Aula de Comprimidos Revestidos - Parte I PDF

REVESTIMENTO
O revestimento consiste na
aplicação de uma película, de forma
uniforme sobre a superfície de um
comprimido, com a intenção de conferir
propriedades à forma farmacêutica.
Principais tipos de revestimento
- Revestimento por película (film-coating)

- Revestimento com açúcar (drageamento)
Razões para revestir um comprimido
- Para proteger o fármaco da luz e/ou da umidade;
- Para mascarar o sabor ou odor desagradável do
fármaco;
- Para facilitar a deglutição do comprimido;
- Para melhorar o aspecto do comprimido;
- Para possibilitar a obtenção de comprimidos de
liberação entérica ou controlada;
- Possibilitar a identificação da marca, facilitar a
identificação do produto e a adesão do paciente ao
tratamento.
Fatores importantes para o
processo de revestimento
1. Propriedades dos comprimidos
2. Tecnologia de revestimento
2.1 Equipamento
2.2 Parâmetros de processo
2.3 Utilidades e equipamentos auxiliares
2.4 Automação do processo
3. Processo de revestimento
1. Propriedades dos comprimidos
Os comprimidos devem possuir características

físicas adequadas para o revestimento. Precisam
ser resistentes à abrasão e a choques mecânicos
para resistirem ao intenso atrito ocasionado pela
rolagem dos comprimidos no equipamento.
O formato do comprimido é importante. A

forma mais adequadada é a esférica, visto que
estes comprimidos rolam facilmente.
Comprimidos com características
hidrofóbicas não são adequados ao processo
de revestimento, uma vez que não permitem
a adesão do filme aplicado.
Comprimidos com superfície áspera têm

uma tendência a enrugar nas primeiras
fases do drageamento e são inaceitáveis
para film-coating.
2. Tecnologia de revestimento
O processo de revestimento
consiste na aplicação de uma solução
ou suspensão, em um leito de
comprimidos em movimento, com
aplicação de fluxo de ar aquecido para
facilitar a evaporação do solvente.
2.1 Equipamentos
A maioria dos processos utiliza os seguintes
equipamentos:
Drageadeira convencional
- Consiste em um recipiente de metal, circular

com rotação promovida por um motor.
- O ar quente é inserido diretamente sobre o

leito de comprimidos e o ducto de exaustão
fica na parte frontal do recipiente.
- A solução de revestimento é adicionada
manualmente ou através de spray sobre o leito
dos comprimidos em movimento.
Drageadeira perfurada
-Todos os equipamentos deste tipo possuem o

tambor perfurado ou parcialmente perfurado que
gira horizontalmente dentro de um sistema fechado.
-Na Accela-Cota e na Hi-Coater o ar de secagem
é insuflado sobre o leito de comprimidos em
movimento, passa pelo mesmo e é exaurido
através das perfurações do tambor.
- A Dri-Coater insufla o ar de secagem através de
pontos perfurados no tambor. Como o tambor gira,
os pontos perfurados passam pelos comprimidos e
insuflam o ar através do leito. A exaustão fica no
fundo da drageadeira.
Leito fluidizado
- A fluidização dos comprimidos é atingida em uma
câmara utilizando fluxo de ar de secagem.
- O fluxo de ar é controlado de forma que o centro

da coluna tenha maior fluxo de ar promovendo a
elevação dos comprimidos na parte central e descida
dos mesmos pela parte lateral que se movem
novamente para o centro e entram novamente na
fluidização.
- A solução normalmente é aplicada por spray na

parte inferior ou superior do leito fluidizado.
2.2 Parâmetros de processo
Durante o processo de revestimento os

comprimidos movem-se através da zona de aplicação
onde recebem spray.
Fora da zona de aplicação os comprimidos
transferem por contato, parte da solução recebida
para outros comprimidos e para as paredes do
equipamento.
Durante o processo o tambor gira fazendo com
que os comprimidos passem repetitivamente pela
zona de aplicação.
A aplicação do spray e a insuflação do ar de
secagem podem ser do tipo contínuo ou
intermitente, dependendo do tipo de solução e
das condições secagem.
O fluxo de aplicação da solução deve ser

equilibrado com o fluxo de evaporação dos
solventes.
2.3 Utilidades e equipamentos auxiliares
2.3.1 Tratamento do ar de exaustão
2.3.2 Equipamentos auxiliares para a preparação da

solução:
- Tanques com camisa de aquecimento/resfriamento,
filtros e sistema de agitação.
- Moinhos.
- Tanques pressurizados ou com sistemas de bombas
para transporte da solução.
2.4 Automação
Controles automáticos de parâmetros

de processo através da utilização de
sensores e acessórios de regulagem
para temperatura, fluxo de ar, fluxo de
spray, velocidade de rotação do
tambor, entre outros.
3. Processo de revestimento
3.1 Revestimento por película
Esta é a técnica mais moderna e mais

freqüentemente empregada no revestimento de
comprimidos.
Descrição do processo
Consiste na deposição, normalmente por meio de um

método de aspersão, de uma fina película de
polímero ao redor do núcleo do comprimido.
- O líquido de revestimento (solução ou suspensão)
contém um polímero em um meio líquido apropriado,
junto com outros adjuvantes, como pigmentos e
plastificantes.
- Essa solução ou suspensão é aspergida sobre o leito

de comprimidos em rotação ou leito fluidizado.
- As condições de secagem permitem a remoção do

solvente, de modo a deixar uma fina película do
material de revestimento ao redor do núcleo do
comprimido.
- O ganho de massa por parte do núcleo é pequeno.
- Camadas isolantes contribuem com ganhos de peso
em torno de 2% - 5% para revestimento
convencional e até 20% para revestimento entérico.
Principais vantagens do revestimento por
películas:
1. Reduzido ganho de peso do comprimido.
2. Redução do tempo de processamento.
3. Maior eficiência e rendimento do processo.

Os principais problemas são:
1. Riscos de contaminação por solvente orgânico.
2. Toxicidade causada por resíduos de solvente.
3. Contaminação ambiental.
4. Custos
Formulação da solução/ suspensão de
revestimento
1. Polímero
2. Plastificante
3. Pigmento
4. Solvente
1. Polímeros
Características ideais de um polímero para
revestimento peliculado:
1.1 Solubilidade
- Os polímeros devem ser solúveis em vários
tipos de solventes para dar flexibilidade de
manipulação.
- Devem possuir uma boa solubilidade em meio

aquoso para facilitar a dissolução do fármaco
nos fluidos do TGI.
- Contudo, quando se trata de uma ação de
liberação modificada, a opção será a de exigir
do sistema polimérico dissolução ou
permeabilidade em meio aquoso, lenta.
1.2 Viscosidade
- De modo geral, os polímeros deverão possuir

uma baixa viscosidade na concentração
requerida, o que permitirá uma aspersão fácil e
livre de problemas durante o processo
industrial.
1.3 Permeabilidade
- Os polímeros devem constituir barreiras

eficientes contra a permeação de vapor de água
ou outros gases da atmosfera. Essa
propriedade pode variar amplamente entre os
diferentes polímeros.
1.4 Propriedades mecânicas
- O polímero deve possuir elevada resistência

ao impacto e à abrasão.
TIPOS DE POLÍMEROS
Derivados Acrílicos
NOME QUÍMICO NOME COMERCIAL APRESENTAÇÃO
Copolímero de Eudragit E100 Granulado

aminoalquil metacrilato Eudragit E12,5 Solução orgânica
Copolímero do ácido Eudragit L30D-55 Dispersão aquosa 30%

metacrílico Eudragit L100-55 Pó
Acryl-Eze Pó
Eudragit L100 Pó
Eudragit L12,5 Solução orgânica
Copolímero de Eudragit RL100 Granulado

amonioalquil Eudragit RL 30D Dispersão aquosa 30%
metacrilato
Ésteres derivados da Celulose
Metilcelulose Methocel Pó
Etilcelulose Ethocel Pó
Aquacoat Dispersão aquosa
Surelease Dispersão aquosa
Hidroxietilcelulose Cellosize Pó
Natrosol Pó
Hidroxipropilcelulose Klucel Pó
Hidropropilmetilcelulose Opadry Pó
(solúvel em água e Pharmacoat Pó
misturas de solventes Sepifilm Pó
orgânicos) Instacoat Pó
Acetato ftalato de Instacoat-En-Sol Pó
celulose
Hidroxipropilcelulose Instacoat-En-HPMC- Pó
ftalato P
Derivados Vinílicos
PVP Plasdone Pó
Kollidon
Acetato de polivinila Rhodopas solução
Acetato ftalato de Sureteric Pó

polivinila (PVAP)
Álcoool polivinílico Opadry AMB Pó

Opadry II série 85 Pó
2. Solventes
- Os solventes mais empregados são a água,

os álcoois (isopropanol e etanol) e cetonas.
- Pode-se empregar ainda hidrocarbonetos

e solventes clorados.
Desvantagens associadas ao uso de solventes
orgânicos:
- Meio ambiente: os vapores de solvente

orgânico liberados para a atmosfera são
inaceitáveis do ponto de vista ecológico; a
remoção eficiente dos vapores de solvente é
um processo dispendioso.
- Segurança: diversos solventes orgânicos são

suscetíveis à explosão, e acarretam riscos
tóxicos ao operador de chão de fábrica.
- Econômicos: o uso de solventes orgânicos
exige estruturas à prova de fogo e de
explosão. O custo também é
comparativamente elevado e associa-se aos
custos de estocagem e de controle de
qualidade, que também devem ser
considerados.
- Resíduos de solventes: para um determinado

processo, a quantidade de resíduos de
solventes orgânicos no revestimento
polimérico deve ser avaliada.
3. Plastificantes
- A incorporação de plastificantes à formulação

tem o objetivo de modificar as propriedades
físicas do polímero, tornando-o mais flexível.
Exemplos: polióis (glicerina, propilenoglicol, PEG

400); ésteres orgânicos (trietilcitrato,
triacetato de glicerila – triacetina;
dietilftalato; óleos e glicerídeos).
4. Pigmentos
- Para o revestimento por película deve-se utilizar

pigmentos.
- Os pigmentos possuem um certa vantagem sobre os

corantes solúveis em água, devido à sua
estabilidade química frente à luz, assim como pelo
fato de proporcionarem uma melhor opacidade.
Exemplos: Pigmentos a base de óxido de ferro

(amarelo, vermelho e preto); dióxido de titânio;
lacas de alumínio.
Líquido de Revestimento
- A proporção de sólidos no produto de revestimento

é da ordem de 5% a 25% p/p, dependendo do
polímero utilizado.
- A contribuição de cada um deles é de

aproximadamente:
1. 60-70% polímero
2. 6-7% plastificante
3. 20-30% pigmento

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REVESTIMENTO

Principais tipos de revestimento

- Revestimento por película (film-coating)

Os comprimidos devem possuir características

O formato do comprimido é importante. A

Comprimidos com superfície áspera têm

- Consiste em um recipiente de metal, circular

- O ar quente é inserido diretamente sobre o

-Todos os equipamentos deste tipo possuem o

- O fluxo de ar é controlado de forma que o centro

- A solução normalmente é aplicada por spray na

Durante o processo de revestimento os

O fluxo de aplicação da solução deve ser

2.3.2 Equipamentos auxiliares para a preparação da

Controles automáticos de parâmetros

3.1 Revestimento por película

Esta é a técnica mais moderna e mais

Consiste na deposição, normalmente por meio de um

- Essa solução ou suspensão é aspergida sobre o leito

- As condições de secagem permitem a remoção do

1. Reduzido ganho de peso do comprimido.

2. Redução do tempo de processamento.

3. Maior eficiência e rendimento do processo.

1. Riscos de contaminação por solvente orgânico.

2. Toxicidade causada por resíduos de solvente.

- Devem possuir uma boa solubilidade em meio

- De modo geral, os polímeros deverão possuir

- Os polímeros devem constituir barreiras

1.4 Propriedades mecânicas

- O polímero deve possuir elevada resistência

Copolímero de Eudragit E100 Granulado

Copolímero do ácido Eudragit L30D-55 Dispersão aquosa 30%

Copolímero de Eudragit RL100 Granulado

NOME QUÍMICO NOME COMERCIAL APRESENTAÇÃO

Acetato de polivinila Rhodopas solução

Acetato ftalato de Sureteric Pó

Álcoool polivinílico Opadry AMB Pó

- Os solventes mais empregados são a água,

- Pode-se empregar ainda hidrocarbonetos

- Meio ambiente: os vapores de solvente

- Segurança: diversos solventes orgânicos são

- Resíduos de solventes: para um determinado

- A incorporação de plastificantes à formulação

Exemplos: polióis (glicerina, propilenoglicol, PEG

- Para o revestimento por película deve-se utilizar

- Os pigmentos possuem um certa vantagem sobre os

Exemplos: Pigmentos a base de óxido de ferro

- A proporção de sólidos no produto de revestimento

- A contribuição de cada um deles é de

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