Metylfenidat
 | Objektivitet: Denne artikkelens objektivitet er omstridt. Obs! Endringer som mangler kildehenvisning og/eller avviker fra en objektiv fremstilling, kan bli fjernet. (juni 2015) |
 | |||
| Systematisk (IUPAC)-navn | |||
| metyl-2-fenyl-2-(2-piperidyl)acetat | |||
| Identifikatorer | |||
| CAS-nummer | |||
|---|---|---|---|
| ATC-nummer | |||
| PubChem | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| Kjemiske data | |||
| Formel | C₁₄H₁₉NO₂ | ||
| Molmasse | 233,141579 g/mol | ||
| SMILES | COC(=O)C(C1CCCCN1)C2=CC=CC=C2 | ||
| Farmakokinetiske data | |||
| Metabolisme | Lever | ||
| Halveringstid | ca. 4 timer | ||
| Utskilling | Urin | ||
| Terapeutiske data | |||
| Lovlig status | A-Preparat; sterkt vanedannende legemiddel (NO) | ||
| Klassifisering | sentralstimulerende middel | ||
| Virkningsmekanisme | Ukjent | ||
Metylfenidat er et stoff som brukes i legemidler for behandling av Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD) hos barn og voksne. Preparater med metylfenidat markedsføres i Norge med produktnavnene Ritalin, Concerta, Delmosart, Equasym og Medikinet.
Metylfenidat står på dopinglista til Antidoping Norge, og er dermed forbudt i konkurranse.[1]
Farmakologi
[rediger | rediger kilde]
Metylfenidat er både dopamin-transporter/DAT og noradrenalin-transporter/NET. Både den dekstro- og levo-isomeren fungerte som ligand for det serotonerge 5HT(1a) og 5HT(2b)reseptor subtypene, men direkte binding til serotonin-transporterne ble ikke observert.[2]
Metafylenidat er dopaminergisk, og den farmakologiske virkningen ligner på kokain, da begge disse stimulantene binder seg til, og blokkerer både dopamintransportører og noradrenalintransportører.[3][4]
Forskning
[rediger | rediger kilde]Klinisk signifikante bivirkninger er søvnvansker, magesmerter, hodepine, manglende sultfølelse (vekttap) og tørr munn. Mindre vanlige bivirkninger er hjertebank, høyt blodtrykk og pulsforandringer. Ritalin ble tidligere brukt som antidepressiva, men dette kunne føre til dypere depresjon når stoffet ikke lenger ble tilført.
Metylfenidat kan hemme veksten.[5] Andre studier indikerer at kan normaliseres i voksen alder.[6][7] I en studie i 2005 ble bare ubetydelige endringer i høyde og vekt registrert."[8]
En undersøkelse i 2006 på sikkerheten ved bruk av metylfenidat på utviklingen av hjernen fant at i dyr med psykomotoriske forstyrrelser ble strukturelle og funksjonelle parametre i dopaminsystemet bedre ved behandling.[9]
Et studium i 2003 testet virkningen av d-metylfenidat (Focalin), l-metylfenidat og d, l-metylfenidat (Ritalin) på mus for å undersøke carcinogene effekter. Forskerne fant at alle tre var non-genotokse og non-klastogene; d-MPH, d, l-MPH, og l-MPH gav ikke mutasjoner eller genfeil.[10]
I februar 2005 fant forskere fra The University of Texas M. D. Anderson Cancer Center ledet av R.A. El-Zein at metylfenidat kan være kreftfremkallende. I studiet av 12 barn hadde alle kromosomfeil etter tre måneder.[11] Dette er den første studien av denne typen som er utført på mennesker.
Teresa Milner, professor i nevrologi ved Weill Cornell Medical College, Journal of Neuroscience, 2007 oppdaget at metylfenidat kan hemme utviklingen av hjernen hos barn, men at denne bivirkningen stanser når inntaket stanser.
Se også
[rediger | rediger kilde]Referanser
[rediger | rediger kilde]- ^ «S6. Stimulerende stoffer». Antidoping Norge (på norsk). Besøkt 19. juli 2024.
- ^ Markowitz JS "et al." (2006).
- ^ Iversen, Leslie (2006). «Neurotransmitter transporters and their impact on the development of psychopharmacology». British Journal of Pharmacology. S1 (på engelsk). 147. ISSN 0007-1188. PMC 1760736
. PMID 16402124. doi:10.1038/sj.bjp.0706428. Besøkt 19. juli 2024.
- ^ A Comprehensive In Vitro Screening of d-, l-, and dl-threo-Methylphenidate: An Exploratory Study". "J Child Adolesc Psychopharmacol". 2006 Dec;16(6):687-98.
- ^ Rao J.K., Julius J.R., Breen T.J., Blethen S.L. (1996). "Response to growth hormone in attention deficit hyperactivity disorder: effects of methylphenidate and pemoline therapy". Pediatrics. 1998 Aug;102 (2 Pt 3):497-500.
- ^ Spencer, T.J., et al. (1996). "Growth deficits in ADHD children revisited: evidence for disorder-associated growth delays?". J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 1996 Nov;35(11):1460-9.
- ^ Klein R.G. & Mannuzza S. (1988). "Hyperactive boys almost grown up. III. Methylphenidate effects on ultimate height". Arch Gen Psychiatry. 1988 Dec;45(12):1131-4.
- ^ Wilens, T., et al. (2005). ADHD treatment with once-daily OROS methylphenidate: final results from a long-term open-label study". J Am Acad Child Adolesc Psychiatry. 2005 Oct;44(10):1015-23.
- ^ Grund T., et al. "Influence of methylphenidate on brain development - an update of recent animal experiments", Behav Brain Funct. 2006 Jan 10;2:2.
- ^ Teo, S.K., et al. (2003). "D-Methylphenidate is non-genotoxic in vitro and in vivo assays". Mutat Res. 2003 May 9;537(1):67-79.
- ^ El-Zein R.A., et al. (2005). "Cytogenetic effects in children treated with methylphenidate". Cancer Lett. 2005 Dec 18;230(2):284-91.
Eksterne lenker
[rediger | rediger kilde]- Metylfenidat hos Foreningen Tryggere Ruspolitikk
- Metylfenidat i Norsk legemiddelhåndbok
- Metylfenidat i Felleskatalogen
- Ritalin hos Rusinfo
 | Du bør aldri bruke informasjon fra internett, inkludert Wikipedia, som eneste kilde til avgjørelser eller tiltak i helsemessige spørsmål. Ved legemiddelspørsmål bør du rådspørre apotek eller lege, ved helsespørsmål relevant autorisert helsepersonell, og ved dyresykdom bør du rådspørre veterinær. Bruk aldri reseptbelagte legemidler uten etter råd fra lege. Søk råd på apoteket ved bruk av reseptfrie legemidler, kosttilskudd og naturmidler, spesielt om du også bruker reseptbelagte midler. Bruk av flere legemidler samtidig kan gi utilsiktede effekter. | |