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Farmacos Antihipertensivos

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FÁRMACOS ANTHIPERTENSIVOS

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA

 Captopril Dosis mínima 25mg/día- Dosis máxima 150mg/día


 Enalapril Dosis mínima 5mg/día- Dosis máxima 40mg/día
 Lisinopril Dosis mínima 5mg/día- Dosis máxima 40mg/día
 Benazepril Dosis mínima 5mg/día- Dosis máxima 80mg/día
Acciones sobre el corazón: Los IECA disminuyen la resistencia vascular, el
tono venoso y la presión sanguínea, aumentando el gasto cardíaco. Estos
fármacos también reducen el aumento de adrenalina y aldosterona mediado
por la angiotensina II, que se observa habitualmente en la IC. Los IECA
mejoran los signos y síntomas clínicos en los pacientes que también reciben
diuréticos tiazídicos o de asa o digoxina. El uso de IECA en el tratamiento de la
IC ha reducido considerablemente tanto la morbilidad como la mortalidad en
estos pacientes, por ejemplo, que el Enalapril, un IECA, reduce la mortalidad
acumulada en los pacientes con IC congestiva.
Indicaciones: Los IECA pueden considerarse como una opción de
monoterapia en los pacientes con ligera disnea de esfuerzo que no presentan
signos o síntomas de sobrecarga volumétrica. Son útiles para mejorar la IC en
los pacientes asintomáticos con una fracción de eyección inferior al 35%
(disfunción ventricular izquierda). Los pacientes que han sufrido un infarto de
miocardio reciente también se benefician del tratamiento a largo plazo con
IECA. El beneficio es máximo en los casos en que la fracción de eyección es
más baja. El uso precoz de los IECA está indicado en todas las fases de la
insuficiencia ventricular izquierda, con o sin síntomas, y el tratamiento debe
iniciarse inmediatamente después de un infarto de miocardio. En relación con
el uso de los IECA en el tratamiento de la hipertensión.
Efectos adversos: Consisten en hipotensión postural, insuficiencia renal, hiper
potasemia, angioedema y tos seca persistente. El potencial de los IECA para la
hipotensión sintomática requiere un cuidadoso control. Estos fármacos no
deben utilizarse en las mujeres embarazadas, ya que son fetotóxicos.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA.
 Losartan Dosis mínima 25mg/día- Dosis máxima 100mg/día
 Candesartan Dosis mínima 4mg/día- Dosis máxima 32mg/día
 Valsartan Dosis mínima 80mg/día- Dosis máxima 320mg/día
 Irbesartan Dosis mínima 150mg/día- Dosis máxima 300mg/día

 Losartan para IC Inicio 12,5 mg/24h, mantenimiento 50


mg/24h
 Valsartan para IC Inicio 40 mg/12h, mantenimiento 80 mg/12h,
máximo 320 mg/día IH: máximo 80 mg/día
Acción: Bloquean la unión de la angiotensina II a sus receptores, y en
consecuencia: Reducen la resistencia vascular periférica y la presión arterial
Tienden a reducir la masa ventricular en pacientes con hipertrofia ventricular
izquierda.
Indicaciones

 Hipertensión arterial
 Insuficiencia cardiaca (sólo losartán y valsartán).
 Prevención de accidentes cerebrovasculares en pacientes hipertensos
con hipertrofia ventricular izquierda (solo losartán).
 Nefropatía diabética en pacientes con proteinuria e hipertensión (sólo
losartán e irbesartán)
Efectos adversos: Los ARA tienen un perfil de efectos adversos similar al de
los IECA, pero a diferencia de éstos no producen tos. Están contraindicados en
el embarazo.
ANTAGONISTAS β ADRENEREGICOS
Aunque pueda parecer contrasentido administrar fármacos con acción isótropa
negativa a un paciente con IC, diversos estudios clínicos han demostrado
claramente que, en los pacientes que reciben antagonistas β adrenérgicos,
mejora la función sistólica y se invierte el remodelado cardíaco. Estos
beneficios se producen a pesar de que en ocasiones pueden exacerbarse
inicialmente los síntomas. El beneficio de los antagonistas β adrenérgicos se
atribuye, en parte, a su capacidad para prevenir los cambios asociados a la
activación crónica del sistema nervioso simpático, que hace disminuir la
frecuencia cardíaca e inhibe la liberación de renina. Además, los antagonistas
β adrenérgicos evitan los efectos perjudiciales directos de la noradrenalina
sobre las fibras del miocardio, ya que disminuyen el remodelado, la hipertrofia y
la muerte celular.
SELECTIVOS:
 Atenolol Dosis mínima 25mg/día- Dosis máxima 100mg/día
 Metoprolol Dosis mínima 50mg/día- Dosis máxima 200mg/día
 Bisoprolol Dosis mínima 2,5mg/día- Dosis máxima 20mg/día
NO SELECTIVOS
 Propanolol Dosis mínima 80mg/día- Dosis máxima 480mg/día
Indicaciones: HTA, Arritmias cardiacas, Insuficiencias coronarias (selectivos) e
IC.
Contraindicaciones:
NO SELECTIVO: Px hipersensible, asma bronquial, EPOC severa, ICC,
bloqueo cardiacos 2ª o 3ª y enfermedad severa del nodulo sinusal
Efectos adversos: Bradicardia. Hipotensión, dolor retro esternal, dificulta
respiratoria, edema, confusión y depresión
SELECTIVOS: Px hipersensible al fármaco, ICC severa e hipertensión
pulmonar.
Efectos Adversos: Cansancio, bradicardia, vértigo alteraciones
gastrointestinales, EDMI, insomnio.
ALFA Y BETABLOQUEANTES
 Labetalol Dosis mínima 100mg/día- Dosis máxima 1200mg/día
 Carvedilol Dosis mínima 12,5mg/día- Dosis máxima 50mg/día
Indicaciones: Emergencia Hipertensiva, Hipertensión postoperatoria,
hipertensión en px con feocromocitoma, hipertensión durante el embarazo
Contraindicaciones: Asma, ICC, bloqueos cardiacos, bradicardia
Efectos adversos: Hipotensión ortostatica, broncoespasmo, prurito intenso en
cuero cabelludo, falta de eyaculación, hepatoxicidad.
El Carvedilol es un antagonista no selectivo de los adrenorreceptores β que
también bloquea la α-adrenorreceptores, mientras que el metoprolol es un
antagonista selectivo β1.
Nota: Se recomienda el antagonismo β para todos los
pacientes con cardiopatías, a excepción de los que
presentan un alto riesgo pero están asintomáticos, y
de los que sufren una IC aguda. El Carvedilol y el
metoprolol reducen la morbilidad y mortalidad
asociadas a la IC.
El tratamiento debe iniciarse a dosis bajas y ajustarse
gradualmente hasta lograr la dosis eficaz, según la
tolerancia del paciente. Como es obvio, los pacientes
hipertensos obtendrán un beneficio adicional con los
antagonistas β adrenérgicos.
DIURÉTICOS
Son fármacos que estimulan la excreción renal de agua y electrolitos
Estos fármacos disminuyen el volumen plasmático y, por lo tanto, el retorno
venoso al corazón (precarga); el trabajo cardíaco y las demandas de oxígeno
del miocardio se reducen. Los diuréticos pueden reducir, asimismo, la poscarga
gracias a la disminución del volumen plasmático y, por lo tanto, la presión
arterial. Los diuréticos tiazídicos son relativamente suaves y pierden eficacia si
la depuración de creatinina es inferior a 50 ml/min. Los diuréticos de asa se
usan en pacientes que requieren una abundante diuresis o sufren insuficiencia
renal.
Los diuréticos alivian la congestión pulmonar y los edemas periféricos. También
son útiles para reducir los síntomas de la sobrecarga volumétrica, incluidas la
ortopnea y la disnea paroxística nocturna.
Nota: la sobredosis de diuréticos de asa puede provocar una importante
hipovolemia.
CLASIFICACIÓN DE LOS DIURETICOS

Diuréticos de asa: Son los de máxima eficacia, con una fracción de


eliminación de Na de 15-25 %
 Furosemida Dosis mínima 20mg/día- Dosis máxima 40mg/día
 Torasemida Dosis mínima 6mg/día- Dosis máxima 12mg/día
 Bumetanida Dosis mínima 0.5mg/día- Dosis máxima 2mg/día
Mecanismo de acción: Inhiben a proteína cotransportadora (Na+-K+-2Cl) que
existe en la membrana luminal
Lugar de actuación: Porción gruesa de la rama ascendente del asa de Helen

Diuréticos tiazidas: Son de moderada eficacia, con una fracción de


eliminación de Na de 5-10%
 Hidroclorotiazida Dosis mínima 12,5mg/día- Dosis máxima 50mg/día
 Clortalidona Dosis mínima 25mg/día- Dosis máxima 50mg/día
Mecanismo de acción: Inhiben la proteína cotransportadora (Na+ Cl) de la
membrana luminal.
Lugar de actuación: Porción inicial del túbulo contornado distal

Ahorradores de K: Son de escasa eficacia, con una fracción de eliminación


de 5%. Reducen la eliminación de potasio
Mecanismo de acción: Último segmento del túbulo distal y primero del túbulo
colector.
Antagonista de la aldosterona: Bloquean selectivamente el receptor de la
aldosterona
 Espironolactona Dosis mínima 25mg/día- Dosis máxima 100mg/día
Inhibidores del canal de sodio epitelial (ENaC)
 Amilorida Dosis mínima 5mg/día- Dosis máxima 20mg/día

Diuréticos osmóticos: Pueden tener una eficacia muy elevada


 Manitol

Diuréticos que inhiben la Anhidrasa Carbónica


 Acetazolamida
VASODILATADORES DIRECTO
Mecanismo de acción: actúan relajando al musculo liso y disminuye la
resistencia periférica total
La vasodilatación venosa reduce la precarga cardíaca al aumentar la
capacitancia venosa; los vasodilatadores arteriales disminuyen la resistencia
arteriola sistémica y la poscarga. Los nitratos son venodilatadores y se utilizan
habitualmente en los pacientes con IC congestiva. Si el paciente no tolera los
IECA o los antagonistas β adrenérgicos, suele recurrirse a la combinación de
hidralazina y dinitrato de isosorbida.
Nota: en los pacientes con IC deben evitarse los bloqueadores de los canales
de calcio.
 Hidralazina Dosis mínima 5-40mg/día- Dosis máxima 200mg/día
 Nitroprusiato Dosis mínima 0,25 µg/kg/min-Dosis máxima 8
µg/kg/min
 Minoxidil Dosis mínima 5mg/día- Dosis máxima 40mg/día
CALCIO ANTAGONISTA
Los antagonistas cálcicos (AC) constituyen un grupo diverso de fármacos cuyo
mecanismo de acción común es el bloqueo de los canales de calcio (Ca)
dependientes de voltaje. Estos canales son la principal vía de entrada de Ca en
las células del músculo liso vascular, desempeñando un papel clave en la
regulación del tono arterial y la presión arterial (PA).
Calcio antagonista dihidropiridinico
 Nifedipino Dosis mínima 30mg/día- Dosis máxima 60mg/día
 Amlodipino Dosis mínima 2,5mg/día- Dosis máxima 10mg/día
 Nicardipino
Calcio antagonista No dihidropiridinico
 Verapamilo Dosis mínima (5mg/día) 120mg/día- Dosis máxima
(10mg/día) 480mg/día
 Diltiazem Dosis mínima d120gm/día- Dosis máxima 360mg/día
Indicaciones:
(Dihidropiridinico): Todas las formas de HTA, Pre eclampsia (Nifedipino)
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipotensión, choque cardiogenico o
cardiopatía isquémica, (Amlodipino) embarazo y lactancia
Efectos adversos: EDMI, hipotensión, congestión nasal, taquicardia,
estreñimiento, IAM.
(No dihidropiridinico): HTA, arrítmicas y angina de pecho
Contraindicaciones: Px con Sx del nodo sinusal enfermo y bloqueo AV de 2ª
a 3ª grado, (Diltazem) IAM Transmural o con onda Q
Efectos adversos: Estreñimiento, bloqueo AV, debilidad, nauseas,
hipotensión, Edemas y reacciones alérgicas.

FÁRMACOS DE ACCIÓN CENTRAL


Mecanismo de acción: Estimulación de alfa2-adrenoreceptores presinaptico
en el SNC, esto produce reducción de la actividad simpática periférica y
disminuye la resistencia vascular sistémica.
Inhibe la liberación de neurotransmisores.
 Metildopa Dosis mínima 250mg/día- Dosis máxima 3g/día
 Clonidina Dosis mínima 0,1mg/día- Dosis máxima 0,5mg/día
Indicaciones: Metildopa
HTA leve a grave, embarazo (durante el 2 primero trimestre)
Contraindicaciones: Hepatitis, cirrosis hepática e hipersensibilidad
Efectos adversos: Sedación, alteración en la concentración mental nauseas,
vómitos, diarrea, ansiedad
Indicaciones Clonidina
HTA en combinación
Contraindicaciones: Px hipersensibles
Efectos Adversos: xerostomía, sedación hasta en un 50% de Px, hipertensión
de rebote al susp
ender el medicamento y mareos.

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