CURSODE MEDICINA VETERINÁRIA

Agonistas e antagonistas
colinérgicos

Professor: Gustavo Forlani

INTRODUÇÃO
Acetilcolina (Ach) é um neurotransmissor

Neurotransmissores são substâncias químicas produzidas pelos neurônios, com a

função de biossinalização. Por meio delas é possível enviar informações a outras
células.

Podem também estimular a continuidade de um impulso ou efetuar a reação final

no órgão ou músculo alvo
Introdução
Acetilcolina (Ach):
Receptores muscarínicos e
nicotínicos:
Denominações originadas de estudos dos
efeitos colinérgicos obtidos com o emprego
da:
Muscarina: obtida de um cogumelo –
Amanita muscaria;
Nicotina: encontrada em um arbusto
Nicotiana tabacum.
 RECEPTORES COLINÉRGICOS
MUSCARÍNEOS

Os receptores colinérgicos muscarínicos (RCMs) são amplamente distribuídos por

diversos sistemas biológicos, onde participam de várias funções vitais.

A ativação desses receptores no sistema nervoso periférico tem ações que incluem
a redução da frequência e força da contração cardíaca, o relaxamento de vasos
sanguíneos periféricos e a constrição das vias respiratórias (brônquios e
bronquíolos).

No SNC na modulação do estresse, no sono e na vigília.

Subtipos de receptores muscarínicos
M1: também conhecido como “neural” dada sua extensa distribuição no SNC no
córtex e hipocampo. Também está localizado em células parietais gástricas (+)

M2: é designado “cardíaco”, presente em átrios, tecido de condução, músculo liso,

no SNC; na próstata está envolvido na contração. Regula a resposta colinérgica por
reduzir a liberação de acetilcolina na fenda sináptica. (-)

M3: ou “glandular”, parece estar presente em glândulas exócrinas, músculo liso e

endotélio vascular, e provavelmente esteja envolvido na constrição da m.lisa
vascular e traqueal em equinos (+)
M4: foi descrito no pulmão e no SNC (corpo estriado,
córtex e hipocampo), olhos, pulmão e coração. É um
receptor pré-sináptico que faz auto inibição da
liberação de acetilcolina em terminações nervosas

M5: encontrado no SNC (substância negra e área

tegmental ventral) e regula a liberação de dopamina
na via mesolímbica (via da recompensa).
Receptores colinérgicos nicotínicos
Os receptores colinérgicos nicotínicos (RCN) pertencem à família de
receptores ionotrópicos que, quando ativados, adquirem a
conformação de canal aberto permeável aos íons Na+ e K+ (passagem
de íons gera potencial de ação)

Quando comparada à transmissão sináptica induzida por receptores

muscarínicos, nota-se que os RCNs medeiam uma transmissão
excitatória rápida.
A composição proteica do receptor colinérgico
5 subunidades (duas subunidades alfa, uma subunidade beta, uma subunidade gama e uma subunidade
delta), sendo que as duas subunidades alfa são os sítios de ligação com os agonistas e antagonistas da
acetilcolina.

Essa ligação e do tipo competitivo

Receptores nicotínicos musculares (Nm)
Localização: junção mioneural.

Resposta: despolarização de fibras pós-ganglionares,

por abrir os canais iônicos do complexo receptor canal
iônico

Participação da contração muscular

 AGONISTAS COLINÉRGICOS
Agonistas colinérgicos:
Ação principal: estimulação das células efetoras (pós-ganglionares) do SNA parassimpático;
Drogas que produzem resposta semelhantes àquelas obtidas após estimulação do SNA parassimpático são
chamadas parassimpaticomiméticas, colinérgicas ou colinomiméticas.
Drogas deste grupo:
Drogas colinérgicas de ação direta;
Drogas colinérgicas de ação indireta ou agentes anticolinesterásicos;
 ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

Antagonistas colinérgicos:
Ação principal: bloqueio das células efetoras (pós-ganglionares) do SNA parassimpático.
Também são chamados de anticolinérgicos, antimuscarínicos ou parassimpatolíticos.
Antagonizam competitivamente a Ach em seus receptores;
Agonistas colinérgicos
DROGAS COLINÉRGICAS DE AÇÃO DIRETA
Agonistas colinérgicos
Drogas colinérgicas de ação direta:

Classificação:
Segundo sua estrutura química:
1-Alcaloides naturais e análogos sintéticos;
2-Ésteres da colina.
 Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Alcaloides naturais e análogos
sintéticos:

➢ Os alcaloides são um conjunto de compostos

pertencentes ao grupo das aminas cíclicas, que
apresentam anéis contendo nitrogênio.
➢ O nome “alcaloides” significa “semelhantes aos
➢ álcalis”
➢ Álcali significa “base”
➢ As aminas têm caráter básico ou alcalino.
➢ Os alcaloides podem ser sintetizados em
laboratório, mas sua origem é vegetal.
➢ O gosto amargo das folhas e flores de algumas
plantas é decorrente da presença dessas aminas.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Alcaloides naturais e análogos
sintéticos:

Muscarina: é um alcaloide presente no Pilocarpina: é um alcaloide encontrado

cogumelo Amanita muscaria. Foi o nas folhas de arbustos do gênero
agente utilizado para caracterizar o Pilocarpus, característico da América do
receptor muscarínico. Sul (P. microphyllus, P. jaborandi, P.
pinnatifolius)
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Alcaloides naturais e análogos
sintéticos:

Arecolina: é o alcaloide obtido a

partir das nozes de betel (Areca
catechu)
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Ésteres da colina

*Éster é o produto da reação de um oxiácido com

um álcool, fenol ou enol, pela perda de água.

ACETILCOLINA: é o neurotransmissor endógeno

das sinapses e junções neuroefetoras do SNC e
SNP.
Não tem aplicação terapêutica devido à
rápida hidrólise pela acetilcolinesterase
(AChe) e pela butirilcolinesterase;
Por isso, utilizam-se derivados sintéticos.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Ésteres da colina

Carbacol: também denominada carbamilcolina,

pois sua estrutura é um éster carbamílico da colina.
Betanecol: assim como o carbacol, é resistente à
hidrólise pelas enzimas AChe e butirilcolinesterase.
Metacolina: também denominada acetil-beta-
metilcolina. A ação da metacolina é mais
prolongada porque ela é hidrolisada pela AChe em
uma taxa mais lenta que a ACh.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta

Mecanismo de ação geral:

Mimetizam os efeitos da estimulação dos neurônios colinérgicos do
SNParassimpático:
Atuando diretamente em receptores da Ach:
Muscarínicos e/ou nicotínicos.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Efeitos farmacológicos gerais:
➢Seus efeitos equivalem aos efeitos dos impulsos
nervosos parassimpáticos pós-ganglionares;

➢Diferem entre si na potência entre os diferentes

receptores;

➢Tanto os alcaloides naturais ou sintéticos, quanto os

ésteres da colina, apresentam ações farmacológicas
similares;
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Efeitos farmacológicos gerais:
Sistema cardiovascular: Glândulas:
✓ Causam vasodilatação, redução da Estímulo das gls. sudoríparas, lacrimais,
frequência cardíaca, diminuição da taxa de brônquicas, salivares e de todo o trato
condução elétrica e redução da força de digestivo.
contração.
✓ Esses efeitos podem, em parte, ser
mascarados pelos mecanismos
compensatórios, conduzindo à
taquicardia compensatória.
 Músculo liso
✓Aumento da contração muscular;
✓Aumento do tônus, motilidade e secreções do TGI;
✓Contração da vesícula biliar;
✓Contração da bexiga e ureteres;
✓Broncoconstrição e aumento da secreção das
glândulas brônquicas;
✓Constrição pupilar: causando miose.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Acetilcolina Metacolina

➢ Não possui aplicação terapêutica, ➢ Mecanismo de ação:

por: ➢ Atua preferencialmente em
➢ Não possuir seletividade: ➢ receptores muscarínicos.
➢ Atua em todas as sinapses e ➢ Usos terapêuticos:
junções colinérgicas. ➢ Tem sido empregada em estudos de
➢ É degradada rapidamente asma em humanos.
pela enzima
acetilcolinesterase (AChe).
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Carbacol

➢ Mecanismo de ação:
➢ Atua em receptores muscarínicos
e nicotínicos, principalmente nos
gânglios autônomos.
➢ Usos terapêuticos:
➢ Tem sido empregado para produzir
miose durante cirurgia ocular:
➢ Reduz a PIO em pacientes que
se tornaram resistentes à
pilocarpina:
➢ Carbacol 0,75 a 3,0%.
Sem apresentação comercial
no Brasil.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Betanecol

Mecanismo de ação: Apresentação comercial:

Atua predominantemente em Manipulação VO
Ampola de 1 mL com 5mg/mL.
receptores muscarínicos.
Dose:
Usos terapêuticos: Cães:
É utilizado por via oral para estimular a 5 – 25 mg/cão, q 8 horas, VO.
contração da bexiga e do TGI. 1,25 - 7,5 mg / GATO q 8 horas, VO
Utilizado no tratamento da retenção Equinos:
urinária sem obstrução mecânica, 0,025 mg/kg, q 24 horas, IV.
como ocorre em pós-cirúrgico, pós- Bovinos:
parto e em casos crônicos de bexiga 0,7 mg/kg, q 24 horas, IV.
hipotônica (origem neurogênica).
 Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Pilocarpina

Mecanismo de ação:
Atua predominantemente em receptores
muscarínicos;
Efeitos farmacológicos:
Quando administrada por via parenteral:
Efeitos sobre glândulas são particularmente pronunciados, induzindo aumento da secreção
de saliva, sudorese e de secreção brônquica;
Efeitos discretos sobre o TGI;
Pode ocorrer hipotensão e bradicardia.
Glaucoma
 Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Pilocarpina

Usos terapêuticos: ➢ Também são utilizadas em equinos

✓ Na oftalmologia, em forma de colírios: e ruminantes em casos de:
✓ Tratamento de glaucoma: ➢ Sobrecarga alimentar;
✓ Reduz a pressão intraocular ➢ Indigestão simples.
por facilitar a drenagem do
humor aquoso;
✓ Tratamento da ceratoconjuntivite
seca:
✓ Por aumentar a
secreção glandular
ocular.
 Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Pilocarpina

Apresentação comercial:
Colírios:
Pilocarpina (H) 1, 2 e 4%
Frasco de 5 mL;
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação direta
Efeitos colaterais e contraindicações: caracterizados pela exacerbação do SNA
parassimpático:
Sudorese, cólicas abdominais, eructações, dificuldade de acomodação visual,
aumento das secreções salivar e lacrimal;
Portadores de asma crônica podem ter crises precipitadas devido as ações
broncoconstritoras;
A hipotensão e a bradicardia induzidas por essas drogas podem reduzir o fluxo
coronariano em pacientes com insuficiência coronariana, podendo levar o animal à
morte;

Contra-indicadas durante a prenhez pois podem aumentar a motilidade uterina e

em pacientes com obstrução intestinal ou urinária;
➢ Evitar IV ou IM:
➢ Acarreta em perda de seletividade das ações:
➢ Aumenta a incidência e a gravidade dos efeitos indesejáveis:
➢ Hipotensão;
➢ Broncoconstrição e cólicas abdominais.

➢ Em casos de intoxicação, pode-se utilizar sulfato de atropina para reverter

a hipotensão ou broncoconstrição graves.
Agonistas colinérgicos
DROGAS COLINÉRGICAS DE AÇÃO INDIRETA OU
AGENTES ANTICOLINESTERÁSICOS
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Também chamados de agentes A AChE localiza-se nas membranas pré e
anticolinesterásicos: pós-sinápticas da sinapse colinérgica,
nas cisternas do retículo endoplasmático
e nas membranas plasmáticas dos
Bloqueiam a ação da enzima neurônios colinérgicos.
acetilcolinesterase (AChE), inibindo sua
ação catalítica sobre a acetilcolina (ACh).
Não havendo hidrólise da acetilcolina,
esta se acumula nas sinapses
colinérgicas, provocando estimulação
excessiva desses receptores no
sistema nervoso central e periférico.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta

Mecanismo de ação:

Os agentes anticolinesterásicos inibem a

acetilcolinesterase ligando-se ao centro ativo da enzima,
evitando o acesso à ACh.

Assim, a ACh não é hidrolisada, acumulando-se e

superestimulando os receptores colinérgicos
muscarínicos e nicotínicos.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Classificação:
De acordo com a interação no sítio Inibidores irreversíveis da AChE:
ativo da AChE são classificados em:
Organofosforados:
Malation (inseticida);
Inibidores reversíveis da AChE: Paration (inseticida);
Carbamatos: Triclorfon (Endo e
Fisostigmina; ectoparasiticida -
Neostigmina; Neguvon®);
Piridostigmina. Fention (Ectoparasiticida -
Tiguvon®);
Gás dos nervos (Tabum,
Sarim, Somam).
 Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Efeitos farmacológicos:
São consequência do acúmulo de Ach em todos os locais onde este neurotransmissor é liberado.

Os efeitos são consequência da estimulação de receptores colinérgicos muscarínicos e nicotínicos.

Assim, tem-se:

Na Junção neuromuscular:
Aumento da contração da musculatura esquelética:

Com a inibição da acetilcolinesterase, o tempo de permanência da Ach na sinapse aumenta,

permitindo a religação do neurotransmissor nos receptores nicotínicos.
 Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Trato gastrointestinal:
Aumento das secreções do TGI, contração da musculatura lisa e relaxamento dos
esfíncteres.

Sistema respiratório:
Broncoconstrição e aumento das secreções.

Sistema cardiovascular:
Possui efeitos pré e pós-ganglionares;
Há tendência de predomínio do SNP, levando à bradicardia e vasodilatação.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Sistema nervoso central:
Fisostigmina e organofosforados apolares atravessam a barreira hematoencefálica e produzem
excitação, que pode resultar em convulsões, seguida de depressão intensa com perda de
consciência e insuficiência respiratória;

Neurônios periféricos:
Desmielinização com fraqueza muscular e perda sensorial;
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Olho:
Hiperemia da conjuntiva;
Contração do esfíncter pupilar, causando miose;
Contração do músculo ciliar – dificuldade de acomodação visual.

Gls. Exócrinas:
Aumento nas secreções sudoríparas, salivares, gástricas, etc.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Usos terapêuticos:

Endo e ectoparasiticidas:
Em Medicina Veterinária, utilizam-se
organofosforados (Triclorfon - Neguvon®,
coumafós - Tanidil®, fention e diclorvós) e
carbamatos (carbaril - Tanicid® +
cipermetrina; e metilcarbaril).
Inibem a AchE do parasito,
provocando paralisia e sua expulsão.
Atuam tanto na AchE do parasito,
quanto na do hospedeiro:

Conferem pequena margem de

segurança.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Usos terapêuticos:

Glaucoma:
Doença que se caracteriza pelo aumento da pressão intraocular:
Se for alta e persistente, lesa o nervo óptico:
Produz cegueira irreversível.
Os agentes anticolinesterásicos provocam contração do músculo ciliar:
Resultando na drenagem do humor aquoso.
Fisostigmina 0,25 e 0,5%
Efeitos adversos:
Uso prolongado tende a causar catarata.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Usos terapêuticos:

Miastenia Gravis:
É uma doença neuromuscular caracterizada por fraqueza e acentuada fadiga do músculo
esquelético:
Relatada em cães e gatos.
Causa: redução dos receptores de acetilcolina nas junções neuromusculares, causada
por resposta auto-imune:
Reduz a interação entre a acetilcolina
e os seus receptores.
• A terapêutica baseia-se no controle sintomático com a utilização de
anticolinesterásicos:
• Retarda a degradação da Ach liberada e permite que esta interaja com mais
receptores:
• Melhora a transmissão neuromuscular e a força neuromuscular do
animal.

Dose:
• Neostigmina 0,5 mg/kg
• Piridostigmina 2 mg/kg, VO, q 8-12 h
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Usos terapêuticos:

Atonia intestinal e ruminal: Íleo paralítico e atonia vesical

A Fisostigmina e a Neostigmina são A neostigmina é usada para aliviar a
utilizadas como ruminatórios ou como distensão abdominal.
estimulantes da motilidade intestinal.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Apresentações comerciais e doses de
anticolinesterásicos de uso terapêutico:
Neostigmina:
Piridostigmina:
Prostigmine®(H)
Mestinon®(H):
Ampola de 0,5 mg/1mL
Frasco com 60 comprimidos de
Dose:
60 mg.
Cães: 1 – 2 mg/ animal/dia.
Dose:
Equinos: 0,02 mg/kg, SC.
Cães: 2 mg/kg, q 12 horas, VO.
Bovinos: 0,02 – 0,03 mg/kg, SC.
Agonistas colinérgicos:
Drogas colinérgicas de ação indireta
Tratamento de intoxicações por
anticolinesterásicos:

Muito comum em Medicina Veterinária:

Organofosforados e carbamatos são
muito utilizados como endo e
ectoparasiticidas;
Intoxicações criminosas de cães e
gatos com carbamatos,
principalmente.
Aldicarb – Chumbinho.
Terapêutica:
➢ Sulfato de atropina:
➢ Pequenos animais: 0,2 – 2 mg/kg. um quarto da dose IV e o restante SC ou IM
➢ Grandes animais: 0,4 mg/kg, IM, SC.

➢ Detoxificação:
➢ Exposição dermal: Pele deve ser bem lavada com água e sabão para remoção do
produto;
➢ Exposição oral: Lavagem gástrica.

➢ Tratamento de suporte:
➢ Assistência respiratória
➢ Fluidoterapia
➢ Anticonvulsivantes.
Antagonistas colinérgicos
Antagonistas colinérgicos
Também são chamados de anticolinérgicos, antimuscarínicos ou parassimpatolíticos.

Mecanismo de ação:
Antagonizam competitivamente a ACh em seus receptores muscarínicos, principalmente.
Causam bloqueio das células efetoras do SNA parassimpático.
Antagonistas colinérgicos Atropa beladona

Classificação:
Antimuscarínicos de ocorrência natural:
São ésteres orgânicos formados pela
combinação de um ácido aromático e
bases orgânicas complexas, atropina ou a Hyoscyamus niger
escopina.

Os principais compostos que

pertencem a esta classificação são:

Atropina e escopolamina.
Datura stramonium
Antagonistas colinérgicos Atropa beladona

Classificação:
Antimuscarínicos de ocorrência natural:
Atropina: é um alcaloide extraído das
solanáceas, como a Atropa beladona,
o Hyoscyamus niger e a Datura Hyoscyamus niger
stramonium. O alcaloide mais comum
é a hiosciamina.
Escopolamina ou hioscina: é um
alcaloide encontrado nas mesmas
plantas que a atropina;
Difere por apresentar um átomo de
oxigênio a mais em sua molécula. Datura stramonium
Antagonistas colinérgicos
Classificação:
Análogos sintéticos:
Homatropina:
Metantelina:
Tiotrópio:
Ciclopentolato, tropicamida e
hidrobrometo de atropina:
Benzatropina e triexafenidila:
Pirenzepina:
Telenzepina:
Antagonistas colinérgicos
Farmacocinética:
Antimuscarínicos de ocorrência natural:
➢ São absorvidos rapidamente pela trato gastrointestinal;
➢ Também alcançam a circulação quando aplicados topicamente nas mucosas;
➢ A meia-vida (t1/2) da atropina é de aproximadamente 4 horas;
➢ t1/2 é o tempo gasto necessário para que a quantidade de uma matéria se
reduza à metade.
➢ A metabolização hepática é responsável pela eliminação de cerca de 50% da dose,
enquanto o restante é excretado inalterado na urina;
Antagonistas colinérgicos
Efeitos farmacológicos:
Sistema cardiovascular:

O principal efeito da atropina sobre o coração é o aumento da frequência cardíaca.

Bloqueio dos efeitos vagais sobre os receptores M2.

Também evita ou suprime a bradicardia causada pelos parassimpatomiméticos, bem

como a parada cardíaca por estimulação elétrica do vago.
Na circulação, a atropina impede a vasodilatação e a acentuada queda na pressão
arterial após administração de drogas colinérgicas;

Quando administrada isoladamente, os efeitos sobre os vasos e a pressão arterial não são
acentuados:
Músculo liso vascular não apresenta inervação colinérgica importante.
Antagonistas colinérgicos
Efeitos farmacológicos:
SNC:
Causa discreta excitação, devido à estimulação do bulbo e centros mais altos;

Frequência e amplitude respiratória aumentam;

Secreções:
Produzem diminuição das secreções das glândulas salivares, sudoríparas, lacrimais e brônquicas.

A secreção salivar é particularmente sensível à inibição pelos anticolinérgicos;

Humanos: boca seca, fala e deglutição podem ser dificultadas.

Também reduzem a secreção

gástrica.
Antagonistas colinérgicos
Efeitos farmacológicos:
➢ Trato gastrointestinal:
➢ Muito utilizados como agentes antiespasmódicos para tratamento de
distúrbios gastrointestinais;

➢ Diminuem a atividade motora do estômago, duodeno, jejuno, íleo e cólon:

➢ Redução no tônus, na amplitude e na frequência das contrações
peristálticas.

➢ Atropina bloqueia a atividade motora excessiva do TGI induzida pelos

simpatomiméticos.
Trato respiratório:

➢ Produzem broncodilatação e redução das secreções do trato respiratório.

➢ Por inibir as secreções do nariz, boca, faringe e brônquios, tanto a atropina

quanto a escopolamina são usados como agentes pré-anestésicos.
Antagonistas colinérgicos
Efeitos farmacológicos:
Trato urinário:
Relaxam a musculatura lisa da bexiga e dos ureteres:
Tendem a causar retenção urinária.
Efeito antiespasmódico pode ser útil na cólica renal e
uterina.
Olho:
Antimuscarínicos bloqueiam as respostas do esfíncter muscular da irís e da
musculatura ciliar do cristalino:
Causam midríase e cicloplegia (paralisia da acomodação visual).
Antagonistas colinérgicos
Usos clínicos:
Medicação pré-anestésica: Trans-anestésico:

Atropina e escopolamina eram usados Atropina ainda PODE ser utilizada para
frequentemente para inibir salivação e evitar/tratar reflexos vagais induzidos
secreções excessivas das vias respiratórias pela manipulação cirúrgica de vísceras.
induzidas pelos anestésicos gerais.
Atualmente, com a utilização de
anestésicos não-irritantes, eliminou-se a
necessidade de administrar antagonistas
muscarínicos.
Antagonistas colinérgicos
Usos clínicos:
Oftalmologia: Antiespasmódico:

A administração local de anticolinérgicos A atropina pode ser administrada

produz midríase e cicloplegia (paralisia da concomitantemente a um opioide para
acomodação visual); tratamento da cólica renal:
Exame de fundo de olho; objetivo de induzir relaxamento da
Efeito prolongado. musculatura lisa uretral;
Antagonistas colinérgicos
Usos clínicos:
Intoxicação por colinesterásicos:

A atropina é a droga de escolha para diminuir a bradicardia e

antagonizar o aumento da secreção brônquica.
Antagonistas colinérgicos
Efeitos adversos:

Em doses altas, os antimuscarínicos promovem ressecamento da boca:

Pode dificultar a deglutição;
No sistema cardiovascular, o principal efeito indesejável é o aumento da frequência
cardíaca;
A atropina é contraindicada em casos de glaucoma devido ao seu efeito midriático;
Uso prolongado pode provocar retenção urinária.
Antagonistas colinérgicos
Efeitos adversos:

A ingestão acidental dos antagonistas colinérgicos pode levar à

intoxicação.
Alguns pacientes podem apresentar convulsões.
Em casos graves, a pressão sanguínea diminui, a respiração se
torna ineficaz e o óbito pode ocorrer por insuficiência
respiratória.
Tratamento sintomático: Fisostigmina (1 – 4 mg IV lenta);
Se houver excitação acentuada, o Diazepam é o agente mais
indicado para sedação e controle das convulsões.
Antagonistas colinérgicos
Apresentações comerciais e doses:
Atropina:
Atropina Colírio (H) 0,5 e 1%:
frasco conta-gotas de 3 mL.

Sulfato de atropina (H):

ampola de 1 mL com 0,25, 0,5
ou1 mg.

Atropina 1% Calbos (V):

frasco de 10 mL com 0,1g.
Antagonistas colinérgicos
Apresentações comerciais e doses:
Atropina:
Doses:

Caninos e felinos: Equinos e bovinos:

0,022 a 0,044 mg/kg, IM, SC, IV – 0,4 mg/kg, IV, IM, SC.
Bradicardia e bloqueio
atrioventricular e sinusal.
0,02 a 0,04 mg/kg, SC, IM – Pré-
anestésico. (SE UTILIZADO) Suínos:
0,2 a 2 mg/kg – Intoxicação por 0,04 mg/kg, IM.
anticolinesterásicos.
Antagonistas colinérgicos
Apresentações comerciais e doses:
Escopolamina:
Buscopan®

Comprimidos de 10 mg,
embalagem com 20.
Solução oral de 10 mg/mL
Ampola de 1 ml/20 mg.
Antagonistas colinérgicos
Apresentações comerciais e doses:
Escopolamina:
Buscopan composto® - Dipirona +
butilescopolamina

Comprimidos de 10 mg,
embalagem com 20.
Solução oral de 6,67 mg/mL
Ampola de 1 ml/4 mg.
Antagonistas colinérgicos
Apresentações comerciais e doses:
Hioscina:
N-butilbrometo de hioscina +
Dipirona sódica

Frasco contendo 50 mL
Antagonistas colinérgicos
Apresentações comerciais e doses:
Escopolamina:
Doses:

Caninos: Caprinos e ovinos:

0,3 a 1,5 mg/animal, IM, VO. 5 mg/animal, IM, SC

Bovinos e equinos:
20 mg/animal, IM, SC.
Referências
ADAMS, H. Richard. Booth : farmacologia e terapêutica em
veterinária. 8. Rio de Janeiro Guanabara Koogan 2003 1 recurso
online ISBN 978-85-277-2343-5.
SPINOSA, Helenice de Souza. Farmacologia aplicada à medicina
veterinária. 6. Rio de Janeiro Guanabara Koogan 2017 1 recurso
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