Sertraliini

Sertraliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(1S,4S)-4-(3,4-dikloorifenyyli)-1,2,3,4-tetrahydro- N-metyyli-1-naftaleeniamiini
Tunnisteet
CAS-numero	79617-96-2
ATC-koodi	N06AB06
PubChem CID	68617
DrugBank	DB01104
Kemialliset tiedot
Kaava	C17H17NCl2
Moolimassa	306,229 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	44 %
Metabolia	N-demetylaatio (maksa)
Puoliintumisaika	n. 26 tuntia
Ekskreetio	virtsan kautta
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C
Reseptiluokitus	reseptivalmiste (FI)
Antotapa	suun kautta

Zoloft-tabletteja

Sertraliini (Suomessa mm. valmistenimillä Zoloft ja Sertralin) on naftyyliamiinijohdoksiin lukeutuva SSRI-lääke, jolla hoidetaan masennusta, paniikkihäiriötä sekä pakko-oireista häiriötä. Käypä hoito suosittaa sen lyhytaikaista käyttöä myös traumaperäisessä stressihäiriössä. Lääkkeen toi markkinoille Pfizer Zoloft-nimellä 1991. Lääkkeen patentti on vanhentunut, ja markkinoilla on rinnakkaislääkkeitä.

Käyttötarkoitus

Hoitovaste havaitaan, kuten muillakin SSRI-lääkkeillä, 2–4 viikon kuluttua hoidon aloituksesta. Lääkehoito lopetetaan yleensä vähentämällä lääkkeen määrää vähitellen lääkärin ohjeiden mukaisesti. Tavallisimpia haittavaikutuksia ovat hoidon alkuvaiheessa mahdollisesti esiintyvä pahoinvointi ja lisääntynyt hikoilu. Myös päänsärkyä, vapinaa ja unihäiriöitä tavataan suhteellisen usein ensimmäisten hoitoviikkojen aikana. Eläinkokeissa on lisäksi saatu viitteitä, joiden mukaan sertraliini voi lisätä riskiä sairastua valtimonrasvoittumistautiin.

Vaikutusmekanismi

Sertraliinin tarkoitus on estää aivojen hermosynapsien välissä liikkuvan välittäjäaineen, serotoniinin, takaisinottoa. Suurin suositeltu päiväannos on 200 mg. Lääkkeen käyttö aloitetaan yleensä 50 milligramman päiväannoksella, jolla keho totutetaan lääkeaineeseen vähitellen annosta nostamalla. Sertraliinin määritelty vuorokausiannos (DDD-yksikkönä) suhteessa väestöön on 50 mg. Veriplasmassa lääkeaineen suurin pitoisuus saavutetaan 6–8 tuntia lääkeaineen ottamisesta. Sertraliinin puoliintumisaika ihmiskehossa on noin 26 tuntia 50–400 milligramman annokselle. Lääkeaine nautitaan suun kautta, yleensä kerta-annoksena päivää kohti.

Sivuvaikutukset

Lääkettä ei suositella raskaana oleville. Sertraliinin ja alkoholin käytön tarkkoja pitkä-aikaisia vaikutuksia ei täysin tunneta ja yleensä lääkäri neuvoo pysyttelemään maltillisena alkoholin käytön suhteen. Suoranaista vaaraa tai haittaa ei ole todettu. Lääkeainetta ei tule käyttää MAOI-lääkkeen yhteydessä ja lääkärin kanssa tulee keskustella muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkeaineiden käytöstä. Sertraliini voi harvinaisissa tapauksissa laukaista tinnituksen, joka voi jäädä pysyväksi.

Tavallisimmat sivuvaikutukset:

• suun kuivuminen
• huonovointisuus
• ripuli
• vapina
• hikoilun lisääntyminen
• seksuaalitoimintojen häiriöt (>60 %)
• pyörrytys
• unettomuus
• liiallinen uneliaisuus
• ruoansulatushäiriöt
• ruokahaluttomuus

Katso myös

• Otsuka Pharmaceuticalin sertraliinia ja aripipratsolia sisältävä kiinteäannoksinen kokeellinen yhdistelmälääke ASC-01.

Lähteet

Yleiset lähteet

• Lääkelaitos: Lääkkeiden luokitus (ATC) ja määritellyt vuorokausiannokset (DDD) 2006. Lääkelaitos/Edita Prima Oy – Helsinki, 2006. ISSN 1455-2698

Aiheesta muualla

• Human Metabolome Database: Sertraline (englanniksi)
• Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Sertraline (englanniksi)

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami fluoksetiini fluvoksamiini paroksetiini sertraliini sitalopraami tsimelidiini‡
SNRI:t	desvenlafaksiini* duloksetiini levomilnasipraani* milnasipraani tofenasiini* venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini reboksetiini viloksatsiini*
SARI:t	etoperidoni‡ nefatsodoni‡ tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni vortioksetiini
Muut	agomelatiini alfaetyylitryptamiini‡ alfametyylitryptamiini‡ amisulpridi bupropioni dekstrometorfaani/bupropioni* esketamiini† flupentiksoli indeloksaksiini* ketamiini† medifoksamiini‡ nomifensiini‡ pivagabiini‡ tandospironi* teniloksaksiini*

Trisykliset masennuslääkkeet
Trisykliset masennuslääkkeet	amineptiini‡ amitriptyliini amitriptyliiniioksidi butriptyliini desipramiini dibentsepiini dosulepiini doksepiini imipramiini imipramiinioksidi‡ iprindoli‡ klomipramiini lofepramiini melitraseeni metapramiini‡ nortriptyliini noksiptiliini opipramoli pipofetsiini propitsepiini protriptyliini tianeptiini tiatsesiimi‡ trimipramiini
Tetrasykliset masennuslääkkeet	amoksapiini* maprotiliini‡ mianseriini mirtatsapiini setiptiliini*

Monoamiinioksidaasiestäjät
Ei-selektiiviset	feneltsiini* iproniatsidi‡ isokarboksatsidi isoniatsidi‡ linetsolidi nialamidi teditsolidi tranyylisypromiini*
MAOA-selektiiviset	bifemelaani eprobemidi metralindoli† minapriini‡ moklobemidi pirlindoli* tetrindoli† toloksatooni
MAOB-selektiiviset	selegiliini

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^† kokeellinen lääke,^* ei myynnissä Suomessa