Alopurinol

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El alopurinol y su metabolito activo (oxipurinol) actúan sobre el catabolismo de

las purinas, reduciendo la producción de ácido úrico mediante la inhibición de la
xantina oxidasa, la enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina y xantina a
ácido úrico, disminuyendo la concentración de urato en plasma y orina.
USO CLÍNICO
El alopurinol está indicado para el tratamiento de las principales manifestaciones clínicas de depósito
de ácido úrico/uratos. Estas manifestaciones se producen en:
Gota idiopática y gota juvenil familiar (nefropatía intersticial autosómica dominante).

Litiasis por ácido úrico y litiasis renal mixta recurrente de oxalato cálcico, en presencia de
hiperuricosuria, cuando han fallado medidas tales como la dieta, ingesta de líquidos u otras
medidas terapéuticas.
Nefropatía aguda por ácido úrico.
Enfermedad neoplásica y mieloproliferativa con alta frecuencia de recambio celular.
Habitualmente utilizado en la prevención del síndrome de lisis tumoral de riesgo intermedio y
en aquellos casos en los que exista contraindicación de la rasburicasa.
Alteraciones enzimáticas en el metabolismo de las purinas y otros defectos que asocian
sobreproducción de urato, incluyendo el síndrome de Lesch-Nyhan y algunos tipos de
glucogenosis.
Tratamiento de los cálculos renales de 2,8-dihidroxiadenina, relacionados con una actividad
deficiente de adenina fosforribosiltransferasa.
Su uso en población pediátrica se centra en procesos neoplásicos (especialmente leucemia) y en

alteraciones enzimáticas (por ejemplo, síndrome de Lesch-Nyhan) (A).
Otros usos pediátricos son (E: off label):
Leishmaniosis resistente junto al tratamiento convencional (se precisan más estudios para
establecer su eficacia y las combinaciones más adecuadas).
Tratamiento adyuvante en la asfixia perinatal: potente función antioxidante mediante la
inhibición de la enzima xantina oxidasa.
Hiperuricemia asociada a la enfermedad renal crónica (aunque no existen actualmente
recomendaciones específicas).
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN
La dosificación se presenta en múltiples formatos (mg/m2/dosis, mg/m2/día, mg/kg/día y como dosis

fija en mg), ojo a las unidades para evitar errores importantes de dosificación. Las dosis se ajustan
mediante el control, a intervalos adecuados, de las concentraciones séricas y urinarias de ácido úrico,
que varían según edad, intentando mantener la dosis de alopurinol en el rango menor posible.
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Hiperuricemia asociada a enfermedades neoplásicas y quimioterapia: siempre que sea

posible, la terapia debe iniciarse 1-2 días antes del inicio de la quimioterapia y mantenerse 3-7 días
después. Se debe valorar respuesta y ajustar dosis tras 48 horas de tratamiento, según niveles de
ácido úrico en el suero del paciente.
Vía oral:
Por peso 10-20 mg/kg/día cada 8 horas (dosis máxima: 800 mg/día).
Por superficie corporal: 50-100 mg/m2/dosis cada 8 horas (dosis máxima: 300-450 mg/m2/día).
Por edad: <6 años: 150 mg/día; de 6 a 10 años: 300 mg/día y >10 años y adolescentes:
600-800 mg/día, en 2-3 dosis.
Vía intravenosa:
Niños y adolescentes: 200-400 mg/m2/día, en 1 o varias dosis cada 6, 8 o 12 horas (máx.: 600
mg/día).
Hiperuricemia asociada con alteraciones del metabolismo de las purinas:
Datos limitados.
Lactantes, niños y adolescentes: 5-10 mg/kg/día por vía oral, ajustando la dosis para mantener
una concentración sérica de ácido normal-alta y un cociente urinario ácido úrico/creatinina <1.
Rango de las dosis: 3,7-9,7 mg/kg/día (dosis máxima: 600 mg/día).
Litiasis recurrente y refractaria a tratamiento convencional:
Datos limitados.
Niños y adolescentes: 4-10 mg/kg/día por vía oral, en 3-4 dosis (dosis máxima: 300 mg/día).
Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal:
Datos limitados. A modo orientativo, algunas guías recomiendan la siguiente pauta:
CrCl 30-50 ml/min/1,73m2: administrar 50% de la dosis.

CrCl 10-29 ml/min/1,73m2: administrar 50% de la dosis.
CrCl <10 ml/min/1,73m2: administrar 30% de la dosis.
En enfermedad renal grave, puede ser aconsejable administrar la dosis en intervalos mayores a un
día. En caso de disponibilidad, puede resultar útil determinar la concentración de oxipurinol.
Hemodiálisis intermitente: administrar 30% de la dosis.

Diálisis peritoneal: administrar 30% de la dosis.
Técnicas continúas de reemplazo renal: administrar 50% de la dosis.
Administración:
Es importante asegurar una hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima (2-3 ml/kg/h),
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así como mantener un pH en orina neutro o ligeramente alcalino.
La vía de administración de elección es la oral, reservándose la vía intravenosa para la prevención del
síndrome de lisis tumoral en pacientes que no toleran la vía oral, si bien la presentación intravenosa
no se encuentra comercializada en España en la actualidad.
Oral: administrar los comprimidos enteros después de las comidas, una vez al día, con
abundante líquido. Si la dosis excede de 300 mg y se manifiesta intolerancia gastrointestinal,
puede ser adecuado repartir la dosis en varias tomas al día. Posibilidad de preparar fórmula
magistral (20 mg/ml).
Intravenosa: la velocidad de infusión depende del volumen de la infusión, infundiendo la dosis
máxima (600 mg/día) durante ≥30 minutos. La dosis diaria intravenosa se puede administrar
como una infusión única o en dosis divididas en partes iguales a intervalos de 6, 8 o 12 horas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida a alopurinol o a cualquiera de los excipientes.

Portadores del alelo HLA-B*5801, debido a un riesgo significativamente mayor de reacción
adversa cutánea grave (síndrome de hipersensibilidad y SSJ/NET relacionado con alopurinol).
PRECAUCIONES
En pacientes con riesgo elevado de reacciones adversas cutáneas graves (población coreana,
china o tailandesa), se recomienda la valoración del alelo HLA-B*5801.
Ante la aparición de rash cutáneo u otro signo sugestivo de hipersensibilidad, se recomienda la
suspensión del tratamiento hasta una adecuada evaluación.
La insuficiencia renal, sobre todo recibiendo altas dosis de alopurinol o con uso concomitante de
diuréticos, es un factor de riesgo para la aparición del síndrome de hipersensibilidad. El ajuste
de dosis según la función renal queda reflejado en el apartado de posología.
Se recomienda la reducción de dosis y la monitorización en insuficiencia hepática, aunque no se
dispone de datos específicos. Se ha descrito un aumento reversible de la fosfatasa alcalina y de
las transaminasas en algunos pacientes, por lo que se recomienda su monitorización al inicio
del tratamiento.
Se han observado valores elevados de tirotropina tras tratamiento prolongado con alopurinol,
por lo que debe administrarse con precaución en pacientes con disfunción tiroidea.
La aplasia medular es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia hepática
y en caso de uso concomitante de otros fármacos con toxicidad hematológica.
Las formulaciones habituales contienen lactosa, por lo que los pacientes con intolerancia
hereditaria a la galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o
galactosa no deben tomar este medicamento.
EFECTOS SECUNDARIOS
No hay datos específicos en niños. La mayoría de las reacciones adversas relacionadas con
alopurinol son de carácter leve, y la incidencia es mayor en presencia de alteración renal o hepática.
Como efectos adversos frecuentes se han descrito náuseas, rash cutáneo y precipitación de
crisis de gota en pacientes con dicha entidad en las fases iniciales del tratamiento.
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De forma poco frecuente, se han descrito casos aislados de hemólisis, aplasia medular,
coagulación intravascular diseminada, pancreatitis hemorrágica, hepatitis granulomatosa,
alteraciones cardiacas, hipertensión, síndrome de distrés respiratorio agudo, daño renal agudo,
acidosis láctica y otras alteraciones metabólicas, así como reacciones adversas graves
(síndrome de DRESS, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica).
Sobredosis:
Sintomatología gastrointestinal y aturdimiento. La absorción masiva de alopurinol puede llevar a una

inhibición considerable de la actividad de la xantina oxidasa, que no deberá tener efectos adversos a
menos que se tome simultáneamente medicación concomitante, especialmente 6-mercaptopurina o
azatioprina. La hidratación adecuada para mantener la diuresis óptima facilita la excreción de
alopurinol y sus metabolitos. Si se considera necesario, se podrá dializar al paciente.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Fármacos que pueden alterar la concentración sérica de alopurinol, debiendo espaciar la toma
de ambos: diuréticos de asa (aumento) e hidróxido de aluminio (disminución).
Fármacos que pueden aumentar de forma potencial las reacciones adversas o de
hipersensibilidad al alopurinol: inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina,
diuréticos de asa y tiazidas.
Fármacos que pueden tener un aumento de sus reacciones adversas si se usan de manera
concomitante con alopurinol: amoxicilina, ampicilina y ciclofosfamida.
Aumento de discrasias sanguíneas con citostáticos (ciclofosfamina, doxorrubicina…).
Fármacos que pueden aumentar su concentración sérica o la de su metabolito activo,
precisando monitorización y ajuste de dosis, si se usan concomitantemente con alopurinol:
azatioprina, 6-mercaptopurina, carbamazepina, ciclosporina, derivados de teofilina y
antagonistas de la vitamina K, didanosina.
DATOS FARMACÉUTICOS
Excipientes (pueden ser diferentes según presentación comercial; consultar ficha técnica
específica): lactosa monohidrato, almidón de maíz, povidona, estearato de magnesio, croscarmelosa
só dica.
Conservación: no requiere condiciones especiales de conservación.
Incompatibilidades: la presentación intravenosa (alopurinol sódico) tiene las siguientes

incompatibilidades: amikacina, gentamicina, amiodarona, anfotericina B, cefotaxima, clindamicina,
hidroclorotiazida, ertapenem, haloperidol, bicarbonato sódico, tacrolimus y ondansetrón.
Manipulación: cada vial de 30 ml se diluye con 25 ml de API, con diluciones adicionales con solución
salina o glucosada para una concentración final no superior a 6 mg/ml. Una vez reconstituida o
diluida, no debe refrigerarse y administrarse antes de las 10 horas.
Presentaciones comerciales: las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online

en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima
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BIBLIOGRAFÍA
Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA [base de

datos en Internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios
(AEMPS). Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/publico/home.html
APILAM. Alopurinol. En: e-lactancia.org. APILAM: Asociación para la promoción e investigación
científica y cultural de la lactancia materna, 2002 [consultado el 26/04/2020]. Disponible en:
http://e-lactancia.org/breastfeeding/allopurinol/product
Aronoff GR, Bennett WM, Berns JS, Brier ME, Ksabekar N, Mueller BA, et al. Drug prescribing in
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https://kdpnet.kdp.louisville.edu/drugbook/pediatric/
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isquémica neonatal. An Pediatr (Barc). 2019;91(1):59.e1-59.e7.
doi:10.1016/j.anpedi.2019.04.007
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IBM Micromedex® DRUGDEX® [base de datos en Internet]. IBM Watson Health, Greenwood
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Jones GL, Will A, Jackson GH, et al. Guidelines for the management of tumour lysis syndrome in
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UpToDate (Pediatric drug information) [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters
Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [consultado el 10/04/2020]. Disponible en:
www.uptodate.com
La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por
el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la
bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para
cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios
(AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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Otros usos pediátricos son (E: oﬀ label):

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La dosiﬁcación se presenta en múltiples formatos (mg/m2/dosis, mg/m2/día, mg/kg/día y como dosis

Hiperuricemia asociada a enfermedades neoplásicas y quimioterapia: siempre que sea

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CrCl 30-50 ml/min/1,73m2: administrar 50% de la dosis.

Hemodiálisis intermitente: administrar 30% de la dosis.

así como mantener un pH en orina neutro o ligeramente alcalino.

Hipersensibilidad conocida a alopurinol o a cualquiera de los excipientes.

Sintomatología gastrointestinal y aturdimiento. La absorción masiva de alopurinol puede llevar a una

Conservación: no requiere condiciones especiales de conservación.

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