Antibioticos - Semana 2
Antibioticos - Semana 2
Antibioticos - Semana 2
MECANISMO DE ACCION
INHIBE LA SINTESIS DE LA PAREDE CELULAR BACTERIANA Y ACTIVA LAS ENZIMAS QUE DESTRUYEN DICHA PARED
PENICILINA V ORAL
PENICILINA PROCAINICA
PENICILINA BENZATINICA
PARENTERAL
MUCOSA GASTROINTESTINAL BIODISPONIBILI DAD DISTRIBUCION 55% 60% TODO EL ORGANISMO EXCEPTO LIQUIDO CEFALORRAQUIDIO Y CEREBRO 65%
PENICILINA G CRISTALINA
PENICILINA V
PENICILINA PROCAINICA
PENICILINA BENZATINICA
ELIMI NACION
ORINA, BILIS
HEPATICO
40MINUTOS
30-40 MINUTOS
PENICILINA BENZATINICA
CONTRAINDIC ACIONES
ALERGIA A LA PENICILINA
SINERGISTA
Farmacodinamia
componente AMPICILIN A ACIDO AMOXICILINA CLAVULAN ICO MECANISMO DE
ACCION
Son bactericidas. Actan inhibiendo la ltima tapa de la sntesis de la pared celular bacteriana unindose a unas protenas especficas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celula
COMPON ENTE VIA DE ADMINIST RACION ABSORCI ON BIODISPO NIBILI DAD DISTRIBU CION
AMOXICILINA ORAL
HGADO, PULMONES, ORINA, PRSTATA, VEJIGA, VESCULA BILIAR, EFUSIONES DEL ODO MEDIO, SECRECIONES BRONQUIALES, CAPAZ DE ATRAVESAR LA BARRERA HEMATOENCEFLICA
HGADO, RIONES, LQUIDO PERITONEAL, BILIS, HUESO, LQUIDO SINOVIAL Y GANGLIOS LINFTICOS
AMOXICILINA
****LECHE
1 HORA
60- 65 MINUTOS
ERUPCION MACULOPAPULAR, VOMITO, NAUSEAS, DIARREA, HIPERSENSIBILIDAD, ANOREXIA, GASTRITIS
AMOXICILINA
ACIDO CLAVULANICO
SINERGISTA
SINERGISTA
Farmacodinamia
COMPONENTE TICARCICILINA PIPERACILINA AZLOCILINA
I
MECANISMO DE ACCION INHIBICION DE FORMACION DEL SEPTUM Y SINTESIS DE PARED CELULAR
PIPERACILINA INTRAVENOSA
AZLOCILINA INTRAMUSCULAR
TEJIDOS CORPORALES
BIODISPONIBILIDA D
30%
50%
DISTRIBUCION
60 65 MINUTOS HIPERSENSIBILIDAD, RASH CUTNEO, PRURITO, URTICARIA, ARTRALGIA, MIALGIA, FIEBRE MEDICAMENTOSA, ESCALOFROS, MALESTAR EN EL PECHO Y REACCIN ANAFILCTICA.
COMPONENTE
TICACILINA
PIPERACILINA
AZLOCILINA
CONTRAINDICA CIONES
ANTAGONISTA PROBENECID
Farmacodinamia
componente IMIPENEM MEROPENEM
MECANISMO DE ACCION
INTERFIERE CON LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR DE LAS BACTERIAS SENSIBLES. RESISTENTE A LA HIDRLISIS POR BETALACTAMASAS
INHIBE LA FORMACIN DE LA PARED CELULAR, FACILITANDO LA LISIS DE BACTERIA, SIENDO SU EFECTO BACTERICIDA.
IMIPENEM
MEROPENEM INTRAVENOSA
ABSORCION BIODISPONIBILIDAD
DISTRIBUCION
EXCRECION ELIMINACION
COMPONENTE
IMIPENEM
MEROPENEM
METABOLISMO
VIDA MEDIA EFECTOS ADVERSOS
DIARREA, NUSEAS/VMITOS, CEFALEAS, PRURITO, RASH, APNEA Y CONSTIPACIN, REACCIONES LOCALES EN EL LUGAR DE LA INYECCIN (EDEMA, INFLAMACIN, DOLOR) AS COMO FLEBITIS Y TROMBOFLEBITIS
CONTRAINDICACIONES
INTERACCION FARMACOLOGICA
Farmacodinamia
COMPONE NTE DICLOXACI LINA CLOXACILI NA OXACILINA NAFCILINA METICILINA
MECANIS MO DE ABSORCION
COMPONEN TE
DICLOXACI LINA
CLOXACILI NA
OXACILINA
NAFCILINA
METICILINA
ORAL
BIODISPONI BILIDAD
DISTRIBUCI ON EXCRECION
40%
35-40%
TODO LOS TEJIDOS DEL ORGANISMO, LECHE MATERNA, LIQUIDOS COORPORALES, MENOS LIQUIDO CEFALORRAQUIDEO RENAL
ELIMINACIO N
NAFCILINA
METICILINA
40 -50 MINUTOS
40 minutos
EEFECTOS ADVERSOS
Farmacodinamia
COMPONE NTE ERITROMI CINA AZITROMI CINA CLARITRO MICINA CLINDAMI CINA LINCOMICI NA
MECANIS MO DE ACCION
COMPONE NTE
VIA DE ADMINISTR ACION
ERITROMIC INA
AZITROMIC INA
CLARITRO MICINA
CLINDAMIC INA
LINCOMICI NA
MUCOSA LIQUIDOS GASTROINT DEL ESTINAL ORGANISM LIQ CORPORAL ES ***A 40% 38%
35%
90%
COMPONEN TE
EXCRECION
ELIMINACIO N
METABOLIS MO VIDA MEDIA EFECTOS ADVERSOS
ORINA
ORINA, BILIS
HEPATICO
6 7 HORAS
4 5 HORAS
DIARREA Y NAUSEAS, HECES DIARREA, SUELTAS, CEFALEA MOLESTIAS ABDOMINAL ES (DOLOR/RE TORTIJONES ), NUSEAS, VMITOS Y FLATULENCI A.
ERITROMIC AZITROMIC CLARITRO INA INA MICINA HIPERSENSI BILIDAD A LA ERITROMICI NA INSUFICIEN CIA HEPATICA Y RENAL
De primera generacin:
FARMACODINAMIA
Bacterias gram-positivas incluyendo estafilococos aureus productores de -lactamasa y la mayora de estreptococos. Las excepciones incluyen estafilococos meticilina resistentes. La cobertura es limitada para bacterias gram-negativas como Echerichia coli, Klebsiela pneumoniae y proteus mirabilis.
Cefalexina
DOSIS:
INDICACION:
Infecciones del tracto respiratorio: Otitis media, faringitis estreptoccica, sinusitis subaguda y crnica. Infecciones ginecolgicas y obsttricas. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos: Furnculo, carbnculo, imptigo, celulitis, erisipela, foliculitis. Infecciones seas.
Farmacocintica
Mecanismo de accin
Lisis de bacteriana
la
pared
INDICACIONES
Cefadroxil
en las infecciones provocadas por microrganismos gram +. infecciones urinrias, faringitis, sinusitis, infecciones respiratorias, infecciones de la piel.
REACCIONES ADEVERSAS
Aparato digestivo - nuseas, vmitos y diarrea sobre todo con dosis elevadas. Sangre - trombocitopenia ocurren raramente. Hgado - alteraciones de las enzimas hepticas e ictercia
FARMACOCINETICA
La cefadroxil es absorbida en el trato gastro-intestinal. La cefadroxil atraviesa la barrera placentria y aparece en pequeas dosis en la leche materno. La cefadroxil puede ser eliminada a travs de hemodilise
Cefazolina
Polvo de 1 g. Indicaciones Endocarditis estafiloccica. Infecciones respiratorias; neumona neumoccica. Profilaxis quirrgica (abdominal, ginecolgica, cuello). Infecciones de la piel (estafilococos y estreptococos). Infecciones del tracto urinario (ITU). Dosificacin Adultos: 0.5 1 g IV o en infusin, cada 6 12 horas. Nios mayores de 1 mes: profilaxis de endocarditis, 25 mg/kg
De segunda generacin:
Tienen mayor actividad contra E coli, klebsiella y proteus. Tambin tienen gran actividad contra H influenzae, etc. Esta generacin tiene ligeramente menos actividad o actividad variable contra la mayora de cocos gram-positivos y ninguna actividad contra Pseudomona aeruginosa.
PRESENTACION
Cefuroxima
Infecciones de la piel y tejidos blandos. Infecciones de las vas respiratorias altas: bronquitis aguda y crnica, sinusitis aguda y crnica, faringitis, tonsilitis, otitis media y epiglotitis.
Farmacocintica
La cefuroxima axetil es absorbida en el trato gastro-intestinal y transformada en cefuroxima. La Cefuroxima atraviesa la barrera placentria
Cefoxitina
VIDA MEDIA Su vida media es de 50 minutos, su ligadura proteica alta (70%-75%) y su eliminacin es renal (90%).
Infecciones por cepas susceptibles, demostradas por antibiograma. Tracto respiratorio inferior, Peritonitis, apendicitis, endometritis, enfermedad inflamatoria pelviana, colecistitis.
Indicaciones:
Farmacocintica
La Cefoxitina puede ser eliminada en parte a travs de hemodialisis . La Cefoxitina aparece en pequeas dosis en la leche materna.
En general es bien tolerada. Los efectos adversos ms comunes han sido reacciones locales en el sitio de la inyeccin IV o IM. Se ha observado erupcin cutnea, prurito, fiebre y otras reacciones alrgicas, incluso anafilaxia, nefritis intersticial. Hipotensin arterial; nuseas y vmitos, trombocitopenia y depresin de la mdula sea.
De tercera generacin:
Las cefalosporinas son antibiticos bactericidas y su mecanismo de accin es interferir con la sntesis del componente pptidoglucano de la pared celular bacteriana, a travs de la unin a la protena fijadora de penicilina (PBP) e inactivacin de los inhibidores de la autolisina endgena.
Frmaco
Cefotaxima Ceftditoren
Ceftazidima Cefixima
Ceftriaxona Cefpodoxima
Cefdinir Ceftibutn
Parmetro
Cefoperazona
Cefodizima
Ceftizoxima
Cefatamet
M E C A N I S M O D E
A C C I O N
Interfiere con la sntesis del pptidoglucano de la pared celular bacteriana por la unin a la Protena fijadora de la penicilina e inactivacin de los inhibidores de la autolisina endgena. Inactivan enzimas implicadas en la sntesis de la pared celular
Poca actividad contra grampositivos Amplia cobertura sobre gramnegativos Citobacter, Serratia marcescens y Providencia, cepas productoras de lactamasa de Haemophilus y Neisseria *Pseudomona aeruginosa No confiables contra Enterobacter Activo contra B. fragilis
Frmaco Parmetro
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona
Cefdinir
Va de Administracin
Oral
Absorcin
Biodisponibilidad
Distribucin
Rpida y fcil Lquido Pleural, pericrdico y articular Contrentraciones elevadas Piel, msculo, corazn, pared del estmago, hgado, bazo y rin Meninges
Frmaco Parmetro
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona
Cefdinir
Metabolismo
Heptico
No
Vida Media
1-1.7 horas
7-8 horas
1-1.7 horas
Excrecin
Renal
Bilis
Renal
Eliminacin
Orina
Heces
Orina
Cefditoren
Cefixima Oral
Cefpodoxima
Ceftibutn
Absorcin
Rpida
Biodisponibilidad
15-20 %
40-50 %
90%
Distribucin
Rpida y fcil Lquido Pleural, pericrdico y articular Contrentraciones elevadas Piel, msculo, corazn, pared del estmago, hgado, bazo y rin
Frmaco Parmetro
Cefditoren
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftibutn
Metabolismo
Parcialmente Heptico
No
Heptico
Vida Media
1- 1.7 horas
Excrecin
Renal
Eliminacin
Orina
Frmaco Parmetro
Va de Administracin
Cefoperazona
Cefodizima
Ceftizoxima
Cefatamet
Parenteral
Oral
Absorcin
Total 90%
Rpida y fcil Lquido Pleural, pericrdico y articular Contrentraciones elevadas Piel, msculo, corazn, pared del estmago, hgado, bazo y rin
Biodisponibilidad
Distribucin
Frmaco Parmetro
Cefoperazona
Cefodizima
Ceftizoxima
Cefatamet
Metabolismo
Heptico
No
Vida Media
2 horas
1.7 horas
1.3- 2 horas
1.7 horas
Excrecin
Bilis
Renal
Eliminacin
Heces
Orina
Infecciones comunitarias graves y severas Infecciones intrahospitalarias provocadas por grmenes multiresistentes Meningitis bacteriana Neumona Pielonefritis bacteremia Sepsis Neutropenia febril
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona
Cefdinir
Cefditoren Cefoperazona
Cefixima Cefodizima
Cefpodoxima Ceftizoxima
Ceftibutn Cefatamet
CUARTA GENERACION
Cefepima Cefpiroma
Frmaco Parmetro
Cefepima
Cefpiroma
M E C A N I S M O D E
A C C I O N
Rpida penetracin de la pared celular bacteriana en donde se fija con alta afinidad a las enzimas blanco (protenas fijadoras de penicilinas). Acta contra un espectro muy amplio de patgenos grampositivos y gramnegativos.
Cefepima
Buena actividad contra Pseudomona aeruginosa Enterobacterias S. Aureus S. Pneumoniae Muy activa contra Haemophilus Nesseria
Cefpiroma
Frmaco Parmetro
Cefepima
Parenteral Total
Cefpiroma
Va de Administracin Absorcin
Biodisponibilidad
82%
Rpida prstata, mucosa bronquial, lquido intersticial y peritoneal, meninges inflamadas y no inflamadas
Distribucin
Frmaco Parmetro
Cefepima
No 2 horas
Cefpiroma
No 1.8-2.2 horas
Metabolismo
Vida Media
Excrecin
Renal
Orina Orina Leche materna
Eliminacin
Cefepima
Cefpiroma
Reacciones anafilcticas Cutneas: , prurito, urticaria. Gastrointestinales: Nuseas, vmito, dolor abdominal, diarrea Hepticas: Elevacin de las enzimas hepticas (AST, ALT, fosfatasa alcalina, LDH) y/o de la bilirrubina) Neutropenia Renales: Se pueden observar elevaciones leves de creatinina y urea sricas, Locales: Irritacin inflamatoria de la pared venosa y dolor en el sitio de la inyeccin.
Cefepima
Cefpiroma
Gran variedad de infecciones intrahospitalarias, en las que otorgan una adecuada cobertura a grmenes gram negativos multiresistentes.
Cefepima
Cefpiroma
Embarazo Lactancia
Cefepima
Cefpiroma
Sulfisoxazol
Accin teraputica. Propiedades. Quimioterpico antimicrobiano.
Su mecanismo de accin es bacteriosttico, como todas las sulfamidas, absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal, se difunde a la sangre y se liga con las protenas plasmticas (50-60%). Su vida media es de 5-6 horas y es biotransformado en el hgado (acetilacin). Su eliminacin es rpida en el nivel renal.
Indicaciones.
Efectos adversos
Sulfametoxazol
Adminostrar via oral. Dosis en adulto: 1g/8h. Biodisponibilidad 85-90% Dosis nios 50-60 mg/kg/dia Vida media 10 hrs. Fijacin proteica 70% Metabolismo heptico Eliminacin renal y biliar
No absorbibles:
Sulfasalazina
Mecanismo de accin
Indicaciones teraputicas
episodio agudo y mantenimiento de remisin de colitis ulcerosa. Enf. de Crohn activa nuseas, ardores, dolor de cabeza, vrtigo, mareo, anemia e irritaciones en la piel metabolizada por el hgado y eliminada con la orina.
Efectos secundarios
Metabolismo
De uso tpico:
Sulfacetamida
Escasa actividad antibacteriana. Tratamiento de conjuntivitis Dosis de 1-2 gotas cd 2-6 hrs Inhibe la reductasa del Acido dihidrofolico de protozoarios
Trimetroprim
Es una trimetoxibencil pirimidina Administracion via oral o intravenosa Se absorbe en el intestino Fijacin de protenas de 30- 50 % Dosis adulto: 160-320 mg/12hrs Biodisponibilidad 90% Dosis nios 6-10 mg/kg/dia dos dosis Vida media 10 hrs Metabolismo heptico Excrecin renal
Mecanismo de accin:
Es generalmente bactericida actuando al inhibir enzimas secuenciales que intervienen en la sntesis del cido flico bacteriano.
Farmacocintica
es rpida y extensamente absorbida por el trato gastrointestinal. va renal despus de haber experimentado un cierto metabolismo en el hgado. Hasta el 80% del trimetoprim y el 20% del sulfametoxazol son eliminados en la orina.
Eliminacion
Bacitracina Gramicidina Sulfato de polimixina Neomicina Gentamicina Clindamicina Eritromicina Metronidazol Tetraciclina
Bacitracina
Mecanismo de accin: es bacteriosttica o bactericida. Acta inhibiendo la incorporacin de aminocidos y nucletidos en la pared celular, pero tambin es capaz de daar las membranas ya formados produciendo la lisis y la muerte de la bacteria
Farmacocintica:
se administra casi siempre tpicamente, aunque tambin se puede administrar por va intramuscular. por orina de 24hrs.
Eliminacion
Gramicidina,
Indicaciones
Farmacocintica y farmacodinamia
Reacciones adversas
Clindamicina
Farmacodinamia Acta inhibiendo la sntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Absorcin
Reacciones adversas
Metabolizacin y eliminacin
es metabolizada en el hgado y los productos resultantes tienen una actividad variable. Clindamicina y sus metabolitos se eliminan por va biliar y en menor grado por va renal.
Eritromicina
Indicado en el tratamiento de las infecciones de las vas respiratorias altas y bajas, infecciones.
Farmacocinetica y farmacodinamia
La eritromicina inhibe la sntesis de las protenas sin afectar la del cido nucleico. Se une a las subunidades 50 del ribosoma de las bacterias susceptibles y suprime la sntesis de protenas
Reacciones adeversas
Metronidazol
Mecanismo de accin: es amebicida, bactericida, y tricomonicida. Acta sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias.
Se puede administrar por va oral e intravenosa, tpicamente, Se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos y fluidos corporales En el Higado.
Farmacocintica:
Metabolismo
Katzung B.
G. farmacologa Medica. Decima edicin, Panamericana. Mxico 2010. PP 762-769 J. Mensa, J. M. Gatell, M.T. Jimnez de Anta. Gua teraputica antimicrobiana. Tomo 1. novena edicin, Masson, Mxico. Velsquez Oscar Jaime. PEDIADOSIS. Sexta edicion Medellin Colombia 2007 2009 Vademecum