Fármacos Antipsicóticos

Fármacos antipsicóticos
La psicosis es un trastorno grave y global de la personalidad, cuya

aparición supone una ruptura en la continuidad biográfica del
paciente. El px psicótico no tiene conciencia de su enfermedad.
Esquizofrenia
Es un tipo de psicosis, se caracteriza por alteraciones graves del
pensamiento, la percepción, el lenguaje, el comportamiento y la
afectividad.
Dentro de sus características se encuentran:
 Afecta a sujetos al final de la adolescencia o comienzos de la
vida adulta
 Normalmente llega a ser incapacitante
 Es un cuadro médico de difícil manejo
No existe una causa evidente, pero gracias a la utilización de fco

antipsicóticos ha permitido establecer teorías de porqué ocurre
esta patología, una de ellas habla de un exceso dopaminérgico a
nivel central en la zona de la vía mesolímbica y un déficit de
dopamina a nivel de la zona mesocortical.
Manifestaciones clínicas
Un px esquizofrénico puede desarrollar sintomatología positiva y
negativa.
Los signos positivos están asociados a la zona mesolímbica:
TRASTORNO -Lenguaje desorganizado/incomprensible

DEL -Neologismos
LENGUAJE -Incapacidad de mantener una conversación
TRASTORNO -Ideas delirantes

DE -Alucinaciones
CONDUCTA -Conducta desorganizada/catatónica
TRASTORNOS -Exacerbación o embotamiento sensorial

SENSORIALES -Sonidos más intensos, colores más vivos
Los signos negativos están asociados a la zona mesocortical:

TRASTORNOS EN CONDUCTAS SOCIALES E
INTERPERSONALES:
o Mutismo o Aplanamiento afectivo
o Abulia o Anhedonia
o Apatía
Mecanismo de acción
La zona mesolímbica (en el núcleo acumbres) está exacerbada en

cuanto a la cantidad de dopamina, lo cual se asocia con síntomas
como alucinaciones, para tratar esta situación, se debe usar
antagonistas dopaminérgicos, pues estas sustancias bloquean el
receptor de dopamina principalmente en la zona mesolímbica,
estos fármacos son llamados antipsicóticos típicos, un ejemplo es
el haloperidol.
Por otra parte, el déficit de dopamina en la corteza pre frontal se
asocia con los síntomas negativos, para revertir esta situación se
bloquean receptores de serotonina en la zona mesocortical, ya que
la serotonina en tal zona inhibe la liberación de dopamina,
entonces con esto se logra que aumente la dopamina en la corteza
pre frontal, revirtiendo síntomas negativos, para esto se usan
antipsicóticos atípicos, como la quetiapina, risperidona.
Mecanismo de acción según fármaco

Fármacos típicos: Ejercen un efecto preferentemente antagonista
D2, es decir, tratan síntomas positivos, no son útiles en la
sintomatología negativa.
Además, son:
o Antagonistas 5HT2a
o Antagonistas H1
o Antagonistas alfa-1 adrenérgicos
o Antagonistas muscarínicos
Estructuralmente, estos fco son similares a los antidepresivos
tricíclicos.
Los más utilizados son:
 Clorpromazina  Haloperidol
 Tioridazina  Flufenazina
Estos fármacos actúan por bloqueo de receptores D2 y son
útiles para el tratamiento de síntomas positivos de la
esquizofrenia.
Los fco de alta potencia como el haloperidol, están asociados a

efectos adversos principalmente asociados al bloqueo
dopaminérgico, por ejemplo, pueden provocar
pseudoparkinsonismo.
Además, como bloquean generalmente los receptores D2, generan
mayor incidencia de efectos extrapiramidales.
Fármacos atípicos: Se consideran para el tto de síntomas

negativos porque presentan un efecto anti serotoninérgico, por lo
que aumenta la dopamina a nivel de la corteza pre frontal,
presentan:
o Menor efecto antiD2
o Mayor efecto anti5HT
Los más utilizados son:
 Clozapina  Risperidona
 Quetiapina  Olanzapina
Pueden tratar sintomatología negativa y positiva, tienden a ser más
seguros ya que generan menos riesgo de pseudoparkinsonismo,
menor incidencia de efectos extrapiramidales y problemas como la
hiperprolactinemia.
Estos fármacos por otra parte, están asociados con trastornos
metabólicos como aumento de peso, de aumento de colesterol,
mayor riesgo de diabetes.
En el caso particular de la clozapina, es un fármaco considerado
casi perfecto porque revierte la sintomatología negativa, es útil
para los síntomas positivos, tiene pocos efectos extrapiramidales,
baja incidencia de RAM, sin embargo, se usa poco y es un tto de
tercera línea porque genera discrasias sanguíneas, particularmente
agranulocitosis, que no es dosis dependiente, por lo que cuando un
px usa este medicamento, debe ser sometido a controles
hematológicos.
Efectos adversos antipsicóticos típicos
Generan un bloqueo de la acción de la dopamina en la zona
mesolímbica en el núcleo acumbres, la consecuencia de esto es
que disminuyen las alucinaciones (síntomas positivos).
También disminuye la actividad del circuito de recompensa, lo que
puede aumentar la sintomatología negativa
**Los antagonistas D2 no solo bloquean la zona mesolímbica, si no
que también bloquean receptores dopaminérgicos en todo el SNC,
por ejemplo, en la zona mesocortical, a nivel de la corteza pre
frontal, lo cual está asociado a síntomas depresivos como la
apatía, anhedonia, entre otros, además aumenta problemas
cognitivos y de aprendizaje.
Además, el bloqueo de receptores de dopamina a nivel del
hipotálamo promueve la secreción de prolactina.
Por último, el bloqueo de receptores en la zona del nigroestriado

genera síntomas extrapiramidales, los que se asocian
principalmente a alteraciones del movimiento como discinesias
tardías (pueden aparecer meses luego de iniciado el tto),
movimientos asimétricos en el rostro, movimiento involuntario de la
lengua y labios, entre otros. También podría ocurrir parkinsonismo
farmacológico, distonías agudas por espasmos a nivel muscular y
acatisia.
Efectos adversos de antipsicóticos atípicos

Estas sustancias bloquean receptores de serotonina que en la
zona mesocortical aumenta la dopamina, y cuando esto pasa,
aumenta la capacidad de generar agonismo dopaminérgico en la
corteza pre frontal, como consecuencia aparecen síntomas
antidepresivos, por lo que disminuyen síntomas negativos y
problemas cognitivos.
En la zona mesolímbica se bloquean más receptores de dopamina
que de serotonina.
A nivel del nigroestriado el bloqueo de serotonina es mayor que de
dopamina, lo que puede conllevar a la liberación de dopamina, por
lo que se desarrollan menos síntomas extrapiramidales en
comparación a los fco típicos.
A nivel de la hipófisis se genera un bloqueo principalmente
serotoninérgico, lo que inhibe la generación de prolactina (esto
significa menor hiperprolactinemia y menor amenorrea).
También hay que tener en cuenta que generan bloqueos de la
acetilcolina, generando sequedad bucal, visión borrosa y
alteraciones cognitivas, además generan bloqueo alfa-1 generando
hipotensión ortostática
Es importante saber que generan bloqueo anti H-1, lo que genera
sedación y aumento de apetito, además de trastornos metabólicos
que pueden aumentar los triglicéridos, colesterol, generar
resistencia a la insulina.
MAYOR RIESGO CARDIOVASCULAR

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La psicosis es un trastorno grave y global de la personalidad, cuya

No existe una causa evidente, pero gracias a la utilización de fco

TRASTORNO -Lenguaje desorganizado/incomprensible

TRASTORNO -Ideas delirantes

TRASTORNOS -Exacerbación o embotamiento sensorial

Los signos negativos están asociados a la zona mesocortical:

La zona mesolímbica (en el núcleo acumbres) está exacerbada en

Mecanismo de acción según fármaco

Los fco de alta potencia como el haloperidol, están asociados a

Fármacos atípicos: Se consideran para el tto de síntomas

Por último, el bloqueo de receptores en la zona del nigroestriado

Efectos adversos de antipsicóticos atípicos

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