Felbamát
Felbamát | |
IUPAC-név | |
(3-karbamoiloxi-2-fenilpropil)-karbamát | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 25451-15-4 |
PubChem | 3331 |
DrugBank | APRD00505 |
ATC kód | N03AX10 |
Gyógyszer szabadnév | felbamate |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C11H14N2O4 |
Moláris tömeg | 238,24 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | > 90% |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
20-23 óra |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | Unscheduled (HU) |
Terhességi kategória | C (USA) |
Alkalmazás | Orális |
A felbamát dikarbamát-származék, szerkezetét tekintve eltér az ismert karbamátoktól. Hatásmechanizmusa nem ismert mind kémiai szerkezetét, mind farmakológiai tulajdonságait tekintve újszerű antiepilepticum.
Hatása
[szerkesztés]A felbamát egyáltalán nem vagy csupán csekély mértékben gátolja a GABA és a benzodiazepinek receptorkötődését. Ezen kívül a felbamátnak nincs excitotoxikus hatása, továbbá in vitro viszonyok között nem antagonizálja az NMDA, a kainat vagy a quisqualat neurotoxikus hatásait. Ez arra utal, hogy a felbamát nem NMDA-antagonista hatású. Anticonvulsiv hatását számos roham-modellen kimutatták a preklinikai farmakológiai vizsgálatok során. Hatékony továbbá a picrotoxin és a bicucullin görcskeltő hatása ellen is. Megállapították, hogy a felbamát a görcsküszöb emelésével és a konvulziók tovaterjedésének gátlásával fejti ki antiepileptikus hatását. Hatékony volt továbbá Lennox-Gastaut syndromában is. A vizsgálatok során nem észleltek klinikai szempontból jelentős központi idegrendszeri, szív- és érrendszeri, vérképzőszervi, légzőszervi, illetve a vese- vagy májműködést érintő mellékhatásokat.
Készítmények
[szerkesztés]- TALOXA
- TALOXA SZUSZPENZIÓ
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Felbamate című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.