BAB I

PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Barbital-barbital semuanya bersifat lipofil, sukar larut dalam air tetapi mudah dalam pelarut-
pelarut non polar seperti minyak, kloroform dan sebagainya. Sifat lipofil ini dimiliki oleh
kebanyakan obat yang mampu menekan ssp. Dengan meningkatnya sifat lipofil ini, misaInya
dengan mengganti atom oksigen pada atom C2 menjadi atom belerang, maka efeknya dan lama
kerjanya dipercepat, dan seringkali daya hipnotiknya diperkuat pula.
Secara kimia, barbiturat merupakan derivat asam barbiturat. Asam barbiturat merupakan hasil
reaksi kondensasi antara urea dengan asam malonat. Asam Barbiturat adalah zat induk barbital-
barbital yang sendirinya tidak bersisat hipnotik. Sifat ini baru nampak jika atom-atom hydrogen
pada atom C5 dari inti pirimidinnya digantikan oleh gugusan alkil atau aril. Barbiturat dan
benzodiazepin yang digunakan dalam pengobatan sebagai anti konvulsan, anxiolytics, hipnotik,
sedatif, relaksan otot rangka dan obat penenang.

Saat ini, dua belas barbiturat dan tiga puluh lima benzodiazepin berada di bawah pengawasan
internasional. Mereka yang telah menemukan bahwa barang terlarang tersebut telah mulai disalah
gunakan di pasar halal. Kasus kejang yang diakibatkan oleh benzodiazepin dan barbiturate
meningkat lebih dari 50 persen antara tahun 2005 dan 2009 sesuai dengan World Drug Report
2011. Benzodiazepin umum digunakan di antara pengguna narkoba.
Penggunaan non-medis barbiturat, benzodiazepin dan obat penenang lain bersama-
sama dengan opioid telah menjadi fenomena yang biasa terlihat di banyak daerah.Pengamatan
terhadap keberadaan pasar paralel, di mana obat resep yangdijual di luar kontrol otoritas kesehatan
serta melalui apotek yang beroperasisecara illegal.Benzodiazepin, khususnya aprazolam dan
diazepam, adalah salah satu psikotropika paling sering digelapkan dan disalahgunakan. Namun,
mengingattidak adanya informasi mengenai pola penggunaan narkoba secarakeseluruhan, sulit
untuk memperkirakan tingkat penggunaan obat resep non-medis di seluruh dunia.
1.2 Rumusan Masalah
1. Apakah pengertian Fenobarbital?
2. Bagaimanakah farmakokinetik dari obat Fenobarbital?
3. Bagaimanakah Mekanisme Kerja, dan sifat dari fisikokimia?
4. Bagaimanakah Interaksi Obat dan Toksisitas?
1.3 Tujuan Penelitian
1. Mengetahui pengertian fenobarbital
2. Menjelaskan Farmakokinetik dari obat fenobarbital
3. Mengetahui cara mekanisme kerja dan sifat fisikokimia
4. Mengetahui Interaksi dan Toksisitas dari obat fenobarbital

1
 BAB II
ISI
2.1 Pengertian Fenobarbital
Fenobarbital adalah antikonvulsan turunan barbiturat yang efektif dalam mengatasi
epilepsi. Nama kimia dari fenobarbital sendiri adalah asam 5-etil- 5fenilbarbiturat. Karena
fenobarbital merupakan salah satu obat golongan barbiturat, mekanismenya sama dengan
barbiturat. Barbiturat menekan korteks sensor, menurunkan aktivitas motorik, mempengaruhi
fungsi serebral dan menyebabkan kantuk, efek sedasi dan hipnotik. Pada dosis tinggi barbiturat
memiliki sifat antikonvulsan, dan menyebabkan depresi saluran nafas yang dipengaruhi dosis.
Fenobarbital digunakan untuk mengontrol dan mengurangi kejang, mengurangi risiko bahaya
ketika kehilangan kesadaran, dan mengurangi kejang berulang yang dapat mengakibatkan
kematian. Fenobarbital mengontrol aktivitas listrik abnormal di otak yang terjadi selama kejang.
Ia bekerja dengan memengaruhi bagian-bagian tertentu dari otak sehingga memberikan efek
menenangkan.

Struktur fenobarbital

2.2 Farmakokinetik dari obat fenobarbital

 Absorbsi
Setelah pemberian obat secara oral, obat diserap dengan baik dari lambung dan usus halus, dengan
kadar puncak terjadi 2 sampai 20 jam kemudian. Kadar terapeutik untuk orang dewasa adalah
sekitar 20 sampai 40 mikro gram per ml. Sedangkan pada anak, kadar yang sedikit lebih rendah
masih efektif. Phenobarbital diserap dalam berbagai derajat setelah pemberian oral, rektal atau
parenteral. Garam-garam lebih cepat diserap daripada asam. Tingkat penyerapan meningkat jika
garam natrium ditelan sebagai larutan encer atau diminum pada saat perut kosong.
 Distribusi
Fenobarbital adalah asam lemah yang diserap dan dengan cepat didistribusikan ke seluruh jaringan
dan cairan dengan konsentrasi tinggi di otak, hati, dan ginjal. Semakin ia larut lemak, semakin
cepat pula ia menembus semua jaringan tubuh. Durasi kerja, yang berkaitan dengan tingkat dimana
fenobarbital didistribusikan ke seluruh tubuh bervariasi antara orang-orang dan pada orang yang
sama dari waktu ke waktu. Long-acting fenobarbital memiliki onset kerja 1 jam atau lebih dan

2
durasi tindakan dari 10 sampai 12 jam. Fenobarbital memiliki kelarutan lipid terendah, pengikatan
dengan plasma terendah, pengikatan dengan protein di otak terendah, penundaan terpanjang pada
onset aktivitas , dan durasi aksi terpanjang di kelas barbiturat.
 Metabolisme
Metabolisme fenobarbital terjadi di hati berupa hidroksilasi dan konjugasi ke sulfat atau asam
glukuronat, diikuti oleh ekskresi melalui ginjal. Waktu paruh fenobarbital adalah dari 50 sampai
100 jam. Fenobarbital dimetabolisme terutama oleh sistem enzim mikrosomal hati, dan produk-
produk metabolisme diekskresikan dalam urin, dan dalam tinja.
 Ekskresi
Sekitar 25 sampai 50 persen dari dosis fenobarbital dihilangkan tidak berubah dalam urin. Ekskresi
barbiturat yang tidak dimetabolisme adalah salah satu fitur yang membedakan kategori long-acting
dari mereka yang termasuk kategori lain golongan barbiturat yang hampir seluruhnya
dimetabolisme. Metabolit aktif dari barbiturat diekskresikan sebagai konjugat dari asam
glukuronat.

2.3 Mekanisme kerja dan sifat fisikokimia dari obat fenobarbital

1. Mekanisme kerja fenobarbital
Fenobarbital adalah penurun ambang stimulasi sel saraf di korteks motorik sehingga terjadi
hambatan penyebaran aktivitas listrik (lepas muatan) dari fokus aktivitas epilepsi di otak.
Fenobarbital bekerja pada reseptor GABA sehingga menyebabkan peningkatkan inhibisi sinaptik.
Hal tersebutlah yang menyebabkan adanya efek terangkatnya ambang kejang. Selain itu, hal
tersebut pula dapat mengurangi penyebaran aktivitas kejang dari fokus kejang. Fenobarbital juga
dapat menghambat saluran kalsium, mengakibatkan penurunan pengeluaran transmitter yang
memiliki fungsi untuk merangsang.
2. Sifat Fisikokimia dari fenobarbital
Berbentuk hablur kecil atau serbuk hablur putih berkilat, tidak berbau, tidak berasa, dapat
terjadi polimorfisma. Fenobarbital stabil di udara serta dalam pH larutan jenuh lebih kurang 5.
Sifat lainnya adalah sangat sukar larut dalam air. Namun, fenobarbital larut dalam etanol, dalam
eter, dan dalam larutan alkali hidroksida dan dalam alkali karbonat. Selain itu, ia agak sukar larut
dalam kloroform.

2.4 Interaksi dan Toksisitas dari obat fenobarbital

1. Interaksi Obat dari fenobarbital
Fenobarbital dapat berinteraksi dengan obat lain karena menginduksi enzim-enzim hati yang
meningkatkan metabolisme obat atau sebagai respons terhadap kompetisi dengan enzim-enzim

3
hati sehingga metabolisme obat melambat. Ekskresi dipermudah oleh alkalinisasi urine.
Pengasaman urine dengan pemberian asam valproat dapat memperlambat pembersihan
fenobarbital. Karena itu, apabila diberikan bersama dengan obat lain, dosis fenobarbital harus
benar-benar diketahui dengan tepat dengan memantau konsentrasi di dalam serum.
2. Toksisitas Fenobarbital
Keracunan akibat overdosis fenobarbital ditandai dengan sedasi sistem saraf pusat dan
penurunan fungsi pernapasan. Gejala ringan ditandai dengan ataksia, nistagmus, kelelahan, atau
kehilangan perhatian, terjadi pada konsentrasi darah > 40 mcg/mL. Gejala menjadi parah pada
konsentrasi > atau = 60 mcg/mL. Toksisitas menjadi pada konsentrasi > 100 mcg/mL mengancam
jiwa. Kematian biasanya terjadi karena serangan pernapasan ketika dukungan paru tidak diberikan
secara manual.

4
 BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
1) Fenolbarbital merupakan obat antikonvulsan turunan barbiturat yang efektif dalam
mengatasi epilepsi, dan merupakan obat yang dibeli dengan menggunakan resep dokter
dan tidak dijual secara bebas
2) Farmakokinetik dari obat fenobarbital juga pada proses ADME (absorpsi, distribusi,
metabolisme, dan ekskresi)
3) Mekanisme kerja dari fenobarbital memiliki efek samping yaitu efek terangkatnya
ambang kejang. Sedangkan sifat fisikokimianya yaitu dilihat dalam uji organoleptic
4) Interaksi obat ini tidak dianjurkan diinduksi dengan obat untuk hati karena akan
memperlambat metabolism dan memperlambat pembersihan fenobarbial. Untuk
toksisitasnya tidak boleh diberikan pada 100 mcg/ml akan mengancam jiwa
3.2 Saran
Sebaiknya distribusi dari obat fenobarbital tetapdijaga agar pasien tetap mendapat
informasi tentang penggunaan dari fenobarbital dan tidak berakibat fatal