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PENICILINAS

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PENICILINAS

MR 1° MARCO GASTAÑADUI PEÑA


INTRODUCCIÓN
• En 1928 con el descubrimiento de la penicilina en el ST. Mary´s
Hospital de Londres por Alexander Fleming de un hongo que
contaminó y destruyó varios cultivos de Staphylococcus, se dió el
inicio de la era antibiótica en la medicina.
• Por tratarse de hongos del tipo Penicillum notatum, Fleming decidió
llamar al compuesto penicilina.
• No es hasta 10 años después, en 1938, que se logra desarrollar como
agente terapéutico y solo hacia 1941 es posible acumular
medicamento suficiente para iniciar ensayos clínicos en pacientes
afectados por Streptococcus y Staphylococcus.
INTRODUCCIÓN
• En 1942 se inicia la expansión y el desarrollo de antibióticos en los
Estados Unidos.
• Universidad de Yale y en la Clínica Mayo , para 1943 ya se habían
tratado más de 200 pacientes con el nuevo producto.
• Después en 1950 se logra la producción masiva del fármaco en los
Estados Unidos y se llega a 150 toneladas en ese mismo año.
• En esa misma década del 50 se crea la primera penicilina
semisintética, fenoximetilpenicilina y hacia 1954 y 1959 se introduce
la meticilina, primera de la generación de antiestafilocócica.
INTRODUCCIÓN
• John Mahoney en 1943 logra con buenos resultados tratar cuatro
pacientes con sífilis en Staten Island (uno de los cinco condado de
New York).
• Los estudios han demostrado que el Treponema pallidum es uno de
los agentes más penicilino sensibles conocidos, desapareciendo de
las lesiones en un lapso de 12-18 horas post-administración
sistémica.
COMPOSICIÓN QUÍMICA.
• Las penicilinas tienen una estructura
peculiar que les confieren una actividad
característica contra un grupo
determinado de bacterias.
• Poseen como núcleo químico el anillo 6-
aminopenicilánico.
• Su estructura comprende un anillo
betalactámico unido a un anillo
tiazolidínico.
• El primero es el responsable de la
inhibición de la síntesis de la pared
celular de las bacterias.
• El segundo protege al anillo
betalactámico.
Datos químicos
Fórmula C16H18N2O4S 
Peso mol. 334,4 - 356,34 g/mol

Datos físicos
Densidad 1,41 g/cm³
P. de ebullición 97 °C (207 °F)
Solubilidad en agua 0,285 mg/mL (20 °C)

Farmacocinética
Biodisponibilidad 60-75 % (humanos)
Unión proteica 50-80 %, principalmente albúmina
Metabolismo hepático
Vida media 30 min-56 h
Excreción renal
ANTIBIÓTIC FAMILIA MECANISMO DE PRESENTCIÓN DOSIS INDICACIONES
O ACCIÓN
PENICILINA PENICILINAS BACTERICIDA Inyectable Ad: Actinomicosis, 1’ a 5’ UI c/4 a 6 -Bac. Gram +
G SÓDICA (ALT. SINT DE 1’000,000 UI h. Ántrax: 2’ UI c/6 h. -neisseria G.
PEPTIDOGLICANO- Erisipela: 600,000 a 2’ UI c/6 h. -Sifilis.
FAVORECE LA LISIS IM o IV Ni: 1 m a 12 años: de 50,000 a -Actinomyces
OSMÓTICA) 400,000 UI/kg/d- c/4 a 6 h. -Strep. Grupp
RN: 50, 000 UI/kg/12h. A,B,C

PENICILINA PENICILINAS BACTERICIDA Inyectable Adultos: 600,000 a 1’000,000 UI IM -Sífilis


PROCAÍNICA (ALT.SINT DE 1’000,000 UI diário. -Carbunco.
PEPTIDOGLICANO- En sífilis congénita (neonato): -Erisipela.
FAVORECE LA LISIS IM(profunda) 50,000 UI/kg/día IM dosis única -Celulitis.
OSMÓTICA ) diaria por 10 a 14 días -Infecc de piel y
tej. blandos

PENICILINA PENICILINAS BACTERICIDA Inyectable Sífilis (1°, 2° y latente): 2’400.000 -Infecc. X streptoc
BENZATÍNICA (ALT. SINT DE 600,000 UI, IM dos. uni -Difteria.
PEPTIDOGLICANO- 1’200,000 UI y Sífilis (3° y latente con más de un -Sifilis 1°,2°,3°, late
FAVORECE LA LISIS 2’400,000 UI año): 2’400.000 UI/sem por 3 sem -Pinta
OSMÓTICA) IM
IM Sífilis y sífilis congénita. 50,000
UI/kg dosis única IM (hasta
2’400,000 UI)
REACCIONES ADVERSAS
• Frecuentes: reacciones alérgicas, eritema multiforme (síndrome de
Stevens-Johnson), diarrea, náusea y vómito.
• Poco frecuente: anemia hemolítica, colitis pseudomembranosa,
neutropenia, necrólisis epidérmica tóxica.
• Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial,
leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones. Dolor en
el sitio de la administración. Compromiso neurovascular por
microembolia tras administración intraarterial con trombosis y
cambios isquémicos que incluyen necrosis.

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