CLOROQUINA

Mecanismo de acción
La acción antipalúdica se atribuye a su fijación a porfirinas dando lugar a la
destrucción o inhibición de formas asexuadas de plasmodios no resistentes en
eritrocitos; asimismo, interfiere en el desarrollo de formas sexuadas de P.
ovale, vivax, malariae y formas inmaduras de P. falciparum.
Indicaciones terapéuticas
Profilaxis y tto. del paludismo. Artritis reumatoidea, incluyendo forma juvenil y
espondiloartritis. Lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, sarcoidosis,
actinodermatosis, rosácea y dermatitis herpetiforme maligna. Lambliasis,
amebiasis extraintestinal, distoma hepático, paragonimiasis y leishmaniosis
mucosa americana.
Modo de administración
Vía oral. Los comprimidos deben ingerirse enteros o troceados, con un poco de
agua después de las principales comidas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la malaria:

A) Tratamiento de ataques agudos:

Administración oral (en forma de fosfato)

Adultos y adolescentes: La dosis inicial recomendada es de 1000 mg (600 mg
de base) seguida de 500 mg cada 6-8 horas y luego 500 mg una vez al día
durante dos días
Niños: la dosis recomendada es de 16.5 mg (10 mg base)/kg (sin superar los
600 mg base), luego 8.3 mg (5 mg base)/kg cada 6 horas y finalmente 8.3 mg
(5 mg base)/kg una vez al día durante 2 días
Administración intramuscular (en forma de clorhidrato)

Adultos y adolescentes: La dosis inicial recomendada es de 200—250 mg (160

—200 mg base) , repetida a la horas si fuera necesario. La dosis máxima en 24
horas es de 1000 mg (800 mg base). Tan pronto sea posible se debe pasar a
una administración oral.
Niños: la dosis inicial recomendada es 6.25 mg (5 mg base)/kg; repetir la dosis
a las 6 horas. Las dosis máximas diarias son de 12.5 mg (10 mg base)/kg/día.
Tan pronto sea posible se debe pasar a una administración oral.
No se deben administrar en ningún caso dosis superiores a las recomendadas
a los niños, que son particularmente sensibles a los efectos tóxicos de la
cloroquina. Se han descrito serias reacciones adversas e incluso fatales
después de la administración parenteral de cloroquina a niños

B) Profilaxis de la malaria:

Administración oral (en forma de fosfato)

Adultos y adolescentes: 500 mg (300 mg base) una vez a la semana,

comenzando el tratamiento 2 semanas antes de llegar a la zona endémica,
continuando el tratamiento al menos 8 semanas después de abandonar dicha
zona. Si no fuera posible la administración previa, la primera dosis debe ser
doblada y administrada con 2 dosis divididas con un intervalo de 6 horas.
Niños: 8.3 mg (5 mg base)/kg de peso sin exceder los 500 mg (300 mg base),
una vez por semana comenzando el tratamiento 2 semanas antes de llegar a la
zona endémica, continuando el tratamiento al menos 8 semanas después de
abandonar dicha zona. Si no fuera posible la administración previa, la primera
dosis debe ser doblada y administrada con 2 dosis divididas con un intervalo de
6 horas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y a 4-aminoquinoleínas, retinopatía o deterioro campo visual,
trastornos del sistema hematopoyético, déficit de G6PDH (anemia hemolítica,
favismo), miastenia gravis, embarazo (excepto: paludismo), lactancia. Véase
Interacciones

Advertencias y precauciones

I.R. o I.H. de leve a moderada, epilepsia; no administrar a pacientes con

psoriasis o porfiria, ni a niños para profilaxis a largo plazo del paludismo;
control hematológico y exploración oftálmica, antes y después del tto.;
suspender si aparece retinopatía; tomar medidas contraceptivas; riesgo de:
hipoglucemia (controlar niveles de glucosa en sangre); precaución si
prolongación congénita o adquirida documentada del intervalo QT y/o factores
de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT (suspender el tto. si
aparecen arritmias o miocardiopatía).

Insuficiencia hepática
Precaución en I.H. leve a moderada, ajuste de dosis.

Insuficiencia renal

Precaución en I.R. leve a moderada: ajuste de dosis, I.R. cuyo Clcr < 10
ml/min: no recomendado.

Interacciones

Absorción reducida por: antiácidos y caolín, administrar separados por un

tiempo de 4 h.
Antagoniza el efecto de: neostigmina y piridostigmina.
Incrementa concentración plasmática de: ciclosporina.
Aumento riesgo de convulsiones con: mefloquina y bupropión.
Metabolismo hepático disminuido por: cimetidina.
Reduce absorción gastrointestinal de: ampicilina.
Aumento de toxicidad hepática con: IMAO y fármacos hepatotóxicos.
Aumento de absorción, riesgo de intoxicación digitálica con: digoxina.
Reduce el nivel plasmático de: praziquantel.
Aumento de aparición de dermatitis exfoliativa con: fenilbutazona.
Incrementa el riesgo de sensibilización con: probenecid.
Puede acentuar las miopatías y miocardiopatías con: corticoides.
Reacción distónica aguda con: metronidazol.
Riesgo elevado de reacciones cutáneas con: pirimetamina/sulfadoxina.
Precaución en pacientes que reciban medicamentos que prolongan el intervalo
QT (antiarrítmicos de clases IA y III, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y
algunos antiinfecciosos) debido al aumento del riesgo de arritmia ventricular.
No administrar halofantrina con cloroquina.
Embarazo
Cloroquina
Contraindicado en embarazo (excepto: paludismo, valorar riesgo/beneficio).
Atraviesa la barrera placentaria y puede provocar malformaciones fetales.
Los datos sobre consecuencias adversas después de la exposición durante el
primer trimestre son particularmente limitados. Por esta razón, el medicamento
sólo debería utilizarse durante el embarazo si es absolutamente necesario. La
relación beneficio/riesgo debería considerarse cuando se aconseje a mujeres
embarazadas, ya que los riesgos del paludismo en el embarazo pueden pesar
más que los efectos dañinos de la quimioterapia

Lactancia
Evitar. Un 2-4% de la cloroquina ingerida pasa a la leche materna. Aunque no
se conocen casos de lactantes que hayan sufrido efectos nocivos por el
consumo de leche con contenido de cloroquina, como precaución deberá
interrumpirse la lactancia materna durante la administración de este fármaco.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Como consecuencia de los efectos secundarios de la cloroquina sobre el SNC
(cefalea, mareo, somnolencia, estados de confusión), la capacidad de conducir
y utilizar máquinas puede verse deteriorada debido a trastornos de la
acomodación y teicopsia. Ello es especialmente importante al inicio del
tratamiento así como durante la administración del fármaco en combinación
con alcohol o sedantes.
 Reacciones adversas
Dolor abdominal; anorexia, diarrea, náusea, vómitos; pérdida
de peso; visión anormal, deterioro de la percepción de
colores, opacificación de la córnea.
PRIMAQUINA

Composición

Cada tableta revestida contiene 15 mg de fosfato de primaquina.

Farmacocinética

Después de la administración oral, la primaquina se absorbe fácilmente. Las

concentraciones plasmáticas pico se alcanzan 2-3 h después de su
administración por vía oral, pero luego decae rápidamente y apenas se detecta
transcurridas 24 h.

Se distribuye en hígado, pulmones, cerebro, corazón y músculo esquelético, en
concentraciones relativamente bajas. Considerable variación de los valores
plasmáticos máximos se observa entre individuos que reciben las mismas
dosis; pero el efecto hemolítico sobre los eritrocitos sensibles, ni
probablemente el efecto antimalárico tienen mayor relación con la
concentración de la droga madre en el plasma.

Se metaboliza rápidamente y solo una pequeña proporción se excreta

como droga madre hacia un derivado carboxilo, que persiste a niveles elevados
en plasma. Posee un tiempo de vida media aproximadamente de 7 h. Se
excreta por la orina como droga intacta alrededor de 1 %.

Indicaciones
Tratamiento de la malaria, indicado en la prevención de recidivas (cura radical)
de malaria causada por P. vivax y P. ovale, al erradicar las formas
intrahepáticas. También es eficaz frente a los gametocitos de P. falciparum.

Contraindicaciones

 Hipersensibilidad conocida al fármaco.

 En pacientes que reciben al mismo tiempo otros fármacos
potencialmente hemolíticos o agentes capaces de deprimir los
elementos mieloides de la médula ósea.

Precauciones

 E: tercer trimestre: hemólisis neonatal y metahemoglobinemia.

Retrase el tratamiento hasta después del parto.
 LM: vigilar la aparición de ictericia y hemólisis como efectos
adversos, sobretodo si existe prematuridad o menores de un mes.
 Déficit de G6PD. Enfermedades sistémicas asociadas a
granulocitopenia (artritis reumatoidea, lupus eritematoso).
 Retirar el tratamiento si existe metahemoglobinemia o hemólisis.
 Realizar evaluación hematológica durante la terapia.

Reacciones adversas

Frecuentes

Dolor o calambre abdominal, náusea, vómito, anorexia.

Ocasionales

Cansancio o debilidad, metahemoglobinemia: especialmente con dosis

elevadas o en pacientes con deficiencia de metahemoglobina reductasa
dependiente de nicotinamida adenina dinucleótido (NADH), anemia
hemolítica en pacientes con déficit de G6PD, hemoglobinuria, anemia
y leucocitosis.

Raras

Leucopenia, agranulocitosis, hipertensión y arritmias cardíacas.

Interacciones

 Depresores de la médula ósea (citotóxicos, cloramfenicol, colchicina)

y hemolíticos (sulfonilureas, metildopa, ácido mefenámico,
sulfas, quinidina): incrementan el riesgo de efectos adversos, entre
ellos leucopenia.
 Quinacrina: potencia la toxicidad de la primaquina.

Posología

Tratamiento radical del paludismo por P. vivax y P. ovale

Adultos

26,3 mg (15 mg de base) una vez/día durante 14 días por VO. Para algunas de
las cepas de Plasmodium vivax (particularmente los procedentes del Sudeste
Asiático) puede ser necesaria una dosis diaria de 52 mg (30 mg de base)
durante 14 días, para curar radicalmente la malaria.

Niños

0,25 mg (base)/kg durante 14 días por VO.

Si existe déficit de G6PD para la cura radical de malaria

Adultos

30 mg una vez/semana durante 8 semanas.

Niños

500-750 mg/kg, una vez/semana por 8 semanas.

Para eliminar los gametocitos de P. falciparum

 Adultos y niños se puede administrar una dosis única de 52,6 a 78,9

mg (30 a 45 mg de base), por VO.
TINIDAZOL

Descripción:
Antimicrobiano, derivado imidazólico (similar a metronidazol) con actividad
bactericida frente a anaerobios y antiprotozoos. Es activo frente a Entamoeba
hystolitica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Las bacterias anaerobias
gramnegativas son las más sensibles. Tinidazol es activo frente a la
Gardnerella vaginalis y a la mayoría de las bacterias anaerobias, incluyendo
Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides sp., Clostridium
sp., Eubacterium sp., Fusobacterium sp., Peptococcus sp., Peptostreptococcus
sp. y Veillonella sp.

USO CLÍNICO:
Tratamiento de amebiasis intestinal y la patología amebiana del hígado,
producida por Entamoeba histolytica en niños (A).
Profilaxis de infecciones posoperatorias producidas por bacterias anaerobias,
especialmente las que se asocian con la cirugía de colon, gastrointestinal y
ginecológica, en niños >12 años (A).
Tratamiento de las siguientes infecciones anaerobias: infecciones
intraperitoneales (peritonitis, abscesos); infecciones ginecológicas
(endometritis, endomiometritis, absceso tuboovárico); septicemia bacteriana,
infecciones de la herida posoperatoria; infecciones de la piel y tejidos blandos;
infecciones respiratorias altas y bajas (neumonía, empiema, absceso de
pulmón) en niños >12 años (A).
Otros usos (E: off-label):

Tricomoniasis urogenital.
Vaginitis inespecífica producida por la Gardnerella vaginalis.
Gingivitis ulcerativa aguda.
Giardiasis.
Erradicación de H. Pylori.
Profilaxis de enfermedades de transmisión sexual tras agresión sexual.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda la administración vía oral de tinidazol durante o después de una
comida.

Amebiasis intestinal: 50-60 mg/kg/día (máximo 2 g) en dosis única durante 3

días consecutivos; si enfermedad grave o manifestaciones extraintestinales, 5
días.
Amebiasis hepática: 50-60 mg/kg/día (máximo 2 g) en dosis única durante 3-5
días consecutivos.
*Cuando haya un absceso hepático amebiano, además del tratamiento con
tinidazol podría ser necesaria la aspiración del pus.

Infecciones por anaerobios:

>12 años: 2 g, seguidos de 1 g diario como dosis única o fraccionada.

Generalmente el tratamiento será de 5-6 días, pero puede ser necesario
prolongar el tratamiento.

Profilaxis de las infecciones posquirúrgicas:

>12 años: dosis única de 2 g con la última toma oral permitida antes de la
operación.

Tricomoniasis urogenital, giardiasis:

Niños 1 mes-12 años: 50-75 mg/kg/día (máximo 2 g) en dosis única. Se puede
administrar una dosis más si es necesario.
Niños >12 años: 2 g en dosis única. Se puede administrar una dosis más si es
necesario. Si persiste la infección tras tratamiento con metronidazol, 2 g/día
durante 1 semana. Se ha de tratar a la pareja sexual de manera concomitante.
Lambliasis: 50-60 mg/kg en dosis única (dosis máxima: 2 g).

Vaginosis bacteriana en adolescentes: 2 g/día durante 2 días o 1 g diario

durante 5 días.

Insuficiencia renal: no requiere de ajuste de dosis. En pacientes en

hemodiálisis, una dosis adicional equivalente a la mitad de la dosis habitual
debe de ser administrada al final de la hemodiálisis en el caso de que tinidazol
haya sido administrado antes o en el día de la diálisis.

Insuficiencia hepática: no es necesario el ajuste de dosis.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al fármaco, a derivados nitroimidazólicos o a componentes
del fármaco.
Historia de discrasias sanguíneas, aunque no se han observado anomalías
hematológicas persistentes en animales ni en clínica humana.
No debe ser administrado en pacientes con trastornos neurológicos orgánicos.
PRECAUCIONES:
Si la duración del tratamiento es >7 días se aconseja observación clínica y
monitorización analítica (control hematológico).
Vigilar la posible aparición de trastornos neurológicos como mareos, vértigo,
incoordinación y ataxia; en caso de presentarse estos síntomas, se debe
suspender el tratamiento.
Usar con precaución en pacientes con alteración hepática (disminuir dosis en
enfermedad hepática grave).
Puede originar cuadros de sobreinfección (por Candida, colitis
seudomembrenosa) en tratamientos prolongados.
EFECTOS SECUNDARIOS:
No hay datos específicos en niños y las frecuencias no están establecidas.
Los efectos secundarios son generalmente poco frecuentes, leves y
evolucionan espontáneamente.

Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, sabor

metálico.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones de hipersensibilidad,
ocasionalmente graves, en forma de erupciones cutáneas, prurito, urticaria y
edema angioneurótico.
Trastornos del sistema nervioso: cefalea, neuropatía periférica en tratamientos
prolongados, mareo, ataxia, crisis comiciales.
Trastornos de la sangre: leucopenia transitoria, trombocitopenia, pancitopenia.
Otros: lengua saburral, orina oscura, tromboflebitis.
Intoxicación: no se ha descrito ningún caso de intoxicación. En caso de
producirse, realizar lavado gástrico, administrar eméticos vía parenteral si
procede por el tiempo transcurrido desde la ingestión y aplicar tratamiento
sintomático.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Alcohol: las bebidas y medicamentos que contienen alcohol no deben
consumirse durante el tratamiento con tinidazol al menos un día después del
mismo por la posibilidad de una reacción disulfirámica (efecto antabus). Esta
reacción se caracteriza por enrojecimiento, vómitos y taquicardias.
Terapia anticoagulante oral (tipo warfarina): pueden potenciar los efectos de los
fármacos anticoagulantes. Monitorizar coagulación (INR, tiempo protrombina).
Vacuna tifoidea: evitar su administración durante el tratamiento con tinidazol;
posponer la vacunación 3 días tras la finalizado el tratamiento antibiótico y no
empezar hasta 3 días tras la vacunación.
Vacuna anticólera: evitar la administración de la vacuna durante el tratamiento
con tinidazol y hasta 14 días tras la finalización del tratamiento con el mismo.
Estibogluconato de sodio

Concepto:
El estibogluconato de sodio, es un medicamento que se usa para tratar la
leishmaniasis.

Estructura química:
La estructura química del estibogluconato de sodio es algo ambigua, y la
estructura que se muestra arriba está idealizada. Sus soluciones pueden
contener múltiples compuestos de antimonio, aunque esta heterogeneidad
puede no ser importante. Se ha especulado que la especie activa contiene un
solo centro de antimonio.
Farmacocinética:
Aunque el antimonio en sí mismo es una causa de intoxicación por metales
pesados, el estibogluconato no parece acumularse en el cuerpo y se excreta
por los riñones.

Mecanismo de acción:
El mecanismo del estibogluconato de sodio es poco conocido, pero se cree que
se deriva de la inhibición de la síntesis macromolecular a través de una
reducción del ATP y GTP disponible, probablemente secundaria a la inhibición
del ciclo del ácido cítrico y la glucólisis. Bermann et al. estudió los efectos del
estibogluconato en la leishmaniasis mexicana y demostró una reducción del 56-
65% en la incorporación de una etiqueta en los nucleósidos trifosfatos de
purina (ATP y GTP), así como un aumento de entre 34 y 60% en la
incorporación de la etiqueta en el nucleósido de purina mono y di fosfatos
(AMP, GMP, ADP y GDP) después de 4 horas de la exposición al
estibogluconato.

REACCIONES ABVERSAS M:

Náuseas, vómitos y/o diarrea, dolor abdominal; anorexia, malestar general,

mialgias, artralgias, dolor de cabeza y letargo; alteraciones en el ECG; fiebre,
rigor, sudoración, vértigo, enrojecimiento de la cara, empeoramiento de las
lesiones en la mejilla, sangrado de la nariz o de encías, dolor subesternal,
ictericia y erupción cutánea.

Indicaciones y plan de administración:

Está indicado para las siguientes enfermedades:
Leishmaniasis visceral (kala azar).
Leishmaniasis cutánea.
Leishmaniasis mucocutánea sudamericano.
También puede ser de utilidad en el tratamiento de la leishmaniasis recidivante
y leishmaniasis cutánea
Vía intramuscular, intravenosa e intralesional.
Marcas comerciales:
Estibogluconato sódico pereda 100mg/1 ml sol.iny - via intralesional
Pentaderm 100 mg/ 1 ml sol iny
Administrar muy lentamente durante 5 minutos para reducir el riesgo de
trombosis local. En el caso improbable de tos, vómitos o dolor subesternal, la
administración debe interrumpirse inmediatamente.

A N F O T E R I C I N A B.

es un antibiótico y antifúngico, retrasan el crecimiento de los hongos que causa

infección

FARMACOCINÉTICA
Se administra en infusión IV lenta. Al ser insoluble en
agua, los preparados inyectables requieren adición de desoxicolato sódico, que
produce una dispersión coloidal soluble. Se une a las proteínas plasmáticas y
se distribuye por todo el organismo. Atraviesa la placenta.
MECANISMO DE ACCIÓN
Se une al ergosterol en las membranas plasmáticas de las células micóticas
sensibles, donde forman poros que alteran la función de la membrana y
permiten que los electrólitos (sobre todo el potasio) abandonen la célula, que
muere.
MECANISMO DE RECISTENCIA
La resistencia de los hongos, es poco frecuente, se asocia con una disminución
del contenido de ergosterol en su membrana.
REACCIONES ADVERSAS:

❖ Escalofríos.

❖ Hipertermia.

❖ Cefalea.

❖ Vómitos.

❖ Hipotensión.
PRESENTACIÓN Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Polvo para inyección, en vial de 50 mg, para disolver en 10 ml de agua
ppi y obtener una solución concentrada que contenga 5 mg/ml. La
solución concentrada debe diluirse en un frasco de 500 ml de glucosa al
5% para obtener una solución para perfusión IV que contenga 0,1
mg/ml.

 Se administra IV
 Niños y adultos: 0,7 a 1 mg/kg una vez al día administrado en 4 a 6
horas según la tolerancia

Duración

 Criptococosis neuro-meníngea: una semana si en combinación con

flucitosina; 2 semanas si en combinación con fluconazol
 Histoplasmosis: 1 a 2 semanas
 Peniciliosis: 2 semanas

MEDICAMENTOS COMERCIALES
A