Tenoxicam

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Tenoxicam
Nome IUPAC
(3E)-3-[idrossi(piridin-2-ilammino)metilene]-2-metil-2,3-diidro-4H-tieno[2,3-e] [1,2]tiazin-4-one 1,1-diossido
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC13H11N3O4S2
Massa molecolare (u)337,376 g/mole
Numero CAS59804-37-4
Numero EINECS620-500-8
Codice ATCM01AC02
PubChem5282194
DrugBankDBDB00469
SMILES
CN1C(=C(C2=C(S1(=O)=O)C=CS2)O)C(=O)NC3=CC=CC=N3
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale
Dati farmacocinetici
Emivita30–140 ore
Indicazioni di sicurezza
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Il tenoxicam è un farmaco anti-infiammatorio non steroideo appartenente alla classe degli oxicam. Viene utilizzato dai clinici per alleviare l'infiammazione ed il dolore associato a numerose patologie.

Farmacocinetica

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Dopo la somministrazione per via orale il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce nei vari tessuti biologici: il tenoxicam diffonde con grande facilità nel liquido sinoviale.[1][2] Il legame con le proteine plasmatiche, ed in particolare con l'albumina, è superiore al 99%. Lo steady state viene raggiunto dopo circa 15 giorni a seguito di somministrazioni ripetute per via orale alla dose di 20 mg una volta al dì. L'emivita plasmatica media è di 72 ore.
Il 65% circa di una dose orale è eliminato con le urine, mentre il 35% è eliminato con la bile (principalmente come metabolita glucuronoconiugato, inattivo). La farmacocinetica del tenoxicam in soggetti anziani,[3] con insufficienza renale[4] o con cirrosi epatica[5] non differisce da quella dei soggetti sani.[6][7][8]

Usi clinici

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Il farmaco viene utilizzato per il trattamento del dolore e della flogosi nell'artrite reumatoide[9][10][11], nell'osteoartrosi[12][13] (gonartrosi e coxartrosi)[14][15] nella spondilite anchilosante[16][17][18], nella periartrite scapolo-omerale,[19] nell'artrite gottosa,[20] in numerose altre affezioni reumatiche e degenerative[21][22] e processi infiammatori extraarticolari.[23][24]

Effetti collaterali ed indesiderati

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Gli effetti collaterali più comuni sono rappresentati da disturbi gastrointestinali quali: bruciori e dolori gastrici, nausea, senso di pienezza, stipsi, diarrea. Altri effetti sono: eruzioni cutanee, dermatiti,[25] afte e stomatiti,[26] secchezza delle fauci, alopecia,[27] cefalea, vertigini, astenia, disturbi del sonno, aumento dell´azotemia, dell'urea e della creatinina.[28] In alcuni soggetti compare vomito, ulcere peptica, emorragia gastrointetsinale, anemia aplastica, trombocitopenia, alterazioni della funzionalità epatica, ittero da colestasi,[29][30][31] insufficienza renale acuta, ritenzione idrica con edema degli arti inferiori, palpitazioni, ipertensione arteriosa, scompenso cardiaco.
In casi sporadici si possono manifestare stomatite ulcerativa, ulcere perforanti, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, agranulocitosi, insufficienza cardiaca acuta.

Controindicazioni

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Tenoxicam è controindicato nei soggetti che hanno dimostrato ipersensibilità al farmaco o sostanze chimicamente strettamente correlate. Ulteriori controindicazioni sono rappresentate da: ulcera gastro-intestinale, gastrite, grave insuffcicienza epatica, renale o cardiaca, ipertensione arteriosa grave, alterazioni della crasi ematica, emorragie in atto o diatesi emorragica, trattamento in atto con anticoagulanti.
Il farmaco può dare sensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri FANS.
Se ne deve evitare la somministrazione nei soggetti in cui altri FANS abbiano provocato sintomi di asma, rinite od orticaria. Non deve essere somministrato a soggetti di età inferiore a 15 anni.

Dosi terapeutiche

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Tenoxicam è in genere assunto al dosaggio iniziale giornaliero 20 mg una volta al giorno. Nelle e terapie a lungo termine è bene ridurre il dosaggio intorno a 10 mg. Nelle forme reumatiche acute è possibile somministrare 40 mg al giorno per i primi due giorni e successivamente ridurre la dose a 20 mg/die per un periodo di ulteriori 7-14 giorni Nel paziente anziano, secondo il giudizio del curante, la posologia potrà comportare una riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Sovradosaggio

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Nella eventualità di un sovradosaggio il farmaco deve essere sospeso e si devono adottare misure che ne riducano l'assorbimento e ne aumentino la velocità di eliminazione. Eventuali disturbi gastrointestinali possono essere trattati con antiacidi e H2 antagonisti. L´eliminazione del farmaco può essere accelerata dalla assunzione di 4 g di colestiramina.

Gravidanza ed allattamento

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Il farmaco non deve essere somministrato in corso di gravidanza e durante l'allattameno.

Avvertenze

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Il farmaco come altri FANS interferisce con la sintesi delle prostaglandine. Viene richiesta pertanto particolare precauzione all'uso nei soggetti anziani ed in quelli affetti da alterazioni ematiche, asma bronchiale, insufficienza cardiocircolatoria, ipertensione arteriosa, funzionalità epatica o renale ridotta. L´uso del farmaco in prossimità del parto comporta il ritardo del parto stesso e può anche provocare alterazioni del piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la respirazione. Data l´interazione con il metabolismo dell´acido arachidonico, in soggetti asmatici o predisposti possono insorgere crisi di broncospasmo, shock ed eventuali altri fenomeni allergici. Tenoxicam inibendo la sintesi renale delle prostaglandine può alterare l'emodinamica renale ed il bilancio idrosalino. In alcuni pazienti a rischio di sviluppo di insufficienza renale (anziani, diabetici, cirrotici, soggetti con affezioni renali preesistenti o con insufficienza cardiaca scompensata) è necessario monitorare attentamente la funzionalità cardiaca e renale.

Interazioni

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Anche se uno specifico studio non ha dimostrato interazioni clinicamente significative tra tenoxicam e warfarin,[32] il contemporaneo utilizzo di anticoagulanti orali o eparina determina un aumento del rischio di emorragia.
L´assunzione contemporanea al litio può elevare la concentrazione plasmatica di quest'ultimo oltre la soglia di tossicità. Il farmaco determina anche un potenziamento della tossicità ematologica del metotrexate, così come un potenziamento dell´effetto antiaggregante della ticlopidina. L'interazione con triamterene comporta un peggioramento della funzionalità renale.
L´associazione con salicilati e altri FANS comporta un aumentato rischio di effetti collaterali, quella con glucocorticoidi aumenta il pericolo di emorragie gastrointestinali.

Note

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  1. ^ Hinderling PH, Hartmann D, Crevoisier C, Moser U, Heizmann P. Integrated plasma and synovial fluid pharmacokinetics of tenoxicam in patients with rheumatoid arthritis and osteoarthritis: factors determining the synovial fluid/plasma distribution ratio. Ther Drug Monit. 1988;10(3):250-60. PMID 3262939
  2. ^ Bird HA, Hill J, Haw WM, Dixon JS, Harris PA, Wright V. A comparison of faecal blood loss caused by tenoxicam and piroxicam in normal healthy male volunteers. Curr Med Res Opin. 1985;9(8):524-8. PMID 3875450
  3. ^ Bird HA, Francis RJ, Le Gallez P, Hill J, Dixon JS, Allen JG, Wright V. Single and multiple oral dose pharmacokinetics of tenoxicam in the elderly. Eur J Rheumatol Inflamm. 1985;8(1):60-9. PMID 3879831
  4. ^ Horber FF, Guentert TW, Weidekamm E, Heizmann P, Descoeudres C, Frey FJ. Pharmacokinetics of tenoxicam in patients with impaired renal function. Eur J Clin Pharmacol. 1986;29(6):697-701. PMID 3709612
  5. ^ Crevoisier C, Zaugg PY, Heizmann P, Meyer J. Influence of liver cirrhosis upon the pharmacokinetics of tenoxicam. Int J Clin Pharmacol Res. 1989;9(5):327-34. PMID 2625372
  6. ^ Heintz RC, Guentert TW, Enrico JF, Dubach UC, Brandt R, Jeunet FS. Pharmacokinetics of tenoxicam in healthy human volunteers. Eur J Rheumatol Inflamm. 1984;7(2):33-44. PMID 6336292
  7. ^ Nilsen OG. Clinical pharmacokinetics of tenoxicam. Clinical pharmacokinetics of tenoxicam. Clin Pharmacokinet. 1994 Jan;26(1):16-43. PMID 8137596
  8. ^ Guentert TW, Heintz RC, Joly R. Overview on the pharmacokinetics of tenoxicam. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):15-25. Review. PMID 3329107
  9. ^ Bird HA, Hill J, Lowe JR, Wright V. A double-blind comparison of tenoxicam (Tilcotil, Mobiflex) at two doses against ibuprofen in rheumatoid arthritis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1984;7(2):28-32. PMID 6400518
  10. ^ Havranek H. Double-blind study of tenoxicam 20 mg versus piroxicam 20 mg in rheumatoid arthritis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):105-8. PMID 3329099
  11. ^ Fiszman P, Perpétuo JB, Sidi A. Long-term study with tenoxicam in rheumatoid arthritis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):86-90. PMID 3329115
  12. ^ Bird HA, Hill J, Dixon JS, Looi D, Wright V. A double-blind parallel study of tenoxicam and piroxicam in patients with osteoarthrosis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1985;8(1):53-9. PMID 3915888
  13. ^ Bird HA, Hill J, Dixon JS, Looi D, Wright V. A double-blind, parallel study of tenoxicam and piroxicam in patients with osteoarthrosis. Curr Med Res Opin. 1985;9(8):529-35. PMID 3896662
  14. ^ Orozco-Alcalá JJ, Barrera-Tenorio EF. A long-term, double-blind, comparative study of tenoxicam (Ro 12-0068) and piroxicam in gonarthrosis and coxarthrosis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):109-13. PMID 3329100
  15. ^ Chahade WH, Marques GC. Tenoxicam or diclofenac in the treatment of gonarthrosis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):77-80.
  16. ^ Schwarzer AC, Cohen M, Arnold MH, Kelly D, McNaught P, Brooks PM. Tenoxicam compared with diclofenac in patients with ankylosing spondylitis. Curr Med Res Opin. 1990;11(10):648-53. PMID 2178870
  17. ^ Astorga G. Double-blind, parallel clinical trial of tenoxicam (Ro 12-0068) versus piroxicam in patients with ankylosing spondylitis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):70-3. PMID 3329111
  18. ^ Standel W, Josenhants G.Clinical evaluation of tenoxicam in osteoarthrosis, rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1985;8(1):28-38.PMID 3915885
  19. ^ Gotter G. Comparative evaluation of tenoxicam and piroxicam in the treatment of humeroscapular periarthritis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):95-7. PMID 3329117
  20. ^ Valdés EF. Use of tenoxicam in patients with acute gouty arthritis. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):133-6. PMID 3329106
  21. ^ Schorn D. Tenoxicam in soft-tissue rheumatism. S Afr Med J. 1986 Mar 1;69(5):301-3. PMID3515589
  22. ^ Ott H. [Tenoxicam in the treatment of arthroses]. Schweiz Rundsch Med Prax. 1985 Jul 16;74(29):788-93. PMID 4035163
  23. ^ de Carvalho SC, Fiszman P, Perpétuo JB, Lederman R, Yoneda T, Sidi A. Tenoxicam in the treatment of extra-articular inflammatory processes. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):81-5. PMID 3329114
  24. ^ Tuso L, Jeunet F, Kunovits G, Pasquier M. Double-blind parallel study of tenoxicam (20 mg vs. 40 mg) in extra-articular inflammation. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):129-32. PMID 3329105
  25. ^ Chosidow O, Lebre C, Roujeau JC, Revuz J. [Severe toxic dermatitis caused by tenoxicam (Tilcotil). 3 cases]. Ann Dermatol Venereol. 1991;118(11):903-4. French. PMID 1838675
  26. ^ Vincent L, Frappaz A, Cousin F, Sauret V, Pacheco Y, Nicolas JF. [Drug-induced aphthae]. Ann Dermatol Venereol. 2001 Jan;128(1):57. French. PMID 11291642
  27. ^ Aroca García MD, Luna Rodríguez C, Gallego Navarro MA, Ortiz de Solar E. [Alopecia secondary to tenoxicam. An undescribed adverse effect?]. Aten Primaria. 1997 Jul-Aug;20(3):157. Spanish. PMID 9303679
  28. ^ Vischer TL. Efficacy and tolerability of tenoxicam--an overview. Eur J Rheumatol Inflamm. 1987;9(2):51-7. Review. PMID 3329109
  29. ^ Trak-Smayra V, Cazals-Hatem D, Asselah T, Duchatelle V, Degott C. Prolonged cholestasis and ductopenia associated with tenoxicam. J Hepatol. 2003 Jul;39(1):125-8. PMID 12821054
  30. ^ Katsinelos P, Katsos I, Patsiaoura K, Xiarchos P, Goulis I, Eugenidis N. Tenoxicam-associated hepatic injury: a case report and review. Eur J Gastroenterol Hepatol. 1997 Apr;9(4):403-6. PMID 9160206
  31. ^ Pascual AF, Jiménez Martos F, Rodríguez Moreno C. [Cholestatic hepatitis associated with tenoxicam]. [Article in Spanish] Aten Primaria. 1995 Mar 31;15(5):329. PMID 7734692
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Voci correlate

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