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Benzatropina

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ESTRATEGIA TERAPÉUTICA PARA EL MANEJO DE LAS FLUCTUACIONES MOTORAS

• Una fluctuación motora puede definirse como un cambio en la


situación motora del paciente que pasa de tener una buena
movilidad (período on) a una fase de inmovilidad o
dificultad motora (período off).
• El manejo farmacológico de las fluctuaciones motoras que
aparecen en la EP avanzada es complejo, requiere una
adecuada identificación de la situación motora y no motora del
paciente a lo largo del día para adecuar la estrategia
terapéutica a su situación.
Aparentemente, estas fluctuaciones se producen por la
disminución de la respuesta a la medicación.
• Son frecuentes a los 3 años (10 a 15%), a los 5años (50%),
• Motoras: freezing(congelación), inestabilidad
• No motoras: autonómicas( disfunción vesical, sexual,
hipotensión ortostatica), Trastorno del habla, demencia,
depresión, manifestaciones sensitivas
• Cada paciente es diferente y por lo tanto distintas
estrategias de tratamiento, con el objetivo de
disminuir y evitar el aumento progresivo de la
enfermedad.
• Determinar que tipo de complicación motora o
disquinesia esta mostrando cada paciente para
adecuar la terapia
• Factores a considerar: edad del paciente,
patologías asociadas, presencia de deterioro
cognitivo, costo de tratamiento.
FLUCTUCACIONES MOTORAS SIN RELACIÓN CON LOS MEDICAMENTOS

DEBIDAS A LA PROPIA ENFERMEDAD.

TRASTORNOS MOTOROS
• Congelaciones (freezing).
• Alteraciones en la emoción y conciencia.
TRASTORNOS COGNITIVOS Y AFECTIVOS. .
• Depresión
• Demencia
TRASTORNOS SENSITIVOS.
• Dolor y otras alteraciones sensitivas
• Acatisia
TRASTORNOS AUTONÓMICOS.
• Hipotensión postural
• Trastornos urinarios
• Alteraciones gastrointestinales
• Disfunción sexual
FLUCTUCACIONES MOTORAS RELACIÓNADAS CON LOS MEDICAMENTOS
DETERIORO FINAL DE DOSIS. Busca prolongar el FLUCTUACIONES ON-OFF. Mejora al reducir la
estímulo dopaminérgico en el paciente. Para ello estimulación dopaminérgica bien o reduciendo la dosis
se dispone de diferentes estrategias. de levodopa.
1. Cambiar levodopa estándar por Retard o añadir ésta.
1. Dieta de redistribución proteica.
2. Aumentar la frecuencia de dosis de levodopa.
2. Añadir agonistas dopaminérgicos, Apomorfina.
3. Añadir agonistas dopaminérgicos.
4. Solución de levodopa.
4. Solución oral de levodopa.
5. Vacaciones de levodopa (con disminución gradual de la
5. Añadir amantadine, seligelina, Apomorfina.
dosis).

AUMENTO DE LATENCIA Y/O PÉRDIDA DE


EFICACIA DE DOSIS INDIVIDUALES.
1. Aumentar la dosis de levodopa de la toma.
2. Añadir agonistas dopaminérgicos.

3. Añadir selegilina, anticolinérgicos, amantadina


BENZTROPINA

La benztropina , también conocida como benzatropina, es una


molécula con actividad anticolinérgica, comercializada en forma de
sal de mesilato.
Son aminas terciarias, por lo que puedes cruzar la barrera
sanguínea cerebral en forma no disociada para ejercer sus efectos
centrales.
Se diseño racionalmente por hibridación o asociación de partes
mixtas (la tropina de la atropina y la agrupación bencidriloxi de la
difenhidramida) con el objeto de obtener un fármaco que tuviera a
la vez propiedades anticolinérgicas y antihistamínicas.
Por lo general la benzotropina se utiliza como auxiliar de otros
fármacos en pacientes que no responden adecuadamente o
adquieren tolerancia a otros agentes.
Debido a su acción prolongada se administra antes de acostarse.
Tiene una acción acumulativa que puede originar reacciones
toxicas.
La benzotropina se prepara por reacción entre el difenildiazometano
y la tropina, seguida de salificación con ácido metanosulfonico.
Se restringe su utilización a situaciones mas avanzadas de la
enfermedad de parkinson ya que es muy toxico a nivel de hígado.
ESTRUCTURA DE BENZTROPINA
La benztropina se puede sintetizar mediante una reacción
entre tropina y difenildiazometano.

salificación con ácido metanosulfonico

CH3 SO3 H

TROPINA Difenildiazometano 3α- (difenilmetoxi) tropano


Disminución de la actividad
extrapiramidal

bloquean la transmisión de
acetilcolina muscarinica central:
• Mecanismo de acción
• La benztropina es un antagonista del
receptor de acetilcolina muscarínico M1
selectivo(localizado en las neuronas del
snc, neuronas postganglionares
simpáticas, sistema digestivo, algunos
sitios presinapticos) . Es capaz de
discriminar entre los subtipos M1
(cortical o neuronal) y los muscarínicos
periféricos (cardíacos y glandulares).
• La benzotropina bloquea parcialmente
la actividad colinérgica en el SNC, que
es responsable de los síntomas de la
enfermedad de Parkinson.
• También se cree que aumenta la
disponibilidad de dopamina, una
sustancia química cerebral que es crítica
en la iniciación y un control suave del
movimiento muscular voluntario.
• Efectos secundarios
• Entre los efectos adversos durante el tratamiento, los que ocurren con mayor frecuencia
son los de tipo anticolinérgico:

• Boca seca
• Visión borrosa
• Alteraciones cognitivas
• estreñimiento
• Retención urinaria
• taquicardia
• anorexia

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