International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences

ISSN- 0975-1491 Vol 2, Issue 4, 2010

Review Article 
PHYTOSOMES: A NOVEL DOSAGE FORM FOR ENHANCEMENT OF BIOAVAILABILITY OF 
BOTANICALS AND NEUTRACEUTICALS 
 
SINDHUMOL P G1*, MARIA THOMAS1, MOHANACHANDRAN P S1 
1 Department of Pharmaceutics, Nirmala College of Pharmacy, Muvattupuzha, Kerala 
Received: 14 Jun2010, Revised and Accepted: 13 July 2010 
ABSTRACT 
The  effectiveness  of  any  herbal  medication  is  dependant  on  the  delivery  of  effective  level  of  the  therapeutically  active  compound.  But  a  severe 
limitation  exists  in  their  bioavailability  when  administered  orally  or  by  topical  applications.  Phytosomes  are  recently  introduced  herbal 
formulations that are better absorbed and as a result produced better bioavailability and actions than the conventional phyto molecules or botanical 
extracts.  Phytosomes  are  produced  by  a  process  where  by  the  standardized  plant  extract  or  its  constituents  are  bound  to  phospholipids,  mainly 
phosphatidylcholine  producing  a  lipid  compatible  molecular  complex.  Phytosome  exhibit  better  pharmacokinetic  and  pharmacodynamic  profile 
than conventional herbal extracts.  
Key words: Phytosomes, Phosphatidyl choline, Liposomes 
 
INTRODUCTION  Phosphatidylcholine  is  not  merely  a  passive  "carrier"  for  the 
bioactive  flavonoids  of  the  phytosomes,  but  is  itself  a  bioactive 
The  advancement  in  the  field  of  herbal  drug  delivery  started  nutrient  with  documented  clinical  efficacy  for  liver  disease, 
recently  with  the  aim  to  manage  human  diseases  efficiently.  Every  including alcoholic hepatic steatosis, drug‐induced liver damage, and 
nation  is  seeking  health  care  beyond  the  traditional  boundaries  of  hepatitis. The phytosome process has been applied to many popular 
modern  medicine;  turning  to  self  medication  in  the  form  of  herbal  herbal  extracts  including  Ginkgo  biloba,  grape  seed,  hawthorn,  milk 
remedies1,2.Nowadays  expensive  research  in  novel  drug  delivery  thistle,  green  tea, and ginseng .  The  flavonoid  and  terpenoid 
systems  is  going  on  to  improve  the  therapeutic  efficacy  of  the  components of these herbal extracts lend themselves quite well  for 
existing  natural  molecules.  Toxicity  and  limited  absorption  of  the  direct  binding  to  phosphatidylcholine.  Specifically,  the  choline 
different phytoconstituents obtained from herbs are major problems  head of the phosphatidylcholine molecule binds to these compounds 
in  exploring  their  real  potentials  against  different  diseases.  So,  while the fat‐soluble phosphatidyl portion comprising the body and 
extensive research in the field  of herbal drug  delivery systems as a  tail then envelopes the choline‐bound material. The result is a little 
means of improving the therapeutic indices of drugs is inevitable.   microsphere  or  cell  like  structure 2 .  Phytosomes  have  improved 
 During the last century, chemical and pharmacological studies have  pharmacokinetic  and  pharmacological  parameters,  which  in  result 
been  performed  on  a  lot  of  plant  extracts  in  order  to  know  their  can  advantageously  be  used  in  the  treatment  of  acute  and  chronic 
chemical  composition  and  confirm  the  indications  of  traditional  liver disease of toxic metabolic or infective origin or of degenerative 
medicine.  The  Phytosome  process  produces  a  little  cell  because  of  nature. It can also be used in anti‐inflammatory activity as well as in 
that  the  valuable  components  of  the  herbal  extract  are  protected  pharmaceutical  and  cosmetic  compositions6.  PC  is  miscible  both  in 
from  destruction  by  digestive  secretions  and  gut  bacteria.  the water phase and in oil/lipid phases, and is excellently absorbed 
Phytosomes  are  better  able  to  transition  from  a  hydrophilic  when  taken  by  mouth.  PC  is  the  principal  molecular  building  block 
environment  into  the  lipid‐friendly  environment  of  the  enterocyte  for  cell  membranes  (Fig.  1),  and  the  molecular  properties  that  suit 
cell  membrane  and  from  there  into  the  cell,  finally  reaching  the  PC for this role also render it close to ideal for its phytosome role. 
blood3.  Most  of  the  bioactive  constituents  of  phytomedicines  are 
flavonoids (e.g., anthocyanidins from bilberry, catechins from  green 
tea,  silymarin  from  milk  thistle).  However,  many  flavonoids  are 
poorly absorbed; the poor absorption of flavonoid nutrients is likely 
due  to  two  factors.  First,  they  are  having  multiple‐ring  molecules 
that  are  too  large  to  be  absorbed  by  simple  diffusion.  Secondly, 
flavonoid  molecules  typically  have  poor  miscibility  with  oils  and 
other lipids, which limited their ability to  pass across the lipid‐rich 
outer  membranes  of  the  enterocytes  of  the  small  intestine.  Water‐
soluble  flavonoid  molecules  can  be  converted  into  lipid‐compatible 
molecular  complexes;  aptly  called  phytosomes.  The  term  “phyto” 
means  plant  while  “some”  means  cell  like4.  Phytosome  is  a  newly 
 
introduced  patented  technology  developed  to  incorporate 
standardized plant extracts or water soluble phytoconstituents  into  Fig. 1: Cell membranes are largely lipid ­ phase. A double 
phospholipids  to  produce  lipid  compatible  molecular  complexes,  molecular layer consisting of PC and other phospholipids 
called  as  phytosomes  (also  often  referred  as  herbosome  in  certain  provides a continuous matrix into which the proteins insert 
literature)  and  so  vastly  improve  their  absorption  and 
bioavailability5.  The  lipid‐phase  substances  employed  to  make  Preparation of phytosome 
flavonoids  lipid‐compatible  are  phospholipids  from  soy,  mainly  Phytosomes  are  novel  complexes  which  are  prepared  by  reacting 
phosphatidylcholine. Phosphatidylcholine is the principal molecular  from  2‐3  moles  but  preferably  with  one  mole  of  a  natural  or 
building  block  of  cell  membranes  miscible  both  in  water  and  in  oil  synthetic  phospholipid,  such  as  phosphatidylcholine, 
environments, and is well absorbed when taken by mouth. Chemical  phosphatidylethanolamine  or  phosphatidylserine  with  one  mole  of 
analysis indicates that the phytosome is usually a flavonoid molecule  component  for  example‐  flavolignanans,  either  alone  or  in  the 
linked  with  at  least  one  phosphatidylcholine  molecule.  A  bond  is  natural  mixture  in aprotic  solvent  such  as  dioxane  or  acetone  from 
formed  between  these  two  molecules,  creating  a  hybrid  molecule.  which  complex  can  be  isolated  by  precipitation  with  non  solvent 
This highly lipid‐miscible hybrid bond is better suited to merge into  such as aliphatic hydrocarbons or lyophilization or by spray drying. 
the  lipid  phase  of  the  enterocyte's  outer  cell  membrane.  In  the  complex  formation  of  phytosomes  the  ratio  between  these 
 Sindhumol et al. 
Int J Pharm Pharm Sci, Vol 2, Issue 4, 10­14

two moieties is in the range from 0.5‐2.0 moles. The most preferable  demonstrated  by  pharmacokinetic  studies  or  by  pharmacodynamic 

ratio of phospholipids to flavonoids is 1:17.   tests in experimental animals and in human subjects 11 . 
 In the phytosome preparations, phospholipids are selected from the  CHARACTERIZATION OF PHYTOSOMES 
group  consisting  of  soy  lecithin,  from  bovine  or  swine  brain  or 
dermis,  phosphatidylcholine,  phosphatidylethanolamine,  The behaviour of phytosomes in both physical and biological system 
phosphatidylserine  in  which  acyl  group  may  be  same  or  different  is  governed  by  the  factors  such  as  physical  size,  membrane 
and  mostly  derived  from  palmitic,  stearic,  oleic  and  linoleic  acid.  permeability,  percentage  of  entrapped  solutes,  chemical 
Selection  of  flavonoids  are  done  from  the  group  consisting  of  composition  as  well  as  the  quantity  and  purity  of  the  starting 
quercetin,  kaempferol,  quercretin‐3,  rhamnoglucoside,  quercetin‐3‐ materials. Therefore, the phytosomes are characterized for physical 
rhamnoside,  hyperoside,  vitexine,  diosmine,  3‐  rhamnoside,  (+)  attributes  i.e.  shape,  size,  its  distribution,  percentage  drug  capture, 
catechin,  (‐)  epicatechin,  apigenin‐7‐glucoside,  luteolin,  entrapped  volume,  percentage  drug  release  and  chemical 
luteolinglucoside,  ginkgonetine,  isoginkgonetine  and  bilobetine.  composition12.  
Some liposomal drugs complex operate in the presence of the water  LIPOSOME 
or  buffer  solution  where  as  phytosomes  operate  with  the  solvent 
having a reduced dielectric constant. Starting material of component 
like  flavonoids  are  insoluble  in  chloroform,  ethyl  ether  or  benzene. 
They  become  extremely  soluble  in  these  solvents  after  forming 
phytosomes.  This  chemical  and  physical  property  change  is  due  to 
the formation of a true stable complex 8 . 
PROPERTIES OF PHYTOSOMES 
    
1) Physico Chemical properties: 
PHYTOSOME 
Phytosomes  is  a  complex  between  a  natural  product  and  natural 
phospholipids, like soy phospholipids. Such a complex is obtained by  Water soluble free drug 
reaction  of  stoichiometric  amounts  of  phospholipids  and  the 
substrate  in  an  appropriate  solvent.  On  the  basis  of  spectroscopic 
data  it  has  been  shown  that  the  main  phospholipids‐substrate                                                  Phosphatidylcoline 
interaction is due  to  the formation  of  hydrogen  bonds  between the 
polar head of phospholipids (i.e. phosphate and ammonium groups)                    Phosphatidylcoline‐drug complex 
and  the  polar  functionalities  of  the  substrate.  When  treated  with 
water, phytosomes assumes a micellar shape forming liposomal‐like  Fig.  3: Major difference between liposome and phytosome. The 
structures.  In  liposomes  the  active  principle  is  dissolved  in  the  molecular organization of the liposome (upper segment) versus 
internal  pocket  or  it  is  floating  in  the  layer  membrane,  while  in  many individual phytosomes (lower segment) 
phytosomes  the  active  principle  is  anchored  to  the  polar  head  of  Liposomes are used primarily in cosmetics to deliver water‐soluble 
phospholipids,  becoming  an  integral  part  of  the  membrane.  For  substances  to  the  skin.  Mixing  a  water‐soluble  substance  with 
example  in  the  case  of  the  catechindistearoylphosphatidylcholine  phosphatidylcholine forms a liposome. No chemical bond is formed 
complex,  there  is  the  formation  of  H‐bonds  between  the  phenolic 
and  there  may  be  hundreds  or  even  thousands  of 
hydroxyl ends of  the flavones moiety and the phosphate ion on the 
phosphatidylcholine  molecules  surrounding  the  water‐soluble 
phosphatidylcholine  moiety.  Phosphatidyl  choline  can  be  deduced 
compound.  In  contrast,  with  the  Phytosome  process  the 
from the comparison of 1H‐NMR and 13C‐NMR spectra of the complex 
with those of the pure precursors. The signals of fatty chain remain  phosphatidylcholine  and  the  individual  plant  components  actually 
almost unchanged. Such evidence inferred that the too long aliphatic  from  a  1:1  or  a  2:1  complex  depending  on  the  substance  13. 
chains  are  wrapped  around  the  active  principle,  producing  a  Phytosomes  are  not  liposomes;  structurally  the  two  are  distinctly 
lipophilic envelope, which shields the polar head of the phospholipid  different  as  shown  in  fig.  no.3.  The  phytosome  is  a  unit  of  few 
and  flavanoid  molecule  and enables the  complex  to  dissolve in  low  molecules  this  makes  difference  so  the  phytosomes  being  much 
polarity solvents9,10.  better  absorbed  than  liposomes.  Not  surprisingly,  Phytosomes  are 
also superior to liposomes in skin care products while the liposome 
is  an  aggregate  of  many  phospholipid  molecules  that  can  enclose 
other  phytoactive  molecules  but  without  specifically  bonding  to 
them.  Liposomes  are  touted  delivery  vehicles,  but  for  dietary 
supplements their promise has not been fulfilled. But for phytosome 
products  numerous  studies  prove  they  are  markedly  better 
absorbed and have substantially greater clinical efficacy. Companies 
have  successfully  applied  this  technology  to  a  number  of 
standardized flavonoid preparations. The phytosomes technology  is 
a breakthrough model for14. 

• Marked enhancement of bioavailability 

• Significantly greater clinical benefit 

• Assured delivery to the tissues 

• No compromise of nutrient safety 
 
ADVANTAGES OF PHYTOSOMES   
Figure 2.Structure of phosphatidyl choline 
Phytosomes have the following advantages15,16,17. 
2) Biological properties 
1)  It  enhances  the  absorption  of  lipid  insoluble  polar 
Phytosomes  are  advanced  forms  of  herbal  products  that  are  better  phytoconstituents  through  oral  as  well  as  topical  route  showing 
absorbed,  utilized  and  as  a  result  produce  better  results  than 
better bioavailability, hence significantly greater therapeutic benefit. 
conventional  herbal  extracts.  The  increased  bioavailability  of  the 
phytosome  over  the  non  complexed  botanical  derivatives  has  been  2) Appreciable drug entrapment. 

11 
 Sindhumol et al. 
Int J Pharm Pharm Sci, Vol 2, Issue 4, 10­14

3)  As  the  absorption  of  active  constituent(s)  is  improved,  its  dose  Studies  have  shown  ginkgo  phytosome  (prepared  from  the 
requirement is also reduced.  standardized  extract  of Ginkgo  biloba leaves)  produced  better 
results compared to the conventional standardized extract from the 
4)  Phosphatidylcholine used  in  preparation of  phytosomes,  besides  plant  (GBE,  24  %  ginkgo  flavone  glycoside  and  6  %  terpene 
acting  as a  carrier  also  acts as a  hepatoprotective,  hence giving the  lactones).  In  a  bioavailability  study  conducted  with  healthy  human 
synergistic effect when hepatoprotective substances are employed.  volunteers the levels of GBE constituents (flavonoids and terpenes) 
5)  Chemical  bonds  are  formed  between  phosphatidylcholine  from the phytosomal form peaked after 3 hours and persisted longer 
molecule  and  phytoconstituent,  so  the  phytosomes  show  better  for  at  least  5  hours  after  oral  administration.  It  was  found  that  the 
stability profile.  phytosomal GBE produced a 2‐4 times greater plasma concentration 
of terpenes than did the non‐phytosomal GBE. Its major indications 
6) Application of phytoconstituents in form of phytosome improves  are  cerebral  insufficiency  and  peripheral  vascular  disorders,  and  it 
their percutaneous absorption and act as functional cosmetics.  also  can  ameliorate  reduced  cerebral  circulation.  Its  improved  oral 
bioavailability  and  good  tolerability  makes  it  the  ideal  ginkgo 
Recent  research  shows  improved  absorption  and  bioavailability 
product  even  for  long  term  treatment.  Studies  with  ginkgo 
with  phytosomes  as  compared  to  the  conventional  means.  Most  of 
phytosome  in  patients  with  peripheral  vascular  disease  (e.g. 
the  phytosomal  studies  are  focused  to Silybum  marianum (milk 
Raynaud’s  disease  and  intermittent  circulation)  have  shown  to 
thistle) which contains premier liver protectant flavonoids. The fruit 
produce  a  30‐60  %  greater  improvement  compared  to  regular 
of  the  milk  thistle  plant  contains  flavonoids  known  for 
standardized GBE28. 
hepatoprotective  effects18,19. Silybin  is  the  chief  and  most  potent 
constituent of  silymarin,  the flavonoid  complex from milk  thistle. A  Grape  seed  phytosome  is  composed  of  oligomeric  polyphenols 
standardized  extract  from Silybum  marianum is  an  excellent  liver  (grape  proanthocyanidins  or  procyanidins  from  grape  seed 
protectant but very poorly absorbed orally.  extract, Vitis  vinifera)  of  varying  molecular  size,  complexed  with 
phospholipids.  The  main  properties  of  procyanidin  flavonoids  of 
Yanyu  et  al.  prepared  the  silymarin  phytosome  and  studied  its 
grape  seed  are  an  increase  in  total  antioxidant  capacity  and 
pharmacokinetics in rats. In the study the bioavailability of silybin in 
stimulation  of  physiological  antioxidant  defenses  of  plasma, 
rats was increased remarkably after oral administration of prepared 
protection  against  ischemia/reperfusion  induced  damages  in  the 
silybin‐phospholipid complex due to an impressive improvement of 
heart,  protective  effects  against  atherosclerosis  thereby  offering 
the  lipophilic  property  of  silybin‐phospholipid  complex  and 
marked  protection  for  the  cardiovascular  system  and  other  organs 
improvement of the biological effect of silybin20. 
through  a  network  of  mechanisms  that  extend  beyond  their  great 
Tedesco  et  al.  reported  silymarin  phytosome  show  better  anti  antioxidant potency29. 
hepatotoxic activity than silymarin alone and can provide protection 
In another study, rabbits were fed with a high cholesterol diet for 6 
against  the  toxic  effects  of  aflatoxin  B1  on  performance  of  broiler 
weeks,  to  markedly  elevate  their  blood  cholesterol  and  induce 
chicks21. Busby et al reported that the use of a silymarin phytosome 
atherosclerotic  lesions  in  their  aortas  and  carotid  arteries.  One 
showed  a  better  foetoprotectant  activity  from  ethanol‐induced 
group of rabbits received grape seed phytosome in their feed for the 
behavioural  deficits  than  uncomplexed  silymarin 22. Grange  et  al. 
first  6  weeks,  then  4  weeks  of  the  high‐cholesterol  diet.  These 
conducted a series of studies  on silymarin phytosome, containing a 
developed  significantly  less  aortic  plaque  than  did  the  control 
standardized  extract  from  the  seeds  of S.  marianum,  administered 
groups which received conventional standardized grape seed extract 
orally  and  found  that  it  could  protect  the  foetus  from  maternally 
in  similar  regimen.  In  a  randomized  human  trial,  young  healthy 
ingested ethanol23. 
volunteers received grape seed phytosome once daily for 5 days. The 
Bombardelli  et  al.  reported  Silymarin  phytosomes,  in  which  blood  TRAP  (Total  Radical‐trapping  Antioxidant  Parameter)  was 
silymarin (a  standardized mixture  of  flavanolignans extracted  from  measured  at  several  time  intervals  during  1st day,  then  also  on 
the  fruits  of S.  marianum)  was  complexed  with  phospholipids.  5th day. Already by 30 minutes after administration on 1st day, blood 
Phytosomes  showed  much  higher  specific  activity  and  a  longer  TRAP  levels  were  significantly  elevated  over  the  control  which 
lasting  action  than  the  single  constituents,  with  respect  to  percent  received conventional standardized grape seed extract30. 
reduction  of  edema,  inhibition  of  myeloperoxidase  activity, 
Green  tea  extract  generally  contains  a  totally  standardized 
antioxidant and free radical scavenging properties16. 
polyphenolic  fraction  (not  less  than  66.5  %,  containing 
In  the  human  subjects  silybin  from  phytosomes  effectively  reaches  epigallocatechin and its derivatives ) obtained from green tea leaves 
the intended target organ, the liver. This was proven by Schandalik  (Thea  sinensis)  and  mainly  characterized  by  the  presence  of 
et  al.  using  nine  volunteer  patients  who  had  earlier  undergone  epigallocatechin  3‐O‐gallate,  the  key  compound.  These  compounds 
surgical  gall  bladder  removal  necessitated  by  gallstones.  They  are potent modulators of several biochemical processes linked to the 
received  single  oral  doses  of  120  mg  silybin  as  silybin  phytosome  breakdown  of  homeostasis  in  major  chronic‐degenerative  diseases 
and bile was assessed for silybin levels. Silybin appeared in the bile  such  as  cancer  and  atherosclerosis.  Green  tea  has  got  several  long 
term  beneficial  activities  such  as  antioxidant,  anticarcinogenic, 
and peaked after 4 hours. In the case of phytosomal silybin, the total 
antimutagenic,  antiatherosclerotic,  hypocholesterolemic, 
amount  recovered  in  the  bile  after  48  hours  accounted  for  11  per 
cardioprotective,  antibacterial  and  anticariogenic  effects.  Despite 
cent of the total dose. In the case of silymarin, approximately 3 per 
such  potential  actions  green  tea  polyphenols  have  very  poor  oral 
cent  of  the  silybin  was  recovered.  These  data  demonstrate  a  four 
bioavailability  from  conventional  extracts.  The  complexation  of 
times greater passage through the liver for phytosomal silybin24, 25.  green  tea  polyphenols  with  phospholipids  strongly  improves  their 
Barzaghi  et  al.  conducted  a  human  study  designed  to  assess  the  poor  oral  bioavailability.  A  study  on  absorption  of  phytosomal 
absorption  of  silybin  when  directly  bound  to  phosphatadylcholine.  preparations  was  performed  in  healthy  human  volunteers  along 
Plasma silybin levels were determined after administration of single  with non complexed green tea extract following oral administration. 
oral doses of silybin phytosome and a similar amount of silybin from  Over  the  study  period  of  6  hours  the  plasma  concentration  of  total 
flavonoids  was  more  than  doubled  when  coming  from  the 
milk  thistle  in  healthy  volunteers.  The  results  indicated  that  the 
phytosomal versus the non‐phytosomal extract. Antioxidant capacity 
absorption of silybin from silybin phytosome is approximately seven 
was  measured  as  TRAP  (Total  Radical‐trapping  Antioxidant 
times  greater  compared  to  the  absorption  of  silybin  from  regular 
Parameter).  The  peak  antioxidant  effect  was  a  20%  enhancement 
milk thistle extract (70‐80 % silymarin content)26.  and it showed that the phytosome formulation had about double the 
Moscarella  et  al.  investigated  in  one  study  of  232  patients  with  total antioxidant effect31. 
chronic hepatitis (viral, alcohol or drug induced) treated with silybin  Maiti  et  al.  developed  the  quercetin‐phospholipid  phytosomal 
phytosome at a dose of 120 mg either twice daily or thrice daily for  complex by a simple and reproducible method and also showed that 
up to 120 days, liver function returned to normal, faster in patients  the  formulation  exerted  better  therapeutic  efficacy  than  the 
taking silybin phytosome compared to a group of controls27.  molecule in rat liver injury induced by carbon tetrachloride32. 

12 
 Sindhumol et al. 
Int J Pharm Pharm Sci, Vol 2, Issue 4, 10­14

Maiti  et  al.  developed  the  phytosomes  of  curcumin  (flavonoid  from  sustained release property for over 24 hr and enhanced antioxidant 
turmeric, Curcuma  longa)  and  naringenin  (a  flavonoid  from  grape  activity.  Pharmacokinetic  study  revealed  that  the  phytosome  had 
fruit, Vitis  vinifera)  in  two  different  studies33,34. The  antioxidant  higher  relative  bioavailability  than  that  of  parent  molecule  at  the 
activity of the complex was significantly higher than pure curcumin  same dose level35. 
in all dose levels tested. In the other study the developed phytosome 
of  naringenin  produced  better  antioxidant  activity  than  the  free  In  this  way  different  phytosome  products  have  demonstrated 
compound with a prolonged duration of action, which may be due to  significant therapeutic or health giving effects when compared  with 
decrease in the rapid elimination of the molecule from body.  the  conventional  plant  extracts.  Some  commercially  available 
phytosome products are summarized in the Table 1. 
Hesperetin is a potent phytomolecule abundant in citrus fruits, such 
as  grapefruit  and  oranges.  In  spite  of  several  therapeutic  benefits  CONCLUSION 
viz.  antioxidant,  lipid‐lowering,  anti‐carcinogenic  activities  their  Phytosomes  are  novel  compounds  comprising  of  lipophilic 
shorter half life and lower clearance from the body restricts its use.  complexes  of  components  of  various  plants  like Silybum  Marianum, 
To  overcome  this  limitation,  recently  Mukerjee  et  al.  developed  a  Ginkgo  Biloba,  ginseng etc  with  phospholipids.  Preparation  of 
novel  hesperetin  phytosome  by  complexing  hesperetin  with  phytosomes  is  usually  carried  out  by  non  conventional  method. 
hydrogenated  phosphatidyl  choline.  This  complex  was  then  Absorption  of  phytosome  in  gastro  intestinal  tract  is  appreciably 
evaluated for antioxidant activity in CCl4 intoxicated rats along with  greater  resulting  in  increased  plasma  level  than  the  individual 
pharmacokinetic  studies.  It  was  found  that  the  phytosome  had  a  component.
 
Table 1: Commercially available phytosome products 
Product                   Company            Indications                 Dosage 
        form 
Ginkoselect   Indena               Improves  memory, brain        Capsule
phytosome  S.p.A.,Italy  functions, cerebral and peripheral   
    circulation, oxygenation and blood   
    flow   
       
    Powerful antioxidant effects,   
Greentea  Natural    preserving cell health to  Capsule 
phytosome  factors,Canada  improved longevity, health and   
    well being.   
       
Grapeseed  Natural    Natural antioxidant protection   
phytosome  factors,Canada     Capsule 
    Promotes adaptogenic functions   
Panax  gingseng  Natural    and resistance to stress  Capsule 
phytosome  factors,Canada     
    Helps to strengthen heart and   
Hawthorn  Natures herbs,USA  cardiovascular system   Softgel 
phytosome      capsule 
       
    It guards against free radical    
    damage by acting as an anti  Capsule 
Milk thistle  Indena S.p.A,Italy  oxidant,and stimulates the 
phytosome  formation of new liver cells 
 
 
Complex formation ratio of component and phospholipids is 1:1 and  7. Magistretti  Maria  Jose,  Bombardelli  Ezio.  Pharmaceutical 
2:1. Phytosomes are used as a medicament and have wide scope in  compositions  containing  flavanolignans  and  phospholipida 
cosmeticology. Many areas of phytosome are to be revealed in future  active principles1987, U.S. Patent No‐EPO209037. 
in  the  prospect  of  pharmaceutical  application.  Phytosomes  forms  a  8. Sharma Shalini, Sikarwar Mukesh, Phytosome: a review, Planta 
bridge between the conventional delivery system and novel delivery  Indica, Vol.1, No. 2, April 2005, 1‐3. 
system.  9. Phytosomes: a technical revolution in phytomedicine. available 
at: http:IIwww.indena.com accessed oct.2, 2008. 
REFERENCES   10. Bombardelli  Ezio,  Mustich  Giuseppe.  Bilobalide  phospholipid 
1. Gold  JL,  Laxer  DA,  Rochon  PA,  Herbal  remedies;  a  critical  comlex, their uses and formulation containing them, U.S. Patent 
perspective. Ann R Coll  Physician Surg Can 2000;33:497‐498.  No.EPO‐275005, 1991. 
2. Mukherjie PK, Evaluation of Indian Traditional Medicine. Drug  11. Franco  P.G.,  Bombardelli,  Ezio.  Complex  coppouns  of 
Information J.2001; 35(2):623‐631.  bioflavonoids  with  phospholipids,  their  preparation  and  uses 
and  pharmaceutical  and  cosmetic  compositions  containing 
3. Dang  Yi,  New  product  concept.2000,  UPC  code‐
them, U.S. Patent No‐EPO 275005, 1998. 
0300540111783,  
12. Jain  N.K,  Controlled  and  novel  drug  delivery,  1  st edition,  CBS 
4. Mukherjee PK, Wahile A, Integrated Approaches towards drug 
publisher, 2005, 321‐326. 
development  from  Ayurveda  and  other  Indian  System  of 
13. Bombardelli  Ezio,  Phytosome  in  functional  cosmetics, 
Medicine.J.Ethanopharmacol.2006; 103:25‐35.  Fitoterapia LXV (5): 1994, 387‐401. 
5. Bombardelli  E,  Curri  SB,  Loggia  Della  R,  Del  NP,  Tubaro  A,  14. Parris  Kidd,  Kathleen  H,  A  review  of  the  bioavailability  and 
Gariboldi  P.  Complexes  between  phospholipids  and  vegetal  clinical  efficacy  of  milk  thistle  phytosome:  a  silybin‐
derivatives of biological interest. Fitoterapia 1989; 60:1‐9.   phosphatidylcholine  complex,  Altern  Med  Rev  2005;  10(3): 
6. Mascarella S., 1993, Therapeutic and antilipoperoxidant effects  193‐203. 
of silybin‐phosphatidylcholine complex in chronic liver disease,  15. Kidd  P,  Head  K.  A  review  of  the  bioavailability  and  clinical 
Preliminary results. Curr Ther Res., 53(1), 98‐102.  efficacy  of  milk  thistle  Phytosome:  a  silybin‐

13 
 Sindhumol et al. 
Int J Pharm Pharm Sci, Vol 2, Issue 4, 10­14

phosphatidylcholine  complex.  Altern  Med  Rev  2005;  10  26. Barzaghi  N,  Crema  F,  Gatti  G,  Pifferi  G,  Perucca  E. 
(3):193‐203.   Pharmacokinetic  studies  on  IdB  1016,  a  silybin 
16. Bombardelli E. Phytosomes in functional cosmetics. Fitoterapia  phosphatidylcholine complex in healthy human subjects. Eur. J 
1994; 65 (5): 320‐27.   Drug Metab Pharmacokinet 1990; 15:333‐38.  
17. Bombardelli E, Spelta M, Loggia Della R, Sosa S, Tubaro A. Aging  27. Moscarella S, Giusti  A,  Marra  F, Marena C,  Lampertico M,  Relli 
Skin:  Protective  effect  of  silymarin‐  phytosome.  Fitoterapia  P,  Gentilini  P,  Buzzelli  G.  Therapeutic  and  antilipoperoxidant 
1991; 62(2): 115‐22.   effects  of  silybin  phosphatidylcholine complex in  chronic liver 
18. Hikino H, Kiso  Y, Wagner H,  Fiebig  M. Antihepatotoxic  actions  disease: preliminary results, Curr Ther Res 1993; 53:98‐102.  
of  flavonolignans  from  Silybum  marianum  fruits.  Planta  Med  28. Vitamedics,  Phytosome  Products,  Available  at 
1984; 50:248‐250.   http://www.vitamedics.com. Accessed – Sept. 19, 2008.  
19. Wellington  K,  Jarvis  B.  Silymarin:  a  review  of  its  clinical  29. Schwitters  B,  Masquelier  J.  OPC  in  practice:  Biflavanals  and 
properties in the  management  of hepatic  disorders. Bio  Drugs  their application. Alfa Omega, Rome, Italy, 1993.  
2001; 15: 465‐89.   30. Facina  RM,  et  al.  Free  radicals  scavenging  action  and  anti‐
20. Yanyu  X,  Yunmei  S,  Zhipeng  C,  Quineng  P.  The  preparation  of  enzyme  activities  of  procyanidins  from  Vitis  vinifera.  A 
silybin‐phospholipid  complex  and  the  study  on  its  mechanism  for  their  capillary  protective  action.  Arzneim 
pharmacokinetics in rats. Int J Pharm 2006; 307 (1):77‐82.   Forsch 1994; 44: 592‐601.  
21. Tedesco  D,  Steidler  S,  Galletti  S,  Tameni  M,  Sonzogni  O,  31. Phospholipids:  The  vital  lipids.  Available  at: 
Ravarotto  L.  Efficacy  of  silymarin‐phospholipid  complex  in  www.phospholipidsonline.com Accessed‐ Sept 26, 2008.  
reducing the toxicity of aflatoxin B1 in broiler chicks. Poult Sci  32. Maiti  K,  Mukherjee  K,  Gantait  A,  Ahamed  HN,  Saha  BP, 
2004; 83 (11):1839‐43.   Mukherjee  PK.  Enhanced  therapeutic  benefit  of  quercetin‐
22. Busby  A,  La  Grange  L,  Edwards  J,  Kings  J.  The  use  of  a  phospholipid  complex  in  carbon  tetrachloride  induced  acute 
silymarin/phospholipids  compound  as  a  fetoprotectant  from  liver injury in rats: a comparative study. Iran J Pharmacol Ther 
ethanol‐induced  behavioral  deficits.  J  Herb  Pharmacother  2005; 4: 84–90.  
2002; 2 (1):39‐47.   33. Maiti  K,  Mukherjee  K,  Gantait  A,  Saha  BP,  Mukherjee  PK. 
23. La Grange L, Wang M, Watkins R, Ortiz D, Sanchez ME, Konst J,  Curcumin‐phospholipid  complex:  Preparation,  therapeutic 
Lee  C,  Reyes  E.  Protective  effects  of  the  flavonoids  mixture,  evaluation  and  pharmacokinetic  study  in  rats.  Int  J  Pharm 
silymarin, on fetal rat brain and liver. J. Ethnopharmacol 1999;  2007; 330 (1‐2): 155‐163.  
65: 53‐61.   34. Maiti  K,  Mukherjee  K,  Gantait  A,  Saha  BP,  Mukherjee  PK. 
24. R.  Schandalik, G. Gatti,  E. Perucca.  Pharmacokinetics of silybin  Enhanced  therapeutic  potential  of  naringenin‐phospholipid 
in  bile  following  administration  of  silipide  and  silymarin  in  complex in rats. J Pharm Pharmacol 2006; 58 (9):1227‐33.  
cholecystectomy  patients.  Arzneimittelforschung.  42:964‐68  35. Mukherjee K, Maiti K, Venkatesh M, Mukherjee PK. Phytosome 
(1992).   of hesperetin, a value added formulation with phytomolecules. 
25. R. Schandalik, E. Perucca. Pharmacokinetics of silybin following  60th Indian Pharmaceutical Congress; New Delhi, 2008 Dec 12‐
oral  administration  of  silipide  in  patients  with  extrahepatic  14; p. 287. 
biliary obstruction. Drugs Exp. Clin. Res. 20:37‐42 (1994).  
  

14