Universidad Autónoma de Santo Domingo

Facultad de Ciencias de la Salud

Escuela de Ciencias Fisiológicas
Cátedra de Farmacología

Laboratorio de Farmacología

Vías del dolor y fármacos analgésicos

Stephany Peña Espinal

 1

Objetivos

01 Conocer las vías de transmisión

del dolor.

02 Identificar los diferentes tipos de

analgésicos de acuerdo a su acción.

03 Conocer los usos y aplicaciones de

los diferentes tipos de analgésicos.

04 Comprobar la efectividad analgésica

de un derivado opioide.

05 Comprobar la efectividad analgésica

de un derivado paraminofenol.
 2

Dolor
Síntoma más frecuente en el manejo
clínico

Asociado a daño potencial o

real
• ES LA CONSECUENCIA FINAL DE LA PERCEPCIÓN DEL PROCESAMIENTO
NEURONAL DE UNA INFORMACIÓN SENSORIAL PARTICULAR

• Principios de Farmacología, David Golan. 4ed.

 3

Clasificación del dolor

Cronología Topografía Intensidad Fisiología

Agudo Somático superficial Leve Neuropático
Subagudo Somático profundo Moderado Nociceptivo
Crónico Visceral Severo Psicógeno
 4

Escala Visual Análoga (EVA)

Leve Moderado Severo

0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
 5

Umbral del dolor

Mínimo estímulo que se necesita para desencadenar una respuesta dolorosa

Zona de queja

Umbral del Tolerancia al

dolor dolor
 6

Estímulos dolorosos

Mecánicos

Físicos

Químicos

Patológicos
 7

Sustancias endógenas
Producen dolor Evitan el dolor

Prostaglandinas Endorfinas

Glutamato Encefalinas

Sustancia P Dinorfinas

Bradicinina GABA
 8

Vías del dolor

 9

Conceptos

Analgesia
Hiperalgesia

Alodinia
 10

Clasificación

Centrales Periféricos

Analgésicos

Opioides AINE
 11

Fármacos analgésicos
opioides
 12

Analgésicos opioides
Los opioides naturales derivan de la
planta Papaver somniferum.

Todos los opioides son

opiáceos, pero no todos los
opiáceos son opioides
 13

Tolerancia Adicción

Opioides

Sx de
Dependencia
abstinencia
 14
Ligandos opioides endógenos

Endorfinas

Encefalinas Dinorfinas

Endomorfinas

Nociceptina
orfanina
F/Q
 15
Receptores opioides

β-endorfinas Mu Delta β-endorfinas

Endomorfinas μ (MOP/MOR) δ (DOP/DOR) Encefalinas

Kappa
Dinorfinas
κ (KOP/KOR)

Acoplados a Proteína Gi
 16

Mecanismo de acción
Canal de Canal de
K+ K+
μ μ

Canal de
Ca+
AMPA
Glu

NMDA
Glu

Canal de Canal de
Na+ Ca+
 17

Clasificación

Según su naturaleza

Según su interacción con el receptor

Según su potencia
 18

Según su naturaleza
Naturales Semisintéticos Sintéticos
• Meperidina
• Heroína
• Morfina • Tramadol
• Oxicodona
• Codeína • Metadona
• Dextrometorfano
• Tebaína • Nalbufina
• Buprenorfina
• Papaverina • Loperamida
• Butorfanol
• Noscapina • Pentazocina
• Nalorfina
• Fentanilo
 19

Agonistas totales Agonista parcial Según su interacción

• Morfina con el receptor
• Codeína
• Buprenorfina
• Heroína
• Meperidina

Agonistas-
Antagonistas
Antagonistas

• Nalbufina
• Naloxona
• Pentazocina
• Naltrexona
• Butorfanol
 20

Según su potencia
Potente o Mayor Débil o Menor

• Morfina
• Oxicodona • Codeína
• Metadona • Tramadol
• Buprenorfina
• Fentanilo
 21

Aplicaciones terapéuticas
Quemaduras graves

Dolor

Tos

Diarrea

Síndrome de abstinencia

Coadyuvantes de anestesia

IAM
 22

Efectos adversos
Tríada de Intoxicación por opioides

Náuseas

Vómitos
Miosis

Bradicardia
Depresión
respiratoria
Hipotensión

Estreñimiento

Coma Retención urinaria

Depresión del sistema inmune

 23

Fármacos Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINE)
 24

Eicosanoides
Se forman a partir de ácidos grasos
esenciales que contienen 20 átomos de
carbono y de 3-5 dobles enlaces.

El Ácido Araquidónico (AA) es

el precursor de eicosanoides
más abundante
 25

Mecanismo de acción
Cascada del Ácido Araquidónico (Vía de las COX)

Fosfolípidos de membrana

AA PLA2
COX
AINE 1-2 Glucocorticoides
PGG2/PGH2

TXA2 PGE2 PGD2 PGF2 PGI2

• Vasoconstricción Vasodilatación • Vasodilatación
• Facilita la agregación • Inhibe la agregación
plaquetaria plaquetaria
 26

Clasificación de los AINE

Según su selectividad

No selectivos Selectivos para

para la COX la COX2
 27

No selectivos para la COX

Ácido
AAS Ácido Indolacético:
salicílico
acético Indometacina
Pirazolonas Dipirona

Pirrolacético:
Ketorolaco
Paramino-
fenoles
Paracetamol
Fenilacético:
Diclofenaco
Ácido Oxicams:
enólico Piroxicam

Ácido
Ácido antranílico
Ácido mefenámico
propiónico Ibuprofeno
 28

Selectivos para la COX2

Celecoxib Ácido Indolacético:

Coxibs
Etoricoxib acético Etodolaco

Ácido Oxicams:
enólico Sulfoanilida Nimesulida
Meloxicam
 29

Aplicaciones terapéuticas
Inflamación

Dolor

Fiebre

Persistencia del conducto arterioso

Artritis reumatoide

Gota

Queratosis
 30

Efectos adversos
Dispepsia

Náuseas

Anorexia

Dolor abdominal

Hemorragias gastrointestinales

Azotemia

Cardiotoxicidad
 31

Escala analgésica de la OMS

3o escalón
Opioides
2o escalón potentes
Morfina
1o escalón Opioides débiles Buprenorfina
Analgésicos no Codeína Metadona
opioides Dihidrocodeína Oxicodona
AINE Tramadol
Paracetamol
Metamizol +/- No opioide +/- No opioide
y/o y/o
+/- Coadyuvantes +/- Coadyuvantes +/- Coadyuvantes
Dolor leve Dolor moderado Dolor severo
1-3 4-7 8-10
 32

Marcha experimental
 33

Primera parte
Se tomará
nuevamente el Umbral
Se escogen dos Anotar el del dolor con el Baño
grupos de 5 tiempo. Este de María y se mide el
estudiantes será el Umbral tiempo. Este será el
cada uno Inicial (UI) Umbral Final (UF)

01 02 03 04 05

Cada estudiante Se administra a

introducirá su dedo un grupo un
índice en un Baño de derivado
María y lo retirará en paraminofenol y
presencia de dolor al otro un Placebo
 34

Resultados
GRUPO A GRUPO B

UI/seg UF/seg UI/seg UF/seg

50.8 50.8 45.8 1 minuto 30 segundos

60.9 60.9 35.2 1 minuto 47 segundos

45.4 44.6 49.4 1 minuto 52 segundos

57.3 57.3 54.7 2 minutos 10 segundos

46.1 46.1 47.5 1 minuto 15 segundos

 35

Segunda parte
Se tomará
nuevamente el
Anotar el Umbral del dolor con
tiempo. Este el agua caliente y se
Se tomará una será el Umbral mide el tiempo. Este
Inicial (UI) será el Umbral Final
rata
(UF)

01 02 03 04 05

Se introduce la cola Se administra

de la rata en el agua Nalbufina por vía
caliente intraperitoneal
 36

Resultados
RATA

UI/seg UF/seg
2 segundos 1 minuto 10 segundos
 37

A recordar:

Primer experimento
Segundo experimento
Sujetos de prueba Estudiantes
Animal de prueba Rata
Placebo y
Fármacos utilizados
Paracetamol
Fármacos utilizados Nalbufina
Vía de
Vía oral
administración
Vía de
Vía intraperitoneal
administración
Método experimental Doble ciego
“ El éxito no es DEFINITIVO,
el fracaso no es FATAL;
Lo que realmente cuenta es el
VALOR para continuar
Winston
Churchill
”