después de 10 minutos de la administración
de besilato de bepotastina. Besilato de bepotastina no debe utilizarse
para tratar la irritación relacionada con lentes de contacto.
Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de besilato de bepotastina al

1.5%, no se ha establecido en pacientes pediátricos menores de 3 años
de edad. La eficacia en pacientes pediátricos menores de 10 años de
edad fue extrapolada de los ensayos clínicos realizados en pacientes
pediátricos mayores de 10 años de edad y de adultos.
Uso en geriatría: No se han observado diferencias en la seguridad o la

eficacia entre los pacientes ancianos y los jóvenes.

Besilato de bepotastina al 1.5% tiene la categoría C de Riesgo en
el Embarazo. No existen estudios adecuados, bien controlados de
besilato de bepotastina en mujeres embarazadas. Debido a que los
estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos
S O P H I A® 15
BETALAST ®
de la respuesta en humanos, la solución oftálmica de besilato de

bepotastina al 1.5%, debe utilizarse durante el embarazo, sólo si el
beneficio potencial de la madre justifica el riesgo para el feto. No se
sabe si besilato de bepotastina se excreta en la leche humana. Se debe
tener precaución cuando besilato de bepotastina al 1.5% se administre
a mujeres lactantes.
REACCIONES SECUNDARIAS ADVERSAS

La reacción adversa más frecuente que ocurre en aproximadamente el
25% de los sujetos es la de ligero sabor inusual o desagradable en la
boca después de la instilación. Otras reacciones adversas reportadas
en el 2-5% de los sujetos son: irritación ocular leve, dolor de cabeza
y nasofaringitis. Otras reacciones adversas de menor gravedad
pueden incluir: secreción o congestión nasal y dolor de garganta. Las
reacciones de hipersensibilidad se han reportado raramente posterior
al uso de besilato de bepotastina. Las reacciones de hipersensibilidad
pueden incluir prurito, erupción en el cuerpo, e inflamación de labios,
lengua y/o garganta.

No están descritas con esta vía de administración.

No se conocen alteraciones de pruebas de laboratorio provocadas por
besilato de bepotastina al 1.5%.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

CARCINOGÉNESIS
Besilato de bepotastina no indujo neoplasias en ratones que recibieron
una dosis de hasta 200 mg/kg/día durante 21 meses, o en ratas
que recibieron una dosis de hasta 97 mg/kg/día durante 24 meses.
Estos niveles de dosis corresponden a exposiciones sistémicas
aproximadamente 350 y 200 veces más altas que la dosis máxima
ocular recomendada en humanos, respectivamente. El nivel de efectos
adversos no observables para besilato de bepotastina, basado en los
niveles de dosis en las pruebas de carcinogenicidad fue de 18.7 a 19.9
mg/kg/día en ratones y 9.6 a 9.8 mg/kg/día en ratas (correspondiente a
exposiciones sistémicas aproximadamente 60 y 20 veces más altas que
la dosis máxima ocular recomendada en humanos, respectivamente).
MUTAGÉNESIS
No hubo evidencia de genotoxicidad en la prueba de Ames
(mutagenicidad), en ensayos de aberración cromosómica, en
hepatocitos de ratón (síntesis de ADN no programada) o en el ensayo
de micronúcleos de ratones.
16 S O P H I A®
BETALAST ®
TERATOGÉNESIS
Se han realizado estudios de teratogenicidad en animales. Besilato
de bepotastina no resultó ser teratogénica en ratas durante la
organogénesis y el desarrollo fetal a dosis orales de hasta 200 mg/
kg/día (lo que representa una concentración aproximada de 3.300
veces la usada para administración ocular tópica en humanos), pero
mostró cierto potencial para causar anomalías esqueléticas a dosis de
1.000 mg/kg/día. No se observaron efectos teratogénicos en conejos
a dosis por vía oral de hasta 500 mg/kg/día administrados durante
la organogénesis y el desarrollo fetal (13.000 veces > que las dosis
usadas en seres humanos, en mg/kg). La concentración de besilato de
bepotastina radio marcada fue similar en el hígado fetal y el plasma
materno después de una sola dosis oral. La concentración en otros
tejidos fetales fue un tercio a una décima parte de la concentración
plasmática de la madre. Un aumento de mortinatos y una disminución
del crecimiento y desarrollo, se observaron en las crías nacidas de
ratas que recibieron dosis orales de 1000 mg/kg/día durante los
periodos perinatales y la lactancia. No se observaron efectos en las
ratas tratadas con 100 mg/kg/día.
FERTILIDAD
La administración oral de besilato de bepotastina a ratas machos y
hembras a dosis de hasta 1000 mg/kg/día (5400 veces la dosis máxima
ocular recomendada en humanos, en mg/m2) resultó en una reducción
en el índice de fertilidad y en los fetos supervivientes. La administración
oral de besilato de bepotastina no produjo efectos adversos observados
sobre la fertilidad o la reproducción en ratas a dosis orales de hasta
200 mg/kg/día (correspondiente a una concentración plasmática en
sangre estimada 3300 veces la dosis máxima ocular recomendada en
humanos).

Aplicar 1 gota en el(los) ojo(s) afectado(s) dos veces al día, en mayores
de 3 años de edad.

INGESTA ACCIDENTAL
No existe información disponible de sobredosificación en humanos. En
el caso de sobredosificación se debe instituir tratamiento sintomático.
En caso de sobredosificación oftálmica enjuagar con abundante agua.
Ante la sospecha de sobredosificación, ingesta o abuso acudir al
hospital más cercano.
Caja con frasco gotero con 5 mL e instructivo anexo.
S O P H I A® 17
BETALAST ®

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se use durante el embarazo o lactancia.
No se administre en niños menores de 3 años.
Contiene cloruro de benzalconio como conservador.
No debe ser administrado mientras los lentes de contacto estén en uso.


Reg. No. 254M2021 SSA
18 S O P H I A®
ANTIALÉRGICOS
CRYL
Ofteno®
Cryl Ofteno®
Cromoglicato de sodio

Solución al 4%
Cada mL contiene:
Cromoglicato de sodio.................................................................... 40 mg
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
CRYL OFTENO® está indicado en el tratamiento de padecimientos
oculares alérgicos como queratoconjuntivitis primaveral y atópica,
conjuntivitis papilar gigante y queratoconjuntivitis alérgica inespecífica.
Además, puede utilizarse en la conjuntivitis crónica irritativa.
El cromoglicato de sodio es un estabilizador de las células cebadas.
Inhibe la degranulación de estas sensibilizadas, que ocurre después
de la exposición a antígenos específicos. El cromoglicato de sodio
actúa mediante la inhibición de la liberación de histamina y SRL-a
(sustancia de reacción lenta de la anafilaxia) de la célula cebada. El
cromoglicato de sodio es pobremente absorbido.
Menos del 0.01% de la dosis oftálmica penetra al humor acuoso

y ésta desaparece en menos de 24 horas. Sistémicamente es
absorbido el 0.03% de la dosis tópica oftálmica. El cromoglicato de
sodio presenta una unión reversible con las proteínas plasmáticas en
aproximadamente un 65%.
El medicamento no se metaboliza y es eliminado sin cambios por la
vía renal y biliar en iguales proporciones. Su vida media es de 6 horas,
puede valorarse al segundo día.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
S O P H I A® 19
CRYL OFTENO ®
Los pacientes pueden experimentar ardor leve transitorio después
de la aplicación de cromoglicato de sodio. Se recomienda que la
frecuencia de administración no sea excedida.
Para prevenir la contaminación de la punta del frasco gotero y de la
solución, se debe tener cuidado de no tocar el párpado o las áreas
subyacentes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Ardor transitorio ocasional después de su aplicación. Muy raramente se
han presentado hiperemia conjuntival, lagrimeo, prurito, resequedad
alrededor de los ojos y aparición de orzuelos que coinciden con el
periodo del tratamiento.

No existe evidencia de interacciones medicamentosas en relación al
cromoglicato de sodio.

No existe evidencia de alteraciones de pruebas de laboratorio en
relación al cromoglicato de sodio.

Los estudios a largo plazo en ratones y hámsters no han demostrado
efectos neoplásicos del cromoglicato de sodio. Así mismo, no se han
observado efectos de mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

En conjuntivitis moderada aplicar de 1 a 2 gotas de CRYL OFTENO® al
2% 2-3 veces al día. En conjuntivitis severas aplicar de 1 a 2 gotas 2-3
veces al día de CRYL OFTENO® al 4%. El tiempo durante el cual debe
aplicarse varía de 3 semanas a 6 meses, dependiendo de la severidad
del caso.
Si se requiere terapia crónica, puede administrarse el medicamento por
el tiempo que sea necesario, sin que se hayan reportado reacciones
adversas severas con su uso prolongado.

INGESTA ACCIDENTAL
En caso de sobredosificación tópica pueden aparecer los efectos
secundarios y adversos mencionados y se debe suspender el
20 S O P H I A®
CRYL OFTENO ®
medicamento. En caso de ingesta accidental administre líquidos orales

para diluirlo y consulte a su médico.
PRESENTACIONES
Caja de carton con frasco gotero etiquetado con 5 o 15 mL (2% o 4%)
e instructivo anexo. Frasco gotero con 5 mL (4%)

Protéjase de la luz.
Reporte las sospechas de reaccion adversa al correo:
Literatura exclusiva para medicos


Reg. No. 165M91 SSA IV
S O P H I A® 21
Antibióticos
ANTIBIÓTICOS
Cloramfeni
Ofteno®
Cloramfeni Ofteno®
Cloranfenicol

Solución.
Cada mL contiene:
Cloranfenicol levógiro....................................................................... 5 mg
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
CLORAMFENI OFTENO® está indicado para el tratamiento de
las infecciones externas del ojo y/o de sus anexos causadas por
microorganismos sensibles al cloranfenicol, como: conjuntivitis,
blefaritis, queratitis, queratoconjuntivitis, blefaroconjuntivitis, etc.
El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro altamente
efectivo contra la mayoría de bacterias grampositivas y gramnegativas,
aerobios, así como la mayoría de anaerobios (incluyendo anaerobios
obligados), mycoplasma, rickettsia, chlamydia y espiroquetas.
Cloranfenicol tópico es efectivo contra H. lnfluenzae, S. Aureus
Streptococcus, incluyendo S. Pneumonia, El. Coli, Klebsiella,
Enterobacter, Neisseria y Moraxella. Tiene una alta eficacia reportada
de 91 a 93% en infecciones oculares y es activo en contra de más del
94% de los patógenos oculares.
CLORAMFENI OFTENO® es útil en la profilaxis quirúrgica.
El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro originalmente
aislado del Streptomyces venezuelae. Es bacteriostático y de esto
deriva su actividad antibiótica que inhibe los mecanismos de síntesis
bacteriana al unirse reversiblemente a la subunidad ribosomal 50S,
previniendo así la unión exitosa del ARN de transferencia completo
al ribosoma y en consecuencia interrumpe la formación de la unión
peptídica y la síntesis proteica.
Absorción: Cloranfenicol oral se absorbe rápidamente por el
24 S O P H I A®
CLORAMFENI OFTENO ®
sistema gastrointestinal. La prodroga, palmitato de cloranfenicol

debe ser hidrolizada por las esterasas pancreáticas en intestino
delgado. La biodisponibilidad del éster de cloranfenicol es del 80%
aproximadamente. Una vez que el medicamento se encuentra en su
forma activa, las concentraciones plasmáticas pico son 2 a 3 horas
después de la dosis.
Distribución: Cloranfenicol es distribuido por todos los fluidos,

incluyendo líquido cefalorraquídeo, debido a sus características
lipofílicas. La penetración ocular ocurre después de su aplicación
sistémica, subconjuntival y tópica. En pacientes sometidos a cirugía de
catarata, 2 horas después de la aplicación tópica de cloranfenicol en
gotas al 0.5% cada 5 minutos por 6 dosis, se encontraron niveles de
3 a 6 µg/ml en humor acuoso. Se obtuvo una mayor penetración con
ungüento de cloranfenicol, en pacientes con catarata que recibieron
cloranfenicol al 1% en ungüento cada 30 minutos en 4 dosis, lo que
resultó en niveles en humor acuosos de 60 µg/ml.
Eliminación: El cloranfenicol sufre metabolismo hepático primario con

93% de excreción renal de metabolitos en 24 horas en humanos. Se
ha observado que el cloranfenicol alcanza cantidades considerables
en el humor acuoso después de su aplicación tópica ya que tiene alta
solubilidad diferencial, lo cual le confiere alta penetración intraocular.
Existe evidencia de que la aplicación tópica de cloranfenicol en
un máximo de dos semanas, no se encuentra en suero a niveles
detectables. Por lo que se ha establecido que el cloranfenicol tópico
no representa un riesgo para inducir toxicidad de médula ósea dosis
dependiente.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al cloranfenicol y/o a cualquiera de los
componentes de la fórmula, en pacientes con historia personal o
familiar de discrasias sanguíneas y de médula ósea, pacientes con
daño renal o hepático.
El uso prolongado de antibióticos puede favorecer el crecimiento de
organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si apareciera una
nueva infección durante el tratamiento, deberá descontinuarse el
medicamento para tomar medidas apropiadas.
Este medicamento deberá prescribirse por un médico. Si los signos y
síntomas no mejoran en 2 días el paciente deberá ser reevaluado.

embarazo y la lactancia. Se desconoce si el cloramfenicol en aplicación
tópica ocular se excreta en la leche materna.
S O P H I A® 25

El cloranfenicol tópico:
Es generalmente muy bien tolerado con efectos adversos locales
poco comunes, de hipersensibilidad, ardor e irritación transitorios.
Se ha reportado la asociación muy rara de discrasias sanguíneas
relacionados con el cloranfenicol tópico.

CLORAMFENI OFTENO® aplicado tópicamente no se conoce que
produzca interacciones medicamentosas y se puede administrar
concomitantemente con lubricantes oculares, esteroides,
antiglaucomatosos, etc. Aunque ha sido reportado que el cloranfenicol
sistémico puede prolongar la vida media de medicamentos que son
metabolizados por el clomplejo citocromo P450 como fenitoina,
clorpropamida, tolbutamida, dicumarol, y por el contrario, rifampin y
fenobarbital acortan la vida media del cloranfenicol. El cloranfenicol
administrado sistémicamente pude inhibir la respuesta al hierro y B12
en pacientes con anemia. El cloranfenicol actúa competitivamente con
los macrólidos.
Los anestésicos tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas
tópicas, favorecer la aparición de los efectos secundarios y adversos. Si
se administra un antibiótico bacteriostático junto con uno bactericida,
puede desarrollarse antagonismo entre ambos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE

LABORATORIO
La aplicación de CLORAMFENI OFTENO®, como de cualquier antibiótico
tópico previo a la toma de frotis y cultivo puede alterar los resultados o
producir resultados falsos negativos.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD
No se han realizado estudios controlados con CLORAMFENI OFTENO®.
No se ha comprobado su potencial sobre estos efectos.

Se sugiere aplicar CLORAMFENI OFTENO® en el fondo de saco
conjuntival inferior del ojo afectado. 1 a 2 gotas cada 4 horas por un
periodo de 7 a 10 días. La dosis deberá ajustarse a criterio del médico
dependiendo de la patología y la severidad de la misma.

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación puede favorecer la aparición de las reacciones
secundarias y adversas mencionadas y se debe suspender el
26 S O P H I A®
medicamento. En caso de ingesta acidental administre líquidos orales

para diluir el producto y consulte a su médico.
Caja con frasco gotero con 5 mL ó 15 mL e instructivo anexo.
Frasco gotero con 15 mL

Consérvese en refrigeración entre 2ºC y 8ºC. No se congele. Una vez
abierto el frasco, el producto se conserva durante 30 días a no más
de 30 ºC
No ingerible
El cloranfenicol, administrado por cualquier vía, puede ocasionar
alteraciones hemáticas y anemia aplásica.
ANTIBIOTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar
resistencia bacteriana.


S O P H I A® 27
ANTIBIÓTICOS
Cloramfeni
Ungena®
Denominación distintiva Denominación genérica
Cloramfeni Ungena® Cloranfenicol

Ungüento.
Cada g contiene:
Cloranfenicol levógiro....................................................................... 5 mg
Excipiente cbp...................................................................................... 1 g
CLORAMFENI UNGENA® está indicado para el tratamiento de
las infecciones externas del ojo y/o de sus anexos causadas por
microorganismos sensibles al cloranfenicol, como: conjuntivitis,
blefaritis, queratitis, queratoconjuntivitis, blefaroconjuntivitis, etc.
El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro altamente
efectivo contra la mayoría de bacterias grampositivas y gramnegativas,
aerobios, así como la mayoría de anaerobios (incluyendo anaerobios
obligados), mycoplasma, rickettsia, chlamydia y espiroquetas.
Cloranfenicol tópico es efectivo contra H. lnfluenzae, S. Aureus,
Streptococcus, incluyendo S. Pneumonia, E. Coli, Klebsiella,
Enterobacter, Neisseria y Moraxella. Tiene una alta eficacia reportada
de 91 a 93% en infecciones oculares y es activo en contra de más del
94% de los patógenos oculares. CLORAMFENI UNGENA® es útil en la
profilaxis quirúrgica.
El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro originalmente
aislado del Streptomyces venezue/ae. Es primariamente
bacteriostático y de esto deriva su actividad antibiótica que inhibe
los mecanismos de síntesis bacteriana al unirse reversiblemente a la
subunidad ribosomal 50S, previniendo así la unión exitosa del ARN de
transferencia completo al ribosoma y en consecuencia interrumpe la
formación de la unión peptídica y la síntesis proteica.
Absorción: Cloranfenicol oral se absorbe rápidamente por el

sistema gastrointestinal. La prodroga, palmitato de cloranfenicol
debe ser hidrolizada por las esterasas pancreáticas en intestino
delgado. La biodisponibilidad del éster de cloranfenicol es del 80%
28 S O P H I A®
CLORAMFENI UNGENA ®
aproximadamente. Una vez que el medicamento se encuentra en su

forma activa, las concentraciones plasmáticas pico son 2 a 3 horas
después de la dosis.
Distribución: Cloranfenicol es distribuido por todos los fluidos,

incluyendo líquido cefalorraquídeo, debido a sus características
lipofílicas. La penetración ocular ocurre después de su aplicación
sistémica, subconjuntival y tópica. En pacientes sometidos a cirugía de
catarata, 2 horas después de la aplicación tópica de cloranfenicol en
gotas al 0.5% cada 5 minutos por 6 dosis, se encontraron niveles de
3 a 6 µg/ml en humor acuoso. Se obtuvo una mayor penetración con
ungüento de cloranfenicol, en pacientes con catarata que recibieron
cloranfenicol al 1% en ungüento cada 30 minutos en 4 dosis, lo que
resultó en niveles en humor acuosos de 60 µg/ml.
Eliminación: El cloranfenicol sufre metabolismo hepático primario con

93% de excreción renal de metabolitos en 24 horas en humanos. Se
ha observado que el cloranfenicol alcanza cantidades considerables
en el humor acuoso después de su aplicación tópica ya que tiene alta
solubilidad diferencial, lo cual le confiere alta penetración intraocular.
Existe evidencia de que la aplicación tópica de cloranfenicol en un
máximo de dos semanas, no se encuentra en suero a niveles detectables.
Por lo que se ha establecido que el cloranfenicol tópico no representa un
riesgo para inducir toxicidad de médula ósea dosis dependiente.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al cloranfenicol y/o a cualquiera de los
componentes de la fórmula, en pacientes con historia personal o
familiar de discrasias sanguíneas y de médula ósea, pacientes con
daño renal o hepático.
El uso prolongado de antibióticos puede favorecer el crecimiento de
organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si apareciera una
nueva infección durante el tratamiento, deberá descontinuarse el
medicamento para tomar medidas apropiadas.
Este medicamento deberá prescribirse por un médico, sólo después
del examen oftalmológico con lámpara de hendidura.
Si los signos y síntomas no mejoran e días el paciente deberá ser
reevaluado.

No se ha establecido la seguridad de este producto duante el embarazo
y la lactancia. Se desconoce si el cloranfenicol en aplicación tópica
ocular se excreta en la leche humana. Después de su administración
vía oral, el cloranfenicol es secretado en la leche materna y cruza la
barrera placentaria.
S O P H I A® 29

El cloranfenicol tópico:
Es generalmente muy bien tolerado con efectos adversos locales
poco comunes, de hipersensibilidad, ardor e irritación transitorios.
Se ha reportado la asociación, muy rara de discrasias sanguíneas
relacionados con el cloranfenicol tópico.
El cloranfenicol sistémico:
El cloranfenicol puede ocasionar discrasias sanguíneas en médula
ósea, dosis-dependiente y reversible, evidente como reticulocitopenia
5 a 7 días de iniciado el tratamiento en sujetos que reciben dosis
mayores de 4g/día o que tienen niveles plasmáticos de 25µg/ml,
además de anemia aplásica. La administración sistémica también
puede llevar a problemas con la visión a color, conjuntivitis alérgica,
midriasis, edema retinal o hemorragias retinales segundarías a anemia
inducida por medicamentos. También ha sido reportado atrofia y
neuritis óptica en niños con fibrosis quística. El uso prolongado de
cloranfenicol sistémico puede resultar en neuritis periférica o delirio,
nausea, vómito, estomatitis, diarrea, síndrome del niño gris, entre
otros.

CLORAMFENI UNGENA® aplicado tópicamente no se conoce que
produzca interacciones medicamentosas.
Aunque ha sido reportado que el cloranfenicol sistémico puede

prolongar la vida media de medicamentos que son metabolizados
por el clomplejo citocromo P450 como fenitoina, clorpropamida,
tolbutamida, dicumarol, por el contrario, rifampin y fenobarbital
acortan la vida media del cloranfenicol. El cloranfenicol administrado
sistémicamente pude inhibir la respuesta al hierro y B12 en pacientes
con anemia. El cloranfenicol actúa competitivamente con los
macrólidos. Los anestésicos tópicos pueden aumentar la absorción de
las drogas tópicas, favorecer la aparición de los efectos secundarios y
adversos. Si se administra un antibiótico bacteriostático junto con uno
bactericida, puede desarrollarse antagonismo entre ambos.

La aplicación de CLORAMFENI UNGENA®, como de cualquier antibiótico
tópico previo a la toma de frotis y cultivo puede alterar los resultados o
producir resultados falsos negativos.

No se han realizado estudios controlados con CLORAMFENI UNGENA®.
30 S O P H I A®

Aplique CLORAMFENI UNGENA® 1 cm en el fondo de saco conjuntival
inferior del ojo a tratar 3 veces al día por 7 días, según lo valore el
médico tratante.
Vía de administración: tópica oftálmica.

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación puede favorecer la aparición de los efectos
secundarios. En este caso, se recomienda lavado mecánico de los
ojos con agua tibia estéril. Si se ingiere accidentalmente, administre
líquidos orales para diluir el producto.
Caja con tubo con 5 g ó 7 g.

Consérvese el tubo bien tapado a no más de 30 ºC
No ingerible
El cloranfenicol, administrado por cualquier vía, puede ocasionar
alteraciones hemáticas y anemia aplásica.
“ANTIBIOTICO”. El uso incorrecto de este producto puede causar


S O P H I A® 31
ANTIBIÓTICOS

Sophixin Ofteno® Ciprofloxacino
(Solución Oftálmica)
Sophixin Ungena®
(Ungüento Oftálmico)

Solución.
Cada mL contiene:
Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado equivalente a........... 3 mg
de ciprofloxacino
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
Ungüento.
Cada g contiene:
Clorhidrato de ciprofloxacino equivalente a …………........................ 3 mg
de ciprofloxacino
Excipiente cbp..................................................................................... 1 g
SOPHIXIN OFTENO® / UNGENA® está indicado para el tratamiento de
las infecciones externas del ojo y/o de sus anexos como: conjuntivitis,
blefaritis, queratitis y úlceras corneales causadas por microorganismos
sensibles al ciprofloxacino. SOPHIXIN OFTENO® / UNGENA® es
un antibiótico de amplio espectro, perteneciente a la familia de
las quinolonas fluoradas, es efectivo contra bacterias aerobias
Gram positivas y Gram negativas, micobacterias, micoplasmas y
clamidobacterias, es también efectivo contra microorganismos
resistentes a otros antibióticos pues es menos susceptible de ser
inactivado por enzimas bacterianas. SOPHIXIN OFTENO® / UNGENA® es
32 S O P H I A®
SOPHIXIN OFTENO/UNGENA ®
útil en la profilaxis prequirúrgica y postoperatoria. Ventajas: un amplio

espectro de actividad antibacteriana contra organismos aerobios Gram
positivos y Gram negativos, una baja incidencia de resistencia, una
buena tolerancia en múltiples regímenes de dosificación, seguridad y
efectividad como un solo agente para el tratamiento de las infecciones
oculares externas.
SOPHIXIN OFTENO® Estudios clínicos han demostrado que su uso en
niños es seguro y no produce alteraciones en las articulaciones.
SOPHIXIN OFTENO® La actividad antibacteriana del ciprofloxacino
deriva de su habilidad para inhibir la ADN-girasa bacteriana, enzima
que cataliza la conversión del covalente del ADN. Esos componentes
alteran la estructura y rompen la función del ADN bacteriano e
interfieren con los procesos fundamentales, incluyendo la replicación
del DNA bacteriano, la recombinación, el reparo y la transcripción.
Las quinolonas se absorben adecuadamente después de ingerirlas y
se distribuyen de manera amplia en los tejidos corporales. Después
de una a tres horas de una dosis oral de 400 mg, se detectan valores
máximos de ellas en plasma. La dosis en adultos son de 250 a 750 mg
vía oral, cada 12 horas con el ciprofloxacino. La biodisponibilidad de las
fluoroquinolonas excede de 50% con todos los medicamentos y, con
algunos de ellos, rebasa el 95%. La vida media desde el plasma varía
de 3 a 6 horas con el ciprofloxacino. El volumen de distribución de las
quinolonas es grande y las concentraciones observadas en orina, riñón,
pulmón, tejido prostático, heces, bilis, macrófagos y neutrófilos son
mayores que las observadas en suero. Las cifras de estos fármacos en
el líquido cefalorraquídeo y prostático son menores que las presentes
en plasma. Las vías de eliminación difieren entre las quinolonas. Se
necesitan ajustes de dosis en sujetos con insuficiencia renal en el
caso del ciprofloxacino. Ninguno de estos medicamentos es eliminado
eficazmente por diálisis peritoneal o hemodiálisis.
La aplicación tópica ocular de ciprofloxacino ocasiona en alrededor
del 17% de los sujetos tratados, precipitados corneales de color
blanquecino que son depósitos activos de medicamento y que una vez
suspendido el tratamiento liberan el medicamento y desaparecen sin
dejar secuelas.
SOPHIXIN UNGENA® Las fluoroquinolonas, como el ciprofloxacino,

interfieren con la síntesis de ADN durante la replicación bacteriana,
por medio de la inhibición de la girasa de ADN (ADN topoisomerasa
II) y de la ADN topoisomerasa IV, las cuales son necesarias para la
síntesis de ADN bacteriano. La girasa bacteriana, a diferencia de la
enzima comprable en los humanos, es susceptible de inhibición por las
fluoroquinolonas, y esta inhibición mata a las bacterias.1-5
El ciprofloxacino es activo in vitro en contra de la mayoría de las
bacterias aerobias Gram negativas y muchas bacterias aerobias Gram
S O P H I A® 33
positivas.1,4 Tanto in vitro, como en la clínica ha mostrado efectividad

en contra de los siguientes microorganismos.1
Aerobios gram positivos: Staphylococcus aureus (cepas susceptibles
a la meticilina), Staphylococcus epidermidis (cepas susceptibles a
la meticilina), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus del grupo
Viridans.1
Aerobios Gram negativos: Haemophilus influenzae.1
El ciprofloxacino exhibe concentraciones mínimas inhibitorias in vitro

de 1 µg/mL o menos en contra de la mayoría (>90%) de las cepas de
los siguientes patógenos oculares:
Aerobios gram positivos: especies de Bacillus, especies de
Corynebacterium, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus
hominis.1
Aerobios Gram negativos: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter

aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebiselle
pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus
mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcesens.1
La mayoría de las cepas de Burkholderia cepacia y algunas cepas de
Stenotrophomonas maltophilia son resistentes al ciprofloxacino, así
como las bacterias anaerobias, incluyendo al Bacteroides fragilis y al
Clostridium difficile.1
La concentración mínima bactericida generalmente no excede la
concentración mínima inhibitoria más del doble. La resistencia al
ciprofloxacino in vitro usualmente se desarrolla lentamente (mutación
de múltiples pasos). El ciprofloxacino no muestra resistencia cruzada
con otros antibióticos como los beta-lactámicos, o aminoglucósidos;
por lo tanto, los organismos resistentes a estos medicamentos pueden
ser susceptibles al ciprofloxacino, o viceversa.1
No se han realizados estudios de absorción sistémica con la
administración tópica de ungüento de ciprofloxacino, sin embargo,
basados en estudios con ciprofloxacino en solución al 0.3% podemos
inferir que la concentración promedio sistémica será menor a 2.5 ng/
mL con la administración del ungüento.1,6,7 Del 40 al 50% de la dosis,
cuando se administra por vía oral es excretada por la orina sin cambios,
y el 15% corresponde a 4 metabolitos, que tienen cierta actividad
antimicrobiana, pero menos activa que el ciprofloxacino sin cambio.8
Ninguno de estos medicamentos es eliminado eficazmente por diálisis
peritoneal o hemodiálisis.
CONTRAINDICACIONES
SOPHIIXIN OFTENO® Hipersensibilidad conocida al ciprofloxacino o
historia de hipersensibilidad de alguna otra quinolona y/o cualquiera
de los componentes de la fórmula.
SOPHIIXIN UNGENA® está contraindicado en pacientes que se
34 S O P H I A®
conozcan con hipersensibilidad al ciprofloxacino o a cualquiera de los

componentes del medicamento. También, se encuentra contraindicado
en pacientes con historia de hipersensibilidad a otras quinolonas. 1,6
Este producto está contraindicado en mujeres embarazadas y en
lactancia.
El uso prolongado de SOPHIXIN OFTENO® / UNGENA® como el
de cualquier otro antibiótico puede favorecer el crecimiento de
microorganismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si ocurre
sobreinfección, deberán tomarse las medidas apropiadas.
SOPHIXIN UNGENA® Se necesitan ajustes de dosis en sujetos con
insuficiencia renal en el caso del ciprofloxacino.
Niños
La seguridad y eficacia en pacientes menores de 2 años de edad no
ha sido establecida. Aunque el ciprofloxacino, y otras quinolonas,
pueden causar artropatía en perros Beagle inmaduros después
de la administración oral, la administración tópica oftálmica de
ciprofloxacino en animales inmaduros no ocasiono ningún tipo de
artropatía, y no existe evidencia que la dosis oftálmica genere algún
efecto en los cartílagos de las articulaciones.1,6
Adultos mayores
No existen diferencias en la seguridad y efectividad entre los pacientes
geriátricos y los adultos.1

SOPHIXIN OFTENO® deberá ser usado durante el embarazo y la
lactancia sólo bajo estricto control médico. No se ha establecido la
seguridad de este producto durante el embarazo y la lactancia. Se
desconoce si el ciprofloxacino en aplicación tópica ocular se excreta
en la leche humana.
SOPHIIXIN UNGENA® El ciprofloxacino es un medicamento categoría

C para el uso durante el embarazo. Se han desarrollado estudios en
ratas y ratones con dosis hasta seis veces mayores a las usadas en
humanos por vía oral, y no ha existido evidencia de daño al feto. En
conejos, como con otros antibióticos, el ciprofloxacino (30 y 100 mg/
kg por vía oral) produce trastornos gastrointestinales que resultan
en pérdida de peso materna y aumento en la incidencia de abortos.
Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en
mujeres embarazadas, y como medida precautoria, se contraindica
el uso de SOPHIXIN UNGENA® durante el embarazo, y para su uso el
médico debe valorar si los beneficios potenciales justifican los riesgos
potenciales hacia el feto.1,6
Se desconoce si el medicamento por aplicación tópica se excreta

en la leche humana; no obstante, se sabe que la administración de
S O P H I A® 35
ciprofloxacino por vía oral es excretada en la leche de las ratas en

lactancia; y en los humanos se ha reportado su excreción después de
una dosis de 500 mg. Se contraindica el uso de SOPHIXIN UNGENA®
durante la lactancia, y en caso necesario, el médico debe valorar si los
beneficios potenciales justifican los riesgos.1,6

SOPHIXIN OFTENO® La reacción adversa más frecuente es el ardor
local inmediato, agudo y pasajero. También se han observado
precipitados blanquecinos en córnea y en margen palpebral que
desaparecen espontáneamente algunos días o semanas después y
no impiden completar el tratamiento; prurito, hiperemia, queratitis
punteada superficial, sensación de cuerpo extraño, lagrimeo, fotofobia
y sabor amargo ocurren en menos del 10% de los pacientes.
SOPHIXIN UNGENA®
Los siguientes eventos adversos fueron reportados en el 2% de

los pacientes en los estudios clínicos con SOPHIXIN UNGENA®:
inconformidad ocular, queratopatía. Otras reacciones que ocurrieron
en menos del 1% de los pacientes que fueron asociadas con la
terapia de ciprofloxacino son; reacciones alérgicas, visión borrosa,
tinción corneal, disminución de la agudeza visual, ojo seco, edema,
epiteliopatía, dolor ocular, sensación de cuerpo extraño, hiperemia,
irritación, queratoconjuntivitis, eritema de párpados, hiperemia de
bordes palpebrales, fotofobia, prurito, y lagrimeo.1,6 Las reacciones
adversas sistémicas relacionadas con la administración tópica de
ciprofloxacino ocurren en menos del 1% e incluyen: dermatitis,
náuseas, y alteraciones en el sabor.1,6
Resumen tabulado de las reacciones adversas

Las siguientes reacciones adversas se clasifican de acuerdo con el
siguiente criterio:
Muy frecuentes (=1/10)
Frecuentes (=1/100 hasta <1/10)
Poco frecuentes (=1/1.000 hasta <1/100)
Raras (=1/10.000 hasta <1/1.000)
Muy raras (<1/10.000)
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos
disponibles).9
Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de

gravedad dentro de cada grupo de frecuencia. Las reacciones adversas
se han observado en ensayos clínicos y notificaciones espontáneas
post comercialización.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas con el uso

oftálmico de este medicamento.9
36 S O P H I A®
Sistema de Clasificación por Órganos Término preferido MedDRA
Trastornos del sistema inmunológico Raras: hipersensibilidad
Poco frecuentes: cefalea

Trastornos del sistema nervioso
Raras: mareo
Frecuentes: depósitos corneales,

molestias ocular, hiperemia ocular
Poco frecuentes: queratopatía, queratitis
puntiforme infiltrados corneales, manchas
corneales, fotofobia, agudeza visual
disminuida, edema palpebral, visión
borrosa, dolor ocular, ojo seco, hinchazón
ocular, purito en el ojo, sensación de
cuerpo extraño en los ojos, lagrimeo
Trastornos oculares
aumentado secreción ocular, costra en
margen de párpado, exfoliación palpebral,
edema conjuntival, eritema del párpado
Raras: toxicidad ocular, queratitis,
conjuntivitis, alteración corneal, defecto
del epitelio corneal, diplopía, hipoestesia
del ojo astenopia, orzuelo, irritación
ocular, inflamación ocular, hiperemia
conjuntival
Trastornos del oído y del laberinto Raras: dolor de oídos
Trastornos del respiratorios, torácicos Raras: hipersecreción de senos

y mediastínicos paranasales, rinitis
Frecuentes: disgeusia
Trastornos gastrointestinales Poco frecuentes: náuseas
Raras: diarrea, dolor abdominal
Trastornos de la piel y del tejido

Raras: dermatitis
subcutáneo
Trastornos generales y alteraciones

Raras: intolerancia a los medicamentos
en el lugar de administración
Exploraciones complementarias Raras: prueba de laboratorio anormal
Se han observado las siguientes reacciones adversas adicionales

durante la vigilancia post comercialización. Las frecuencias no pueden
estimarse a partir de los datos disponibles.10
Sistema de Clasificación por Órganos Reacciones Adversas
Trastornos musculoesqueléticos y del

Trastorno tendinoso
tejido conjuntivo
Muy raramente con aplicación local de fluoroquinolonas se presenta

rash (generalizado), epidermólisis tóxica, dermatitis exfoliativa,
síndrome de Stevens-Johnson y urticaria.9
Se han recibido notificaciones referentes a pacientes tratados con
fluoroquinolonas sistémicas que sufrieron roturas de tendones
S O P H I A® 37
de hombro, mano, de Aquiles u otros, que requirieron reparación

quirúrgica o causaron incapacidad prolongada. Los estudios y la
experiencia post comercialización con fluoroquinolonas sistémicas
indican que el riesgo de estas roturas puede aumentar en pacientes
que reciben corticoesteroides, especialmente pacientes geriátricos
y en tendones que soportan mucha tensión, incluyendo el tendón de
Aquiles. Hasta la fecha, los datos clínicos y de post comercialización no
han demostrado una relación clara entre el ciprofloxacino ungüento y
reacciones adversas musculo esqueléticas y del tejido conectivo.9
Se han observado precipitados blancos oculares (restos de
medicamentos) en pacientes con úlcera de córnea y tras administración
frecuente de este medicamento, los cuales desaparecieron después
de la aplicación continua de este ungüento. El precipitado no impide
continuar usando este medicamento, ni afecta negativamente al curso
clínico del proceso de recuperación.9
En casos aislados con ciprofloxacino oftálmico se han observado visión
borrosa, disminución de la agudeza visual y residuo de medicamento.9
En pacientes tratados con quinolonas sistémicas se ha observado
fototoxicidad moderada o grave. Sin embargo, las reacciones de
fototoxicidad a ciprofloxacino son poco frecuentes.9

SOPHIXIN OFTENO® aplicado tópicamente no se conoce que
concomitantemente con lubricantes oculares, esteroides,
antiglaucomatosos, etc. Los anestésicos tópicos pueden aumentar
la absorción de las drogas tópicas y favorecer la aparición de los
precipitados cornéales, así como los efectos secundarios y adversos.
SOPHIXIN UNGENA® aplicado tópicamente no se conoce que produzca
interacciones medicamentosas y se puede administrar concomitamente
con lubricantes oculares, esteroides, antiglaucomatosos, etc.
La administración sistémica de algunas quinolonas ha mostrado
interferencia en el metabolismo de la cafeína, elevación en los
efectos de los anticoagulantes orales, warfarina y sus derivados. Los
anestésicos tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas
tópicas y favorecer la aparición de los precipitados cornéales, así como
los efectos secundarios y adversos.

La aplicación de SOPHIXIN OFTENO® /UNGENA® así como de cualquier
otro antibiótico tópico previo a la toma de frotis y cultivo bacteriológico
de la superficie ocular, puede alterar los resultados o producir
resultados falsos negativos.
SOPHIXIN UNGENA® La administración sistémica de algunas
quinolonas ha mostrado concentraciones elevadas en plasma de
teofilina, y ha sido asociado con elevaciones transitorias en la creatinina
sérica en pacientes recibiendo simultáneamente ciclosporina.
38 S O P H I A®

No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas
con SOPHIXIN OFTENO® / UNGENA®, sin embargo se han llevado
a cabo estudios de reproducción en ratas y ratones con hasta seis
veces la dosis habitual de la dosificación humana por vía oral, sin que
haya revelado evidencia de daño a la fertilidad o lesión fetal. Pruebas
in vitro de mutagenicidad han evidenciado resultados negativos. Los
estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratones y ratas han sido
complementados y no existe evidencia de que el ciprofloxacino tenga
algún efecto carcinogénico o mutagénico en esas especies animales.
La administración de ciprofloxacino en conejos a dosis orales de 30
a 100 mg/kg, produjo alteraciones gastrointestinales, desequilibrio
hidroelectrolítico, pérdida de peso en las hembras y aumento en la
incidencia de abortos. Sin embargo, no se observó efecto teratogénico
alguno en ninguna de las conejas a las dosis descritas. La administración
intravenosa de dosis hasta de 20 mg/kg no produjo toxicidad materna
ni embriotoxicidad o teratogenicidad.
SOPHIXIN UNGENA® Los estudios de carcinogénesis en ratones
(dosis de hasta 1090 mg/kg/día y 1455 mg/kg/día en masculinas y
femeninas, respectivamente), y en ratas (dosis de hasta 241 mg/kg/
día y 328 mg/kg/día en masculinas y femeninas, respectivamente), no
mostraron evidencia de carcinogénesis.7 En las ratas y ratones que se
les administro por vía oral ciprofloxacino hasta por dos años no hubo
evidencia de carcinogénesis 3.Se realizaron los siguientes ocho estudios
in vitro con ciprofloxacino para evaluar la mutagenicidad: Prueba
microsomal de Salmonella (negativa), ensayo de reparación de ADN de
E. coli (negativa), ensayo de mutación con células de linfoma de ratón
(positivo), prueba de células HGPRT de Hámster Chino V79 (negativa),
ensayo de transformación de células de embrión de Hámster Sirio
(negativa), ensayo de mutación puntual de Saccharomyces cerevisiae
(negativo), ensayo de conversión génica y entrecruzamiento mitótico
de Saccharomyces cerevisiae (negativo), y ensayo de reparación de
ADN de hepatocito de ratón (positivo). 1,7

Aplique SOPHIXIN OFTENO® en el fondo de saco conjuntival inferior del
(de los) ojo (s) afectado (s). La dosis recomendada para conjuntivitis,
blefaritis y queratitis bacteriana es de 1 a 2 gotas cada 2 horas por
2 días y 1 a 2 gotas cada 4 horas por los siguientes 5 días. La dosis
recomendada para el tratamiento de úlceras cornéales es de 1 a 2
gotas cada 15 minutos por las primeras 6 horas; posteriormente 1 a 2
gotas cada 30 minutos lo que resta del primer día. el segundo día 1 a 2
gotas cada hora. Del tercero al catorceavo día 1 a 2 gotas cada 4 horas.
El tratamiento puede continuar después de 14 días si la reepitelización
no ha ocurrido.
S O P H I A® 39
Aplique SOPHIXIN UNGENA ® en el fondo de saco conjuntival inferior

del (de los) ojo (s) afectado (s). La dosis recomendada es una tira de 1.5
cm 3 veces al día de los dos primeros días seguidos de dos aplicaciones
al día durante 5 días subsiguientes con última aplicación a la hora de
dormir. La dosis recomendada puede cambiar en cada paciente acorde
a su evolución clínica.
Vía de administración: oftálmica

INGESTA ACCIDENTAL
SOPHIXIN OFTENO® / UNGENA® En caso de sobredosificación tópica
puede aparecer los efectos secundarios y adversos mencionados.
En caso de ingesta accidental administre líquidos orales para diluirlo.
SOPHIXIN OFTENO® Caja con frasco gotero con 5 mL.
SOPHIXIN UNGENA® Caja con tubo con 3.5 g de ungüento.

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30°C
Consérvese el tubo bien cerrado a no más de 30°C.
SOPHIXIN OFTENO®
ANTIBIOTICO: El uso incorrecto de este producto puede causar
Repórte las sospechas de reacción adversa al correo:
Literatura exclusiva para medicos.
SOPHIXIN UNGENA®
No ingerible.
No se administre en menores de 2 años
No se administre durante el embarazo o lactancia
Repórte las sospechas de reacción adversa al correo:
40 S O P H I A®


SOPHIXIN OFTENO® (Solución Oftálmica) Reg. No. 127M94 SSA IV
SOPHIXIN UNGENA® (Ungüento Oftálmico) Reg. No. 102M98 SSA IV
S O P H I A® 41
ANTIBIÓTICOS

Trazil Ofteno® Tobramicina
(Solución Oftálmica)
Trazil Ungena®
(Ungüento Oftálmico)

Solución.
Cada mL contiene:
Sulfato de tobramicina equivalente a .............................................. 3 mg
de tobramicina.
Vehículo cbp ..................................................................................... 1 mL
Ungüento.
Cada g contiene:
Sulfato de tobramicina equivalente a ............................................... 3 mg
de tobramicina.
Excipiente cbp...................................................................................... 1 g
TRAZIL OFTENO®/UNGENA® está indicado en el tratamiento de
las infecciones externas del ojo y/o sus anexos causadas por
microorganismos sensibles a la tobramicina. Estudios clínicos han
demostrado que su uso en niños es seguro.
TRAZIL OFTENO® / UNGENA® es útil en la profilaxis prequirúrgica y

postoperatoria. En caso de abrasiones corneales y lesiones traumáticas
superficiales del globo ocular, TRAZIL OFTENO® / UNGENA® previene
las infecciones.
42 S O P H I A®
TRAZIL OFTENO/UNGENA ®
TRAZIL OFTENO® / UNGENA® es un antibiótico aminoglucósido,
de amplio espectro, bactericida, actúa en la subunidad ribosomal
30S, es efectivo contra gérmenes grampositivos y gramnegativos,
incluyendo Pseudomonas aeruginosa, el más grave patógeno ocular y
el Staphylococcus aureus, el microorganismo más común. Es también
efectivo contra microorganismos resistentes a la gentamicina y a otros
antibióticos, pues es menos susceptible de ser inactivado por enzimas
bacterianas. Estudios realizados en conejos y en humanos revelan que
la aplicación tópica de tobramicina produce concentraciones en la
película lagrimal precorneal mayores que la concentración inhibitoria
mínima para Pseudomonas aeruginosa. La colocación de una lente de
contacto blanda terapéutica aumenta la penetración de la tobramicina
a la cornea.
CONTRAINDICACIONES
TRAZIL OFTENO® / UNGENA® está contraindicado en caso de
hipersensibilidad conocida a la tobramicina y/o a cualquiera de los
componentes de la fórmula.
Como con otros antibióticos, el uso prolongado puede dar como
resultado el crecimiento de organismos susceptibles, incluyendo
hongos. Si ocurriera sobreinfección, se debe iniciar tratamiento
adecuado. Puede ocurrir sensibilidad cruzada con otros
aminoglucósidos, si esto sucediera debe descontinuarse su uso.

TRAZIL OFTENO® deberá ser usado durante el embarzo y la lactancia
sólo bajo estricto control médico. No se ha establecido la seguridad
de este producto durante el embarazo y la lactancia, por lo que se
recomienda usarlo con precaución en estas etapas.
TRAZIL UNGENA® no se ha establecido la seguridad de este producto
durante el embarazo y la lactancia.

La aplicación tópica de tobramicina puede presentar toxicidad
manifestada por queratitis punteada superficial e hipersensibilidad
incluyendo prurito, lagrimeo e inflamación de los párpados. Estas
reacciones se han presentado en menos del 3% de pacientes tratados
con tobramicina tópica. Pueden presentarse alteraciones del equilibrio,
sordera y/o lesiones renales. El uso prolongado de antibióticos
tópicos puede propiciar el crecimiento exagerado de organismos no
susceptibles, como los hongos.

TRAZIL OFTENO® / UNGENA® aplicado tópicamente no se conoce
que produzca interacciones medicamentosas. Hay que vigilar las
S O P H I A® 43
concentraciones totales en suero si se administra tobramicina por vía

tópica en combinación con antibióticos aminoglucósidos sistémicos.
En general, la tobramicina puede causar el desarrollo de antagonismo
con cualquier antibiótico bacteriostático, si se usan en forma conjunta.
Los anestésicos tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas
tópicas y favorecer la aparición de los efectos adversos.

La aplicación de TRAZIL OFTENO® / UNGENA® así como de cualquier
otro antibiótico tópico previo a la toma de frotis y cultivo bacteriológico
de la superficie ocular, puede alterar los resultados o producir
resultados falsos negativos.

No se han realizado estudios en mujeres embarazadas con TRAZIL
OFTENO®/UNGENA®, sin embargo estudios de reproducción de tres
tipos de animales a dosis 33 veces mayores que la aplicada en humanos
en forma sistémica, no han revelado evidencia de alteraciones a la
fertilidad o daño al feto debido al uso de tobramicina.

Se sugiere aplicar 1 a 2 gotas de TRAZIL OFTENO® en el fondo de saco
conjuntival inferior del (de los) ojo (s) afectado (s) cada 4 a 6 horas por
7 días. La dosis deberá ajustarse a criterio médico dependiendo de la
patología y la severidad de la misma.
Aplicar una tira de 1 cm de TRAZIL UNGENA® en fondo de saco

conjuntival, 2 a 4 veces al día durante 7 días. La dosis deberá ajustarse
a criterio médico dependiendo de la patología y la severidad de la
misma. Si se prefiere puede utilizarse TRAZIL OFTENO® durante el día
y TRAZIL UNGENA® por las noches.
Vía de administración: tópica oftálmica

INGESTA ACCIDENTAL
medicamento. En caso de ingesta accidental administre líquidos
orales para diluirlo y consulte a su médico. Es poco probable que
la tobramicina produzca toxicidad, ya que los aminoglucósidos se
absorben menos del 1% por vía gastrointestinal.
TRAZIL OFTENO® Caja con frasco gotero con 5 ó 15 mL.
TRAZIL UNGENA® Caja con tubo con 3.5 g
44 S O P H I A®

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más
de 30 °C.
Consérvese el tubo bien tapado a temperatura ambiente a no más de
30 °C.
No lngerible.
“ANTIBIÓTICO” El uso incorrecto de este producto puede causar

Laboratorios Sophia, S. A. de C. V.
Guadalajara Technology Park,
C.P. 45010 Zapopan, Jalisco, México.

TRAZIL OFTENO® (Solución Oftálmica) Reg. No. 118M92 SSA IV
TRAZIL UNGENA® (Ungüento Oftálmico) Reg. No. 117M92 SSA IV
S O P H I A® 45
Antibióticos
Combinado
ANTIBIÓTICOS COMBINADOS
Deltamid
Ofteno®
Deltamid Ofteno®
Sulfacetamida y Prednisolona.

Suspensión.
Cada mL contiene:
Sulfacetamida sódica................................................................... 100 mg
Acetato de prednisolona.................................................................. 5 mg
Vehículo cbp..................................................................................... 1 mL
La combinación de esteroide con antibiótico como DELTAMID OFTENO®
está indicada en blefaritis seborreica y escamosa, blefaroconjuntivitis,
epiescleritis, conjuntivitis flictenular, queratouveítis, queratoconjuntivitis
química y térmica.
El acetato de prednisolona es un glucocorticoide sintético en
forma de suspensión, basa su acción sobre los componentes de la
respuesta inflamatoria e inmunológica, inhibiendo la formación del
ácido araquidónico al bloquear a la enzima fosfolipasa A2, actuando
sobre los básofilos, fibroblastos, linfocitos y las células endoteliales.
A nivel corneal modulan la inflamación suprimiendo los anticuerpos
formadores de linfocitos B, inhiben los mucopolisacáridos cornéales y
el colágeno, y reducen la infiltración de polimorfonucleares. Después
de aplicar una gota de antiinflamatorio tópico ocular sobre la superficie
corneal es medible en humor acuoso después de 15 a 30 minutos. El
metabolismo es hepático y su excreción renal.
La sulfacetamida es un antibiótico que pertenece al grupo de las
sulfonamidas. Estas tienen un efecto bacteriostático contra una gran
variedad de gérmenes grampositivos y gramnegativos, inhibiendo la
síntesis del ácido fólico que las bacterias requieren para su crecimiento,
al establecer una acción competitiva con el ácido paraaminobenzoico
(PABA). Las sulfonamidas son análogos estructurales de PABA; inhiben
competitivamente el primer paso de la síntesis bacteriana del ácido
fólico, al bloquear la conversión de PABA a ácido dihidroptenóico).
48 S O P H I A®
DELTAMID OFTENO ®
Debido a que el humano obtiene el ácido fólico preformado de la

comida, la inhibición que ejercen las sulfonamidas afecta únicamente a
la bacteria en la síntesis del ácido fólico.
Cuando es aplicada en la superficie corneal se absorbe en los tejidos y
fluido ocular. Las sulfonamidas se absorben rápida y completamente
en el aparato digestivo. La unión a proteínas es variable del 1O al 95
%. Traspasan libremente la placenta. La vía metabólica principal de
las sulfonamidas es la acetilación del grupo N4, por una enzima no
microsómica en el hígado. Las sulfonamidas se excretan principalmente
por el riñón mediante filtración glomerular, también experimentan
secreción y reabsorción tubular.
CONTRAINDICACIONES
Queratitis epitelial por Herpes simple, tuberculosis ocular, afecciones
micóticas del globo ocular.
Infecciones oculares purulentas agudas, erosión corneal por cuerpo
extraño.
Quemadura corneal por álcali, después de 10 días de evolución, si el
epitelio corneal no está al 100% intacto.
DELTAMID OFTENO® deberá prescribirse por un médico, sólo después
del examen oftalmológico con lámpara de hendidura. Si los signos y
síntomas no mejoran en 3 días, el paciente deberá ser reevaluado. El
uso prolongado de corticosteroides puede favorecer la presencia de
infecciones micóticas de la córnea.
Si éste producto se usa por 10 días o más, la presión intraocular debe
ser monitorizada.

No se use este producto durante el embarazo o lactancia.

Las reacciones debidas a la prednisolona son: aumento de la presión
intraocular con posible aparición de glaucoma, formación de catarata
subcapsular posterior, infecciones oculares secundarias por virus o por
hongos liberados de los tejidos oculares y retraso en la cicatrización
de las heridas. Las reacciones debidas a la sulfacetamida sódica son:
irritación transitoria, blefaroconjuntivitis alérgica. El uso prolongado
de antibióticos tópicos puede propiciar el crecimiento exagerado de
organismos no susceptibles como los hongos. Los ungüentos pueden
disminuir la cicatrización de las heridas corneales.

La sulfacetamida antagoniza la acción bactericida de la gentamicina
sobre Pseudomonas y, en general, puede causar el desarrollo de
antagonismo con cualquier antibiótico bactericida, si se usa en forma
conjunta con alguno de ellos.
S O P H I A® 49
DELTAMID OFTENO ®
Los esteroides disminuyen la acción de los antibióticos, pero esto

puede evitarse aumentado la dosis de antibióticos.

La aplicación de antibióticos tópicos previo a la toma de frotis y cultivo
puede producir resultados falsos negativos.

La prednisolona ha mostrado ser teratogénica en ratones a una
dosis 1 a 10 veces mayor que la dosis humana. No se han realizado
estudios para evaluar su potencial de carcinogénesis, mutagénesis
y efectos sobre la fertilidad. No se ha comprobado el potencial de la
sulfacetamida sódica sobre estos efectos.

Se sugiere aplicar 1 a 2 gotas de DELTAMID OFTENO® en el fondo de
saco conjuntival inferior del (de los) ojo (s) afectado (s) cada 4 a 6 horas
por 7 días. La dosis deberá ajustarse a criterio médico dependiendo de
la patología y la severidad de la misma.
Si este producto se usa por más de 10 días la presión intraocular
deberá ser monitorizada.

INGESTA ACCIDENTAL
Caja con frasco gotero con 5 mL.

El empleo prolongado de corticoides en aplicación oftálmica es capaz
de favorecer la aparición de glaucoma y catarata.
50 S O P H I A®
DELTAMID OFTENO ®


S O P H I A® 51
Polixin
Ofteno®
Polixin Ofteno®
Neomicina, Polimixina B y
Gramicidina.

Solución.
Cada mL contiene:
Sulfato de neomicina equivalente a ......................................... 1.750 mg
de Neomicina
Sulfato de polimixina B equivalente a ........................................ 5,000 UI
de Polimixina B
Gramicidina ............................................................................... 0.025 mg
Vehículo cbp ..................................................................................... 1 mL
POLIXIN OFTENO® está indicado en el tratamiento de las infecciones
de la superficie del globo ocular y sus anexos, como conjuntivitis,
queratitis, queratoconjuntivitis, úlceras corneales, blefaritis y
blefaroconjuntivitis, meibomitis y dacriocistitis, causadas por bacterias
susceptibles a neomicina, polimixina B y gramicidina. Ventajas:
POLIXIN OFTENO® cubre todo el rango bacteriano común de las
infecciones oculares pues contiene 3 antibióticos en cada gota . Esta
combinación evita el uso de varios frascos para el mismo tratamiento
lo cual reduce costos y aumenta la comodidad al paciente.
POLIXIN OFTENO® La neomicina es un antibiótico aminoglucósido,
bactericida para muchas bacterias grampositivas y gramnegativas.
Inhibe la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30S ribosomal y
altera el código genético de la bacteria.
La polimixina B es un antibiótico bactericida para una gran variedad

de gérmenes gramnegativos al alterar la pared celular bacteriana.
POLIXIN OFTENO® La gramicidina es un antibiótico bactericida para
varios microorganismos grampositivos. Altera la permeabilidad de la
membrana celular bacteriana.
52 S O P H I A®
POLIXÍN OFTENO ®
CONTRAINDICACIONES
El uso prolongado de POLIXIN OFTENO® como el de cualquier otro
antibiótico puede favorecer el crecimiento de microorganismos
no susceptibles, incluyendo hongos. Si ocurre sobreinfección,
deberán tomarse medidas apropiadas. Se han reportado algunos
casos de queratitis punteada. Se puede desarrollar resistencia a los
componentes de POLIXIN OFTENO® si el paciente presenta secreción,
inflamación o dolor, debe descontinuarse el medicamento y acudir a
revisión con su médico.


Irritación transitoria. El uso prolongado de antibióticos tópicos puede
propiciar el crecimiento de organismos no susceptibles como los
hongos.

Si se administra un antibiótico bactericida junto a un bacteriostático
puede desarrollarse antagonismo entre ambos. Pueden ocurrir
reacciones alérgicas cruzadas, que podrían evitarse al no utilizar
estreptomicina, kanamicina y posiblemente gentamicina.


Se sugiere aplicar 1 a 2 gotas de POLIXIN OFTENO® en el fondo de
saco conjuntival inferior del (de los) ojo(s) afectado(s) cada hora
inicialmente, reduciendo la frecuencia de la aplicación hasta llegar a
3-4 horas, a medida que la infección vaya siendo controlada.
Vía de administración: Oftálmica

INGESTA ACCIDENTAL
POLIXIN OFTENO® La sobredosificación o la ingesta accidental
no ocasionan mayores problemas que los efectos secundarios ya
mencionados. En caso de ingesta accidental consulte a su médico.
PRESENTACIÓN
POLIXIN OFTENO® Caja con frasco gotero con 15 mL. e instructivo anexo
S O P H I A® 53
POLIXÍN OFTENO ®

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30°C
POLIXIN OFTENO®
Su venta requiere receta medica
No se deje al alcance de los niños
No se use durante el embarazo o lactancia
ANTIBIÓTICO:El uso incorrecto de este producto puede causar
Literatura esclusiva para medicos.


POLIXIN OFTENO® (Solución Oftálmica) Reg. No. 61516 SSA IV
54 S O P H I A®
Sophixin Dx Ofteno®
Ciprofloxacino y Dexametasona

Solución.
Cada mL contiene:
Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado equivalente a .......... 3 mg
de ciprofloxacino
Dexametasona .................................................................................. 1 mg
Vehículo cbp ..................................................................................... 1 mL
SOPHIXIN DX OFTENO® está indicado en infecciones oculares y sus
anexos, tales como conjuntivitis, blefaritis, queratitis y úlceras cornéales
causadas por microorganismos susceptibles a ciprofloxacino, en los
cuales se requiera de la asociación de un antibiótico de amplio espectro
y un antiinflamatorio esteroideo del tipo de la dexametasona. También
está indicado en la profilaxis prequirúrgica y posquirúrgica ocular.
El espectro antimicrobiano de ciprofloxacino incluye Pseudomonas

aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus viridans.
Ciprofloxacino
La actividad antibacteriana del ciprofloxacino deriva de su habilidad
para inhibir la ADN-girasa bacteriana, enzima que cataliza la
conversión del covalente del ADN. Esos componentes alteran la
estructura y rompen la función del ADN bacteriano e interfieren con los
procesos fundamentales, incluyendo la replicación del ADN bacteriano,
la recombinación, el reparo y la trascripción. Las quinolonas se
absorben adecuadamente después de ingerirlas y se distribuyen de
manera amplia en los tejidos corporales. La biodisponibilidad de las
fluoroquinolonas excede de 50% con todos los medicamentos y con
S O P H I A® 55
SOPHIXIN DX OFTENO ®
algunos de ellos rebasa el 95%. La vida media desde el plasma varía

de 3 a 5 horas con el ciprofloxacino. El volumen de distribución de
las quinolonas es grande y las concentraciones observadas en orina,
riñón, pulmón, tejido prostático, heces, bilis, macrófagos y neutrófilos
son mayores que las observadas en suero. Las cifras de estos fármacos
en líquido cefalorraquídeo y prostático son menores que las presentes
en plasma. Las vías de eliminación difieren entre las quinolonas. La
aplicación tópica ocular de ciprofloxacino ocasiona en alrededor
del 17% de los sujetos tratados, precipitados corneales de color
blanquecino que son depósitos activos de medicamento y que una vez
suspendido el tratamiento libera el medicamento y desaparecen sin
dejar secuelas.
Dexametasona
La dexametasona es un glucocorticoide sintético en forma de
solución, con una potencia antiinflamatoria 6 veces mayor que la de
la prednisolona y 25 veces mayor que la de la hidrocortisona. Causa
inhibición de la respuesta inflamatoria a los estímulos mecánicos,
químicos o de naturaleza inmunológica, inhibiendo el edema, los
depósitos de fibrina, la dilatación capilar y la migración de macrófagos al
sitio de la inflamación. Posee además acción como antialérgico, ya que
inhibe la liberación de histamina al bloquear la función de la histidina-
descarboxilasa. Disminuye también la producción de prostaglandinas.
Los glucocorticoides se absorben prácticamente por todas las vías;
aplicados a la córnea pasan al humor acuoso y estructuras adyacentes.
Su biotransformación se realiza principalmente por vía hepática, pero
también renal y tisular, transformándose en metabolitos inactivos. Su
eliminación se efectúa por vía renal en forma de estos metabolitos
inactivos.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
SOPHIXIN DX OFTENO® está contraindicado en pacientes con
Herpes simple, queratitis dendrítica, vacuna de varicela y en otras
enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, infecciones micóticas
del ojo, y en enfermedades micóticas de otras estructuras perioculares.
El uso prolongado de SOPHIXIN DX OFTENO® como el de cualquier
otro antibiótico puede favorecer el crecimiento de microorganismos no
susceptibles, incluyendo hongos. El uso prolongado de corticosteroides
como la dexametasona puede favorecer la presencia de infecciones
micóticas de la córnea. Si este producto se usa por 10 días o más, la
presión intraocular debe ser monitorizada.

Debido a que no se ha establecido la seguridad de este producto
56 S O P H I A®
durante el embarazo y la lactancia, SOPHIXIN DX OFTENO® deberá

ser utilizado en estas condiciones sólo bajo estricto control médico.
Se desconoce si ciprofloxacino en aplicación tópica oftálmica se
excreta en la leche humana; se sabe que ciprofloxacino administrado
oralmente se excreta en la leche de ratas lactantes y se ha encontrado
ciprofloxacino en la leche materna después de una sola dosis de 500
mg por vía oral.
La seguridad del uso prolongado de esteroides tópicos durante el

embarazo no ha sido bien estudiada. Sin embargo, estudios sobre
animales de laboratorio han demostrado que los corticosteroides
pueden atravesar la placenta, y se sabe que son teratogenicos. Los
corticosteroides se excretan en la leche materna, por lo que no deben
utilizarse durante el embarazo y la lactancia, a menos que su uso sea
estrictamente necesario.

La reacción adversa más frecuente con el uso de ciprofloxacino es el
ardor local inmediato, agudo y pasajero. También se han observado
y sabor amargo ocurren en menos del 10% de los pacientes tratados
con ciprofloxacino.
Las reacciones debidas a la dexametasona son: aumento de la presión
subcapsular posterior, infecciones oculares secundarias por hongos o
virus liberados de los tejidos oculares, retraso en la cicatrización de
heridas y perforación del globo ocular cuando la córnea o esclera están
adelgazadas.

No se han realizado estudios específicos de interacciones
medicamentosas con ciprofloxacino y dexametasona oftálmicos.
Sin embargo, la administración sistémica de algunas quinolonas
ha mostrado concentraciones elevadas en plasma de teofilina, que
interfiere en el metabolismo de la cafeína, elevación en los efectos
de los anticoagulantes orales, warfarina y sus derivados, y ha sido
asociado con elevaciones transitorias en la creatinina sérica en
pacientes recibiendo simultáneamente ciclosporina. Los anestésicos
tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas tópicas y
favorecer la aparición de los precipitados corneales, así como los
efectos secundarios y adversos.

La aplicación de SOPHIXIN DX OFTENO® así como de cualquier otro
S O P H I A® 57
antibiótico tópico previo a la toma de frotis y cultivo bacteriológico de

la superficie ocular, puede alterar los resultados o producir resultados
falsos negativos.

No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas con
SOPHIXIN DX OFTENO®, sin embargo, se han llevado a cabo estudios
de reproducción en ratas y ratones con hasta seis veces la dosis
habitual de la dosificación humana por vía oral de ciprofloxacino sin que

ni embriotoxicidad o teratogenicidad.
La dexametasona ha mostrado ser teratogénica en ratones y

conejos. No se han realizado estudios para evaluar su potencial de
carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad.

Instilar 1 ó 2 gotas en el fondo de saco del ojo afectado cada 4-6 horas,
durante 7 a 10 días, dependiendo de la severidad de la infección y/o
inflamación.

INGESTA ACCIDENTAL
Caja con frasco gotero conteniendo 5 mL de solución.

58 S O P H I A®
No ingerible.
Su venta requiere receta medica.
En padecimientos renaleso hepaticos, debera usarse este producto
bajo estricto control medico.
El empleo prolongado de corticoides en aplicacion oftalmica es capaz
de favorecer la aparicion glaucoma y catarata.
No se deje al alcancance de los niños
Evite el contacto del aplicador con cualquier superficie.
Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo:


S O P H I A® 59

Sophixin Dx Ungena® Ciprofloxacino, Dexametasona

Ungüento
Cada g contiene:
Clorhidrato de ciprofloxacino monohidratado equivalente a ......... 3 mg
de ciprofloxacino
Dexametasona .................................................................................. 1 mg
Excipiente cbp ..................................................................................... 1 g
SOPHIXIN DX UNGENA® está indicado en infecciones oculares y sus
anexos, tales como conjuntivitis, blefaritis, queratitis y ulceras cornéales
causadas por microorganismos susceptibles a ciprofloxacino, en los
cuales se requiera de la asociación de un antibiótico de amplio espectro
y un antiinflamatorio esteroideo del tipo de la dexametasona. También
está indicado en la profilaxis prequirúrgica y posquirúrgica ocular.
El espectro antimicrobiano de ciprofloxacino incluye Pseudomonas
aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus viridans.
Ciprofloxacino
La actividad antibacteriana del ciprofloxacino deriva de su habilidad
para inhibir la ADN-girasa bacteriana, enzima que cataliza la
conversión del covalente del ADN. La fluoroquinolona interfiere en
la replicación del ADN bacteriano, la recombinación, el reparo y la
trascripción. Las quinolonas se absorben adecuadamente después de
ingerirlas y se distribuyen de manera amplia en los tejidos corporales.
La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas excede de 50% con todos
los medicamentos y con algunos de ellos rebasa el 95%. La vida media
desde el plasma varía de 3 a 5 horas con el ciprofloxacino. El volumen
de distribución de las quinolonas es grande y las concentraciones
observadas en orina, riñón, pulmón, tejido prostático, heces, bilis,
macrófagos y neutrófilos son mayores que las observadas en suero.
60 S O P H I A®
SOPHIXIN DX UNGENA ®
Las cifras de estos fármacos en líquido cefalorraquídeo y prostático

son menores que las presentes en plasma. Las vías de eliminación
difieren entre las quinolonas. La aplicación tópica ocular de
ciprofloxacino ocasiona en alrededor del 17% de los sujetos tratados,
precipitados corneales de color blanquecino que son depósitos activos
de medicamento y que una vez suspendido el tratamiento libera el
medicamento y desaparecen sin dejar secuelas.
Dexametasona
La dexametasona es un glucocorticoide sintético en forma de
solución, con una potencia antiinflamatoria 6 veces mayor que la
de la prednisolona y 25 veces mayor que la de la hidrocortisona.
Causa inhibición de la respuesta inflamatoria a los estímulos
mecánicos, químicos o de naturaleza inmunológica, inhibiendo el
edema, los depósitos de fibrina, la dilatación capilar y la migración
de macrófagos al sitio de la inflamación. Posee además acción como
antialérgico, ya que inhibe la liberación de histamina al bloquear
la función de la histidina-descarboxilasa. Disminuye también la
producción de prostaglandinas. Los glucocorticoides se absorben
prácticamente por todas las vías; aplicados a la córnea pasan al
humor acuoso y estructuras adyacentes. Su biotransformación se
realiza principalmente por vía hepática, pero también renal y tisular,
transformándose en metabolitos inactivos. Su eliminación se efectúa
por vía renal en forma de estos metabolitos inactivos.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
SOPHIXIN DX UNGENA® está contraindicado en pacientes con
Herpes simple, queratitis dendrítica, vacuna de varicela y en otras
enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, infecciones micóticas
del ojo, y en enfermedades micóticas de otras estructuras perioculares.
El uso prolongado de SOPHIXIN DX UNGENA® como el de cualquier
otro antibiótico puede favorecer el crecimiento de microorganismos no
susceptibles, incluyendo hongos. El uso prolongado de corticosteroides
como la dexametasona puede favorecer la presencia de infecciones
micóticas de la córnea. Si este producto se usa por 10 días o más, la
presión intraocular debe ser monitorizada.

embarazo y la lactancia. No se recomienda el uso de SOPHIXIN DX
UNGENA® durante el embarazo o lactancia. EL uso de este producto
durante el embarazo es responsabilidad del médico tratante.

La reacción adversa más frecuente con el uso de ciprofloxacino es el
S O P H I A® 61
ardor local inmediato, agudo y pasajero. También se han observado

y sabor amargo ocurren en menos del 10% de los pacientes tratados
con ciprofloxacino. Las reacciones debidas al uso prolongado de la
dexametasona tópica son: aumento de la presión intraocular con posible
aparición de glaucoma, formación de catarata subcapsular posterior,
infecciones oculares secundarias por hongos o virus liberados de los
tejidos oculares, retraso en la cicatrización de heridas y perforación del
globo ocular cuando la córnea o esclera están adelgazadas.

No se han realizado estudios específicos de interacciones
medicamentosas con ciprofloxacino y dexametasona oftálmicos.
Sin embargo, la administración sistémica de algunas quinolonas
ha mostrado concentraciones elevadas en plasma de teofilina, que
interfiere en el metabolismo de la cafeína, elevación en los efectos
de los anticoagulantes orales, warfarina y sus derivados, y ha sido
asociado con elevaciones transitorias en la creatinina sérica en
pacientes recibiendo simultáneamente ciclosporina. Los anestésicos
tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas tópicas y
favorecer la aparición de los precipitados corneales, así como los
efectos secundarios y adversos.

La aplicación de SOPHIXIN DX UNGENA® así como de cualquier otro
antibiótico tópico previo a la toma de frotis y cultivo bacteriológico de
la superficie ocular, puede alterar los resultados o producir resultados
falsos negativos.

No se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas con
SOPHIXIN DX UNGENA®, sin embargo, se han llevado a cabo estudios
de reproducción en ratas y ratones con hasta seis veces la dosis
habitual de la dosificación humana por vía oral de ciprofloxacino sin que
62 S O P H I A®

ni embriotoxicidad o teratogenicidad. La dexametasona ha mostrado
ser teratogénica en ratones y conejos. No se han realizado estudios
para evaluar su potencial de carcinogénesis, mutagénesis y efectos
sobre la fertilidad.

Se sugiere aplicar SOPHIXIN DX UNGENA® en el fondo de saco
conjuntival inferior del ojo afectado una tira de 1 cm cada 12 hrs.
dependiendo de la patología a tratar por un mínimo de 7 días. La
dosis deberá ajustarse a criterio del médico tratante dependiendo de
la patología y la severidad de la misma.

INGESTA ACCIDENTAL
secundarios. Si se ingiere accidentalmente, administre líquidos orales
para diluir el producto y consulte a su médico.
Caja con tubo con 3.5 g.

Consérvese el tubo bien cerrado a no más de 30 °C.
En padecimientos renales o hepáticos, deberá usarse este producto
bajo estricto control médico.
ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar


S O P H I A® 63
Trazidex Ofteno®
Tobramicina, Dexametasona

Suspensión.
Cada mL contiene:
Sulfato de Tobramicina equivalente a.............................................. 3 mg
de Tobramicina
Dexametasona.................................................................................. 1 mg
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
TRAZIDEX OFTENO® está indicado en el tratamiento de las infecciones
externas del ojo y sus anexos causadas por microorganismos
susceptibles a la tobramicina, la cual es un antibiótico aminoglucósido
de amplio espectro efectivo contra gérmenes grampositivos y
gramnegativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, el más grave
patógeno ocular y el Staphylococcus aureus, el microorganismo más
común. Es también efectiva contra microorganismos resistentes a la
gentamicina y otros antibióticos, pues es menos susceptible de ser
inactivada por enzimas bacterianas. La tobramicina puede usarse
en niños y adultos y es útil también en la profilaxis prequirúrgica y
postoperatoria, en caso de abrasiones corneales y lesiones traumáticas
superficiales del globo ocular.
TRAZIDEX OFTENO® está indicado para controlar la inflamación

ocular postquirúrgica o postraumática y evitar la propagación de
infecciones. También es útil en el tratamiento de la inflamación de la
conjuntiva palpebral y bulbar, córnea y tracto uveal anterior del ojo,
cuando se acompaña de infección o está en riesgo de desarrollarla.
Ventajas: la combinación de un antibiótico de amplio espectro con el
esteroide más potente, brinda una efectiva protección contra la posible
infección postoperatoria, realiza un efectivo control de la inflamación
postquirúrgica, postraumática y uveítica y además de proporcionar
comodidad en el uso por ser bien tolerada.
64 La b o ra to r i o s S O P H I A®
TRAZIDEX OFTENO ®
La tobramicina es el componente antibiótico de TRAZIDEX OFTENO®,
la cual es un aminoglucósido que actúa contra bacterias grampositivas
y gramnegativas susceptibles y contra algunas especies de Neisseria.
Estudios realizados en conejos y en humanos revelan que la aplicación
tópica de tobramicina produce concentraciones en la película lagrimal
mayores que la concentración inhibitoria mínima para Pseudomonas
aeruginosa. La colocación de una lente de contacto blanda terapéutica
aumenta la penetración de la tobramicina a la córnea.
La dexametasona disminuye sustancialmente la respuesta inflamatoria
a los estímulos mecánicos, químicos o de naturaleza inmunológica.
Inhibe el edema, los depósitos de fibrina, la dilatación capilar y la
migración de macrófagos al sitio preciso de la inflamación. Inhibe
la síntesis de histamina a partir de las células cebadas al bloquear
la acción de la histidina descarboxilasa, disminuye la síntesis de
prostaglandinas y retarda la regeneración epitelial.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida a la tobramicina y/o a cualquiera de los
componentes de la fórmula. TRAZIDEX OFTENO® está contraindicado
en caso de queratitis dendrítica y en otras enfermedades virales de
la córnea y conjuntiva, así como en enfermedades micóticas de las
estructuras oculares.
Debe ser considerada la posibilidad de infección micótica con el uso
prolongado de esteroides, así como el crecimiento de organismos no
susceptibles.
Puede presentarse sensibilidad cruzada con otros aminoglucósidos, si
se desarrolla hipersensibilidad con éste producto debe descontinuarse
su uso.

No se han realizado estudios en mujeres embarazadas. TRAZIDEX
OFTENO® deberá ser usado, sólo cuando el beneficio justifique el
riesgo potencial del feto. No se conoce si TRAZIDEX OFTENO® se
excreta por la leche. Su uso durante la lactancia queda a criterio del
médico. Se recomienda utilizar TRAZIDEX OFTENO® con precaución
durante el embarazo y la lactancia y bajo vigilancia médica estrecha.

Pueden ocurrir reacciones adversas con la combinación antibiótico/
esteroide y pueden ser atribuibles al antibiótico, al esteroide o a la
combinación de éstos. Estas reacciones pueden ser: hipersensibilidad,
toxicidad ocular, prurito palpebral, inflamación de los párpados, edema
y eritema de la conjuntiva. Pueden presentarse reacciones similares
con el uso tópico de antibióticos aminoglucósidos. El uso prolongado
de antibióticos tópicos puede propiciar el crecimiento exagerado de
S O P H I A® 65
TRAZIDEX OFTENO ®
organismos no susceptibles, como los hongos. Algunas reacciones

se pueden presentar por la acción del esteroide, así como por su uso
prolongado y puede favorecer el aumento en la presión intraocular y la
posible aparición de glaucoma.

TRAZIDEX OFTENO® aplicado tópicamente no se conoce que
concomitantemente con antiglaucomatosos. Hay que vigilar las
tópica en combinación con antibióticos aminoglucósidos sistémicos.
En general, la tobramicina puede causar el desarrollo de antagonismo
con cualquier antibiótico bacteriostático, si se usan en forma conjunta.

La aplicación de antibióticos tópicos, como la tobramicina, previo a la
toma de frotis y cultivo bacteriológico tomados de la superficie ocular,
puede producir resultados falsos negativos. No se conocen alteraciones
de pruebas de laboratorio ocasionadas por la dexametasona tópica.

Estudios de reproducción en tres tipos de animales a dosis 33 veces
mayores que la aplicada en humanos en forma sistémica, no han
revelado evidencias de alteraciones a la fertilidad o daño al feto debido
al uso de tobramicina.
La dexametasona ha mostrado ser teratogénica en ratones y conejos.
No se han hecho estudios para evaluar su potencial de carcinogénesis,
mutagénesis y efectos sobre la fertilidad. No se han realizado estudios
en mujeres embarazadas.

Suspensión oftálmica. Agítese bien antes de usarse. Aplique TRAZIDEX
OFTENO® en el fondo del saco conjuntival inferior del ojo (s) afectado
(s). En infecciones leves a moderadas: 1 ó 2 gotas cada 4 ó 5 horas.
En casos severos: 2 gotas cada hora hasta que haya mejoría, luego
disminuye gradualmente la frecuencia de la aplicación a medida que la
infección vaya siendo controlada antes de descontinuarlo.
Preoperatorio: una gota repetida hasta 5 veces al día durante 1 a 3 días
antes de la cirugía. Postoperatorio: una gota en el ojo afectado cuantas
veces al día sea necesario.
En condiciones agudas de inflamación ocular se recomienda aplicar 1

a 2 gotas de TRAZIDEX OFTENO® cada hora o cada 2 horas durante
los primeros 2 a 5 días, hasta que la inflamación empiece a disminuir,
posteriormente se recomienda ir disminuyendo la dosis paulatinamente
a 1 gota cada 3 horas, luego cada 4 horas y así sucesivamente hasta
66 S O P H I A®
TRAZIDEX OFTENO ®
terminar con una gota cada 24 horas o cada día alterno. En cuadros de
inflamación leve o moderada aplique de 3 a 5 veces al día, disminuya
progresivamente la dosis hasta descontinuarla.
Si se desea puede administrarse TRAZIDEX OFTENO® durante el día y
TRAZIDEX UNGENA® durante la noche.
Vía de administración: Oftálmica.

INGESTA ACCIDENTAL
En caso de ingesta accidental es poco probable que la tobramicina
produzca toxicidad, ya que los aminoglucósidos se absorben menos
del 1% por vía gastrointestinal.
El uso prolongado de esteroides puede provocar glaucoma y formación
de catarata subcapsular posterior.
PRESENTACIÓN

No ingerible.
Agítese bien antes de usarse.
El empleo prolongado de corticoides en la aplicación oftálmica es
capaz de favorecer la aparición de glaucoma.
resistencia bacteriana

Guadalajara Technology Park, C.P. 45010,

S O P H I A® 67

Trazidex Ungena® Tobramicina, Dexametasona.

Ungüento.
Cada g contiene:
Sulfato de tobramicina equivalente a……………………….................... 3 mg
de tobramicina
Dexametasona………………………………………………............................. 1 mg
Excipiente cbp………………………………………………….............................. 1 g
TRAZIDEX UNGENA® está indicado en el tratamiento de las infecciones
externas del ojo y sus anexos causadas por microorganismos
susceptibles a la tobramicina, la cual es un antibiótico aminoglucósido
de amplio espectro efectivo contra gérmenes grampositivos y
gramnegativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, el más grave
patógeno ocular y el Staphylococcus aureus, el microorganismo más
común. Es también efectiva contra microorganismos resistentes a la
gentamicina y otros antibióticos, pues es menos susceptible de ser
inactivada por enzimas bacterianas. La tobramicina puede usarse
en niños y adultos y es útil también en la profilaxis prequirúrgica y
postoperatoria, en caso de abrasiones corneales y lesiones traumáticas
superficiales del globo ocular.
TRAZIDEX UNGENA® está indicado para controlar la inflamación
ocular postquirúrgica o postraumática y evitar la propagación de
infecciones. También es útil en el tratamiento de la inflamación de la
conjuntiva palpebral y bulbar, córnea y tracto uveal anterior del ojo,
cuando se acompaña de infección o está en riesgo de desarrollarla.
Ventajas: la combinación de un antibiótico de amplio espectro con el
esteroide más potente, brinda una efectiva protección contra la posible
infección postoperatoria, realiza un efectivo control de la inflamación
postquirúrgica, postraumática y uveítica además de proporcionar
comodidad en el uso por ser bien tolerada.
La Tobramicina es un aminoglucósido que actúa en la subunidad
ribosomal 30S, contra bacterias grampositivas y gramnegativas.
68 S O P H I A®
TRAZIDEX UNGENA ®
Estudios realizados en conejos y en humanos revelan que la aplicación

tópica de tobramicina produce concentraciones en la película lagrimal
mayores que la concentración inhibitoria mínima para Pseudomonas
aeruginosa. La colocación de una lente de contacto blanda terapéutica
aumenta la penetración de la tobramicina a la córnea.
La dexametasona es un glucocorticoide sintético con una potencia
antiinflamatoria 20 a 25 veces mayor que la hidrocortisona, y 3,000
veces más soluble que ésta. Disminuye sustancialmente la respuesta
inflamatoria, inhibiendo el edema, los depósitos de fibrina, la dilatación
capilar así como la migración de macrófagos al sitio preciso de la
inflamación. Impide la proliferación capilar y de fibroblastos, los
depósitos de colágena y la formación de cicatrices relacionadas con
la inflamación. Inhibe la síntesis de histamina a partir de las células
cebadas al bloquear la acción de la histidina descarboxilasa, disminuye
la síntesis de prostaglandinas y retarda la regeneración epitelial.
Los glucocorticoides aplicados en el ojo pasan a través de la córnea
al humor acuoso y estructuras adyacentes, con mínima absorción
sistémica. Su administración inadecuada puede ocasionar una
elevación potencial de la presión intraocular.
CONTRAINDICACIONES
TRAZIDEX UNGENA® está contraindicado en caso de hipersensibilidad
conocida a la tobramicina y/o a cualquiera de los componentes de la
fórmula, en queratitis dendrítica y en otras enfermedades virales de
la córnea y conjuntiva, así como en enfermedades micóticas de las
estructuras oculares.
Debe ser considerada la posibilidad de infección micótica con el uso
prolongado de esteroides, así como el crecimiento de organismos no
susceptibles.
Puede presentarse sensibilidad cruzada con otros aminoglucósidos; si
se desarrolla hipersensibilidad con este producto debe descontinuarse
su uso.

No existen reportes de seguridad de TRAZIDEX UNGENA® en mujeres
embarazadas. La prescripción de TRAZIDEX UNGENA® en mujeres
embarazadas y en lactancia será responsabilidad del médico tratante,
para valorar riesgo/beneficio. No se conoce si TRAZIDEX UNGENA® se
excreta por la leche.

Pueden ocurrir reacciones adversas con la combinación antibiótico/
corticosteroide y pueden ser atribuibles al antibiótico, al esteroide o a la
combinación de éstos. Estas reacciones pueden ser: hipersensibilidad,
toxicidad ocular, prurito palpebral, inflamación de los párpados, edema
S O P H I A® 69
TRAZIDEX UNGENA ®
y eritema de la conjuntiva. Pueden presentarse reacciones similares

con el uso tópico de antibióticos aminoglucósidos. El uso prolongado
de antibióticos tópicos puede propiciar el crecimiento de organismos
no susceptibles, como los hongos. Algunas reacciones se pueden
presentar por la acción del esteroide, así como por su uso prolongado
y puede favorecer el aumento en la presión intraocular y la posible
aparición de glaucoma.

TRAZIDEX UNGENA® aplicado tópicamente no se conoce que
produzca interacciones medicamentosas. Hay que vigilar las
tópica en combinación con aminoglucósidos sistémicos. En general, la
tobramicina puede causar el desarrollo de antagonismo con cualquier
antibiótico bacteriostático si se usan en forma conjunta.

La aplicación de antibióticos tópicos, como la tobramicina, previo a la
toma de frotis y cultivo bacteriológico tomados de la superficie ocular,
puede producir resultados falsos negativos. No se conocen alteraciones
de pruebas de laboratorio ocasionadas por la dexametasona tópica.

Estudios de reproducción de tres tipos de animales a dosis 33 veces
mayores que la aplicada en humanos en forma sistémica, no han
revelado evidencias de alteraciones a la fertilidad o daño al feto debido
al uso de tobramicina. La dexametasona ha mostrado ser teratogénica
en ratones y conejos. No se han hecho estudios para evaluar su
potencial de carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad.
No se han realizado estudios en mujeres embarazadas.

Aplicar una tira de 1 cm de TRAZIDEX UNGENA® en fondo de saco
conjuntival, 2 a 4 veces al día. El tiempo de administración variará de
acuerdo a cada padecimiento.

INGESTA ACCIDENTAL
En caso de ingesta accidental es poco probable que la tobramicina
produzca toxicidad, ya que los aminoglucósidos se absorben menos
del 1% por vía gastrointestinal. El uso prolongado de esteroides puede
provocar glaucoma y formación de catarata subcapsular posterior.
PRESENTACIONES
Caja con tubo con 3.5 g de ungüento.
70 S O P H I A®
TRAZIDEX UNGENA ®

Consérvese el tubo bien cerrado a no más de 30 °C.
ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar


S O P H I A® 71
Antiglaucomatosos
ANTIGLAUCOMATOSOS
Agglad Ofteno®
Brimonidina

Solución.
Cada mL contiene:
Tartrato de brimonidina……………………………..……………………......... 2 mg
Vehículo cbp……………………………………….....………...…………............. 1 mL
El tartrato de brimonidina es un medicamento indicado para la
disminución de la presión intraocular de pacientes con glaucoma de
ángulo abierto o con hipertensión ocular.
El tartrato de brimonidina es agonista selectivo de los receptores
adrenérgicos α2, tiene una afinidad 1000 veces mayor por el receptor
α2 que por el receptor α1, es además 7-12 veces más selectivo
que la clonidina y 23-32 veces más selectivo que apraclonidina
(p-aminoclonidina) para el receptor α2, tienen un pico de efecto
hipotensor a las 2 hrs después de la aplicación ocular.
El tartrato de brimonidina es un fármaco lipofílico. Los adrenoreceptores
α2 se localizan en gran número sobre células epiteliales del iris y del
cuerpo ciliar, pero también en neuronas simpáticas postganglionares,
músculo ciliar, retina y epitelio pigmentado de la retina. Los cambios
inducidos por la unión de la brimonidina al receptor α2 son: modulación
del sobreflujo de 3-norepinefrina en iris y cuerpo ciliar y acumulación
de AMPc en iris y células del epitelio no pigmentado del cuerpo ciliar;
el resultado de dicho evento es la disminución de la presión intraocular
suprimiendo el índice de secreción de humor acuoso y facilitando el
flujo uveoescleral.
Después de la administración de solución al 0.2%, las concentraciones
en plasma tienen su mayor pico de 1 a 4 hrs con una vida media
sistémica de aproximadamente 3 hrs. En humanos es sistémicamente
metabolizada por el hígado y excretado de manera renal. La
74 S O P H I A®
AGGLAD OFTENO ®
brimonidina ha demostrado tener un efecto neuroprotector en modelos

experimentales en ratas con daño mecánico al nervio óptico.
La administración 2 veces al día a ojos glaucomatosos de mono redujo
la presión intraocular hasta en un 49%, con la duración de dicho efecto
hasta por 18 horas. Este es el razonamiento para el esquema sugerido
de dosificación de cada 8-12 horas.
Para la brimonidina y sus metabolitos, la principal vía de excreción es
la renal.
CONTRAINDICACIONES
El tartrato de brimonidina está contraindicado en cualquier caso de
alergia conocida a alguno de los componentes de la fórmula. El uso de
brimonidina deberá usarse con precaución en sujetos con enfermedad
cardiovascular severa.
El tartrato de brimonidina está contraindicado en sujetos que estén
recibiendo fármacos inhibidores de la MAO.
Se ha visto que AGGLAD OFTENO® tiene mínimos efectos sobre
la presión arterial pero se sugiere tener cuidado en pacientes con
enfermedad cardiovascular severa. Se debe usar con cuidado en
paciente con daño hepático o renal ya que no existen estudios
en pacientes de estas características. Debe usarse con cautela en
pacientes con depresión, insuficiencia cerebral coronaria, en fenómeno
de Raynaud, en hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante.
El tartrato de brimonidina puede causar fatiga y somnolencia en
algunos pacientes. Debe usarse con precaución para manejar, operar
maquinaria pesada o al realizar otras actividades que requieran
destreza fisica.
No ha sido probada su seguridad en niños.

Es considerado categoría B. Estudios realizados en ratas no revelan
que el tartrato de brimonidina afecte la fertilidad o al feto. No existen
estudios en mujeres embarazadas acerca del efecto de la brimonidina,
en modelos animales se ha demostrado que la brimonidina atraviesa
la barrera placentaria y entra a la circulación fetal de manera limitada.
Por lo tanto, el uso de brimonidina durante el embarazo solo se justifica
cuando los beneficios potenciales para la madre sean mayores que el
riesgo potencial para el feto.
Ha sido posible documentar excreción de brimonidina a través de la
leche materna en modelos experimentales en animales. No hay estudios
a la fecha que permitan corroborar estos hallazgos en humanos, por lo
que no se recomienda el uso de brimonidina durante la lactancia.

Las reacciones adversas sistémicas más frecuentemente reportadas
S O P H I A® 75
AGGLAD OFTENO ®
con el uso de brimonidina son: boca seca, dolor de cabeza,

somnolencia y/o fatiga, síntomas de vías respiratorias superiores,
vértigo, síntomas gastrointestinales astenia, dolor muscular, disgeusia,
insomnio, depresión, hipertensión, ansiedad, palpitaciones, sequedad
de mucosas y síncope.
Los efectos secundarios oculares reportados más frecuentemente son:
lagrimeo, hiperemia, ardor y prurito ocular, visión borrosa, sensación
de cuerpo extraño, erosión corneal, fotofobia, eritema palpebral, dolor
ocular, ojo seco, reacciones alérgicas que incluyen: blefaroconjuntivitis
y conjuntivitis folicular aguda. En personas hipersensibles a la fórmula
se puede presentar miosis transitoria.
En niños se ha observado: agitación, apnea, bradicardia, convulsiones,
cianosis, depresión, disnea, inestabilidad emocional, hipotensión,
hipotermia, hipotonía, hipoventilación, irritabilidad, letargia,
somnolencia y estupor.

La brimonidina es un fármaco altamente lipofílico que con facilidad
atraviesa la barrera hematoencefalica y es causa por sí sola de
efectos sobre el sistema nervioso central; habrá que considerar la
posibilidad de un efecto aditivo con fármacos depresores del sistema
nervioso central (alcohol, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos,
benzodiacepinas, opioides y anestésicos).

No existen datos disponibles al momento.

La brimonidina ha sido evaluada en algunos estudios de seguridad
usando dosis mucho mayores que las que se usan en los humanos. Los
estudios de toxicidad ocular y sistémica a 6 meses en conejos y a 1
año en monos con formulaciones al 0.2, 0.5 y 0.8% de formulaciones
oftálmicas de brimonidina, arrojaron resultados negativos. La
mayor concentración (0.8%) usada en conejos y monos resultó en
concentraciones plasmáticas de la droga de 95 (Cmax) y 10 (C2hr)
veces respectivamente mayores a aquellas que se observan en los
humanos luego de la administración tópica del fármaco. Se observó
un efecto sedante incrementado dependiente de la dosis en el estudio
a 1 año de administración oral de la droga en monos sin evidencia
alguna de toxicidad orgánica, y la dosis que alcanzó aparentemente su
efecto farmacológico produjo una concentración plasmática que fue de
aproximadamente 115 veces mayor que la que se observa en humanos
luego de la administración tópica.
En estudios de carcinogenicidad a 2 años en ratones y ratas, usando
dosis que produjeron concentraciones plasmáticas de 77 y 118 veces
respectivamente mayores que aquellas observadas en humanos,
76 S O P H I A®
AGGLAD OFTENO ®
no produjeron algún efecto oncogénico. Basados en la extensa

investigación de seguridad a la que se sometió a la brimonidina se
concluye que este fármaco posee un excelente perfil de seguridad.

Vía de administración oftálmica.
Aplicar una gota cada 12 hrs en el fondo de saco del ojo a tratar.

INGESTA ACCIDENTAL
No existe información acerca de intoxicación por el uso tópico de
brimonidina. La absorción por vía oral de la clonidina es cercana al
100% y, siendo brimonidina tan o más liposoluble que la primera,
es de esperar una absorción también cercana al 100%. Los efectos
que se pudieran esperar luego de la ingesta accidental o deliberada
de grandes cantidades del fármaco serían somnolencia, confusión,
bradicardia e hipotensión arterial. El manejo de la intoxicación aguda
se basa en medidas generales siempre teniendo control de la vía aérea,
lavado gástrico y carbón activado cuando sea factible recuperar parte
del fármaco y control del estado hemodinámico en particular.
PRESENTACIONES
Caja con frasco gotero con 5 mL e instructivo anexo.
Frasco gotero con 5 mL



S O P H I A® 77
ANTIGLAUCOMATOSOS
Bristrio®
Travoprost

Solución.
Cada mL contiene:
Travoprost ................................................................................... 0.04 mg
Vehículo cbp ................................................................................ 1.00 mL
TRAVOPROST (solución oftálmica) está especialmente indicado en el
manejo de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma
de ángulo abierto e hipertensión ocular como terapia primaria o terapia
adjunta.
TRAVOPROST es travoprost en solución oftálmica, es un potente
agonista altamente selectivo para el receptor prostanoide FP, cuyo
mecanismo de acción es reducir la presión intraocular por incremento
del flujo de salida del humor acuoso y, por consecuencia, reducción
eficaz de la presión intraocular. Es un análogo de las prostaglandinas
utilizada para el tratamiento de elevación de la presión intraocular
asociada a glaucoma de ángulo abierto e hipertensión intraocular. Se
absorbe a través de la córnea. Las concentraciones pico (25 pg/ml
o menos) en el humor acuoso se alcanzan dentro de los 30 minutos
de su aplicación tópica y su eliminación es rápida. El travoprost es
un profármaco del éster isopropílico que se hidroliza rápidamente
por las estearasas de la córnea convirtiéndose en un ácido libre
biológicamente activo.
Sistémicamente el travoprost se metaboliza para formar metabolitos
inactivos por betaoxidación de la cadena a del ácido carboxílico para
convertirse en 1,2 dinor, 1,2,3,4 tetranor análogos vía oxidación del
15 hidroxil, así como también por medio de la reducción de la doble
ligadura.
En estudios controlados se demostró que la excreción en ratas después
de la administración subcutánea de travoprost radiomarcado es de 24
78 S O P H I A®
BISTRIO ®
horas. La ruta más importante de eliminación fue la biliar (61%), el

remanente se excreta por vía renal.
El travoprost ha demostrado una reducción de 30 a 35% de la PIO
en estudios clínicos bien controlados con evaluaciones a seis y doce
meses de terapia, con dosis de una gota una vez al día.
El travoprost produce una reducción significativa de la presión
intraocular empleándolo, ya sea como tratamiento primario, o bien
como un tratamiento complementario, con maleato de timolol al 0.5%
BID, en estudios clínicos controlados, administrado una sola vez al día
en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.
En un estudio clínico multicéntrico controlado, el travoprost en
solución oftálmica demostró un efecto terapéutico hipotensor adicional
al ya obtenido en pacientes tratados con timolol en la reducción de la
PIO, cuando fue administrado como terapia adjunta (reducción 5.1 a
7.2 mmHg adicionales).
CONTRAINDICACIONES
TRAVOPROST está contraindicado en aquellos pacientes con
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.
Embarazo y lactancia.
Con el uso de travoprost solución oftálmica. Los pacientes pueden
llegar a desarrollar lentamente pigmentación del iris de color café.
Esta pigmentación puede no ser evidente en el curso de meses o años.
Esta hiperpigmentación del iris se ha demostrado más frecuentemente
en pacientes con iris color mixto (azul-café, verde-café, gris-café,
amarillo-café), sin embargo, también se ha demostrado en pacientes
con ojos cafés. Este cambio en la pigmentación del iris se cree que
está en relación con un aumento de melanina en los melanocitos del
estroma.
Estos cambios no se han asociado con ningún síntoma o cambios
patológicos en los estudios clínicos. No se ha observado un incremento
adicional en el pigmento café del iris después de descontinuar el
tratamiento, el cambio de color resultante puede ser permanente.
El tavoprost solución oftálmica puede cambiar gradualmente las
pestañas en el ojo tratado, estos cambios incluyen adelgazamiento,
oscurecimiento y alargamiento de las pestañas. El travoprost en
solución oftálmica deberá ser usado con precaución en pacientes con
inflamación intraocular (uveítis/iritis).
Los pacientes usuarios de lentes de contacto deberán quitarse los
lentes antes de la aplicación tópica de TRAVOPROST en solución
oftálmica, para ser reinsertados en el ojo 15 minutos después de su
instilación.

En estudios sobre reproducción llevados a cabo en hembras preñadas
S O P H I A® 79
BISTRIO ®
de ratas y ratones se comprobó que el travoprost redujo la viabilidad

fetal, cuando se le administró durante el periodo de gestación en dosis
de 1 µg/kg/día (25 veces la dosis máxima recomendada en humanos),
registrándose el nivel más bajo de ausencia de efecto con una dosis de
0.3 µg/kg/día (7.5 veces la dosis máxima recomendada en humanos).
Se observó una mayor incidencia de malformaciones esqueléticas en
los fetos de aquellas ratas hembras que recibieron travoprost mediante
inyección cutánea, empleando una dosis de 10 µg/kg/día (250 veces
la dosis máxima recomendada en humanos), pero estos efectos no
se observaron al emplear una dosis de 3 µg/kg/día (75 veces la dosis
máxima recomendada en humanos).
No se observaron anormalidades fetales de ninguna índole en ratones,
utilizando una dosis de 1 µg/kg/día (25 veces la dosis máxima
recomendada en humanos).
Hasta el momento no se han llevado a cabo estudios adecuados y
bien controlados en mujeres embarazadas, pero es importante tener
en cuenta que las prostaglandinas pueden llegar a interferir con la
evolución del embarazo, razón por la cual no deben ser utilizadas por
mujeres embarazadas, ni por aquellas que potencialmente puedan
llegar a quedar embarazadas.
Lactancia: No se conoce si travoprost en solución oftálmica o alguno de

sus metabolitos es excretado por la leche materna, por lo que deberá
tenerse en cuenta para cuando se administre en una mujer lactando.

TRAVOPROST puede producir hiperemia ocular (efecto cosmético),
mismo que se evaluó en varios estudios clínicos controlados, el cual se
presenta de leve a moderado.
El 95% de los casos de hiperemia ocular fueron leves en cuanto a su
intensidad y se curaron con el tiempo, sin necesidad de tratamiento
alguno.
De 1 a 2% de los pacientes tuvieron que descontinuar el tratamiento
como consecuencia de la hiperemia conjuntival. Según pudo
comprobarse en estudios clínicos bien controlados llevados a cabo con
travoprost en solución oftálmica, las reacciones adversas relacionadas
fueron generalmente de leves a moderadas y en normas generales no
provocaron discontinuación del tratamiento.
Las siguientes reacciones adversas oculares relacionadas con
travoprost en solución oftálmica se registraron/informaron: prurito
ocular, dolor ocular, sensación de cuerpo extraño, conjuntivitis,
queratitis y blefaritis.
Las siguientes reacciones no oculares relacionadas con el uso de

travoprost en solución oftálmica se registraron/informaron, aunque
fueron extremadamente raras: resfriados, síndrome gripal, cefalea,
mialgia, faringitis y rinitis.
80 S O P H I A®
BISTRIO ®

El efecto reductor de la presión ocular del travoprost en solución
oftálmica ha demostrado ser aditivo al efecto de los antagonistas beta
adrenérgicos, de los agonistas adrenérgicos, de los inhibidores de la
anhidrasa carbónica.
No se han investigado asociaciones con otros fármacos.

El travosprost en solución oftálmica no se asocia con alteraciones en
las pruebas de laboratorio de importancia clínica.

La toxicidad ocular y sistémica del travoprost ha sido estudiada en
varios modelos animales.
Generalmente, el travoprost ha sido bien tolerado, con un margen de
seguridad entre la dosis ocular clínica y la toxicidad sistémica de al
menos 250 veces. En las pruebas de mutagénesis inversa en bacterias,
mutación genética de linfoma de ratón, y en la prueba de micronúcleo
de ratón, no se observaron alteraciones.
Los estudios realizados en ratas y ratones no sugieren la potencialidad
carcinogénica. Los ensayos de mutagenicidad para el travoprost en
solución oftálmica no revelan acción mutagénica.
Asimismo, se pudo comprobar que el travoprost no afectó los índices
de apareamiento y fertilidad de los animales estudiados (ratas, ratones
machos y hembras), utilizando dosis subcutáneas de hasta 10 µg/kg/
día (250 veces la dosis máxima recomendada en humanos). Con esta
dosis se observó una ligera reducción de la cantidad promedio de
cuerpos lúteos, la cual no resultó afectada con una dosis de 3 µg/kg/
día (75 veces la dosis máxima recomendada en humanos).
Uso pediátrico: La seguridad y la efectividad en pacientes pediátricos

no ha sido demostrada.

Dosis: Instilar una gota una vez al día en cada ojo afectado.
TRAVOPROST en solución oftálmica puede ser usado
concomitantemente con otros productos para disminuir la presión
intraocular.
Si se utiliza más de una solución oftálmica deberá dejarse pasar 5
minutos entre aplicación y aplicación para evitar el proceso de lavado
de la segunda sustancia instilada.

INGESTA ACCIDENTAL
Además de la irritación ocular y de la hiperemia conjuntival, no se
S O P H I A® 81
BISTRIO ®
conocen otros efectos oculares colaterales si se sobredosifica. Un

estudio de seguridad en ratas con una dosis única intravenosa de
250,000 veces la dosis máxima empleada y, 5,000 veces el total del
contenido de la botella no requirió tratamiento farmacotóxico en los
animales que recibieron el fármaco.
Caja con frasco gotero con 2.5 mL de solución e instructivo anexo.
Frasco gotero con 2.5 mL de solución

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30°C.
No ingerible.
Su venta requiere receta médica
No se use en el embarazo o lactancia.

LABORATORIOS SOPHIA, S. A. DE C. V.

82 S O P H I A®
ANTIGLAUCOMATOSOS

Eliptic Ofteno® Dorzolamida, Timolol

Solución.
Cada mL contiene:
Clorhidrato de dorzolamida equivalente a..................................... 20 mg
de dorzolamida.
Maleato de timolol equivalente a..................................................... 5 mg
de timolol.
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
La combinación de clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol es
la combinación de un inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica y un
bloqueador tópico de los receptores beta-adrenérgicos, y está indicado
en el tratamiento de la presión intraocular (PIO) elevada en pacientes
con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma
pseudoexfoliativo u otros glaucomas secundarios de ángulo abierto.
Farmacocinética
Clorhidrato de dorzolamida: A diferencia de lo que ocurre con los
inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral, la administración
tópica de clorhidrato de dorzolamida hace posible que el medicamento
ejerza sus efectos directamente en el ojo a dosis considerablemente
menores y, por consiguiente, con menos exposición sistémica.
En los ensayos clínicos, el resultado fue una disminución de la presión
intraocular sin los trastornos ácido-base o electrolíticos característicos
S O P H I A® 83
ELIPTIC OFTENO ®
/ PF ®
de los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral.

La dorzolamida aplicada tópicamente llega a la circulación sistémica.
Para determinar el potencial de inhibición de la anhidrasa carbónica
sistémica tras la administración tópica, se midieron las concentraciones
del medicamento y de su metabolito en los eritrocitos y en el plasma,
y la inhibición de la anhidrasa carbónica en los eritrocitos. Durante la
administración crónica, la dorzolamida se acumula en los eritrocitos
como resultado de su unión selectiva con la AC-II, mientras que
en el plasma se mantienen concentraciones sumamente bajas
del medicamento libre. El medicamento primario forma un sólo
metabolito N-desetilado que inhibe menos la AC-II, pero que inhibe
también otra isoenzima menos activa, la AC-I. El metabolito también
se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la AC-I.
La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas
(33% aproximadamente), y la mayor parte es excretada sin cambios
en la orina; el metabolito también es excretado por esta vía. Después
de suspender su administración, la dorzolamida va saliendo de los
eritrocitos en proporción no lineal, por lo que hay una rápida disminución
inicial de su concentración, seguida de una fase de eliminación más
lenta con una semivida de cuatro meses aproximadamente. Cuando
se administró la dorzolamida por vía oral para simular la exposición
sistémica máxima tras la administración tópica ocular prolongada, se
llegó al estado de equilibrio en 13 semanas. En el estado de equilibrio
prácticamente no había en el plasma nada de medicamento libre
ni de su metabolito y la inhibición de la anhidrasa carbónica en los
eritrocitos fue menor que la prevista como necesaria para que haya
un efecto farmacológico sobre la función renal o la respiración. Se
observaron efectos farmacocinéticos similares tras la administración
tópica crónica de clorhidrato de dorzolamida. Sin embargo, algunos
pacientes de edad avanzada con deterioro renal (depuración calculada
de la creatinina, 30-60 mL/min) tuvieron concentraciones más altas del
metabolito en los eritrocitos, pero no hubo ningún cambio significativo
en la inhibición de la anhidrasa carbónica ni efectos colaterales
sistémicos de importancia clínica directamente atribuibles a esa
diferencia.
Maleato de timolol: En un estudio de las concentraciones plasmáticas

del medicamento en seis sujetos, se determinó la exposición sistémica
al timolol tras la administración tópica de la solución oftálmica
de maleato de timolol al 0.5% dos veces al día. El promedio de
concentración plasmática máxima fue de 0.46 ng/mL tras la dosis
matutina y de 0.35 ng/mL después de la dosis vespertina.
Farmacodinamia
Clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol, disminuyen ambos
la presión intraocular elevada reduciendo la secreción de humor
acuoso, pero por mecanismos de acción diferentes. El clorhidrato
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ELIPTIC OFTENO ®
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de dorzolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica

II humana. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos
ciliares del ojo reduce la secreción de humor acuoso, al parecer
retardando la formación de iones de bicarbonato con la consiguiente
reducción del transporte de sodio y de líquido. El maleato de timolol es
un agente bloqueador no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos
que no tiene actividad simpaticomimética intrínseca, depresora
directa del miocardio ni anestésica local (estabilizador de membrana)
de importancia. El efecto combinado de estos dos agentes da por
resultado una mayor disminución de la presión intraocular que la
que se logra con uno u otro componente solo. Tras su administración
tópica, la combinación fija dorzolamida-timolol disminuye la presión
intraocular elevada, esté o no asociada con glaucoma. La presión
intraocular elevada es un factor de riesgo mayor en la patogenia de la
lesión del nervio óptico y de la pérdida de campo visual por glaucoma.
Cuanto mayor sea la presión intraocular, mayor es la probabilidad de
que ocurran esas alteraciones. La combinación fija dorzolamida-timolol
disminuye la presión intraocular sin los efectos colaterales comunes
de los mióticos, como ceguera nocturna, espasmo de la acomodación
y miosis.
CONTRAINDICACIONES
La combinación de dorzolamida y timolol está contraindicada en
pacientes con asma bronquial o una historia de asma bronquial, o
enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa; bradicardia sinusal,
bloqueo aurículoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia
cardiaca manifiesta, shock cardiogénico; hipersensibilidad a alguno
de los componentes de este producto. Lo mencionado anteriormente
está basado en la acción de los componentes y no únicamente en la
combinación de los principios activos.
Al igual que con otros agentes oftálmicos aplicados por vía tópica,
este producto puede ser absorbido sistémicamente. El componente
timolol es un betabloqueador, por lo tanto, los mismos tipos de
reacciones adversas halladas con la administración sistémica de
betabloqueadores pueden ocurrir con la administración tópica. Debido
al componente maleato de timolol, debe controlarse adecuadamente
la insuficiencia cardiaca antes de comenzar el tratamiento con la
combinación dorzolamida-timolol. En pacientes con antecedentes
de cardiopatía severa, se debe estar alerta ante signos de una
insuficiencia cardiaca y debe controlarse la frecuencia del pulso. Se
han reportado reacciones respiratorias y cardiacas, incluyendo muerte
debida a broncoespasmo en pacientes con asma y raramente muerte
en asociación con insuficiencia cardiaca, luego de la administración de
maleato de timolol en solución oftálmica.
S O P H I A® 85
ELIPTIC OFTENO ®
/ PF ®

No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas o lactando. Por lo tanto, dorzolamida y timolol puede
utilizarse durante el embarazo solamente si el beneficio esperado
justifica el riesgo potencial para el feto.

La combinación dorzolamida-timolol generalmente es bien tolerada.
No se han observado experiencias adversas particulares para esta
combinación. Las experiencias adversas se han limitado a aquellas
que fueron reportadas previamente con clorhidrato de dorzolamida
y/o maleato de timolol. En general, las experiencias adversas comunes
fueron leves y no ocasionaron la discontinuación. Los efectos adversos
relacionados con la droga reportados con mayor frecuencia fueron:
ardor ocular transitorio, distorsión del gusto, erosión corneal, inyección
conjuntival, visión borrosa, lagrimeo y comezón ocular. Las siguientes
reacciones adversas también han sido reportadas: disnea, insuficiencia
respiratoria, dermatitis por contacto, bradicardia, bloqueo cardíaco y
desprendimiento coroideo posquirúrgico.

No se han efectuado estudios de interacción específicos con la
combinación dorzolamida-timolol. En estudios clínicos, la combinación
dorzolamida-timolol ha sido utilizada concomitantemente con las
siguientes medicaciones sistémicas sin evidencia de interacciones
adversas: diuréticos, antiinflamatorios no esteroideos, inhibidores de
la ECA, bloqueadores de los canales calcio y hormonas (por ejemplo:
estrógenos, insulina, tiroxina). Sin embargo, existe la posibilidad
de efectos aditivos y producción de hipotensión y/o bradicardia
marcada cuando se administró maleato de timolol solución oftálmica
conjuntamente con bloqueadores de los canales cálcicos, drogas que
disminuyen la producción de catecolaminas o betabloqueadores.
Los betabloqueadores orales pueden exacerbar el efecto rebote de

la hipertensión que puede seguir a la suspensión de clonidina. Se ha
reportado bloqueo beta sistémico potenciado (es decir, frecuencia
cardiaca disminuida) durante el tratamiento combinado con quinidina y
timolol, posiblemente debido a que la quinidina inhibe el metabolismo
de timolol por la vía del citocromo P450 2D6, CYP2D6. Dorzolamida
es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y aunque sea administrada
por vía tópica, se absorbe sistémicamente. En estudios clínicos, el
clorhidrato de dorzolamida solución oftálmica no estuvo asociado con
trastornos ácido-base. Sin embargo, se han reportado estos trastornos
con inhibidores de la anhidrasa carbónica orales y, en algunos casos,
han resultado en interacciones medicamentosas (por ejemplo:
toxicidad asociada con la terapia a altas dosis de salicilatos).
Por lo tanto, debe considerarse la posibilidad de tales interacciones
86 S O P H I A®
ELIPTIC OFTENO ®
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medicamentosas en pacientes que estén recibiendo la combinación

dorzolamida-timolol.

No se conocen alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio
con la administración oftálmica de dorzolamida y timolol.

En estudios a largo plazo utilizando clorhidrato de dorzolamida
administrado por vía oral a ratas Sprague-Dawley machos y hembras,
se ha observado la aparición de papilomas vesicales en los machos
con la mayor dosificación empleada (20 mg/kg/día, 250 veces mayor
que la dosis oftálmica máxima recomendada en seres humanos), pero
no con dosis orales aproximadamente 12 veces mayores que dicha
dosis máxima recomendada en los seres humanos. El aumento de
la incidencia de papilomas vesicales observado en las ratas machos
con la dosificación más alta es un efecto de clase de los inhibidores
de la anhidrasa carbónica en las ratas, secundario al aumento del
sodio, el potasio, el pH y los cristales en la orina inducido por dichos
inhibidores. Las ratas son particularmente propensas al desarrollo de
papilomas como reacción a cuerpos extraños, sustancias que causan
cristaluria y sales de sodio de diversos compuestos que son inertes
cuando se administran en forma de sales de calcio. No se observaron
cambios del epitelio vesical en los perros que recibieron 2 mg/kg/día
de dorzolamida por vía oral durante un año ni en monos que recibieron
50 mg/kg/día durante un mes (en las ratas, esos cambios ocurrieron
en el transcurso de un mes). Además, los monos que recibieron dosis
tópicas oculares de 0.4 mg/kg/día (aproximadamente cinco veces
mayores que la máxima recomendada en seres humanos) durante un
año no sufrieron ningún cambio del epitelio vesical.
En estudios a largo plazo con la administración de maleato de
timolol por vía oral a ratas, se apreció un aumento estadísticamente
significativo de la frecuencia de feocromocitomas suprarrenales entre
las ratas machos que recibieron 300 mg/kg/día (300 veces más que
la dosificación máxima recomendada en seres humanos). (La dosis
máxima por vía oral recomendada en seres humanos es de 60 mg
de timolol. Cada gota de solución oftálmica de maleato de timolol al
0.5% contiene aproximadamente 0.2 mg, que es 1/300 de esa dosis).
En las ratas que recibieron dosificaciones orales 25 ó 100 veces
mayores que esa no se observó un aumento similar de la frecuencia
de feocromocitomas. En ratones que recibieron maleato de timolol
por vía oral y fueron estudiados durante toda su vida, hubo aumentos
estadísticamente significativos (p <0.05) en la frecuencia de tumores
pulmonares benignos y malignos y de pólipos uterinos benignos y
adenocarcinomas mamarios en las hembras con la dosificación de
500 mg/kg/día (500 veces mayor que la máxima recomendada en
S O P H I A® 87
ELIPTIC OFTENO ®
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seres humanos), pero no con las de 5 ó 50 mg/kg/día. En un estudio

posterior en ratones hembras, en el que los exámenes post mortem se
limitaron a los úteros y los pulmones, se volvió a observar el aumento
estadísticamente significativo de la frecuencia de tumores pulmonares
con la dosificación de 500 mg/kg/día. El aumento de la frecuencia de
adenocarcinomas mamarios se asoció con aumentos de la prolactina
sérica en las hembras que recibieron 500 mg/kg/día, pero no en las
que recibieron 5 ó 50 mg/kg/día. En los roedores se ha encontrado
una relación entre la frecuencia de los adenocarcinomas mamarios
y la administración de varios otros medicamentos que aumentan
la prolactina sérica, pero en seres humanos no se ha observado
ninguna correlación entre las concentraciones de prolactina sérica
y el desarrollo de tumores mamarios. Además, en mujeres adultas
que recibieron hasta 60 mg diarios de maleato de timolol por vía oral
(la dosificación máxima recomendada en seres humanos) no hubo
cambios de importancia clínica en las concentraciones séricas de
prolactina.
Tanto maleato de timolol como clorhidrato de dorzolamida no
presentan potencial mutagénico ni sobre la reproducción cuando han
sido evaluados en ensayos de aberración cromosómica in vitro e in vivo.

La dosis es 1 gota en el ojo(s) afectado(s) dos veces al día. Cuando
se sustituye(n) otro(s) agente(s) antiglaucomatoso(s) oftálmico(s)
por la combinación dorzolamida-timolol, discontinuar el (los) otro(s)
agente(s) después de la apropiada administración de ese día y
comenzar con la combinación al día siguiente. Si está siendo utilizado
otro agente oftálmico tópico, la combinación fija dorzolamida-timolol
y el otro agente deben ser administrados con un intervalo mínimo de
diez minutos.

INGESTA ACCIDENTAL
No existen datos disponibles respecto a la sobredosis en humanos por
la ingestión accidental o deliberada de la combinación fija dorzolamida-
timolol. No obstante, ha habido reportes de sobredosis inadvertida
con maleato de timolol (solución oftálmica) resultando en efectos
sistémicos similares a los observados con betabloquedores sistémicos
tales como mareos, cefalea, dificultades en la respiración, bradicardia,
broncoespasmo y paro cardíaco. Los signos y síntomas más comunes
que pueden esperarse de la sobredosis de dorzolamida son desequilibrio
electrolítico, desarrollo de acidosis y, posiblemente, efectos sobre
el sistema nervioso central. En este caso, el tratamiento debe ser
sintomático y de sostén. Deben monitorearse los niveles de electrólitos
séricos particularmente potasio y los niveles de pH en sangre. Los
estudios han demostrado que timolol no se dializa fácilmente.
88 S O P H I A®
ELIPTIC OFTENO ®
/ PF ®
Frasco gotero conteniendo 5 mL de solución, con o sin caja de cartón
e instructivo anexo.
Caja con frasco gotero etiquetado con 5 mL de solución, libre de
conservadores e instructivo anexo.

En padecimientos renales o hepáticos, deberá usarse este producto


REG. No. 134M2009 SSA IV
S O P H I A® 89
ANTIGLAUCOMATOSOS

GAAP Ofteno® Latanoprost

Solución.
Cada mL contiene:
Latanoprost ................................................................................. 0.05 mg
Vehículo cbp ................................................................................ 1.00 mL
GAAP OFTENO® está indicado para el control de la presión intraocular
en aquellos pacientes que presentan glaucoma primario de ángulo
abierto (GPAA) o hipertensión ocular (HTO).
Farmacocinética
Latanoprost es una prodroga del ácido de latanoprost, que tiene
poca o nula actividad farmacológica hasta que se hidroliza in vivo
transformándose en ácido de latanoprost.
Absorción
El fármaco absorbido a través de la córnea, es rápidamente hidrolizado
transformándose en ácido de latanoprost, por el efecto de las enzimas
esterasas, presentes en la córnea. Su concentración máxima en humor
acuoso, es alcanzada dentro de las siguientes 2 horas después de su
instilación. En pacientes que han recibido terapia a largo plazo con la
solución oftálmica de latanoprost (6 meses), los efectos farmacológicos
pueden persistir hasta por 14 días después de que se descontinúe el
medicamento.
90 S O P H I A®
GAAP OFTENO ®
/ PF ®
Aunque la absorción sistémica ocurre después de la aplicación ocular,

la solución oftálmica de latanoprost parece tener bajo potencial para
ocasionar efectos sistémicos. El latanoprost absorbido sistémicamente,
es hidrolizado casi completamente a ácido de latanoprost por las
enzimas esterasas presentes en el plasma.
Distribución
La distribución del ácido de latanoprost en los tejidos oculares y fluidos
no ha sido totalmente determinada hasta la fecha. Alrededor del 90%
de latanoprost se une inmediatamente a proteínas.
Se desconoce si el latanoprost o el ácido de latanoprost cruzan la
barrera placentaria o es excretado por la leche materna.
Eliminación
La vida media de eliminación del ácido de latanoprost desde el humor
acuoso ha sido estimada en 3 horas.
Después de la administración tópica de latanoprost, las concentraciones
plasmáticas del ácido de latanoprost declinan rápidamente, con la vida
media de eliminación en plasma de 17 minutos.
Después de la aplicación tópica ocular, latanoprost se absorbe a
través de la córnea y es hidrolizado a ácido de latanoprost y no
parece ir más allá del metabolismo de los tejidos oculares. El ácido
de latanoprost sistémicamente absorbido es metabolizado en el
hígado por la betaoxidación de ácido graso al metabolito 1,2-dinor y
1,2,3,4-tetranor. Estos metabolitos son excretados principalmente en
la orina, sin embargo, también puede haber excreción por la bilis.
Farmacodinamia
Latanoprost, un isopropil éster sintético, análogo de la prostaglandina
F2α (PGF2α), es un agonista prostanoide selectivo. Es una prodroga
del ácido de latanoprost y su actividad farmacológica inicia hasta que
se hidroliza in vivo a ácido de latanoprost. El ácido de latanoprost es
altamente específico y tiene alta afinidad por el receptor prostanoide
subtipo FP y en menor proporción para el receptor prostanoide
subtipo EP1.
Efectos Oculares
Latanoprost es un potente agente hipotensor ocular. Después de la
aplicación tópica sobre el ojo y la conversión a ácido de latanoprost, la
droga reduce la presión intraocular elevada (PIO), tanto como la normal,
en pacientes con y sin glaucoma. En pacientes con PIO elevada, el
latanoprost tópico puede producir reducciones medias de PIO del 23 al
35% de la línea basal. En voluntarios sanos con PIO normal el fármaco
puede producir reacciones que van del 19 al 25% de la línea basal.
La administración tópica de latanoprost, dos veces al día reduce
paradójicamente su efecto hipotensor ocular. En adultos con glaucoma
o hipertensión ocular, la administración tópica una vez al día de
latanoprost, disminuye efectivamente la PIO durante el día y la noche.
S O P H I A® 91
GAAP OFTENO ®
/ PF ®
La respuesta de la PIO al latanoprost no puede ser afectada por la

edad, sexo, grupo étnico, PIO basal, diagnóstico o tratamiento previo
con agentes betabloqueadores.
El mecanismo exacto por el cual el latanoprost reduce la PIO no ha sido
totalmente elucidado. Los estudios de farmacodinamia sugieren que
un incremento en el flujo de salida uveoescleral del humor acuoso, es
el principal efecto.
CONTRAINDICACIONES
El latanoprost debe usarse con precaución en:
Pacientes con antecedentes de inflamación intraocular y deberá ser
evitado en pacientes con inflamación intraocular activa.
Pacientes con afaquia o pseudofaquia.
Pacientes con factores de riesgo de padecer edema macular.
En el caso de usuarios de lentes de contacto, se recomienda instilarse
GAAP OFTENO® 20 minutos antes de su colocación.

No existen estudios controlados que evalúen GAAP OFTENO® en
mujeres embarazadas. Aunque existe un estudio en mujeres en el
primer trimestre de embarazo expuestas a latanoprost oftálmico con
tratamiento de glaucoma, donde se reporta un caso de aborto, y el
resto sin anormalidades congénitas, sin embargo no se recomienda su
uso en mujeres embarazadas.
La prescripción durante el embarazo y la lactancia de GAAP OFTENO®
es responsabilidad absoluta del médico tratante el cual valorará el
riesgo beneficio. Se desconoce si latanoprost o sus metabolitos son
distribuidos en la leche materna después de la aplicación tópica ocular.
GAAP OFTENO® deberá ser utilizado con precaución en mujeres
embarazadas y/o lactando.

Se han reportado algunas reacciones secundarias adversas que
incluyen: visión borrosa, hiperemia conjuntival, hiperpigmentación
del iris y de la piel periocular por incremento de la melanina, aumento
en la longitud, espesor y número de pestañas y vello periocular,
reacción alérgica, ojo seco, dolor ocular, fotofobia, edema palpebral,
ardor, escozor, prurito, edema macular cistoideo y queratitis punctata
superficial, hipotonía, desprendimiento coroideo, iritis, uveitis anterior,
aparición y recurrencia de queratitis herpética asociada con el empleo
de análogos de prostaglandinas, desprendimiento seroso de retina y
quiste de iris. Han sido muy raros los reportes de efectos sistémicos
con la administración tópica de latanoprost y estos consisten en dolor
precordial, dolor muscular, reacción alérgica cutánea e infecciones de
la vía aérea superior.
92 S O P H I A®
GAAP OFTENO ®
/ PF ®
Existen reportes aislados donde se encuentra asociación con el

empleo de latanoprost y la presencia de aumento de sensibilidad a la
tos, pérdida visual monocular transitoria, extensa pigmentación facial
severa pigmentación en injerto facial, progresión de queratocono,
exacerbación de angina de pecho, espasmo esofágico, regurgitación,
constipación, malestar general, ardor gástrico, náusea, vómito, mareo.

No se conocen interacciones con otros medicamentos.

No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio.

Latanoprost no fue mutagénico en pruebas microbianas o en ratones,
sin embargo, fueron observadas aberraciones cromosómicas in vitro
con linfocitos humanos.
No hay evidencia de potencial carcinogénico en ratones o ratas.

Aplique 1 gota de GAAP OFTENO® en el (los) fondo(s) de saco
conjuntival inferior cada 24 horas. Se recomienda que sea por la noche.

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación tópica puede favorecer la aparición de efectos
adversos.
En caso de ingesta accidental, administre líquidos orales para diluirlo.
PRESENTACIONES
Presentación con conservador:
Caja de cartón con frasco gotero con 2.5, 3 ó 5 mL e instructivo anexo.
Frasco gotero con 2.5 mL ó 3 mL.
Presentación sin conservador:
Caja de cartón con frasco gotero multidosis con 3 mL e instructivo anexo.

No se administre durante el embarazo o lactancia.
S O P H I A® 93
GAAP OFTENO ®
/ PF ®


94 S O P H I A®
ANTIGLAUCOMATOSOS
IMOT Ofteno®
Timolol

Solución
Cada mL contiene:
Maleato de timolol equivalente a.…………….……......…………………… 5 mg
de timolol.
Vehículo cbp....................................................………………………....… 1 mL
IMOT OFTENO® está indicado para el control de la presión intraocular
en pacientes con glaucoma, hipertensión ocular, intolerancia a otros
medicamentos antiglaucomatosos, elevación postoperatoria de la
presión intraocular (excepto en cirugía filtrante).
El maleato de timolol es un agente betabloqueador no selectivo de
receptores β1 y β2 adrenérgicos, reduce la presión intraocular elevada,
así como la presión intraocular normal. El inicio de la acción con
una gota de IMOT OFTENO® se puede detectar dentro de la primera
hora después de su instilación tópica ocular, con un efecto máximo
observado a las 2 a 4 horas. Se puede mantener una reducción
significativa de la presión intraocular por períodos hasta de 24 horas
con una sola dosis. Al iniciar el tratamiento se puede lograr una
disminución en la presión intraocular de hasta más del 40%, pero a
largo plazo disminuye el efecto del medicamento y sólo debe esperarse
una reducción del 20 al 25%. El maleato de timolol produce un efecto
hipotensor en el ojo contralateral no tratado, probablemente debido a
un efecto local contralateral o a una acción sistémica.
El medicamento puede absorberse sistémicamente y provocar una
disminución de la frecuencia cardiaca, arritmias cardiacas y espasmo
bronquial. El mecanismo exacto de su efecto hipotensor ocular no
se ha establecido, pero se cree que se debe a una disminución en la
producción de humor acuoso. El maleato de timolol reduce la presión
S O P H I A® 95
IMOT OFTENO ®
intraocular ejerciendo poco o ningún efecto sobre el tamaño de la

pupila o la acomodación.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al maleato de timolol y/o a cualquier
componente de la fórmula. El timolol está contraindicado en individuos
con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma bronquial,
bradicardia sinusal, insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo
auriculoventricular de segundo y tercer grado.
Los agentes betabloqueadores tienen efectos potenciales sobre
la presión sanguínea y el pulso, por lo que deberán emplearse con
precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular.

IMOT OFTENO® deberá ser usado durante el embarazo y la lactancia
sólo bajo estricto control médico. No se ha establecido la seguridad de
este producto durante el embarazo pues no hay estudios controlados
en la mujer embarazada. El maleato de timolol en aplicación tópica
es excretado en la leche humana, debido a que el medicamento tiene
el potencial de reacciones adversas serias para el lactante, deberá
decidirse si se suspende la lactancia o se suspende la aplicación del
medicamento.

Oculares: IMOT OFTENO® puede causar ardor transitorio, disminución
de la sensibilidad corneal, blefaroconjuntivitis alérgica, queratitis
punteada superficial, hiperemia conjuntival, queratoconjuntivitis
sicca, ptosis, diplopía, visión borrosa. Sistema nervioso central:
cefalea, mareos, letargia, confusión, alucinaciones, fatiga, depresión.
Cardiovasculares: hipotensión arterial sistémica, bradicardia,
arritmias, bloqueo cardiaco auriculoventricular, paro cardiaco,
insuficiencia cardiaca congestiva, síncope, accidente vascular cerebral,
palpitaciones, isquemia cerebral. Estas reacciones generalmente
ocurren en la vejez o en sujetos con problemas cardiovasculares
preexistentes. Respiratorias: espasmo bronquial (principalmente
en pacientes con enfermedades broncoespásticas preexistentes),
insuficiencia respiratoria, disnea. Otras: agravamiento de la miastenia
gravis, alopecia, cambios pigmentarios ungueales, náuseas, erupción
cutánea localizada y generalizada, urticaria, astenia, disfunción sexual,
incluyendo impotencia, disminución de la libido, eyaculación reducida,
hipercalcemia, enmascaramiento de síntomas de hipoglucemia en
diabéticos insulinodependientes, diarrea, parestesias.

IMOT OFTENO® aplicado tópicamente se conoce que puede
96 S O P H I A®
IMOT OFTENO ®
producir interacciones medicamentosas y se puede administrar

concomitantemente con antibióticos, esteroides y otros
antiglaucomatosos. Los anestésicos tópicos pueden aumentar la
absorción de las drogas tópicas y favorecer la aparición de los efectos
adversos del timolol. El uso concomitante de agentes betabloqueadores
con digital o calcioantagonistas puede tener efectos aditivos en la
prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular.
Si se administra un betabloqueador junto con drogas depletoras de

catecolaminas, como la reserpina, pueden producirse efectos aditivos
que favorezcan la ocurrencia de hipotensión arterial sistémica y/o
bradicardias marcadas, que pueden ocasionar vértigo, síncope o
hipotensión postural. Los betabloqueadores tópicos pueden tener
efectos aditivos con los betabloqueadores sistémicos.

No se han reportado alteraciones de pruebas de laboratorio
ocasionadas por el maleato de timolol.

No se han realizado estudios en mujeres embarazadas con IMOT
OFTENO® para evaluar su potencial sobre estos efectos.

Aplique 1 gota de IMOT OFTENO® en el fondo de saco conjuntival
inferior del (los) ojo (s) cada 12 horas. Debido a que en algunos
pacientes la respuesta hipotensora a IMOT OFTENO® puede requerir
varias semanas para estabilizarse, la evaluación de la presión
intraocular podrá hacerse hasta 2 a 4 semanas después de iniciado
el tratamiento. La dosis por arriba de una gota de IMOT OFTENO®
cada 12 horas, generalmente no ha demostrado producir una mayor
reducción en la presión intraocular y puede aumentar la posibilidad
de aparición de los efectos adversos. Si la presión intraocular no baja
a un nivel satisfactorio bajo este régimen, pueden agregarse otras
drogas hipotensoras oculares, como pilocarpina (PIL OFTENO®),
agentes alfaagonistas no selectivos y selectivos, derivados sintéticos
de prostaglandinas, inhibidores tópicos y sistémicos de la enzima
anhidrasa carbónica.

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación tópica puede favorecer la aparición de los efectos
secundarios y adversos locales y sistémicos. No hay datos disponibles
en relación con la sobredosis en humanos. En caso de ingesta
accidental, administre líquidos orales para diluirlo.
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IMOT OFTENO ®
Caja con frasco gotero con 5mL ó 15 mL (5mg/mL) e instructivo anexo.
Frasco gotero con 5 mL (5mg/mL).



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ANTIGLAUCOMATOSOS
IOPZOX Ofteno®
Dorzolamida

Cada mL contiene:
Clorhidrato de dorzolamida equivalente a.................................. 20.0 mg
de dorzolamida
Vehículo cbp................................................................................... 1.0 mL
El clorhidrato de dorzolamida al 2%, es un inhibidor tópico de la
anhidrasa carbónica II y está indicado en el tratamiento de la presión
intraocular (PIO) elevada en pacientes con hipertensión ocular,
glaucoma de ángulo abierto, glaucoma pseudoexfoliativo u otros
glaucomas secundarios de ángulo abierto.
Farmacocinética
A diferencia de lo que ocurre con los inhibidores de la anhidrasa
carbónica por vía oral, la administración tópica de clorhidrato de
dorzolamida hace posible que el medicamento ejerza sus efectos
directamente en el ojo a dosis considerablemente menores y, por
consiguiente, con menos exposición sistémica. En los ensayos
clínicos, el resultado fue una disminución de la presión intraocular
sin los trastornos ácido-básicos o electrolíticos característicos de los
inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral.
La dorzolamida aplicada tópicamente llega a la circulación sistémica.
Para determinar el potencial de inhibición de la anhidrasa carbónica
sistémica tras la administración tópica, se midieron las concentraciones
del medicamento y de su metabolito en los eritrocitos y en el plasma,
y la inhibición de la anhidrasa carbónica en los eritrocitos. Durante la
administración crónica, la dorzolamida se acumula en los eritrocitos
como resultado de su unión selectiva con la AC-II, mientras que
en el plasma se mantienen concentraciones sumamente bajas
del medicamento libre. El medicamento primario forma un solo
S O P H I A® 99
IOPZOX OFTENO ®
metabolito N-desetilado que inhibe menos la AC-II, pero que inhibe

también otra isoenzima menos activa, la AC-I. El metabolito también
se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la AC-
I. La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas
(33% aproximadamente), y la mayor parte es excretada sin cambio
con la orina; el metabolito también es excretado por esta vía. Después
de suspender su administración, la dorzolamida va saliendo de los
eritrocitos en proporción no lineal, por lo que hay una rápida disminución
inicial de su concentración, seguida de una fase de eliminación más
lenta con una semivida de cuatro meses aproximadamente. Cuando
se administró la dorzolamida por vía oral para simular la exposición
sistémica máxima tras la administración tópica ocular prolongada, se
llegó al estado de equilibrio en 13 semanas. En el estado de equilibrio
prácticamente no había en el plasma nada de medicamento libre ni de
su metabolito y la inhibición de la anhidrasa carbónica en los eritrocitos
fue menor que la prevista como necesaria para que haya un efecto
farmacológico sobre la función renal o la respiración. Se observaron
efectos farmacocinéticos similares tras la administración tópica crónica
de clorhidrato de dorzolamida. Sin embargo, algunos pacientes de edad
avanzada con deterioro renal (depuración calculada de la keratina, 30-
60 mL/min) tuvieron concentraciones más altas del metabolito en los
eritrocitos, pero no hubo ningún cambio significativo en la inhibición de
la anhidrasa carbónica ni efectos colaterales sistémicos de importancia
clínica directamente atribuibles a esa diferencia.
Farmacodinamia
El clorhidrato de dorzolamida disminuye la presión intraocular elevada
reduciendo la secreción de humor acuoso, es un potente inhibidor
de la anhidrasa carbónica II humana. La inhibición de la anhidrasa
carbónica en los procesos ciliares del ojo reduce la secreción de humor
acuoso, al parecer retardando la formación de iones de bicarbonato
con la consiguiente reducción del transporte de sodio y de líquido;
disminuye la presión intraocular sin los efectos colaterales comunes
de los mióticos, como ceguera nocturna, espasmo de la acomodación
y miosis.
CONTRAINDICACIONES
El clorhidrato de dorzolamida está contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad a alguno de los componentes de este producto,
pacientes alérgicos a las sulfonamidas y en pacientes con insuficiencia
renal severa (depuración de creatinina < 30 mL/min).
El clorhidrato de dorzolamida al 2%, oftálmico tópico, no ha sido
estudiado en pacientes con deterioro renal intenso (depuración de
la creatinina < 30 mL/min.). Como y su metabolito son excretados
principalmente por los riñones, no se recomienda usarlo en esos
100 S O P H I A®
IOPZOX OFTENO ®
pacientes; tampoco ha sido estudiado en pacientes con glaucoma

agudo de ángulo cerrado, ni en pacientes con deterioro hepático, por
lo que se debe usar con precaución los mismos. El clorhidrato de
dorzolamida es una sulfonamida y, aunque se administra tópicamente
es absorbido hacia la circulación sistémica, por lo tanto, puede
ocasionar los mismos tipos de reacciones adversas atribuibles a
las sulfonamidas. Si ocurren síntomas o signos de reacciones de
hipersensibilidad intensas, suspéndase el uso de este producto. Si se
observan reacciones de hipersensibilidad (ojo rojo, dolor, etc.), se debe
considerar la suspensión del tratamiento. En los pacientes que reciben
un inhibidor de la anhidrasa carbónica por vía oral y uno oftálmico
tópico, puede haber un efecto aditivo sobre los conocidos efectos
sistémicos de la inhibición de la anhidrasa carbónica, que aunque no se
ha estudiado no se recomienda su uso simultáneo.

En cuanto el clorhidrato de dorzolamida al 2% oftálmico tópico,
no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas o lactando, por lo tanto, no puede utilizarse durante el
embarazo, solamente si el médico tratante considera que el beneficio
esperado justifica el riesgo potencial para el feto.

El clorhidrato de dorzolamida es generalmente bien tolerado.
Las experiencias adversas se han limitado a aquellas que fueron
reportadas previamente con el mismo. En general, las experiencias
adversas comunes fueron leves y no ocasionaron la discontinuación del
tratamiento. Los efectos adversos relacionados con la droga reportados
con mayor frecuencia fueron: ardor ocular transitorio, distorsión del
gusto, erosión corneal, inyección conjuntival, visión borrosa, lagrimeo
y comezón ocular.

El clorhidrato de dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica
y aunque sea administrada por vía tópica, se absorbe sistémicamente.
En estudios clínicos, el clorhidrato de dorzolamida solución oftálmica
no estuvo asociado con trastornos ácido-base. Sin embargo, se
han reportado estos trastornos con inhibidores de la anhidrasa
carbónica orales y, en algunos casos, han resultado en interacciones
medicamentosas (por ejemplo toxicidad asociada con la terapia con
altas dosis de salicilatos). Por lo tanto, debe considerarse la posibilidad
de tales interacciones medicamentosas en pacientes que estén
recibiendo la combinación dorzolamida y salicilatos.

No se conocen alteraciones de los resultados de pruebas de laboratorio
con la administración oftálmica de dorzolamida.
S O P H I A® 101
IOPZOX OFTENO ®

En estudios a largo plazo utilizando clorhidrato de dorzolamida
administrado por vía oral a ratas Sprague-Dawley machos y hembras,
se ha observado la aparición de papilomas vesicales en los machos
con 250 veces la dosis (20mg/kg/día), mayor que la dosis oftálmica
máxima recomendada en seres humanos, no siendo así con dosis
orales aproximadamente 12 veces mayores que dicha dosis máxima
recomendada en los seres humanos. El aumento de la incidencia
de papilomas vesicales observado con la dosificación más alta, es
un efecto de clase de los inhibidores de la anhidrasa carbónica en
las ratas, secundario al aumento del sodio, el potasio, el pH y los
cristales en la orina inducido por dichos inhibidores. Las ratas son
particularmente propensas al desarrollo de papilomas como reacción
a cuerpos extraños, sustancias que causan cristaluria y, sales de sodio
de diversos compuestos que son inertes cuando se administran en
forma de sales de calcio. No se observaron cambios del epitelio vesical
en los perros que recibieron 2 mg/kg/día de dorzolamida por vía oral
durante un año ni en monos que recibieron 50 mg/kg/día durante un
mes (en las ratas, esos cambios ocurrieron en el transcurso de un
mes). Además, los monos que recibieron dosis tópicas oculares de
0.4 mg/kg/día (aproximadamente cinco veces mayores que la máxima
recomendada en seres humanos) durante un año, no sufrieron ningún
cambio del epitelio vesical.
El clorhidrato de dorzolamida no presenta potencial mutagénico,
ni sobre la reproducción cuando ha sido evaluado en ensayos de
aberración cromosómica in vitro e in vivo.

La dosis es; una gota en el ojo(s) afectado(s) tres veces al día.
Vía de administración: Oftálmica

INGESTA ACCIDENTAL
Los signos y síntomas más comunes que pueden esperarse de la
sobredosis del el clorhidrato de dorzolamida son; desequilibrio
electrolítico, desarrollo de acidosis y, posiblemente, efectos sobre
el sistema nervioso central. En éste caso, el tratamiento debe ser
sintomático y de sostén; deben monitorizarse los niveles de electrolitos
séricos (particularmente potasio) y los niveles de pH en sangre.
Caja con frasco gotero con 5 mL de solución.
Frasco gotero con 5 mL de solución.

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30° C y en lugar seco y
fresco. Protéjase de la luz.
102 S O P H I A®
IOPZOX OFTENO ®
Dosis la que el médico señale.
En padecimientos renales o hepáticos, este producto deberá usarse
No se administre durante el embarazo o lactancia.

Av. Paseo Del Norte No. 5255,

S O P H I A® 103
ANTIGLAUCOMATOSOS

Krytantek Ofteno® Brimonidina, Timolol y
Dorzolamida

Solución.
Cada mL contiene:
Clorhidrato de dorzolamida equivalente a...................................... 20 mg
de dorzolamida
Maleato de timolol equivalente a ..................................................... 5 mg
de timolol
Tartrato de brimonidina ......................…………….............................. 2 mg
Vehículo cbp……………………………………….......................................... 1 mL
KRYTANTEK OFTENO® es un medicamento indicado para la
disminución a largo plazo de la presión intraocular de pacientes con
glaucoma de ángulo abierto o con hipertensión ocular.
El tartrato de brimonidina es un potente y selectivo agonista de
los receptores adrenérgicos α2 que tiene una afinidad 1000 veces
mayor por el receptor α2 que por el receptor α1; que es además 7-12
veces más selectivo que clonidina y 23-32 veces más selectivo que
apraclonidina (p-aminoclonidina) para el receptor α2. Estructuralmente,
la brimonidina es similar a la clonidina, y a diferencia de apraclonidina,
la brimonidina es un fármaco lipofílico (50% no-ionizado a pH de 7.5 vs
1.7% para apraclonidina y 22% para clonidina). Dada sus propiedades
altamente lipofílicas, su principal ruta de penetración ocular luego de su
administración tópica es a través de la córnea.
Los adrenoreceptores α2 se localizan en gran número sobre células
epiteliales del iris y del cuerpo ciliar, pero también en neuronas
104 S O P H I A®
KRYTANTEK OFTENO ®
/ PF ®
simpáticas postganglionares, músculo ciliar, retina y epitelio pigmentado

de la retina. Los cambios inducidos por la unión de la brimonidina al
receptor α2 son: modulación del sobreflujo de 3-norepinefrina en iris
y cuerpo ciliar y acumulación de AMPc en iris y células del epitelio
no pigmentado del cuerpo ciliar, el resultado de dicho evento es la
disminución de la presión intraocular suprimiendo el índice de secreción
de humor acuoso y facilitando el flujo uveoescleral. La administración
tópica de brimonidina resulta en niveles de la droga adecuados para
activar los receptores α2 localizados en el segmento posterior, aún
así no se pudo demostrar vasoconstricción en un modelo diseñado
para examinar la vasoactividad de la microvasculatura de la retina. La
brimonidina ha demostrado tener un efecto neuroprotector en modelos
experimentales en ratas con daño mecánico en el nervio óptico.
La administración 2 veces al día a ojos glaucomatosos de mono redujo
la presión intraocular hasta en un 49% con la duración de dicho efecto
hasta por 18 horas. Este es el razonamiento para el esquema sugerido
de dosificación cada 8-12 horas. Para la brimonidina y sus metabolitos,
la principal vía de excreción es la renal. El maleato de timolol es un
agente beta-bloqueador no selectivo de receptores β1 y β2 , que reduce
la presión intraocular elevada, así como la presión intraocular normal.
El inicio de la acción con una gota de maleato de timolol se puede detectar
dentro de la primera hora después de su instilación tópica ocular, con
un efecto máximo observado a las 2 a 4 horas. Se puede mantener una
reducción significativa de la presión intraocular por períodos hasta de
24 horas con una sola dosis. Al iniciar el tratamiento se puede lograr una
disminución en la presión intraocular de hasta más de un 40%, pero a
largo plazo disminuye el efecto del medicamento y sólo debe esperarse
una reducción del 20 al 25%. El maleato de timolol produce un efecto
hipotensor en el ojo contralateral no tratado, que puede ser debido a un
efecto local contralateral o a una acción sistémica.
El medicamento puede absorberse sistémicamente y provocar una
disminución de la frecuencia cardiaca, arritmias cardiacas y espasmo
bronquial. El mecanismo exacto de su efecto hipotensor ocular no
se ha establecido, pero se cree que se debe a una disminución en la
producción de humor acuoso. El maleato de timolol reduce la presión
intraocular ejerciendo poco o ningún efecto sobre el tamaño de la
pupila o la acomodación. El clorhidrato de dorzolamida es un inhibidor
de la anhidrasa carbónica. Para determinar el potencial de inhibición
de la anhidrasa carbónica sistémica tras la administración tópica, se
midieron las concentraciones del medicamento y de su metabolito en
los eritrocitos y en el plasma. La inhibición de la anhidrasa carbónica
fue medida en los eritrocitos. Durante la administración crónica,
la dorzolamida se acumula en los eritrocitos como resultado de su
unión selectiva con la AC-II, mientras que en el plasma se mantienen
concentraciones sumamente bajas del medicamento libre. El
medicamento primario forma un solo metabolito n-desacetilado que
inhibe menos la AC-II, pero que inhibe también otra isoenzima menos
activa, la AC-I. El metabolito también se acumula en los eritrocitos,
donde se une principalmente a la AC-I. La dorzolamida se une
moderadamente a las proteínas plasmáticas (33% aproximadamente),
S O P H I A® 105
KRYTANTEK OFTENO ®
/ PF ®
y la mayor parte es excretada sin cambio con la orina; el metabolito

también es excretado por esta vía. Después de suspender su
administración, la dorzolamida va saliendo de los eritrocitos en
proporción no lineal, por lo que hay una rápida disminución inicial de su
concentración, seguida de una fase de eliminación más lenta con una
semivida de cuatro meses aproximadamente. Cuando se administró la
dorzolamida por vía oral para simular la exposición sistémica máxima
tras la administración tópica ocular prolongada, se llegó al estado de
equilibrio en 13 semanas.
En el estado de equilibrio prácticamente no había en el plasma
nada del medicamento libre ni de su metabolito y la inhibición de la
anhidrasa carbónica en los eritrocitos fue menor que la prevista como
necesaria para que haya un efecto farmacológico sobre la función renal
o la respiración. Se observaron efectos farmacocinéticos similares
tras la administración tópica crónica de clorhidrato de dorzolamida.
Sin embargo, algunos pacientes de edad avanzada con deterioro
renal (depuración calculada de la creatinina, 30-60 mL/min) tuvieron
concentraciones más altas del metabolito en los eritrocitos, pero
no hubo ningún cambio significativo en la inhibición de la anhidrasa
carbónica ni efectos colaterales sistémicos de importancia clínica
directamente atribuibles a esa diferencia.
El efecto combinado de estos tres agentes da por resultado una
mayor disminución de la presión intraocular que la que se logra con
uno u otro de los componentes solos. Tras su administración tópica, la
combinación fija dorzolamida-timolol-brimonidina disminuye la presión
intraocular elevada, esté o no asociada con glaucoma. La presión
intraocular elevada es un factor de riesgo mayor en la patogenia de la
lesión del nervio óptico y de la pérdida de campo visual por glaucoma.
Cuanto mayor sea la presión intraocular, mayor es la probabilidad de
que ocurran esas alteraciones. KRYTANTEK OFTENO® disminuye la
presión intraocular sin los efectos colaterales comunes de los mióticos,
como ceguera nocturna, espasmo de la acomodación y miosis.
CONTRAINDICACIONES
KRYTANTEK OFTENO® está contraindicado en cualquier caso de alergia
conocida a alguno de los componentes de la fórmula. KRYTANTEK
OFTENO® no deberá administrarse a sujetos que estén recibiendo
fármacos inhibidores de la MAO.
KRYTANTEK OFTENO® está contraindicado en individuos con
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma bronquial,
bradicardia sinusal, insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo
auriculoventricular de segundo y tercer grado.
Los agentes betabloqueadores tienen efectos potenciales sobre
la presión sanguínea y el pulso, por lo que deberán emplearse con
precaución en pacientes con insuficiencia cerebrovascular.
KRYTANTEK OFTENO® se debe usar con cuidado en paciente con daño
hepático o renal ya que no existen estudios en pacientes de éstas
características. Debe usarse con cautela en pacientes con depresión,
106 S O P H I A®
KRYTANTEK OFTENO ®
/ PF ®
insuficiencia cerebral coronaria, en fenómeno de Raynaud, en

hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante.

No existen estudios adecuadamente controlados en mujeres
embarazadas acerca del efecto de brimonidina, dorzolamida ni
timolol sobre el desarrollo del feto, aunque en modelos animales se
ha demostrado que la brimonidina atraviesa la barrera placentaria. Por
tanto el uso de KRYTANTEK OFTENO® durante el embarazo sólo se
justifica cuando los beneficios potenciales para la madre sean mayores
que el riesgo potencial para el feto.
No se recomienda el uso de KRYTANTEK OFTENO® durante la lactancia.

Los efectos secundarios sistémicos adversos más frecuentemente
reportados con el uso de brimonidina son: boca seca, somnolencia
y/o fatiga, esto debido a que la brimonidina es una droga altamente
lipofílica que tiene por tanto la capacidad de atravesar la barrera
hemato-encefálica y así contribuir a los efectos secundarios
indeseables originados en el sistema nervioso central.
Los efectos secundarios tópicos adversos reportados más
frecuentemente con el uso de timolol son hiperemia ocular, ardor
ocular, y se han reportado reacciones alérgicas que incluyen:
blefaroconjuntivitis y blefaritis alérgicas, se han reportado
también casos de conjuntivitis folicular aguda, espasmo bronquial
(principalmente en pacientes con enfermedades broncoespásticas
preexistentes), insuficiencia respiratoria, y disnea.
Los efectos adversos relacionados con mayor frecuencia con la
aplicación de dorzolamida son ardor ocular transitorio, distorsión del
gusto, erosión corneal, inyección conjuntival, visión borrosa, lagrimeo
y comezón ocular.

La brimonidina es un fármaco altamente lipofílico que con facilidad
atraviesa la barrera hemato-encefálica y es causa por sí sola de efectos
sobre el sistema nervioso central; habrá que considerar la posibilidad
de un efecto aditivo con fármacos depresores del sistema nervioso
central (alcohol, barbitúricos, benzodiazepinas, opioides y anestésicos)
cuando se utiliza KRYTANTEK OFTENO®. Los anestésicos tópicos
pueden aumentar la absorción de las drogas tópicas y favorecer la
aparición de los efectos adversos del timolol.
El uso concomitante de agentes betabloqueadores con digital o
calcioantagonistas puede tener efectos aditivos en la prolongación
del tiempo de conducción auriculoventricular. Si se administra un
betabloqueador junto con drogas depletoras de catecolaminas, como
la reserpina, pueden producirse efectos aditivos que favorezcan la
ocurrencia de hipotensión arterial sistémica y/o bradicardia marcadas,
que pueden ocasionar vértigo, síncope o hipotensión postural. Los
betabloqueadores tópicos pueden tener efectos aditivos con los
betabloqueadores sistémicos.
S O P H I A® 107
KRYTANTEK OFTENO ®
/ PF ®

No existen datos disponibles al momento.

No se han realizado estudios en mujeres embarazadas con KRYTANTEK
OFTENO® para evaluar su potencial sobre estos efectos.

La dosis recomendada para el manejo a largo plazo del glaucoma o la
hipertensión ocular es la aplicación de 1 gota en el (los) ojo (s) afectado
(s) cada 12 horas.

INGESTA ACCIDENTAL
No existe información acerca de intoxicación por el uso tópico de
KRYTANTEK OFTENO®. La sobredosificación tópica puede favorecer la
aparición de los efectos secundarios y adversos locales y sistémicos.
No hay datos disponibles en relación con la sobredosis en humanos.
En caso de ingesta accidental, administre líquidos orales para diluirlo.
PRESENTACIONES
Presentación con conservador:
Caja de cartón con frasco gotero etiquetado con 5 mL.
Presentación sin conservador:
Caja de cartón con frasco con dosificador de silicón etiquetado con 5 mL.

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.


108 S O P H I A®
ANTIGLAUCOMATOSOS
PIL
Ofteno®
PIL Ofteno®
Pilocarpina

Solución al 2%.
Cada mL contiene:
Clorhidrato de pilocarpina……………………...................................... 20 mg
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
Solución al 4%.
Cada mL contiene:
Clorhidrato de pilocarpina……………………....................................... 40 mg
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
PIL OFTENO® está indicado en glaucoma primario de ángulo abierto,
glaucoma crónico de ángulo cerrado, ataque agudo de glaucoma,
tratamiento profiláctico de ojo contralateral cuando el otro ojo ha
sufrido un ataque agudo de glaucoma, tratamiento profiláctico en ojos
con cierre angular inminente, algunos casos de glaucomas secundarios,
postoperatorio de catarata, queratoplastía e iridectomía.
La pilocarpina es un agente colinérgico (parasimpaticomimético) que
estimula los receptores muscarínicos en el ojo, provocando miosis
(constricción de la pupila) y la acomodación (contracción del músculo
ciliar).
En el glaucoma de ángulo cerrado, la miosis puede abrir el ángulo de la
cámara anterior para mejorar la salida de humor acuoso. En el glaucoma
glaucoma de ángulo abierto el aumento en la salida de humor acuoso
es independiente del efecto miótico. La contracción del músculo ciliar
aumenta la salida de humor acuoso a través de efectos indirectos sobre
la malla trabecular. El mecanismo exacto de esta acción no es conocido.
CONTRAINDICACIONES
S O P H I A® 109
PIL OFTENO ®
Iritis aguda, bloqueo pupilar por vítreo, glaucoma maligno (bloqueo

ciliovítreo), glaucoma neovascular, enfermedades agudas de la cámara
anterior.
La pilocarpina debe utilizarse con cautela en pacientes con ángulos
estrechos, porque puede provocar mayor cierre angular. Antes de
iniciar el tratamiento con pilocarpina, se recomienda realizar un examen
minucioso del fondo y la periferia de la retina. Usualmente la miosis
que ocasiona este medicamento condiciona dificultad para adaptarse a
la oscuridad, por lo que los pacientes deberán ser notificados de tener
precaución al conducir por la noche y en actividades riesgosas por poca
iluminación.

embarazo y la lactancia. Úsese solamente cuando se considere

Oculares: ardor, prurito, visión borrosa, disminución del campo
visual, espasmo ciliar, congestión vascular conjuntival y ciliar, miopía
inducida y blefaroconjuntivitis alérgica. Las reacciones sistémicas
por pilocarpina tópica son muy raras. Pueden ser provocadas por
sobredosis y/o en pacientes muy susceptibles.

El efecto hipotensor ocular de la pilocarpina puede potencializarse
con el uso concomitante de betabloqueadores, epinefrina o
dipivalilepinefrina y acetazolamida. Si se administra pilocarpina junto
con epinefrina o dipivalilepinefrina, puede contrarrestarse el efecto
miótico de la pilocarpina.
El uso de drogas ciclopléjicas como el ciclopentolato, la tropicamida
y la atropina, pueden disminuir el efecto hipotensor ocular de la
pilocarpina y contrarrestar la miosis.

ocasionadas por la pilocarpina.

No se ha evaluado su potencia sobre estos efectos.

Glaucoma primario de ángulo abierto: La dosis habitual es 1 gota de PIL
OFTENO® al 2% cada 6 horas en saco conjuntival inferior.
110 S O P H I A®
PIL OFTENO ®
Glaucoma crónico de ángulo cerrado: se recomienda aplicar 1 gota

de PIL OFTENO® al 2% o al 4% cada 6 horas mientras se decide el
tratamiento quirúrgico. Nota: la concentración de PIL OFTENO® que
se indique en cada paciente deberá ir de acuerdo con la tolerancia y
el efecto hipotensor ocular deseado. La respuesta hipotensora que se
logra con PIL OFTENO® al 4% no es mucho mayor que la que se obtiene
con PIL OFTENO® al 2% y, en cambio, los efectos secundarios pueden
acentuarse más.

INGESTA ACCIDENTAL
Si se ingiere accidentalmente, efectúe lavado gástrico. Si ocurre
sobredosificación, vigile la aparición de signos de toxicidad sistémica,
como salivación, sudoración, náusea, vómito y diarrea.
Administre atropina vía tópica oftálmica si resulta necesario.
Caja con frasco gotero con 15 mL (2% y 4%).

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de
30 °C. Protéjase de la Luz.
No se administre durante el embarazo y lactancia.

Col. Guadalajara Technology Park, C.P. 45010

S O P H I A® 111
Antiinflamatorios
esteroideos
ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
Delta Corti
Ofteno®
Delta Corti Ofteno®
Prednisolona

Solución.
Cada mL contiene:
Fosfato sódico de prednisolona equivalente a................................. 5 mg
de fosfato de prednisolona
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
DELTA CORTI OFTENO® está indicado en las condiciones inflamatorias
y alérgicas sensibles a esteroides de la conjuntiva bulbar y tarsal,
párpados, córnea y segmento anterior del globo ocular. Ventajas: su
concentración al 0.5% le confiere un poder antiinflamatorio alto que
controla rápidamente cuadros inflamatorios del ojo.
El fosfato sódico de prednisolona es un glucocorticoide sintético en
forma de solución, con una potencia antiinflamatoria 3 a 5 veces mayor
que la de la hidrocortisona.
Al igual que otros esteroides, la prednisolona inhibe la respuesta
inflamatoria del edema, el depósito de fibrina, la dilatación capilar, el
depósito de colágeno y la cicatrización debida a agentes de naturaleza
mecánica, inmunológica o química.
La prednisolona es un potente agente terapéutico, que ejerce su efecto

bioquímico a nivel celular y no en el plasma.
La prednisolona se encuentra unida a las proteínas plasmáticas
en un 70 a 90% y su vida media es de 2 a 4 horas. Se metaboliza
principalmente en hígado y se elimina por la orina en forma de sulfatos
y glucurónidos conjugados.
CONTRAINDICACIONES
DELTA CORTI OFTENO® esta contraindicado en caso de hipersensibilidad
114 S O P H I A®
DELTA CORTI OFTENO ®
a la prednisolona y/o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Queratitis epitelial por Herpes simple, tuberculosis ocular, afecciones
micóticas del globo ocular.
Infecciones oculares purulentas agudas, queratoconjuntivitis virales,
erosión corneal por cuerpo extraño.
El uso de prednisolona en solución oftálmica se puede asociar a
irritación ocular y queratitis punctata.
La prescripción de este medicamento debe realizarse sólo después de
la revisión por el médico con lámpara de hendidura.
Si este producto se usa por 10 días o más, la presión intraocular debe
ser monitorizada.
El uso prolongado de corticosteroides puede favorecer la presencia de
infecciones micóticas de la córnea.


Las reacciones debidas a la prednisolona son aumento de la presión
subcapsular posterior, infecciones oculares secundarias por virus o por
hongos liberados de los tejidos oculares y retraso en la cicatrización
de las heridas. Además puede producirse miopatía caracterizada por
ptosis o ligera midriasis.

puede evitarse aumentando la dosis de antibióticos.

No se ha demostrado que la aplicación tópica de corticosteroides
pueda causar alteraciones de pruebas de laboratorio.

La prednisolona ha mostrado ser teratogénica en ratones a una dosis
1 a 10 veces mayor que la dosis humana. No se han realizado estudios
para evaluar su potencial de carcinogénesis, mutagénesis y efectos
sobre la fertilidad.

Se puede aplicar 1 a 2 gotas de DELTA CORTI OFTENO® en el saco
conjuntival inferior tan frecuentemente como se requiera, de acuerdo a
la intensidad del cuadro a tratar.
S O P H I A® 115
DELTA CORTI OFTENO ®
La dosis deberá ajustarse a criterio del médico dependiendo de la

patología y la severidad de la misma.

INGESTA ACCIDENTAL
En caso de ingesta accidental, administre líquidos orales para diluir el
producto y consulte a su médico.

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más
de 30 °C.
No se administre en caso de embarazo y lactancia.

Laboratorios Sophia, S. A. de C. V.
Col. Guadalajara Technology Park, C.P. 45010,

116 S O P H I A®
Dexafrin Ofteno®
Dexametasona

Solución.
Cada mL contiene:
Fosfato sódico de dexametasona equivalente a.............................. 1 mg
de fosfato de dexametasona.
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
DEXAFRIN OFTENO® está indicado en los padecimientos inflamatorios
y alérgicos sensibles a esteroides, de la conjuntiva bulbar y tarsal,
párpados y segmento anterior del globo ocular.
El fosfato sódico de dexametasona es un glucocorticoide sintético
en forma de solución, con una potencia antiinflamatoria 6 veces
mayor que la de la prednisolona y 25 veces mayor que la de la
hidrocortisona. Causa inhibición de la respuesta inflamatoria a
los estímulos mecánicos, químicos o de naturaleza inmunológica,
inhibiendo el edema, los depósitos de fibrina, la dilatación capilar y
la migración de macrófagos al sitio de la inflamación. Posee además
acción como antialérgico, ya que inhibe la liberación de histamina al
bloquear la función de la histidina-descarboxilasa. Disminuye también
la producción de prostaglandinas.
Los glucocorticoides se absorben prácticamente por todas la vías;
aplicados a la córnea pasan al humor acuoso y estructuras adyacentes,
produciendo una elevación de la presión intraocular. Su biotransformación
se realiza principalmente por la vía hepática, pero también renal y tisular,
transformándose en metabolitos inactivos. Su eliminación se efectúa por
vía renal en forma de estos metabolitos inactivos.
CONTRAINDICACIONES
DEXAFRIN OFTENO® está contraindicado en caso de hipersensibilidad
S O P H I A® 117
DEXAFRIN OFTENO ®
a dexametasona y/o a los componentes de la fórmula. Queratitis

epitelial por Herpes simple (queratitis dendrítica).Tuberculosis ocular,
afecciones micóticas del globo ocular, infecciones oculares purulentas
agudas, queratoconjuntivitis virales por virus de la varicela, virus
vacuna, virus de la rubéola y otras. Está contraindicado además en
erosión corneal por cuerpo extraño, quemadura corneal por álcali,
después de 10 días de evolución, si el epitelio corneal no está 100%
intacto. Individuos susceptibles, que puedan presentar un ataque
agudo de glaucoma (ojos con ángulo camerular estrecho).
El uso de DEXAFRIN OFTENO® deberá prescribirse por un médico,
sólo después del examen oftalmológico con lámpara de hendidura.
Si los signos y síntomas no mejoran en 2 días, el paciente deberá ser
reevaluado. El uso prolongado de corticosteroides puede favorecer la
presencia de infecciones micóticas de la córnea. Si este producto se
usa por 10 días o más, la presión intraocular debe ser monitorizada.

La seguridad del uso prolongado de esteroides y antibióticos tópicos
durante el embarazo no ha sido bien estudiada. Sin embargo, estudios
sobre animales de laboratorio han demostrado que los corticosteroides
pueden atravesar la placenta, y se sabe que son teratogénicos. Los
corticosteroides se excretan en la leche materna, por lo que no deben
utilizarse durante el embarazo y la lactancia, a menos que su uso sea

Las reacciones debidas a la dexametasona son: aumento de la presión
subcapsular posterior, infecciones oculares secundarias por hongos o
virus liberados de los tejidos oculares, retraso en la cicatrización de
heridas y perforación del globo ocular cuando la córnea o esclera están
adelgazadas.

Existe evidencia de que los esteroides pueden disminuir la acción de
los antibióticos, pero esto puede evitarse aumentando la dosis del
antibiótico.

No se ha demostrado que los esteroides en aplicación tópica puedan
causar alteraciones de pruebas de laboratorio.

La dexametasona ha mostrado ser teratogénica en ratones y conejos
118 S O P H I A®
DEXAFRIN OFTENO ®
(ver precauciones de uso durante el embarazo y lactancia). No se

han realizado estudios para evaluar su potencial de carcinogénesis,
mutagénesis y efectos sobre la fertilidad.

Se puede aplicar 1 ó 2 gotas de DEXAFRIN OFTENO® en fondo de saco
conjuntival inferior tan frecuentemente como se requiera, de acuerdo a
la intensidad del cuadro inflamatorio a tratar y su etiología.
En condiciones agudas de inflamación intraocular se recomienda aplicar
1 gota de DEXAFRIN OFTENO® cada 30 minutos. Hay que recordar que
la reducción de la dosis debe hacerse en forma lenta para evitar efectos
de rebote inflamatorio, más o menos cada 3 a 7 días y hasta cada 14 a
21 días en situaciones que requieran una administración prolongada.
Durante el tiempo que dure el tratamiento, debe tomarse la presión
intraocular cada semana, y si se detecta hipertensión, debe
suspenderse paulatinamente el producto. Si la entidad a tratar no
permite la suspensión del medicamento, deben administrarse drogas
hipotensoras oculares para tratar de mantener una presión intraocular
normal. En el caso de Queratitis por Herpes zoster DEXAFRIN OFTENO®
junto con la terapia antiviral necesaria para evitar que se presente una
recurrencia epitelial herpética, que pueda agravarse con el uso de
esteroide

INGESTA ACCIDENTAL
ojos con agua tibia estéril. En caso de ingesta accidental, administre
líquidos orales para diluir el producto y consulte a su médico.

Dosis: La que el médico señale.
de favorecer la aparición de glaucoma.
S O P H I A® 119
DEXAFRIN OFTENO ®

LABORATORIOS SOPHIA, S. A. DE C. V.

120 S O P H I A®
Flumetol NF Ofteno®
Fluorometolona

Suspensión.
Cada mL contiene:
Acetato de fluorometolona............................................................ 1.0 mg
Vehículo cbp................................................................................... 1.0 mL
FLUMETOL NF OFTENO® está indicado en el tratamiento de las diversas
condiciones inflamatorias del segmento anterior del ojo. Así como
en padecimientos alérgicos que respondan a la administración de
esteroides tópicos.
Los corticosteroides suprimen la respuesta inflamatoria a los estímulos
mecánicos, químicos o inmunológicos. Inhibe el edema, los depósitos
de fibrina, la dilatación capilar y la migración de macrófagos al sitio de
respuesta inflamatoria aguda. Inhibe la síntesis de histamina a partir
de células cebadas al bloquear la acción de la histidina descarboxilasa,
disminuye la síntesis de prostaglandinas y retarda la regeneración
epitelial.
Después de la aplicación tópica sobre el globo ocular, la fluorometolona

se distribuye por sobre toda la superficie. El acetato de fluorometolona
proporciona un efecto antiinflamatorio superior en la córnea comparado
con una concentración igual de fluorometolona alcohol.
CONTRAINDICACIONES
FLUMETOL NF OFTENO® está contraindicado en la queratitis por
Herpes simple, Vaccinia virus, varicela y otras enfermedades virales de
córnea y conjuntiva; tuberculosis fúngica, infecciones purulentas sin
tratar, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
S O P H I A® 121
FLUMETOL NF OFTENO ®
El uso prolongado de esteroides con aplicación tópica oftálmica puede
favorecer el desarrollo de úlceras corneales micóticas.

La fluorometolona ha mostrado ser teratogénica en conejos a dosis
humanas. No hay estudios controlados en la mujer embarazada.
Sin embargo la fluorometolona no debe ser administrada durante el
embarazo a menos que su uso sea estrictamente necesario. No se sabe
si la fluorometolona tópica puede ser excretada en la leche humana. Se
recomienda utilizarla con precaución en madres que están lactando.

Aumento de la presión intraocular con posible aparición de glaucoma,
formación de catarata subcapsular posterior y retraso en la
cicatrización de las heridas.

Existe evidencia de que los esteroides disminuyen la acción de
los antibióticos, pero esto puede evitarse aumentando la dosis de
antibióticos.

La aplicación de antibióticos tópicos previo a la toma de frotis y cultivo
puede producir resultados falsos negativos.

La fluorometolona ha demostrado ser teratogénica en conejos a dosis
humanas. No se han hecho estudios para evaluar su potencial de

Agítese muy bien antes de usarse.
Se puede aplicar 1 ó 2 gotas de FLUMETOL NF OFTENO® en saco
conjuntival inferior tan frecuentemente como se requiera de acuerdo
a la intensidad del cuadro a tratar. Habitualmente basta con aplicarlo
de 3 a 5 veces al día, de acuerdo a la severidad de la inflamación y se
debe reducir la dosis gradualmente para evitar efecto de rebote antes
de suspenderlo.

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación no causa problemas agudos (ver reacciones
122 S O P H I A®
FLUMETOL NF OFTENO ®
secundarias). Si se ingiere accidentalmente, administre líquidos orales

para diluir el medicamento.
Caja con frasco gotero conteniendo 5 mL de suspensión.

Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más
de 30 °C.
Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más
de 30 °C.
Agítese antes de usarse.


S O P H I A® 123
Sophipren Ofteno®
Prednisolona.

Suspensión
Cada mL contiene:
Acetato de prednisolona………………….........……………………….…….. 10 mg
Vehículo cbp………………………………..………………………...............……. 1 mL
SOPHIPREN OFTENO® está indicado en las condiciones inflamatorias
y alérgicas del ojo sensibles a esteroides. SOPHIPREN OFTENO® es
especialmente útil en todo tipo de traumatismos oculares e inflamación
crónica del ojo; en el postoperatorio de catarata, de estrabismo, de
glaucoma, de córnea, de conjuntiva, de retina y en las inflamaciones
de origen alérgico. Por su excelente penetración ocular es efectivo en
diferentes cuadros de uveítis, como: iritis, iridociclitis, ciclitis, coroiditis
y coriorretinitis. Además puede utilizarse en algunos padecimientos
infecciosos de la superficie del globo ocular, si se administra en forma
conjunta con la terapia antibiótica adecuada. Ventajas: SOPHIPREN
OFTENO® es el tipo de esteroide que penetra mejor al ojo. Su
concentración al 1% le confiere un poder antiinflamatorio alto que
controla rápidamente cuadros inflamatorios del ojo ya sea por cirugías
complicadas, traumatismos o cuadros agudos de uveítis. Posee menos
riesgo de producir glaucoma que productos como dexametasona.
El acetato de prednisolona es un glucocorticoide sintético en forma de
suspensión, con una potencia antiinflamatoria 3 a 5 veces mayor que
la de la hidrocortisona. Causa inhibición de la respuesta inflamatoria a
los estímulos mecánicos, químicos o de naturaleza inmunológica. Inhibe
el edema, los depósitos de fibrina, la dilatación capilar y la migración
de macrófagos al sitio de respuesta inflamatoria aguda, así como la
proliferación capilar y de fibroblastos, los depósitos de colágena y la
124 S O P H I A®
SOPHIPREN OFTENO ®
formación de cicatrices asociadas con la inflamación. Inhibe la síntesis

de histamina a partir de las células cebadas al bloquear la acción de
la histidina descarboxilasa, disminuye la síntesis de prostaglandinas
y retarda la regeneración epitelial. Además, actúan por inducción de
proteínas inhibitorias de fosfolipasa A2, llamadas lipocortinas.
Estas proteínas controlan la biosíntesis de potentes mediadores
químicos de la inflamación, tal es el caso de las prostaglandinas y de
los leucotrienos. Al inhibir su precursor común, el ácido araquidónico, se
evita su formación. El ácido araquidónico es liberado de los fosfolípidos
que conforman la membrana celular gracias a la acción de la enzima
fosfolipasa A2.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al acetato de prednisolona y/o a cualquiera de
los componentes de la fórmula. Queratitis epitelial por Herpes
simple (queratitis dendrítica). Tuberculosis ocular. Afecciones
micóticas del globo ocular. Infecciones oculares purulentas agudas.
Queratoconjuntivitis virales. Erosión corneal por cuerpo extraño.
Quemadura corneal por álcali, después de 10 días de evolución, si el
epitelio no está 100% intacto.
El uso de SOPHIPREN OFTENO® deberá prescribirse por un médico,
sólo después del examen oftalmológico con lámpara de hendidura.
Si los signos y síntomas no mejoran en 2 días, el paciente deberá ser
reevaluado. El uso prolongado de corticosteroides puede favorecer la
presencia de infecciones micóticas de la córnea .
Si este producto se usa por 10 días o más, la presión intraocular debe
ser monitorizada.

SOPHIPREN OFTENO® deberá ser usado durante el embarazo y la
lactancia sólo bajo estricto control médico. No se ha establecido la
seguridad de este producto durante el embarazo y la lactancia.

Las reacciones debidas al acetato de prednisolona son: aumento de
la presión intraocular con posible aparición de glaucoma, formación
de catarata subcapsular posterior, infecciones oculares secundarias
por virus o por hongos liberados de los tejidos oculares y retraso en la
cicatrización de la herida.

puede evitarse aumentando la dosis de los antibióticos. Los anestésicos
tópicos pueden aumentar la absorción de las drogas tópicas y favorecer
la aparición de los efectos adversos.
S O P H I A® 125
SOPHIPREN OFTENO ®


No se han realizado estudios en mujeres embarazadas con SOPHIPREN
OFTENO®, sin embargo el acetato de prednisolona ha mostrado ser
teratogénico en ratones a una dosis 1 a 10 veces mayor que la dosis
humana. No se han hecho estudios para evaluar su potencial de

Se pueden aplicar 1 a 2 gotas de SOPHIPREN OFTENO® en fondo
de saco conjuntival inferior tan frecuentemente como se requiera,
de acuerdo a la intensidad del cuadro a tratar. En las condiciones
inflamatorias leves y en los cuadros de afección de la superficie
del globo ocular y sus anexos, generalmente no se recomienda la
aplicación de esteroides por más de 1 a 2 semanas.
Durante el tiempo que dure el tratamiento, debe tomarse la presión
intraocular cada semana, y si se detecta hipertensión, debe
suspenderse paulatinamente el producto. Si la entidad a tratar no
permite la suspensión del medicamento, deben administrarse drogas
hipotensoras oculares del tipo maleato de timolol (IMOT OFTENO®)
para tratar de mantener una presión intraocular dentro de los límites
normales.

INGESTA ACCIDENTAL
medicamento. En caso de ingesta accidental administre líquidos orales
para diluirlo.

Consérvese el frasco bien tapado a no más de 30 °C.
No ingerible.
126 S O P H I A®
SOPHIPREN OFTENO ®
El empleo prolongado de corticoides en aplicación oftálmica puede

favorecer la aparición de glaucoma y catarata.


S O P H I A® 127
Antiinflamatorios
no esteroideos
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
3-A Ofteno®
Diclofenaco

Solución.
Cada mL contiene:
Diclofenaco sódico......................................................................... 1.0 mg
Vehículo cbp................................................................................... 1.0 mL
Evitar de la miosis durante la cirugía de catarata, por su efecto
antiprostaglandínico. En la inflamación y el dolor ocular postquirúrgico.
Profilaxis pre y postoperatoria del edema macular cistoide.
Los resultados de un estudio de biodisponibilidad establecieron que los
niveles plasmáticos de diclofenaco después de la instilación ocular de
2 gotas de 3-A OFTENO® en cada ojo estaban por debajo de los límites
de cuantificación (10 ng/L) por un periodo mayor de 4 horas.
La farmacocinética no se modifica con la administración repetida.
Alrededor del 60% de la dosis administrada se excreta por la orina
en forma de metabolitos; menos del 1% se excreta como sustancia
inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por
la bilis en las heces.
No se han registrado diferencias relevantes en la absorción, el

metabolismo y la excreción debidas a la edad del paciente. No se ha
observado en los enfermos con función renal limitada que haya una
acumulación de sustancia activa.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al diclofenaco o a cualquier componente de
la fórmula. Pudiera causar enmascaramiento del inicio de un proceso
infeccioso ocular y/o progresión del mismo.
130 S O P H I A®
3-A OFTENO ®
Se recomienda usar el diclofenaco con precaución en pacientes
con conocimiento de coagulopatías o que estén usando algún otro
medicamento que prolongue el tiempo de sangrado.

El diclofenaco administrado por vía sistémica ha demostrado cruzar
la barrera placentaria en ratas y ratones. Pero no existen estudios
controlados en mujeres embarazadas con uso ocular de diclofenaco.
No se ha comprobado el paso de diclofenaco a la leche materna.

La aplicación tópica de 3-A OFTENO® puede ocasionar queratitis
epitelial, ardor ligero o agudo por corto tiempo y/o visión borrosa;
hipersensibilidad, prurito, enrojecimiento y sensibilidad a la luz, pudiese
también generar toxicidad debido a los excipientes.

Aplicado tópicamente no se conocen interacciones medicamentosas
y se puede administrar concomitantemente con esteroides,
antiglaucomatosos, antibióticos y antialérgicos.

No se conocen ocasionadas por el diclofenaco sódico.


Aplicar 1 ó 2 gotas cada 6-8 horas, la dosis deberá ajustarse a criterio
del médico dependiendo de la patología y la severidad de la misma.

INGESTA ACCIDENTAL
Sobredosificación tópica: el frasco de 5 mL contiene solo 5 mg de
diclofenaco, lo que representa 3% de la dosis oral diaria máxima
recomendada para adultos.En caso de sobredosificación tópica pueden
aparecer los efectos secundarios y adversos mencionados y se debe
suspender el medicamento. En caso de ingesta accidental administre
líquidos orales y consulte a su médico.
Caja con frasco gotero con 5 mL de solución (1mg/mL).
Frasco gotero con 5 mL de solución (1 mg/mL).
S O P H I A® 131
3-A OFTENO ®

No ingerible.

Laboratorios Sophia, S.A. de C.V.
Col. Guadalajara Technology Park
C.P. 45010 Zapopan, Jalisco, México.

Reg. 563M95 SSA IV
132 S O P H I A®
Dustalox®
Ketorolaco trometamina

Solución.
Cada mL contiene:
Ketorolaco Trometamina ………………............................................ 5.0 mg
Vehículo cbp.……………………….................................................…... 1.0 mL
DUSTALOX® está indicado para el alivio temporal del prurito ocular
causado por la conjuntivitis alérgica. También está indicado para el
tratamiento de la inflamación postquirúrgica en pacientes sometidos
a extracción de cataratas.
Ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo de la familia de los
derivados heterocíclicos del ácido acético. Su formulación como sal
de trometamina de ketorolaco le proporciona hidrosolubilidad a la
molécula.
Se absorbe rápidamente después de administración oral o

intramuscular. Alcanza su concentración máxima en plasma en 30 a
50 minutos. La biodisponibilidad oral es del 80%. Se une a proteínas
en un 90-99%. Tiene una vida media de eliminación de 4 a 6 horas. Su
metabolismo es hepático. Su eliminación es renal en un 90%, mientras
que un 10% permanece sin cambios y se excreta como conjugado
glucorónico por la vía biliar. La tasa de eliminación disminuye en
ancianos y en pacientes con falla renal.
El ketorolaco actúa mediante el bloqueo de la biosíntesis de
prostaglandinas a través de la inhibición reversible de ciclooxigenasas
(COX), prioritariamente de la forma COX1, y en menor proporción
de la forma COX2. Las prostaglandinas producen miosis, hiperemia
conjuntival y cambios en la presión intraocular, procesos que se
ven inhibidos con ketorolaco no tiene efecto sobre la síntesis de
leucotrienos.
S O P H I A® 133
DUSTALOX OFTENO ®
CONTRAINDICACIONES
DUSTALOX® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
conocida a alguno de los componentes de la formulación.
Existe la posibilidad de que ocurran reacciones de hipersensibilidad
cruzada con ácido acetilsalicílico, derivados del ácido fenilacético y
otros agentes antiinflamatorios no esteroideos. Por lo tanto, se debe
tener precaución al tratar a personas que han exhibido previamente
reacciones de hipersensibilidad o alergia a estos medicamentos.
Se tienen informes posteriores a la comercialización de broncoespasmo

o exacerbación del asma en pacientes que tienen hipersensibilidad
conocida al ácido acetilsalicílico/antiinflamatorios no esteroideos
o antecedentes de asma asociada al uso de ketorolaco oftálmico.
Por lo tanto, se recomienda el uso con precaución en individuos que
previamente hayan mostrado sensibilidad a estos principios activos.
Con algunos antiinflamatorios no esteroideos existe el riesgo potencial
de que aumente el tiempo de sangrado, porque pueden interferir
con los mecanismos de agregación plaquetaria. Hay reportes de que
los antiinflamatorios no esteroideos tópicos oculares pueden causar
aumento del sangrado en los tejidos oculares (incluyendo hipemas) en
combinación con la cirugía ocular.
Se recomienda que DUSTALOX® se use con precaución en pacientes
con tendencia hemorrágica conocida o que estén recibiendo otros
medicamentos que puedan prolongar el tiempo de sangrado.
Todos los fármacos antiinflamatorios no esteroideos pueden retardar la
cicatrización. El uso concomitante de antiinflamatorios no esteroideos
tópicos y de esteroides tópicos puede potencialmente aumentar los
problemas de cicatrización.
DUSTALOX® No debe de administrarse concomitantemente vía tópica
oftálmica con corticoesteroides, como la prednisolona u otros.
El uso de antiinflamatorios no esteroideos tópicos pueden causar
queratitis. En algunos pacientes susceptibles, el uso continuo de
los antiinflamatorios no esteroideos tópicos puede causar lesiones
epiteliales, adelgazamiento corneal, erosión corneal, ulceración
corneal o perforación corneal. Estos eventos pueden afectar la
visión. Los pacientes con evidencia de lesiones del epitelio corneal
deben interrumpir inmediatamente el uso de los antiinflamatorios no
esteroideos tópicos y deben ser estrechamente monitoreados para el
tratamiento de su córnea.
El uso de los antiinflamatorios no esteroideos como DUSTALOX®
posterior a cirugía ocular puede retrasar la curación. Los
antiinflamatorios no esteroideos tópicos deben utilizarse con
precaución en pacientes con cirugías oculares complicadas,
denervación corneal, defectos del epitelio corneal, diabetes mellitus,
enfermedades de la superficie ocular (por ejemplo, el síndrome de
134 S O P H I A®
DUSTALOX OFTENO ®
ojo seco), artritis reumatoide, o cirugías oculares repetidas en un

corto periodo de tiempo, dado que puede incrementarse el riesgo de
presentar: erosión corneal, adelgazamiento corneal y degradación
del epitelio. Reacciones que pueden amenazar la visión del paciente.
Además, se podría incrementar el riesgo de presentar reacciones
adversas como cefalea, dolor ocular, hiperemia conjuntival y edema
ocular.
La experiencia postcomercialización con los antiinflamatorios no
esteroideos tópicos, también sugiere que el uso de más de 24 horas
antes de la cirugía o el uso más allá de 14 días después de la cirugía
puede aumentar el riesgo de aparición y gravedad de los eventos
adversos corneales en el paciente.
DUSTALOX® no debe ser administrado mientras se usan lentes de
contacto.
DUSTALOX® contiene cloruro de benzalconio como conservador,
el cual puede ser absorbido y causar decoloración en los lentes de
contacto blandos. Los lentes de contacto deben ser retirados antes de
la administración del medicamento y pueden ser colocados 15 minutos
después.
Se le debe indicar al paciente que tiene que evitar que la punta del
gotero haga contacto con el ojo o con las estructuras circundantes para
evitar lesiones y contaminación de la solución.
Población pediátrica: La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos
menores de 3 años no ha sido establecida.
Población geriátrica: No se han observado diferencias generales en la
seguridad o eficacia entre pacientes jóvenes y de edad avanzada.
Los pacientes deben ser advertidos de la posibilidad de experimentar
visión borrosa cuando se utiliza DUSTALOX®, ya que esta condición
puede comprometer la habilidad para conducir o manejar maquinaria.

El ketorolaco es de categoría C en la clasificación de los fármacos por
su riesgo al feto. No existen estudios adecuados y bien controlados en
mujeres embarazadas.
DUSTALOX® debe usarse durante el embarazo sólo si el beneficio
potencial justifica el riesgo potencial para el feto.2,3,5 Sin embargo,
por los conocidos efectos que los medicamentos que inhiben a las
prostaglandinas hacen al sistema cardiovascular fetal (cierre del
conducto arterioso), el uso de DUSTALOX® durante la etapa tardía del
embarazo debe ser evitado.
Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se
debe tener precaución cuando se administra DUSTALOX® a una mujer
lactante.

La frecuencia de las reacciones adversas documentadas durante los
estudios clínicos de una solución oftálmica de ketorolaco trometamina
S O P H I A® 135
DUSTALOX OFTENO ®
0.5% se indica a continuación y se definen de la siguiente manera:

Muy comunes (≥1/10), Comunes (≥1/100 a < 1/10), Poco comunes
(≥1/1,000 a < 1/100) y Raras (≥1/10,000 a < 1/1,000), Muy raras (<
1/10,000).
Hasta en 40% de los pacientes que participan en ensayos clínicos
para la indicación de ketorolaco trometamina 0.5% en la conjuntivitis
alérgica estacional presentaron las siguientes reacciones adversas:
Trastornos oculares:
Muy comunes: dolor ocular, e irritación ocular transitorio en la
instilación (entre 9.7 y 49%).
Común: visión borrosa (1-3%), conjuntivitis (1-3%).
Las reacciones adversas más comunes reportadas en los estudios
clínicos para inflamación postoperatoria (pacientes que han sido
sometidos a extracción de catarata) se muestran a continuación:
Trastornos oculares:
Común: iritis (1%), precipitados queráticos (1%), edema macular
cistoide (1%), ardor ocular (1%), prurito ocular (1%), trauma ocular
(1%), presión intraocular (2%)
Trastornos del sistema nervioso:
Comunes: dolor de cabeza.
Otras reacciones adversas que pueden ocurrir con la aplicación de
DUSTALOX® son: escozor y sensación quemante transitoria con la
aplicación, pueden ocurrir en hasta el 40% de los pacientes; edema
corneal, inflamación ocular, irritación ocular, queratitis superficial,
e infecciones oculares superficiales, pueden ocurrir en hasta el 10%
de los pacientes; ulceras corneales, resequedad ocular, y trastornos
visuales (visión borrosa).
No se reportaron reacciones adversas significativas en pacientes
tratados con ketorolaco trometamina 0.5% para las indicaciones
de miosis transoperatoria (en pacientes sometidos a extracción
de catarata) y edema macular cistoideo en ojos afáquicos o
pseudofáquicos. Las reacciones adversas en los estudios clínicos
para estas indicaciones fueron comparables entre el grupo tratado y
el placebo.
Experiencia postcomercialización: Las siguientes reacciones adversas
han sido identificadas durante el uso en el periodo postcomercialización
de una solución oftálmica de ketorolaco trometamina 0.5% y de
DUSTALOX®. Debido a que estas reacciones son voluntariamente
reportadas de una población de tamaño desconocido, no siempre
es posible estimar la frecuencia o establecer la relación causal a la
exposición del fármaco.
Se ha observado con el uso de una solución de ketorolaco trometamina
0.5% irritación ocular y queratitis ulcerativa, y se consideraron
reacciones relacionadas al uso del medicamento
Con el uso de DUSTALOX® se han reportado las reacciones de lagrimeo
aumentado, hiperemia ocular, sensación de cuerpo extraño en los ojos,
irritación ocular y disgeusia.
136 S O P H I A®
DUSTALOX OFTENO ®
Se tienen reportes postcomercialización de broncoespasmos o

exacerbación de asma, en pacientes que tienen hipersensibilidad
conocida al ácido acetilsalicílico/fármacos antiinflamatorios no
esteroideos o tienen antecedente de asma, asociándose con el uso del
ketorolaco trometamina 0.5% en solución oftálmica.

No han habido reportes de interacciones de la solución oftálmica de
ketorolaco trometamina 0.5% con medicamentos tópicos o inyectables
utilizados en oftalmología usados pre, intra o postoperatoriamente
incluyendo antibióticos (por ejemplo, gentamicina, tobramicina,
neomicina, polimixina), sedantes (por ejemplo, diazepam, hidroxizina,
lorazepam, prometazina), mióticos, midriáticos, ciclopléjicos (por
ejemplo, la acetilcolina, atropina, epinefrina, fisostigmina, fenilefrina,
maleato de timolol), hialuronidasa, anestésicos locales (por ejemplo,
bupivacaína, ciclopentolato, lidocaína, tetracaína), o corticosteroides.
El uso concomitante de antiinflamatorios no esteroideos tópicos y
corticosteroides tópicos puede incrementar el riesgo potencial de que
ocurran problemas de cicatrización.
Cualquier otro medicamento que pueda interferir con los procesos
de coagulación, o aumentar el tiempo de sangrado como: heparina,
anticoagulantes derivados de la cumarina, inhibidores de la agregación
plaquetaria (antiinflamatorios no esteroideos); podrían aumentar el
riesgo de sangrado postquirúrgico ocular si se usan concurrentemente
con DUSTALOX®.

No se han reportado hasta la fecha.

El ketorolaco trometamina no fue carcinogénico en ninguna rata que
recibió hasta 5 mg/kg/día vía oral por 24 meses, o en ratones que
recibieron 2 mg/kg/día vía oral por 18 meses.
El ketorolaco trometamina no fue mutagénico in vitro en el ensayo de
Ames u otros ensayos de mutación. Del mismo modo, no dio lugar a
un aumento in vitro en síntesis no programada de ADN o un aumento
in vivo de la ruptura de cromosomas en los ratones. Sin embargo,
el ketorolaco trometamina mostro un aumento de la incidencia de
aberraciones cromosómicas en células ováricas de hámsteres chinos.
Estudios en conejos y ratas con dosis de ketorolaco vía oral de 3.6 mg/
kg/día y 10 mg/kg/día, respectivamente, durante la organogénesis,
no mostraron evidencia de teratogénesis. Sin embargo, las ratas que
recibieron 1.5 mg/kg después del día 17 de gestación tuvieron una alta
tasa de mortalidad de sus cachorros.
Las ratas macho y hembra que recibieron hasta 9 mg/kg y 16 mg/
kg de ketorolaco, respectivamente, no mostraron alteraciones en la
fertilidad.
S O P H I A® 137
DUSTALOX OFTENO ®

Instilar 1 a 2 gotas cada 6 a 8 horas

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación por lo general no causa problemas graves, si se
presenta suspender el medicamento y lavado ocular con abundante
agua destilada. Si accidentalmente se ingiere, se debe beber líquidos
para diluir.
Caja con Frasco Gotero con 5 mL e instructivo anexo.

Consérvese el frasco bien cerrado no más de 30°C.
No Ingerible


138 S O P H I A®
Zebesten®
Bromfenaco

Solución
Cada mL contiene:
Bromfenaco sódico sesquihidratado equivalente a..................... 0.9 mg
de bromfenaco
Vehículo cbp……………………........................................................... 1.0 mL
Bromfenaco está indicado para tratar el dolor y la inflamación ocular
después de la cirugía ocular, así como coadyuvante en el tratamiento
de enfermedades inflamatorias del segmento anterior.
Bromfenaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Los AINE´s
son un grupo de componentes que se encargan de inhibir la formación
de eicosanoides sin núcleo esteroideo. Son medicamentos con
propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias.
Los AINE´s tienen potencial distinto sobre la inhibición de la enzima

ciclooxigenasa tipo 1 y 2 (COX-1 y COX-2). El efecto inhibitorio del
bromfenaco sobre COX-2 es 3.7 veces mayor que el del diclofenaco,
6.5 veces mayor al del amfenaco (precursor del nepafenaco) y 18
veces mayor al del ketorolaco. En estudios que involucran al ácido
araquidónico, se ha comprobado que es 3.8 y 10.9 veces más potente
que la indometacina y que el pranoprofeno respectivamente sobre
la disminución en la producción de prostaglandinas. Estudios en
animales han demostrado que la absorción oftálmica de bromfenaco
rápidamente alcanza niveles detectables en todos los tejidos oculares
y que los niveles se mantienen detectables a las 24 horas posteriores a
su aplicación. Se ha examinado la tasa de distribución del bromfenaco
en conejos albinos sanos Nueva Zelanda, demostrándose que
posterior a la administración de 50 μL de C-bromfenaco (bromfenaco
radiomarcado) se alcanzaron concentraciones pico en la mayoría de los
S O P H I A® 139
ZEBESTEN OFTENO ®
tejidos oculares (córnea, humor acuoso, iris, cuerpo ciliar, coroides y

retina) a las 2 horas. La mayor concentración se encontró en córnea y
se detectaron concentraciones del medicamento en todas las muestras
a las 24 horas. La tasa de absorción a través de la córnea para alcanzar
concentraciones adecuadas en humor acuoso debe ser de 70 ng/mL.
La seguridad sistémica de la solución oftálmica de bromfenaco 0.09%
también ha sido bien estudiada. Las pruebas farmacocinéticas en
sujetos sanos a dosis mayores a las recomendadas (2 gotas cada
12 horas durante 28 días), sugieren que la absorción sistémica del
bromfenaco es mínima. En éstos sujetos, el nivel plasmático de
bromfenaco fue inferior a los límites de detección (50 ng/mL) durante
todo el estudio. No se han reportado eventos adversos sistémicos en
los 10 millones de pacientes, de USA y Japón, tratados con bromfenaco
0.09% ó 0.1%.
CONTRAINDICACIONES
El bromfenaco está contraindicado en aquellos pacientes que hayan
demostrado hipersensibilidad a los AINE´s, al principio activo o a
cualquiera de los componentes de la fórmula.
Cualquier fármaco AINE, cuando se aplica por vía tópica puede retrasar
el proceso de cicatrización.
Debe tenerse precaución al utilizar el medicamento en pacientes
que tengan antecedente de: cirugía ocular complicada, denervación
corneal, defectos epiteliales, diabetes mellitus, artritis reumatoide,
xeroftalmia. Los pacientes con estas afecciones, presentan mayor
propensión y riesgo a experimentar eventos adversos a nivel de la
córnea.
Se recomienda utilizar con precaución el bromfenaco en pacientes con
tendencia comprobada a desarrollar hemorragias y en aquellos que
estén en tratamiento con anticoagulantes, ya que puede potenciar los
efectos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EMBARAZO Y LACTANCIA

Se ha colocado a bromfenaco en categoría C durante el embarazo. A
dosis de 0,9 mg/kg/día administradas por vía oral a ratas a (900 veces
la dosis oftálmica recomendada) produjeron letalidad embriofetal,
aumento de la mortalidad neonatal, y disminución del crecimiento
posnatal. En conejas preñadas tratadas por vía oral con 7,5 mg/kg/día
(7500 veces la dosis oftálmica recomendada) se produjo un aumento
de las pérdidas posteriores a la implantación. Los estudios en animales
han mostrado excreción de bromfenaco en la leche materna cuando
se administró por vía oral en dosis de 2,35 mg/kg que es 2350 veces
la dosis oftálmica recomendada. Sin embargo, tras la administración
ocular los niveles en plasma no fueron detectables. Durante el último
trimestre del embarazo deben evitarse los AINE´s, ya que se sabe su
140 S O P H I A®
ZEBESTEN OFTENO ®
efecto sobre la inhibición de las prostaglandinas y por lo tanto sobre el

cierre del ducto arterio-venoso a nivel cardiovascular. No se use en el
embarazo y lactancia.

Los efectos adversos más frecuentemente reportados incluyen: iritis
7%, sensación de cuerpo extraño 6.5%, dolor ocular 4.2% , prurito
ocular 2.5%, hiperemia conjuntival 2.2%, fotofobia 2%. Así mismo
se han reportado : erosión corneal 0.41%, blefaritis 0.18%, queratitis
punteada superficial 0.15%, prurito 0.15% y dolor localizado 0.15%.

No existe información sobre interacciones medicamentosas debidas
a aplicación oftálmica de bromfenaco al 0.09%. En estudios de
farmacocinética las concentraciones en plasma de bromfenaco
administrada tópicamente son inferiores a los límites detectables
(50ng/mL).
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se ha encontrado asociación entre el uso de bromfenaco oftálmico
y alteración con pruebas de laboratorio, independientemente de su
dosificación.

No se han observado casos de teratogenicidad asociados a bromfenaco
en modelos animales. Sin embargo, se asoció a daño letal embrio-
fetal, incremento en la mortalidad neonatal y bajo peso al nacimiento
en ratas que recibieron dosis altas del medicamento. También se ha
demostrado mayor incidencia de pérdida fetal post-implantación en
conejos que recibieron bromfenaco a dosis altas.
En aplicación de una gota diaria por vía oftálmica, no ha demostrado
ser teratogénico o carcinogénico y no produce acumulación tisular, es
rápidamente metabolizado por todos los tejidos y no interfiere con la
función reproductiva.

Aplicar 1 gota de bromfenaco cada 12 horas en el fondo de saco del ojo
a tratar por no más de dos semanas.
Vía de administración: oftálmica

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación puede favorecer la presencia de reacciones
adversas, en caso de ingesta del contenido del frasco gotero, deberán
administrarse líquidos en abundancia y de ser necesario iniciar manejo
sintomático del paciente.
S O P H I A® 141
ZEBESTEN OFTENO ®

Conserve el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de
30°C.
Para prevenir la contaminación de la punta del frasco gotero se debe
evitar el contacto de la misma con cualquier superficie.
No ingerible
No se use durante el embarazo y la lactancia.
Si persisten las molestias, consulte a su médico.
No modificar el orificio de salida del frasco gotero.


142 S O P H I A®
Inmunomoduladores
INMUNOMODULADORES
Modusik-A Ofteno®
Ciclosporina

Solución al 0.1%.
Cada mL contiene:
Ciclosporina A ................................................................................... 1 mg
Vehículo cbp ..................................................................................... 1 mL
MODUSIK-A OFTENO® está indicado en aquellas patologías de la
superficie ocular con un componente inflamatorio de carácter inmune,
tales como: enfermedad de ojo seco, blefaritis posterior, rosácea
ocular, ojo seco post Lasik, queratoconjuntivitis atópica, intolerancia a
lente de contacto, queratitis herpética estromal, transplante de córnea,
vascularización corneal y postquirúrgico de pterigión.
La ciclosporina A es un péptido no ribosomal cíclico de 11 aminoácidos
(undecapéptido) producido por el hongo Tolypocladium inflatum.
La ciclosporina A tiene receptores en los linfocitos inmunocompetentes,
los linfocitos T y, fue entonces diseñada para unirse a la proteína
citosólica ciclofilina (una inmunofilina) de dichos linfocitos. Este
complejo de ciclosporina y ciclofilina inhibe la vía de la calcineurina,
la cual bajo circunstancias normales es responsable de activar la
transcripción del gen de la IL-2, la IL-3, el Factor Estimulante de
Granulocitos y Macrófagos (GM-CSF) y el TNF-α (factor de necrosis
tumoral), necesarios para activar la proliferación de linfocitos T. Por
lo que la inhibición de su producción es el principal mecanismo de
inmunosupresión de la ciclosporina A.
Las propiedades farmacocinéticas observadas después de la
aplicación tópica ocular de ciclosporina A indican que es rápidamente
absorbida por los tejidos extraoculares, penetrando en la córnea,
conjuntiva y glándula lagrimal en cantidades suficientes para
proporcionar inmunomodulación. Se han detectado concentraciones
144 S O P H I A®
MODUSIK-A OFTENO ®
de ciclosporina A muy bajas en humor acuoso, vítreo y sangre (13.7,

0.895 y 0.745 ng/mL respectivamente) a diferencia de los niveles
encontrados en córnea, conjuntiva y glándula lagrimal (311, 1490
y 148 ng/mL respectivamente). La absorción en sangre fue mínima:
0.745 ng/mL comparada con 200 a 600 ng/mL en dosificación vía oral.
La ciclosporina A no es metabolizada por tejidos oculares.
Absorción
La biodisponibilidad de la ciclosporina A es mejor cuando se emplean
excipientes hidrofílicos.
Una vez aplicada tópicamente, ciclosporina A es rápidamente
absorbida por los tejidos extraoculares, penetrando en la córnea,
conjuntiva y glándula lagrimal en cantidades suficientes para
proporcionar inmunomodulación.
Distribución
La ciclosporina A es ampliamente distribuida en todos los fluidos
corporales y tejidos, encontrándose la mayor parte fuera del volumen
sanguíneo, cuando se administra por vía sistémica.
La ciclosporina A atraviesa la placenta en humanos y en animales, y
puede estar presente en leche materna.
Eliminación
Las concentraciones sanguíneas de ciclosporina A parecen declinar
generalmente de una manera bifásica, aunque una disposición
trifásica también ha sido descrita. En pacientes adultos con función
renal y hepática normal, la vida media en la fase inicial (t½alpha) ha
sido reportada alrededor de 1.2 horas y la vida media en la fase de
eliminación (t½beta) fue en promedio de 8.4 horas (rango: 4-50 horas),
tras su administración sistémica.
La ciclosporina A administrada por vía oral es excretada principalmente
por vía biliar, casi en su totalidad como metabolitos. Sólo el 6% de
la dosis de la droga es excretada por la orina, con 0.1% de la dosis
excretada sin cambios.
CONTRAINDICACIONES
El uso prolongado puede propiciar el crecimiento de microorganismos,
incluyendo hongos. Si ocurre una sobre infección, debe descontinuarse
su uso. El paciente debe ser examinado con lámpara de hendidura y con
tinción de fluoresceína y/o rosa de Bengala.

S O P H I A® 145
MODUSIK-A OFTENO ®

Las siguientes reacciones adversas rara vez han sido reportadas:
Depósitos corneales de ciclosporina A, ardor de corta duración que
puede ser experimentado por algunos pacientes durante la instilación.
Se han realizado estudios que demuestran que la ciclosporina A no es
tóxica en la superficie ocular.

No está documentada que la aplicación tópica de ciclosporina A al ser
utilizada concomitantemente con otros agentes inmunosupresores
represente riesgo de presentar linfoma.
Debe ser considerada la posibilidad de que la respuesta inmune a la
vacunación puede estar disminuida en pacientes en tratamiento con
ciclosporina A, tópica o sistémica, por lo que las vacunas deben ser
evitadas durante el tratamiento con ciclosporina A.

Debe ser considerada que la sobredosificación de la ciclosporina A
tópica puede alterar las pruebas de función hepática y renal que
suelen resolverse después de la eliminación o suspensión del fármaco.

En varias pruebas, la ciclosporina A no ha demostrado ser mutagénica.
No hay evidencia de que induzca mutagénesis o genotoxicidad. Sin
embargo, en estudios in vitro que usaron linfocitos humanos, altas
concentraciones de ciclosporina A parecen inducir intercambio de
cromátides.
En la administración prolongada de ciclosporina A (0.5 mg/kg) en
ratas, la frecuencia de adenoma pancreático fue mayor que en el grupo
control.

Aplicar 1 ó 2 gotas dos veces al día en saco conjuntival inferior por un
lapso no menor de 3 semanas. Continuar por el tiempo que el médico
considere necesario según el caso.

INGESTA ACCIDENTAL
La información disponible acerca de la toxicidad aguda de la
ciclosporina-A es limitada. La dosis letal (LD50) de la ciclosporina A
oral es 2.3g/kg, 1.5g/kg, o mayor de 1g/kg en ratones, ratas y conejos
respectivamente.
En caso de ingesta accidental del contenido del total del frasco gotero
de MODUSIK A OFTENO®, diluir con líquidos y consultar con su médico.
Si el paciente está en estado comatoso, tiene convulsiones o pérdida
del reflejo de vómito, se debe realizar lavado gástrico.
146 S O P H I A®
MODUSIK-A OFTENO ®



S O P H I A® 147
Lágrimas
Artificiales
LÁGRIMAS ARTIFICIALES
Acuafil
Ofteno®
Acuafil Ofteno®
Alcohol polivinílico

Solución.
Cada mL contiene:
Alcohol polivinílico ........................................................................ 14 mg
Vehículo cbp ................................................................................... 1 mL
El ACUAFIL OFTENO® es un lubricante ocular que está indicado en el
tratamiento del ojo seco generado por una disminución o ausencia de la
producción de lágrimas. ACUAFIL OFTENO® actúa como un suplemento
de las lágrimas normales y es útil para aliviar la resequedad del ojo.
ACUAFIL OFTENO® protege a la córnea y a la conjuntiva de la irritación
mecánica y la fricción de los párpados disminuyendo las molestias de
los ojos inflamados.
El ACUAFIL OFTENO® es una solución transparente con propiedades
emolientes y protectoras que forman una película invisible a los 4
ó 5 minutos de su aplicación. No tiene capacidad de penetración
intraocular y prolonga el tiempo de ruptura de la película lagrimal.
CONTRAINDICACIONES
Para evitar la contaminación del frasco gotero se debe tener cautela de
no tocar la punta con ninguna superficie.

Este medicamento no se absorbe sistémicamente pero se recomienda
administrarlo con precaución en pacientes embarazadas o que están
lactando.
150 S O P H I A®
ACUAFIL OFTENO ®

Visión borrosa transitoria leve después de la aplicación.

El ACUAFIL OFTENO® prolonga el tiempo de contacto con la superficie
ocular cuando se administra simultáneamente con otros medicamentos
oculares.

No se han reportado hasta la fecha.

No se conocen reportes que asocien a los lubricantes oftálmicos
como el alcohol polivinílico en casos de carcinogénesis, mutagénesis,
teratogénesis y alteraciones a la fertilidad.

Aplicar una o dos gotas de ACUAFIL OFTENO® tan frecuente como
se requiera. La dosis habitual es de cada hora, 2 ó 3 horas según se
requiera.

INGESTA ACCIDENTAL
En caso de sobredosificación, el exceso de ACUAFIL OFTENO® se sale
del ojo por falta de espacio. Si se ingiere accidentalmente administre
Caja con frasco gotero con 15 ml de solución e instructivo anexo.
Frasco gotero con 15 ml de solución.

S O P H I A® 151
ACUAFIL OFTENO ®


Reg. No.295M93 SSA IV
152 S O P H I A®
Denominación distintiva Denominación común o

Aquadran® genérica internacionalmente
aceptada y concentración del
medicamento
Dexpantenol 5%
FÓRMULA FARMACÉUTICA
Gel oftálmico estéril. Contiene:
Dexpantenol .……………………………….......……. 50.00 mg (mg/mL o mg/g)
Excipientes (mg/mL o mg/g): homopolímero de carbomero tipo B
3.00 mg, policarbofil 1.50 mg, Edetato disódico dihidratado 0.10 mg,
cetrimida 0.10 mg, hidróxido de sodio, agua para la preparación de
inyectables c.b.p. 1.0 0g.
INDICACIONES
Aquadran® está indicado como auxiliar en el tratamiento de lesiones
corneales y coadyuvante en queratitis y otras formas de daño
corneal.1, 2, 3, 4, 5
El dexpantenol es convertido a ácido pantoténico, se distribuye en
los tejidos del cuerpo, principalmente como coenzima A. Elevadas
concentraciones de ácido pantoténico son encontradas en el hígado,
glándulas adrenérgicas, corazón, y riñones. La leche de las madres
en lactancia que consumen una dieta normal contiene 2 ug de ácido
pantoténico por mL. Aproximadamente el 70% de la dosis oral del
ácido pantoténico se excreta sin cambios en la orina, y el 30% en las
heces fecales.6
La oxidación enzimática de dexpantenol a ácido pantoténico se ha
demostrado en estudios en extractos de hígado de ratas, a las que se les
administro 20 µml vía peritoneal, y aproximadamente el 40% de la dosis
administrada fue excretada en la orina en forma de ácido pantoténico.7
En un estudio realizado en ratones con la administración de
dexpantenol a una dosis de 20 mg/kg durante 24 a 45 días ó 6 meses,
se midió el total de dexpantenol en el hígado, riñones, corazón, y
bazo. Al final del período de 6 meses había un aumento del 20% en la
cantidad de dexpantenol en el corazón. El contenido en el hígado y el
bazo no se había incrementado en comparación el grupo control. En los
riñones aumento un 43%.7
S O P H I A® 153
AQUADRAN OFTENO ®
Los resultados de la administración oral de una dosis de 1mg

de dexpantenol a las ratas (las ratas con peso promedio de
100-300gramos) indicaron que 0.8mg fue excretada por la orina.
Después de la administración intraperitoneal de 4mg, el 80% fue
excretado por la orina en un período de 24 horas.7
La absorción del dexpantenol en humanos ocurre en el intestino, y
también en las células humanas se ha esclarecido que el dexpantenol
se transforma en ácido pantoténico. Gounelle y Richet determinaron
que la ingestión de 100 mg de dexpantenol aumenta la concentración
en orina del ácido pantoténico de 10 a 50 veces más a la concentración
normal en un período de 4 horas después de la administración.7
El dexpantenol es un análogo alcohol del ácido pantoténico, y agente
colinérgico. Se dice que incrementa la cantidad de coenzima A
disponible para la síntesis de acetilcolina, e incrementa el glutatión
celular, y ATP, todos estos sistemas ayudan a la protección y
cicatrización en contra del estrés oxidativo y la inflamación.6,8,9
La coenzima A es un cofactor que sirve para catalizar varias reacciones
enzimáticas que involucren la transferencia de grupos acetilos (dos
carbonos). Favorece reacciones importantes para el metabolismo
oxidativo de carbohidratos, gluconeogénesis, degradación de
los ácidos grasos, síntesis de esteroles, hormonas esteroideas, y
porfirinas. Como un componente de la proteína transportadora de
grupos acilos, participa en la síntesis de ácidos grasos. La coenzima
A también participa en la modificación post-traducción de proteínas,
incluyendo la acetilación N-terminal, la acetilación de los aminoácidos
internos, y la acilación de los ácidos grasos. Dichas modificaciones
pueden influir en la localización intracelular, estabilidad, y actividad de
las proteínas.10
Los efectos más prominentes de las formulaciones con dexpantenol
son la estimulación de la epitelización, granulación, y el alivio del
prurito. Presto, reporto que el dexpantenol mejora la epitelización
epidérmica, aumentando la regeneración, y acelera la cicatrización en
modelos en vivo con daño en la piel.11
CONTRAINDICACIONES
Aquadran® está contraindicado en los casos de hipersensibilidad a
cualquier componente de la formula.3,4
En los preparados de administración sistémica se contraindica en los
pacientes que presenten íleo obstructivo, o estados hemofílicos.
Precauciones y advertencias
Aquadran® es para uso exclusivo sobre la superficie ocular NO para
INGERIRSE o INYECTARSE en el ojo, o en alguna otra parte del cuerpo.
Usuarios de lentes de contacto deben retirárselos previo a la aplicación
de Aquadran® y esperar mínimo 15 minutos para poder colocarlos
nuevamente. La cetrimida, conservador de Aquadran®, puede producir
irritación ocular con el uso frecuente (ardor, enrojecimiento, sensación
de cuerpo extraño) y dañar el epitelio corneal.4
La aplicaciósn de Aquadran® podría acompañarse de visión borrosa,
154 S O P H I A®
AQUADRAN OFTENO ®
u alguna alteración visual momentánea. Se recomienda no aplicarse

el gel oftálmico de Aquadran® mientras se trabaja con maquinaria
riesgosa, se conduce, o se realiza alguna actividad de riesgo.4
El dexpantenol inyectado sistémicamente puede interactuar con la
succinilcolina y no se recomienda la aplicación conjunta de ambos, o en
menos de una hora entre cada aplicación.12 No se espera efecto alguno
con Aquadran® al no ser para aplicación sistémica.

embarazo y la lactancia. No existen estudios adecuados, por lo que
se encuentra contraindicado en mujeres embarazadas y en periodo de
lactancia.6,12, 13, 14
EVENTOS ADVERSOS
Trastornos oculares: visión borrosa transitoria, irritación de los ojos,
enrojecimiento, dolor ocular, sensación de cuerpo extraño, lagrimeo,
prurito ocular, conjuntivitis.3, 4
Trastornos inmunológicos: reacciones de hipersensibilidad (muy raros,
menos de cada 10000).4
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La disminución de los reflejos en ratas ocasionado por 10 mg de
clorpromazina por kilogramo de peso fue revertido con 125 mg de
pantenol por kilogramo de peso. También, la disminución de los
reflejos en ratas, después de convulsiones inducidas con 100 mg de
isoniazida por kilogramo de peso, fue revertido con 250 mg/kg/IM de
pantenol.6
El dexpantenol prolonga la relajación muscular de la succinilcolina, y

no se debe administrar dentro de la hora después de su administración.
Incrementa la toxicidad y la parálisis de la D-tubocurarina.6, 12
No se recomienda en las primeras 12 horas de haber usado
neostigmina, u otros medicamentos parasimpaticomiméticos. Aunque
la importancia clínica no se ha establecido, el efecto miótico de
los medicamentos anticolinesterasas puede ser potenciado con el
dexpantenol.6

No hay información disponible.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN A TERATOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,

CARCINOGÉNESIS, Y POSIBLES ALTERACIONES DE LA FERTILIDAD
No existen estudios adecuados que evalúen los efectos de
teratogenicidad, carcinogenicidad, y alteraciones en la fertilidad. Se
encontró que la sustancia no tiene efecto mutagénico en bacterias y en
células de mamíferos.6,12,13, 14
S O P H I A® 155
AQUADRAN OFTENO ®
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Vía tópica oftálmica.
Aplicar en saco conjuntival inferior de 3-5 veces en ojo a tratar, o con
mayor frecuencia durante el día (según prescripción).3
RECOMENDACIONES EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN O

INGESTA ACCIDENTAL
La administración de dosis altas de Aquadran® no se consideran
tóxicas y son bien toleradas. No se conoce la hipervitaminosis por ácido
pantoténico.14,15
Caja con tubo con 10 grs de gel oftálmico estéril.

Consérvese el tubo bien tapado a no más de 30°C.
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada
en su envase.
No repita el tratamiento sin consultar antes a su médico.
No recomiende este medicamento a otra persona.
No exceda la dosis prescrita.
No se recomienda usar durante el embarazo y lactancia.
Mantenga el producto lejos del calor excesivo y la humedad.
Venta bajo receta médica.
Consulte a su médico si el o los síntomas se agravan o empeoran.
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmatec@sophia.com.mx

NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARIA

Reg. No 0592C2018 SSA
156 S O P H I A®

Humylub Ofteno® Sulfato sódico de Condroitina/
Hialuronato de sodio

Solución.
Cada mL contiene:
Sulfato sódico de condroitina........................................................ 1.8 mg
Hialuronato de sodio...................................................................... 1.0 mg
Vehiculo c.b.p................................................................................. 1.0 mL
HUMYLUB OFTENO® está indicado para el alivio temporal del ardor,
de la sensación de cuerpo extraño y de la resequedad ocular debidos
a queratoconjuntivitis sicca, blefaroconjuntivitis, queratitis por
exposición, queratitis neuroparalítica, blefaritis, irritaciones oculares
leves por rayos solares, polvo, aire, aguas cloradas, agentes químicos
débiles y exposición a luz intensa. Además está indicado como
coadyuvante de cualquier tratamiento tópico ocular para restablecer
la calidad de la película lagrimal precorneal y prolongar el tiempo de
contacto de las drogas empleadas en aplicación tópica.
El hialuronato de sodio es un compuesto viscoso, transparente y
no irritante, usado como humectante y vehículo oftálmico. Tanto el
hialuronato de sodio como el Sulfato sódico de condroitina no tienen
capacidad de penetración intraocular, sin embargo, aumentan el
tiempo de ruptura de la película lagrimal precorneal. El hialuronato de
sodio y Sulfato sódico de condroitina son transportados por el plasma
y son rápidamente eliminados de la circulación sistémica.
S O P H I A® 157
HUMYLUB OFTENO ®
/ PF ®
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la
fórmula.
No administrar en caso de hipersensibilidad hacia alguno de los
componentes de la fórmula.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA

No existen estudios acerca del efecto del hialuronato de sodio y
el Sulfato sódico de condroitina en mujeres embarazadas o en la
lactancia, por lo cual no se ha establecido la seguridad de este producto
en estas condiciones, por lo que debera valorarse el riesgo beneficio
de la terapia con HUMYLUB OFTENO®.

Aunque poco frecuente, los efectos adversos reportados incluyen
intolerancia a los componentes de la fórmula manifestado como ardor
transitorio.

Tanto el hialuronato de sodio como el Sulfato sódico de condroitina
aumentan la biodisponibilidad de medicamentos oftalmicos (por
ejemplo, antibióticos) cuando se aplican de forma concomitante.

No se conocen.

No existen estudios acerca del efecto del hialuronato de sodio y el
Sulfato sódico de condroitina en mujeres embarazadas y/o sobre el
feto, por lo cual no se ha establecido la seguridad de este producto en
estas condiciones, por lo que deberá valorarse el riesgo beneficio de la
terapia con HUMYLUB OFTENO®.

Instilar 1 ó 2 gotas en el fondo de saco del ojo afectado cada 4-6 horas,
o tan frecuentemente como se requiera.

INGESTA ACCIDENTAL
No existen reportes de sobredosificación con hialuronato de sodio y
Sulfato sódico de condroitina.
HUMYLUB OFTENO ®
/ PF ®
PRESENTACIONES
Presentaciones con conservador:
Caja con frasco gotero etiquetado con 15 mL (1.8 mg/1.0 mg/mL) e
instructivo impreso.
Presentaciones sin conservador:
Caja con frasco gotero etiquetado con 10 mL de solución (1.8 mg/1.0
mg/mL) e instructivo anexo.

Presentación sin conservador
Una vez abierto el frasco, el producto se conserva durante 28 días a
no más de 30 °C


Denominación distintiva Denominación común o

Lagricel Ofteno® genérica internacionalmente
aceptada y concentración del
medicamento
Hialuronato de sodio 0.4%.
FORMA FARMACÉUTICA
Cada mL (24 gotas) contiene:
Principio Activo:
Hialuronato de sodio………............................................ 4.000 mg (0.4%)
Vehículo cbp………...........................................................……….. 1.000 mL
INDICACIONES
Lagricel Ofteno® es un humectante y lubricante ocular auxiliar en el
manejo de ojo seco, favorece la re-epitelización, la estabilidad de la
película lagrimal y la cicatrización corneal.1, 2, 3
El hialuronato de sodio (C28H44N2NaO23) la propiedad de retener
agua, y cada molécula de hialuronato de sodio puede retener más de
50 veces su peso en agua.4
El hialuronato de sodio está presente en todos los vertebrados como
componente principal de la matriz extracelulares. En el ojo humano es
el mayor constituyente del vitreo, también lo encontramos en el líquido
de las articulaciones sinoviales.5
Cuando el ojo está abierto o la superficie ocular está expuesta, el

hialuronato de sodio es más viscoso, y recubre la totalidad de la
superficie corneal, lo que aumenta el tiempo de ruptura de película
lagrimal. Si el ojo está cerrado, el hialuronato de sodio se disemina a
160 S O P H I A®
LAGRICEL PF ®
través del ojo y los párpados, por lo que es necesario administrarse

nuevamente.1, 6, 7
Debido a las propiedades antes mencionadas el hialuronato de sodio

tiene funciones reológicas que le permiten actuar como agente
viscoelástico, siendo útil en el tratamiento del ojo seco grave por poseer
propiedades viscosas similares a la mucina, previendo hidratación y
retención lagrimal por largos periodos. Además, con su uso se obtiene
una buena lubricación de la superficie ocular.1, 6
El hialuronato de sodio es conocido como un promotor del epitelio
corneal en la reparación de heridas in vitro e in vivo.1, 8
El hialuronato de sodio mejora la superficie ocular, estabiliza la película

lagrimal pre corneal, y disminuye la intensidad de la sintomatología
asociada con el síndrome de disfunción de la película lagrimal.
Asimismo, presenta un periodo de tiempo alto de residencia en el saco
conjuntival y un contacto prolongado con el epitelio corneal.1, 6, 9
Técnicamente la aplicación tópica de hialuronato de sodio no presenta
una cinética característica, porque permanece sobre la superficie
corneal.1, 2
CONTRAINDICACIONES
No se debe administrar Lagricel Ofteno® sí existe hipersensibilidad
conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.1, 10
Este producto se encuentra contraindicado durante el embarazo y la
lactancia (véase Precauciones y advertencias).
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Lagricel Ofteno® es únicamente para uso tópico oftálmico. El uso
prolongado de la sustancia puede conducir a la sensibilización del
medicamento.1, 10)
Este medicamento no contiene conservadores. Desechar el contenido
después de 30 días de abierto.
El hialuronato de sodio está desprovisto de toxicidad sistémica, según
los estudios realizados en varios modelos animales, donde resulto
biológicamente inerte. 10
La seguridad y efectividad de Lagricel Ofteno® en esta población no ha

sido establecida en niños.1
No se esperan diferencias en la efectividad o seguridad entre los
adultos jóvenes y los adultos mayores con el uso de Lagricel Ofteno®.1

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
Por lo tanto, Lagricel Ofteno® está contraindicado durante el embarazo
y la lactancia, y sólo se recomienda su uso durante el embarazo y/o
lactancia si el beneficio supera el riesgo. 1
S O P H I A® 161
LAGRICEL PF ®
EFECTOS ADVERSOS
Aunque poco frecuentes los efectos adversos de Lagricel Ofteno®
incluyen intolerancia a los componentes de la fórmula manifestado
como ardor transitorio, ojo seco, dolor ocular, irritación ocular, prurito
ocular, hiperemia ocular, y costras en el margen palpebral.1, 10
En raras ocasiones se ha observado ligera visión borrosa tras la
instilación.10
INTERACCIONES
El hialuronato de sodio por ser una sustancia viscoelástica puede
aumentar la biodisponibilidad de medicamentos tópicos oftálmicos
cuando se aplican de forma concomitante.6

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON TERATOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, CARCINOGÉNESIS, Y POSIBLES ALTERACIONES DE
LA FERTILIDAD
En estudios de reproducción y desarrollo, pruebas de mutagénesis, y
ensayos de micro núcleos se ha demostrado la seguridad de Lagricel
Ofteno®.1, 2, 10
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Vía de administración: tópico oftálmico.
Como posología orientativa, se recomienda instilar 1 o 2 gotas en
el(los) ojo(s) afectado(s) 3 veces por día, o según prescripción médica.
Según la necesidad de cada paciente se decidirá la frecuencia de
aplicación.10, 11
El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento

adecuado para cada caso en particular.
RECOMENDACIÓN EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN SEGÚN EL

PERFIL TOXICOLÓGICO.
No existen reportes de sobredosificación con hialuronato de sodio
hasta el momento.10
• Caja con cuatro sobres conteniendo cada uno 5 ampolletas
aplicadoras (dosis única) con 0.5 ml cada una e instructivo impreso.
• Frasco gotero con 10 mL libre de conservadores.

Consérvese bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C
162 S O P H I A®
LAGRICEL PF ®
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada
en su envase.
No repita el tratamiento sin consultar antes a su médico.
No recomiende este medicamento a otra persona.
No exceda la dosis prescrita.
No se recomienda usar durante el embarazo y lactancia.
Mantenga el producto lejos del calor excesivo y la humedad.
Venta bajo receta médica.

LABORATORIOS SOPHIA S.A. DE C.V.
Av. Paseo del Norte No. 5255.
Col. Guadalajara Technology Park, C.P. 45010.
www.sophia.com.mx
NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARIA

Reg. No. 0208C99 SSA
S O P H I A® 163
Meticel
Ofteno®
Meticel Ofteno®
Hipromelosa

Solución al 0.5%
Cada mL contiene:
Hipromelosa...................................................................................... 5 mg
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
Solución al 2%
Cada mL contiene:
Hipromelosa.................................................................................... 20 mg
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
METICEL OFTENO® al 0.5% es un lubricante ocular (lágrima artificial)
indicado para el alivio temporal del ardor, de la sensación de
cuerpo extraño y de la resequedad ocular debidos a conjuntivitis,
queratoconjuntivitis, blefaroconjuntivitis, queratitis por exposición,
queratitis neuroparalítica, blefaritis, irritaciones oculares leves por
rayos solares, polvo, aire, aguas cloradas, agentes químicos débiles y
exposición a luz intensa. Además, está indicado como coadyuvante en
cualquier tratamiento tópico ocular para restablecer la calidad de la
película lagrimal precorneal y prolongar el tiempo de contacto de las
drogas empleadas en aplicación tópica.
Ventajas: su consistencia ligeramente viscosa lo hace permanecer por
tiempo prolongado en contacto y lubricando la superficie ocular.
METICEL OFTENO® 2% está indicado como lubricante durante
la colocación de las lentes de contacto de gonioscopía, lente de
tres espejos, lente de panfundoscopía y otras lentes de inmersión,
como procedimiento diagnóstico o terapéutico. Es un producto
de uso exclusivo en el consultorio médico y en el quirófano para
procedimientos de exploración y tratamientos con rayo láser.
La hipromelosa (conocida también como metilcelulosa o
164 S O P H I A®
METICEL OFTENO ®
hidroxipropilmetilcelulosa) es un compuesto viscoso, transparente y

no irritante, usado como lubricante ocular y como vehículo oftálmico
que prolonga el tiempo de contacto de las drogas en aplicación tópica,
además se utiliza como medio para modificar la interfase aire-lágrima
en el uso de las lentes de contacto de inmersión para exploración y
tratamientos oculares.
No tiene capacidad de penetración intraocular ni de absorción sistémica
y prolonga el tiempo de ruptura de la película lagrimal precorneal.
CONTRAINDICACIONES
Esta contraindicado en caso de hipersensibilidad a los componentes
de la fórmula.
Para evitar contaminación del frasco gotero, se debe tener cautela de
no tocar la punta con ninguna superficie.


Irritación transitoria ocasional, adherencia del medicamento a las
pestañas, con sensación de pestañas “pegajosas”. Visión borrosa que
puede durar algunos segundos en el caso de METICEL OFTENO® al
0.5% y algunos minutos cuando se utiliza METICEL OFTENO® al 2%.

METICEL OFTENO® al 0.5% o al 2% aplicado tópicamente no se conoce
que produzca interacciones medicamentosas y se puede administrar
concomitantemente con antibióticos, esteroides y antiglaucomatosos,
aumenta el tiempo de contacto de los medicamentos con los tejidos
oculares.

No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio
ocasionadas por la hipromelosa.

No se han realizado estudios en mujeres embarazadas con METICEL
OFTENO® al 0.5% o al 2% para evaluar su potencial sobre estos efectos.

Aplicar una o dos gotas de METICEL OFTENO® al 0.5% en el fondo
de saco conjuntival inferior, tan frecuente como se requiera. La dosis
habitual es de 1 ó 2 gotas cada 2 ó 3 horas según se requiera (3 a 7
veces al día).
S O P H I A® 165
METICEL OFTENO ®
Aplique una cantidad suficiente de METICEL OFTENO® 2% sobre la

superficie de la lente de contacto diagnostica que se va a colocar sobre
la córnea.

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación tópica puede favorecer la aparición de los
efectos secundarios y adversos locales, sin embargo, este producto
no se absorbe sistémicamente por lo que no ocasiona problemas de
intoxicación. Sus efectos secundarios son menores y locales. En caso
de ingesta accidental, administre líquidos orales para diluirlo.
PRESENTACIONES
Caja con frasco gotero con 10 mL ó 15 mL (5 mg/mL ó 20 mg/mL) e
instructivo anexo.
Frasco gotero con 15 mL (5 mg/mL ó 20 mg/mL).


Zapopan, Jalisco, México

DE SALUD
166 S O P H I A®
Midriáticos y
Ciclopléjicos
MIDRIÁTICOS Y CICLOPLÉJICOS
Atro
Ofteno®
Atro Ofteno 1%®
Atropina

Solución.
Cada mL contiene:
Sulfato de atropina monohidratada equivalente a......................... 10 mg
de sulfato de atropina
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
INDICACIÓNES TERAPÉUTICAS
ATRO OFTENO 1%® es un antagonista muscarinico indicado para
producir midriasis y cicloplejia .
Farmacodinamia:
Mecanismo de acción: La atropina es un antagonista reversible de
los receptores muscarinicos activados por la acetilcolina, por eso se
clasifica como agente antimuscarinico. La atropina es relativamente
selectiva a los receptores muscarínicos, mostrando una menor potencia
en los receptores nicotinicos (receptores también estimulados por la
acetilcolina); los efectos que produce en receptores no muscarinicos
generalmente no son detectados clínicamente. La atropina no hace
distinción entre los subgrupos de los receptores muscarinicos M1, M2,
y M3.
El músculo esfínter del iris depende de la activación muscarínica
colinérgica. Esta activación es bloqueada por la atropina tópica, lo que
da por resultado que falte la oposición al músculo dilatador del iris, de
estimulación simpática, y se produzca midriasis. También, la atropina
debilita la contracción del músculo ciliar, y ocasiona cicloplejía. La
cicloplejía resulta en perdida de la habilidad para acomodar, evitando
que el ojo pueda enfocar para la visión cercana. El efecto generado por
la atropina puede ser revertido con cantidades suficientes de agonistas
colinérgicos, como pilocarpina, fisostigmina, e isoflurofato.
Después de la aplicación tópica de sulfato de atropina 1% la midriasis
comienza a los 12 minutos, con el efecto máximo alcanzado en 26 a 40
minutos. La midriasis máxima puede persistir hasta 8 horas, y la pupila
168 S O P H I A®
ATRO OFTENO ®
regresa a alrededor de 1 mm del tamaño basal en 7 a 12 dias, aunque

puede tardar 14 días. La cicloplejia comienza después de 12 a 18
minutos, alcanzando el máximo efecto en 180 minutos. La acomodación
empieza a regresar a la normalidad en 42 horas, y normaliza en 8 dias.
Farmacocinética:
La biodisponibilidad del sulfato de atropina solución oftálmica 1%,
fue evaluada en seís sujetos sanos de 24 a 29 años. Los sujetos
recibieron o un bolo intravenoso de 0.3 mg de sulfato de atropina, o
0.3 mg administrado como 30 µl en el saco conjuntival de un ojo. La
concentración plasmática de hiosciamina, levoisomero de atropina, fue
determinado sobre intervalos seleccionados hasta 8 horas después de
la administración.
La biodisponibilidad promedio de la atropina aplicada vía tópica fue
de 63.5 ± 29% (rango de 19 a 95%) con grandes diferencias inter
individuales. La concentración plasmática máxima observada para la
solución oftálmica fue de 288 ± 73 pg/mL. La concentración máxima
fue alcanzada en 28 ± 27 minutos después de la administración. La
vida media terminal de la hiosciamina no fue afectada por la ruta de
administración y se calculó de 3 ± 1.2 horas (intravenoso) y 2.5 ± 0.8
(tópico oftálmico).
En otro estudio controlado con placebo, la exposición sistémica a
hiosciamina, y el efecto anticolinérgico de atropina fueron investigados
en ocho pacientes operados del ojo de 56 a 66 años, a los que se les
administro una dosis tópica única de 0.4 mg de atropina (administrada
como 40 microlitros de solución oftálmica de sulfato de atropina 1%).
El promedio (± desviación estándar (DE)) Cmax de hiosciamina en estos
pacientes fue 860 ± 402 pg/mL, alcanzado dentro de 8 minutos de la
aplicación tópica.
Después de la administración intravenosa, el promedio (±DE) de la
vida media de eliminación (t1/2) de atropina se reportó ser más largo en
sujetos pediátricos menores de 2 años (6.9 ± 3.3 horas), y en pacientes
geriátricos de 65 a 75 años (10.0 ± 7.3 horas), comparado con niños por
arriba de 2 años (2.5 ± 1.2 horas), y en adultos de 16 a 58 años (3.0 ±
0.9 horas).
La atropina es metabolizada por hidrolisis enzimática, particularmente
en el hígado; del 13 al 50% es excretada sin cambios por la orina.
Trazas son encontradas en varias secreciones, incluyendo la leche
materna. El mayor metabolito de la atropina es la noratropina, atropina-
n-oxido, tropina, y ácido trópico. La atropina cruza la barrera placentaria
y entra a la circulación fetal, pero no es encontrada en líquido amniótico.
Tiene una unión pobre a las proteínas plasmáticas la atropina (alrededor
del 44%), principalmente al ácido glicoproteína alfa-1; la edad no
tiene efecto en la unión de la atropina a la proteína sérica. La unión de
atropina al ácido glicoproteina alfa-1 es concentración dependiente (2 a
20 mcg/ml ), y no linear tanto in vitro e in vivo. No hay afectación por el
género en la farmacocinética de la atropina administrada por inyección.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de este medicamento. El sulfato
S O P H I A® 169
ATRO OFTENO ®
de atropina oftálmico no debe ser usado en pacientes que tengan

antecedentes de hipersensibiildad o alergia conocida a cualquier
ingrediente de la formulación.
Este producto no debe ser usado en pacientes con glaucoma primario
o predisposición a glaucoma de ángulo cerrado. Tampoco debe ser
usado en pacientes pediátricos que tengan antecedentes de reacciones
sistémicas graves a la atropina.
Uso exclusivo tópico oftálmico, Atro Ofteno 1%® no debe ser ingerido
o inyectado.
Administración: No tocar la punta del gotero con ninguna superficie,

porque puede contaminarse la solución. Para evitar la excesiva
absorción sistémica, el saco lagrimal debe ser comprimido con presión
digital por 2 a 3 minutos después de la aplicación. Para evitar inducir
glaucoma de ángulo cerrado, se deberá estimar la profundidad de la
cámara anterior y el ángulo.
El uso excesivo en algunos individuos con antecedentes de
susceptibilidad a los alcaloides de la belladona puede producir
slntomas sistémicos de envenenamiento por atropina. Si esto
ocurre, suspender el medicamento, y utilizar la terapia apropiada. El
administrador del producto debe de evitar que el medicamento toque
la boca de los niños, para lo que se lavará sus manos y las del niño
posterior a la administración.
Los pacientes pueden experimentar mayor sensibilidad a la luz y
deberán proteger sus ojos de la luz brillante durante la dilatación.
También, pueden experimentar somnolencia con el uso del sulfato de
atropina 1%.
Atro Ofteno 1%® contiene cloruro de benzalconio, conservante
empleado frecuentemente en los productos oftálmicos. Se ha notificado
que el cloruro de benzalconio puede causar irritación ocular y decolorar
los lentes de contacto blandas. El cloruro de bezalconio puede
absorberse por los lentes de contacto y por ellos, es recomendable
retirar antes de la aplicación de Atro Ofteno 1%® los lentes de contacto
y esperar al menos 15 minutos para volver a colocarlos.
Fotofobia y visión borrosa

La fotofobia y visión borrosa secundarias a la falta de respuesta pupilar
y cicloplejia puede durar hasta por 2 semanas.
Elevación de la presión sanguínea

Se ha reportado elevación de la presión sanguínea por la absorción
sistémica después de la instalación conjuntival de sulfato de atropina
en solución oftálmica 1%.
Aumento de la susceptibilidad de padecer reacciones adversas en

individuos con trastornos especiales o condiciones en el sistema
nervioso central.
Pacientes con Síndrome Down, parálisis espástica, y daño cerebral
170 S O P H I A®
ATRO OFTENO ®
son particularmente susceptibles a presentar reacciones del

sistema nervioso central, del sistema cardiopulmonar, y del tracto
gastrointestinal por toxicidad derivada de la absorción sistémica de
atropina.
Pacientes con enfermedad renal o hepática

No se requiere ajustar la dosis de Atro Ofteno 1%® en pacientes con
enfermedad renal o hepática. Como la eliminación renal y hepática
contribuyen a la disponibilidad de atropina significativamente,
los pacientes con enfermedad renal o hepática necesitaran ser
monitoreados por los efectos anticolinérgicos de la atropina, mientras
se encuentren en tratamiento con Atro Ofteno 1%®.
Precauciones en población pediátrica: La administración de

atropina en niños requiere extrema precaución. El uso excesivo en
pacientes pediátricos puede predisponer a síntomas sistémicos de
envenenamiento con atropina.Si esto ocurre se tendrá que suspender
el tratamiento y usar la terapia adecuada.
Los pacientes pediátricos de ≥ 4 años deben recibir la dosis de sulfato
de atropina 1% de un adulto. En un estudio aleatorizado, conducido
en el 2007 con 70 niños nigerianos de 4 a 15 años con iris oscuros, la
dosis de una gota de sulfato de atropina 1% tópica oftálmica 3 veces al
día por 3 días en cada ojo causo midriasis (diámetro pupilar ≥ 6 mm),
y cicloplejía en el 100% de los niños. No fueron reportados efectos
adversos sistémicos.
Parece existir literatura que soporta la eficacia y seguridad del uso de
sulfato de atropina 1% en pacientes pediátricos de 5 meses a menores
de 4 años. Asumiendo el 65% de la biodisponibilidad promedio
sistémica, la exposición sistémica de atropina en niños < 5 meses
después de una aplicación de una gota de sulfato de atropina 1%
solución en cada ojo podría ser más alta que lo que resultaría de una
dosis intramuscular de atropina.
Atro Ofteno 1%® no se recomienda en niños menores de 3 meses, y el
uso en niños menores de 3 años deberá ser limitado a no más de una
gota por ojo por día. La seguridad y eficacia en niños por encima de 3
meses de la solución de sulfato de atropina 1% se ha establecido en
estudios clínicos adecuados y bien controlados.
Precaución en adultos mayores y/o pacientes con cirugía ocular: No

existen diferencias en la seguridad y efectividad observada entre los
pacientes adultos mayores y los más jóvenes.
La administración de una dosis de 0.4 mg de sulfato de atropina (40
microlitros de una presentación de sulfato de atropina 1%) resulto
en mayor elevación de la exposición plasmática en pacientes adultos
mayores con antecedente de cirugía oftálmica, comparándolos con
sujetos sanos sin antecedentes de importancia, pero no resulto en
aumento estadísticamente significativo de los efectos anticolinérgicos
asociados a atropina (presión sanguínea, frecuencia cardiaca, y
secreción salival) en comparación con los pacientes que recibieron
placebo.
S O P H I A® 171
ATRO OFTENO ®
Precauciones en la conducción de vehículos, manejo de maquinaria

pesada, y/o actividades de riesgo: Advertir que el usar Atro Ofteno
1%® produce midriasis y cicloplejía, y los pacientes no deberían de
conducir vehículos, manejar maquinaria pesada, o hacer actividades
de riesgo, mientras estén las pupila dilatadas.

Embarazo: Es categoría C, la atropina, según las categorías
farmacológicas del riesgo en el embarazo de la FDA . Aunque la atropina
puede alterar la frecuencia cardiaca fetal o inhibir la respiracíón fetal
después de la aplicación sistémica, la exposición a este principio activo
durante el embarazo no se ha sociado con defectos en el desarrollo
o fetotoxicidad significativa en las dosis terapéuticas recomendadas.
No debe eliminarse la posibilidad de que la atropina en administración
tópica oftálmica alcance la circulación fetal y altere la frecuencia
cardiaca fetal. No se recomienda la administración de Atro Ofteno 1%®
en mujeres embarazadas, y solo deberá ser prescrito si los beneficios
superan los riesgos.
Lactancia: Trazas de atropina han sido encontrados en la leche humana

después de la administración de la solución de atropina inyectable.
Porque algo de absorción sistémica ocurre con la administración tópica,
se debe tener precaución cuando Atro Ofteno 1%® sea administrado en
mujeres con lactancia.
La atropina tópica tiene puede absorberse a circulación sistémica,
pero en general, no es problema al menos que la dosis se administre
frecuentemente. La atropina puede secar las secreciones, así que el
uso continuo puede tener el potencial de reducir la producción de leche
materna.

Este producto puede causar fotofobia, visión borrosa, y aumento de la
presión sanguínea.
El uso prolongado del sulfato de atropina 1% puede causar irritación
local caracterizada por conjuntivitis folicular, congestión vascular,
edema, exudados, y dermatitis eccematoide. Las reacciones graves
son manifestadas por hipotensión con depresión respiratoria. En
pacientes muy jóvenes se ha reportado coma y muerte.
Las siguientes reacciones adversas se han identificado con el uso de
la solución oftálmica de sulfato de atropina. Porque estas reacciones
han sido reportadas voluntariamente de una población de tamaño
desconocido, no es posible estimar la frecuencia o establecer si hay
una relación real con la exposición al medicamento.
Reacciones adversas oculares: dolor ocular y ardor con la aplicación.
Otras reacciones adversas incluyen visión borrosa, fotofobia, queratitis
superficial, disminución del lagrimeo, aumento de la presión intraocular
en pacientes con glaucoma. Reacciones alérgicas como conjuntivitis
papilar, dermatitis por contacto, y edema palpebral pueden ocurrir en
menor número.
172 S O P H I A®
ATRO OFTENO ®
Reacciones adversas sistémicas: relacionadas al efecto

antimuscarínico. Las reacciones reportadas incluyen resequedad de
la piel, boca, y garganta por la disminución de la secreción por las
mucosas; intranquilidad, irritabilidad, y delirio por la estimulación
del sistema simpático; taquicardia; enrojecimiento de la piel de
la cara y el cuello. Otras reacciones encontradas son: torpeza o
inestabilidad, confusión o comportamiento inusual, somnolencia,
fiebre, alucinaciones, hablar arrastrado, distensión abdominal en
niños, fatiga, xerostomia. La presencia de alguno de los slntomas de
absorción sistémica indica la necesidad de atención médica inmediata.

Las siguientes interacciones medicamentosas y/o problemas
relacionados han sido seleccionados en base de su potencial
importancia clínica.
Medicamentos anticolinérgicos o que posean actividad anticolinérgica
(anisotropina, belladona, homoatropina, ipatropio, pirenzepina,
escopolamina, antidepresivos triciclicos, carbamazepina, loxapina,
digoxina, meclizina, procainamida, inhibidores de la monoaminooxidasa,
entre otros) si ocurre suficiente absorción de atropina oftálmica y se
administra concurrentemente otro anticolinérgico, o fármaco con
actividad anticolinérgica, puede potencializarse el efecto anticolinérgico.
El uso de atropina con inhibidores de la monoaminooxidasa pudiera
desencadenar crisis hipertensivas.
Medicamentos antiglaucoma, o colinérgicos oftálmicos de larga

duración: el uso concurrente de antropina puede antagonizar el efecto
anliglaucoma, o los efectos mióticos de los colinérgicos oftálmicos de
larga duración como el demecario, ecotiofato, e isoflurofato; el uso
concurrente con atropina también puede antagonizar la convergencia
antiacomodativa de estos medicamentos cuando son usados para
tratar estrabismos.
Carbacol, fisostigmina, o pilocarpina: el uso concurrente de atropina
con estos medicamentos puede contrarrestar los efectos midriáticos de
la atropina, algo que pudiera ser usado como una ventaja terapéutica.
La atropina puede interferir en los efectos de estos medicamentos para
tratar el glaucoma.
Antimiasténicos, o citrato de potasio, o suplementos de potasio: si
ocurre absorción sistémica de atropina, el uso concurrente puede
incrementar la toxicidad y/o efectos adversos de estos medicamentos
sistémicos, porque el efecto anticolinérgico induce disminución de la
motilidad gastrointestinal.
Medicamentos que tengan efectos en el sistema nervioso central
como antieméticos, fenotiazidas, barbitúricos: Estos medicamentos
pueden interactuar con la atropina, si se llegase a absorber y ocasionar
opistótonos, convulsiones, coma, y síntomas extrapiramidales.

S O P H I A® 173
ATRO OFTENO ®

Carcinogénesis: El potencial de carcinogénesis del sulfato de atropina
fue valorado junto con otras 11 sustancias. No existió aumento en la
incidencia de tumores sobre los controles en las ratas tratadas con
atropina.
Mutagénesis: En la revisión de 300 reportes químicos de sulfato de
atropina con o sin activación metabólica (Aroclor activa la fracción
S9 de los microsomas hepáticos de rata), la atropina no resultó ser
mutagénica en las pruebas con cepas de Salmonella.
Teratogénesis: Los estudios de teratogénesis con atropina son
limitados, una sola publicación de un sub estudio hecho en ratones
reportó que la exposición a atropina en día 8 y día 9 de gestación está
asociado con aumento en las anormalidades fetales, lo que incluyo
una fusión del esqueleto axial, y una anormalidad en tejidos blandos,
excencefalia. Sin embargo, los autores del sub-estudio concluyeron que
la atropina sola no ocasionaba teratogénesis. Dado la baja incidencia
de cada anomalía, y el diseño inadecuado del estudio, una conclusión
definitiva sobre la teratogénesis de la atropina no puede ser hecha.
Alteraciones de la fertilidad: La administración subcutánea de sulfato
de atropina 700 mg/kg en ratas albino hembras fecundadas resultó
en retraso de la implantación, la administración de gonadotropina
coriónica humana revirtió el efecto de la atropina, causando que la
implantación ocurriría en el tiempo adecuado.

Via de administración oftálmica.
Adultos y personas de edad avanzada:

La dosis de Atro Ofteno 1%® para producir midriasis y cicloplejía en
adultos es de una gota en el ojo a tratar 3 veces al dia, o como el médico
lo dosifique.
Población pediátrica:
En niños menores de 3 años, y mayores de 3 meses, el uso deberá
limitarse a una gota por día. Se aplica la gota en el saco conjuntiva!
40 minutos antes de que se requiera la máxima dilatación. Tras la
instilación los niños deben ser observados cuidadosamente por al
menos 30 minutos. Se debe tener precaución cuando se utiliza en niños.
Posterior a la aplicación, se debe ejercer una presión digital en el
lagrimal durante 2 a 3 minutos.

INGESTA ACCIDENTAL
La toxicidad sistémica de atropina se podrá manifestar con
enrojecimiento y resequedad de la piel (se podria presentar un rash en
pacientes pediátricos), visión borrosa, pulsos rápidos e irregulares, fiebre,
distensión abdominal en niños, aberraciones mentales (alucinaciones),
174 S O P H I A®
ATRO OFTENO ®
perdida de la coordinación neuromuscular. La intoxicación por atropina,

aunque es estresante, raramente es fatal, y suele auto limitarse, si es
diagnosticada a tiempo y suspendido el medicamento.
En el caso de ingestión accidental o sobredosis tóxica con la solución
de sulfato de atropina 1 % se podrá necesitar tratamiento de soporte,
donde podrán ser necesario barbitúricos o diazepam para el cotrol
de la marcada excitación y convulsiones. Se deberá evitar dosis
prolongadasde sedantes por que la depresión central puede coincidir
con la depresión que ocurre tardiamente con la intoxicación con atropina.
No se recomiendan los estimulantes del sistema nervioso central.
La fisostigmina, en inyección intravenosa de 1 a 4 mg (0.5 a 1 mg en
población pedríatrica), rápidamente contrarresta el delirio y el coma
causado por grandes dosis de atropina. A causa de que la fisostigmina
es rápidamente metabolizada, el paciente puede recaer en el coma
después de una a dos horas y se podrá requerir repetir la dosis.
Podría ser necesario la administración de oxígeno y respiración artificial.
Medidas de enfriamiento para disminuir la fiebre, especialmente en
población pediátrica.
La dosis fatal de atropina en adultos es desconocida. En la población
pediátrica, 10 mg podrían ser fatales.
Caja de cartón con frasco gotero con 15 mL (10mg/mL) e instructivo
anexo. Frasco gotero con 15 mL (10mg/mL).

Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30 ºC.
Una vez abierto el frasco, el producto se conserva durante 30 días a no
más de 30 ºC. Protéjase de la luz.
Este medicamento afecta la visión, por lo que no deberá conducir
vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.


S O P H I A® 175
T-P
Ofteno®
T-P Ofteno®
Fenilefrina, tropicamida

Solución.
Cada mL contiene:
Clorhidrato de fenilefrina................................................................ 50 mg
Tropicamida..................................................................................... 8 mg
Vehículo cbp..................................................................................... 1 mL
T-P OFTENO® está indicado en los casos que se requiera midriasis y
cicloplejía como en la refracción, oftalmoscopia y fotografía retiniana,
tratamientos quirúrgicos (extracción de catarata), aplicación de rayo
láser o crioterapia retiniana, revisión de retina periférica y del polo
posterior, angiografía fluorescente de retina, etc. Además puede ser
utilizado para romper sinequias posteriores.
Tropicamida:
Se caracteriza por inhibir la acción de la acetilcolina bloqueando los
receptores muscarínicos, impidiendo así la acción del parasimpático
a nivel ocular; por esto se conoce como: anticolinérgico o antagonista
colinérgico, muscarínico parasimpaticolítico y comúnmente
ciclopléjico.
La inervación colinérgica en el ojo se origina en el mesencéfalo
en el núcleo del III par (núcleo de Edinger Westphal). Las fibras
parasimpáticas emergen a través de las fibras del tercer par hacia
el ganglio ciliar, allí hacen sinapsis con las fibras post ganglionares
y penetran el globo ocular a través de los nervios ciliares cortos
posteriores, para inervar el esfínter del iris y el cuerpo ciliar, por
esto al aplicar un ciclopléjico se inhibe la acción de estos músculos,
produciendo dilatación pupilar y parálisis del músculo ciliar.
El tamaño pupilar se debe a una accón antagónica del esfínter y el
dilatador. La acción parasimpática del esfínter es más fuerte por esto
176 S O P H I A®
T-P OFTENO ®
al verse anulada por la acción de anticolinérgicos se produce dilatación

pupilar o midriasis. La midriasis máxima ocurre en 20 a 40 minutos,
la ciploplejia máxima ocurre entre 20 a 35 minutos después de su
aplicación, ambos efectos pueden permanecer hasta 6 hrs.
Fenilefrina:
El clorhidrato de fenilefrina es un medicamento alfa agonista
simpaticomimético que produce dilatación pupilar y vasoconstricción.
Es un midriático de acción corta y no produce cicloplejia o si la produce
es mínima. La midriasis máxima ocurre en 30 a 60 minutes y dura hasta
7 horas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula de T-P OFTENO®.
Pacientes con ángulo camerular estrecho o cerrado. Recién nacidos
de bajo peso, adultos mayores con enfermedad arteriosclerótica
o cerebrovascular grave, durante procedimientos quirúrgicos
intraoculares cuando la barrera epitelial corneal ha sido alterada.
Pacientes con hipersensibilidad a alcaloides de la belladona. Embarazo
o lactancia.
Los pacientes con hipertensión arterial, hipertiroidismo, diabetes,
arterioscleorosis generalizada, enfermedad cardiaca (arritmias o
enfermedad cardiaca isquemica crónica) y ancianos deberán ser
monitoreados despues de la instalación de fenilefrina.
La aplicación tópica de fenilefrina puede empeorar el pronóstico visual
en pacientes con enfermedad vaso-oclusiva del nervio óptico.
Con la aplicación de fenilefrina en personas mayores, se puede
observar la presencia de pigmento en humor acuoso 30 a 45 minutos
después de la administración.
La tropicamida puede causar alteraciones del SNC, reacción psicótica
y trastorno de conducta causada por una hipersensibilidad al fármaco
en lactantes y niños.
Al usar T-P OFTENO® se debe tener precaución al conducir o realizar
otras tareas que requieran destreza física, coordinación y estar alerta.

No se ha establecido la inocuidad del T-P OFTENO® en el embarazo y la
lactancia. El uso de T-P OFTENO® durante el embarazo o lactancia es
responsabilidad del medico tratante.
La fenilefrina puede ocasionar vasoconstricción uterina y producir
hipoxia fetal (bradicardia).
En el embarazo la fenilefrina es categoría C y algunos autores
establecen que se excreta en la leche materna.

Efectos oculares que pueden presentarse por la aplicación de T-P
S O P H I A® 177
T-P OFTENO ®
OFTENO®: escozor, ardor ocular transitorio, fotofobia, visión borrosa,

dermatoconjuntivitis alérgica, liberación de gránulos pigmentados del
iris, keratitis punteada, lagrimeo y edema periorbital.
Efectos sistémicos que podrían aparecer con el uso de T-P OFTENO®:
Tropicamida: Resequedad de boca y piel, taquicardia, cefalea,
somnolencia, alucinaciones, rash, hipertermia, retención urinaria,
disminución de la motilidad gastrointestinal, disminución de la
secreción de las glándulas salivales y sudoríparas, faringe, bronquios
y conductos nasales, también ha sido asociado con reacciones
psicóticas, alteraciones de comportamiento, distensión abdominal y
alteraciones del sistema nervioso central en niños. Manifestaciones
graves de toxicidad incluye coma, parálisis medular, muerte,
hipotensión, depresión respiratoria crónica.
Fenilefrina: Hipertensión arterial sistémica, infarto agudo al miocardio,
taquicardia, arritmias, hemorragia subaracnoidea, bradicardia
refleja, oclusión coronaria, evento vascular cerebral, cefalea, palidez,
sudoración, mareo, nerviosismo, somnolencia, debilidad, dermatitis
por contacto, dificultad para concentrarse, colapso, aumento en
la apertura de la hendidura palpebral, alucinaciones, falla renal en
prematuros y edema pulmonar en niños.

El efecto midriático se potencializa con el uso concomitante de
medicamentos ciclopléjicos, como la atropina y el ciclopentolato.
La fenilefrina puede contrarrestar el efecto miótico de los agentes
colinérgicos como la pilocarpina, así mismo la pilocarpina puede
contrarrestar el efecto midriático de la fenilefrina.
El empleo de anestésicos locales puede incrementar la absorción

ocular de medicamentos tópicos. Cuando se emplea fenilefrina de
manera concomitante con agentes bloqueadores beta adrenergicos
pueden ocurrir efectos secundarios sistémicos con mayor facilidad.
La respuesta vasopresora de agentes adrenérgicos como fenilefrina
puede ser potencializada por antidepresivos tricíclicos, propranolol,
reserpina, guanetidina, meltidopa y anticoliérgicos.
El empleo de fenilefrina concomitante o hasta 21 días después del uso
de inhibidores de la MAO puede potencializar los efectos adrenérgicos.

No se conocen alteraciones de pruebas de laboratorio provocadas por
la fenilefrina, tropicamida y/o la combinación de ambos.

No se encuentran reportes de fenilefrina y/o tropicamida sobre estos
efectos.
178 S O P H I A®
T-P OFTENO ®

Aplique T-P OFTENO® en fondo de saco conjuntival inferior del ojo a
estudiar: para refracción, instilar una gota y valorar la respuesta cada
15 minutos antes de repetir la dosis. Para examen de fondo de ojo, así
como para tratamiento quirúrgico: administrar una gota y repetir la
dosis a los 10 minutos una hora antes del procedimiento. Para evitar
en lo posible la absorción sistémica, realizar digitopresión de puntos
lagrimales 2 ó 3 minutos después de la aplicación.

INGESTA ACCIDENTAL
En caso de ingesta o presencia de efectos secundarios suspenda de
inmediato el medicamento y consulte a su médico. Si accidentalmente
es ingerido, inducir emesis o lavado gástrico. En caso de presentarse
toxicidad severa puede administrarse salicilato de fisostigmina y
continuar monitoreo médico.

No ingerible.

Av. Paseo Del Norte No. 5255

Reg. No. 1584R96 SSA IV
S O P H I A® 179
Vasoconstrictores
Combinados
VASOCONSTRICTORES COMBINADOS
Hyalox Ofteno®
Hialuronato de sodio,
Oximetazolina

Solución.
Cada ampolleta aplicadora contiene:
Hialuronato de sodio................................................................. 1.000 mg
Clorhidrato de oximetazolina.................................................... 0.125 mg
Vehículo cbp.............................................................................. 0.500 mL
HYALOX OFTENO® está indicado para la mejoría de la hiperemia,
el ardor, la resequedad y la sensación de cuerpo extraño debido
a irritación ocular por rayos solares, polvos, aire, aguas cloradas,
agentes químicos débiles, exposición a la luz intensa y a cualquier otra
condición que provoque irritación ocular leve (conjuntivitis irritativa).
Además puede utilizarse como tratamiento complementario en los
padecimientos oculares infecciosos o inflamatorios.
Ventajas: HYALOX OFTENO® reúne en un solo producto la acción
astringente muy bien tolerada de la oximetazolina que produce alivio y
bienestar inmediatos al ojo irritado con muy baja incidencia de efectos
sistémicos y el suave efecto humectante del hialuronato de sodio;
juntos hacen un producto muy útil para tratar la hiperemia, la sensación
de cuerpo extraño y las molestias de otras etiologías, como la irritación
crónica y la postoperatoria; su baja incidencia de efectos sistémicos lo
hace un producto seguro y eficaz.
HYALOX OFTENO® es un astringente y humectante cuyos principios
activos son la oximetazolina, que es un derivado de las imidazolinas
con una potente actividad simpaticomimética que se caracteriza por
su rápida y persistente acción, así como por su fácil dosificación. El
efecto de vasoconstricción conjuntival se realiza por estimulación
de los receptores alfa adrenérgicos; puede ocasionar midriasis en
182 S O P H I A®
H YA L OX O F T E N O ®
sujetos hipersensibles. Su acción dura de 6 a 8 horas. La oximetazolina

se concentra primordialmente en los tejidos oculares superficiales.
Su lenta y escasa absorción sistémica elimina prácticamente la
eventualidad de cualquier efecto hemodinámico en la frecuencia
cardíaca y en la presión arterial. Su vida media de eliminación es de 5 a
8 horas. Se excreta sin cambios en 72 horas a nivel renal en un 30% y
en un 10% en heces fecales.
El hialuronato de sodio se sintetiza en la cara interna de la membrana
plasmática como un polímero lineal, en contraste con otros
glucosaminoglucanos los cuales son sintetizados por enzimas de Golgi.
Las enzimas para la síntesis del hialuronato de sodio son hialuronato
sintetasas, las cuales son parte de la membrana plasmática; y
glucosiltranferasas, que coordinadamente polimerizan y translocan
al hialuronato de sodio fuera de la célula hacia la matriz extracelular.
El hialuronato de sodio es captado por los receptores del endotelio
hepático y degradado a monosacáridos y sus productos de oxidación.
No es catabolizado en el ojo, pero es biotransformado por el hígado
después de la difusión desde el ojo hacia el plasma. La vida media de
eliminación (τ1/2β) del hialuronato de sodio ha sido calculada en 2.5 a
5.5 minutos en el plasma humano. Como fue demostrado en conejos, el
τ1/2β en el ojo se correlaciona con el volumen de la fórmula.
El hialuronato de sodio tiene varias funciones como adhesión,
migración y proliferación celular. Una importante función es la
habilidad para paralizar moléculas seguras en partes específicas del
cuerpo por receptores (aggrecan, versican, neurocan, brevican, CD 44 y
RHAMM). Se ha reportado que el hialuronato de sodio esta envuelto en
varios eventos durante la morfogénesis y la diferenciación.
Está documentado el posible rol fisiopatológico de los hialocitos
en el ojo, los cuales tienen características fenotípicas parecidas a
los macrófagos y que por su derivación y ubicación contribuyen a
mantener el vítreo.
El hialuronato de sodio es un compuesto viscoso, transparente y no
irritante, usado como humectante y vehículo oftálmico que prolonga
el tiempo de contacto de las drogas en aplicación tópica, no tiene
capacidad de penetración intraocular y aumenta el tiempo de ruptura
de la película lagrimal precorneal.
CONTRAINDICACIONES
HYALOX OFTENO® está contraindicado en caso de hipersensibilidad a
la oximetazolina, al hialuronato de sodio y/o a cualquier componente
de la fórmula. La oximetazolina está contraindicada en individuos
con ángulo camerular estrecho o cerrado, así como en individuos
con padecimientos cardiovasculares, distiroideos, diabéticos y en
quienes reciben tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa
o antidepresivos tricíclicos.
HYALOX OFTENO® debe administrarse con precaución ya que
S O P H I A® 183
los vasoconstrictores tópicos oculares en pacientes con ángulo

iridocorneal estrecho o cerrado pueden ocasionar glaucoma.
Si dentro de las 72 horas posteriores a su aplicación el paciente
experimenta dolor ocular, cambios en la visión o continúa el ojo rojo,
deberá suspenderse el medicamento y consultar a un oftalmólogo de
manera inmediata.

La prescripción de HYALOX OFTENO® durante el embarazo y lactancia
es responsabilidad del médico tratante valorando la relación riesgo
beneficio. No se ha establecido la seguridad de este producto durante
el embarazo y la lactancia. La oximetazolina ha demostrado disminuir
la frecuencia cardíaca fetal.

La oximetazolina puede causar ardor transitorio después de su
aplicación tópica y en sujetos hipersensibles, pudiera ocasionar
dilatación pupilar (midriasis). La midriasis puede precipitar un
ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado o estrecho. Además,
su uso prolongado puede producir efecto de rebote en la hiperemia.
Precauciones: la dosis excesiva y el uso prolongado pueden aumentar
la irritación conjuntival y producir efectos adversos sistémicos.

HYALOX OFTENO® aplicado tópicamente no se conoce que
concomitantemente con antibióticos tópicos, esteroides tópicos y
antiglaucomatosos. Los anestésicos tópicos pueden aumentar la
absorción de las drogas tópicas y favorecer la aparición de los efectos
adversos de la oximetazolina, la cual deberá evitarse si el paciente
recibe tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa o
antidepresivos tricíclicos.

ocasionadas por la oximetazolina o por el hialuronato de sodio.

No se han realizado estudios en mujeres embarazadas con HYALOX
OFTENO®.

Aplique 1 ó 2 gotas de HYALOX OFTENO® en el (los) fondo(s) de saco
conjuntival inferior 2 a 4 veces al día, según se requiera, para aliviar
los síntomas.
184 S O P H I A®

INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación tópica puede favorecer la aparición de efectos
secundarios adversos locales y sistémicos. En caso de ingesta
accidental, administre líquidos orales para diluirlo y consulte a su
médico.
Caja con 2 sobres conteniendo cada uno 5 ampolletas aplicadoras
(dosis-única) con 0.5 mL c/u
Caja con 4 sobres conteniendo cada uno 5 ampolletas aplicadoras
(dosis-única) con 0.5 mL c/u

Consérvese el envase bien cerrado a no más de 30 °C.


S O P H I A® 185
Vitaminas
Oftálmicas
VITAMINAS OFTÁLMICAS
Lutan®
Denominación común y
concentración
Suplemento alimenticio con
vitaminas, minerales, luteína,
zeaxantina, omega 3 y omega 6.
FORMA FARMACÉUTICA
Presentación: cápsulas.
Cada cápsula contiene:
Vitamina E al 50% (acetato de dl-alfa-tocoferol)

66.000 mg
Equivalente a 30.06 mg de dl-alfa tocoferol
Vitamina B1 (Tiamina Mononitrato)

1.500 mg
Equivalente a 1.21 mg de Tiamina
Vitamina B2 (Riboflavina base) 1.700 mg
Vitamina B3 (Niacina) 20.000 mg
Vitamina B6 (Piridoxina Clorhidrato)

3.000 mg
Equivalente a 2.46 mg de Piridoxina
Vitamina B9 (Ácido Fólico) 0.400 mg
Vitamina B12 (Cianocobalamina) 0.010 mg
Vitamina C (Ácido Ascórbico) 60.000 mg
Sulfato de Magnesio Anhidro

87.210 mg
Equivalente a 17.61 mg de Magnesio elemental
Sulfato de Zinc Anhidro

37.040 mg
Equivalente a 15.00 mg de Zinc elemental
Vitamina B5 (Pantotenato de Calcio)

Equivalente a 9.20 mg de Ácido Pantoténico 10.000 mg
Equivalente a 0.84 mg de Calcio
Vitamina H (Biotina) 0.045 mg
Aceite de Linaza Orgánica (Omega 3, 6 y 9) 350.000 mg
Levadura de Selenio al 0.2%

18.180 mg
Equivalente a 36.36 µg de Selenio
Zeaxantina al 5% 1.000 mg
Luteína al 15% 4.000 mg
Zanahoria en polvo 1.000 mg
Fosfato Dibásico de Calcio Anhidro (Equivalente a 27.31 mg de P

120.000 mg
y 35.34 mg de Ca)
188 S O P H I A®
LUTAN®
INDICACIONES
Lutan® se encuentra indicado para el tratamiento de la degeneración
macular relacionada con la edad, así como tratamiento profiláctico en
pacientes de riesgo.
La vitamina E es un potente antioxidante liposoluble, previene
la propagación de las reacciones productoras de radicales libres
envueltas en varias enfermedades (cáncer, enfermedades
cardiovasculares, diabetes, envejecimiento, entre otras). A pesar de su
baja concentración en la membrana celular (menos de una molécula
de α-tocoferol por 1000 de lípidos), es considerado el principal
antioxidante liposoluble en el cuerpo.1
La forma predominante de vitamina E en retina y plasma es el alfa
tocoferol. La vitamina E protege en contra de la peroxidación lipídica, y
puede tener algo de acción en la quelación del oxígeno.2
La vitamina C directamente elimina las especies reactivas de oxígeno,
y previene la propagación de las reacciones en cadena que pudieran
llevar a la glicación proteica. También, previene el desdoblamiento
del óxido nítrico, y disminuye la oxidación de los LDL. La vitamina C
ha demostrado afectar el flujo sanguíneo retiniano en humanos y
animales.2
La vitamina C y E protegen en contra del estrés oxidativo causado por
la glicación no enzimática, la glucosilación auto oxidativa, y el estrés
metabólico en los pacientes diabéticos. La vitamina C, también, reduce
la acumulación de sorbitol en eritrocitos, y la peroxidación lipídica en
eritrocitos y plasma.2
La vitamina B6, se refiere a 3 derivados de la pirimidina: piridoxina,
piridoxal y piridoxamina, con las mismas propiedades biológicas.
El metabolito activo es piridoxal 5’- fosfato (P5P). La piridoxina no
desencadena efectos farmacológicos notorios después de la aplicación
oral o intravenosa, sin embargo, como coenzima participa en varias
transformaciones metabólicas de aminoácidos, importantes en
neurotransmisores y hormonas, fosforilación del glucógeno (de hígado
y músculos) a glucosa-1 –fosfato; participa en la formación de un
precursor del grupo hem, útil en algunos casos de anemias.3
La Vitamina B12 es una forma no fisiológica de la cobalamina, en el
organismo se transforma en metil y 5’desoxiadenosil que son las formas
fisiológicas activas o coenzimas. Estas coenzimas son esenciales para
el crecimiento y replicación celular. Ayuda en la redistribución de
hidrógenos o carbonos necesarias en ciertas reacciones implicadas
en la transformación de metiltetrahidrofolato, forma circulante del
ácido fólico, en tetrahidrofolato, por lo tanto, el déficit de vitamina B12
condiciona una disminución del tetrahidrofolato.4
La luteína es conocida por su capacidad de protección ocular, gracias a
sus propiedades antioxidantes, además de la habilidad de filtrar la luz
azul de onda corta, que resulta perjudicial, inhiben la peroxidación de
S O P H I A® 189
LUTAN®
lípidos. Participa tanto en la protección ocular, como cardiovascular.5, 6

El selenio unido a Glutatión peroxidasa, protege a las membranas
celulares del daño oxidativo, metabolizando el peróxido de hidrógeno,
reduciendo el riesgo de daño oxidativo por radicales libres.7
Entre otras funciones regula la función tiroidea, convirtiendo T4 a T3
(en forma de yodotrionina deiodinasas), actúa como mediador del
mecanismo redox de diferentes vitaminas y minerales. 7
El Zinc está inmerso en diferentes funciones fisiológicas, es vital para

el mantenimiento de la función inmune, aunque el mecanismo no se
tiene claro, forma parte de la anhidrasa carbónica, que participa en
varios procesos metabólicos, como la producción de humor acuoso, sin
embargo, estudios han demostrado que la inhibición de la anhidrasa
carbónica no altera las concentraciones de zinc; es esencial en la
síntesis de proteínas, y su deficiencia causa una producción anómala
de proteínas y amino ácidos, lo que resulta perjudicial en la curación
de heridas, actúa como cofactor para las enzimas antioxidantes
deshidrogenasa y catalasa de la retina, y está relacionado en el
metabolismo retinal.2
Los ácidos grasos omegas 3 tienen varias funciones, como sostén de
la membrana celular, al incorporarse en las fracciones lipídicas de
las membranas, disminuyen los triglicéridos, reduciendo su síntesis
hepática, ya que el EPA y DHA son malos sustratos para ello e inhiben
la esterificación de otros ácidos grasos necesarios , entre otros
mecanismos; mejoran la disfunción endotelial, aumentado la liberación
de óxido nítrico, inhiben la agregación plaquetaria; actúan como anti-
inflamatorios reduciendo la síntesis y las concentraciones plasmáticas
de TX y prostaciclinas que presentan acciones pro agregantes,
vasoconstrictoras y proinflamatorias.8
El cobre trabaja con el hierro para ayudarle al cuerpo a la formación
de los glóbulos rojos. También ayuda a mantener saludables los vasos
sanguíneos, los nervios, el sistema inmunitario y los huesos, se añadió
a la formulación de AREDS que contenía zinc para prevenir la anemia
por déficit de cobre, una patología asociada a la ingesta de niveles
elevados de zinc.9
El ácido fólico es reducido en el cuerpo a tetrahidrofolato, que es
la coenzima incluida en diferentes procesos metabólicos, como la
síntesis de ADN. Como tetrahidrofolato, durante la síntesis de ADN,
funciona como un donador de grupos metil, junto con la vitamina
B12.10, 11La biotina es un cofactor para la carboxilación enzimática de
4 enzimas: piruvato, acetil Co-A, β-metilcrotonil CoA y propionil Co-
A. Estas enzimas participan en importantes procesos metabólicos
como gluconeogénesis, síntesis de ácidos grasos y el catabolismo de
amino ácidos. Recientes estudios han demostrado nuevos efectos
de la biotina a dosis farmacológicas, como disminuir la síntesis de
citoquinas; además se sugiere que está envuelto en la regulación de
estructuras de cromatina, expresión de genes y reparación de ADN.12
La tiamina es una vitamina hidrosoluble que actúa como coenzima en
190 S O P H I A®
LUTAN®
la transferencia activa de los grupos aldehídos y la glicación, así como

en la conductividad neuronal. En un estudió se encontró un incremento
de la glicación de ADN en los leucocitos de pacientes con diabetes,
los cuales disminuyeron después de 5 meses de administrar tiamina
y piridoxina.13
Se sintetiza en la mitocondria en sus dos formas activas: mononucleotido

de flavina, para posteriormente ser fosforilado a dinucelotido de flavina
adenina. Estas dos coenzimas catalizan las reacciones de oxidación-
reducción. Su función es prevenir la reoxidación de la apoenzima,
por lo que participan en el metabolismo de carbohidratos, lípidos,
aminoácidos y transporte de electrones. Estudios sugieren que actúa
como co-factor de la reductasa de glutatión, enzima responsable de la
producción de glutatión (que protege del daño oxidativo al cristalino),
importante en el proceso de formación de cataratas.13
La niacina es uno de los componentes de la coenzima I (NADP) y
de la coenzima II (NADP), que están involucradas en reacciones
intracelulares de oxidación-reducción. Tiene función antioxidante,
ya que previene la depleción de NAD durante la reparación del ADN,
inhibiendo la poli-(ADP-ribosa) polimerasa (PARP). Inhibe la formación
de radicales libres y facilita la regeneración de células beta en estudios
in vivo e in vitro; se ha reportado que mediante la inhibición de PARP,
protege los islotes pancreáticos, de la lisis ocasionada por radicales
libres y óxido nítrico, por el mismo mecanismo, reduce la síntesis de
óxido nítrico, generando efectos antiinflamatorios.14
La vitamina B5 Forma complejos con beta – alanina, se transforma
en 4’-fosfopanteteína mediante fosforilación y es incorporado a
la coenzima A (CoA), que ayuda en reacciones como metabolismo
oxidativo de carbohidratos gluconeogénesis, desintegración de ácidos
grasos, síntesis de esteroles, hormonas esteroidea y porfirinas.15
Tiene la función de mantener la estabilidad de la pared celular y
membranas, y está envuelto en diferentes procesos metabólicos. Su
deficiencia induce necrosis multifocal en el epitelio pigmentado de
la retina, y se relaciona con estrés oxidativo.1 La hipomagnesemia es
un estado común en los pacientes con diabetes. Existe evidencia de
la relación entre la hipomagnesemia y la reducción de la actividad de
la tirocin cinasa en el receptor de insulina, lo que resulta en daño a
la acción de la insulina y la consiguiente resistencia a insulina. La
evidencia sugiere que el uso de suplementos de magnesio mejora la
sensibilidad a la insulina.16
La vitamina E está presente en la retina en altas concentraciones
como el mayor antioxidante liposoluble en todas las membranas
celulares. También es el depurador de radicales libres más eficiente.
Su concentración plasmática disminuye con la edad, mientras que la
ingesta de vitamina E aumenta su concentración en la retina.2
La vitamina C es una vitamina soluble en agua y reduce la agregación
plaquetaria.4
S O P H I A® 191
LUTAN®
Se absorbe con facilidad desde el intestino por medio de un proceso

dependiente de energía. Cuando se administra vitamina C vía oral, en
dosis única, la absorción disminuye desde 75% a 1 gr hasta 20% a 5 g.
El ácido ascórbico se encuentra en plasma y está distribuido de manera
omnipresente en las células del organismo. Se metaboliza por la vía del
oxalato y es eliminado por la orina.10
La Piridoxina es absorbida por el intestino delgado por difusión simple,
y transportada al hígado para su biotransformación en la coenzima
activa P5P, y posteriormente es exportada del hígado unida a la
albumina.3
La fuente primaria de Vitamina B12 son ciertos microorganismos
productores, que viven en la luz intestinal de animales, por la tanto,
la fuente principal para los humanos son las proteínas animales. Los
requerimientos mínimos diarios oscilan alrededor de los 2 µg.
En el estómago la vitamina B12 es liberada del alimento por digestión
péptica, y se une a glicoproteínas llamadas proteínas R, con alta
afinidad por el pH ácido de las secreciones gástricas. Cuando el
complejo de proteína R-vitamina B12 pasa al duodeno, gracias a las
proteasas pancreáticas y el pH alcalino, este complejo es degradado,
y al liberarse la vitamina B12, se une a una glicoproteína llamada FI
resistente al pH alcalino, y el complejo Vitamina B12-FI llega hasta
el íleon, donde es absorbido finalmente, por las microvellosidades de
las células mucosas. A dosis farmacológicas de 1 o más miligramos, la
cobalamina (con ayuda de la proteína FI) atraviesa la barrera entérica
por difusión simple. La excreción de esta puede ser tanto por bilis
unida a proteínas R, y al ser degradado por proteasas pancreáticas, la
vitamina B12 liberada se vuelve a unir a la proteína FI, lo que ocasiona
que el 65%-75% de la cobalamina biliar sea reabsorbida.4, 10, 17
La luteína pertenece a la familia de carotenoides xantófilos, y es
de los mayores componentes de pigmentos macular de la retina.
La encontramos en alimentos como vegetales de hoja verde, como
espinaca, o en la yema de huevo. Tienen afinidad por la retina
periférica y bastones (luteína). Después de ser absorbidas por los
enterocitos, son transportadas por el lumen intestinal e incorporadas
a los quilomicrones, donde llegan hasta la circulación, posteriormente
en la circulación hepática se integran a lipoproteínas, donde son
transportados a los diferentes tejidos.4, 5
El Selenio es un oligoelemento, que lleva a cabo sus funciones
a través de su unión con proteínas, llamadas selenoproteínas,
como selenocisteína, Glutatión peroxidasa, tiroedoxin reductasa y
deodinasas. Es convertido en selenido por medio de la seleniocisteína
y seleniometionina, y posteriormente es unido a la selenoproteína P en
el hígado (aunque también se localiza en plasma) y es transportado al
resto de los tejidos.7
Es el segundo oligoelemento más abundante en el cuerpo humano, la
mayor parte se encuentra de manera intracelular de manera estable, y
no responde a la disminución del mismo. Las mayores concentraciones
192 S O P H I A®
LUTAN®
se encuentran en músculo, huesos, cabello, hígado y tejidos oculares,

como retina, coroides, cuerpo ciliar, iris, nervio óptico, esclera, cornea
y cristalino. Es absorbido por los enterocitos en el intestino delgado
proximal, en plasma se une a albumina y α2 macroglobulina. Es
excretado predominantemente a través del sistema gastrointestinal, y
en menor medida por orina y piel.9
Los ácidos grasos omega 3 pertenecen al grupo de ácidos grasos
esenciales. Se sintetizan a partir del ácido alfa linolénico, que se
convierte en el organismo en ácido eicosanopentanoico (EPA) y ácido
docosahexaenoico (DHA) uno de los principales AGPI (ácidos grasos
polinsaturados) presentes en los fosfolípidos de las membranas
celulares. Las fuentes principales de alfa linolénico son las nueces
y, especialmente, los aceites vegetales de linaza, colza, soja y lino, y
algunas clases de pescados. Sin embargo, menos de un 10% del ácido
alfa linolénico ingerido en la dieta se convierte en el organismo en EPA
y DHA.8
Los AGPI n-6 se originan a partir del ácido linoleico, del que derivan
los ácidos gamma-linolénico y araquidónico. El AA liberado a partir de
los fosfolípidos de la membrana por acción de la fosfolipasa A2 recibe
la acción de ciclooxigenasas, lipoxigenasa y epoxigenasa o citocromo
P450, y se convierte, respectivamente, en prostaglandinas (E2, F2α,
D2, H2 e I2) y tromboxanos de la serie 2 (A2 y B2), leucotrienos de la
serie 4 (LTB4) y ácidos epoxieicosatrienoicos.8
El ácido fólico se absorbe rápidamente, principalmente en duodeno
y yeyuno, entra a la circulación portal, donde es convertido a su
forma activa 5-metiltetrahidrofolato. Es pobremente transportado al
cerebro. La principal reserva de ácido fólico se encuentra en hígado. Su
excreción es a través de bilis y orina.10, 11
La biotina por vía oral es completamente absorbida, y tiene una
biodisponibilidad del 100%. Se absorbe mediante un sistema sodio
dependiente, y al pasar del intestino a circulación sistémica, llega al
hígado y posteriormente cruza la barrea hemato - encefálica mediante
un sistema saturable. Se excreta en su totalidad por la orina.12
La tiamina se absorbe de manera adecuada por vía gastrointestinal,
después de una carga oral menor a 5 mg, sin embargo, con una carga
mayor, la absorción es limitada. En las células está presente como
difosfato, que es su forma activa. Se excrete por vía urinaria, ya sea sin
cambios o sus metabolitos.10
La riboflavina se absorbe en intestino delgado, probablemente
contribuyan las fosfatasas de las células del borde de cepillo; y en
intestino grueso como resultado de la síntesis bacteriana. La absorción
aumenta con la comida y disminuye con el ayuno. Se excreta por vía
renal.18
Se absorbe en todas las porciones del tracto gastrointestinal. La
máxima concentración en plasma se encuentra 1 hora después de la
ingestión de preparación estándar. Se distribuye a todos los tejidos y
tiene una alta excreción hepática.1
S O P H I A® 193
LUTAN®
La mayoría de la vitamina B5 en los alimentos se encuentra incorporada

a la Coenzima A (CoA) y como fosfopantetina. Se absorbe con facilidad
a partir del tubo digestivo, se encuentra en tejidos en concentraciones
de 2 a 45 µg/g, y el 70% se excreta por la orina.15
La mayoría de los vegetales verdes, legumbres, nueces son ricos en
magnesio.
El magnesio es absorbido en duodeno e íleon, por procesos activos y
pasivos. Es eliminado por vía renal, donde depende de la concentración
de sodio.19
CONTRAINDICACIONES
Lutan® se encuentra contraindicado en personas con hipersensibilidad
conocida a cualquier componente de la formulación. No se debe
administrar en pacientes con hipervitaminosis, alcoholismo crónico,
cirrosis, daño hepático severo, hepatitis viral, daño renal.
Lutan® se encuentra contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Precauciones y advertencias
• Vitamina E (tocoferol). Se ha reportado aumento en la tendencia
a presentar sangrados en pacientes que toman Vitamina E,
con deficiencia de vitamina K, así como en aquellos que toman
anticoagulantes orales.10
• Vitamina B1 (tiamina). Los suplementos de tiamina no afectan
significativamente las concentraciones de tiamina en la leche materna.
Se considera como compatible con la lactancia.10
• Vitamina B2 (riboflavina). Se ha reportado en una coloración amarillo
brillante de la orina con altas dosis de riboflavina, y puede interferir en
algunos exámenes de laboratorio.10
• Vitamina B3 (nicotinamida). Existe confusión sobre los efectos
secundarios de la nicotinamida y niacina, ya que muchos estudios se
han hecho con preparaciones mixtas. Los efectos adversos asociados
al uso de nicotinamida son los siguientes: anormalidades en las
enzimas hepáticas, nausea, reflujo, vomito, flatulencia, diarrea, cefalea
leve y mareo.14
• Vitamina B6 (piridoxina). El uso de altas dosis de piridoxina por
tiempo prolongado, en algunos estudios se ha asociado a neuropatía
periférica. Lactancia: La vitamina B6 es excretada en la leche materna.
La Academia Americana de Pediatría considera el uso de piridoxina
compatible con la lactancia.10
• Vitamina B12 (cianocobalamina). De ser posible, no se debe
administra a pacientes con sospecha de deficiencia de vitamina B12
sin diagnóstico confirmado. Su uso en pacientes con déficit de folato,
puede enmascarar el diagnóstico. Se recomiendo monitoreo hemático
regular. Se distribuye en la leche materna. Se considera compatible con
la lactancia.10
• Ácido fólico. Se secreta en la leche materna, no se reportan eventos
adversos en lactantes, hijos de madres que recibían ácido fólico. Se
considera compatible con la lactancia.10
194 S O P H I A®
LUTAN®
• Vitamina C (ácido ascórbico). Dosis altas de ácido ascórbico pueden

producir hiperoxaluria y la formación de cálculos renales de oxalato de
calcio, por lo que debe ser administrado con precaución en pacientes
con hiperoxaluria, Lactancia. La vitamina C es excretada por la leche
materna, y puede pasar al lactante. Se reportan dosis de 100- 120 mg
diarios para alcanzar la concentración aceptable en plasma y leche
materna de ácido ascórbico.10
• Calcio. Se recomienda la determinación frecuente de calcio sérico,
el cual se debe mantener entre 9 -10.4 mg/dL (4.5 – 5.2 mEq) o
menor, se debe suspender la administración de suplementos de calcio
al presentar hipercalcemia. Las sales de calcio se deben usar con
precaución en pacientes con sarcoidosis, enfermedad cardiaca o renal,
o falla respiratoria. Alteraciones en exámenes de laboratorio: se ha
documentado con el uso de calcio intravenoso falsos negativos en la
evaluación del magnesio sérico y urinario.20
• Sulfato de magnesio. Se puede presentar hipermagnesemia.21
• Zinc. El uso prolongado de altas dosis de suplementos de zinc, puede
llevar a deficiencia de cobre con anemia sideroblástica y neutropenia.
Se debe monitorizar hemograma y perfil lipídico para detectar signos
tempranos de la deficiencia de cobre.10
• Ácido pantoténico. Estudios controlados en animales, colocan al ácido
pantoténico en categoría A del embarazo. No se cuenta con estudios de
carcinogénesis.10
• Selenio. La exposición crónica a altas dosis de selenio ha reportado
efectos tóxicos en la función endocrina, hepatotoxicidad, alteraciones
gastrointestinales, dermatitis, pérdida de cabello y uñas. 10
•Omega 3. Se recomienda controlar el tiempo de protrombina cuando
se administran dosis altas de Omega 3, junto con anticoagulantes
orales, ya que existe riesgo de que aparezcan hemorragias. Se
recomienda evaluación periódica de concentraciones plasmáticas de
glucosa y transaminasas en pacientes con altas dosis de Omega 3, no
se recomienda su uso durante el embarazo o periodo de lactancia.8

Lutan® se encuentran contraindicado durante el embarazo y la
lactancia. Las vitaminas C, B6, B12, y el ácido ascórbico se ha asignado
a la categoría de embarazo A por la FDA cuando se usa en dosis
recomendadas por la FDA. Las dosis superiores a la cantidad diaria
recomendada (RDA) se han asignado a la categoría de embarazo C.
Estudios en animales no han sido reportados. No hay datos controlados
en el embarazo humano.
La mayoría de los componentes de la fórmula de Lutan® se encuentran
de manera natural en diversos alimentos, la dosificación por ingesta
puede variar. A pesar de que a las mujeres embarazadas se les
recomiendan vitaminas y minerales, Lutan® no es el suplemento
alimenticio recomendado para los requerimientos nutricionales de las
embarazadas, y no debe consumirse al menos que el médico tratante
lo haya recomendado.
S O P H I A® 195
LUTAN®
EVENTOS ADVERSOS
• Vitamina E (tocoferol). Vitamina E es usualmente bien tolerada. Dosis
altas pueden causar diarrea, dolor abdominal y otras alteraciones
gastrointestinales. Se ha reportado también visión borrosa, mareos,
fatiga y debilidad.10
• Vitamina B1 (tiamina). Son poco frecuentes los eventos adversos,

pero se han reportado reacciones de hipersensibilidad, especialmente
con la administración parenteral.10
• Vitamina B2 (Riboflavina). Puede aparecer una coloración amarilla
brillante en la orina, con altas dosis de riboflavina.10
• Vitamina B3 (nicotinamida). Usualmente se reportan náuseas. Se
asocian efectos como acidez, vómito, flatulencia y diarrea con altas
dosis de nicotinamida.14
periférica, aunque la dosis con que esto ocurre no se tiene clara.10
• Ácido fólico. El ácido fólico generalmente es bien tolerado. Se han
reportado con poca frecuencia alteraciones gastrointestinales y
reacciones de hipersensibilidad.10
• Vitamina B12 (cianocobalamina). Pueden ocurrir reacciones de
hipersensibilidad.10
• Vitamina C (ácido ascórbico). Vitamina C por lo general es bien
tolerada. Altas dosis han reportado la presencia de diarrea y
alteraciones gastrointestinales.10
• Calcio. Las sales de calcio vía oral pueden ser irritantes en el tracto
gastrointestinal, pueden causar constipación.16
• Sulfato de Magnesio. Se reporta diarrea, como el efecto secundario
más común.19
• Zinc. Los efectos adversos más comunes son dolor abdominal,
dispepsia, náusea, vómito, diarrea, irritación gástrica y gastritis.
Regularmente estas ocurren al ingerirlo en ayuno, y pueden reducir al
ingerirlo junto con las comidas.10
• Ácido pantoténico. Usualmente es bien tolerado. Se ha reportado con
el ácido pantoténico mal tránsito intestinal, náuseas, diarrea, acidez.
Usualmente no ocurren con dosis menores a 1 gr/día.22
• Biotina. No se conocen efectos adversos de la biotina, excluyendo el
caso reportado de pleuro pericarditis eosinofílica.10
• Selenio. En la sobredosificación con selenio se asocia a pérdida del
cabello, diarrea, dermatitis, sabor metálico, aliento con olor a ajo,
irritabilidad, fatiga y neuropatía periférica.10
• Linaza Orgánica. El Omega 3 por lo regular, es bien tolerado. Las
reacciones adversas más frecuentes son dispepsia, náuseas, molestias
abdominales, gastritis y diarrea.8
• Luteína y Zeaxantina. Altas dosis de suplementos con beta carotenos
(> 30 mg/día) se asocia a carotenodermia.5
• Zanahoria en polvo. No se reportan efectos adversos relacionados al
196 S O P H I A®
LUTAN®
consumo de zanahoria en polvo, además de los mencionados en sus

componentes (luteína).23
• Lecitina de Soya. Ha sido bien tolerada en ensayos clínicos.24
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La colestiramina, colestipol, y el orlistat pueden interferir con el
proceso de absorción de la vitamina E presente en Lutan®, y las
altas dosis de esta vitamina pueden incrementar los efectos de los
El uso prolongado de fenitoína, penicilina, cefalosporinas,
aminoglucósidos, tetraciclinas, diuréticos, fluoroquinolonas,
derivados de las sulfonamidas, y trimetropim pueden disminuir las
concentraciones de tiamina. 25
Los niveles de riboflavina disminuyen por interacciones con

antidepresivos tricíclicos, fenotiazidas, anticonceptivos orales, y
fármacos anti-malaria.18
El uso concomitante de nicotinamida con antiepilépticos, especialmente
carbamazepina, diazepam y valproato de sodio, aparentemente puede
potenciar la acción anticonvulsivante. Puede disminuir el aclaramiento
de carbamazepina.14
Piridoxina reduce el efecto de medicamentos como levodopa, pero
esto no ocurre si se administra un inhibidor de la descarboxilasa de
dopa. Piridoxina reduce la actividad de altretamina. Se ha reportado
disminución del fenobarbital y fenitoína sérica. Muchas drogas pueden
incrementar los requerimientos para piridoxina, como hidralazina,
isoniacida, penicilina, y anticonceptivos orales.10
La cimetidina y los antiácidos aparentemente reducen la absorción de
ácido fólico. El uso continuo a largo plazo de acetaminofén, aspirina,
ibuprofenos y otros AINES, parece aumentar la necesidad de ácido
fólico. Aunque no se tiene claro el mecanismo, los medicamentos
anticonvulsivantes, antituberculosos, alcohol y anticonceptivos orales
parecen disminuir las concentraciones séricas y en tejido de folato.
El ácido fólico redúcela elevación de enzimas hepáticas inducida
por la terapia con metotrexato en la artritis reumatoide. El ácido
fólico puede aumentar el metabolismo de fármacos utilizados como
anticonvulsivantes, como carbamazepina y fenobarbital.11
La absorción gastrointestinal de la vitamina B12, se puede ver reducida
con el uso concomitante con neomicina, ácido amino salicílico,
antihistamínicos H2, omeprazol y colchicina. Niveles séricos de
Vitamina B12 pueden disminuir con el uso de anticonceptivos orales.
El cloranfenicol parenteral puede atenuar los efectos de la vitamina
B12 en la anemia.10
El ácido ascórbico puede incrementar la absorción de hierro en
presencia de deficiencia de la misma. El Omeprazol puede interferir
con la absorción de vitamina C. En el uso concomitante con
desoxiferramina, puede incrementar la toxicidad del hierro, por lo que
no debe ser administrado durante el primer mes después de iniciar
S O P H I A® 197
LUTAN®
la desoxiferramina. Se asocia a un aumento en la concentración de

estradiol sérico en pacientes bajo terapia hormonal anticonceptiva. En
pacientes con trastorno bipolar, con tratamiento de flufenazina, el uso
de Vitamina C ha demostrado disminuir las concentraciones séricas de
la flufenazina en aquellos pacientes que son tratados por deficiencia
de Vitamina C.
La administración concomitante con bifosfonatos puede reducir la
absorción gastrointestinal de estos últimos. El uso concomitante
con glucósidos cardiacos (p. ej. digoxina) puede desencadenar
arritmias, especialmente con calcio vía intravenosa. La administración
concomitante con hierro, puede disminuir la absorción de este, por
lo que se recomienda su ingesta en tiempos separados. Las sales de
calcio pueden reducir la biodisponibilidad oral de las fluoroquinolonas.
En el caso de las tetraciclinas, pueden inactivar su efecto, por lo que no
se recomienda su ingesta vía oral al mismo tiempo.20
Se ha reportado con el uso de Magnesio parenteral (como
anticonvulsivante, antiarrítmico, tocolítico) las siguientes interacciones:
neutralización de su efecto al combinarse con sales de calcio
(parenteral), potenciación del efecto de los medicamentos depresores
de SNC., cambios en la conducción cardiaca y bloqueo puede ocurrir
con la administración concomitante con digitálicos (intravenosos), con
agentes bloqueadores neuromusculares, se ha reportador potenciar su
efecto; el uso concomitante de magnesio (parenteral) con nifedipino ,
parece aumentar el efecto hipotensor el último.21
La absorción del zinc puede verse reducida con el uso concomitante
de suplementos de hierro, penicilamina, preparaciones que contengan
fósforo y tetracilcinas. EL Zinc puede disminuir la absorción del cobre,
fluoroquinolonas, hierro, penicilamina y tetraciclinas.10
Varios estudios han demostrado que la terapia a largo plazo con
anticonvulsivantes disminuye las concentraciones plasmáticas de
biotina.12
Se ha reportado elevación del INR y hematomas en pacientes que
toman antitrombóticos y Omega 3.10
El uso de medicamentos que disminuyen el colesterol, como
colestiramina y colestipol, pueden reducir la absorción de carotenoides
como la luteína y la zeaxantina, al igual que los inhibidores de la bomba
de protones.5

PRECAUCIONES EN RELACIÓN A TERATOGENICIDAD,

MUTAGENICIDAD, CARCINOGÉNESIS, Y POSIBLES ALTERACIONES
DE LA FERTILIDAD.
• Vitamina E (tocoferol). Se reporta aumento en la incidencia de cáncer
primario, en aquellos pacientes con algún tipo de cáncer preexistente.(10)
•Ácido fólico. El seguimiento de un estudio en mujeres con ingesta de
198 S O P H I A®
LUTAN®
dosis altas de ácido fólico, demostró un aumento del riesgo de muerte

por cáncer de pecho, aunque la asociación no fue estadísticamente
significativa.10
En un estudio con ratones hembras embarazadas, a las que se les dio

agua contaminada con arsénico, además de una dieta con 5 veces la
dosis recomendada de ácido fólico, aumentó la pérdida de peso fetal
ocasionada por el arsénico; en mayor medida que los grupos control,
con menor cantidad de ácido fólico.26
• Ácido pantoténico. Estudios controlados en animales, colocan al
ácido pantoténico en categoría A del embarazo. No se cuenta con
estudios de carcinogénesis.10, 22
• Omega 3. En estudios animales, no ha presentado efectos deletéreos
sobre la fertilidad, no ha presentado teratogénesis o mutagénesis. No
se reportan estudios sobre carcinogénesis.8
• Luteína y zeaxantina. El test de Ames ha demostrado ausencia de
efecto mutagénico en el caso de luteína purificada. No hay datos sobre
teratogénesis o carcinogénesis.5

Vía de administración: oral.
Se recomienda tomar de una a dos capsulas de Lutan® por vía oral
diariamente por el tiempo que su médico lo indique.
Recomendaciones en caso de sobredosificación según el perfil
toxicológico
No se conocen alteraciones de la sobredosificación de muchos de los
componentes de Lutan®. Con la administración parenteral de sulfato
de magnesio pueden aparecer síntomas como bradicardia, diplopía,
hipotensión, náuseas, disnea, vómito, debilidad. El gluconato de calcio
es parte del tratamiento.21
Las sales de zinc son corrosivas, forman cloruro de zinc por el ácido
gástrico. El tratamiento en una sobredosificación de zinc consiste en
leche, bicarbonato, y carbón activado. Evitando el uso de eméticos o
del lavado gástrico.10
La toxicidad aguda con selenio se puede manifestar con aliento a
ajo, vómito, alteraciones gastrointestinales, salivación, inquietud,
espasmos musculares, hemolisis, necrosis hepática, edema pulmonar
y cerebral, coma y muerte. Se ha reportado toxicidad crónica con
altas dosis de selenio. La OMS sugiere que la máxima dosis en adultos
sea de 400 mcg diario. En caso de sobredosificación se recomienda
monitorizar y medidas sintomáticas y de control.(10)
Caja con 60 tabletas

Consérvese en un lugar fresco y seco a no más de 30°C.
S O P H I A® 199
LUTAN®
No se recomienda su uso en personas sensibles a los ingredientes de
la fórmula.
Contraindicado durante el embarazo o lactancia.
Este producto no es un medicamento.
El consumo de este producto es responsabilidad de quien lo
recomienda y de quien lo usa.”

200 S O P H I A®
Luxter®
Denominación común y
concentración
Suplemento alimenticio con
Omega 3, Luteína, L-carnitina,
vitaminas y minerales.
FORMA FARMACÉUTICA
Presentación: cápsulas.
Cada cápsula contiene:
Vitamina E al 50% (acetato de dl-alfa-tocoferol)

10.000 mg
Equivalente a 4.555 mg de dl-alfa tocoferol
Vitamina C (Ácido Ascórbico) 60.000 mg
Vitamina B6 (Piridoxina Clorhidrato)

2.000 mg
Equivalente a 1.645 mg de Piridoxina)
Vitamina B12 (Cianocobalamina) 0.001 mg
Luteína al 5% 4.000 mg
Sulfato de Cobre Pentahidratado

0.900 mg
Equivalente a 0.229 mg de cobre elemental
Levadura de Selenio
18.180 mg
Equivalente a 22 µg de Selenio
Sulfato de Zinc Heptahidratado

65.930 mg
Equivalente a 14.99 mg de Zinc elemental
Tartrato de L-Carnitina Equivalente a 17.059 mg

25.000 mg
de L Carnitina
Omega 3 al 15% 60.000 mg
INDICACIONES
Luxter® es un suplemento alimenticio especialmente diseñado
para personas con diabetes, que proporciona las cantidades de
antioxidantes necesarios para reducir los radicales libres producidos
por la alta concentración de glucosa en la sangre, y así evitar el estrés
oxidativo, ayudando a prevenir y retrasar las complicaciones propias de
la diabetes como la retinopatía diabética.
La vitamina E es un potente antioxidante liposoluble, previene
la propagación de las reacciones productoras de radicales libres
S O P H I A® 201
LUXTER ®
envueltas en varias enfermedades (cáncer, enfermedades

cardiovasculares, diabetes, envejecimiento, entre otras). A pesar de su
baja concentración en la membrana celular (menos de una molécula
de α-tocoferol por 1000 de lípidos), es considerado el principal
antioxidante liposoluble en el cuerpo.1
La vitamina E está presente en la retina en altas concentraciones
como el mayor antioxidante liposoluble en todas las membranas
celulares. También es el depurador de radicales libres más eficiente.
Su concentración plasmática disminuye con la edad, mientras que la
ingesta de vitamina E aumenta su concentración en la retina.2
La forma predominante de vitamina E en retina y plasma es el alfa
tocoferol. La vitamina E protege en contra de la peroxidación lipídica, y
puede tener algo de acción en la quelación del oxígeno.2
Se ha reportado que el uso de este tipo de antioxidantes en pacientes
diabéticos mejora la función endotelial vascular y mejora los niveles de
glicemia, triglicéridos, colesterol total, lipoproteínas de baja densidad
(LDL) y hemoglobina glicosilada (HbA1c).2
La vitamina C directamente elimina las especies reactivas de oxígeno,
y previene la propagación de las reacciones en cadena que pudieran
llevar a la glicación proteica. También, previene el desdoblamiento
del óxido nítrico, y disminuye la oxidación de los LDL. La vitamina C
ha demostrado afectar el flujo sanguíneo retiniano en humanos y
animales.2
La vitamina C y E protegen en contra del estrés oxidativo causado por
la glicación no enzimática, la glucosilación auto oxidativa, y el estrés
metabólico en los pacientes diabéticos. La vitamina C, también, reduce
la acumulación de sorbitol en eritrocitos, y la peroxidación lipídica
en eritrocitos y plasma. Mejora los niveles de glicemia en ayuno,
hemoglobina glicosilada, colesterol y triglicéridos.2
La vitamina B6, se refiere a 3 derivados de la pirimidina: piridoxina,
piridoxal y piridoxamina, con las mismas propiedades biológicas.
El metabolito activo es piridoxal 5’- fosfato (P5P). La piridoxina no
desencadena efectos farmacológicos notorios después de la aplicación
oral o intravenosa, 20 sin embargo, como coenzima participa en
varias transformaciones metabólicas de aminoácidos, importantes en
neurotransmisores y hormonas, fosforilación del glucógeno (de hígado
y músculos) a glucosa-1 –fosfato; participa en la formación de un
precursor del grupo hem, útil en algunos casos de anemias.3
La vitamina C es una vitamina soluble en agua, que reduce la agregación
plaquetaria.2
Se absorbe con facilidad desde el intestino por medio de un proceso
dependiente de energía. Cuando se administra vitamina C vía oral, en
dosis única, la absorción disminuye desde 75% a1 gr hasta 20% a 5 g.
El ácido ascórbico se encuentra en plasma y está distribuido de manera
omnipresente en las células del organismo. Se metaboliza por la vía del
oxalato y es eliminado por la orina.4
La Vitamina B12 es una forma no fisiológica de la cobalamina, en el
202 S O P H I A®
LUXTER ®
organismo se transforma en metil y 5’desoxiadenosil que son las formas

fisiológicas activas o coenzimas. Estas coenzimas son esenciales para
el crecimiento y replicación celular. Ayuda en la redistribución de
hidrógenos o carbonos necesarias en ciertas reacciones implicadas
en la transformación de metiltetrahidrofolato, forma circulante del
ácido fólico, en tetrahidrofolato, por lo tanto, el déficit de vitamina B12
condiciona una disminución del tetrahidrofolato.5
La fuente primaria de Vitamina B12 son ciertos microorganismos
productores, que viven en la luz intestinal de animales, por la tanto,
la fuente principal para los humanos son las proteínas animales. Los
requerimientos mínimos diarios oscilan alrededor de los 2 µg.
En el estómago la vitamina B12 es liberada del alimento por digestión
péptica, y se une a glicoproteínas llamadas proteínas R, con alta
afinidad por el pH ácido de las secreciones gástricas. Cuando el
complejo de proteína R-vitamina B12 pasa al duodeno, gracias a las
proteasas pancreáticas y el pH alcalino, este complejo es degradado,
y al liberarse la vitamina B12, se une a una glicoproteína llamada FI
resistente al pH alcalino, y el complejo Vitamina b12-FI llega hasta
el íleon, donde es absorbido finalmente, por las microvellosidades de
las células mucosas. A dosis farmacológicas de 1 o más miligramos, la
cobalamina (con ayuda de la proteína FI) atraviesa la barrera entérica
por difusión simple. La excreción de esta puede ser tanto por bilis
unida a proteínas R, y al ser degradado por proteasas pancreáticas, la
vitamina B12 liberada se vuelve a unir a la proteína FI, lo que ocasiona
que el 65%-75% de la cobalamina biliar sea reabsorbida.4, 5
La luteína es conocida por su capacidad de protección ocular, gracias a
sus propiedades antioxidantes, además de la habilidad de filtrar la luz
azul de onda corta, que resulta perjudicial, inhiben la peroxidación de
lípidos. Participa tanto en la protección ocular, como cardiovascular.6,7
Luteína pertenece la familia de carotenoides xantófilos, y es de
los mayores componentes de pigmentos macular de la retina. La
encontramos en alimentos como vegetales de hoja verde, como
espinaca, o en la yema de huevo.
Tienen afinidad por la retina periférica y bastones (luteína). Después
de ser absorbidas por los enterocitos, son transportadas por el lumen
intestinal e incorporadas a los quilomicrones, donde llegan hasta la
circulación, posteriormente en la circulación hepática se integran a
lipoproteínas, donde son transportados a los diferentes tejidos.6, 7
El selenio unido a Glutatión peroxidasa, protege a las membranas
celulares del daño oxidativo, metabolizando el peróxido de hidrógeno,
reduciendo el riesgo de daño oxidativo por radicales libres. Entre otras
funciones regula la función tiroidea, convirtiendo T4 a T3 (en forma de
yodotrionina deiodinasas), actúa como mediador del mecanismo redox
de diferentes vitaminas y minerales.8
El Selenio es un oligoelemento, que lleva a cabo sus funciones
a través de su unión con proteínas, llamadas selenoproteínas,
como selenocisteína, Glutatión peroxidasa, tiroedoxin reductasa
S O P H I A® 203
LUXTER ®
y deodinasas.46 Es convertido en selenido por medio de la

seleniocisteína y seleniometionina, y posteriormente es unido a la
selenoproteína P en el hígado (aunque también se localiza en plasma) y
es transportado al resto de los tejidos.8
El Zinc está inmerso en diferentes funciones fisiológicas, es vital para
el mantenimiento de la función inmune, aunque el mecanismo no se
tiene claro, forma parte de la anhidrasa carbónica, que participa en
varios procesos metabólicos, como la producción de humor acuoso, sin
embargo, estudios han demostrado que la inhibición de la anhidrasa
carbónica no altera las concentraciones de zinc; es esencial en la
síntesis de proteínas, y su deficiencia causa una producción anómala
de proteínas y aminoácidos, lo que resulta perjudicial en la curación
de heridas, actúa como cofactor para las enzimas antioxidantes
deshidrogenasa y catalasa de la retina, y está relacionado en el
metabolismo retinal.2
Los ácidos grasos omegas 3 tienen varias funciones, como sostén de
la membrana celular, al incorporarse en las fracciones lipídicas de
las membranas, disminuyen los triglicéridos, reduciendo su síntesis
hepática, ya que el EPA y DHA son malos sustratos para ello e inhiben
la esterificación de otros ácidos grasos necesarios , entre otros
mecanismos; mejoran la disfunción endotelial, aumentado la liberación
de óxido nítrico, inhiben la agregación plaquetaria; actúan como anti-
inflamatorios reduciendo la síntesis y las concentraciones plasmáticas
de TX y prostaciclinas que presentan acciones pro agregantes,
vasoconstrictoras y proinflamatorias.9
La carnitina es un compuesto fundamental del metabolismo de las
grasas, que permite el transporte de los ácidos grasos de cadena larga
(> de 10 carbonos) hacia el interior de las mitocondrias en donde son
degradados para producir energía (ATP).10
La acción fisiológica de la carnitina permite mantener una concentración
citoplasmática adecuada de Coenzima A que es un factor indispensable
para mantener la tasa de producción de energía aeróbica. La coenzima
A, estimula el complejo enzimático piruvato deshidrogenada o PDH
para formar Acetil CoA a partir del ácido pirúvico acumulado en el
citoplasma.11La Carnitina es un aminoácido trimetilado, similar en
estructura a la colina; es un cofactor requerido en la transformación
de ácidos grasos libres de larga cadena en acilcarnitinas. La principal
fuente de L-Carnitina en la nutrición humana es la carne, aunque
el humano es capaz de sintetizarla a partir de otros aminoácidos.
La carnitina es absorbida en el intestino por una combinación de
transporte activo y difusión pasiva.10
El cobre se añadió a la formulación de AREDS se determino que
se debería incluir a este elemento en la formula, debido a que la
competencia metabólica con zinc pudiese ocasionar deficiencias del
mismo.12
La Piridoxina es absorbida por el intestino delgado por difusión simple,
y transportada al hígado para su biotransformación en la coenzima
204 S O P H I A®
LUXTER ®
activa P5P, y posteriormente es exportada del hígado unida a la

albumina.3
El zinc es el segundo oligoelemento más abundante en el cuerpo

humano, la mayor parte se encuentra de manera intracelular de manera
estable, y no responde a la disminución del mismo. Las mayores
concentraciones se encuentran en músculo, huesos, cabello, hígado
y tejidos oculares, como retina, coroides, cuerpo ciliar, iris, nervio
óptico, esclera, cornea y cristalino. Es absorbido por los enterocitos
en el intestino delgado proximal, en plasma se une a albumina y α2
macroglobulina. Es excretado predominantemente a través del sistema
gastrointestinal, y en menor medida por orina y piel.13
Los ácidos grasos omega 3 pertenecen al grupo de ácidos grasos
esenciales. Se sintetiza a partir del ácido alfa linolénico, que se
convierte en el organismo en ácido eicosanopentanoico (EPA) y ácido
docosahexanoico (DHA) uno de los principales AGPI (ácidos grasos
polinsaturados) presentes en los fosfolípidos de las membranas
celulares. Las fuentes principales de alfa linolénico son las nueces
y, especialmente, los aceites vegetales de linaza, colza, soja y lino, y
algunas clases de pescados. Sin embargo, menos de un 10% del ácido
alfa linolénico ingerido en la dieta se convierte en el organismo en EPA
y DHA.9
CONTRAINDICACIONES
Luxter® se encuentra contraindicado en personas con hipersensibilidad
conocida a cualquier componente de la formulación.
Luxter® se encuentra contraindicado en pacientes con insuficiencia
renal grave, daño hepático severo, hipervitaminosis, o en personas
en tratamiento con anticoagulantes o discrasias sanguíneos. La
vitamina E puede incrementar el tiempo de sangrado en los pacientes
susceptibles; y en los pacientes con insuficiencia renal se puede
acumular los metabolitos de la L-carnitina.4
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Luxter® es un suplemento alimenticio que ayuda a evitar las
complicaciones de la diabetes mellitus, no es un medicamento
indicado para tratar la diabetes mellitus, y su uso debe estar asociado
al tratamiento de la enfermedad.
A continuación, se describen las precauciones que se deben de tener
por componente:
• Vitamina E (tocoferol). Se ha reportado aumento en la tendencia
a presentar sangrados en pacientes que toman Vitamina E,
con deficiencia de vitamina K, así como en aquellos que toman
periférica. Lactancia: La vitamina B6 es excretada en la leche materna.
S O P H I A® 205
LUXTER ®
La Academia Americana de Pediatría considera el uso de piridoxina

compatible con la lactancia.4
• Vitamina B12 (cianocobalamina). De ser posible, no se debe
administra a pacientes con sospecha de deficiencia de vitamina B12
sin diagnóstico confirmado. Su uso en pacientes con déficit de folato
puede enmascarar el diagnóstico. Se recomiendo monitoreo hemático
regular. Se distribuye en la leche materna. Se considera compatible con
la lactancia.4
• Vitamina C (ácido ascórbico). Dosis altas de ácido ascórbico pueden
producir hiperoxaluria y la formación de cálculos renales de oxalato de
calcio, por lo que debe ser administrado con precaución en pacientes
con hiperoxaluria, Lactancia. La vitamina C es excretada por la leche
materna, y puede pasar al lactante. Se reportan dosis de 100- 120 mg
diarios para alcanzar la concentración aceptable en plasma y leche
materna de ácido ascórbico.4
• Zinc. El uso prolongado de altas dosis de suplementos de zinc puede
llevar a deficiencia de cobre con anemia sideroblástica y neutropenia.
Se debe monitorizar hemograma y perfil lipídico para detectar signos
tempranos de la deficiencia de cobre.4
• Selenio. La exposición crónica a altas dosis de selenio ha reportado
efectos tóxicos en la función endocrina, hepatotoxicidad, alteraciones
gastrointestinales, dermatitis, pérdida de cabello y uñas.4
• Omega 3. Se recomienda controlar el tiempo de protrombina cuando
se administran dosis altas de Omega 3, junto con anticoagulantes
orales, ya que existe riesgo de que aparezcan hemorragias. Se
recomienda evaluación periódica de concentraciones plasmáticas de
glucosa y transaminasas en pacientes con altas dosis de Omega 3, no
se recomienda su uso durante el embarazo o periodo de lactancia.9
• Cobre. No hay datos sobre efectos adversos relacionados al consumo
de sulfato de cobre.4
• L- carnitina. Pacientes con diabetes que reciben insulina o
hipoglucemiantes orales que se les administra L- carnitina se deben
mantener en vigilancia, por el riesgo de hipoglucemia.4
• Luteína. No se han realizados estudios en mujeres embarazadas o
durante la lactancia, no se recomienda su uso durante el embarazo o
lactancia.6

Luxter® se encuentran contraindicado durante el embarazo y la
lactancia. Las vitaminas C, B6, B12, y el ácido ascórbico se ha asignado
a la categoría A del embarazo por la FDA cuando se usa en dosis
recomendadas por la FDA. Las dosis superiores a la cantidad diaria
recomendada (RDA) se han asignado a la categoría C del embarazo.
Estudios en animales no han sido reportados. No hay datos controlados
en el embarazo humano.
La mayoría de los componentes de la fórmula de Luxter® se encuentran
de manera natural en diversos alimentos, la dosificación por ingesta
206 S O P H I A®
LUXTER ®
puede variar. A pesar de que a las mujeres embarazadas se les

recomiendan vitaminas y minerales en ese lapso de tiempo, no deben
consumirlas a menos que el médico tratante lo haya recomendado.
EVENTOS ADVERSOS
Las vitaminas y minerales en suplementación pueden asociarse
u ocasionar: cualquier alteración gastrointestinal como diarrea,
dispepsia, náuseas, vomito, gastritis, o dolor abdominal; visión borrosa,
mareos, fatiga, debilidad, neuropatía periférica, dermatitis, disgeusia,
mal aliento, irritabilidad, pérdida del cabello.4
INTERACCIONES
Existen medicamentos que pueden disminuir la absorción de algunas
vitaminas como la colestiramina, colestipol, orlistat. Las altas dosis
de vitamina E pueden incrementar los efectos de los anticoagulantes
orales, y los Omega 3 pueden aumentar el INR de los pacientes que
toman anticoagulantes. La vitamina B6 puede reducir el efecto o
concentración de levodopa, altretamina, fenobarbital, y fenitoína.4, 6
La absorción gastrointestinal de la vitamina B12 puede reducirse
con el uso concomitante de neomicina, ácido amino salicílico,
antihistamínicos H2, omeprazol y colchicina. El cloranfenicol puede
atenuar los efectos de la vitamina B12 en la anemia.4
El omeprazol también puede interferir con la absorción de vitamina C. El
uso concomitante de vitamina C con desoxiferramina puede aumentar
la toxicidad por hierro, La vitamina C disminuye las concentraciones
séricas de la flufenazina.4
La absorción de zinc puede reducirse con los suplementos y hierro,
penicilamina, fósforo y tetraciclinas. A la vez, el zinc puede disminuir
la absorción del cobre, fluoroquinolonas, hierro, penicilamina, y
tetraciclinas.4

PRECAUCIONES CON RELACIÓN A TERATOGENICIDAD,

MUTAGENICIDAD, CARCINOGÉNESIS, Y POSIBLES ALTERACIONES
DE LA FERTILIDAD
Los componentes se detallan a continuación:
• Vitamina E (tocoferol). Se reporta aumento en la incidencia de cáncer
primario, en aquellos pacientes con algún tipo de cáncer preexistente.4
• Omega 3. En estudios animales, no ha presentado efectos deletéreos
sobre la fertilidad, no ha presentado teratogénesis o mutagénesis. No
se reportan estudios sobre carcinogénesis.9
• Luteína. La prueba de Ames ha demostrado ausencia de efecto
mutagénico en el caso de luteína purificada. No hay datos sobre
teratogénesis o carcinogénesis.9
S O P H I A® 207
LUXTER ®

Vía de administración: oral.
Se recomienda tomar una capsula una vez al día.
RECOMENDACIONES EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN SEGÚN EL

PERFIL TOXICOLÓGICO
No existen informes sobre abuso o sobredosificación con
Luxter® o suplementos similares. Según la literatura científica, la
sobredosificación aguda con selenio puede manifestarse con aliento
con olor a ajo, vómito, alteraciones gastrointestinales, salivación,
inquietud, espasmos musculares, hemolisis, necrosis hepática, edema
pulmonar y cerebral, coma y muerte, por lo anterior la OMS sugiere
que, en adultos, la dosis máxima segura de selenio sea de 400 mcg
al día (la proporcionada por Luxter® es de 36.36 mcg tableta). En caso
de sobredosificación, dar tratamiento sintomático, monitorizar al
paciente, y valorar el uso de carbón activado.4, 6, 9
Caja con 60 tabletas

Consérvese en un lugar fresco y seco a no más de 30°C.
No se recomienda su uso en personas sensibles a los ingredientes de
la fórmula.
Contraindicado durante el embarazo o lactancia.
Este producto no es un medicamento.
El consumo de este producto es responsabilidad de quien lo
recomienda y de quien lo usa.”

208 S O P H I A®
Viscoelásticos
VISCOELÁSTICOS

BIOVISC® Hialuronato de sodio.

Solución viscoelástica.
Cada mL contiene:
Hialuronato de sodio....................................................................... 16 mg
Vehículo cbp...................................................................................... 1 mL
BIOVISC® está indicado como elemento auxiliar para la administración
intraocular en los procedimientos quirúrgicos oftalmológicos del
segmento anterior tales como extracción de catarata, implante de lente
intraocular, transplante de córnea, cirugía de glaucoma, así como en
cirugía del segmento posterior.
El hialuronato de sodio es un compuesto viscoso, transparente y no
irritante. Posterior a la administración intraocular, el hialuronato de
sodio se elimina del ojo a través del flujo de salida pasando por la malla
trabecular y el sistema venoso ocular transportado por el plasma hasta
la circulación sistémica para su rápida eliminación.
CONTRAINDICACIONES
No se conocen contraindicaciones al uso del hialuronato de sodio
cuando se utiliza de la manera recomendada.
Deberán tenerse precauciones propias del procedimiento quirúrgico.
El sobrellenado de la cámara anterior con hialuronato de sodio puede
causar un incremento en la presión intraocular. Deberá removerse el
hialuronato de sodio mediante irrigación y/o aspiración al término de
la cirugía. Deberá monitorizarse la presión intraocular en el período del
postoperatorio inmediato.

210 S O P H I A®
BIOVISC ®

El hialuronato de sodio ha sido bien tolerado después de la inyección
intraocular. Una elevación transitoria de la presión intraocular
postoperatoria ha sido reportada en algunos casos.

Estudios de laboratorio in vitro han mostrado opalescencia del
hialuronato de sodio al mezclarlo con soluciones que contienen
compuestos catiónicos como fármacos y detergentes.

No se conocen.

No existen estudios acerca del efecto del hialuronato de sodio en
mujeres embarazadas y/o sobre el feto, por lo cual no se ha establecido
la seguridad de este producto en estas condiciones, por lo que deberá
valorarse el riesgo beneficio al aplicar BIOVISC®.

La dosis depende del tipo de cirugía y técnica utilizada, aplicando la
cantidad necesaria para la maniobra intraocular.
Libere la jeringa del sobre o blister.
Retire el tapón desenroscándolo.
Coloque la cánula anexa en la caja, asegurándose que se ajuste bien.
Retire el viscoelástico al final de la cirugía.
Deseche el sobrante.
Vía de administración: intraocular.

INGESTA ACCIDENTAL
No existen reportes de sobredosificación con hialuronato de sodio.
Caja con jeringa desechable de 1 mL en blister con cánula.

Almacenar entre 2° y 8° C.
Evítese la congelación.
Protéjase de la luz.
Para uso único intraocular.
Deséchese el sobrante.
No reesterilice.
NOTA: No se garantiza la esterilidad de este producto en caso de que el
empaque tenga señales de haber sufrido rotura previa.
Uso exclusivamente quirúrgico.
S O P H I A® 211
BIOVISC ®

Col. Guadalajara Technology Park, C.P. 45010

Reg. No. 00997C2000 SSA
Tabla de productos
por acción terapéutica
Guía de producto
Línea prescripción
Producto Principio Activo Indicaciones Dosis
ANESTÉSICOS
Anestésico 1 ó 2 gota antes

Ponti ofteno® Tetracaína 5 mg/mL
local oftálmico. del procedimiento
ANTIALÉRGICOS
Cromoglicato de Padecimientos
Cryl ofteno® 1 a 2 gota c/8 hrs.
Sodio 40 mg/1mL oculares alérgicos.
Besilato de Tratamiento del 1 gota dos veces al

Betalast® bepotastina prurito asociado con día en mayores de
15 mg/mL conjuntivitis alérgica. 3 años
ANTIBIÓTICOS
Cloranfenicol Tratamiento de las 1 a 2 gotas c/4

Cloramfeni
5 mg/1mL infecciones extermas hrs./ 1 cm. máx.
ofteno/ungena®
5 mg/1g del ojo y/o anexos. 3 veces
Sophixín Ciprofloxacino Tratamiento de las 1 a 2 gotas c/4

ofteno/ 3 mg/mL infecciones extermas hrs./ 1.5 cm.
ungena® 3 mg/g del ojo y/o anexos. c/8 hrs.
Tobramicina
Trazil ofteno/ Antimicrobiano de uso 1 a 2 gotas c/4 hrs.
3 mg/mL
ungena® oftálmico. /1cm. c/8 hrs.
3 mg/g
Sulfacetamida y
Deltamid Antimicrobiano de uso
Prednisolona 1 a 2 gotas c/4 hrs.
ofteno® oftálmico.
100 mg /5 mg/mL
Neomicina,
Antibiótico para
Polimixina B y
las infecciones
Polixín ofteno® gramicidina 1.750 1 a 2 gotas c/4 hrs.
ocasionadas por
mg/5000 UI/0.025
bacterias suceptibles.
mg/mL
Ciprofloxacino y
Antibiótico,
Sophixín DX Dexametasona 1 ó 2 gotas c/4 hrs.
inflamatorio
ofteno/ungena® 3 mg/1 mg/mL /1cm. c/12 hrs.
esteroideo.
3 mg/1 mg/g
Tobramicina,
Trazidex Dexametasona Antimicrobiano de uso 1 ó 2 gotas c/4 hrs.
ofteno/ungena® 3 mg/1 mg/mL oftálmico. /1cm. c/8 hrs.
3 mg/1 mg/g
214 S O P H I A®
Guía de producto
ANTIGLAUCOMATOSOS
En el tratamiento
Brimonidina
Agglad ofteno® del glaucoma o 1 gota c/12 hrs.
2 mg/mL
hipertensión ocular.
En el tratamiento
Eliptic ofteno/ Dorzolamida, Timolol
del glaucoma o 1 gota c/12 hrs.
PF® 20 mg/5 mg/mL
En el tratamiento
GAAP ofteno/ Latanoprost
del glaucoma o 1 gota c/24 hrs.
PF ® 0.05 mg/mL
En el tratamiento
Timolol
Imot ofteno® del glaucoma o 1 gota c/12 hrs.
5 mg/mL
Travaprost En el tratamiento
Bistrio® del glaucoma o 1 gota c/12 hrs.
0.04 mg/mL hipertensión ocular.
En el tratamiento
Dorzolamida
Iopzox ofteno® del glaucoma o 1 gota c/8 hrs.
20 mg/mL
Dorzolamida, En el tratamiento
Krytantek 1 ó 2 gota
Timolol, Brimonidina del glaucoma o
ofteno/PF® c/2 a 3 hrs.
20 mg/5 mg/2 mg/m hipertensión ocular.
En el tratamiento
Pilocarpina
Pil ofteno® del glaucoma o 1 gota c/6 hrs.
20 mg/mL
Indicado en
Condiciones padecimientos
Delta Corti Prednisolona
inflamatorias inflamatorios y
ofteno® 5 mg/mL
y alérgicas. alérgicos sensibles
a esteroides.
Indicado en
padecimientos
Dexafrin Dexametasona Indicación por
inflamatorios y
ofteno® 1 mg/mL médico tratante
alérgicos sensibles a
esteroides.
Condiciones
Flumetol NF Fluorometolona Indicación por
inflamatorias y
ofteno® 1 mg/mL médico tratante.
alérgicas.
Condiciones
Sophipren Prednisolona Indicación por
inflamatorias y
ofteno® 10 mg/mL médico tratante.
alérgicas.
S O P H I A® 215
Guía de producto
Indicado para la
Diclofenaco 1 gota c/6
3-A ofteno® inflamación y dolor
1 mg/mL a 8 hrs.
ocular postquirúrgico.
Para tratar el dolor

Ketorolaco,
Dustalox y la inflamación en 1 gota c/6
Trometamina
ofteno® procesos infecciosos y a 8 hrs.
5 mg/mL
no infecciosos.
Para tratar el dolor y

Zebesten Bromfenaco la inflamación ocular
1 gota c/12 hrs.
ofteno® 0.9 mg/mL después de la cirugía
ocular.
INMUNOMODULADORES
Modusik-A Ciclosporina A Queratoconjuntivitis

1 o 2 gota c/12 hrs
ofteno® 1 mg/mL seca.
LUBRICANTES Y HUMECTANTES OCULARES
Alcohol polivinílico 1 ó 2 gota

Acuafil ofteno® Lubricante Ocular.
14 mg/mL c/2 a 3 hrs.
Auxiliar en el
Aquadran tratamiento de 1 cm de
Dexpantenol 5%
ofteno® lesiones corneales y 3-5 veces.
coadyuvante.
Alivio del ardor,

Condroitina,
Humylub sensación de cuerpo 1 ó 2 gota
Hialuronato
ofteno/PF® extraño y resequedad c/4 a 6 hrs.
1.8 mg/1 mg/mL
ocular.
Humectante y
Hialuronato de sodio lubricante ocular,
Lagricel ofteno® 1 gota c/4 a 6 hrs.
4 mg/mL favorece la
cicatrización corneal.
Hipromelosa
1 ó 2 gota
Meticel ofteno® 20 mg/mL Lubricante ocular.
c/2 ó 3 hrs.
5 mg/mL
216 S O P H I A®
Guía de producto
Indicado para producir

Atropina
Atro ofteno® midriasis y cicloplejía y 1 gota c/4 a 6 hrs.
10 mg/mL
en diversos estudios.
Fenilefrina y Estudios y
Indicación por
T-P ofteno® Tropicamida procedimientos
médico tratante
50 mg/8 mg/mL oculares.
VASOCONSTRICTORES COMBINADOS
Oximetazolina,
Hialuronato de Lubricante ocular, 1 ó 2 gotas c/6
Hyalox ofteno®
Sodio 0.125 mg/ 1 astringente. a 12 hrs.
mg/0.5 mL
Indicado para
complementar
Luteína, Zeaxantina,
Lutan® la ingesta diaria 1 cápsula en el día.
Omega 3, 6, 9 , etc.
recomendada de
Indicado para
Omega 3, Luteína,
complementar
L-Carnitina,
Luxter® la ingesta diaria 1 Tableta en el día.
Pycnogenol®
recomendada de
Promegranate, etc.
VISCOELÁSTICO
Administración
intraocular en Depende del tipo
Hialuronato de Sodio
Biovisc® procedimientos cirugía y técnica
16 mg/1mL
quirúrgicos del utilizada.
segmento anterior.
S O P H I A® 217
VADEMÉCUM
oftalmológico
sophialab.com
OFICINAS CORPORATIVAS
Av. Paseo del Norte No. 5255
Carretera Guadalajara - Nogales Km. 13.5
Col.Guadalajara Technology Park
C.P. 45010 Zapopan, Jalisco, México
Tel. +52 (33) 3001 4200
Lada sin costo 01 800 710 2254
OFICINAS CDMX
Insurgentes Sur No. 1457
Torre Manacar Piso 20
Col. Insurgentes Mixcoac
Delegación Benito Juárez
Tel. +(55) 5396 0537
sophialab.com

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VADEMÉCUM

IV. Antibióticos Combinados

VI. Antiinflamatorios Esteroideos

IX. Lágrimas Artiﬁciales

XI. Vasoconstrictores Combinados

XII. Vitaminas Oftálmicas

Tabla de productos por acción terapéutica

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

REACCIONES SECUNDARIAS ADVERSAS

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGENÉSIS,

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO

NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARÍA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Distribución: El grado de unión a proteínas de besilato de bepotastina

Metabolismo: Los estudios de metabolismo in vitro con microsomas

Excreción: La ruta principal de eliminación de besilato de bepotastina

es la excreción urinaria (con aproximadamente el 75-90% excretado

La visión puede ser ligeramente borrosa después de la aplicación de

Uso pediátrico: La seguridad y eficacia de besilato de bepotastina al

Uso en geriatría: No se han observado diferencias en la seguridad o la

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

de la respuesta en humanos, la solución oftálmica de besilato de

REACCIONES SECUNDARIAS ADVERSAS

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO

NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARÍA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Menos del 0.01% de la dosis oftálmica penetra al humor acuoso

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O

medicamento. En caso de ingesta accidental administre líquidos orales

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO

NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARÍA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Absorción: Cloranfenicol oral se absorbe rápidamente por el

sistema gastrointestinal. La prodroga, palmitato de cloranfenicol

Distribución: Cloranfenicol es distribuido por todos los fluidos,

Eliminación: El cloranfenicol sufre metabolismo hepático primario con

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO