Agentes Inductores Intravenosos

INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE
AGENTES INDUCTORES INTRAVENOSOS
El grupo de frmacos que hacen parte de los anestsicos intravenosos, tienen otras indicaciones paralelas como es el caso del tratamiento del dolor con los opiceos, o de la sedacin y amnesia con las benzodiazepinas.
El mdico general debe conocer de forma completa y acertada las CONTENIDO indicaciones, contraindicaciones y uso apropiado de ste tipo de drogas, que 1. BARBITURICOS ................................................................................................................................................. 2 pueden ayudar en diversas ocasiones al 2. INDUCCTORES NO BARBITURICOS. ......................................trabajo que debe realizar cuando se ............................................................................. 3 2.1. BENZODIAZEPINAS ...............................................enfrenta a situaciones en las que se ............................................................................. 3 2.1.2. MIDAZOLAM ....................................................requiere administracin de anestesia. 4 .............................................................................
2.1.3. FLUMACENILO............................................................................................................................. 5 2. 2. KETAMINA........................................................................................................................................... 6 2. 3. PROPOFOL ........................................................................................................................................... 7 2.4. OPIODES ................................................................................................................................................ 8
INTRODUCCIN: La induccin anestsica, corresponde al perodo de tiempo de la anestesia general, en el cual se busca la PRDIDA DE LA CONSCIENCIA con el fin de iniciar un procedimiento quirrgico (realizacin de ciruga), diagnstico (algunas tomografas en los nios) o similar (curaciones o cambios de gasas), que desencadene dolor, o que sea necesario mantener inmvil el paciente. La induccin puede lograrse mediante drogas que se administran por va intravenosa como es el caso de los frmacos que se analizan en ste captulo, por drogas que se administran por va inhalada como sucede con los anestsicos voltiles, o con combinacin de ambos (intravenoso mas inhalado), como frecuentemente se hace.
GUSTAVO REYES DUQUE- ANESTESIOLOGO- FACULTAD DE CIENCIAS PARA LA SALUD
1. BARBITURICOS
1.1. TIOPENTAL SODICO: El nico barbitrico usado en nuestro medio en la prctica anstesica es el tiopental sdico. El tiopental deprime el sistema reticular activante mecnismo importante para mantener la conciencia. Esta respuesta puede reflejar la habilidad de los barbitricos de disminuir la disociacin del neurotransmisor cido aminogammabutrico de su receptor. Este neurotransmisor produce un aumento de la conductancia de cloro a travs de los canales inicos, resultando en hiperpolarizacin, y consecuentemente inhibicin de neuronas postsinapticas. El tiopental es altamente soluble en lpidos, es as como su distribucin al cerebro ocurre a los 15-30 segundos de aplicacin con mxima depresin y prdida de la conciencia. Esta preparado en una solucin muy alcalina (pH de 10.5), por eso no se puede mezclar con otras drogas porque se precipita, y puede ser irritante cuando se aplica por va intravenosa. El 99% se metaboliza en el higado (10-15% por hora), menos del 1% se excreta sin cambios por va renal. Tiene vida media de eliminacin larga ( 6-12 horas) y puede contribuir a la recuperacin lenta y la sensacin de resaca. Estudios en voluntarios sanos demuestran disminucin de las
habilidades para conducir hasta por ocho horas. USOS MAS FRECUENTES DEL TIOPENTAL SODICO: 1. Induccin en anestesia 2. Tratamiento para el aumento de la presin intracraneana. 3. Tratamiento del status convulsivo La dosis para induccin anestesica es de 5-7 mgrs/kilo ocasionando prdida de la conciencia en 15 segundos y recuperacin en 5 a 10 minutos. A causa de la acumulacin conocida en caso de dosis repetidas, el tiopental no se usa para mantener la anestesia. Se usa para disminuir la hipertensin endocraneana cuando otros tratamientos no lo han logrado. Disminuye adems el consumo de oxigeno cerebral . Produce depresin miocardica, disminucin de la precarga por venodilatacin, disminucin de la presin arterial, taquicardia refleja. Estos efectos cardiovasculares se acentuan en pacientes con inestabilidad hemodinmica como en sepsis e hipovolemia. Es depresor de la ventilacin, y deprime los reflejos laringeos y el reflejo de la tos con dosis altas. Por eso si se estimula la laringe con laringoscopia con dosis no adecuadas puede desencadenar laringoespasmo o broncoespasmo. Pasan la placenta despus de 1 minuto de aplicado a la madre gestante y si pasa al nio se demora en eliminarse de 11 a 47 horas.
PRESENTACIN: Viene en ampollas de 1 gr que se diluyen en 40 cc de agua destilada y queda al 25%. 1cc=25 mgrs. Es estable hasta por una semana despus de preparado, si se refrigera. 2. INDUCCTORES NO BARBITURICOS. 2.1. BENZODIAZEPINAS Son drogas que se utilizan en anestesia por sus propiedades de producir: amnesia antergrada, mnima depresin del aparato cardiovascular y ventilatorio, relativamente seguras si hay sobredosis, y son anticonvulsivantes. Carecen de efecto analgsico. A concentraciones bajas, las benzodiacepinas producen slo ansilisis. Las concentraciones mayores ocasionan ansilisis, sedacin y amnesia antergrada; los pacientes permaneceran concientes, pero no recordaran los hechos durante este tipo de sedacin. A concentraciones an ms altas causan inconciencia. La duracin de la amnesia antergrada que producen las benzodiacepinas se relaciona con la dosis y a menudo es paralela al grado de sedacin. No se considera que las benzodiazepinas ocasionen amnesia retrgrada. Un anestsico general completo produce inconsciencia , amnesia analgesia, control del sistema
nervioso autnomo, y a veces, relajacin muscular : Pueden administrarsen dosis bajas de benzodiacepinas para complementar a los anestsicos inhalables o intravenosos y garantizar la amnesia;es posible usar dosis altas de benzodiacepinas como parte de la tcnica anestesica general por capacidad para generar inconciencia y amnesia. Las benzodiacepinas no son anestsicos completos porque carecen de propiedades analgsicas particulares y no deben usarse solas para obtener anestesia general. Las benzodiacepinas a mayor solubilidad en lpidos, mayor rpidez en el comienzo de accin( distribuccin rpida a los sitios ricos en vasos sanguneos, en especial cerebro) y duracin de accin ( El despertar depende de la redistribucin a otros tejidos corporales). De mayor a menor liposolubilidad son: midazolan, diazepam, lorazepam. La potencia para generar amnesia de mayor a menor es: lorazepam, diazepam midazolam. Las benzodiacepinas se transforman en el higado por medio de oxidacin o glucuronidacin en los microsomas hepticos. El metabolismo puede alterarse en el anciano y en los pacientes con enfermedad heptica. El diacepam tiene dos metabolitos activos que pueden prolongar los efectos sedantes del frmaco. El lorazepam no tiene metabolitos
activos y el midazolam tiene un metabolito con actividad mnima. MECANISMO DE ACCION: Los receptores benzodiacepinicos son moduladores localizados en las subunidades gama 2 del receptor GABA en el sistema nervioso central, permitiendo la entrada de cloro por los canales al potenciar la inhibicin del GABA generando hiperpolarizacin de las membranas neuronales haciendolas ms resistentes a la estimulacin. USOS CLINICOS DE LAS BENZODIACEPINAS: Premedicacin preoperatoria Sedacin intravenosa Induccin anestsica Mantenimiento de la anestesia Supresin de la actividad convulsiva 2.1.1. DIAZEPAM: Comercialmente viene disuelto en un solvente orgnico (propylene glycol) porque es insoluble en agua. Al diluirlo con agua o solucin salina causa turdidez pero no altera la potencia. La inyeccin intramuscular e intravenosa es dolorosa. La vida media de eliminacin es prolongada: de 21 a 37 horas. El diazepam produce mnimos efectos en la ventilacin. Administrado tipicamente de 0.3 a 1 mgr/kG IV para induccin en anestesia produce mnima disminucin de la presin arterial, gasto cardiaco, de la resistencia
vascular sistemica. Se ha observado adems aumento del flujo sanguneo coronario. Si se asocia a un narctico estos efectos se potencian. USOS CLNICOS medicacin preoperatoria: por su efecto ansioltico,hipntico y sedante. dosis de 0.1 a 0.2 mgr/kg induccin en anestesia anticonvulsivante ( a dosis de 0.1 mgr/kgr IV es eficaz para abolir la actividad convulsiva que se desencadena por anstesicos locales, abstinencia alcohlica, y estado epilptico. 2.1.2. MIDAZOLAM Es una benzodiazepina soluble en agua y en lpidos, en su preparacin comecial es muy soluble en agua. Cuando entra en la corriente sangunea , el Ph de la sangre modifica la estructura del frmaco y lo transforma en una sustancia muy liposoluble. Esta propiedad nica del midazolam mejora la comodidad del paciente cuando se administra por va intravenosa o intramuscular y elimina la necesidad de un solvente orgnico como el propilenglycol. Tiene iguales efectos que el diazepam, pero es 2 a 3 veces ms potente y con mayor afinidad por el receptor benzodiazepnico. A diferencia de este tiene una corta duracin de accin. El midazolam adems disminuye el flujo sanguneo cerebral y la utilizacin de oxgeno cerebral por lo
que sirve como alternativa para induccin de pacientes con patologa intracraneana. (el midazolam no altera la presin intracraneana). Utilizado en induccin disminuye la ventilacin similar al diazepam, y produce ms taquicardia e hipotensin que el diazepam. La combinacin de midazolam con opiceos se relaciona con descenso en la presin sangunea, gasto cardaco, y resistencia vascular sistmica, lo cual puede deberse al menor estmulo simptico por parte del sistema nervioso central. Se utiliza para: premedicacin (0.05 a 0.1 mg/kr), sedacin intravenosa (12.5 mgrs ), induccin anestesica (0.10.2 mg/Kg con respuesta de 30-60 seg). Viene comercialmente en ampollas de 5mgrs y 15 mgrs (Dormicum). 2.1.3. FLUMACENILO Es el antagonista de las benzodiazepinas, tiene alta afinidad por los receptores benzodiazepinicos, revierte los efectos agonistas de las benzodiazepinas ( inconsciencia,
sedacin, depresin respiratoria, ansilisis), pero este antagonismo es relativamente corto (la vida media de eliminacin del flumacenilo es de una hora) lo que condiciona la necesidad de repetir la dosis de la droga o administrar una infusin continua (0.5 a 1 microgramo/kilo/min), ms si se revierte una benzodiacepina de accin ms larga (diacepan, loracepan). Dosis: de 8-15 microgramos por kilo IV. Su inicio de accin es rpido, su efecto mximo se presenta en uno a tres minutos. Este frmaco se administra con incrementos de 0.2 mgrs por va intravenosa hasta que se eliminen la depresin respiratoria o la sedacin. Se recomienda una dosis mxima total de 3 mgrs para la reversin de las benzodiacepinas. La aminofilina a dosis de 1 mg/k IV puede antagonizar el efecto sedante de las benzodiazepinas. Un posible efecto colateral del flumacenilo es el regreso de la sedacin.
tabla 1. COMPARACION DE LAS BENZODIAZEPINAS FARMACO DIACEPAM POTENCIA RELATIVA 1 VIDA MEDIA DE ELIMINACION 21-37 HORAS DOSIS DE INDUCCION 0.3-0.5 mgrs/Kg
MIDAZOLAM
1-4 HORAS
0.1-0.2 mgrs/Kg
2. 2. KETAMINA Esta droga produce anestesia disociativa que se caracteriza por una evidente disociacin entre sistema lmbico y talamocortical en el EEG. Esta anestesia semeja un estado cataleptico: los ojos permanecen abiertos con ligeros nistagmus, y el paciente no se comunica aunque parece estar consciente, con varios grados de hipertona y movimientos musculares independientes del estimulo quirrgico. El paciente est amnesico con intensa analgesia. Esta droga puede producir delirium. Tiene rpido comienzo de accin, con relativa corta duracin de accin, tiene pico plasmtico al minuto de aplicado IV y a los 5 minutos de aplicado IM. La ketamina aumenta la presin arterial, la frecuencia cardaca, la presin intracraneana, aumenta el flujo sanguineo cerebral por vasodilatacin cerebral. El efecto cardiovascular recuerda un estimulo simptico. La ketamina no deprime la respiracin y produce broncodilatacin. En el postoperatorio se asocia a estados delirantes con alucinaciones visuales, auditivas y propioceptivas. Estos malos viajes se describen como sueos vividos, sensacin de estar fuera del cuerpo o ilusiones. Las alucinaciones pueden
ocurrir hasta 24 horas despus de su administracin con una incidencia del 5-30%. Los factores de riesgo asociados para presencia de delirios son: edad mayor de 16 aos, sexo femenino, dosis IV mayores de 2 mgrs por kilo, historia de alteraciones de la personalidad. Se ha usado el diazepam 5 mgrs despus de aplicar la dosis de ketamina para prevenir las alucinaciones o el midazolam , mientras premedicar con atropina y droperidol aumenta la incidencia y dar halogenado y pentotal la disminuye. La ketamina aumenta la secrecin de glndulas salivales y se recomienda el tratamiento previo con antisialogogo como el glicopirrolato. Para induccin en anestesia se utiliza dosis de 1-2 mrgs por kilo IV o 5 mrgs por kilo IM con efecto mximo a los 60 seg y 2-4 minutos respectivamente. La inconciencia esta asociada con mantenimeinto de los reflejos faringeos y laringeos o en ocasiones ligera depresin. El retorno a la conciencia ocurre de 10-25 minutos despus de la aplicacin, y la amnesia continua 1 hora despus de recuperar la conciencia. INDICACIONES: Por su rpido comienzo de accin se utiliza para induccin IM en nios con retardo mental, en induccin en pacientes severamente
hipovolemicos y en pacientes asmticos., induccin de pacientes con porfiria intermitente aguda donde est contraindicado el pentotal como inductor. La ketamina se recomienda en pacientes con hipovolemia aguda por su efecto cardioestimulador que aumenta la frecuencia cardaca y la vasoconstriccin perifrica. Sin embargo, los pacientes con enfermedad crnica o grave que presenten agotamiento de catecolaminas endgenas pueden ser incapaces de responder a la actividad simpaticomimtica de la ketamina. En este caso, el efecto depresor miocrdico directo sin impedimentos puede producir una hipotensin an ms profunda. 2. 3. PROPOFOL Su nombre qumico isopropylphenol. Viene en ampollas de 20 cc con 200 mrgs. Es un hipntico sedante intravenoso que se utiliza para induccin y mantenimiento de la anestesia, as como para sedacin. Tiene una gran afinidad por los lpidos (VD= 2,8 L/kg) lo cual aumenta su capacidad para atravesar la barrera hematoenceflica. Tiene rpido comienzo de accin sin sedacin residual, util para ciruga ambulatoria y de corta duracin (cardioversin, terapia electroconvulsivante, legrado uterino). La eficiencia de la clereance del propofol lo hacen ideal para uso
como anestesico en goteo a 100 microgramos kilo/min. El propofol produce reduccin de la presin arterial (20-30% de la de base) sin cambios en la frecuencia cardaca a diferencia del pentotal. Se previene con la administraccin previa de lquidos y administracin lenta. El propofol es un profundo depresor ventilatorio. El propofol disminuye la presin intracraneana por disminucin del flujo sanguneo cerebral y consumo metablico de oxgeno, por esto se utiliza en mantenimiento en neuroanestesia. La dosis de induccin de 2 a 2.5 mgrs/kg producen prdida de la conciencia en menos de un minuto y dura de cuatro a seis minutos. Se elimina rpido, tanto por redistribucin a los tejidos adiposos, como depuracin rpida a travs del higado para inactivar los metabolitos que se eliminan por va renal. Las personas tienden a estar ms despejadas despus de la anestesia y presentan menos alteraciones psicomotrices que con el uso de barbitricos. La incidencia de nausea y vmito es mucho menor. Existe dolor en 38-90% de los pacientes y es ms intenso en las pequeas venas del dorso de la mano que en las venas del brazo. Parece que el dolor se debe al frmaco mismo y no al ritmo de inyeccin o a la emulsin lipdica. La adiccin de 40 mgrs de lidocaina a la solucin, o un
tratamiento previo con una pequea cantidad de opiceos previene el dolor que se desencadena en su aplicacin. Tal vez, el propofol sea el frmaco de uso ms frecuente para anestesia total intravenosa, junto con un opiceo (Alfentanilo) ; la administracin a travs de bombas computarizadas de programacin ms sencilla brinda una anestesia intravenosa total efectiva y segura. 2.4. OPIODES INTRODUCCIN: Opiode es el trmino utilizado para designar drogas derivadas del opio. El trmino narctico es derivado de la palabra griega que significa estupor y tradicionalmente ha sido usada para referirse a drogas analgsicas potentes como la morfina con el potencial de producir dependencia fsica. El desarrollo de drogas sintticas con propiedades como la morfina ha generado que el trmino opiode se use para referirse a todas las sustancias exgenas, naturales y sintticas capaces de unirse a algunas de las subpoblaciones de receptores opiodes y produzcan algn efecto agonista como la morfina. MECANISMO DE ACCIN Los opiodes actan como drogas agonistas o antagonistas que se unen a un receptor para desencadenar o frenar una respuesta. Estos receptores estn en los sitios presinapticos y postsinapticos en el
sistema nervioso central (principalmente cerebro y mdula espinal). Estos receptores se activan normalmente por ligandos endogenos llamados endorfinas ( dinorfina, encefalina). Los opiodes mimifican la accin de las endorfinas en los receptores, resultando en activacin de sistemas moduladores del dolor. La unin de un ligando exgeno (opiode) agonista inhibe la adenilciclasa activada llevando a hiperpolarizacin de la neurona lo cual resulta en supresin de descargas espontaneas y respuestas evocadas. Los opiodes tambin pueden interactuar con transportadores transmembranas de iones de calcio y actan presinapticamente interfieriendo con la liberacin de neurotransmisores como acetilcolina, dopamina, norepinefrina, y sustancia P. RECEPTORES OPIODES. Hay varios tipos, cada uno media un espectro de efectos farmacologicos en respuesta a la activacin por un ligando agonista. Los narcticos segn su potencia para activar el receptor se dividen en: agonistas, agonistas parciales, antagonistas y agonistasantagonistas. Ejemplos de agonistas Mu: morfina, meperidina, fentanyl, alfentanyl Ejemplos de antogonistas Mu: naloxona (Narcan).Ejemplo de agonistas antagonistas: Nubaine (agonistas Kappa, antoganistas Mu).
Ejemplo de Pentazocina.
agonistas
parciales:
Tabla 2. CLASIFICACIN DE LOS RECEPTORES OPIODES RECEPTOR EFECTO

Mu-1 Mu-2 analgesia supraespinal (activador endgeno=encefalina) hipoventilacin bradicardia dependencia fsica euforia ileus modula la actividad del receptor Mu (activador endgeno=encefalina) analgesia sedacin miosis ( activador endgeno= dinorfina) disforia hipertona taquicardia taquipnea midriasis
Delta Kappa
Sigma
La morfina se metaboliza en higado a CONSIDERACIONES PRACTICAS: glucurnico-3-morfina (75-85%) y La morfina es el narctico frente al glucurnico-6-morfina (5-10%). cual se comparan los dems. Es el Ambos compuestos se eliminan por que ms produce prurito y rin. El glucurnico-6-morfina es un venodilatacin probablemente por metabolito activo que se acumula es liberacin de histamina. La caso de insuficiencia renal. De alli bradicardia que produce es atribuible que la morfina deba usarse con a estimulacin de nucleos vagales cuidado en pacientes con disfusin medulares o depresin directa sobre renal. el ndulo SA y NAV. Tiene la propiedad de aumentar el tono y actividad peristaltica de los ureteres. Tabla 3. EFECTOS FISIOLOGICOS DE LOS OPIODES POR ORGANOS
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA RESPIRATORIO SISTEMA CARDIACO Y VASCULAR SISTEMA GASTROINTEST. SISTEMA URINARIO
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analgesia sedacin nausea y vmito miosis convulsiones disfora euforia excitacin
antitusigeno disminucin V.M. disminucin F.R. disminucin V.T. depresin de la respuesta ventilatoria al CO2 y el O2
bradicardia (fentanyl y morfina) taquicardia (meperidina) liberacin de histamina y venodilatacin (morfina) Mnimos efectos en el gasto cardaco excepto la MEPERIDINA.
disminuye la motilidad y el peristaltismo. constipacin Aumenta tono del esfinter de odi, ileocolico, tracto biliar.
aumenta tono de ureteres, vejiga y musculo detrusor de la vejiga. retencin urinaria.
La meperidina es un narctico sinttico, estructuralmente parecido a la atropina lo que explica su efecto leve antiespasmodico su taquicardia, su midriasis y boca seca. El 90% se metaboliza a NORMEPERIDINA que tiene una vida media de 15-40 horas y es de eliminacin renal. Este metabolito es txico en el SNC causando mioclonias, convulsiones, delirium,confusin, alucinaciones. Estos cuadros se ven en uso mayor de 3 das. Por eso est contraindicado en pacientes renales, con antecedentes de convulsiones y en usos ms de 3 das. La meperindina a dosis altas es muy depresor miocardico. Produce menos espamo biliar que la morfina. El fentanyl es ms soluble en lpidos que la morfina, de ah su penetrancia facil al SNC. Es el que mayor estabilidad cardiovascular produce, no libera histamina y es el ms usado para balancear anestesia en nuestro medio. Se utiliza como analgesico a dosis de 1-2 microgramos por kilo, de 2-10 microgramos por kilo para
balancear anestesia con halogenados, y de 50-150 microgramos por kilo como anestesico. La nalbufina es un agonistasantogonista utilizada ms para el manejo del dolor, es el que produce ms sedacin. Posee efecto techo de depresin respiratoria. No altera la frecuencia cardiaca ni la presin arterial. El Remifentanyl Es el primer y nico opiceo con metabolismo por estearasas plasmticos. Tiene, frente a los dems narctivocos las siguientes ventajas: Rpida induccin y pronta recuperacin, Fcil titulacin de dosis, Corta vida media con alta velocidad de eliminacin (vida media de 3,5 min.), No se acumula, No se redistribuye , Metabolismo por estearasas plasmticas, No hay efectos tardos postoperatorios ( no depresin respiratoria, vmito ni rigidez muscular), Estabilidad cardiovascular, Potencia el efecto hipntico de otros intravenosos (reduce DE 95), Potencia el efecto hipntico de los anestsicos (reduce CAM de
11
inhalatorios y dosis de intravenosos a un 40 50 % aproximadamente.), Economa, por reduccin en el uso de otras drogas y tiempo de estancia hospitalaria en el paciente ambulatorio, Menor tiempo de recuperacin postanestsica, Permite evaluar prontamente el estado de analgesia postoperatoria y aplicar los correctivos apropiados para el dolor . Segn lo anterior, el narctico presenta un perfil farmalogico ptimo y ms adecuado para ciruga ambulatoria, neurociruga, ciruga para paciente con cardiopata, hepatopata, y nefropata. Al principio, los opiceos disminuyen la frecuencia respiratoria sin afectar el volumen corriente. Las dosis mayores disminuyen este volumen y dosis an ms altas ocasionan apnea. Este patrn contrasta con la respiracin rpida y superficial habitual en los agentes inhalables. Los opiceos tambin causan un patrn respiratorio irregular. Los opiceos desvan la curva de respuesta al dixido de carbono hacia la derecha, esto es, se requiere de una mayor concentracin de CO2 en sangre para estimular la ventilacin en un paciente que se trata con opiceos. Existen informes de que los opiceos producen espasmo del msculo liso biliar, pero la incidencia es baja y variable con los diferentes opiceos. De manera tradicional, se piensa que la meperidina ocasiona el menor grado de espasmo de las vas biliares. En teora, el espasmo biliar inducido por
opiceos puede simular un clculo en el coldoco y confundir la colangiografa intraoperatoria. En casos dudosos, puede administarse naloxona ( un antagonista opiceo), glucagn, nitroglicerina o atropina para revertir el espasmo. La naloxona puede ser problemtica si se administra a dosis suficientes para revertir la analgesia. Es interesante que, en un paciente despierto, el dolor epigstrico inducido por opiceos que se relaciona con alguna enfermedad de las vas biliares puede confundirse con angina de pecho. La naloxona alivia el espamo biliar, ms no la angina de pecho. La nitroglicerina mejora ambos tipos de molestia y por lo tanto no es til para identificar la causa del dolor. La naloxona (Narcan) es el nico antagonista puro (Mu) que se encuentra en este medio. se utiliza para: revertir la depresin respiratoria causada por los narcoticos agonistas revertir la depresin respiratoria en neonatos de madres que se les administr narcticos. en el shock sptico. Cuando se revierte el agonista totalmente se puede aumentar la actividad simptica exageradamente llevando a: taquicardia, hipertensin, edema pulmonar, disrritmias, fibirilacin ventricular. Es por esta razn que se aconseja revertir con microdosis (20-40 microgramos por dosis repitiendose cada 5-7 minutos )
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hasta revertir el efecto adverso deseado( hipoventilacin, retencin urinaria). Como su duracin es de solo 30-45 minutos para revertir depresin respiratorias severas se aconseja en goteo de 5 microgramos kilo/hora.
Tabla 4. COMPARACION DE LOS PRINCIPALES EFECTOS DE LA MORFINA-MEPERIDINA- NALBUFINA-FENTANYL A NIVEL CARDIOVASCULAR

DROGA PRECARGA INOTROPISMO POSTCARGA FRECUENCIA CARDIACA
MORFINA MEPERIDINA NALBUFINA

REMIFENTANYL
disminuye no no No no
FENTANYL
no lo altera a dosis altas muy depresor (+2-2.5 mgrs/kg) No No el de ms estabilidad cardiovascular
disminuye disminuye no No no
disminuye aumenta no disminuye disminuye
USOS DE LOS NARCOTICOS: 1. manejo del dolor agudo y crnico por via intravenosa, subcutanea, epidural y raqudea
2. amortiguar respuesta circulatoria dada por el sistema nervioso autonomo en la intubacin orotraqueal 3. Para balancear anestesia general 4. Para sedacin en el paciente neuroquirurgico.
Tabla 5 NARCOTICOS DE USO COMUN EN NUESTRO MEDIO

AGONISTA DOSIS EQUIPOTENT DURACION (HORAS) COMENTARIOS
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MORFINA MEPERIDINA NUBAINE REMIFENTANYL FENTANYL
E I.V. ( mg/Kg) 0.1 1.0 0.1
3-4 3-4 4 10 min.
Convulsiones en neonatos, liberacin de histamina, vasodilatacin. (evitar en asmaticos y cuando hay compromiso circulatorio). interacciones catastroficas con los inhibidores de la MAO. Mucha sedacin, tiene efecto techo analgesico. Como no se acumula en grasa la dosis se calcula con el peso magro del paciente bradicardia, mnimas alteraciones hemodinamicas. Produce torax leoso.
0.001
0.5-1
AUTOEVALUACION
1. Enumere 3 agentes inductores que se pueden utilizar en el paciente con patologa endocraneana: 2. Cuales inductores producen depresin de la ventilacin:
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3. Cuales inductores producen taquicardia: 4. Qu inductor tiene propiedades broncodilatadoras: 5. Qu benzodiazepina se le ha encontrado propiedades para aumentar el flujo sanguneo coronario?: 6. Cual es la droga de eleccin para revertir los afectos agonistas de las benzodiazepinas?: 7. Cuales son los factores de riesgo asociados a los delirios producidos por la ketamina en el postoperatorio?: 8. Cuales son las indicaciones actuales de la ketamina?: 9. Describa los cambios en la frecuencia cardaca del pentotal, ketamina, y propofol en la induccin anstesica: 10. Caso clinico: En el Hospital Local San Jos (queda a 14 horas del centro hospitalario de tercer nivel) llega al servicio de urgencias un nio de 4 aos de edad ( 15 kilos de peso) con una quemadura por agua caliente del 7% de superficie corporal de grado II de profundidad en la piel de la pared anterior del hemitorax derecho. El nio hace 4 horas recibi una taza de aguapanela. Despus de evaluar el nio el mdico propone remisin al centro de atencin de tercer nivel. El padre rechaza esta opcin y solicita al mdico que realice tratamiento en el hospital local ( el padre est dispuesto a firmar autorizacin). Si Usted fuera el mdico, que esquema anestesico utilizara para realizar el desbridamiento de la quemadura (describa detalladamente todas las acciones mdicas que debe realizar): DROGAS EXISTENTES EN EL HOSPITAL LOCAL: Atropina ampollas por 1 mgr, adrenalina ampollas por 1 mgr, morfina ampollas por 10 mgrs, meperidina ampollas por 100 mgrs, ketamina frasco ampollas por 10 cc - 1 cc 50 mgrs, diacepan ampollas por 10 mgrs, lactato ringer por 500 cc, rifocina spray, mercurio cromo, novalgina ampollas por 1 gr.
15
11. Si deseara un opiodeo con adecuada analgesia (dolor moderado) sin efectos colaterales el ms indicado sera un agonista puro del receptor:_____ 12. Si deseara un opiodeo con adecuada analgesia y buen efecto sedante ( ejemplo: Uso en el infarto agudo del miocardio) el ms indicado sera un agonista del receptor:_______ 13. Cual es el narctico ms depresor miocardico:_________________ 14. Cual sera el narctico que utilizara para manejo de dolor en paciente con Infarto agudo de miocardio de cara inferior:____________ 15. Que narctico es ms indicado para balancear una anestesia en un paciente con inestabilidad hemodinamica:______________________ 16. Porqu la morfina se usa para el manejo del edema pulmonar agudo: 17. Cual es el nico narctico que produce taquicardia:______________ 18. Enumere 3 contraindicaciones para el uso de la meperidina: 19. Cual sera el narctico que utilizara para manejo de dolor en paciente con Infarto agudo de miocardio de cara anterior:___________ 20. Enumere 4 usos de las narcticos en anestesia: 21. Cules anestesicos intravenosos se recomiendan traumatismos mayores u otros casos con hipovolemia ? 22. Dnde actuan los narcticos? 23. Es verdad que los opiceos no deben usarse durante procedimientos que comprometan las vas biliares? 24. Cules son los principales efectos colaterales de la naloxona? 25. Cmo se metabolizan las benzodiacepinas? 26. Cules son los usos clnicos de las benzodiacepinas? para usarse en
16
APENDICE 1. FARMACOCINETICA DE LOS DIFERENTES INDUCTORES

DROGA pK UNION A PROTEINAS (%) 26-36 64-82 79-87 VOLUMEN DE DISTRIBUCION (L/Kgr) 3.2-3.4 2.8-4.2 3.2-5.9 CLEREANCE (ML/KG/MIN) 15-23 10-17 11-21 VIDA MEDIA ELIMINACIN (MIN -HRS) 114 MIN 180-264 MIN 185-219 MIN
MORFINA MEPERIDINA FENTANYL

REMIFENTANYL
7.93 8.5 8.43
ALFENTANYL
6.5
89-92
0.5-1
5-7.9
70-98 MIN
17
NALOXONE TIOPNTAL S DIACEPAM MIDAZOLAM KETAMINA PROPOFOL 7.5 2-86 96-98 96-98 ESCAZO
1.8 2.5 1-1.5 1-1.5 2.5-3.5 3.5-4.5
30 3.4 0.2-0.5 6-8 16-18 30-60
60-90 MIN 11.6 HRS 21-37 HRS 1-4 HRS 1-2 HRS 0.5-1.5 HRS

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Agentes Inductores Intravenosos

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INDUCTORES INTRAVENOSOS- NARCOTICOS- ANESTESIA VIII SEMESTRE