Perindopril

Perindopril

Klinični podatki
Blagovne znamke	Myden, Percarnil, Perivol, Prenessa, Voxin ...
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602017
Nosečnostna kategorija	ZDA: D (dokazana škodljivost za plod)
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	C09AA04 (WHO) C09BA04 (+ diuretiki) C09BB04 (+ amlodipin)
Pravni status
Pravni status	ZDA: samo na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	24 %
Vezava na beljakovine	20 %
Presnova	skozi ledvice
Razpolovni čas	1–17 h (perindoprilat – aktivni presnovek)
Identifikatorji
IUPAC ime (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-etoksi-1-oksopentan-2-il]amino}propanoil]-oktahidro-1H-indol-2-karboksilna kislina
Številka CAS	82834-16-0
PubChem CID	107807
DrugBank	DB00790
ChemSpider	96956
UNII	1964X464OJ
KEGG	D03753
ChEBI	CHEBI:8024
ChEMBL	ChEMBL1581
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6023440
ECHA InfoCard	100.120.843
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C19H32N2O5
Mol. masa	368.468 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N1[C@H](C(=O)O)C[C@@H]2CCCC[C@H]12)C)CCC
InChI InChI=1S/C19H32N2O5/c1-4-8-14(19(25)26-5-2)20-12(3)17(22)21-15-10-7-6-9-13(15)11-16(21)18(23)24/h12-16,20H,4-11H2,1-3H3,(H,23,24)/t12-,13-,14-,15-,16-/m0/s1 Key:IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N

Perindopríl je zaviralec angiotenzin pretvarjajočega encima, ki se uporablja za zdravljenje povišanega krvnega tlaka (hipertenzije), srčnega popuščanja in koronarne arterijske bolezi. Gre za predzdravilo, ki se v organizmu pretvori v aktivni perindoprilat.

Na slovenskem tržišču je prisoten med drugim pod naslednjimi zaščitenimi imeni: Myden, Percarnil, Perivol, Prenessa, Voxin ...

Mehanizem delovanja

Perindopril je zaviralec angiotenzin pretvarjajočega encima (ACE – angl. Angiotensin Converting Enzyme), encima, ki pretvarja angiotenzin I v angiotenzin II. Perindopril deluje prek svojega aktivnega presnovka perindoprilata. Drugi presnovki perindoprila ne zavirajo aktivnosti angiotenzin pretvarjajočega encima. Zaradi zaviranja encima pade plazemska koncentracija angiotenzina II in posledično se zniža krvni tlak zaradi manjše vazokonstrikcije, zvečane aktivnosti renina ter zmanjšanega izločanje aldosterona. Poveča se tudi pretok krvi skozi ledvice.

Ker angiotenzin pretvarjajoči encim inaktivira bradikinin, njegovo zaviranje vodi tudi do povečane aktivnosti kalikreinsko-kininskega sistema v krvnem obtoku in lokalno v tkivu (in s tem tudi do aktivacije prostaglandinskega sistema). Možno je, da ta mehanizem prispeva k antihipertenzijskemu učinku zaviralcev ACE in da je delno odgovoren za nekatere neželene učinke teh zdravil (npr. kašelj).

Neželeni učinki

Zelo pogosta neželena učinka, ki se pojavita pri več kot 10 % bolnikov, sta glavobol in kašelj. Pogosto, pri enem do deset odstotkov bolnkov, se pojavijo omotica, bolečina v hrbtu, bolečina v spodnjih okončinah, motnje v EKG-ju, razbijanje srca (palpitacije), depresija, duševna zamegljenost (somnolentnost), motnje menstrualnega cikla, otekline, znižane vrednosti jetrnega encima ALT, motnje spolnosti, motnje spanja, bolečina v prsih, napenjanje, izpuščaj, slabost in bruhanje, hiperkaliemija in zvenjenje v ušesih (tinitus).