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Farmacocinética (deposición, absorción, distribución, metabolismo y eliminación): los inhaladores se distribuyen en parte
hacia la vía aérea y otra hacia el estómago, y tracto gastrointestinal. Efecto terapéutico se produce a nivel de la vía aérea y efectos colaterales se asocian con la absorción de esta.
Los broncodilatadores aumentan el calibre de las vías aéreas para lograr aumento de flujo, favorecer intercambio gaseoso y disminuir esfuerzo respiratorio.
Farmacodinamia (cómo la droga actúa en el organismo y efecto que es capaz de generar):
• Sistema simpático: neurotransmisor es norepinefrina, epinefrina y adrenalina.
• Sistema parasimpático: neurotransmisor es la acetilcolina y receptores colinérgicos. • Receptores muscarínicos: limita acción de receptores parasimpáticos. • Receptores beta 1 adrenérgicos: producen aumento de FC y contractilidad cardiaca. • Receptores beta 2 adrenérgicos: producen broncodilatación y vasodilatación. • Receptores alfa 1 adrenérgicos: producen vasoconstricción. • Receptores muscarínicos: disminución de FC, vasodilatación y broncoconstricción.
• Salbutamol o albuterol. • Su acción inhibe la fosforilación de la miosina, disminuye concentración de Ca2+ intracelular, llevando a la relajación de la musculatura lisa; estimulando los receptores B2 con mínimo efecto sobre B1 y a. • Efecto broncodilatador: produce disminución del atrapamiento aéreo e hiperinsuflación pulmonar. • Inhibe liberación de mediadores de mastocitos, histamina y acetilcolina; inhibe inflamación neutrofilica (en EPOC) e inhibición de IL8, mieloperoxidasa en asma; aumento de aclaramiento mucociliar, aumento en frecuencia de batido ciliar sin reducir secreción de moco. • No inhibe respuesta retardada de alergenos ni la hiperreactividad bronquial. • Son indicados para alivio rápido de broncoconstricción. • Son el tratamiento para exacerbaciones agudas de asma, previenen broncoconstricción inducida por ejercicio y otros estímulos. • Existen dos grupos: - B2 acción corta: o Salbutamol, terbutalina y fenoterol. o Para alivio rápido de síntomas agudos. o Inicio de acción a los 3-5 min y su efecto peak se alcanza en 30 min en asma y 60-90 min en EPOC; tiene una duración de 3-6 hrs. o Está indicado el tto combinado de B2 y anticolinérgicos de acción rápida, pues su efecto es mucho mejor que cada uno por separado. - B2 de larga duración: o Salmeterol (inicio de acción a los 45-60 min, peak se alcanza a los 120-240 min) y formoterol (inicio de acción es a los 5 min, peak se alcanza a los 60-90 min), el efecto de duración de ambos dura entre 11 y 12 hrs. Se recomiendan 2 puff cada 12 hrs. o Se utiliza en EPOC moderado. o En EPOC grave se utiliza un B2 de larga duración y un anticolinérgico. o En asma moderado y grave, se usa B2 de larga duración y un corticoide. o No están indicados en el tratamiento de las crisis de asma. o El salmeterol y formoterol no tratan la inflamación, y el uso regular de estos fármacos en el asma se asocia a mayor fallecimiento porque los pacientes al sentirse mejor reciben menores dosis de corticoides, aumentando riesgo de exacerbaciones.
• Fármacos de acción ultra larga: indacaterol, carmoterol, milveterol, vilanterol y olodaterol.
Salbutamol
• Acción rápida, su efecto dura de 3 a 6 hrs.
• Salmeterol: vida media de 12 hrs y está indicado más que nada para síntomas nocturnos. • Broncodilatador oral: su acción comienza a los 30 min y dura 3-6 hrs.
• Los anticolinérgicos bloquean los receptores muscarínicos (M1, M2, M3), inhibiendo el tono vagal, bloqueando el efecto broncoconstrictor, produciendo vasodilatación. • Los anticolinérgicos no son específicos a un tipo de receptor es por eso es que son menos efectivos que los Beta 2 adrenergicos, pero si son efectivos en el EPOC ya que el tono vagal es el elemento reversible. • En EPOC los ACL producen broncodilatación. • Antimuscarínicos se pueden usar con B2 adrenergicos. • Sulfato de atropina: menos recomendado porque produce muchos efectos sistémicos, como: - Resequedad bucal. - Dilatación de pupilas. - Parálisis del cristalino. - Aumento de presión intraocular. - Taquicardia. - Retención de orina. - Alteración de conciencia.
• Anticolinérgico de acción corta:
- Bromuro de ipratropio: tto de primera línea en EPOC moderado; comienza a tener efecto una hora después de inhalado, es útil en pacientes con síntomas de bronuitis y en exacerbaciones de asma (combinado con una B2). Contraindicado en estenosis subaortica, hipertrofia idiopática, presencia de taquiarritmias, y personas con hipersensibilidad a atropina. Su peak se alcanza a las 3 hrs y dura de 6-8 hrs, su excresión es renal. - Bromuro de tiotropio: efecto más de 24 hrs y vida media de 5-6 días. - El equilibrio farmacocinético de estos dos fármacos se alcanza a las 2-3 semanas. - Indicado como tto para alivio de síntomas de EPOC. - En agudizaciones de asma moderado y grave se recomiendo ACL y B2AC.
• Anticolinérgicos no selectivos (M1, M2, M3): bromuro de ipatropio.
• Anticolinérgicos selectivos (M1, M3): bromuro de tiotropio.
• Bloquean o suprimen la inflamación a través de la inhibición de citocinas y quimiocinas. • En exacerbaciones se utilizan estos por vía sistémica por cortos periodos de tiempo, y con dosis equivalente a 30 mg/día de metilprednisona o 0.17-0.25 mg/kg/día de betametasona. • Inhiben la liberación de macrófagos y eosinófilos, por lo que no bloquean la respuesta celular inmediata a alergenos. • Esteroides por inhalación más efectivos que por vía oral para disminuir hiperreactividad bronquial. • La administración inhalatoria crónica de estos disminuye respuesta a alergenos y previene asma por esfuerzo. • Esteroides inhiben flujo de células inflamatorias en pulmón. • Inducen síntesis de lipocrotina o macrocortina que inhibe síntesis de fosfolipasa A2, disminuyen las prostaglandinas y leucotrienos que son importantes mediadores de la inflamación. • Los esteroides por inhalación se utilizan 2-4 veces al día, de 500 ug/día. • Los esteroides inhalados pasaron a ser droga de primera línea en el asma crónico. • La mezcla de beclometasona y salbutamol está contraindicada en embarazo, insuficiencia coronaria e HTA. • En asma: budesónida, beclometasona y propinato de fluticasona. • En EPOC: budesónida y propinato de fluticasona. • Corticoides orales son indicados en agudizaciones moderadas y graves. • Propinato de fluticasona: - Contraindicado en lactancia porque es transmitido por leche materna. • Efectos adversos: - Insuficiencia renal. - Broncoespasmo. Salmeterol + Fluticasona = Brexotide - Candidiasis oral o faríngea. - Disfonía. Fenoterol + Bromuro = Berodual - Tos. - Cataratas, glaucoma. - HTA y edemas. - Hígado graso, pancreatitis. - Síndrome de Cushing, DM esteroidea, obesidad, disminución del crecimiento, amenorrea. - Osteoporosis, miopatia. - Acne, hirsutismo, petequias.
Alcaloides presentes en muchas infusiones o bebidas, como la cafeína, teofilina y teobromina.
Teofilina
• Produce broncodilatación y muy útil en EPOC en personas que no están controladas.
• Disminuye inflamación neutrofilica y TNFa. • Disminuye expresión génica inflamatoria y potencia acción antiinflamatoria de corticoides. • Se utiliza como fármaco de segunda línea, es menos eficaz que B2LD y anticolinérgicos. • Mejora la calidad de vida, disnea, tolerancia al ejercicio, y mejora la función diafragmática. • Eufilina o aminofilina: Efecto beneficioso en perfusión continua en agudizaciones de asma y EPOC. Su efecto vía oral es de 12 hrs y su peak es de 5-9 hrs. • Se puede administrar via oral para tto crónico de asma y EPOC grave, se administra cada 12 hrs. • Efectos adversos: - Pérdida de apetito. - Nauseas. - Vómitos. - Reflujo esofágico. - Dolor abdominal. - Diarrea. - Palpitaciones. - Arritmias cardiacas. - Hipotensión. - Cefalea. - Temblor.
• En asma: disminuye el remodelado bronquial, retrasa progresión de obstrucción, regenera epitelio bronquial dañado, mejora calidad de vida, y disminuye la disnea. • En EPOC: mejora en función pulmonar, aumento de VEF1, disminuye hiperinsuflados y el VR.
• Estabilizador de la membrana del mastocito e impiden degranulación.
• Son indicados como profilaxis en broncoconstricción asmática, NO PARA CRISIS AGUDAS. • Solo se dan por vía inhalada. • Efectos adversos: - Irritación de vías respiratorias altas. - Alteración del gusto. - Cefaleas. - Nauseas. - Vomito. - Mareos.
• Inhibe formación de leucotrienos, provocando efecto broncodilatador y antiinflamatorio.
• Montelukast. • Se usa para asma leve cuando no se puedan usar corticoides. • No son fármacos de primera línea. • Es una alternativa de los B2LD. • Se usan 10 mg cada 24 hrs por vía oral. • Efectos adversos: síndrome de Churg Strauss. Tos es un mecanismo reflejo defensivo para proteger vías respiratorias de cuerpos extraños o para eliminar secreciones. La tos irritativa es la que debe tratarse con antitusígenos. Tambien se usan los antitusígenos cuando interfieren en el descanso de la persona o produce otras complicaciones. La reducción de la tos consiste en reducir los golpes de tos por crisis, reducir presión máxima. Los antitusígenos actúan sobre el centro de la tos (acción central) o sobre fibras que transmiten el reflejo de la tos (acción periférica).
Centro de la tos
• Actúan sobre SNC.
• Son derivados de opioides, antihistamínicos, difenhidramina y bromofeniramida. • Actúa sobre centros bulbares de la respiración y la tos. • Los antitusígenos tienen reacciones adversas, como: nauseas, vómitos, estreñimiento, sedación o papitaciones. • Producen efecto sobre mucosa y aumento en viscosidad de secreciones. • Codeína: no deben administrarse a niños menores de 1 año ni a ancianos pues son sensibles a la depresión respiratoria. • Dextrometorfano: antitusivo no narcótico que no origina depresión respiratoria, no tiene actividad analgésica y no produce dependencia.
Acción periférica
• Actúan sobre vías aferentes y eferentes que transmiten la sensación de tos.
• Se trata de sustancias locales, como lidocaína que se usa en broncoscopias. • Presenta acción sobre mucosas y vías respiratorias. • Benzonatato: por vía oral.
• Cuando las secreciones son excesivas o no pueden eliminarse bien se requiere de fármacos como mucolíticos o expectorantes. • Muchas veces lo que hacen es modificar la viscosidad del esputo y facilitar su eliminación. • Tos no es eficaz en eliminación de mucosidad de vías periféricas.
