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    Medicamento

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    Hanz Pichilingue Cruz
    Este documento describe las sulfonamidas, incluyendo su historia, estructura química, mecanismo de acción, efectos sobre microorganismos, farmacocinética, clasificación, indicaciones, efectos adversos y una nueva clase de antimicrobianos llamada oxazolidinonas como el linezolid.

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    Medicamento

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    Hanz Pichilingue Cruz
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    Este documento describe las sulfonamidas, incluyendo su historia, estructura química, mecanismo de acción, efectos sobre microorganismos, farmacocinética, clasificación, indicaciones, efectos adversos y una nueva clase de antimicrobianos llamada oxazolidinonas como el linezolid.

    Descripción original:

    pastillas

    Título original

    medicamento

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    Este documento describe las sulfonamidas, incluyendo su historia, estructura química, mecanismo de acción, efectos sobre microorganismos, farmacocinética, clasificación, indicaciones, efectos adversos y una nueva clase de antimicrobianos llamada oxazolidinonas como el linezolid.

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    Este documento describe las sulfonamidas, incluyendo su historia, estructura química, mecanismo de acción, efectos sobre microorganismos, farmacocinética, clasificación, indicaciones, efectos adversos y una nueva clase de antimicrobianos llamada oxazolidinonas como el linezolid.

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    de 23

    "Año de la Lucha contra la Corrupción e Impunidad"

    INTEGRANTE:
    Cubas Vásquez, Deili
    Dávila de la Cruz,Tania
    Pichilingue Cruz, Hanz stuart

    DOCENTE:
    José R. Pacheco Félix
    CURSO:
    Farmacología II VI CICLO – 2019
    SULFONOMIDAS : HISTORIA

     Primeros fármacos
    efectivos administrados
    por vía general para
    prevenir y curar
    infecciones bacterianas.

    • Gerhard Dogmak (1932) utilizado en un caso clínico en 1933 para tratar


    una infección de estreptococos en un infante de 10 meses.
    • El comenzó a limitar su uso luego del advenimiento de la penicilina
    • En 1979 comienzan a realizar combinaciones con las sulfonamidas
    ESTRUCTURA QUIMICA

     Estructura de Para-
    amino-
    bencensulfonamida
     La unión bioquímica
    del azufre con el
    anillo de benceno le
    otorgan su función
    bacteriostática.
    SULFONAMIDAS: EFECTOS
    SOBRE MICROORGANISMOS
    Son bacteriostáticos por
    excelencia contra muchas
    bacterias gram-positivas y
    gram-negativas.

    • En altas concentraciones
    es que llegan a ser
    bactericidas.

    Son principalmente
    utilizadas para prevenir
    infecciones del tracto
    urinario.
    SULFONAMIDAS: EFECTOS SOBRE
    MICROORGANISMOS
    Gram - E. coli, Salmonella, Shigella, H.
    influenzae.

    Gram + Stafilococos (MRSA), Streptococos.

    Hongos Pneumocystis jiroveci

    Protozoarios Toxoplasma
    MECANISMO DE ACCION
    SULFONAMIDAS: FARMACOCINÉTICA

    Absorbidas inmediatamente en el sistema gastrointestinal,


    alcanzando su maxima concentración plasmática en 4-6h

    Capaces de atravesar la barrera


    placentaria y la hematoencefálica

    Metabolizadas en el hígado por


    acetilación

    Excretados por los riñones a través de la filtración glomerular.


    Sus metabolitos son insolubles en la orina Sulfonamidas
    Trimetoprin / Pirimetamina
    SULFONAMIDAS: CLASIFICACIÓN

    CLASE SULFONAMIDA SEMI VIDA SERICA


    (HORAS)
    De absorción y excreción Sulfisoxazol 5-6
    rápidas Sulfametoxazol 11
    Sulfadiazina 10
    Se absorbe y actúa poco Sulfasalazina -
    en la luz intestinal
    Se utiliza por vía tópica Sulfacetamida -
    Sulfadiazina argéntica -
    Acción prolongada Sulfadoxina 100-230
    PRINCIPALES INDICACIONES

    NFECCIONES URINARIAS
    (SULFAMETOXAZOL) 2-4 GR INICIALES, 1-
    2GR VO C/6H POR 5-10 DÍAS

    NOCARDIOSIS (SULfiSOXAZOL O
    SULFADIAZINA) 6-8 GR DIARIOS

    TOXOPLASMOSIS (SULFADIAZINA +
    PIRIMETAMINA) 1 GR C/6H CARGA: 75MG -
    MANTENIMIENTO: 25MG DÍA ÁCIDO
    FOLÍNICO: 10MG 3-6 SEMANAS
    SULFONAMIDAS: EFECTOS
    ADVERSOS
    Las de la fenitoína,
    tolbutamida y
    • Hipersensibilidad: Fiebre, rash cutáneo, warfarina.
    fotosensibilidad, exantema, eritema nodoso o sulfonamidas
    multiforme, Sx de Stevens-Jhonson, inhiben el
    dermatitis exfoliativa. metabolismo
    • Efectos hematopoyéticos:
    Agranulocitosis, anemia hemolítica,
    anemia aplástica, granulocitopenia,
    trombocitopenia, supresión medular
    reversible.

    • Efectos en tracto urinario: Cristaluria, hematuria.

    • Otros: Kernícterus..
    Las oxozalidinonas constituyen una
    nueva clase de antimicrobianos con
    un mecanismo de acción distinto a
    los conocidos previamente, que ha
    introducido para hacer frente al
    creciente problema de aparición de
    bacterias Gram positivas
    ultrarresistentes a los
    antimicrobianos de los que se
    dispone en la actualidad
    (fundamentalmente Staphylococcus
    aureus y Enterococcus faecium
     Comenzaron a producirse en los laboratorios El
    Du Pont en 1987 los cuales desarrollaron estos
    antibióticos a partir de moléculas inhibidoras de
    monoaminoxidasa, ellos desarrollaron 2
    compuestos dup721 y Dup105 los cuales fueron
    abandonados por su toxicidad.

     A principios de la década del 90 los laboratorios


    Pharmacia Upjhon sintetizaron 2 derivados
    carentes de toxicidad el linezolid y el eperezolid y
    fueron puestos en comercialización

     Después se introdujeron otros como: posizolid y


    torizolid este último se encuentra en fase de
    ensayos clínicos.
    • Inhibe la síntesis proteica al interferir con la
    transducción fijándose a la subunidad 50S, en
    un lugar de fijación distinto al del clorafenicol
    y lincosaminas, inhibiendo la formación de
    complejo de iniciación 70S1,2,3,4.

    • No inhibe la formación del complejo


    N-formilmetionina-ARN-T. ni la elongación, ni
    la terminación de la síntesis proteica.

    • No tiene Resistencia cruzada con


    clorafenicol, lincomicinao clindamicina que
    actuan a este nivel.
    S. aureus, E. faecalis, E. faecium = mutaciones
    del gen que codifica el sitios 23S ARNr.

    Gram = por un mecanismo de flujo

    Persistencia de catéteres
    Metabolismo
    distribución
    Excreción
    • Se absorbe • Fijación proteica
    rápidamente en • Se distribuye en 31 % • Metabolismo:
    el intestino todos los tejidos, • Vida media: 5-7 NO
    delgado. alcanza elevadas horas.
    concentraciones • Excreción:
    en el pulmón. RENAL
    Fijación
    absorción
    proteica/vida media
    1. Infecciones de piel y tejidos blandos.

    2. Neumonías por bacterias gram positivas


    multirresistentes.

    3. Infecciones de SNC por SARM o estafilococos


    coagulasa negativa cuando no pueda usarse la
    vancomicina intratecal o por enterococos
    resistentes a la vancomicina.

    4. Bacteriemia por gram positivos multirresistentes


    cuando no se disponga de otros antibióticos ya sea
    por intolerancia o por resistencia.

    5. Endoftalmitis por bacterias gram positivas.

    6. Infecciones osteoarticulares.

    7. Infecciones por enterococos faecium vancomicina


    resistente ( VREF).
    • 600 mg/12 horas.

    • En infecciones cutáneas 400


    mg/12 horas.

    • no se recomienda su uso si hay


    que usarlo la dosis es: 10mg/kg/8-
    12 horas.

    • Disminuir dosis si insuficiencia


    hepática severa no en insuficiencia
    renal.
    • EV
    • ORAL

    • Tabletas de 400 y 600 mg.


    • Sobre con bolsa de infusión de 100, 200, 300 ml que
    traen 2mg/ml de linezolid.
    Intolerancia
    gastrointestinal

    MAS FRECUENTES Erupción cutánea

    cefalea

    EFECTOS
    ADVERSOS Anemia y
    trombocitopen

    Hipertensión

    MENOS FRECUENTES
    Hiperpirexia y
    alteración de función
    cognitiva

    Acidosis láctica
    Interactúa con fármacos adrenérgicos
    y serotoninérgicos como epinefrina,
    dopamina inhiben la monoaminoxidasa

    No combinarse con cloranfenicol, Conjuntamente con


    clindamicina, o lincomicina por betabloqueadores puede
    posible competencia por el sitio de
    fijación ribosomal. provocar bradicardia.
    •Tiene una estructura triciclica que es la responsable
    de su actividad frente a estafilococos aureus resistentes
    a meticillin, además posee anillos fluorados y grupos
    piperacínicos que potencian su actividad y un grupo
    morfolínico que aumenta su solubilidad y su perfil
    farmacocinético.

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