Гістаміновий рецептор

Рецептори гістаміну є класом рецепторів, пов'язаних з білком G, які зв'язують гістамін як свій первинний ендогенійний^[en] ліганд.^[1]^[2]

Відомо чотири рецептори гістаміну:

Гістамінові рецептори
Рецептор	Механізм	функція	Антагоністи
H₁	G_q	скорочення клубової кишки модулювати циркадний цикл сверблячий системна вазодилатація (опосередкований ефект протягом збільшення продукції NO) бронхоконстрикція (астма, спричинена алергією)	Антагоністи H₁-рецепторів Димедрол Лоратадин Цетиризин Фексофенадин Клемастин Рупатадин
H₂	G_s ↑ цАМФ²⁺	прискорити синусовий ритм Стимуляція секреції шлункової кислоти Розслаблення гладкої мускулатури Пригнічують синтез антитіл, проліферацію Т-клітин і продукцію цитокінів	Антагоністи Н₂-рецепторів Ранітидин Циметидин Фамотидин Нізатидин
H₃	G_i	Зменшує вивільнення нейромедіаторів ацетилхоліну, серотоніну та норадреналіну в ЦНС Пресинаптичні ауторецептори	Антагоністи Н₃-рецепторів АБТ-239 Ципроксифан Клобенпропіт Тіоперамід
H₄	G_i	опосередковувати хемотаксис тучних клітин .^[3]	Антагоністи Н₄-рецепторів Тіоперамід JNJ 7777120

У різних видів існує кілька варіантів зрощення H₃. Хоча всі рецептори є 7-трансмембранними g-білковими рецепторами, H₁ і H₂ за своєю діяльністю значно відрізняються від H₃ і H₄.

H₁ викликає посилення гідролізу PIP2, H₂ стимулює секрецію шлункової кислоти, а H₃ опосередковує зворотне інгібування гістаміну.

Примітки

↑ Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (1997). International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors. Pharmacol. Rev. 49 (3): 253—78. PMID 9311023.
↑ Ravhe, Infant Sagayaraj; Krishnan, Arunkumar; Manoj, Narayanan (January 2021). Evolutionary history of histamine receptors: Early vertebrate origin and expansion of the H3-H4 subtypes. Molecular Phylogenetics and Evolution. 154: 106989. doi:10.1016/j.ympev.2020.106989. ISSN 1095-9513. PMID 33059072.
↑ Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (2003). Histamine H₄ receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells. J. Pharmacol. Exp. Ther. 305 (3): 1212—21. doi:10.1124/jpet.102.046581. PMID 12626656.

Див. також

Посилання

Histamine Receptors. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
Holger Stark: Histamine Receptors, BIOTREND Reviews No. 01, November 2007
The Histamine Receptor
MeSH Histamine+Receptor

[pmid9311023-1] Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (1997). International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors. Pharmacol. Rev. 49 (3): 253—78. PMID 9311023.

[2] Ravhe, Infant Sagayaraj; Krishnan, Arunkumar; Manoj, Narayanan (January 2021). Evolutionary history of histamine receptors: Early vertebrate origin and expansion of the H3-H4 subtypes. Molecular Phylogenetics and Evolution. 154: 106989. doi:10.1016/j.ympev.2020.106989. ISSN 1095-9513. PMID 33059072.

[pmid12626656-3] Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (2003). Histamine H₄ receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells. J. Pharmacol. Exp. Ther. 305 (3): 1212—21. doi:10.1124/jpet.102.046581. PMID 12626656.

[1]

[2]

[3]