FA R M C O L O G I A D E L S N C

A S I G N A T U R A " FARMACOLOGIA Y ADMINISTRACION DE

MEDICAMENTOS”

T É C N I C O U N I V E R S I T A R I O E N ENFERMERIA

DOCENTE:
E U PRISCILAORELLANA
I N T R O D U C C I O N
CONCEPTOS

 El sistema nervioso autónomo (SNA) se diferencia en 2 componentes

- Simpático
- Parasimpático Los efectos son generalmente contrapuestos
CONCEPTOS

 El SNA regula un gran número de funciones viscerales de forma

autónoma, sin requerir el control de la consciencia.
CONCEPTOS

 La transmisión del impulso nervioso al nivel de la sinapsis

del SNA tiene lugar mediante la liberación de sustancias
químicas llamadas neurotransmisores: - Noradrenalina (NA)
- Acetilcolina (Ach)

 La modificación farmacológica
de la actividad del SNA se basa en el empleo
de sustancias capaces de imitar las acciones
del neurotransmisor (NT):
-Fármacos simpaticomiméticos o adrenérgicos
-Fármacos simpaticolíticos o bloqueantes adrenérgicos
-Fármacos parasimpáticomiméticos o colinérgicos
- Fármacos parasimpaticolíticos o anticolinérgicos
FÁRMACOLOGIA DEL SNC

1. FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

2. FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS
3. FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
4. FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS
5. FÁRMACOS DE LOS MOVIMIENTOS ANORMALES:
FARMACOS ANSIOLITICOS

 Anticipación de un daño o desgracia futura acompañada de un

sentimiento de disforia (desagradable) y/o de síntomas somáticos de
tensión. Es una señal de alerta que advierte sobre un peligro
inminente y permite tomar las medidas necesarias para enfrentarse
a una amenaza.

 Es importante entender la ansiedad como una emoción normal ante

determinadas situaciones y que sólo cuando sobrepasa ciertos
límites o la capacidad adaptativa del individuo es cuando se
convierte en patológica.
FARMACOS ANSIOLITICOS

 Alivian o suprimen el síntoma de la ansiedad sin producir sedación o

sueño (ansiolítico ideal).

 Clasificación:
1. Benzodiazepinas (BZD): tratamiento de elección de los trastornos de
ansiedad generalizada.

2. Buspirona: menor eficacia ansiolítica que benzodiazepinas.

3. Ansiolíticos bloqueantes del sistema autónomo (ansiolíticos y

sedantes)
-Antihistamínicos: hidroxizina.
-Neurolépticos a dosis bajas
-Antidepresivos tricíclicos e IMAO (ataques de pánico o fobia)
-Propanolol: de elección en pánico de escena (puede asociarse a BZD)
FARMACOS ANSIOLITICOS

 Benzodiazepinas (BZD): facilitan la transmisión inhibitoria mediada

por GABA. Al unirse la receptor aumenta la frecuencia de apertura
del canal de Cl en respuesta al GABA
FARMACOS ANSIOLITICOS

 Benzodiazepinas (BZD)
Clasificación:
1. Acción corta: midazolam, triazolam, brotizolam

2. Acción intermedia: alprazolam, bromazepam, flunitrazepam,

lorazepam, ketazolam, oxazepam, nitrazepam, temazepam.

3. Acción larga: Clobazam, clorazepato, diazepam, clordiazepóxido,

clonazepam
 Se absorben bien por vía oral (IM normalmente errática y lenta)
 Temazepam, oxazepam, Lorazepam: se metabolizan directamente
por conjugación (utilidad en ancianos, insuficiencia hepática)
FARMACOS ANSIOLITICOS

Benzodiazepinas (BZD)

Uso terapeutico:

 Ansiedad generalizada (poco eficaces en fobias, pánico, ansiedad

asociada a depresión o esquizofrenia).

 Acción hipnótica, sedante: tratamiento del insomnio.

 Crisis convulsivas: enemas de diazepam son de elección en status

epiléticus en niños.

 Medicación preanestésica o inducción a la anestesia: midazolam,

diazepam.

 Acción miorrelajante de la musculatura esquelética (a dosis que

también producen sedación).
FARMACOS ANSIOLITICOS

Benzodiazepinas (BZD)

 RA: sedación, somnolencia, ataxia, incoordinación

motora, alternan la capacidad para conducir
vehículos, amnesia anterógrada.

 La acción tóxica aumenta en ancianos.

 Baja capacidad letal
 Tratamiento intoxicación aguda: flumazenilo por
vía IV.
 Pueden producir dependencia física y psicológica.
Reducción progresiva de la dosis.

 Interacciones: alcohol, barbitúricos, opiáceos,

anti-H1 potencian sus efectos depresores del SNC.
FARMACOS ANSIOLITICOS

BUSPIRONA
 Agonista parcial del receptor 5-TH1A.
 Acción ansiolítica, carece de acción hipnótica, anticonvulsivante y
miorrelajante.
 No presenta tolerancia ni dependencia.

 Desventajas:
 Menor eficacia ansiolítica que las benzodiazepinas.
 Su actividad terapéutica se instaura lentamente (2 semanas).
 Poco eficaces en pacientes tratados previamente con BZD.

 RA: mareo, aturdimiento, cefalea, nerviosismo. Síntomas disfóricos,

pensamientos suicidas.
 Interacción: reacciones hipertensivas cuando se asocian a IMAO..
FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

Clasificación:
1. Inhibidores de la recaptación de aminas biógenas (NA, 5HT)
a. Antidepresivos tricíclicos: 1ª generación amitriptilina, nortriptilina,
imipramina, doxepina. 2ª generación: maprotilina, viloxacina,
trazodona.
b. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
c. Inhibidor selectivo de la recaptación de NA: reboxetina.
d. Inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT.
e. Antagonistas selectivos de los receptores α2- adrenérgicos:
mirtazapina

2. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

Antidepresivos tricíclicos
1ª generación amitriptilina, nortriptilina, imipramina, doxepina.
2ª generación: maprotilina, viloxacina, trazodona.

Mecanismo de acción:
- Inhibe la recaptación de NA y 5-HT aumentando la activación de sus
receptores (efecto antidepresivo)
- Presentan actividad analgésica (dolores crónicos)
- Tratamiento de la enuresis nocturna (imipramina vía oral, 1 h antes
de acostarse)

RA
- Al aumentar noradrenalina: taquicardia, temblor, ansiedad
- Al inhibir receptor de histamina: sedación y somnolencia
- Al bloquear receptor alfa-1 adrenérgico: hipotensión ortostática
FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):

Fluoxetina (Prozac®), Paroxetina (Seroxat ®), sertralina (Besitran ®),
citalopram (Seropram ®) escilatopram (Esertia ®).
Uso terapéutico:
- Síndromes depresivos o de ansiedad.
RA:
- Anorexia, intolerancia gastrointestinal.
- Comportamiento suicida en niños y adolescentes.
- Cilatopram y escilatopram: prolongación del intervalo QT.
- En caso de sobredosis son los antidepresivos más seguros: vómitos,
agitación y menor riesgo de muerte
FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

 Inhibidor selectivo de la recaptación de NA: Reboxetina.

Se utiliza en casos graves de depresión y en los que es necesario mejorar
la motivación y la autoestima.
Administración oral, elevada unión a proteínas plasmáticas.
RA:
– Cardiovasculares: Taquicardia, hipotensión
– Digestivas: sequedad de boca, estreñimiento
– Neurológicas: insomnio

 Inhibidor de la recaptación de NA y 5-HT: Venlafaxina, Duloxetina

RA:
– Pueden exacerbar la hipertensión.
– Venlafaxina puede exacerbar arritmias ventriculares.
– Duloxetina produce hiperglucemia en diabéticos e insuficiencia hepática
mortal en pacientes con enfermedad hepática.
FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

 Antidepresivos inhibidores de la recaptación de aminas biógenas

RA: cardiovasculares, anticolinérgicas muscarínicas, aumento de peso, en
enfermos con depresión bipolar pueden desencadenar la fase maníaca.
– Los ISRS presentan menos reacciones adversas y son más seguros en
casos de intoxicación.
 Interacciones: potencian fuertemente los efectos del alcohol:
depresión respiratoria (muerte).

 Uso terapeutico:
– Síndromes depresivos
– Trastornos de ansiedad: pánico, fobias, bulimia, trastornos
obsesivoscompulsivos.
– Dolor crónico
– Enuresis nocturna
FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

 Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

 Existen dos isoenzimas:
- IMAO-A: metaboliza NA y 5-HT (tratamiento depresión)
- IMAO-B: metaboliza dopamina (tratamiento parkinson)
FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

 Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

 No selectivos (inhiben ambas isoenzimas): Fenelzina, tranicipromina
 Selectivo (IMAO-A): clorgilina, moclobemida.

 Aumentan la concentración de NA y 5-HT en el espacio sináptico.

 Se utilizan en casos resistentes a otros antidepresivos y depresiones
atípicas.
 De elección cuando exista un componente de anisiedad muy
importante (fobias, ataques de pánico, trastornos
obsesivoscompulsivos)

R. A:
- Hipotensión ortostática.
- Fatiga
- Sequedad de boca.
- Estreñimiento.
FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

 Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) Fenelzina, tranicipromina;

clorgilina, moclobemida.
 Interacciones:
–Crisis hipertensivas cuando se ingieren alimentos tiramínicos (quesos
fermentados, carnes sazonadas, embutidos, hígado, paté, salmón
ahumado, conservas, café,cerveza)
– Simpaticomiméticos de acción indirecta (efedrina, fenilpropanolamina):
utilizados como anticatarrales.
FARMACOS ANTIPSICOTICOS

 La esquizofrenia es un trastorno mental que hasta la actualidad se

define según su sintomatología.
 Para su diagnóstico se requiere la presencia de dos ó más de los
síntomas siguientes, durante un periodo mayor a un mes:
– Ideas delirantes.
– Alucinaciones.
– Lenguaje desorganizado o incoherente.
– Conductas catatónicas ó gravemente desorganizadas.
– Síntomas negativos: aplanamiento afectivo, alogia, abulia.
FARMACOS ANTIPSICOTICOS

 Los fármacos antipsicóticos se utilizan en el tratamiento de

esquizofrenia, trastorno paranoide y trastornos neuropsiquiátricos.

 El principal mecanismo de acción de los antipsicóticos clásicos es el

bloqueo de receptores dopaminérgicos D2.

 De las cuatro vías dopaminérgicas conocidas en el cerebro, el bloqueo

D2 en la vía mesolímbica sería el responsable del resultado
terapéutico, el alivio de los síntomas positivos o productivos.

 Los síntomas negativos son consecuencia de una hipoactividad

dopaminérgica en la corteza frontal dorso-lateral junto con una
hiperactividad serotoninérgica
FARMACOS ANTIPSICOTICOS

 Antipsicóticos clásicos: Clorpromazina, tioridazina, flufenacina,

zuclopentixol, haloperidol, droperidol

 Los síntomas que mejoran en mayor proporción son los positivos

(alucinaciones, fabulaciones, agresividad, agitación)

 Bloqueo de receptores dopaminérgicos: D2, D3, D4.

 R. A:
- Efectos extrapiramidales (parkinsonismo, discinesia, acatisia.)
- Síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, rigidez muscular,
alteración de la conciencia). Tto: dantroleno.
- Hiperprolactinemia
- Inhiben la secreción de hormona del crecimiento
- Aumento del apetito

 Interacciones:
–Potencian la acción de otros depresores del SNC
– Pueden retrasar el vaciado gástrico y por tanto la absorción de otros
fármacos.
FARMACOS ANTIPSICOTICOS

 Antipsicóticos atípicos: Clozapina, olanzapina, quetiapina, risperidona ,

ziprasidona, aripiprazol
 Bloqueo de receptores dopaminérgicos D2, antagonistas 5-HT2A y
agonista 5-HT1A
 Mayor efectividad en los síntomas negativos
 Baja incidencia de reacciones extrapiramidales.
 Prácticamente no aumentan la concentración de prolactina
 RA:
– Clozapina: agrunolocitosis (medicamento de especial control médico).
FARMACOS ANTIPSICOTICOS

CONSIDERACIONES
 Los pacientes psicóticos pueden tener un comportamiento poco
colaborador e incluso rechazar tanto la medicación como la
rehabilitación.
 Pueden presentar efectos extrapiramidales y parkinsonismo
farmacológico (temblor, rigidez, acinesia) con los antipsicóticos clásicos.
También es frecuente la disminución de reflejos por el bloqueo
dopaminérgico.
 Suelen ser pacientes que rechazan la medicación y por ello, a veces, se
administran por otras vías como la intramuscular.
FARMACOS ANTIEPILEPTICOS

La epilepsia es una enfermedad crónica que se caracteriza por la presencia

de episodios críticos recurrentes denominados crisis epilépticas.

Fármacos utilizados

a) Fenitoína
Efectos farmacológicos
La fenitoína ejerce actividad antiepiléptica sin causar depresión general
del SNC. Tiene capacidad para limitar el desarrollo de la actividad máxima
de las crisis y reducir la propagación de éstas desde el foco activo. Puede
inducir una remisión completa de las crisis tónico-clónicas y de ciertas
crisis parciales pero no elimina completamente el aura sensitiva u otros
signos.

Reacciones adversas
-Diplopia.
-Ataxia.
-Náuseas y vómitos.
-Alteraciones mentales
FARMACOS ANTIEPILEPTICOS

b) Fenobarbital
Efectos farmacológicos
Su actividad antiepiléptica se acompaña de un grado tolerable de sedación
o de sueño, ya que como barbitúrico el fenobarbital tiene actividad
sedante, hipnótica y anestésica.

Reacciones adversas
Las reacciones dosis-dependientes afectan al SNC y se manifiestan en
forma de torpeza, sedación, somnolencia, erupciones dérmicas, dermatitis
exfoliativas. Deficiencia de ácido fólico e incluso hepatomegalia
FARMACOS ANTIEPILEPTICOS

c) Acido valproico
Efectos farmacológicos
El ácido valproico facilita la acción del GABA, un neurotransmisor neuronal
de carácter inhibidor, y como consecuencia disminuye la excitabilidad
neuronal responsable de las crisis epilépticas

Reacciones adversas
-Molestias gastrointestinales.
-Temblor, somnolencia, confusión o irritabilidad.
-Hepatotoxicidad.
FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS

Los fármacos antiparkinsoniano tratan de mejorar la función del músculo

esquelético, principalmente mediante sus acciones en el sistema nervioso
central. La causa última del Parkinson no se conoce.

 Fármaco mas utilizado es la levodopa

Efectos farmacológicos

-En el enfermo de Parkinson mejora sobre todo la bradicinesia y la rigidez

y más tardíamente el temblor.

-En el aparato cardiovascular, el aumento de dopamina en el tronco

cerebral puede ser responsable de la hipotensión postural y supina.

-Náuseas y vómitos al estimular al bulbo.

-Liberación de la hormona del crecimiento

FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS

Reacciones adversas

-Digestivas:
•Anorexia.
•Náuseas y vómitos.

-Cardiovasculares:
•Hipotensión postura] estable.
•Taquicardia auricular y extrasístoles ventriculares.

- Discinesias (movimientos involuntarios)

- Distonías (contracciones involuntarias)
- Alteraciones psiquiátricas: alteraciones del sueño, pesadillas nocturnas,
alucinaciones visuales y otros fenómenos psicóticos de carácter
paranoide.
FARMACOS ANTIPARKINSONIANOS

Inhibidores de la MAO

El fármaco de mayor interés dentro de este grupo es el Deprenilo. Se usa

como coadyuvante de la levodopa en los estadios avanzados de la
enfermedad. El deprenilo origina mejoría en el nivel de control de la
sintomatología parkinsoniana conseguido por la levodopa, y
específicamente cuando se producen cuadros de esfumación de la
respuesta.

Agonistas y activadores dopaminérgicos

Estadios tempranos de la enfermedad de parkinson.

Para paliar fenómenos de fluctuación y esfumación en la levodopa. Si no
se consigue mejorar con cambios de dosis de la levodopa, suele ser útil la
administración de agonistas que, por su cinética, mantienen un nivel más
estable de activación de receptores dopaminérgicos.
La Bromocriptina es el más conocido.