opioides es por sus propiedades analgsicas. ES MUY EFECTIVO
Sensacin
desagradable en pacientes sanos y sin dolor
Ejercen
su accin a nivel supraespinal, medular y en menor menor en la periferia
Respiracin Si
bien a niveles teraputicos rara vez se
produce la depresin respiratoria, esta constituye la causa primaria de morbimortalidad por uso y sobre todo abuso de opioides PRECAUCION: Asma, EPOC, IC derecha, hipoxia, hipercapnia, alcohol, hipnticos/sedantes, tranquilizantes, antecedentes de abuso y adiccin a sustancias. Podra utilizarse en pacientes que necesiten respiracin artificial.
MORFINA Absorcin:
Baja biodisponibilidad oral (25%)
Supositorios rectales Amplio uso por va parenteral (IV, IM), en menor medida intratecal
Metabolismo y distribucion: Metabolismo
heptico por conjugacin
con glucoronido (a diferencia de la mayora que es metabolizado por CYP). Morfina-6-glucoronido (mas potente y con excrecin renal) Morfina-3-glucoronido (baja afinidad por receptores opioides, alta excrecin renal) La morfina a diferencia de sus metabolitos atraviesa poco la BHE
Morfina Dosis
recomendada de inicio: 15mg cada 3 a 4hs VO 5mg cada 3 a 4hs IV Vida media: 2hs Efectos adversos: Depresin respiratoria, nausea, vmitos, mareo, disforia, prurito, estreimiento, retencin urinaria, hipotensin. Aumento de la sensibilidad al dolor una vez pasado el efecto.
Otros opioides Codena:
Biodisponibilidad del 60% VO. Efectos
analgsicos por biotransformacin a morfina. Efectos antitusgenos intrnsecos. EA: constipacin y mayor potencial convulsivante Herona: Atraviesa BHE y se biotransforma en morfina y 6-MAM los cuales ejercen el efecto opioide.
Otros agonistas opioides
Meperidina:
Menor efecto sobre la motilidad
intestinal. No administrar junto a inhibidores de la MAO! (Por inhibicin de la receptacin de la serotonina) Fentanilo: Muy liposoluble (va transdermica). Mas potente
Otros agonistas opioides
Metadona:
Vida media prolongada (27hs +/12hs) y gran eficacia oral. Se utiliza
en la deshabituacin. EA: Prolongacin del intervalo QT Tramadol: Leve accin MOR. Inhibidor de la receptacin de monoaminas (NA y 5-HT). Venta bajo receta archivada
Agonistas parciales / Antagonistas Propoxifeno:
Menor selectividad para receptores MOR. Baja actividad analgsica. Hepatotoxicidad en combinacin con paracetamol y nefrotoxicidad con AAS.
Agonistas parciales / Antagonistas Buprenorfina:
Agonista parcial MOR. Vida media
corta pero accin prolongada por norbuprenorfina (metabolito activo). Utilizado en deshabituacin y mantenimiento. CUIDADO: Hiperalgesia y sndrome de abstinencia!
Antagonistas Naloxona
Utilizado en la reversin de la depresin respiratoria. 1hs de vida media por va IV! Tambin utilizado en adictos como mantenimiento para evitar recadas (se prefiere la naltrexona por mayor Biodisponibilidad oral y vida media) .
Intoxicacin Aguda Depresin
respiratoria
Miosis Disminucin
conciencia Hipotensin Bradicardia Hipotermia
del nivel de
Lo que no hay que hacer
Que hacer? Antagonistas
opioides (naloxona) son capaces de revertir el efecto depresor de la respiracin
CUIDADO:
la vida media de la naloxona suele ser menor que la de la mayora de los agonistas
Sndrome de abstinencia Causas:
Abandono o reduccin del
consumo de agonistas opioides. Administracin de agonistas parciales o antagonistas opioides Sntomas: Disforia, nauseas, vmitos, diarrea, mialgias, midriasis, sudoracin, fiebre, insomnio, ansiedad, hipertensin
Sndrome de abstinencia Tratamiento:
Sustitutivo: Opioides de larga
duracin como metadona Sintomtico: Agonistas alfa 2 adrenrgicos (clonidina)
Deshabituacin y mantenimiento Abordaje
psicosocial
Farmacolgico:
Agonistas de larga duracin
(metadona) o parciales (buprenorfina) hasta que sea posible su retirada Antagonistas como naltrexona, mas eficaz en mantenimiento que en deshabituacin.
