Adjuvantes farmacotcnicos

e
Excipientes
Profa. Dra. Ana Julia P. Santinho Gomes

Definio

Excipiente (do latim excipere = recebe o princpio

ativo)

Substncia inerte adicionada a uma forma farmacutica

para conferir consistncia adequada (ex. slida, semislida ou lquida)

Adjuvante (do latim adjuvare = ajudar, auxiliar)

Auxilia o princpio ativo a promover sua atividade atravs

da influncia na liberao partir da forma farmacutica

Funo adjuvante do
excipiente nas formas
farmacuticas

Conferir peso, volume e consistncia ao medicamento

Melhorar as propriedades organolpticas facilitando
a adeso ao tratamento
Garantir estabilidade fsica, qumica, fsico-qumica,
microbiolgica e toxicolgica ao frmaco
Proporcionar preciso da dose
Modular
a
solubilidade/biodisponibilidade
dos
frmacos influenciando na desintegrao, dissoluo
e absoro
Adequar o pH de estabilidade dos frmacos aliado
via de administrao

Caractersticas ideais dos

excipientes

Sem efeito teraputico / toxicolgico

Inerte qumica e fisicamente em relao ao
frmaco e ao material de embalagem
Reprodutibilidade lote a lote
Baixo custo
Disponibilidade em diversos fornecedores
Bem caracterizado (especificaes diversas)
Compatvel com os demais componentes da
formulao

Tipos de excipientes e suas

funes
Diluentes p/ cpsulas e comprimidos

Usadas para conferir volume adequado,

propriedade de fluxo e caractersticas de
compresso

Ex. celulose microcristalina, amido

Solventes

Usados para dissolver outra

substncia na preparao de uma
soluo

Ex. gua purificada, propilenoglicol,

leo mineral

Tipos de excipientes e suas

funes
Absorventes

Usados para reduzir a higroscopia de

algumas substncias slidas

Ex. dixido de silcio coloidal (Aerosil)

Adsorventes

Usados para captar outras

molculas na sua superfcie por
mecanismos fsicos ou qumicos

Ex. carvo ativado

Tipos de excipientes e suas

funes
Aglutinantes

Usados para promover a adeso de partculas

de ps no preparo de granulados

Ex. gomas, celuloses, gelatina

Desintegrantes ou Desagregantes
Usados para promover a ruptura
da massa compactada em
partculas menores mais
facilmente dispersveis

Ex. glicolato de amido sdico

(Explotab), amido

Tipos de excipientes e suas

funes
Lubrificantes

Usados para reduzir a frico durante o processo de

compresso de comprimidos, evitando a adeso do p
nas peas da mquina de compresso

Ex. estearato de Mg/Ca/Zn

Deslizantes

Usados para aumentar a

fluxibilidade das misturas em p

Ex. talco, Aerosil

Tipos de excipientes e suas

funes
Molhantes

Usados para facilitar umedecimento dos ps

favorecendo a desintegrao e a dissoluo de
frmacos pouco solveis

Ex. lauril sulfato de sdio, polissorbato (Tween 80)

Tamponantes

Usados para atenuar variaes

de pH

Ex. tampo fosfato/ citrato

Tipos de excipientes e suas

funes
Acidificantes/ Alcalinizantes

Usados para ajustar o pH contribuindo com a

estabilidade do produto final

Ex. cido ctrico/ hidrxido de sdio ou trietanolamina

Isotonizantes

Usados para conferir caractersticas

osmticas semelhantes s dos fluidos
biolgicos

Ex. NaCl, dextrose

Tipos de excipientes e suas

funes
Umectantes

Usados para prevenir o ressecamento

(sinrese) de preparaes semi-slidas

Ex. glicerina, propilenoglicol

Emolientes

Usados para amaciar e suavizar a

irritao na pele ou nas mucosas

Ex. leo de amndoas doce

Tipos de excipientes e suas

funes
Levigantes

Usados para reduzir o tamanho de partculas

por meio de um lquido insolvel

Ex. glicerina, propilenoglicol

Clarificantes

Usados para clarificar xaropes por

suas propriedades adsorventes

Ex. bentonita

Tipos de excipientes e suas

funes
Veculos

Agentes carreadores do princpio ativo, empregados na

formulao de vrias formulaes lquidas para uso oral, tpico
ou parenteral

Ex. xaropes, gua, soluo tampo, soro fisiolgico, leos fixos vegetais

Doadores de consistncia

Usados para aumentar a consistncia

de preparaes semi-slidas

Ex. cera de abelha, parafina

Tipos de excipientes e suas

funes
Emulsificantes

Usados para estabilizar sistemas heterogneos contendo

gua e leo, diminuindo a tenso interfacial entre lquidos
imiscveis

Ex. monoestearato de glicerila, lauril sulfato de sdio, polissorbatos

Suspensores

Usados para aumentar a viscosidade e reduzir

a velocidade de sedimentao de partculas
em um veculo em quem elas so insolveis

Ex. derivados de celulose (CMC/ HPMC)

Tipos de excipientes e suas

funes
Conservante antifngico

Usados para impedir o desenvolvimento de fungos e

leveduras em formulaes lquidas e semi-slidas

Ex. parabenos (metilparabeno, propilparabeno), cido benzico

Conservante antimicrobiano

Usados para impedir o

desenvolvimento de micro-organismos
em formulaes lquidas e semi-slidas

Ex. cloreto de benzalcneo/ cetilpiridneo

Concentrao usual

Faixa de pH aplicvel

cido benzico

0,01- 0,2 %

< 4,5

cido srbico

0,05 0,2 %

4,5

Consevante

lcool benzlico

23%

Benzoato de sdio
Bronopol e

0,02 0,5 %

2,0 5,0

0,01 0,1

5,0 8,0

Cloreto de benzalcneo

0,01 0,02 %

Clorexidina e

0,002 0,01 %

5,0 7,0

Clorobutanol

> 0,5 %

3,0

Clorocresol

>2%

Cloroxilenol e

0,1 0,8 %

Sem efeito

Cresol

0,15 0,3 %

pH acdico

0,5 1 %

Sem efeito

0,03 0,5 %

3,0 9,0

0,015 0,3 %

4,0 8,0

5 10 %

< 5,0

0,1 0,2 %

2,0 6,0

Fenoxietanol
Imidurea e
Benzil, etil, propil, butil, Metilparabeno

Propionato de sdio e
Triclosan e
Sorbato de potssio

e = uso externo

Tipos de excipientes e suas

funes
Sequestrantes ou Quelantes

Usados para formar complexos estveis (quelato) com

metais, diminuindo a velocidade das reaes de
oxidao

Ex. EDTA-Na

Antioxidantes

Usados para inibir processos de oxidao

em sistemas aquosos (1) ou oleosos (2)

Ex. (1) metabissulfito de sdio

(2) BHT

Tipos de excipientes e suas

funes
Propelentes

Usados para conferir presso em frascos de aerossol,

permitindo a vaporizao do produto quando a vlula
acionada

Ex. dixido de carbono

Corantes

Usados para conferir cor desejada

Ex. Resoluo RDC n 79, de

28/08/2000

Caractersticas ideais dos

corantes
CI

FD

FD&C

Incuos e inertes fisiologicamente

Composio qumica definida
Hidrossolvel
poder corante
Estabilidade luz, calor, variaes de pH,
presena de oxidantes/redutores
Compatvel na formulao
Gosto e odor agradveis

Classificao qumica dos

corantes

Orgnicos
naturais

Orgnicos
sintticos

Inorgnicos
(minerais)

Cochonilha
Antocianinas

Color Index
(CI/ FD/ FD&C)

xidos de ferro

Carotenides
Bixina

xidos verde-cromo

Carvo vegetal
Clorofila

Azorrubina

Ultramarinos

Betanina

Eritrosina

Carbonato de clcio

Cantaxantina
Indigotina

Amarante
Tartrazina

Dixido de titnio

Crcuma

Corantes... Quanto usar ?

Forma
farmacutica

Concentraes limites de
corantes

Emulso pastosa

0,0005 0,001%

Emulso lquida

0,001 0,005 %

Soluo

0,005%

Slida

0,1%

Tipos de excipientes e suas

funes
Edulcorantes

Usados para conferir sabor doce a uma

formulao

Ex. sacarose, sacarina

Flavorizantes

Usados para conferir sabor o odor

agradveis a uma formulao

Ex. mentol, aroma de morango

Corante-EdulcoranteFlavorizante
Como associ-los ?

Efeito psicolgico
da cor

Harmonizao

Aceitao/ aderncia ao tratamento

Corretivos do aroma e do
paladar
(Edulcorantes & Flavorizantes)

Paladar

agradvel

X desagradvel

Limite ?

Nenhum medicamento contendo substncias txicas ou perigosas

deve ter conter adjuvantes farmacotcnicos que possam levar a
confundi-la com um alimento

Mecanismos fisiolgicos das

sensaes olfativas

Fonte:www.science.mcmaster.ca/psychology/psych2e03/lecture8/taste-smell

Milhares de
odores diferentes

Odor mais
sensvel que o
paladar

Mecanismos fisiolgicos das

sensaes gustativas

Fonte:www.science.mcmaster.ca/psychology/psych2e03/lecture8/taste-smell

Amargo
Doce
Salgado
Azedo

Edulcorantes

Naturais

Acares
Polilcoois
Xaropes

Sintticos

Sacarina
sdica
Ciclamatos
Aspartame

Edulcorantes
Calricos

Sacarose (acar)
Sorbitol
Frutose
Glicose (dextrose)
Xilitol
Amido de cereais ou
batatas
Maltose
Maltol
Estevosdeo

No calricos

Sacarina
Ciclamatos
Aspartame
Dulcina
Suosan (Sucrol)
Ultrasss
Perilartina

Cariognicos ?

Flavorizantes
Aromas

Aroma de
morango
Aroma de
baunilha
Aroma de
abacaxi
Aroma de
hortel

Essncias

Essncia
doce
Essncia
Gabana

de ervaDolce-

Flavorizantes

(aromas e essncias)

Estabilidade de
cloridrato de
hidralazina em
preparaes
extemporneas
flavorizadas e noflavorizadas
(OKEKE et al.,
2003)

(OKEKE et al., 2003)

(OKEKE et al., 2003)

Concluso

(OKEKE et al, 2003)

Prazo de validade da preparao

extempornea (0,1% e 1%) de
cloridrato de hidralazina

30 dias a 4C

No recomendao de flavorizante

Alternativas

Avaliao da qualidade de cremes

com FPS preparados
magistralmente em Presidente
Prudente-SP

DAMASIO; GOMES, 2008

Creme com FPS (estimado) 30

Com fragrncia

Sem fragrncia

23,5 0,36

32,9 0,77

Como corrigir o paladar dos

medicamentos ?
Sabor amargo
Xaropes: [acar]
Ex. caramelo

Sabor cido de
medicamentos
inodoros
Edulcorantes + aroma
cido natural
Ex. xarope simples e aroma
de limo

Como corrigir o paladar dos

medicamentos ?
Sabor salgado de
medicamentos inodoros

Xaropes de frutas com ligeiro

sabor cido

Sabor aucarado de
medicamentos
inodoros
Edulcorantes + aroma
de frutas
Ex. cacau e aroma de
abacaxi

Como corrigir o paladar dos

medicamentos ?
Medicamentos com odor mas
inspidos
Ex. leo de fgado

Emulsificao + xarope + cido ctrico

Exerccio
1. Complete o quadro abaixo sugerindo a funo dos
adjuvantes farmacotcnicos de acordo com a
descrio fsica e as caractersticas organolpticas
de cada um.
Justifique suas sugestes.
Adjuvante Aspecto
Cor
Odor
Paladar
Funo
farmacotc
farmacotcnica
nico
1
Lquido Amarel Inodoro Inspido
o
2
Lquido Incolor Inodoro
Doce
3
P
Incolor Agradv Agradvel
cristalino
el

Referncias
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2008. v.1. 409p.
GENNARO, A.R. Remington: a cincia e a prtica da farmcia. 20.ed. Rio de Janeiro:
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GIL, E.; BRANDO, A.L.A. Excipientes: suas aplicaes e controle fsico-qumico. 2.ed. So
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LACHMAN, L.; LIEBERMAN, H.A; KANIG, J.L. Teoria e prtica na indstria
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O'NEIL, M.J. (ed.). The Merck index: an encyclopedia of chemicals, drugs and biologicals.
14.ed. Whitehouse Station: Merck & Co, 2006. 1756 p.
PRISTA, L. N.; ALVES, A. C.; MORGADO, R. Tecnologia farmacutica. 7.ed. Lisboa:
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THOMPSON, J.E. A prtica farmacutica na manipulao de medicamentos. Porto
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Obrigada !
ajpsant@yahoo.com