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Taller 3 - Anestésicos Intravenosos

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ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS

1. ¿Cuáles son los objetivos de una anestesia general?


- Hipnosis / Inconsciencia
- Amnesia
- Analgesia
- Relajación muscular o inmovilidad
- Bloqueo autonómico y sensorial de las respuestas a la estimulación
quirúrgica nociva

2. Mencione dos ejemplos de cirugías en las que se pueden usar cada una de las
técnicas anestésicas:
a. Anestesia local: Bloqueos, puntos de una herida, procedimientos dentales,
biopsia
b. Sedación: EVD, imágenes en pacientes pediátricos
c. Anestesia general balanceada: Técnica anestésica que consiste en la
utilización de una combinación de agentes intravenosos e inhalatorios para la
inducción y el mantenimiento de la anestesia general.
- Cirugías pediátricas
d. Anestesia general total intravenosa: Cirugías que requieren monitoreo
neurofisiológico, cirugía torácica, intracraneal
e. Anestesia neuroaxial: Cirugías de abdomen inferior y de miembros
inferiores
f. Anestesia regional periférica: Bloqueos periféricos de miembros inferiores
o superiores

3. A qué grupo farmacológico pertenecen los medicamentos que producen los


siguientes efectos (mencione el grupo farmacológico y tres ejemplos de cada
uno)
Grupo farmacológico Ejemplos

Hipnosis y amnesia Hipnóticos o inductores - Propofol


de sueño - Ketamina
- Etomidato

Ansiolisis y amnesia Benzodiacepinas - Midazolam


- Diazepam
- Clonazepam
- Dexmedetomidina

Parálisis o relajación Relajantes musculares - Despolarizantes:


muscular ● Succinilcoli
na
- No
despolarizantes:
● Rocuronio
● Vecuronio
● Pancuroni
o

4. En cuanto al propofol describa:


a. Efecto farmacodinámico a nivel de sistema nervioso central,
cardiovascular y respiratorio
SNC: Actúa como un hipnótico, sin analgesia. Reduce la tasa metabólica
cerebral para el oxígeno, lo que lleva a una disminución del flujo sanguíneo
cerebral a través del acoplamiento de flujo-metabolismo preservado. Esto
resulta en disminución del volumen sanguíneo cerebral, de la presión
intracraneal (PIC) y la presión intraocular. El propofol reserva la
autorregulación (la relación entre el CBF y la presión de perfusión cerebral)
mejor que otros anestésicos volátiles en dosis mayores.
● Actúa sobre receptores GABA-A para producir sedación, hipnosis y
amnesia.
Cardiovascular: Produce mayor disminución de la presión arterial sistémica
que cualquier otra droga usada para la inducción anestésica. Causa una
vasodilatación profunda, pero no afecta la contractilidad del miocardio en
dosis clínicas. La vasodilatación ocurre tanto en la circulación arterial como
venosa, y lleva a la reducción en la precarga y poscarga.
● Disminuye la presión arterial de alrededor del 15-20%. El gasto
cardiaco se mantiene estable o se disminuye ligeramente.
Respiratorio: Depresor respiratorio y frecuentemente produce apnea después
de la dosis de inducción IV. La infusión de propofol disminuye la ventilación
por minuto al reducir el volumen corriente y la frecuencia respiratoria, con un
efecto más pronunciado sobre el volumen corriente. La respuesta ventilatoria
a la hipoxia y la hipercapnia también se atenúa. El propofol aumenta la
colapsabilidad de las vías respiratorias superiores al inhibir los músculos
orofaríngeos, incluido el genio gloso.
● Relaja los maseteros y deprime los reflejos faringo-laríngeos
facilitando la intubación endotraqueal o la inserción de una máscara
laríngea. Tiene un efecto broncodilatador en caso de aumento de la
resistencia bronquial.
b. Mecanismo de acción
● Facilita la inhibición neuronal por GABA
● ​Su mecanismo de acción es en membranas lipídicas y en sistema
transmisor inhibitorio GABAa al aumentar la conductancia del ion
cloro y a dosis altas puede desensibilizar el receptor GABAa con
supresión del sistema inhibitorio en la membrana postsináptica en
sistema límbico
c. Mencione cuál es la dosis de inducción y la dosis de sedación
Dosis de inducción: 2-4 mg/kg IV
Dosis de sedación: 1-5 mg/kg/h o bolos de 0,5 mg/kg C/5 min
d. ¿Qué relación hay entre el huevo y el propofol? ¿A una persona
alérgica al huevo se le puede administrar propofol?
El propofol está formulado al 1% (10 mg/mL) en una emulsión que contiene
10% de aceite de soja (disolver), 2,25% de glicerol (producir isotonicidad) y
1,2% de lecitina de huevo (estabilizar las gotas de propofol mezclado con el
aceite de soja). Las reacciones alérgicas al propofol son raras y no hay
evidencia de reactividad cruzada en pacientes con alergia al huevo, la soya o
el maní mediada por inmunoglobulina E. Entonces si se puede administrar
propofol a un paciente alérgico al huevo.
- Las recomendaciones de uso de propofol en pacientes alérgicos al
huevo son las siguientes:
● Pacientes con anafilaxia por alergia al huevo → utilizar otro
anestésico general o administrar propofol inicialmente en una
dosis pequeña, y si no se produce reacción, ir aumentando la
dosis hasta la dosis terapéutica.
● Pacientes alérgicos al huevo no anafilácticos → utilizar
propofol de la misma manera en que se hace a la población no
alérgica
e. ¿De qué murió Michael Jackson?
Intoxicación aguda de propofol y benzodiacepina

5. En cuanto a la ketamina describa:


a. Efecto farmacodinámico a nivel de sistema nervioso central,
cardiovascular y respiratorio
SNC: vasodilatador cerebral que aumenta tanto el CBF como el CMRO2. La
literatura histórica enfatiza las preocupaciones de la PIC elevada con la
administración de ketamina debido al aumento del CBF y, por lo tanto, se ha
evitado en pacientes con enfermedad intracraneal. Estudios más recientes
argumentan en contra de esta noción. En dosis bajas, la ketamina puede
facilitar las convulsiones; sin embargo, a dosis anestésicas, se considera un
anticonvulsivo y puede considerarse para el tratamiento del estado epiléptico
cuando los fármacos más convencionales no son efectivos. Síntomas
transitorios, psicotomiméticos y similares a la esquizofrenia que se resuelven
solos pueden ocurrir después de la administración de ketamina en pacientes
sanos.
Cardiovascular: puede producir aumentos significativos, pero transitorios, en
la presión arterial sistémica, la frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco a
través de la estimulación simpática mediada centralmente, la estimulación
adrenocortical y la inhibición de la recaptación de norepinefrina. Estos
efectos están asociados con un aumento del trabajo cardíaco y la demanda
de oxígeno del miocardio. La ketamina es un depresor miocárdico directo,
pero esta propiedad suele estar enmascarada por su estimulación del
sistema nervioso simpático.
Respiratorio: no produce depresión respiratoria significativa. Cuando se
utiliza como fármaco único, la respuesta respiratoria a la hipercapnia se
conserva y los gases en sangre arterial permanecen estables. La
hipoventilación transitoria y, en casos raros, un breve período de apnea
pueden seguir a la administración rápida de grandes dosis IV para la
inducción de la anestesia. No se puede asumir la capacidad de proteger las
vías respiratorias superiores en presencia de ketamina a pesar de la
presencia de reflejos activos de las vías respiratorias y el mantenimiento del
tono de los músculos faríngeos. Con frecuencia, aumentan el lagrimeo y la
salivación.
b. Mecanismo de acción
Inhibición no competitiva del complejo del receptor NMDA. La alta solubilidad
en lípidos de la ketamina asegura un inicio rápido del efecto. Al igual que
otros fármacos de inducción IV, el efecto de una sola inyección en bolo
finaliza mediante la redistribución a sitios de tejido inactivo. El metabolismo
se produce principalmente en el hígado e implica la N-desmetilación por el
sistema del citocromo P450.
c. Mencione cuál es la dosis de inducción
IV → 1-2 mg/kg
IM → 4-6 mg/kg
d. Menciones dos patologías o situaciones clínicas en las que el uso de
ketamina como inductor es ideal sobre otros hipnóticos

- Operaciones quirúrgicas menores o superficiales como


desbridamiento de quemaduras
- Cirugía ginecológica rutinaria menor (raspados, dilataciones)

6. En cuanto al midazolam describa:


a. Efecto farmacodinámico a nivel de sistema nervioso central,
cardiovascular y respiratorio
SNC: al igual que el propofol, disminuyen la tasa metabólica de O2, lo que
lleva a una reducción del flujo sanguíneo cerebral. Son potentes
anticonvulsivantes y funcionan como tratamiento para epilépticos
Cardiovascular: Produce vasodilatación y disminución ligera del gasto
cardiaco por lo que se produce una disminución de la presión arterial
sistólica y diastólica, disminución de las resistencias periféricas y aumento de
la frecuencia cardiaca
Respiratorio: induce depresión respiratoria de la forma dosis dependiente,
produce disminución del volumen corriente con un aumento de la frecuencia
respiratoria y una discreta retención de CO2
b. Mecanismo de acción
Aumento de la frecuencia de apertura de los receptores GABAa, potenciación
de la hiperpolarización
c. Mencione cuál es la dosis de inducción y la dosis de sedación
Inducción: 0,1-0,3 mg/kg IV sin premedicación / 0,1-0,2 mg/kg IV
- Adultos < 60 años
● 0,1-0,3 mg/kg IV sin premedicación
● 0,1-0,2 mg/kg IV
- Adultos > 60 años
● 0,3-0,35 mg/kg IV sin premedicación
● 0,15-0,2 mg/kg IV
Sedación: 0,05-0,1 mg/kg IV en bolos lentos y titule la dosis cada 2 min
- Adultos < 60 años
● Dosis inicial 2 a 2,5 mg/kg
● Dosis de ajuste: 1 mg
● Dosis total: 3,5 a 7,5 mg
- Adultos > 60 años
● Dosis inicial 0,5 a 1 mg/kg y titular cada 2 min
● Dosis total: Menor de 3,5 mg
d. Describa los signos clínicos de sobredosificación con benzodiacepinas
y su manejo
La intoxicación por benzodiacepinas se caracteriza por alteración
fundamental del SNC. Producen disminución del nivel de conciencia con
hiperreflexia e hipotonía, puede haber ataxia, disartria y nistagmus.

Tratamiento:
- Se debe hacer una valoración inicial del nivel de conciencia
(glasgow), hemodinámica y respiratoria. Se debe monitorizar al
paciente y realizar vigilancia neurológica.
- Revisar una correcta oxigenación con la máscara de venturi, si el
nivel de conciencia es bajo o hay depresión respiratoria → intubación
orotraqueal
- Se debe tener una vía periférica para infundir cristaloides en caso de
inestabilidad hemodinámica
- Una desintoxicación digestiva para disminuir la absorción del fármaco
se puede hacer en un intervalo de 1-2 horas. Se debe administrar
carbón activado 1g/kg aunque se debe tener cuidado por que con
esta técnica puede tenerse broncoaspiración que puede ser más
grave que la propia intoxicación
- FLUMAZENIL → antagonista de benzodiacepinas

7. En cuanto a los opioides describa:


a. Efecto farmacodinámico a nivel de sistema nervioso central,
cardiovascular, respiratorio y urinario
SNC: inhibe la liberación de sustancia P de las neuronas sensitivas primarias
del asta dorsal de la médula espinal. Lo que hace que se disminuya la
transmisión del estímulo doloroso → vías inhibitorias descendentes
Cerebral: disminuyen la PIC y la demanda de O2
Cardiovascular: son hemodinámicamente muy estables. Dosis altas podrían
producir bradicardia. Morfina y meperidina liberan histamina. No suelen
producir depresión cardiaca
Respiratorio: deprimen la respuesta a la hipoxia y a la hipercapnia, y pueden
producir apnea
● Morfina y meperidina pueden producir broncoespasmo
Urinario: producen retención urinaria al disminuir el tono del músculo detrusor
de la vejiga y aumenta el tono del esfínter urinario
b. Mecanismo de acción
Se unen a receptores de opioides (μ, δ, κ) que actúan a través de proteínas
G de membrana (al unirse el receptor, se activan las proteínas G), esto hace
que se inhibe la adenilato ciclasa y por ende los niveles de AMPc. Esto
genera una disminución de la excitabilidad neuronal por hiperpolarización de
la membrana y cambios en la expresión génica. Esto se debe al aumento de
la conductancia del potasio en la neurona, que la hiperpolariza y acorta los
potenciales eléctricos dependientes.

c. Objetivo de administrar opioides en la inducción anestésica


Para el efecto analgésico que generan mediante la disminución del estímulo
nociceptivo y la alteración de la respuesta central al mismo, adicionando el
efecto de somnolencia y relajación.
d. Describa los signos clínicos de sobredosificación con opioides y su
manejo
- Pupilas puntiformes
- Pérdida de conciencia
- Dificultad respiratoria
Se maneja:
1. Asistencia respiratoria
2. Facilitar la ventilación
3. Administrar naloxona
4. Una vez lograda la reanimación después de administrar naloxona,
debe observarse atentamente el nivel de consciencia y respiración de
la persona afectada hasta que se haya recuperado por completo.
e. Mencione en base de que opioide se realizan las equipotencias con
respecto a los otros opioides y completa la tabla
Las equipotencias en relación con los opioides son comparaciones que se
hacen para estimar la dosis equivalente entre diferentes opioides, lo que
permite ajustar las dosis de un opioide a otro para lograr un efecto similar.
Estas comparaciones son útiles en situaciones en las que se necesita
cambiar de un opioide a otro debido a la tolerancia, efectos secundarios o
disponibilidad de medicamentos.

La morfina se ha utilizado tradicionalmente como el estándar de referencia


para calcular las equipotencias con respecto a otros opioides. Se le asigna
un valor de 1 (100%) y se comparan los demás opioides en relación con su
potencia con respecto a la morfina.
Medicamento Factor de conversión

Morfina 1

Codeína 12

Oxicodona 1 - 1,5

Meperidina 0,1

Fentanil 68 - 100 (más potente que la


morfina)

Tramadol 10
El factor de conversión es un número que indica cuántas veces es más o
menos potente un opioide con respecto a otro y, por lo tanto, qué tantas
veces la dosis va a ser mayor o menor.

8. En cuanto a los AINEs describa:


a. Mecanismo de acción
Inhibe la enzima COX (ciclooxigenasa que convierte el ácido araquidónico en
tromboxanos, prostaglandinas y prostaciclinas) y así reduce la
prostaglandinas, mediando la inflamación y el dolor. COX 1 se expresa
constitutivamente en todo el cuerpo (manteniendo gastrointestinal mucosa
lining, la función renal y la agregación plaquetaria), mientras que COX-2 solo
se expresa en respuestas inflamatorias.
b. Los efectos secundarios relevantes a nivel gástrico y renal
Gástrico: dispepsia, náuseas y vómitos, erosiones gástricas, úlceras
pépticas, hemorragias gastrointestinales
Renal: lesión renal aguda, enfermedad renal crónica, nefritis tubulointersticial,
disminución de la función renal, retención de líquidos (aumento de PA)
c. Tres indicaciones del uso de AINEs
● Analgesia multimodal
● Control de inflamación
● Dolor leve a moderado
- Dolores musculares
- Artritis
- Tendinitis
- Dolor lumbar
- Bursitis
d. Tres contraindicaciones para usar AINEs
- Tercer trimestres de embarazo
- Antecedente de Bypass coronario
- Hipersensibilidad a salicilatos (reacción alérgica como urticaria o
asma)
- Sangrado activo o un paciente con alto riesgo de sangrado
- Disfunción renal o hepática severa

9. En cuanto al paracetamol describa:


a. Cuál es la dosis máxima por día
No se deben exceder los 4 g (8 tabletas de 500 mg) en 24 horas
b. Tres indicaciones de uso de paracetamol
- Fiebre
- Para controlar dolor leve o moderado
- Dolor en postoperatorio
c. Cuáles son los efectos adversos del paracetamol
- Malestar
- Hepatotoxicidad
- Hipotensión
- Hipoglucemia
- Fatiga
- Anemia
- Lesión renal
- Daño hepático

10. Realice un esquema de la escalera analgésica de la OMS


11. Usted se encuentra realizando su labor como médico rural en la La Playa -
Norte de Santander, durante su turno de día ingresa un paciente de 50 años de
edad con síntomas y signos compatibles con litiasis renal aguda. Al evaluar el
dolor el paciente refiere un dolor en flanco izquierdo, tipo cólico de intensidad
8/10. Usted decide remitir el paciente a un hospital de tercer nivel para realizar
estudios de extensión, sin embargo, mientras logra la remisión del paciente
decide realizar optimizar el manejo analgésico. Escriba aquí sus órdenes
médicas en cuanto al manejo analgésico del paciente incluyendo nombre de
los medicamentos, dosis, frecuencia y vía de administración.
Primer escalón:
- Dipirona 500 mg VO 6-8h
- Diclofenaco 75 mg IM cada 6 h
Segundo escalón:
- Codeína 30-60 mg cada 6 h con un máximo de 240 mg, VO
- Tramadol 1 ampolla (100 g) IM cada 6 h
Tercer escalón:
- Morfina solución inyectable 5-20 mg IV cada 4 h. Generalmente iniciar con 10
mg

Bibliografía
1. Miller's Basics of Anesthesia 8th Edition - July 5, 2022. Section II: Pharmacology and
Physiology. Chapter 8: Intravenous Anesthetics. Michael P. Bokoch, Po-Yi Paul Su

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